Glimepiride (Glimepiride)

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In questo articolo, puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco Glimepirid. Recensioni presentate dei visitatori del sito - i consumatori di questo medicinale, così come le opinioni dei medici specialisti sull'uso di Glimepirida nella loro pratica Una grande richiesta per aggiungere il vostro feedback sul farmaco più attivamente: il medicinale ha aiutato o non ha aiutato a sbarazzarsi della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, forse non dichiarati dal produttore nell'annotazione. Analoghi di glimepirid in presenza di analoghi strutturali disponibili. Utilizzare per il trattamento del diabete mellito non insulino-dipendente di tipo 2 e ridurre i livelli di zucchero negli adulti, nei bambini, così come durante la gravidanza e l'allattamento. La composizione del farmaco.

Glimepirid è un agente ipoglicemico orale, un derivato del sulfonilurea. Stimola la secrezione di insulina da parte delle cellule beta pancreatiche, aumenta il rilascio di insulina. Aumenta la sensibilità dei tessuti periferici all'insulina.

struttura

Glimepiride + eccipienti.

Glimepiride + metformina + eccipienti (Amaril M).

farmacocinetica

Mangiare non ha un effetto significativo sull'assorbimento. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è superiore al 99%. Sottoposto al metabolismo. I metaboliti idrossilati e carbossilati della glimepiride si formano, a quanto pare, a causa del metabolismo nel fegato e si trovano nelle urine e nelle feci. Dopo una singola dose orale di glimepiride marcata con radioattività, il 58% della radioattività è stato rilevato nelle urine e il 35% nelle feci. La sostanza attiva immodificata non è stata rilevata nelle urine.

testimonianza

• diabete mellito di tipo 2 (insulino-indipendente) in caso di fallimento della terapia dietetica e dell'esercizio fisico.

Forme di rilascio

Compresse da 1 mg, 2 mg, 3 mg e 4 mg.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

La dose iniziale e di mantenimento viene impostata individualmente in base ai risultati del regolare monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue e nelle urine.

La dose iniziale è 1 mg una volta al giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata gradualmente (di 1 mg in 1-2 settimane) a 4-6 mg.

La dose massima è di 8 mg al giorno.

Effetti collaterali

• ipoglicemia;
• iponatriemia;
• nausea, vomito;
• disagio epigastrico;
• dolore addominale;
• diarrea;
• aumento dell'attività delle transaminasi epatiche;
• colestasi;
• ittero;
• epatite (fino allo sviluppo di insufficienza epatica);
• trombocitopenia, leucopenia, eritropenia, granulocitopenia, agranulocitosi, pancitopenia, anemia emolitica;
• disturbi visivi transitori;
• prurito;
• orticaria;
• eruzione cutanea;
• caduta della pressione sanguigna;
• shock anafilattico;
• vasculite allergica;
• fotosensibilità.

Controindicazioni

• diabete mellito di tipo 1 (insulino-dipendente);
• chetoacidosi;
• precoma, coma;
• insufficienza epatica;
• insufficienza renale (compresi i pazienti in emodialisi);
• la gravidanza;
• allattamento;
• ipersensibilità alla glimepiride, altri derivati ​​sulfonilurea e sulfonamidi.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Glimepiride è controindicato per l'uso durante la gravidanza. Nel caso di una gravidanza pianificata o in caso di gravidanza, la donna deve essere trasferita all'insulina.

Durante l'allattamento, una donna deve essere trasferita all'insulina.

Negli studi sperimentali è emerso che la glimepiride è escreta nel latte materno.

Usare nei bambini

Istruzioni speciali

Viene usato con cautela nei pazienti con malattie concomitanti del sistema endocrino che influenzano il metabolismo dei carboidrati (compresa la disfunzione della ghiandola tiroidea, insufficienza adeno-pituitaria o adrenocorticale).

In situazioni di stress (con lesioni, interventi chirurgici, malattie infettive, accompagnate da febbre), può essere necessario trasferire temporaneamente il paziente all'insulina.

Va tenuto presente che i sintomi dell'ipoglicemia possono essere attenuati o assenti del tutto nei pazienti anziani, nei pazienti con NCD o che stanno ricevendo un trattamento simultaneo con beta-bloccanti, clonidina, reserpina, guanetidina o altri simpaticolitici.

A raggiungimento di compenso di aumenti di sensibilità dell'insulina di diabete mellito; pertanto, la necessità di glimepiride può diminuire durante il processo di trattamento. Per evitare lo sviluppo di ipoglicemia, è necessario ridurre prontamente la dose o annullare la glimepiride. La correzione della dose deve essere effettuata anche con un cambiamento nel peso corporeo del paziente o con un cambiamento nel suo stile di vita, o con la comparsa di altri fattori che contribuiscono allo sviluppo di ipo- o iperglicemia.

Quando si passa alla glimepiride con un altro farmaco, è necessario prendere in considerazione il grado e la durata dell'effetto del precedente agente ipoglicemico. Potrebbe essere necessario interrompere temporaneamente il trattamento per evitare un effetto additivo.

Nelle prime settimane di trattamento, il rischio di ipoglicemia può aumentare, il che richiede un monitoraggio particolarmente severo del paziente. I fattori che contribuiscono allo sviluppo dell'ipoglicemia comprendono: irregolare, malnutrizione; cambiamenti nella dieta abituale; bere alcolici, soprattutto se abbinato a pasti saltati; cambiamento nel solito regime di attività fisica; uso simultaneo di altri farmaci. L'ipoglicemia può essere rapidamente interrotta assumendo carboidrati immediatamente.

Durante il periodo di trattamento, è necessario un monitoraggio regolare dei livelli di glucosio nel sangue e di urina, nonché della concentrazione di emoglobina glicata.

Influenza sulla capacità di guidare il trasporto motorio e i meccanismi di controllo

Durante il trattamento, si dovrebbe astenersi dal impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e rapidità delle reazioni psicomotorie.

Interazione farmacologica

Valorizzazione dell'effetto ipoglicemico, miconazolo, PAS, pentossifillina (se iniettata in dosi elevate), fenilbutazone, azapropazone, ossitofutazone m, probenecid, chinoloni, salicilati, sulfinpirazone, sulfamidici, tetracicline.

Attenuazione ipoglicemico glimepiride azione possibile, mentre l'applicazione di acetazolamide, barbiturici, corticosteroidi, diazossido, diuretici, epinefrina (adrenalina) e altri simpaticomimetici, glucagone, lassativi (dopo un uso prolungato), acido nicotinico (alto dosaggio), estrogeni e progestinici, fenotiazina, fenitoina, rifampicina, ormoni tiroidei.

Con l'uso simultaneo di bloccanti del recettore H2 dell'istamina, la clonidina e la reserpina possono potenziare e ridurre l'effetto ipoglicemico della glimepiride.

Sullo sfondo della glimepiride, è possibile rafforzare o indebolire l'effetto dei derivati ​​cumarinici.

L'etanolo (alcol) può aumentare o indebolire l'effetto ipoglicemico della glimepiride.

Analoghi della droga Glimepirid

Analoghi strutturali della sostanza attiva:

• Amaryl;
• Glaym;
• Glemaz;
• Glemauno;
• Glimepiride canon;
• Tema Glimepiride;
• Glyumedeks;
• Diamerid;
• Meglimid.

Analoghi per effetto terapeutico (mezzi per il trattamento del diabete mellito non insulino-dipendente di tipo 2):

• Avandamet;
• Actrapid;
• Amalviya;
• Amaryl M;
• Anvistat;
• Antidiab;
• Bagomet;
• Berlinsulin;
• Betanaz;
• Biosulin R;
• Viktoza;
• Vipidiya;
• Galvus;
• Galvus Met;
• Gensulin;
• Glibamid;
• Glibenez;
• Glibenez ritardato;
• glibenclamide;
• Glibomet;
• Glimekomb;
• Glitizol;
• Gliformin;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• Deposito di insulina C;
• Diabeton;
• Diabeton MW;
• Dibikor;
• Isofan Insulin World Cup;
• Invokana;
• Insulina C;
• Xenical;
• listata;
• Manin;
• Metfogamma;
• metformina;
• Mikstard;
• Monotard;
• NovoMiks;
• NovoNorm;
• Ongliza;
• Pensulin;
• Protafan;
• Reduxine Met;
• Siofor;
• Traykor;
• Ultratard;
• Formetin;
• Formin Pliva;
• clorpropamide;
• Humalog;
• Humulin;
• Euglyukon;
• Janow.

glimepiride

Compresse di colore bianco o quasi bianco, piatte cilindriche, sfaccettate e rischiose.

Eccipienti: lattosio (zucchero del latte), cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato, sodio lauril solfato, magnesio stearato.

10 pezzi - pacchetti di celle di contorno (3) - pacchi di cartone.
10 pezzi - pacchetti di cellule di contorno (6) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (10) - pacchi di cartone.

Compresse di colore giallo chiaro, piatte cilindriche, sfaccettate e rischiose.

Eccipienti: lattosio (zucchero del latte), cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato, sodio lauril solfato, magnesio stearato, tramonto giallo tramonto (E110), colorante solubile in acqua giallo chinolina (E104).

10 pezzi - pacchetti di celle di contorno (3) - pacchi di cartone.
10 pezzi - pacchetti di cellule di contorno (6) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (10) - pacchi di cartone.

Il farmaco ipoglicemico per uso orale è un derivato della sulfonilurea di III generazione.

Glimepiride agisce principalmente stimolando la secrezione e il rilascio di insulina dalle cellule β del pancreas (azione pancreatica). Come con altri derivati ​​sulfonilurea, questo effetto si basa su un aumento della risposta delle cellule beta del pancreas alla stimolazione fisiologica con glucosio, mentre la quantità di insulina secreta è molto inferiore rispetto all'azione dei derivati ​​tradizionali sulfonilurea. L'effetto meno stimolante della glimepiride sulla secrezione di insulina fornisce un minor rischio di ipoglicemia. Oltre a ciò, la glimepiride ha un'azione extra pancreatica - la capacità di migliorare la sensibilità dei tessuti periferici (muscolo, grasso) all'azione della propria insulina, per ridurre l'assorbimento di insulina da parte del fegato; inibisce la produzione di glucosio nel fegato. La glimepiride inibisce selettivamente la cicloossigenasi e riduce la conversione dell'acido arachidonico in trombossano A₂, che promuove l'aggregazione piastrinica, esercitando così un effetto antitrombotico.

Glimepirid contribuisce alla normalizzazione dei lipidi, riduce il livello di malondialdeide nel sangue, che porta ad una significativa riduzione della perossidazione lipidica, contribuisce all'effetto anti-aterogeno del farmaco.

Glimepiride aumenta il livello di α-tocoferolo endogeno, l'attività della catalasi, glutatione perossidasi e superossido dismutasi, che aiuta a ridurre la gravità dello stress ossidativo nel corpo di un paziente che è costantemente presente nel diabete mellito di tipo 2.

I Ery ha ripetuto l'assunzione di glimepiride in una dose giornaliera di 4 mg di concentrazione massima nel siero (C_milx) è raggiunto in circa 2,5 ore ed è 309 ng / ml; esiste una relazione lineare tra dose e C_s, nonché tra dose e AUC (area della curva concentrazione-tempo di iodio). Quando ingerita glimepiride la sua biodisponibilità è del 100%. L'accettazione dei poveri non ha alcun effetto significativo sull'assorbimento, tranne che per un leggero rallentamento del tasso di assorbimento. La glimepiride è caratterizzata da un volume di distribuzione molto basso (circa 8,8 l), approssimativamente uguale al volume di distribuzione dell'albumina, un elevato grado di legame proteico (oltre il 99%) e una clearance ridotta (circa 48 ml / min).

Dopo una singola dose orale di glimepiride, il 58% viene escreto dai reni e il 35% attraverso l'intestino. La sostanza immodificata non è stata rilevata nelle urine. L'emivita alle concentrazioni plasmatiche del farmaco nel siero, corrispondente al regime di dosaggio multiplo, è di 5-8 ore. Dopo aver assunto alte dosi, l'emivita aumenta leggermente.

Nelle urine e nelle feci vengono identificati due metaboliti inattivi, molto probabilmente formati come risultato del metabolismo nel fegato, uno dei quali è idrossi derivato e l'altro è un derivato carbossico. Dopo ingestione di glimepiride, il periodo terminale per il metabolismo di questi metaboliti è di 3-5 ore e 5-6 ore, rispettivamente.

La glimepiride viene escreta nel latte materno e penetra nella barriera placentare. Il farmaco non penetra attraverso la barriera emato-encefalica.

I pazienti con funzionalità renale compromessa (con bassa clearance della creatinina) tendevano ad aumentare la clearance della glimepiride e a ridurre le sue concentrazioni medie nel siero del sangue, probabilmente a causa di una più rapida escrezione del farmaco a causa del minore legame proteico. Pertanto, in questa categoria di pazienti non vi è alcun ulteriore rischio di accumulo di farmaci.

- trattamento del diabete mellito di tipo 2 con l'inefficacia della dieta e dell'esercizio precedentemente prescritti.

Con l'inefficacia della monoterapia con glimepiride, può essere usato in terapia di associazione con metformina o insulina.

- diabete mellito di tipo 1;

- chetoacidosi diabetica, precoma diabetico e coma;

- condizioni associate all'assorbimento insufficiente del cibo e allo sviluppo dell'ipoglicemia (malattie infettive);

- grave disfunzione epatica;

- disfunzione renale grave (compresi i pazienti in emodialisi);

- intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio;

- età da bambini fino a 18 anni;

- ipersensibilità alla glimepiride o a qualsiasi componente inattivo del farmaco, ad altri derivati ​​sulfonilurea o ai preparati sulfanilamide (rischio di sviluppare reazioni di ipersensibilità).

Con cura: condizioni che richiedono il trasferimento del paziente alla terapia insulinica (ustioni estese, lesioni multiple gravi, interventi chirurgici importanti, nonché violazioni dell'assorbimento di cibo e farmaci nel tratto gastrointestinale - ostruzione intestinale, paresi dello stomaco).

Il farmaco è usato all'interno. Le dosi iniziali e di mantenimento di glimepiride sono determinate individualmente sulla base dei risultati del regolare monitoraggio della concentrazione di glucosio nel sangue.

Dose iniziale e selezione della dose

All'inizio del trattamento, il farmaco viene prescritto 1 mg 1 volta / giorno. Quando si raggiunge un effetto terapeutico ottimale, si raccomanda di assumere questa dose come dose di mantenimento.

In assenza di controllo glicemico, la dose giornaliera deve essere gradualmente aumentata sotto controllo regolare della concentrazione di glucosio nel sangue (a intervalli di 1-2 settimane) a 2 mg, 3 mg o 4 mg al giorno. Le dosi superiori a 4 mg / die sono efficaci solo in casi eccezionali. La dose giornaliera massima raccomandata è di 6 mg.

Il tempo e la frequenza di ricezione della dose giornaliera sono determinati dal medico, tenendo conto dello stile di vita del paziente. La dose giornaliera è prescritta in 1 ricevimento immediatamente prima o durante una colazione abbondante o il primo pasto principale.

Le compresse sono prese intere, senza masticare, con una quantità sufficiente di liquido (circa 0,5 tazze). Non è consigliabile saltare i pasti dopo aver consumato glimepiride.

Il trattamento con Glimepiride è a lungo termine, sotto il controllo del glucosio nel sangue e nelle urine.

Utilizzare in combinazione con metformina

In assenza di controllo glicemico in pazienti che assumono metformina, può essere iniziata una concomitante terapia con glimepiride. Mantenendo la dose di metformina allo stesso livello, il trattamento con glimepiride inizia con una dose minima, quindi la dose aumenta gradualmente a seconda del livello desiderato di controllo glicemico, fino alla dose massima giornaliera. La terapia di associazione deve essere eseguita sotto stretto controllo medico.

Utilizzare in combinazione con insulina

Nei casi in cui il controllo glicemico non può essere raggiunto prendendo la dose massima di glimepiride in monoterapia o in combinazione con la dose massima di metformina, è possibile una combinazione di glimepiride con insulina. In questo caso, l'ultima dose di glimepiride assegnata al paziente rimane invariata. In questo caso, il trattamento con insulina inizia con una dose minima, con l'eventuale successivo aumento graduale della sua dose sotto il controllo della concentrazione di glucosio nel sangue. Il trattamento combinato richiede una supervisione medica obbligatoria.

Trasferimento di un paziente da un altro farmaco ipoglicemico orale a glimepiride

Quando si trasferisce un paziente da un altro farmaco ipoglicemico orale a glimepiride, la dose giornaliera iniziale di quest'ultimo deve essere di 1 mg (anche se il paziente viene trasferito a glimepiride dalla dose massima di un altro farmaco ipoglicemico orale). Qualsiasi aumento della dose di glimepiride deve essere eseguito gradualmente, secondo le raccomandazioni sopra riportate. È necessario prendere in considerazione l'efficacia, la dose e la durata dell'azione dell'agente ipoglicemico utilizzato. In alcuni casi, specialmente quando si assumono farmaci ipoglicemizzanti con una lunga emivita (ad esempio clorpropamid), può essere necessario temporaneamente (entro pochi giorni) interrompere il trattamento per evitare un effetto additivo che aumenta il rischio di ipoglicemia.

Trasferimento del paziente dall'insulina alla glimepiride

In casi eccezionali, quando la terapia insulinica viene eseguita in pazienti con diabete mellito di tipo 2, quando si compensa la malattia e quando le cellule beta del pancreas vengono mantenute in segreto, l'insulina può essere sostituita con glimepiride. Il trasferimento deve essere effettuato sotto la stretta supervisione di un medico. Allo stesso tempo, il trasferimento del paziente a glimepiride inizia con una dose minima di 1 mg.

Da parte del metabolismo: in rari casi possono svilupparsi reazioni ipoglicemiche. Queste reazioni si verificano principalmente subito dopo l'assunzione del farmaco, possono avere una forma grave e finita e non sempre sono facili da fermare. L'insorgenza di questi sintomi dipende da fattori individuali, come schemi alimentari e dosaggio.

Da parte dell'organo della vista: durante il trattamento (specialmente all'inizio) possono verificarsi disturbi visivi transitori dovuti a una variazione della concentrazione di glucosio nel sangue.

Da parte del sistema digestivo: a volte nausea, vomito, sensazione di pesantezza o disagio nell'epigastrio, dolore addominale, diarrea, molto raramente portano alla cessazione del trattamento; in rari casi - aumento dell'attività degli enzimi epatici, colestasi, ittero, epatite (fino allo sviluppo di insufficienza epatica).

Dal sistema ematopoietico: trombocitopenia (moderata a grave) raramente possibile, leucopenia, emolitica o anemia aplastica, eritrocitopenia, granulocitopenia, agranulocitosi e pancitopenia.

Reazioni allergiche: a volte è possibile la comparsa di orticaria (prurito, eruzione cutanea). Tali reazioni sono, di regola, moderatamente pronunciate, ma possono progredire, accompagnate da una diminuzione della pressione sanguigna, dispnea, fino allo sviluppo di shock anafilattico. Se compare l'orticaria, consultare immediatamente un medico. Possibile allergia crociata con altri derivati ​​sulfonilurea, sulfonamidi, è anche possibile lo sviluppo di vasculite allergica.

Altri: in casi eccezionali si possono sviluppare cefalea, astenia, iponatriemia, fotosensibilità, porfiria tardiva della pelle.

Gli effetti indesiderati individuali (grave ipoglicemia, gravi alterazioni del quadro ematico, gravi reazioni allergiche, insufficienza epatica) possono, in determinate circostanze, rappresentare una minaccia per la vita del paziente. Se si sviluppano reazioni indesiderate o gravi, il paziente deve informare immediatamente il medico curante su di loro e non continuare a prendere il farmaco senza raccomandarlo.

Dopo ingestione di una grande dose di glimepiride, può svilupparsi un'ipoglicemia, che dura da 12 a 72 ore, che può ripresentarsi dopo il recupero iniziale della concentrazione di glucosio nel sangue. Nella maggior parte dei casi, si raccomanda l'osservazione in ospedale. Ci possono essere: aumento della sudorazione, ansia, tachicardia, aumento della pressione sanguigna, palpitazioni, dolore al cuore, aritmia, mal di testa, vertigini, un forte aumento dell'appetito, nausea, vomito, apatia, sonnolenza, ansia, aggressività, concentrazione compromessa, depressione, confusione, tremore, paresi, sensibilità alterata, convulsioni di genesi centrale. A volte il quadro clinico dell'ipoglicemia può assomigliare ad un ictus. Forse lo sviluppo del coma.

Il trattamento comprende l'induzione del vomito, il consumo eccessivo di carbone attivo (adsorbente) e di sodio picosolfato (lassativo). Quando si prende una grande quantità di farmaco viene mostrata lavanda gastrica, seguita dall'introduzione di sodio picosolfato e carbone attivo. L'introduzione di destrosio viene avviata il prima possibile, se necessario sotto forma di iniezione endovenosa di 50 ml di soluzione al 40%, seguita da un'infusione di soluzione al 10%, con attento monitoraggio della concentrazione di glucosio nel sangue. L'ulteriore trattamento dovrebbe essere sintomatico.

Nel trattamento dell'ipoglicemia, che si è sviluppata a seguito della somministrazione accidentale di glimepiride nei neonati o nei bambini piccoli, al fine di evitare l'iperglicemia, la dose di destrosio (50 ml di soluzione al 40%) deve essere monitorata e la concentrazione di glucosio nel sangue deve essere continuamente monitorata.

L'uso simultaneo di glimepiride con alcuni farmaci può causare sia il rafforzamento che l'indebolimento dell'effetto ipoglicemico del farmaco. Pertanto, altri farmaci possono essere assunti solo dopo aver consultato il medico.

Il rafforzamento dell'azione ipoglicemizzante e, di conseguenza, il possibile sviluppo di ipoglicemia, può essere osservato con l'uso simultaneo di glimepiride con insulina, metformina o altri farmaci ipoglicemizzanti orali, ACE-inibitori, allopurinolo, steroidi anabolizzanti e steroidi anabolizzanti, non potrò farlo, ma non potrò farlo, ma non potrò farlo, ma non dovrò farlo ifosfamide, fenfluramina, fibrati, fluoxetina, sympatholytic (guanethidine), inibitori MAO, miconazolo, pentossifillina (con pa enteralnom somministrato in dosi elevate), fenilbutazone, ossifenbutazone, azapropazone, probenecid, antibiotici chinolonici, salicilati e acido aminosalicilico, sulfinpirazone alcune sulfonamidi prolungate azione, tetracicline, tritokvalinom, fluconazolo.

L'indebolimento dell'azione ipoglicemizzante e l'aumento associato della concentrazione di glucosio nel sangue possono essere osservati con l'uso simultaneo di glimepiride con acetazolo ammide, barbiturici, GCS, diazossido, saluretici, diuretici tiazidici, epinefrina e altri farmaci simpaticomimetici, glucagone, lassativi (con uso a lungo termine), acido nicotinico (a dosi elevate) e derivati ​​di acido nicotinico, estrogeni e progestinici, fenotiazine, clorpromazina, fenitoina, rifampicina, ormone E tiroide, sali di litio.

Istanti N bloccanti₂-i recettori, la clonidina e la reserpina sono in grado sia di potenziare che di indebolire l'effetto ipoglicemico della glimepiride.

Sotto l'influenza di tali agenti simpaticolitici come beta-bloccanti. clonidina, guanetidina e reserpina, possono ridurre o l'assenza di segni clinici di ipoglicemia.

Sullo sfondo del consumo di glimepiride, l'effetto dei derivati ​​cumarinici può essere migliorato o indebolito.

Con l'uso simultaneo di farmaci che inibiscono l'emopoiesi del midollo osseo, aumenta il rischio di mielosoppressione.

Il bere singolo o cronico può rafforzare e indebolire l'effetto ipoglicemico della glimepiride.

Glimepiride deve essere assunto nelle dosi raccomandate e all'orario previsto. Errori nell'uso del farmaco, ad esempio, saltando una dose, non possono mai essere eliminati con l'assunzione successiva di una dose più alta. Il medico e il paziente devono discutere in anticipo le misure da adottare in caso di tali errori (ad esempio, saltare il farmaco o mangiare) o in situazioni in cui è impossibile prendere la dose successiva del farmaco all'ora prevista. Il paziente deve informare immediatamente il medico in caso di somministrazione di una dose troppo alta del farmaco.

Lo sviluppo dell'ipoglicemia in un paziente dopo l'assunzione di 1 mg / die significa la capacità di controllare la glicemia esclusivamente con la dieta.

Al raggiungimento del compenso per il diabete di tipo 2, la sensibilità all'insulina aumenta. A questo proposito, la necessità di glimepiride può diminuire durante il processo di trattamento. Per evitare lo sviluppo di ipoglicemia, è necessario ridurre temporaneamente la dose o annullare la glimepiride. La correzione della dose deve essere effettuata anche con un cambiamento nel peso corporeo del paziente, nello stile di vita o in altri fattori che aumentano il rischio di sviluppare ipo o iperglicemia.

Una dieta adeguata, un'attività fisica regolare e sufficiente e, se necessario, la perdita di peso sono altrettanto importanti per ottenere un controllo ottimale dei livelli di glucosio nel sangue come assunzione regolare di glimepiride. I sintomi clinici dell'iperglicemia sono: aumento della frequenza urinaria, sete grave, secchezza delle fauci e pelle secca.

Nelle prime settimane di trattamento, il rischio di ipoglicemia può aumentare, il che richiede un monitoraggio particolarmente attento del paziente. Durante il trattamento con glimepiride, con pasti irregolari o saltando i pasti, può svilupparsi ipoglicemia. I suoi possibili sintomi sono: mal di testa, fame, nausea, vomito, stanchezza, sonnolenza, disturbi del sonno, ansia, aggressività, disturbi e reazioni di concentrazione, depressione, confusione, disturbi della parola e della vista, afasia, tremore, paresi, sensorio disturbi, vertigini, perdita di autocontrollo, delirio, crisi cerebrali, confusione o perdita di coscienza, compreso un coma, respiro superficiale, bradicardia. Inoltre, come risultato del meccanismo di feedback adrenergico, possono verificarsi sintomi come sudore freddo, appiccicoso, ansia, tachicardia, aumento della pressione sanguigna, angina e disturbi del ritmo cardiaco. I fattori che contribuiscono allo sviluppo dell'ipoglicemia includono:

- mancanza di volontà o (specialmente nella vecchiaia) capacità insufficiente del paziente di cooperare con il medico;

- Pasti inadeguati, irregolari, saltare i pasti, digiunare, cambiare la dieta abituale;

- uno squilibrio tra esercizio e consumo di carboidrati;

- assunzione di alcol, soprattutto se abbinata a pasti saltati;

- compromissione della funzionalità renale;

- grave disfunzione epatica;

- Alcune malattie non compensate del sistema endocrino che influiscono sul metabolismo dei carboidrati (ad esempio, disfunzione della ghiandola tiroidea, ipofisi o insufficienza surrenalica);

- uso simultaneo di alcune altre medicine.

Il medico deve essere informato dei suddetti fattori e episodi di ipoglicemia, poiché richiedono un monitoraggio particolarmente severo del paziente. Se ci sono tali fattori che aumentano il rischio di ipoglicemia, la dose di glimepiride o l'intero regime di trattamento devono essere aggiustati. Questo deve essere fatto anche nel caso di una malattia intercorrente o di un cambiamento nello stile di vita del paziente.

I sintomi dell'ipoglicemia possono essere appianati o completamente assenti negli anziani, nei pazienti con neuropatia autonomica o sottoposti a trattamento simultaneo con beta-bloccanti, clonidina, reserpina, guanetidina o altri agenti simpaticolitici. L'ipoglicemia può quasi sempre essere rapidamente coppa assunzione immediata di carboidrati (glucosio o di zucchero, ad esempio, sotto forma di zuccheri, dolce succo di frutta o tè). A questo proposito, il paziente deve portare sempre con sé almeno 20 g di glucosio (4 pezzi di zucchero). I dolcificanti sono inefficaci nel trattamento dell'ipoglicemia.

Dall'esperienza dell'uso di altri farmaci sulfonilurea, è noto che, nonostante il successo iniziale nell'arrestare l'ipoglicemia, è possibile una ricaduta. A questo proposito, l'osservazione continua e attenta del paziente è necessaria. L'ipoglicemia grave richiede un trattamento immediato sotto la supervisione di un medico e, in determinate circostanze, l'ospedalizzazione del paziente.

Se un paziente con diabete viene trattato da medici diversi (ad esempio, durante la degenza in ospedale dopo un incidente, con una malattia nei fine settimana), deve informarli della sua malattia e di un precedente trattamento.

Durante il trattamento con glimepiride, è richiesto un monitoraggio regolare della funzionalità epatica e del quadro ematico periferico (in particolare il numero di leucociti e piastrine).

In situazioni di stress (per esempio, traumi, interventi chirurgici, malattie infettive accompagnate da febbre) può essere necessario durante il trasferimento temporaneo del trattamento con insulina.

Non vi è esperienza con glimepiride in pazienti con funzionalità epatica e renale gravemente compromessa o pazienti in emodialisi. I pazienti con insufficienza renale grave e fegato hanno dimostrato di essere trasferiti alla terapia insulinica.

Durante il trattamento con glimepiride, è necessario un monitoraggio regolare della concentrazione di glucosio nel sangue e della concentrazione di emoglobina glicata.

Influenza sulla capacità di guidare il trasporto motorio e i meccanismi di controllo

All'inizio del trattamento, quando si passa da un farmaco a un altro o quando si assume la glimepiride su base irregolare, può verificarsi una diminuzione della concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie del paziente. Ciò potrebbe influire negativamente sulla capacità di guidare veicoli o di controllare varie macchine e meccanismi.

Glimepiride è controindicato per l'uso in donne in gravidanza. Nel caso di una gravidanza pianificata o in caso di gravidanza, la donna deve essere trasferita alla terapia insulinica.

perché Poiché la glimepiride sembra penetrare nel latte materno, non deve essere somministrata alle donne durante l'allattamento. In questo caso, è necessario passare alla terapia insulinica o interrompere l'allattamento al seno.

Controindicato nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni di età.

Controindicato in disfunzione renale grave (incluso nei pazienti in emodialisi).

Controindicato in gravi violazioni del fegato.

Elenco B. Il farmaco deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 25 ° C. Periodo di validità - 2 anni. Non usare dopo la data di scadenza stampata sulla confezione.

Il farmaco per i diabetici Glimepirid: istruzioni e recensioni dei pazienti

Glimepirid (Glimepiride) - il più moderno dei farmaci sulfonilurea. Con il diabete, aumenta il rilascio di insulina nel sangue, riduce la glicemia. Per la prima volta questo principio attivo è stato applicato dalla ditta Sanofi in compresse Amaril. Ora le droghe con una tale composizione sono prodotte in tutto il mondo.

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Glimepirid russo è anche ben tollerato, riduce efficacemente lo zucchero, provoca un minimo di effetti collaterali, così come le compresse originali. Le recensioni testimoniano l'eccellente qualità e il basso prezzo delle droghe domestiche, quindi non sorprende che i diabetici Glimepirid preferiscano spesso l'Amaril originale.

Chi è Glimepiride è mostrato

Il farmaco è raccomandato per la normalizzazione della glicemia solo con il diabete di tipo 2. Le istruzioni per l'uso non specificano quando il trattamento con Glimepirid è giustificato, poiché la scelta di un particolare farmaco e il suo dosaggio sono di competenza del medico curante. Proviamo a capire chi viene mostrato il farmaco Glimepirid.

Lo zucchero nel diabete aumenta per due ragioni: a causa della resistenza all'insulina e della diminuzione del rilascio di insulina dalle cellule beta situate nel pancreas. L'insulino-resistenza si sviluppa anche prima dell'inizio del diabete, può essere rilevata in pazienti con obesità e pre-diabete. La ragione è scarsa nutrizione, mancanza di stress, eccesso di peso. Questa condizione è accompagnata da una maggiore produzione di insulina, in questo modo il corpo cerca di superare la resistenza delle cellule e pulire il sangue dal glucosio in eccesso. In questo momento, un trattamento razionale è un cambiamento di stile di vita per uno sano e la prescrizione di metformina, un farmaco che riduce attivamente la resistenza all'insulina.

Più alto è il livello di glucosio nel sangue in un paziente, più il diabete mellito progredisce. Una diminuzione della secrezione di insulina si unisce ai disturbi iniziali, il paziente ha di nuovo un'iperglicemia. Secondo i medici, nella diagnosi di diabete, la mancanza di insulina si riscontra in quasi la metà dei pazienti. In questa fase della malattia, oltre all'insulina, è necessario prescrivere farmaci che stimolano il lavoro delle cellule beta. Il più efficace e conveniente di questi sono derivati ​​sulfonilurea, PSM abbreviato.

Sulla base di quanto sopra, evidenziamo le indicazioni per l'assunzione del farmaco Glimepirid:

1. Mancanza di efficacia della dieta, educazione fisica e metformina.
2. Analisi dimostrata della mancanza di insulina propria.

Le istruzioni consentono l'uso del farmaco Glimepirid insulina e metformina. Secondo le recensioni, il farmaco è anche ben combinato con glitazoni, glyptines, incretin mimetics, acarbose.

Meccanismo d'azione del farmaco

Il rilascio di insulina dal pancreas nel flusso sanguigno è possibile grazie ai canali KATP speciali. Sono presenti in ogni cellula vivente e forniscono l'apporto di potassio attraverso la sua membrana. Quando la concentrazione di glucosio nei vasi è nell'intervallo normale, questi canali sulle cellule beta sono aperti. Con la crescita della glicemia, sono chiusi, causando l'afflusso di calcio e quindi il rilascio di insulina.

Il farmaco Glimepirid e tutti gli altri PSM chiudono i canali del potassio, aumentando così la produzione e la secrezione di insulina. La quantità di ormone rilasciato nel sangue dipende solo dal dosaggio di Glimepirid e non dal livello di glucosio.

Negli ultimi decenni, sono state inventate e testate 3 generazioni o rigenerazioni. L'attività dei farmaci di prima generazione, clorpropamide e tolbutamide, era fortemente influenzata da altre pillole per il diabete, che spesso portavano a un'ipoglicemia grave e imprevedibile. Con l'avvento della generazione di PSM 2, glibenclamide, gliclazide e glipizide, questo problema è stato risolto. Interagiscono con altre sostanze molto più deboli rispetto al primo PSM. Ma questi farmaci hanno anche molti inconvenienti: in caso di violazione della dieta e dell'esercizio fisico, causano ipoglicemia, portano ad un graduale aumento di peso e, quindi, aumento dell'insulino-resistenza. Secondo alcuni studi, la generazione di PSM 2 può influire negativamente sul funzionamento del cuore.

Durante la creazione del farmaco Glimepirid, gli effetti collaterali di cui sopra sono stati presi in considerazione. Nel nuovo farmaco sono riusciti a ridurre al minimo.

Il vantaggio della glimepirida prima delle precedenti generazioni del PSM:

1. Il rischio di ipoglicemia durante l'assunzione è inferiore. La connessione del farmaco con i recettori è meno stabile di quella dei suoi analoghi di gruppo, inoltre, il corpo mantiene parzialmente i meccanismi che sopprimono la sintesi di insulina a basso glucosio. Quando si praticano sport, la mancanza di carboidrati negli alimenti Glimepirid provoca una facile ipoglicemia rispetto ad altri PSM. Le osservazioni mostrano che lo zucchero quando si assumono compresse di glimepiride scende al di sotto del normale nello 0,3% dei diabetici.
2. Nessun effetto sul peso. L'eccesso di insulina nel sangue previene la disgregazione del grasso, l'ipoglicemia frequente contribuisce ad aumentare l'appetito e l'apporto calorico complessivo. Glimepiride a questo riguardo è sicuro. Secondo le recensioni dei pazienti, non provoca aumento di peso e contribuisce anche alla perdita di peso con l'obesità.
3. Basso rischio di malattie cardiovascolari. I PSM sono in grado di interagire con i canali KATP situati non solo nel pancreas, ma anche nelle pareti dei vasi sanguigni, aumentando il rischio della loro patologia. Glimepiride funziona solo nel pancreas, quindi è consentito per i diabetici con angiopatia e malattie cardiache.
4. Le istruzioni riflettono la capacità di Glimepiride di ridurre la resistenza all'insulina, aumentare la sintesi di glicogeno, bloccare la formazione di glucosio. Questa azione è espressa molto più debole di quella di metformina, ma migliore di quella dell'altro PSM.
5. Il farmaco agisce analoghi più veloci, la scelta della dose e il raggiungimento del compenso per il diabete richiede meno tempo.
6. Le compresse di Glimepirid stimolano entrambe le fasi della secrezione di insulina, quindi riducono la glicemia dopo un pasto più velocemente. I vecchi farmaci funzionano principalmente nella fase 2.

dosaggio

I dosaggi generalmente accettati di Glimepirida, cui i produttori aderiscono, sono 1, 2, 3, 4 mg della sostanza attiva in una compressa. È possibile selezionare la giusta quantità di farmaco con elevata precisione e, se necessario, la dose può essere facilmente modificata. Di norma, un tablet ha un rischio che consente di dividerlo a metà.

L'effetto ipolipemizzante del farmaco aumenta simultaneamente con un aumento della dose da 1 a 8 mg. Secondo le recensioni dei diabetici, la maggior parte per la compensazione del diabete mellito è di 4 mg o meno di glimepiride. Dosaggi più ampi sono possibili nei pazienti con diabete scompensato e grave insulino-resistenza. Dovrebbero diminuire gradualmente man mano che lo stato si stabilizza, migliorando la sensibilità all'insulina, la perdita di peso, i cambiamenti dello stile di vita.

Il calo atteso della glicemia (cifre medie secondo lo studio):

glimepiride

Descrizione del 18 febbraio 2015

• Nome latino: Glimepiride
• Codice ATC: A10BB12
• Ingrediente attivo: Glimepirid (Glimepiride)
• Produttore: Vertex (Russia), Pharmstandard-Leksredstva (Russia)

struttura

Le compresse di glimepiride sono disponibili in dosi di 1, 2, 3, 4 o 6 mg + eccipienti: lattosio monoidrato, povidone, cellulosa microcristallina, amido glicolato, polisorbato 80, magnesio stearato.

A seconda del dosaggio, le compresse contengono anche coloranti:

• 1 mg - ossido di ferro rosso;
• 2 mg - alluminio indaco carminio alluminio e ossido di ferro giallo;
• 3 mg - ossido di ferro giallo;
• 4 mg - carminio indaco.

Modulo di rilascio

Il farmaco viene rilasciato in blister di film di polivinilcloruro e foglio di alluminio, in un fascio di cartone un blister.

Le compresse sono di forma piatta cilindrica, con un suggerimento, smusso, rosa chiaro, verde, giallo o blu, a seconda del dosaggio.

Azione farmacologica

Farmacodinamica e farmacocinetica

Glimepirid è una sostanza ipoglicemizzante del gruppo sulfonilurea. Il farmaco può essere usato per il diabete mellito non insulino-dipendente.

La sostanza agisce stimolando il rilascio di insulina dalle cellule beta nel pancreas.

Tutte le preparazioni di sulfonilurea regolano il processo di secrezione di insulina, chiudendo il canale del potassio ATP-dipendente nelle membrane pancreatiche. A causa della chiusura di questo canale, le cellule beta vengono depolarizzate e i canali del calcio vengono aperti e l'insulina viene rilasciata. È interessante notare che Glimepirid si lega rapidamente alle proteine ​​delle membrane delle cellule beta, tuttavia la comunicazione viene effettuata attraverso altri canali che sono diversi dagli altri derivati ​​della sulfonilurea.

Il blocco dei canali del potassio dipendenti dal ATP dei miociti cardiaci non si verifica.

Anche il principio attivo non ha effetti pancreatici. Questi includono l'aumento della sensibilità dei tessuti periferici (adiposo e muscolare) all'insulina e la riduzione dell'attività dell'uso dell'insulina da parte delle cellule epatiche.

Il farmaco aumenta l'attività dell'enzima fosfolipasi C glicosilfosfatidilinositolo-specifico, aumentando così l'ipo e la glicogenesi.

Il grado di influenza del farmaco sul corpo dipende dal dosaggio. Durante la ricezione del rimedio, viene mantenuta la reazione di ridurre la produzione di insulina durante lo sforzo fisico acuto.

Il farmaco ha effetti antiossidanti, antiagreganti e anti-aterogeni.

L'assunzione di cibo non influenza il processo di assorbimento della sostanza attiva dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità del farmaco è vicina al 100%. 2,5 ore dopo l'assunzione della pillola, la glimepiride raggiunge il suo livello massimo nel sangue.

Il farmaco ha un basso tasso di clearance e un alto grado di legame alle proteine ​​plasmatiche (quasi il 99%). Il farmaco supera la barriera placentare e, in piccola parte, il sangue-cervello.

L'emivita è da 5 a 8 ore, con la ricezione di dosi molto elevate, questa cifra aumenta leggermente.

Lo strumento subisce reazioni metaboliche nel fegato con la partecipazione dell'enzima SUR2S9, circa il 60% dei metaboliti sono escreti nelle urine e circa il 30% nelle feci. Il farmaco non viene accumulato nel corpo.

I parametri farmacocinetici sono praticamente indipendenti dall'età o dal sesso.

Indicazioni per l'uso

Glimepirid prescritto per il diabete mellito insulino-dipendente del secondo tipo, se dieta, esercizio fisico e perdita di peso non sono abbastanza efficaci.

Controindicazioni

• donne in gravidanza e in allattamento;
• se sei allergico a uno qualsiasi dei suoi componenti;
• persone con chetoacidosi diabetica;
• con diabete mellito, il primo tipo;
• con coma diabetico e precoma;
• in pazienti con insufficienza epatica grave o funzione renale.

Effetti collaterali

Durante la ricerca clinica e post-marketing, sono state osservate le seguenti reazioni avverse:

• eruzione cutanea, orticaria, sensibilità alla luce;
• nausea, diarrea, dolore addominale, vomito;
• leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, anemia emolitica, pancitopenia (le reazioni, di regola, hanno avuto luogo dopo il ritiro del farmaco);
• reazioni di ipersensibilità, mancanza di respiro, caduta della pressione sanguigna, shock;
• colestasi, ittero, insufficienza epatica, epatite;
• ipoglicemia;
• riduzione di sodio nel sangue.

L'incidenza dei seguenti effetti indesiderati non è nota:

• aumento dei livelli di enzimi epatici;
• menomazione visiva nelle prime settimane di trattamento;
• allergia crociata con sulfonamidi e derivati ​​sulfonilurea.

Istruzioni per l'uso Glimepirida (metodo e dosaggio)

Va ricordato che il trattamento efficace del diabete mellito dipende dal fatto che il paziente segua una dieta, una dieta e un'attività fisica.

Il dosaggio dipende dal contenuto di glucosio nel sangue e nelle urine. Nominato dal medico curante.

Istruzioni per l'uso Glimepirida

Il farmaco deve essere assunto poco prima o durante il pasto (colazione). Pertanto, è possibile ridurre al minimo la probabilità di nausea e disagio addominale. Ingoiare la pillola intera, senza dividere o masticare.

Il farmaco viene in genere avviato con un dosaggio di 1 mg al giorno. Inoltre, a seconda dei test, il dosaggio viene gradualmente aumentato a 2, 3 o 4 mg al giorno. Il tasso di aumento dovrebbe essere 1 mg in 7-14 giorni. La dose giornaliera massima è di 6 mg.

Terapia combinata

Questo tipo di trattamento è fatto su raccomandazione e sotto la supervisione del medico curante.

Se combinato con metformina o insulina, Glimepirida deve essere avviato anche a basso dosaggio. Quindi può anche essere gradualmente aumentato, in base al numero di emocromi.

In caso di reazioni avverse già durante l'assunzione di 1 mg di farmaco al giorno, il trattamento farmacologico deve essere interrotto.

Passaggio a glimepiride con altri agenti ipoglicemizzanti

Questo tipo di sostituzione deve essere eseguito con estrema cautela e sotto la supervisione di un medico.

Se il medicinale (ad esempio la cloropropamide) tende ad accumularsi nel corpo, allora deve prendere una pausa per diversi giorni prima di assumere Glimepirida.

overdose

Un sovradosaggio del farmaco può portare a ipoglicemia, che dura da 12 ore a 3 giorni, a volte dopo la remissione può comparire di nuovo.

Di regola, i sintomi compaiono entro 24 ore dall'assorbimento del farmaco nel tratto gastrointestinale. Osservato: nausea, vomito, dolore nella parte destra, agitazione, tremore, distorsione della vista, incoordinazione, coma, sonnolenza e convulsioni.

Come terapia, si raccomanda di indurre il vomito o la lavanda gastrica, di assumere adsorbenti (carbone attivo), sottoprodotti (solfato di sodio). Qualche volta il ricovero in ospedale del paziente, l'introduzione di glucosio in / in. Successivamente, monitorare i livelli di zucchero nel sangue.

interazione

Effetto ipoglicemico Azapropazone, Probenitsid, Tetraciclina, chinoloni.

Bisogna fare attenzione quando si combina il farmaco con i bloccanti del recettore H2 dell'istamina (reserpina, clonidina) e l'etanolo.

Quando combinato con acetazolamide, corticosteroidi, diuretici, simpaticomimetici, lassativi, estrogeni, fenotiazina, rifampicina, barbiturici, diazossido, adrenalina, glucagone, acido nicotinico, progestinici, fenitoina e ormoni tiroidei, l'efficacia è ridotta.

La combinazione di derivati ​​cumarinici con glimepiride può indebolire o migliorare i loro effetti sul corpo.

Condizioni di vendita

Il farmaco è disponibile su prescrizione medica.

Condizioni di conservazione

Si consiglia di conservare le compresse in un luogo fresco nella confezione originale.

Periodo di validità

Istruzioni speciali

Durante l'assunzione del medicinale, si sconsiglia di azionare i meccanismi o la macchina.

Quando si cambia il peso, lo stile di vita, la comparsa di altri fattori che contribuiscono allo sviluppo dell'iperglicemia o dell'ipoglicemia, si deve decidere di interrompere il trattamento.

Il farmaco deve essere attentamente combinato con i pazienti con disturbi nella ghiandola tiroidea, insufficienza surrenalica o adeno-pituitaria.

Nelle prime settimane di trattamento, l'ipoglicemia può svilupparsi, specialmente se il paziente non segue la dieta, prende l'alcool, non si esercita. In questo caso, dovresti interrompere questo stato assumendo carboidrati.

Qualche volta diventa necessario trasferire il paziente a insulina, per esempio, durante operazioni, interventi chirurgici, malattie infettive.

Durante il trattamento deve essere monitorato il contenuto di zucchero nelle urine e nel sangue.

Analoghi di Glimepirida

Gli analoghi più comuni di Glimepirida sono: Amapirid, Glibenclamide, Glibetik, Glyri, Glimepirid Teva, Glianov, Amaryl, Glemaz, Glyrid, Glimax, Eglim, Glinova, Diabrex, Dimaril, Altare, Perinel, Amiks, M.

Durante la gravidanza e l'allattamento

Nella fase di pianificazione della gravidanza, si raccomanda di passare all'insulina. Durante la gravidanza, glimepiride non è raccomandato.

In connessione con l'aumento del rischio di ipoglicemia in un neonato la cui madre assume il farmaco, l'allattamento al seno deve essere interrotto (o il farmaco deve essere interrotto).

Glimepiride recensioni

Su Internet, per lo più buone recensioni sul farmaco. È abbastanza efficace nel diabete di tipo 2, se il rimedio è stato prescritto dal medico curante. Tuttavia, in alcuni pazienti, il farmaco può causare aumento di peso e nausea.

Recensioni comuni:

• "Dopo 2 mesi di ammissione posso dire: l'effetto è lì ed è stabile. La cosa principale è controllare il sangue per lo zucchero tutto il tempo e seguire rigorosamente lo schema che il medico prescriverà... ";
• "La preparazione è buona per tutti, ma sto guadagnando peso su di essa...";
• "Glimepiride è un buon risultato per i nostri farmacologi, li ringrazio per questo. È abbastanza conveniente prenderlo una volta al giorno... ".

Prezzo Glimepirida

Il dosaggio del prezzo di glimepirida di 3 mg è di circa 280 rubli per 30 compresse.