In che modo aiuta la medicina contro il diabete di Januvia?

• Diagnostica

Con il diabete progressivo di tipo II, i farmaci sono indispensabili. Molti medici raccomandano Yanuvia ai pazienti. Istruzioni per l'uso di compresse Januvia ha detto che questo strumento consente di controllare i salti nella concentrazione di glucosio nel corpo dei diabetici.

Composizione e forma di rilascio

Il farmaco è disponibile in forma di pillola. Sono tondi, rosa pallido, tinta beige visibile. Ogni compressa è contrassegnata:

• "221" - se il dosaggio del principio attivo è 25 mg;
• "112" - 50 mg;
• "277" - 100 mg.

Il principale ingrediente attivo è sitagliptin (il suo fosfato monoidrato).

Le compresse sono confezionate in blister.

Effetti farmacologici

Significa "Januvia" si riferisce a un gruppo di farmaci ipoglicemici sintetici. Il farmaco è incretin, un inibitore di DPP-4. Viene utilizzato attivamente a scopi terapeutici nella diagnosi del diabete di tipo II. Quando viene assunto, aumenta l'incretina attiva, la stimolazione della loro azione. La sintesi di insulina aumenta dalle cellule pancreatiche. Allo stesso tempo, la secrezione di glucagone viene soppressa - di conseguenza, il livello di glicemia diminuisce.

Nello stato normale, le incretine sono prodotte nell'intestino umano, con l'assunzione di cibo, il loro livello aumenta. Sono responsabili per stimolare il processo di produzione dell'insulina.

Quando si riceve questo farmaco, la concentrazione di emoglobina glicata diminuisce (l'indicatore che determina il contenuto di zucchero nel sangue negli ultimi mesi), il livello di glucosio a digiuno diminuisce, il peso corporeo dei diabetici è normalizzato.

Il principio attivo viene assorbito per 1-4 ore. L'assunzione di cibi grassi non modifica la farmacocinetica del farmaco. Quasi il 79% dei fondi in forma invariata viene escreto nelle urine.

Indicazioni per l'uso

Endocrinologi prescrivono "Janow" (diabete farmaco) come un efficace Oltre a una dieta speciale per fiznagruzki e controllo glicemico nei pazienti con diabete di tipo 2. Condurre l'agente in monoterapia "Januvia" con intolleranza a "Metformina".

Come componente della terapia combinata, è usato in combinazione con:

• "Metformina", se l'uso di questo strumento in combinazione con l'attività fisica e la dieta non dà il risultato desiderato;
• sulfoniluree ( "Euglyukon", "Daon", "Diabeton", "Amaryl"), a condizione che la loro ricezione in combinazione con lo stile di vita correzione non dare l'effetto desiderato, in caso di intolleranza "metformina";
• antagonista PPARy (farmaci TZD - tiazolidinedioni): "Pioglitazone", "Rosiglitazone", quando dovrebbero essere utilizzati, ma non dà l'effetto desiderato in combinazione con carichi e la dieta.

Utilizzare lo strumento come componente della tripla terapia:

• combinazione con metformina, preparazioni di sulfonilurea, dieta ed esercizio fisico, se questa combinazione non consente un adeguato controllo della glicemia;
• combinazione con "metformina" e antagonisti PPARy, se il controllo glicemico al loro ricevimento, dieta ed esercizio fisico è inefficace.

Inoltre, essa può nominare un mezzo supplementare di zucchero nel sangue con insulina, indipendentemente l'uso di "Metformina" quando il pacchetto ricevuto di misure non fornisce controllo glicemico.

Metodi di applicazione

I medici che prescrivono il farmaco "Januvia" dovrebbero spiegare quale schema dovrebbe bere. La maggior parte dei pazienti raccomanda compresse con una concentrazione di principi attivi di 100 mg. Nella diagnosi di insufficienza renale moderata si usano compresse da 50 mg. Se i pazienti hanno insufficienza renale in forma grave, hanno bisogno di emodialisi, quindi vengono prescritte compresse da 25 mg.

Con insufficienza epatica lieve e moderata, non è richiesto un aggiustamento della dose.

Se l'utensile è assegnato come componente della terapia di combinazione per ridurre il rischio di ipoglicemia può essere realizzato riducendo la dose di insulina o sulfoniluree gruppo.

Bere 1 compressa al giorno, indipendentemente dal pasto. Quando salta la dose successiva, è inaccettabile usare 2 compresse per 1 giorno.

Elenco di controindicazioni

Prima di iniziare, dovresti scoprire quando non puoi usare il rimedio. Le controindicazioni includono:

• diabete di tipo I;
• ipersensibilità alle sostanze che costituiscono lo strumento;
• lo sviluppo della chetoacidosi diabetica;
• periodo di gravidanza e allattamento.

Le controindicazioni includono l'età dei bambini. Il rimedio non è stato testato su pazienti di età inferiore ai 18 anni.

Possibili effetti collaterali

Le revisioni di dottori suggeriscono che la maggioranza di pazienti tollerano la medicina come mezzi separati di monoterapia, e in combinazione con altre medicine.

Gli studi hanno dimostrato che non vi è alcuna connessione causale tra l'assunzione del farmaco e il benessere del paziente, ma le seguenti complicazioni si sono verificate durante l'assunzione di Januvia un po 'più spesso rispetto a quando si assumeva un placebo. Tra i più comuni:

• lo sviluppo di rinofaringite e infezioni respiratorie;
• disturbi dispeptici;
• ipoglicemia.

Non sono stati osservati cambiamenti clinici significativi nei parametri di laboratorio, ECG.

Interazione farmacologica

Allo stesso tempo, prendendo fondi sulla base di sitagliptin e "Digoxin", la concentrazione di questi ultimi aumenta.

Quando combinato con "Ciclosporina" aumenta la concentrazione di sitagliptin.

La farmacocinetica di Rosiglitazon, Simvastatin, Metformin, Warfarin e dei contraccettivi orali di Januvia non sono influenzati.

Ma quando si usa una terapia combinata, i pazienti devono essere avvertiti del possibile rischio di ipoglicemia.

Costo dei fondi

Non tutte le sofferenze russe del diabete di tipo II possono permettersi di acquistare Yanuviya. Un pacchetto di 28 compresse da 100 mg avrà un costo di 1675 rubli. La quantità specificata è sufficiente per 4 settimane di trattamento. Dato il fatto che il farmaco dovrebbe essere assunto per un lungo periodo, il prezzo per molti è troppo alto.

Insieme al tuo medico, puoi scegliere un sostituto per il farmaco specificato.

Overdose di droga

Durante gli studi clinici, è stato stabilito quanto segue: durante l'assunzione di Sitagliptin nella quantità di 800 mg, la condizione dei pazienti non è cambiata molto. In uno studio è stata osservata una leggera variazione nell'intervallo QTc, ma non può essere considerata clinicamente significativa. I test in cui i volontari avrebbero fornito più di 800 mg di fondi non sono stati effettuati.

Come trattamento per il sovradosaggio del farmaco, sono prescritte le seguenti procedure:

• rimozione della parte non assorbita del farmaco dal tratto gastrointestinale;
• monitoraggio dei segni vitali, incluso l'ECG;
• condurre una terapia sintomatica.

La dialisi per rimuovere sitagliptin è inefficace: durante la procedura di 3-4 ore, solo il 13,5% della dose ingerita è stato rilasciato dal corpo.

Assegnazione a categorie di pazienti speciali

Quando testare "Januvia" è stato dato a pazienti di età superiore ai 65 anni. La sua efficacia, tollerabilità e sicurezza erano le stesse dei pazienti di età inferiore ai 65 anni. A questo proposito, è stato riscontrato che la dose non deve essere aggiustata. Ma prima della nomina dei fondi, è auspicabile controllare il lavoro dei reni.

Nella pratica pediatrica, lo strumento non viene utilizzato. A questo proposito, non è consigliabile dare ai pazienti di età inferiore ai 18 anni.

Selezione di analoghi

Molti pazienti che il medico ha prescritto "Yanuviya" stanno cercando di trovare analoghi del farmaco. Dopo tutto, il suo costo è alto per molti. Inoltre, sitagliptin non è una panacea per il diabete. È prescritto in aggiunta alla dieta e all'esercizio fisico per garantire il controllo completo del diabete di tipo II.

Se ti concentri sul codice ATX 4, le controparti dello strumento saranno:

• "Ongliza" - il principio attivo saxagliptin;
• Galvus - vildagliptin;
• Galvus Met - vildagliptin, metformina;
• "Trazione" - linagliptin;
• "Commodus Prolong" - metformina, saxagliptin;
• "Nesin" - alogliptin.

Il meccanismo di azione sul corpo di questi fondi è simile. Hanno un effetto positivo sull'attività dei sistemi nervoso e cardiovascolare, sopprimono l'appetito.

Politica dei prezzi

Se il meccanismo di azione e l'efficacia dei farmaci considerati analoghi a "Januvia" sono gli stessi, molti pazienti scelgono ciò che è più economico. Un pacchetto di 30 compresse di Galvus Met può essere acquistato per 1487 rubli. Per 28 compresse vendute sotto il nome di "Galvus" dovrà pagare 841 rubli.

Ma lo strumento "Ongliz" è più costoso: per 30 compresse dovrai pagare 1978 rub. Non molto più economico e "Trazhent": un pacchetto di 30 compresse in farmacia costa circa 1866 rubli.

Il più costoso tra gli analoghi presentati è "Combon Prothong" per 30 compresse contenenti 1 g di metformina e 5 mg di saxagliptin, 2863 rubli dovrebbero essere somministrati. Ma è in vendita Commoglise Prolong, contenente 1 g di metformina e 2,5 mg di saxagliptin. Per 56 compresse i diabetici pagano circa 2866 rubli.

Caratteristiche comparative dei farmaci

Tenendo conto del fatto che Galvus, fatto di vildagliptin, è 2 volte più economico di Januvia, molti pazienti sono interessati a sapere se sia possibile bere un mezzo più economico. Quando si ricevono questi farmaci bloccati l'azione dell'enzima DPP-4 per un giorno. Pertanto, è sufficiente utilizzare 1 compressa al giorno. Allo stesso tempo, la durata del lavoro degli incrementi prodotti dal corpo è estesa.

Se al paziente viene prescritta una dose giornaliera di 50 mg di vildagliptin, deve essere assunto una volta al giorno al mattino. Con una dose giornaliera di 100 mg, è necessario bere 50 mg due volte al giorno. Ciò significa che per 28 giorni di assunzione del farmaco sono necessari 2 pacchetti di farmaco.

"Januvia" o "Galvus": cosa è meglio, difficile da capire. Gli effetti collaterali durante l'assunzione di questi farmaci sono rari. Nella maggior parte dei casi, la frequenza di insorgenza di reazioni è quasi la stessa di quella dei pazienti che assumono un placebo. Quando si utilizza Galvus, possono verificarsi problemi con la funzionalità epatica. Ma dopo la cessazione della terapia, la situazione ritorna normale.

Entrambi i mezzi possono essere tranquillamente combinati con altri farmaci progettati per ridurre la concentrazione di zucchero nel sangue. Con il loro uso regolare, la quantità di emoglobina glicata per l'anno è ridotta dello 0,7-1,8%. L'endocrinologo prescrive i mezzi in base alla sua esperienza con ciascuno di questi farmaci.

Le stesse caratteristiche del farmaco "Ongliz". I suoi medici possono prescrivere invece di Galvus o Januvia. Ma non dimenticare che tutti questi strumenti aiutano a controllare la glicemia mentre mantengono una dieta e supportano gli esercizi fisici.

Opinione dei pazienti

Dopo un mese di assunzione, i diabetici parlano di un cambio di stato. Per esempio, le persone che il dottore ha raccomandato di prendere "Yanuviya" invece di "Diabeton" annotano quanto segue:

• la compensazione diventa meno pronunciata, i tassi di glicemia del mattino sono relativamente stabili;
• dopo un pasto, la concentrazione di glucosio viene normalizzata in breve tempo;
• i casi di intenso calo dei livelli di zucchero scompaiono, la sua concentrazione a prescindere dalla situazione rimane stabile.

Naturalmente, a giudicare dalle recensioni dei pazienti, molti non sono soddisfatti del prezzo del prodotto. Questo diabetico è chiamato il principale svantaggio. Ma in alcune regioni, le persone riescono a ottenere un parziale risarcimento per il costo dei farmaci diabetici. Ciò riduce significativamente l'onere per il bilancio familiare.

La maggior parte sceglie questo regime: beve il farmaco al mattino. Dopotutto, gli ingredienti attivi devono compensare il cibo che entra nel corpo per tutto il giorno. Anche se i medici dicono che l'ora del giorno non è importante. L'importante è bere le pillole ogni giorno senza saltare allo stesso tempo. Ciò manterrà la concentrazione di ormoni allo stesso livello.

È vero, alcuni diabetici dicono che nel tempo l'efficacia del rimedio diminuisce. I salti di zucchero stanno riprendendo. Questa situazione si verifica con il progredire della malattia. Puoi provare a compensare parzialmente la diminuzione di efficienza selezionando la modalità ottimale di attività fisica.

All'inizio dell'uso di "Januvia" dovrebbe essere chiaro che questo non è un potente agente indipendente. Il farmaco viene usato come parte della terapia combinata in combinazione con la normalizzazione dello stile di vita. Sarà efficace solo quando nel corpo si produce una quantità sufficiente di ormoni incretinici.

Januvia: una cura per il diabete

contenuto:

Oggi esistono molti farmaci diversi per il diabete, ma non tutti sono ugualmente efficaci e sicuri per la salute. I medici chiamano Yanuvia uno dei farmaci più sicuri ed efficaci e sono spesso raccomandati per l'uso nel trattamento.

Descrizione del farmaco Januvia

Il farmaco è una compressa rivestita con film beige beige, rosa o beige del peso di 50 mg o 100 mg.

Il farmaco è raccomandato per essere preso in concomitanza con l'esercizio fisico e la dieta per migliorare i livelli di zucchero nel sangue. È efficace anche nei casi in cui la dieta e l'esercizio fisico non danno il risultato desiderato e consentono un migliore controllo dei salti glicemici.

Dovresti astenervi da "Januvia" quando:

• reazione allergica o ipersensibilità a uno dei componenti;
• gravidanza e allattamento al seno;
• malattia diabetica di tipo 1;
• chetoacidosi indotta da diabete;
• l'età del paziente ha meno di 18 anni.

Con insufficienza renale moderata e grave, così come se il paziente ha più di 70 anni, è necessario selezionare una dose individuale di farmaco.

È generalmente ben tollerato dal corpo: sia autonomamente che in combinazione con altre sostanze che riducono lo zucchero. Gli effetti collaterali di solito non sono osservati, ma in alcuni casi, gli studi hanno mostrato la possibilità di:

Durante la somministrazione, è possibile un leggero aumento della quantità di acido urico, un aumento del numero di globuli bianchi. Tutti i cambiamenti elencati nello stato del corpo e il benessere durante l'assunzione del farmaco non sono stati riconosciuti come clinicamente significativi. Non sono stati riscontrati problemi di benessere che influenzano sensibilmente il quadro clinico della malattia. Tutti i pazienti che assumono il farmaco, l'ECG e altre funzioni vitali sono rimasti nel range di normalità.

Grandi dosi - 800 mg al giorno - sono state ben tollerate dai pazienti nel gruppo di controllo, non ci sono stati cambiamenti significativi nei segni vitali del corpo.

Se ti senti peggio quando usi una grande dose di farmaco, devi prendere misure standard:

• chiamare immediatamente un medico;
• svuotare lo stomaco per rimuovere il farmaco che non è stato ancora assorbito;
• monitorare attentamente le condizioni del paziente, misurando l'impulso e la pressione;
• condurre, se necessario, terapia di mantenimento.

La combinazione di "Januvia" con altri farmaci è stata studiata per molto tempo. È accertato che le pillole possono essere assunte in modo sicuro contemporaneamente a metformina, warfarin, rosiglitazone, glibenclamide, contraccettivi orali, ecc. Puoi leggere l'elenco completo nelle istruzioni. In ogni caso, è necessario consultare un medico prima di iniziare a prendere due farmaci allo stesso tempo.

Azione sui pazienti diabetici

Le compresse sono prescritte solo per il diabete di tipo 2. Sono presi per via orale. Il meccanismo d'azione differisce da insulina, sulfonilurea, biguanidi e altri farmaci. Il principio attivo "Januvia" aumenta la produzione e la concentrazione di ormoni prodotti nell'intestino e partecipando alla digestione. Durante il pasto, il loro numero aumenta e contribuisce alla sintesi della dose desiderata di insulina. Con l'aumento della glicemia dovuta al farmaco, la sintesi di questi ormoni aumenta, la quantità di insulina aumenta naturalmente e la glicemia rimane entro il range di normalità.

Sitagliptin inibisce anche la produzione di glucagone da parte del pancreas. La sua diminuzione insieme all'aumento della quantità di insulina nel sangue può normalizzare le prestazioni dello zucchero.

La sostanza rimane attiva durante il giorno, quindi permette di alleviare la condizione al mattino a stomaco vuoto, dopo aver mangiato o fatto esercizio fisico. La concentrazione massima si osserva dopo 1-4 ore dopo l'ingestione e l'emivita è di circa 12 ore e può essere consumata indipendentemente dal pasto.

Una piccola parte della sostanza che entra nel corpo prende parte al processo del metabolismo. Circa l'80% viene escreto dai reni dopo 10-14 ore.

Istruzioni per l'uso

Il farmaco è usato sia indipendentemente che in combinazione con metformina e glitazoni, può essere prescritto per insufficienza renale ed epatica. Prendere le pillole non causa un aumento del peso del paziente.

Il dosaggio in ogni caso prescritto da un medico. Di regola, 100 mg vengono prescritti una volta al giorno. In caso di insufficienza renale concomitante, la dose viene ridotta di 2-4 volte. Se per qualche motivo i farmaci non sono stati rilevati, non è necessario aumentare la dose. Puoi consumare, indipendentemente dal pasto, seguire attentamente la norma, per evitare il sovradosaggio.

Conservare le compresse in un luogo buio fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura non superiore a 30 ° C.

analoghi

La medicina "Januvia" è costosa, ma se necessario, il medico può raccomandare altri farmaci simili in azione, ma non così costosi. Ognuno di questi farmaci ha le sue caratteristiche, indicazioni e controindicazioni, che possono differire da "Januvia", quindi si raccomanda che quando lo si sostituisce con un altro farmaco è necessario consultare un endocrinologo.

Come sostituto, puoi usare i tablet:

• Comboglis Xr;
• Nesin;
• Compresse Ongliz;
• Galvus;
• linagliptin;
• sitagliptin;
• Pillole di trazione

Il miglior risultato che tutti danno in combinazione con esercizio fisico moderato e dieta.

Janow

Il contenuto

Azione farmacologica del farmaco Januvia

Droga ipoglicemizzante orale, inibitore altamente selettivo della dipeptidil peptidasi 4 (DPP-4). Sitagliptin differisce nella struttura chimica e nell'azione farmacologica da analoghi del peptide-1 glucagone-simile (GLP-1), insulina, derivati ​​sulfonilurea, biguanidi, agonisti del recettore proliferatore attivato da γ-perossisoma, inibitori dell'alfa glicosidasi, analoghi dell'amilina. Inibendo DPP-4, sitagliptin aumenta la concentrazione di 2 ormoni noti della famiglia delle incretine: GLP-1 e il peptide insulinotropico glucosio-dipendente (HIP). Gli ormoni della famiglia delle incretine sono secreti nell'intestino durante il giorno, il loro livello aumenta in risposta all'assunzione di cibo. Incretins fanno parte del sistema fisiologico interno per la regolazione dell'omeostasi del glucosio. A livelli di glicemia normali o elevati, gli ormoni della famiglia delle incretine contribuiscono ad un aumento della sintesi di insulina, così come la sua secrezione dalle cellule beta del pancreas a causa della segnalazione di meccanismi intracellulari associati all'AMP ciclico. GLP-1 contribuisce anche alla soppressione della maggiore secrezione di glucagone da parte delle cellule α pancreatiche. Una diminuzione della concentrazione di glucagone rispetto ad un aumento dei livelli di insulina contribuisce ad una diminuzione della produzione di glucosio da parte del fegato, che alla fine porta ad una diminuzione della glicemia. A basse concentrazioni di glucosio nel sangue, non sono stati osservati gli effetti elencati delle incretine sul rilascio di insulina e una diminuzione della secrezione di glucagone. GLP-1 e HIP non influenzano il rilascio di glucagone in risposta all'ipoglicemia. In condizioni fisiologiche, l'attività delle incretine è limitata dall'enzima DPP-4, che idrolizza rapidamente le incretine per formare prodotti inattivi. Sitagliptin previene l'idrolisi delle incretine dall'enzima DPP-4, aumentando così le concentrazioni plasmatiche delle forme attive di GLP-1 e HIP. Aumentando il livello di incretine, sitagliptin aumenta il rilascio di insulina glucosio-dipendente e aiuta a ridurre la secrezione di glucagone. Nei pazienti con diabete mellito di tipo 2 con iperglicemia, questi cambiamenti nella secrezione di insulina e glucagone portano ad una diminuzione del livello di emoglobina glicata HbA1C e ad una diminuzione della concentrazione plasmatica di glucosio, determinata a stomaco vuoto e dopo uno stress test. Nei pazienti con diabete di tipo 2, assumere una dose di Januvia porta ad inibire l'attività dell'enzima DPP-4 per 24 ore, il che porta ad un aumento del livello di GLP-1 circolante e HIP incretina di un fattore 2-3, aumentando la concentrazione plasmatica di insulina e C- peptide, riducendo la concentrazione di glucagone nel plasma sanguigno, riducendo il glucosio a digiuno e riducendo la glicemia dopo il carico di glucosio o il carico di cibo.
Farmacocinetica: la farmacocinetica di sitagliptin è stata studiata in soggetti sani e in pazienti con diabete di tipo 2. Assorbimento: Dopo ingestione del farmaco in una dose di 100 mg in individui sani, si osserva un assorbimento rapido di sitagliptin con il raggiungimento della C max dopo 1-4 ore. L'AUC aumenta proporzionalmente alla dose ed è uguale soggetti 8,52 μmol × h quando somministrato per via orale alla dose di 100 mg, la Cmax era 950 nmol. La biodisponibilità assoluta di sitagliptin è approssimativamente dell'87%. L'AUC intra-individuale e interindividuale della variabilità di sitagliptin è trascurabile. L'assunzione simultanea di cibi grassi non influisce sulla farmacocinetica di sitagliptin, quindi il farmaco Januvia può essere prescritto indipendentemente dal pasto. Distribuzione: l'AUC plasmatica di sitagliptin è aumentata di circa il 14% dopo la successiva dose del farmaco alla dose di 100 mg per raggiungere l'equilibrio dopo l'assunzione della prima dose. Dopo una singola dose del farmaco in una dose di 100 mg, il Vd medio di sitagliptin in volontari sani era di circa 198 litri. Il sitagliptin che si lega alle proteine ​​plasmatiche è del 38%. Metabolismo: solo una piccola frazione del farmaco ingerito viene metabolizzata. Dopo l'introduzione di sitagliptin marcato con 14C, circa il 16% del farmaco radioattivo è stato escreto sotto forma di suoi metaboliti. Sono state trovate tracce di 6 metaboliti di sitagliptin, che probabilmente non avevano attività inibitoria della DPP-4. Studi in vitro hanno rivelato che CYP3A4 con CYP2C8 è l'enzima primario coinvolto nel limitato metabolismo di sitagliptin. Prelievo Circa il 79% di sitagliptin viene escreto immodificato nelle urine. Entro 1 settimana dopo l'assunzione del farmaco da parte di volontari sani, il sitagliptin marcato con 14C è stato eliminato: con l'urina - 87% e feci -13%. Il sitagliptin T1 / 2 somministrato per via orale alla dose di 100 mg è di circa 12,4 ore.La clearance renale è di circa 350 ml / min. Escrezione: Sitagliptin viene effettuato principalmente per escrezione dai reni mediante il meccanismo della secrezione tubulare attiva. Sitagliptin è un substrato per un trasportatore di anioni umani organici del terzo tipo (hOAT-3), che può essere coinvolto nel processo di eliminazione di sitagliptin dai reni. Clinicamente, il coinvolgimento di hOAT-3 nel trasporto con sitagliptin non è stato studiato. Sitagliptin è anche un substrato della p-glicoproteina, che può anche partecipare al processo di eliminazione renale di sitagliptin. Tuttavia, la ciclosporina, un inibitore della p-glicoproteina, non ha ridotto la clearance renale di sitagliptin. Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari: Pazienti con insufficienza renale Uno studio aperto sul farmaco Januvia alla dose di 50 mg / è stato condotto per studiarne la farmacocinetica in pazienti con vari gradi di gravità dell'insufficienza renale cronica. I pazienti inclusi nello studio erano divisi in gruppi di insufficienza renale lieve (CC 50-80 ml / min), moderata (CC 30-50 ml / min) e insufficienza renale grave (CC inferiore a 30 ml / min), nonché pazienti con stadio terminale patologia dei reni che necessitano di dialisi. Nei pazienti con insufficienza renale lieve, non vi è stato alcun cambiamento clinicamente significativo della concentrazione plasmatica di sitagliptina rispetto al gruppo di controllo di volontari sani. Un aumento della SUC di Sitagliptin di circa 2 volte rispetto al gruppo di controllo è stato osservato in pazienti con insufficienza renale moderatamente grave, un aumento dell'AUC era circa 4 volte più alto nei pazienti con insufficienza renale grave, così come nei pazienti con malattia renale allo stadio terminale rispetto al gruppo di controllo. Sitagliptin è stato debolmente rimosso dalla circolazione sistemica mediante emodialisi: solo il 13,5% della dose è stato rimosso dal corpo durante una sessione di dialisi di 3-4 ore. Pertanto, è necessario un aggiustamento della dose per ottenere una concentrazione plasmatica terapeutica del farmaco (simile a quella nei pazienti con funzionalità renale normale) in pazienti con insufficienza renale da moderata a grave. Pazienti con insufficienza epatica In pazienti con compromissione epatica moderata (7-9 punti sulla scala di Child-Pugh), l'AUC e la Cmax medie di sitagliptin in una dose singola di 100 mg aumentano di circa il 21% e il 13%, rispettivamente. Pertanto, non è richiesto l'aggiustamento della dose del farmaco per insufficienza epatica lieve e moderata. Non ci sono dati clinici sull'uso di sitagliptin in pazienti con grave insufficienza epatica (più di 9 punti sulla scala di Child-Pugh). Tuttavia, a causa del fatto che il farmaco viene principalmente escreto dai reni, non ci si deve aspettare un cambiamento significativo nella farmacocinetica di sitagliptin in pazienti con grave insufficienza epatica. Pazienti anziani L'età dei pazienti non ha avuto un effetto clinicamente significativo sui parametri farmacocinetici di sitagliptin. Rispetto ai pazienti giovani in pazienti anziani (65-80 anni), la concentrazione di sitagliptin è circa del 19% superiore. Non è richiesto un aggiustamento della dose del farmaco in base all'età.

Indicazioni per l'uso del farmaco Januvia

• monoterapia: come supplemento alla dieta e all'esercizio fisico per migliorare il controllo glicemico nel diabete di tipo 2;
• terapia combinata: diabete mellito di tipo 2 per migliorare il controllo glicemico in associazione con metformina o agonisti PPAR-γ (ad esempio, tiazolidinedione), quando la dieta e l'esercizio fisico combinati con la monoterapia con questi agenti non portano ad un adeguato controllo glicemico.

Dose regime farmaco Januvia

Se usato come monoterapia o in combinazione con metformina o un agonista PPAR-γ (ad esempio, tiazolidinedione), la dose raccomandata di Januvia è di 100 mg 1 volta / Yanuvia può essere assunto indipendentemente dal pasto. Se il paziente ha perso l'assunzione di Januvia, il farmaco deve essere assunto il più presto possibile. Non prenda una doppia dose di Januvia. In caso di insufficienza renale lieve (CC ≥50 ml / min, approssimativamente corrispondente a creatinina sierica ≤ 1,7 mg / dL negli uomini, ≤ 1,5 mg / dL nelle donne), non è richiesto alcun aggiustamento della dose. In caso di insufficienza renale moderatamente grave (CC ≥ 30 ml / min, ma 1,7 mg / dL, ma ≤ 3 mg / dL negli uomini,> 1,5 mg / dL, ma ≤ 2,5 mg / dL nelle donne), la dose di Januvia è di 50 mg 1 volte / Per insufficienza renale grave (KK 3 mg / dl per gli uomini,> 2,5 mg / dl per le donne), per i pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale e necessità di emodialisi, la dose di Januvia è di 25 mg 1 volta / Yanuvia può essere utilizzato senza dipendenza dal programma di emodialisi.

Effetto collaterale della droga Januvia

Ci sono reazioni collaterali che si verificano senza una relazione causale con l'assunzione del farmaco Januvia in dosi di 100 mg e 200 mg al giorno, ma più spesso rispetto all'assunzione di un placebo. Da parte del sistema respiratorio: infezioni del tratto respiratorio superiore (100 mg - 6,8%, 200 mg - 6,1%, placebo - 6,7%), nasofaringite (100 mg - 4,5%, 200 mg - 4,4%, placebo - 3,3%).
Dal lato del sistema nervoso centrale: mal di testa (100 mg - 3,6%, 200 mg - 3,9%, placebo - 3,6%). Da parte del sistema digestivo: diarrea (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6%, placebo - 2,3%), dolore addominale (100 mg - 2,3%, 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), nausea (100 mg - 1,4%, 200 mg - 2,9%, placebo - 0,6%), vomito (100 mg - 0,8%, 200 mg - 0,7%, placebo - 0,9%), diarrea (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6% placebo - 2,3%). Da parte del sistema muscolo-scheletrico: artralgia (100 mg - 2,1%, 200 mg - 3,3%, placebo - 1,8%). Da parte del sistema endocrino: ipoglicemia (100 mg - 1,2%, 200 mg - 0,9%, placebo - 0,9%). Dal lato del laboratorio: a dosi di 100 mg / e 200 mg / - un aumento dell'acido urico di circa 0,2 mg / dl rispetto al placebo (livello mediano 5-5,5 mg / dl) in pazienti che hanno ricevuto il farmaco a una dose di 100 mg / e 200 mg / Casi di sviluppo della gotta non riportati. Una leggera diminuzione della concentrazione di fosfatasi alcalina totale (circa 5 IU / L rispetto al placebo, un livello medio di 56-62 UI / L), in parte a causa di una piccola diminuzione della frazione ossea di fosfatasi alcalina. Un leggero aumento della conta dei leucociti (circa 200 / μl rispetto al placebo, il livello medio di 6600 / μl), a causa di un aumento del numero di neutrofili. Questa osservazione è stata osservata nella maggior parte, ma non in tutti gli studi. Le modifiche elencate nei parametri di laboratorio non sono considerate clinicamente significative. Sullo sfondo dell'uso del farmaco Januvia, non ci sono stati cambiamenti clinicamente significativi nei segni vitali e nell'ECG (compreso l'intervallo QTc). Januvia è generalmente ben tollerata, sia in monoterapia che in combinazione con altri farmaci ipoglicemizzanti. Negli studi clinici, l'incidenza globale degli effetti collaterali, nonché la frequenza di sospensione di Januvia a causa di effetti indesiderati, erano simili a quelli presi con il placebo.

Controindicazioni all'uso della droga Januvia

• diabete di tipo 1;
• chetoacidosi diabetica;
• la gravidanza;
• periodo di allattamento (allattamento al seno);
• ipersensibilità al farmaco.

Non è raccomandato prescrivere il farmaco Januia a bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni (i dati sull'uso del farmaco nella pratica pediatrica non sono disponibili). Usare con cautela nei pazienti con insufficienza renale. In caso di insufficienza renale moderata e grave, così come nei pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale che necessitano di emodialisi, è necessario correggere il regime di dosaggio. L'uso del farmaco JANUVIA durante la gravidanza e l'allattamento al seno Non sono stati condotti studi clinici adeguati e rigorosamente controllati sulla sicurezza del farmaco Januvia in donne in gravidanza. L'uso del farmaco durante la gravidanza è controindicato. Non è noto se sitagliptin sia escreto nel latte materno umano. Se necessario, l'uso del farmaco durante l'allattamento dovrebbe decidere la cessazione dell'allattamento al seno. Domanda di violazioni della funzione epatica I pazienti con insufficienza epatica lieve e moderata non richiedono un aggiustamento della dose del farmaco Januvia. Il farmaco non è stato studiato in pazienti con grave insufficienza epatica. Domanda per insufficienza renale I pazienti con insufficienza renale lieve (CC ≥50 ml / min, approssimativamente corrispondente a creatinina sierica ≤ 1,7 mg / dL negli uomini, ≤ 1,5 mg / dL nelle donne) non richiedono un aggiustamento della dose. Per i pazienti con insufficienza renale moderata (CC ≥ 30 ml / min, ma 1,7 mg / dL, ma ≤ 3 mg / dL negli uomini,> 1,5 mg / dL, ma ≤ 2,5 mg / dL nelle donne), la dose di Januvia è di 50 mg 1 volta / Per i pazienti con insufficienza renale grave (KK 3 mg / dl per gli uomini,> 2,5 mg / dl per le donne), per i pazienti con malattia renale allo stadio terminale e necessità di emodialisi, la dose di Januvia è di 25 mg 1 volta / Yanuvia applicare indipendentemente dal programma di emodialisi.

Istruzioni speciali per l'uso del farmaco Januvia

Negli studi clinici sul farmaco Januvia in monoterapia o come parte di una terapia combinata con metformina o pioglitazone, l'incidenza dell'ipoglicemia con l'uso del farmaco Januvia era simile all'incidenza dell'ipoglicemia con il placebo. L'uso combinato del farmaco Januvia in combinazione con farmaci che possono causare ipoglicemia, come l'insulina, i derivati ​​sulfonilurea, non è stato studiato. I pazienti con insufficienza epatica lieve e moderata non richiedono un aggiustamento della dose del farmaco Januvia. Il farmaco non è stato studiato in pazienti con grave insufficienza epatica. Negli studi clinici, l'efficacia e la sicurezza Janow farmaco in pazienti anziani (≥ 65 anni, 409 pazienti) erano paragonabili a quegli indicatori in pazienti di età inferiore ai 65 anni. Non è richiesto un aggiustamento della dose per età. I pazienti anziani hanno maggiori probabilità di sviluppare insufficienza renale. Di conseguenza, come negli altri gruppi di età, è necessario un aggiustamento della dose in pazienti con insufficienza renale grave. Impatto sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo Non sono stati effettuati studi sull'effetto del farmaco su Januvia sulla capacità di guidare veicoli. Tuttavia, il farmaco non dovrebbe influenzare negativamente la capacità di guidare un'auto o meccanismi complessi.

Un sovradosaggio del farmaco Januvia, sintomi e trattamento

Sintomi: durante gli studi clinici su volontari sani, è stata osservata una buona tollerabilità durante l'assunzione di Januvia in una dose singola di 800 mg. Minimi cambiamenti nell'intervallo QTc, non considerati clinicamente significativi, sono stati osservati in uno degli studi del farmaco alla dose indicata. Studi clinici del farmaco in una dose superiore a 800 mg / non condotta. Trattamento: rimozione di un farmaco non assorbito dal tratto gastrointestinale, monitoraggio dei segni vitali, incluso un ECG e, se necessario, terapia sintomatica e di supporto. Sitagliptin è scarsamente dializzato. Negli studi clinici, solo il 13,5% della dose è stato rimosso dal corpo durante la sessione di dialisi di 3-4 ore. La dialisi prolungata può essere prescritta in caso di necessità clinica. Non ci sono dati sull'efficacia della dialisi peritoneale di sitagliptin.

Interazioni farmacologiche farmaco Januvia

In studi sull'interazione con altri farmaci, sitagliptin non ha avuto effetti clinicamente significativi sulla farmacocinetica dei seguenti farmaci: metformina, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatina, warfarin, contraccettivi orali. Sulla base di questi dati, sitagliptin non inibisce gli isoenzimi CYP3A4, 2S8 e 2S9. Sulla base dei dati ottenuti in vitro, sitagliptin anche probabilmente non inibisce il CYP2D6, 1A2, 2C19 e 2B6, e anche non induce SYP3A4. È stato osservato un leggero aumento dell'AUC (11%) e una Cmax media (18%) di digossina se usato insieme a sitagliptin. Questo aumento non è considerato clinicamente significativo. Non è raccomandato cambiare la dose di digossina o Januvia se usato contemporaneamente. Un aumento dell'AUC e Сmax di sitagliptin è stato osservato rispettivamente del 29% e del 68%, in pazienti con uso congiunto di Januvia in una dose singola di 100 mg e ciclosporina (un potente inibitore della glicoproteina p) in una singola dose di 600 mg. Questi cambiamenti nei parametri farmacocinetici di sitagliptin non sono considerati clinicamente significativi. Non è raccomandato cambiare la dose del farmaco Januvia se usato insieme a ciclosporina e altri inibitori della glicoproteina p (ad esempio il ketoconazolo). L'analisi farmacocinetica di popolazione in pazienti e volontari sani (n = 858) che hanno ricevuto una vasta gamma di farmaci concomitanti (n = 83, circa la metà dei quali sono escreti dai reni), non ha rivelato alcun effetto clinicamente significativo dei farmaci sulla farmacocinetica di sitagliptin.

Condizioni di vacanza dalle farmacie di droga Januvia

Il farmaco è disponibile su prescrizione medica.

Condizioni di stoccaggio farmaco Januvia

Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini a una temperatura non superiore a 30 ° C. Periodo di validità - 2 anni.

Farmaco ipoglicemico Januvia (istruzioni e recensioni di diabetici)

Januvia è il primo farmaco antidiabetico appartenente a un gruppo radicalmente nuovo di farmaci, gli inibitori della DPP-4. Con l'inizio della produzione di Januvia, è iniziata una nuova era incretin nel trattamento del diabete. Secondo gli scienziati, questa invenzione non è meno importante della scoperta della metformina o della creazione di insulina artificiale. Un nuovo farmaco riduce lo zucchero con la stessa efficacia dei farmaci sulfonilurea (PSM), ma non porta a ipoglicemia, è facilmente tollerabile e contribuisce anche al ripristino delle cellule beta.

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Secondo le istruzioni, Yanuvia può essere assunto con altri agenti anti-iperglicemici, in combinazione con la terapia insulinica.

Indicazioni per l'uso

Secondo le raccomandazioni di numerose associazioni diabetiche, il farmaco di prima linea, cioè prescritto immediatamente dopo la diagnosi del diabete di tipo 2, è la metformina. Con la sua mancanza di efficacia, vengono aggiunti farmaci di seconda linea. Per lungo tempo, è stata data preferenza ai farmaci sulfonilurea, poiché sono più efficaci di altri farmaci nell'influenzare la glicemia. Attualmente, sempre più medici sono inclini a nuovi farmaci - mimetici GLP-1 e inibitori DPP-4.

Come regola generale, Januvia è una medicina per il diabete mellito, che viene aggiunta a metformina nella fase 2 della terapia del diabete. L'indicatore della necessità di un secondo farmaco ipoglicemizzante è l'emoglobina glicata> 6,5%, a condizione che la metformina sia assunta in una dose prossima al massimo, si osservi una dieta a basso contenuto di carboidrati, si assicura un'attività fisica regolare.

Quando si sceglie cosa nominare al paziente: farmaci sulfonilurea o Yanuviya, prestare attenzione al pericolo di ipoglicemia per il paziente.

Indicazioni per la ricezione di Januvia e dei suoi analoghi:

1. Pazienti con ridotta sensibilità all'ipoglicemia dovuta a neuropatia o altre cause.
2. Diabetici predisposti all'ipoglicemia notturna.
3. Pazienti solitari e anziani
4. Diabetici che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione quando guidano un'automobile, lavorano in altezza, con meccanismi complessi, ecc.
5. Pazienti con ipoglicemia frequente, assunzione di sulfonilurea.

Naturalmente, qualsiasi paziente con diabete può scegliere di passare a Yanuvia. L'indice di efficienza di Januvia è una diminuzione dell'emoglobina glicata dello 0,5% o più dopo sei mesi di trattamento. Se questi risultati non vengono raggiunti, il paziente deve selezionare un altro farmaco. Se HS è diminuito, ma non ha ancora raggiunto la norma, un terzo agente antidiabetico viene aggiunto al regime di trattamento.

Come funziona la medicina?

Gli Incretin sono ormoni gastrointestinali prodotti dopo un pasto e provocano il rilascio di insulina dal pancreas. Dopo aver completato il loro lavoro, vengono rapidamente suddivisi da uno speciale enzima - tipo 4 dipeptidil peptidasi o DPP-4. Januvia inibisce o inibisce questo enzima. Di conseguenza, le incretine sono più lunghe nel sangue, il che significa che la sintesi dell'insulina aumenta e il glucosio diminuisce.

Caratteristiche generali di tutti gli inibitori DPP-4 usati nel diabete mellito:

• Januvia e analoghi sono presi per via orale, sono disponibili in forma di pillola;
• aumentano la concentrazione di incretine, ma non più di 2 volte il fisiologico;
• praticamente non hanno azioni indesiderabili nel tratto digestivo;
• non influire negativamente sul peso;
• l'ipoglicemia nel diabete mellito è causata molto meno frequentemente dai farmaci sulfonilurea;
• ridurre l'emoglobina glicata dello 0,5-1,8%;
• influenzare sia la toscak che la glicemia post-prandiale. Il glucosio a stomaco vuoto è ridotto, anche a causa di una diminuzione della secrezione da parte del fegato;
• aumentare la massa di cellule beta nel pancreas;
• non intaccare la secrezione di glucagone in risposta all'ipoglicemia, non ridurre le sue riserve nel fegato.

Le istruzioni per l'uso descrivono in dettaglio la farmacocinetica di sitagliptin, il principio attivo di Januvia. Ha un'alta biodisponibilità (circa il 90%), assorbito dal tratto gastrointestinale entro 4 ore. L'azione inizia mezz'ora dopo l'ammissione, l'effetto dura più di un giorno. Nel corpo, sitagliptin non viene praticamente metabolizzato, l'80% è escreto nelle urine nella stessa forma.

Produttore Januvia - American Corporation Merck. La medicina che entra nel mercato russo è prodotta nei Paesi Bassi. Attualmente è iniziata la produzione di sitagliptin da parte della compagnia russa Akrihin. La sua comparsa sugli scaffali delle farmacie è prevista per il secondo trimestre del 2018.

Istruzioni per l'uso

La medicina di Januvia è disponibile in dosi di 25, 50, 100 mg. Le compresse hanno un rivestimento film e sono colorate in base alla dose: 25 mg - rosa pallido, 50 mg - latte, 100 mg - beige.

Il farmaco è valido per più di 24 ore. Viene assunto una volta al giorno in qualsiasi momento, indipendentemente dalle ore di pasto e dalla sua composizione. Secondo le recensioni, è possibile spostare il tempo di prendere Januvia per 2 ore senza pregiudizio per la glicemia.

Raccomandazioni dalle istruzioni per la selezione del dosaggio:

1. La dose ottimale è di 100 mg. È prescritto a quasi tutti i diabetici che non hanno controindicazioni. Non è necessario iniziare con un piccolo dosaggio e aumentarlo gradualmente, dal momento che Januvia è ben tollerata dal corpo.
2. I reni sono coinvolti nell'eliminazione di sitagliptin, quindi, in caso di insufficienza renale, il farmaco può accumularsi nel sangue. Per evitare un sovradosaggio, la dose di Januvia viene regolata in base al grado di insufficienza. Se GFR> 50, è prescritto il solito 100 mg. Con SCF 9%).

Come prendere "Yanuviyu" con il diabete?

Una cura per il diabete chiamata "Januvia" è considerata la più sicura e più efficace per un diabetico, perché la droga ha un effetto speciale sul corpo. Tuttavia, è necessario sapere quali sono le controindicazioni, se sono possibili reazioni collaterali e come usare correttamente "Yanuviyu".

La composizione e le proprietà del farmaco

Il principio attivo più importante del farmaco "Januvia" è sitagliptin. Inoltre, come componenti ausiliari in esso sono i seguenti:

• fosfato di calcio;
• stearato di cellulosa e magnesio;
• fumarato di sodio e croscarmellosa;
• alcool polivinilico, talco e altre sostanze innocue.

Proprietà terapeutiche della principale sostanza attiva:

• aumento della secrezione di insulina;
• ridotti livelli di glucosio;
• prevenzione dell'ipoglicemia.

Effetto sul corpo

"Januvia" è nominato dal medico per il diabete mellito esclusivamente del 2 ° tipo. Il fatto è che, a differenza dell'insulina e di altri farmaci usati nel diabete mellito di tipo 1, il meccanismo di "Januvia" sul corpo è completamente diverso. Si scopre che il principale ingrediente attivo contribuisce alla produzione di quegli ormoni che si formano nell'intestino e prendono una parte attiva nei processi digestivi. E questo porta alla sintesi della quantità necessaria di insulina per sopprimere i livelli di zucchero nel sangue. In breve, viene prodotta più insulina, quindi i livelli di glucosio non aumentano.

Sitagliptin colpisce anche il glucagone, che è prodotto dal pancreas. Di conseguenza, la sua quantità è significativamente ridotta, il che normalizza il livello di zucchero.

Dopo la penetrazione del farmaco nel corpo, l'attività della sostanza attiva viene mantenuta per 24 ore. A causa di ciò, la condizione di una persona malata rimane normale dopo lo sforzo fisico, il mangiare e il digiuno. Il punto più alto di concentrazione si trova almeno dopo un'ora, massimo dopo 4 ore. Mezzo rimedio dopo 12 ore.

La particolarità del farmaco "Januvia" - può essere presa indipendentemente dal momento del pasto e da altre circostanze. Quasi l'80% delle sostanze attive viene escreto attraverso il sistema renale (cioè con l'urina).

Come applicare?

1. Se Januvia viene usato in monoterapia o insieme ad altri farmaci, vengono prescritti 100 mg al giorno.
2. È indesiderabile perdere il tempo di prendere il farmaco. Ma se questo accade, allora bevi immediatamente una pillola, e la prossima assunzione sarà in un giorno. Non puoi prendere una dose doppia!
3. Non è possibile aumentare autonomamente il dosaggio del farmaco.
4. In insufficienza renale, ci sono istruzioni speciali per l'ammissione. Con la gravità più lieve, il dosaggio non è aggiustato, con una media - la dose non deve superare i 50 mg / die, con gravi - 25 mg / die.

Il dosaggio esatto è determinato esclusivamente dal medico curante, in base alla patologia, alla gravità, alla presenza di malattie concomitanti e alle caratteristiche individuali dell'organismo.

Possibili controindicazioni

• Reazione allergica a uno dei componenti del farmaco "Januvia".
• Gravidanza e allattamento. Si scopre che il divieto è stato imposto a causa del fatto che lo studio del farmaco in questa direzione non è stato condotto. Tuttavia, se è necessario assumere il farmaco, si raccomanda alla donna di rifiutare l'allattamento al seno. Esistono numerose ipotesi secondo cui la sostanza sitagliptin influisce negativamente sullo sviluppo del feto e della gravidanza in generale.
• Malattia diabetica di tipo 1
• Chetoacidosi nel diabete mellito.
• Categoria di età fino a 18 anni.
• Vecchiaia In questo caso vengono prese in considerazione le comorbilità, quindi è possibile il metodo "Januvia", ma con aggiustamento del dosaggio.

Effetti collaterali

In generale, il farmaco "Januvia" è facilmente tollerato dall'organismo. Può essere combinato con molte altre forme medicinali destinate al trattamento del diabete. Ma le reazioni avverse sono ancora note. Ciò è dovuto principalmente al sovradosaggio, a una reazione allergica e alle caratteristiche di ogni singolo organismo. Effetti collaterali che possono verificarsi:

• nausea e vomito;
• diarrea e dolore addominale.

Durante la terapia con il farmaco "Januvia", si osserva un aumento del livello di acido urico e leucociti, che porta a cambiamenti minori nelle condizioni del paziente. Pertanto, queste manifestazioni cliniche non sono correlate agli effetti collaterali.

Overdose - cosa fare?

Se si verifica un sovradosaggio, il diabetico si sentirà peggio. Pertanto, è molto importante prendere misure tempestive per aiutare:

1. Assicurati di pulire lo stomaco del principio attivo con vomito artificiale / lavaggio dello stomaco.
2. L'esigenza è di controllare il polso e la frequenza cardiaca, la pressione sanguigna.
3. Consultare urgentemente un medico o chiamare una brigata di ambulanza.

Caratteristiche del farmaco "Januvia"

Il farmaco "Januvia" è usato in questi casi:

• con la monoterapia;
• pur aderendo ad una speciale dieta per diabetici;
• durante l'esercizio;
• insieme ad altri farmaci.

La terapia combinata e tripla merita un'attenzione speciale. Pertanto, Januvia viene utilizzato insieme a tali trattamenti per il diabete mellito di tipo 2:

1. Insieme allo strumento "Metformina" in molti casi. Se si tratta di una terapia combinata, quindi in combinazione con l'attività fisica e una dieta per diabetici. Se la terapia tripla, poi anche in combinazione con farmaci antagonisti o un gruppo sulfonilurea.
2. "Januvia" è utilizzato attivamente in combinazione con sostanze come la sulfonilurea. Questi possono essere farmaci: "Daonil", "Euglucon", "Diabeton" o "Amaryl".
3. Insieme agli antagonisti (PPARy), cioè la sostanza thiazolidinedione. Farmaci noti: "Rosiglitazone", "Pioglitazone".

Il farmaco in questione è disponibile in forma di compresse. Le compresse hanno un colore rosato arrotondato, con una sfumatura beige morbida. È possibile vedere l'iscrizione su uno dei lati "112" o "227", che a sua volta dipende direttamente dal dosaggio di 50 o 100 mg del farmaco.

È necessario immagazzinare "Yanuviya" a temperatura ambiente non superiore a 30 gradi.

La durata del farmaco è di 2 anni. Non dovresti prendere questo farmaco dopo la scadenza del periodo indicato sulla confezione di ogni farmaco.

Se hai il diabete di tipo 2, assicurati di provare la terapia con il farmaco "Januvia", perché colpisce il corpo assolutamente non come gli altri farmaci. Solo in precedenza consultare l'endocrinologo e, di conseguenza, monitorare i livelli di glucosio.

Janow

Januvia: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Januvia

Codice ATX: A10BH01

Ingrediente attivo: sitagliptin (sitagliptin)

Produttore: Merck Sharp Dohme B.V. (Paesi Bassi), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Italia), Akrihin, OAO (Russia)

Attualizzazione della descrizione e foto: 24/10/2018

Januvia è un farmaco ipoglicemico; inibitore della dipeptidil peptidasi-4.

Rilascia forma e composizione

Forma di dosaggio Januvia - compresse rivestite con film: biconvesse, rotonde; a un dosaggio di 25 mg - rosa chiaro con una leggera sfumatura beige e un'incisione "221"; nel dosaggio di 50 mg - beige chiaro, con incisione "112"; nel dosaggio di 100 mg - beige, con incisione "277" (14 pezzi in blister, in una scatola di cartone di 1, 2, 4, 6 o 7 blister).

La composizione di 1 compressa:

• ingrediente attivo: sitagliptin fosfato idrato - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (equivalente al contenuto di sitagliptin - 25/50/100 mg);
• Componenti ausiliari: cellulosa microcristallina, fosfato di calcio non macinato, sodio croscaramelloso, magnesio stearato, fumarato di sodio;
• copertura del film: in un dosaggio di 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; alla dose di 50 mg - Opadry II Light beige 85 F 17498; alla dose di 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (alcool polivinilico, biossido di titanio, glicole polietilenico 3350, talco, ossido di ferro giallo, ossido di ferro rosso).

Proprietà farmacologiche

farmacodinamica

Il principio attivo di Januvia è sitagliptin, un inibitore altamente selettivo dell'enzima DPP-4 (dipeptidil peptidasi-4), destinato al trattamento del diabete di tipo 2. In termini di struttura chimica e azione farmacologica, sitagliptin differisce dagli analoghi del GLP-1 (peptide-glucagone-1), derivati ​​sulfonilurea, insulina, biguanidi, agonisti del recettore γ (attivati ​​dal proliferatore del perossisoma - PPAR-γ), inibitori della α-glicosidasi e analoghi Amylin. Sitagliptin, inibendo DPP-4, aumenta quindi la concentrazione di GLP-1 e HIP (peptide insulinotropico glucosio-dipendente) - due ormoni noti che sono inclusi nella famiglia delle incretine secrete nell'intestino per 24 ore e il cui livello aumenta in risposta all'assunzione di cibo. Inkretyn - fa parte della regolazione fisiologica interna del biosistema dell'omeostasi del glucosio, essi contribuiscono alla sintesi dell'insulina e della sua secrezione da parte delle cellule beta pancreatiche a causa dei segnali dei meccanismi intracellulari associati all'AMP ciclico (adenosina monofosfato), con glucosio normale o aumentato nel sangue.

GLP-1 inibisce l'aumento della secrezione di glucagone da parte delle cellule α pancreatiche. La diminuzione del livello di glucagone sullo sfondo di un aumento della concentrazione di insulina contribuisce all'inibizione della produzione di glucosio da parte del fegato, che si traduce in una diminuzione della glicemia.

In caso di bassa glicemia, non si osserva l'effetto dell'incretina sulla sintesi di insulina e sulla secrezione di glucagone, non agiscono sul rilascio di glucagone in risposta all'ipoglicemia. In condizioni naturali, l'enzima DPP-4 limita l'attività delle incretine, idrolizzandole rapidamente e scomponendole in componenti inattivi.

Sitagliptin, inibendo l'efficacia di DPP-4, previene quindi l'idrolisi delle incretine, aumentando la crescita delle concentrazioni plasmatiche delle forme attive di GLP-1 e HIP, che aumenta il rilascio di insulina glucosio-dipendente e contribuisce a ridurre la secrezione di glucagone. Nel diabete mellito di tipo 2 con iperglicemia, una tale correzione dell'insulina e della secrezione di glucagone determina una diminuzione della concentrazione di HbA1c (emoglobina glicosilata) e una diminuzione del livello di glucosio, determinata sia a stomaco vuoto che dopo uno stress test.

Assunzione di una dose di Januvia nel diabete mellito di tipo 2 porta a inibizione dell'enzima DPP-4 per 24 ore, in conseguenza del quale il livello di incenerina circolante GLP-1 e HIP aumenta di 2-3 volte, la concentrazione plasmatica di insulina e C-peptide aumenta, diminuisce concentrazione plasmatica di glucagone, indicatori della glicemia a digiuno e dopo il carico di cibo o diminuzione del carico di glucosio.

farmacocinetica

Gli schemi cinetici dei processi chimici e biologici che si verificano con sitagliptin nel corpo di individui sani e pazienti con diabete mellito di tipo 2 sono stati ampiamente studiati. Caratteristiche per volontari sani dopo somministrazione orale di 100 mg di sitagliptin: assorbimento - rapido, valore TC_max (tempo di raggiungere la massima concentrazione) - 1-4 ore dal momento dell'ammissione; AUC (area sotto la curva "concentrazione-tempo") - 8,52 μmol / ora, questo indicatore è proporzionale alla dose assunta; C_max - 950 nmol / l; T_1/2 (l'emivita media) - 12,4 ore

14%. La variabilità intra e intersoggettiva della sostanza AUC è trascurabile.

Caratteristiche farmacocinetiche di Januvia:

assorbimento: l'indicatore di biodisponibilità assoluta di sitagliptin è

87%; la co-somministrazione del farmaco con cibi grassi non influisce sulla sua farmacocinetica; distribuzione: dopo una singola dose del farmaco in una dose di 100 mg, il volume medio di distribuzione di sitagliptin in uno stato di equilibrio in soggetti sani era

198 l. La frazione legante le proteine ​​plasmatiche è relativamente bassa (

38%); metabolismo: fino al 79% di sitagliptin viene eliminato dai reni in forma invariata, solo una piccola parte della sostanza ingerita viene metabolizzata; dopo la somministrazione di sitagliptin marcato con 14C

Il 16% del farmaco radioattivo è stato escreto sotto forma di metaboliti; in tracce, sono stati rilevati 6 metaboliti di sitagliptin, molto probabilmente non avendo un effetto inibitorio DPP-4; escrezione: dopo somministrazione di sitagliptin marcato con 14 C in soggetti sani, fino al 100% del farmaco è stato eliminato entro una settimana dal momento della somministrazione come segue: attraverso l'intestino - 13%, dai reni - 87%. T_1/2 se assunto per via orale alla dose di 100 mg

12,4 ore, clearance renale

Indicazioni per l'uso

• monoterapia: i pazienti con una dieta speciale e sottoposti a esercizio fisico sono prescritti come un farmaco che migliora il controllo della glicemia nel diabete di tipo 2;
• terapia di associazione: in combinazione con metformina o agonisti del recettore PPARγ (tiazolidinedioni) sono prescritti a pazienti con diabete di tipo 2 al fine di migliorare il controllo glicemico, in caso di dieta inefficace ed esercizio in combinazione con la monoterapia.

Controindicazioni

• diabete di tipo 1;
• chetoacidosi diabetica;
• il periodo di gravidanza e allattamento al seno (allattamento);
• bambini e adolescenti fino a 18 anni;
• ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco.

Controindicazioni relative: Yanuvu deve essere assunto con cautela in caso di insufficienza renale. I pazienti con insufficienza renale moderata e grave e patologia renale nella fase terminale che richiede emodialisi richiedono un aggiustamento della dose di sitagliptin.

Istruzioni per l'uso di Januvia: metodo e dosaggio

Le compresse di Januvia sono assunte per via orale, indipendentemente dal pasto.

Il dosaggio raccomandato per la monoterapia, così come in combinazione con metformina o agonista PPARγ (tiazolidinedioni) - 100 mg 1 volta al giorno.

Se il paziente ha dimenticato di prendere un'altra pillola, deve essere assunta il prima possibile, immediatamente dopo aver ricordato di saltare la dose, ma senza prendere la doppia dose.

Effetti collaterali

Januvia come monoterapia e in combinazione con altri farmaci ipoglicemici è generalmente ben tollerata. La frequenza complessiva di insorgenza di reazioni avverse negative, nonché la frequenza di annullamento di sitagliptin a causa di effetti indesiderati, secondo gli studi clinici, erano simili a quelle registrate a seguito dell'assunzione di placebo.

Effetti indesiderati senza una connessione identificata all'assunzione di sitagliptin ad una dose giornaliera di 100 e 200 mg, ma più comune rispetto ai pazienti trattati con placebo (≥ 3% dei casi): infezione del tratto respiratorio superiore, nasofaringite, mal di testa, diarrea, artralgia.

Altre reazioni avverse di Januvia:

• Gastrointestinale (gastrointestinale): dolore addominale, nausea, vomito, diarrea;
• dati di laboratorio (non considerati clinicamente significativi): un leggero aumento dell'acido urico (non sono stati riportati casi di gotta); una leggera diminuzione della concentrazione di fosfatasi alcalina totale, in parte dovuta a una piccola diminuzione della frazione ossea della fosfatasi alcalina; un debole aumento del contenuto di leucociti, dovuto ad un aumento del numero di neutrofili (il fenomeno è stato osservato nella maggior parte degli studi, ma non in tutti i casi);
• Sistema cardiovascolare: non ci sono stati cambiamenti clinicamente significativi nei parametri vitali e nell'elettrocardiogramma (ECG), compreso l'intervallo QTc.

overdose

Studi clinici condotti con la partecipazione di volontari sani hanno dimostrato che sitagliptin in una singola dose di 800 mg è generalmente ben tollerato. In un singolo caso, è stata rilevata una variazione minima clinicamente insignificante nell'intervallo QTc. Non è stato studiato il ricevimento di dosi giornaliere superiori a 800 mg nell'uomo.

In caso di sovradosaggio, si raccomanda di eseguire misure standard di supporto: estrazione dei residui non assorbiti del farmaco dal tratto gastrointestinale, monitoraggio continuo dei segni vitali, incluso ECG, nonché la nomina di un trattamento sintomatico, se necessario.

Il farmaco è scarsamente dializzato (dopo una sessione di 3-4 ore di emodialisi, secondo le osservazioni cliniche, solo il 13,5% della dose viene eliminato dal corpo). Con comprovata necessità clinica, può essere prescritta una dialisi prolungata. I dati sull'efficacia dell'escrezione di sitagliptin nella dialisi peritoneale non sono disponibili oggi.

Istruzioni speciali

Secondo studi clinici, in seguito all'assunzione di Januvia come monoterapia o come parte di un trattamento complesso con metformina / pioglitazone, l'ipoglicemia si è sviluppata in pazienti con una frequenza simile a quella osservata con il placebo.

L'uso combinato del farmaco in combinazione con farmaci in grado di indurre ipoglicemia, ad esempio, con derivati ​​dell'insulina o sulfonilurea, non è stato studiato.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli a motore e meccanismi complessi

Non sono stati condotti studi sull'effetto di Januvia sulla velocità delle reazioni psicomotorie e sulla capacità di concentrazione, tuttavia l'impatto negativo del farmaco su questi indicatori non è previsto.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

A causa della mancanza di dati da studi controllati sulla sicurezza e l'efficacia dell'uso del farmaco in donne in gravidanza, Yanuviya, come altri agenti ipoglicemici per somministrazione orale, non è raccomandato per l'uso durante la gravidanza.

I dati sull'assegnazione di sitagliptin durante l'allattamento non sono disponibili, quindi il farmaco non è indicato durante l'allattamento.

Utilizzare durante l'infanzia

Secondo le istruzioni, Yanuvia non è usato nella pratica pediatrica.

In caso di funzionalità renale compromessa

I pazienti con insufficienza renale richiedono un aggiustamento della dose di Januvia, per il quale si raccomanda di valutare la funzione renale prima dell'inizio del ciclo e quindi di ripetere periodicamente nel corso della terapia.

Correzione del dosaggio in base al grado di insufficienza renale e clearance della creatinina (CK):

• insufficienza renale lieve, QA> 50 ml / min (creatinina sierica: inferiore a 1,7 mg / dl per gli uomini, inferiore a 1,5 mg / dl per le donne): non è richiesto un aggiustamento della dose;
• insufficienza renale moderata, CC da 30 a 50 ml / min (concentrazione sierica di creatinina: 1,7-3 mg / dl per gli uomini; 1,5-2,5 mg / dl per le donne): dose giornaliera - 50 mg per 1 ricevimento;
• grave insufficienza renale, controllo di qualità

Istruzione: prima Università medica statale di Mosca intitolata I.M. Sechenov, specialità "Medicina".

Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, sono fornite a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'autotrattamento è pericoloso per la salute!