Insulina bifasica di Asphart

• Prevenzione

L'insulina aspart è un'insulina ad azione ultracorta, ottenuta utilizzando i metodi della biotecnologia e dell'ingegneria genetica. È prodotto da specie geneticamente modificate del lievito Saccharomyces cerevisiae, che vengono coltivate nell'industria farmaceutica appositamente per questi scopi. Il farmaco riduce efficacemente il livello di zucchero nel sangue dei pazienti con diabete di tipo 1, pur non causando reazioni allergiche e non sopprime il sistema immunitario.

Principio di funzionamento

Questo farmaco si lega ai recettori dell'insulina nei tessuti grassi e nelle fibre muscolari. Il livello di glucosio nel sangue è ridotto a causa del fatto che i tessuti possono assorbire più efficacemente il glucosio, inoltre, migliora le cellule, mentre la velocità della sua formazione nel fegato, al contrario, rallenta. Il processo di scissione dei grassi nel corpo è intensificato e ha accelerato la sintesi delle strutture proteiche.

L'azione del farmaco inizia dopo 10-20 minuti e la sua concentrazione massima nel sangue si nota dopo 1-3 ore (questo è 2 volte più veloce rispetto al normale ormone umano). Tale insulina monocomponente è prodotta con il nome commerciale "NovoRapid" (oltre a ciò, vi è anche insulina aspart bifasica, diversa nella sua composizione).

Insulina bifasica

L'insulina aspart a due fasi ha lo stesso principio di effetti farmacologici sul corpo. La differenza è che contiene l'insulina ad azione rapida (in realtà, aspart) e l'ormone ad azione media (protamina-insulina aspart). Il rapporto di queste insuline nel farmaco è il seguente: il 30% è un ormone ad azione rapida e il 70% è una versione prolungata.

L'effetto principale del farmaco inizia letteralmente immediatamente dopo l'iniezione (entro 10 minuti) e il 70% del resto del rimedio crea una riserva di insulina sotto la pelle. Viene rilasciato più lentamente e agisce in media fino a 24 ore.

C'è anche un rimedio in cui si combinano l'insulina ad azione rapida (aspart) e l'ormone effetto ultra-duraturo (degludec). Il suo nome commerciale è Raizodeg. Inserire questo strumento, come qualsiasi insulina combinata, può essere solo per via sottocutanea, cambiando periodicamente l'area per preparazioni iniettabili (per evitare lo sviluppo della lipodistrofia). La durata del farmaco nella seconda fase è di 2 - 3 giorni.

Se il paziente ha bisogno di pungere spesso diversi tipi di ormoni, allora forse è più conveniente per lui usare l'insulina aspart bifasica. Riduce il numero di iniezioni e aiuta a controllare efficacemente la glicemia. Ma solo l'endocrinologo può selezionare il rimedio ottimale in base ai risultati delle analisi e dei dati oggettivi dell'esame.

Vantaggi e svantaggi

L'insulina aspart (bifasica e monofase) è leggermente diversa dalla normale insulina umana. In una certa posizione, l'aminoacido prolina viene sostituito con acido aspartico (noto anche come aspartato). Questo migliora solo le proprietà dell'ormone e non influisce in alcun modo sulla sua buona tollerabilità, attività e bassa allergenicità. Grazie a questa modifica, questo farmaco inizia ad agire molto più velocemente rispetto ai suoi omologhi.

Tra gli svantaggi del farmaco con questo tipo di insulina, è possibile notare, anche se si verificano raramente, ma ancora possibili effetti collaterali.

Possono manifestarsi come:

• gonfiore e dolore al sito di iniezione;
• lipodistrofia;
• eruzioni cutanee;
• pelle secca;
• reazione allergica.

Controindicazioni

Controindicazioni all'uso di droghe sono intolleranza individuale, allergie e ipoglicemia (ipoglicemia). Non sono stati condotti studi controllati sull'uso di questa insulina durante la gravidanza e l'allattamento. Esperimenti preclinici su animali hanno dimostrato che in dosi che non eccedono quelle raccomandate, il farmaco agisce sul corpo allo stesso modo dell'insulina umana ordinaria.

Allo stesso tempo, quando la dose iniettata è stata superata 4-8 volte, gli animali hanno mostrato una scarica precoce degli aborti, lo sviluppo di difetti congeniti nella prole e problemi con la gestazione nelle ultime fasi della gravidanza.

Non è noto se questo farmaco penetra nel latte materno, quindi alle donne non è raccomandato l'allattamento al seno durante il trattamento. Se il paziente durante la gravidanza ha la necessità di iniettare l'insulina, il farmaco viene sempre selezionato da un confronto tra i benefici per la madre e i rischi per il feto.

Di norma, all'inizio della gravidanza, la necessità di insulina si riduce drasticamente e, nel secondo e terzo trimestre, il farmaco può essere nuovamente necessario. Con il diabete gestazionale, questo strumento non è praticamente usato. In ogni caso, non solo l'endocrinologo, ma anche l'ostetrico-ginecologo dovrebbe nominare una terapia farmacologica simile a una donna incinta.

Nella maggior parte dei casi, questo tipo di ormone è ben tollerato dai pazienti e gli effetti collaterali del suo uso si verificano raramente.

Una varietà di farmaci con nomi commerciali diversi basati su di esso consente di scegliere il tasso ottimale di iniezione per ogni singolo paziente. Durante il trattamento con questo medicinale, è importante seguire il regime raccomandato dal medico e non dimenticare la dieta, l'esercizio fisico e uno stile di vita sano.

Insulina aspart bifasica (insulina aspart bifasica)

Il contenuto

Nome russo

Nome latino della sostanza Insulina aspart bifasica

Gruppo farmacologico di sostanza Insulina aspart a due fasi

Classificazione Nosologica (ICD-10)

Caratteristiche della sostanza Insulina aspart bifasica

L'azione combinata dell'insulina di droga, un analogo dell'insulina umana. Una sospensione bifasica costituita da insulina aspart solubile (30%) e cristalli di insulina aspart di protamina (70%). L'insulina aspart è stata ottenuta mediante la tecnologia del DNA ricombinante utilizzando un ceppo di Saccharomyces cerevisiae; nella struttura molecolare dell'insulina, l'amminoacido prolina nella posizione B28 è sostituito dall'acido aspartico.

farmacologia

Interagisce con i recettori specifici della membrana citoplasmatica delle cellule e forma un complesso di recettori dell'insulina che stimola i processi intracellulari, tra cui sintesi di un numero di enzimi chiave (esochinasi, piruvato chinasi, glicogeno sintetasi). La diminuzione della concentrazione di glucosio nel sangue è dovuta all'aumento del trasporto intracellulare, all'incremento dell'assorbimento dei muscoli scheletrici e del tessuto adiposo, a una diminuzione del tasso di produzione di glucosio nel fegato. Ha la stessa attività con l'insulina umana in equivalente molare. La sostituzione dell'amminoacido prolina nella posizione B28 con acido aspartico riduce la tendenza delle molecole a formare esameri nella frazione solubile del farmaco, che è osservata nell'insulina umana solubile. A questo proposito, l'insulina aspart viene assorbita dal grasso sottocutaneo più velocemente dell'insulina solubile contenuta nell'insulina umana a due fasi. L'insulina aspart protamina viene assorbita più a lungo. Dopo somministrazione di s / c, l'effetto si sviluppa dopo 10-20 minuti, l'effetto massimo dopo 1-4 ore, la durata dell'azione - fino a 24 ore (a seconda della dose, del sito di somministrazione, dell'intensità del flusso sanguigno, della temperatura corporea e del livello di attività fisica).

Quando la somministrazione di s / c in una dose di 0,2 U / kg di peso corporeo T_max - 60 minuti Il legame alle proteine ​​del sangue è basso (0-9%). La concentrazione di insulina sierica ritorna alla linea di base dopo 15-18 ore.

Uso della sostanza Insulina aspart bifasica

Diabete mellito di tipo 1 diabete mellito di tipo 2 (in caso di resistenza agli agenti ipoglicemizzanti orali, resistenza parziale a questi farmaci durante la terapia di associazione, con malattie intercorrenti).

Controindicazioni

Restrizioni all'uso di

Età fino a 18 anni (la sicurezza e l'efficacia non sono definite).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Non sono stati condotti studi sulla riproduzione animale usando l'insulina aspart bifasica. Tuttavia, studi tossicologici riproduttivi, nonché lo studio della teratogenicità nei ratti e nei conigli con somministrazione di s / c di insulina (insulina aspart e insulina umana normale) hanno mostrato che, in generale, gli effetti di queste insuline non differiscono. L'insulina aspart, come l'insulina umana, in dosi superiori a quella raccomandata per l'iniezione di sc nell'uomo circa 32 volte (ratti) e 3 volte (conigli), ha causato perdite prima e dopo l'impianto, oltre a anomalie viscerali / scheletriche. A dosi superiori a quelle raccomandate per la somministrazione di s / c nell'uomo circa 8 volte (ratti) o approssimativamente alla dose nell'uomo (conigli), non sono stati osservati effetti significativi.

L'uso durante la gravidanza è possibile se l'effetto atteso della terapia supera il potenziale rischio per il feto (non sono stati effettuati studi adeguati e rigorosamente controllati). Non è noto se l'aspirina aspartico bifasico abbia un effetto embriotossico se usato durante la gravidanza e se influisce sulla capacità riproduttiva.

Durante il periodo di possibile gravidanza e per tutta la sua durata, è necessario monitorare attentamente le condizioni dei pazienti con diabete mellito e monitorare i livelli di glucosio nel sangue. La necessità di insulina, di regola, diminuisce nel primo trimestre e aumenta gradualmente nel secondo e nel terzo trimestre di gravidanza.

Categoria di azione sul feto da parte della FDA - C.

Durante il parto e immediatamente dopo di loro, la necessità di insulina può diminuire drasticamente, ma ritorna rapidamente al livello che era prima della gravidanza.

Non è noto se il farmaco penetra nel latte materno. Durante l'allattamento, potrebbe essere necessario regolare la dose.

Effetti collaterali della sostanza Insulina aspart bifasica

Edema e rifrazione (all'inizio del trattamento); reazioni allergiche locali (iperemia, gonfiore, prurito della pelle nel sito di iniezione); reazioni allergiche generalizzate (rash cutaneo, prurito, aumento della sudorazione, disfunzione gastrointestinale, difficoltà di respirazione, tachicardia, abbassamento della pressione sanguigna, angioedema); lipodistrofia nel sito di iniezione.

interazione

Migliora l'azione di un apice etanolo e farmaci contenenti etanolo.

L'effetto ipoglicemico dell'insulina è indebolito da contraccettivi orali, glucocorticoidi, ormoni tiroidei, diuretici tiazidici, eparina, antidepressivi triciclici, simpaticomimetici, danazolo, BKK, diazossido, morfina, fenitoina, nicotina. Sotto l'influenza di beta-bloccanti adrenergici, clonidina, preparazioni al litio, reserpina e salicilati, sono possibili sia l'indebolimento che il rafforzamento dell'azione.

overdose

Sintomi: ipoglicemia - sudore "freddo", pallore della pelle, nervosismo, tremore, ansia, stanchezza insolita, debolezza, disorientamento, disturbi della concentrazione, vertigini, fame marcata, deficit visivo temporaneo, mal di testa, nausea, tachicardia, convulsioni, disturbi neurologici, coma.

Trattamento: il paziente può interrompere l'ipoglicemia insignificante ingerendo glucosio, zucchero o cibi ricchi di carboidrati. In casi gravi - in / in soluzione al 40% di destrosio; V / m, s / c - glucagone. Dopo aver ripreso conoscenza, si raccomanda al paziente di assumere cibo ricco di carboidrati per prevenire il ripetersi dell'ipoglicemia.

Via di somministrazione

Precauzioni per la sostanza insulina aspart bifasica

Non può essere somministrato in / in. Una dose inadeguata o l'interruzione del trattamento (specialmente per il diabete mellito di tipo 1) può portare allo sviluppo di iperglicemia o chetoacidosi diabetica. Di norma, l'iperglicemia si verifica gradualmente, per diverse ore o giorni (sintomi di iperglicemia: nausea, vomito, sonnolenza, arrossamento e secchezza della pelle, secchezza della bocca, aumento delle urine, sete e perdita di appetito, odore di acetone nell'aria espirata), e senza un trattamento appropriato può portare alla morte.

Dopo aver compensato il metabolismo dei carboidrati, ad esempio, con una terapia intensiva con insulina, i pazienti possono modificare i loro sintomi tipici, i precursori dell'ipoglicemia, sui quali i pazienti devono essere informati. Nei pazienti con diabete mellito con controllo metabolico ottimale, le complicazioni tardive del diabete si sviluppano successivamente e progrediscono più lentamente. A questo proposito, si raccomanda di svolgere attività mirate all'ottimizzazione del controllo metabolico, incluso il monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue.

Il farmaco deve essere usato in connessione diretta con l'assunzione di cibo. È necessario tenere conto dell'elevato tasso di insorgenza di effetti nel trattamento di pazienti con malattie concomitanti o che ricevono farmaci che rallentano l'assorbimento del cibo. Alla presenza di malattie concomitanti, particolarmente di una natura infettiva, la necessità di insulina, di regola, aumenta. La funzionalità renale e / o epatica compromessa può ridurre il fabbisogno di insulina. Saltare i pasti o l'esercizio non pianificato può portare all'ipoglicemia.

Il trasferimento di un paziente a un nuovo tipo di insulina o all'insulina di un altro produttore deve essere effettuato sotto stretto controllo medico e potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose. Se necessario, aggiustamento della dose, può essere fatto già alla prima iniezione del farmaco o durante le prime settimane o mesi di trattamento. Può essere necessario modificare la dose quando si cambia la dieta e si aumenta lo sforzo fisico. Esercitare immediatamente dopo un pasto può aumentare il rischio di ipoglicemia.

Con lo sviluppo di ipoglicemia o iperglicemia, è possibile una diminuzione della concentrazione e della velocità di reazione, che può essere pericolosa quando si guida o si lavora con macchinari e meccanismi. I pazienti devono essere informati di adottare misure per prevenire lo sviluppo di ipoglicemia e iperglicemia. Ciò è particolarmente importante per i pazienti con assenza o diminuzione della gravità dei sintomi, precursori di ipoglicemia in via di sviluppo o che soffrono di frequenti episodi di ipoglicemia.

Insulina aspart bifasica

Il contenuto

Nome latino [modifica]

Insulina aspart bifasica

Gruppo farmacologico [modifica]

Caratteristiche della sostanza [modifica]

L'azione combinata dell'insulina di droga, un analogo dell'insulina umana. Una sospensione bifasica costituita da insulina aspart solubile (30%) e cristalli di insulina aspart di protamina (70%). L'insulina aspart è stata ottenuta mediante la tecnologia del DNA ricombinante utilizzando un ceppo di Saccharomyces cerevisiae; nella struttura molecolare dell'insulina, l'amminoacido prolina nella posizione B28 è sostituito dall'acido aspartico.

Farmacologia [modifica]

Insulina aspart bifasica interagisce con specifici recettori sulle membrane delle cellule e forme citoplasmatiche di complesso insulina-recettore stimola i processi intracellulari, compresi sintesi di un numero di enzimi chiave (esochinasi, piruvato chinasi, glicogeno sintetasi). La diminuzione della concentrazione di glucosio nel sangue è dovuta all'aumento del trasporto intracellulare, all'incremento dell'assorbimento dei muscoli scheletrici e del tessuto adiposo, a una diminuzione del tasso di produzione di glucosio nel fegato. Ha la stessa attività con l'insulina umana in equivalente molare. La sostituzione dell'amminoacido prolina nella posizione B28 con acido aspartico riduce la tendenza delle molecole a formare esameri nella frazione solubile del farmaco, che è osservata nell'insulina umana solubile. A questo proposito, l'insulina aspart viene assorbita dal grasso sottocutaneo più velocemente dell'insulina solubile contenuta nell'insulina umana a due fasi. L'insulina aspart protamina viene assorbita più a lungo. Dopo somministrazione di s / c, l'effetto si sviluppa dopo 10-20 minuti, l'effetto massimo dopo 1-4 ore, la durata dell'azione - fino a 24 ore (a seconda della dose, del sito di somministrazione, dell'intensità del flusso sanguigno, della temperatura corporea e del livello di attività fisica).

Quando la somministrazione di s / c in una dose di 0,2 U / kg di peso corporeo T_max - 60 minuti Il legame alle proteine ​​del sangue è basso (0-9%). La concentrazione di insulina sierica ritorna alla linea di base dopo 15-18 ore.

Applicazione [modifica]

• Diabete di tipo 1;
• Diabete mellito tipo 2 (nel caso di resistenza agli agenti ipoglicemizzanti orali, la resistenza parziale di questi farmaci durante la terapia di combinazione con malattie intercorrenti).

Insulina aspart bifasica: controindicazioni [modifica]

Uso durante la gravidanza e l'allattamento [modifica]

L'uso durante la gravidanza è possibile se l'effetto atteso della terapia supera il potenziale rischio per il feto (non sono stati effettuati studi adeguati e rigorosamente controllati). Non è noto se l'aspirina aspartico bifasico abbia un effetto embriotossico se usato durante la gravidanza e se influisce sulla capacità riproduttiva.

Durante il periodo di possibile gravidanza e per tutta la sua durata, è necessario monitorare attentamente le condizioni dei pazienti con diabete mellito e monitorare i livelli di glucosio nel sangue. La necessità di insulina, di regola, diminuisce nel primo trimestre e aumenta gradualmente nel secondo e nel terzo trimestre di gravidanza.

Durante il parto e immediatamente dopo di loro, la necessità di insulina può diminuire drasticamente, ma ritorna rapidamente al livello che era prima della gravidanza.

Non è noto se il farmaco penetra nel latte materno. Durante l'allattamento, potrebbe essere necessario regolare la dose.

Insulina aspart bifasica: effetti collaterali [modifica]

Edema e rifrazione (all'inizio del trattamento); reazioni allergiche locali (iperemia, gonfiore, prurito della pelle nel sito di iniezione); reazioni allergiche generalizzate (rash cutaneo, prurito, aumento della sudorazione, disfunzione gastrointestinale, difficoltà di respirazione, tachicardia, abbassamento della pressione sanguigna, angioedema); lipodistrofia nel sito di iniezione.

Interazione [modifica]

L'insulina aspart bifasica è farmaceuticamente incompatibile con soluzioni di altri farmaci. azione ipoglicemizzante migliorare farmaci orali ipoglicemizzanti, sulfamidici, inibitori MAO (compresi furazolidone, procarbazina, selegilina), inibitori dell'anidrasi carbonica, ACE-inibitori, steroidi anabolizzanti (tra cui lo stanozololo, oxandrolone, methandrostenolone), gli androgeni, bromocriptina, tetracicline, disopiramide, fibrati, fluoxetina, ketoconazolo, mebendazolo, teofillina, ciclofosfamide, fenfluramina, piridossina, chinidina, chinina, clorochina, l'etanolo e la droga etanolsoderzhaschie. Effetto ipoglicemico del glucogeno diazossido, morfina, nicotina, fenitoina.

Beta-adrenoblokator, clonidina, sali di litio, reserpina, salicilati, pentamidina - possono sia rafforzare che indebolire l'effetto ipoglicemico dell'insulina.

Insulina aspart bifasica: dosaggio e somministrazione [modifica]

P / c, immediatamente prima di un pasto, se necessario, subito dopo un pasto. L'iniezione viene effettuata nella coscia o nella parete addominale anteriore, o nella spalla o nei glutei. È necessario modificare i siti di iniezione all'interno della regione anatomica (per prevenire lo sviluppo della lipodistrofia). La temperatura dell'insulina dovrebbe essere a temperatura ambiente.

La dose di insulina aspart bifasica è fissata dal medico singolarmente in ciascun caso, in base alla concentrazione di glucosio nel sangue. La dose giornaliera media è 0,5-1 U / kg di peso corporeo. Quando la resistenza all'insulina (ad esempio obesità) fabbisogno di insulina giornaliera può essere aumentata, e nei pazienti con residua secrezione insulinica endogena è ridotta.

Precauzioni [modifica]

Insulina aspart bifasica non può essere inserita in / in. Una dose inadeguata o l'interruzione del trattamento (specialmente per il diabete mellito di tipo 1) può portare allo sviluppo di iperglicemia o chetoacidosi diabetica. Di norma, l'iperglicemia si verifica gradualmente, per diverse ore o giorni (sintomi di iperglicemia: nausea, vomito, sonnolenza, arrossamento e secchezza della pelle, secchezza della bocca, aumento delle urine, sete e perdita di appetito, odore di acetone nell'aria espirata), e senza un trattamento appropriato può portare alla morte.

Dopo aver compensato il metabolismo dei carboidrati, ad esempio, con una terapia intensiva con insulina, i pazienti possono modificare i loro sintomi tipici, i precursori dell'ipoglicemia, sui quali i pazienti devono essere informati. Nei pazienti con diabete mellito con controllo metabolico ottimale, le complicazioni tardive del diabete si sviluppano successivamente e progrediscono più lentamente. A questo proposito, si raccomanda di svolgere attività mirate all'ottimizzazione del controllo metabolico, incluso il monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue.

L'insulina aspart bifasica deve essere utilizzata in connessione diretta con l'assunzione di cibo. È necessario tenere conto dell'elevato tasso di insorgenza di effetti nel trattamento di pazienti con malattie concomitanti o che ricevono farmaci che rallentano l'assorbimento del cibo. Alla presenza di malattie concomitanti, particolarmente di una natura infettiva, la necessità di insulina, di regola, aumenta. La funzionalità renale e / o epatica compromessa può ridurre il fabbisogno di insulina. Saltare i pasti o l'esercizio non pianificato può portare all'ipoglicemia.

Con lo sviluppo di ipoglicemia o iperglicemia, è possibile una diminuzione della concentrazione e della velocità di reazione, che può essere pericolosa quando si guida o si lavora con macchinari e meccanismi. I pazienti devono essere informati di adottare misure per prevenire lo sviluppo di ipoglicemia e iperglicemia. Ciò è particolarmente importante per i pazienti con assenza o diminuzione della gravità dei sintomi, precursori di ipoglicemia in via di sviluppo o che soffrono di frequenti episodi di ipoglicemia.

Condizioni di conservazione [modifica]

A 2-8 ° C (nel frigorifero).

Nomi commerciali [modifica]

Novomix 30 Penfill: sospensione per iniezione sottocutanea di 100 U / ml; Novo Nordisk (Danimarca)

Novomix 30 FlexPen: sospensione per iniezione sottocutanea di 100 U / ml; Novo Nordisk (Danimarca)

Novomix 50 FlexPen: sospensione per iniezione sottocutanea di 100 U / ml; Novo Nordisk (Danimarca)

Novomix 70 FlexPen: sospensione per iniezione sottocutanea di 100 U / ml; Novo Nordisk (Danimarca)

Insulina aspart bifasica - indicazioni e istruzioni per l'uso

Quando si usano farmaci è molto importante capire il loro principio di azione. Qualsiasi farmaco può essere dannoso se usato in modo improprio. Ciò si applica in particolare agli agenti utilizzati nelle patologie che comportano un rischio mortale.

Questi includono farmaci a base di insulina. Tra questi, c'è un'insulina chiamata Aspart. È necessario conoscere le caratteristiche dell'ormone, in modo che il trattamento con il suo aiuto sia più efficace.

Informazioni generali

Il nome commerciale di questo farmaco è NovoRapid. Si riferisce al numero di insuline con un'azione breve, aiuta a ridurre la quantità di zucchero nel sangue.

I medici lo prescrivono a pazienti con diabete insulino-dipendente. Il principio attivo del farmaco è l'insulina Aspart. Questa sostanza è molto simile nelle sue proprietà all'ormone umano, sebbene prodotta con mezzi chimici.

Asparta viene prodotto sotto forma di una soluzione che viene iniettata per via sottocutanea o endovenosa. Questa è una soluzione a due fasi (insulina solubile, cristalli di protamina e aspart).Il suo stato aggregato è un liquido incolore.

Oltre alla sostanza principale nel numero dei suoi componenti può essere chiamato:

• acqua;
• fenolo;
• cloruro di sodio;
• glicerolo;
• acido cloridrico;
• idrossido di sodio;
• zinco;
• cresolo;
• sodio idrofosfato diidrato.

L'insulina Aspart è distribuita in flaconcini con una capacità di 10 ml. Il suo uso è consentito solo per ordine del medico curante e in conformità con le istruzioni.

Proprietà farmacologiche

Asparta ha un effetto ipoglicemico. Si verifica quando l'ingrediente attivo interagisce con i recettori dell'insulina nelle cellule del tessuto adiposo e dei muscoli.

Questo aiuta ad accelerare il trasporto del glucosio tra le cellule, che riduce la sua concentrazione nel sangue. Grazie a questa medicina, i tessuti del corpo utilizzano più rapidamente il glucosio. Un'altra direzione dell'esposizione ai farmaci sta rallentando il processo di produzione di glucosio nel fegato.

Il farmaco stimola la glicogenogenesi e la lipogenesi. Inoltre, quando viene consumato, le proteine ​​vengono prodotte attivamente.

È caratterizzato da un rapido assorbimento. Dopo l'iniezione, i componenti attivi vengono assorbiti dalle cellule muscolari. Questo processo inizia 10-20 minuti dopo l'iniezione. Gli effetti più forti possono essere raggiunti dopo 1,5-2 ore. La durata dell'effetto medicinale nel suo insieme è di circa 5 ore.

Istruzioni per l'uso

Il farmaco può essere utilizzato nel diabete mellito di tipo 1 e 2. Ma questo dovrebbe essere fatto solo come indicato dal medico. Lo specialista dovrebbe studiare il quadro della malattia, scoprire le caratteristiche del corpo del paziente e quindi raccomandare alcuni metodi di trattamento.

Nel diabete di tipo 1, questo farmaco è spesso usato come metodo principale di terapia. Pazienti con diabete di tipo 2, è prescritto in assenza di risultati del trattamento con agenti ipoglicemizzanti orali.

Come usare il farmaco, il medico determina. Calcola anche la dose del farmaco, in pratica è 0,5-1 U per 1 kg di peso. Il calcolo si basa su un test della glicemia. Il paziente deve analizzare le sue condizioni e segnalare eventuali eventi avversi al medico in modo che possa modificare la quantità di farmaci in modo tempestivo.

Questo farmaco è destinato alla somministrazione sottocutanea. A volte è possibile fare iniezioni endovenose, ma questo viene fatto solo con l'aiuto di un professionista della salute.

La somministrazione di farmaci viene di solito eseguita una volta al giorno, prima dei pasti o immediatamente dopo. Le iniezioni dovrebbero essere posizionate sulla spalla, sulla parete addominale anteriore o sui glutei. Al fine di prevenire il verificarsi di lipodistrofia, ogni volta è necessario selezionare una nuova area all'interno dell'area indicata.

Video tutorial sulla tecnica della penna per iniezione di insulina:

Controindicazioni e restrizioni

Per quanto riguarda qualsiasi farmaco, è necessario prendere in considerazione controindicazioni al fine di non peggiorare il benessere della persona. Quando si nomina Asparta, questo è anche rilevante. Questo medicinale ha alcune controindicazioni.

Tra le rigide è l'ipersensibilità ai componenti della droga. Un altro divieto è la piccola età del paziente. Se un diabetico ha meno di 6 anni, vale la pena astenersi dall'assumere questo rimedio, dal momento che non si sa come influirà sul corpo dei bambini.

Ci sono anche alcune limitazioni. Se il paziente ha una tendenza all'ipoglicemia, deve essere esercitata cautela. Il dosaggio per esso è necessario per abbassare e controllare il corso del trattamento. Se vengono rilevati sintomi negativi, è meglio rifiutare l'assunzione del farmaco.

La dose deve anche essere aggiustata quando si prescrive il farmaco agli anziani. I cambiamenti legati all'età nei loro corpi possono portare a un'interruzione del funzionamento degli organi interni, a causa della quale l'effetto del farmaco cambia.

Lo stesso si può dire per i pazienti con patologie epatiche e renali, a causa della quale l'insulina viene assorbita peggio, il che può causare ipoglicemia. L'uso di questo farmaco per tali persone non è vietato, ma la dose deve essere ridotta, così come il controllo costante del livello di glucosio.

L'effetto dell'agente in questione non è stato studiato. Negli studi sugli animali, le reazioni negative da questa sostanza si sono verificate solo con l'introduzione di grandi dosi. Pertanto, a volte è consentito l'uso del farmaco durante la gravidanza. Ma questo deve essere fatto solo sotto stretta supervisione da parte di professionisti del settore medico e con un costante aggiustamento dei dosaggi.

Quando si alimenta un bambino con latte materno, talvolta viene usato anche Aspart - se il beneficio per la madre supera il rischio probabile per il bambino.

Informazioni accurate ottenute nel lavoro di ricerca su come la composizione del farmaco sulla qualità del latte materno, no.

Ciò significa che è necessario prendere precauzioni quando si utilizza questo medicinale.

Effetti collaterali

L'uso del farmaco in generale può essere definito sicuro per i pazienti. Ma con il non rispetto delle prescrizioni mediche, nonché a causa delle caratteristiche individuali del corpo del paziente, il suo uso potrebbe avere effetti collaterali.

Questi includono:

1. L'ipoglicemia. Provoca una quantità eccessiva di insulina nel corpo, a causa della quale il livello di zucchero nel sangue scende bruscamente. Questa deviazione è molto pericolosa, perché in assenza di cure mediche tempestive, il paziente deve affrontare la morte.
2. Reazioni locali Si manifestano come irritazione o allergia nei siti di iniezione. Le loro caratteristiche principali sono prurito, gonfiore e arrossamento.
3. Violazioni negli organi della vista. Possono essere temporanei, ma a volte a causa di una sovrabbondanza di insulina, la visione del paziente può deteriorarsi in modo significativo, che è irreversibile.
4. Lipodistrofia. La sua insorgenza è associata ad alterato assorbimento del farmaco somministrato. Per avvertirla, gli esperti raccomandano di iniettare in diverse aree.
5. Allergy. Le sue manifestazioni sono molto diverse. A volte sono molto difficili e pericolosi per la vita del paziente.

In tutti questi casi, è necessario che il medico effettui un esame e modifichi il dosaggio del farmaco o lo cancelli del tutto.

Interazioni farmacologiche, overdose, analoghi

Se sta assumendo farmaci, è necessario segnalarli al proprio medico, dal momento che alcuni farmaci non devono essere utilizzati insieme.

In altri casi, può essere necessaria cautela: monitoraggio e test costanti. Potrebbe anche essere necessario regolare il dosaggio.

La dose di insulina Aspart deve essere ridotta nell'implementazione del trattamento con farmaci come:

• farmaci ipoglicemici;
• preparati contenenti alcol;
• steroidi anabolizzanti;
• ACE inibitori;
• tetracicline;
• sulfamidici;
• fenfluramina;
• piridossina;
• Teofillina.

Questi farmaci stimolano l'attività del farmaco considerato, motivo per cui il processo di utilizzo del glucosio aumenta nel corpo umano. Se non si riduce la dose, può verificarsi ipoglicemia.

Ridurre l'efficacia del farmaco si osserva quando è combinato con i seguenti mezzi:

• tiuretiki;
• simpaticomimetici;
• alcuni tipi di antidepressivi;
• contraccettivi ormonali;
• glucocorticosteroidi.

Quando li si applica, è necessario un aggiustamento della dose in grande stile.

Ci sono anche farmaci che possono aumentare o diminuire l'efficacia di questo farmaco. Questi includono salicilati, beta-bloccanti, reserpina, medicinali contenenti litio.

Di solito, questi fondi cercano di non combinarsi con l'insulina Aspart. Se questa combinazione non può essere evitata, sia il medico che il paziente dovrebbero prestare particolare attenzione alle reazioni che si verificano nel corpo.

Se il medicinale viene utilizzato secondo le raccomandazioni del medico, è improbabile che si verifichi sovradosaggio. Di solito i fenomeni spiacevoli sono associati a un comportamento negligente del paziente stesso, anche se a volte il problema può risiedere nelle caratteristiche dell'organismo.

In caso di sovradosaggio, l'ipoglicemia si presenta solitamente con vari gradi di gravità. In alcuni casi, caramelle dolci o un cucchiaio di zucchero possono salvarti dai suoi sintomi.

La necessità di sostituire Asparta può insorgere per vari motivi: intolleranza, effetti collaterali, controindicazioni o inconvenienti di utilizzo.

Il medico può sostituire questo strumento con i seguenti farmaci:

1. Protafan. La sua base è l'insulina isophane. Il farmaco è una sospensione che deve essere somministrata per via sottocutanea.
2. Novomiks. Lo strumento è basato sull'insulina Aspart. È venduto come sospensione per la somministrazione sotto la pelle.
3. Apidra. Il farmaco è una soluzione per iniezione. Il suo principio attivo è l'insulina glulisina.

Oltre a iniettare farmaci, il medico può prescrivere e assumere farmaci compressi. Ma la scelta dovrebbe appartenere allo specialista, al fine di evitare ulteriori problemi di salute.

Insulina aspart: istruzioni per l'uso della soluzione

L'insulina aspart è un farmaco che viene utilizzato per il trattamento antidiabetico del diabete di tipo 1 e di tipo 2.

È prescritto per la forma insulino-dipendente del diabete di tipo 1, così come per il tipo 2 (quando si osserva resistenza ai farmaci ipoglicemici o resistenza parziale a questi farmaci con terapia antidiabetica combinata, vengono diagnosticate malattie intercorrenti).

Composizione e forme di rilascio

1 ml della soluzione medicinale contiene 100 U del principio attivo (1 U equivale a 35 μg di insulina aspart disidratata).

L'insulina aspart bifasica contiene il 30% di insulina aspart e il 70% di insulina aspart protamina in forma cristallina.

Una soluzione chiara per il taglio è disponibile in cartucce da 3 ml. All'interno della confezione ci sono 5 cartucce, siringhe e penne aggiuntive.

Proprietà medicinali

L'insulina aspart è un farmaco a base di insulina naturale di breve durata. Interagisce con un numero di recettori situati sulla membrana cellulare citoplasmatica esterna, con il risultato che si forma il cosiddetto complesso del recettore insulinico. Il farmaco aiuta a migliorare la produzione di enzimi esochinasi, glicogeno sintasi e piruvato chinasi.

L'effetto ipoglicemico è dovuto al miglioramento del trasporto intracellulare e alla normalizzazione dell'assorbimento del glucosio nei tessuti. Allo stesso tempo, è stata osservata l'attivazione della glicogenogenesi e della lipogenesi, il tasso di produzione di glucosio da parte delle cellule epatiche è significativamente ridotto.

L'insulina aspart agisce molto più velocemente dell'insulina umana, poiché riduce in modo più efficace l'indice di glucosio - per 4 ore dopo un pasto. Dopo che il farmaco è stato iniettato sotto la pelle, l'effetto terapeutico appare dopo 10-20 minuti.La massima efficienza viene registrata dopo 1-3 ore dopo l'iniezione. La durata dell'esposizione è di 3-5 ore. Va notato che durante la terapia antidiabetica, la probabilità di ipoglicemia notturna è significativamente ridotta.

L'insulina aspart bifasica è caratterizzata dallo stesso principio di effetti farmacologici sul corpo.

L'effetto dell'uso del farmaco è registrato quasi immediatamente dopo l'introduzione (per 10 minuti) e il 70% dei fondi rimane sottocutaneo in magazzino. L'insulina bifasica viene rilasciata gradualmente, la durata dell'azione - fino a 24 ore.

Insulina aspart: istruzioni per l'uso

Prezzo: da 1600 a 2090 rubli.

Il farmaco contenente insulina viene iniettato in una vena o per via sottocutanea. Il dosaggio richiesto viene determinato individualmente, tenendo conto dell'indice di glucosio. In genere, il dosaggio medio giornaliero è 0,5-1 U per 1 kg di peso del paziente.

Si consiglia di eseguire iniezioni sottocutanee (si consiglia l'uso di una siringa di insulina) nella spalla, nella coscia, nel gluteo o nella parete addominale (parte anteriore). La somministrazione di farmaci contenenti insulina deve essere costantemente modificata.

Nel caso di insensibilità cellulare all'insulina (ad esempio, in individui sovrappeso), la necessità di insulina può essere aumentata, e in individui con produzione di insulina endogena residua, è significativamente ridotta. L'insulina aspart bifasica deve essere iniettata prima del pasto successivo, in alcuni casi, i colpi possono essere inseriti immediatamente dopo.

Controindicazioni e precauzioni

Non è consigliabile iniziare un trattamento antidiabetico in caso di aumentata suscettibilità ai componenti, nonché in caso di ipoglicemia.

L'insulina aspart bifasica non è indicata per i bambini sotto i 18 anni di età.

Con una dose indebitamente selezionata o con l'interruzione del trattamento antidiabetico, può svilupparsi iperglicemia o chetoacidosi diabetica. Va ricordato che con le malattie infettive aumenta la necessità di insulina e, in caso di violazione del fegato e del sistema renale, si riduce.

La transizione verso un altro farmaco ipoglicemico dovrebbe essere sotto la supervisione del medico curante.

In alcuni casi, sarà necessario produrre un numero maggiore di iniezioni al giorno rispetto all'uso di farmaci convenzionali contenenti insulina.

La necessità di modificare la dose del farmaco può verificarsi dopo la prima iniezione o durante le prime settimane di terapia antidiabetica.

Quando salti un pasto o ti alleni troppo, potresti avvertire segni di ipoglicemia.

Durante il trattamento antidiabetico, si raccomanda di abbandonare tipi pericolosi di attività lavorativa, in cui vi è la necessità di una maggiore concentrazione di attenzione, questo è dovuto all'alto rischio di ipoglicemia.

Interazioni tra farmaci

L'effetto dell'uso di droghe rafforza i farmaci dal gruppo sulfamidico; inibitori di MAO, FANS, ACE, anidrasi carbonica; ciclofosfamide, preparati ormonali a base di androgeni, chinidina, bromocriptina, sostanze dal gruppo di tetraciclina, ketoconazolo, etanolo, mebendazolo, clofibrato, chinina, agenti in base al litio, mebendazolo, fenfluramina, teofillina, steroidi anabolizzanti, piridossina, clorochina.

L'indebolimento degli effetti ipoglicemici osservato tenendo COC estrogensoderzhaschih farmaci, eparina, fenitoina, alcuni diuretici, bloccanti di H1-istamina recettori, antidepressivi, sulfinpirazona, danazolo, farmaci, adrenalina, glucagone, simpaticomimetici, clonidina, corticosteroidi, ormone della crescita, ormone tiroideo, diazossido, epinefrina, così come i calcio antagonisti.

Octreotide - bloccanti adrenergici, pentamidina e anche reserpina sono in grado di aumentare o diminuire l'effetto ipoglicemico dell'insulina.

Effetti collaterali e overdose

Sullo sfondo della terapia insulinica può verificarsi:

• Gonfiore transitorio
• allergia
• Ipoglikemiya
• Disturbo da rifrazione
• Reazioni locali (arrossamento, grave prurito, gonfiore, in alcuni casi - lipodistrofia).

Ci sono segni di ipoglicemia.

È possibile eliminare personalmente la forma lieve di ipoglicemia consumando una soluzione di glucosio o assumendo alimenti contenenti zucchero. In forma grave, quando il paziente è incosciente, si raccomanda di iniettare una soluzione di destrosio al 40% nella vena, quindi è necessario uno sc / c o iniezione intramuscolare di un farmaco come il glucagone 0,5-1,0 ml. Dopo che il paziente ha ripreso conoscenza, è necessario assicurarsi che venga assunto cibo contenente carboidrati.

analoghi

Ci sono molti analoghi sotto vari nomi che mostrano effetti ipoglicemici.

Apidra SoloStar

Sanofi-Aventis Deutschland, Germania

Prezzo dal 1893 al 2354 rubli.

Il farmaco contenente insulina con il nome commerciale Apidra SoloStar è prescritto per una forma di diabete insulino-dipendente al fine di ridurre l'indice di zucchero ai valori normali. Il componente principale del farmaco è l'insulina glulisina. Disponibile in droghe in cartucce (soluzione).

pro:

• Può essere somministrato ai bambini dai 6 anni
• Il farmaco può essere iniettato per via sottocutanea (iniezione) o infusione
• Convenienza d'uso grazie a penne speciali per siringhe.

contro:

• Prezzo elevato
• In alcuni casi, provoca lo sviluppo di chetoacidosi diabetica.
• Durante il trattamento, può svilupparsi lipodistrofia.

INSULIN ASPART BIFASE (INSULIN ASPART BIFASE)

Sinonimi

Novomix 30 penfill (Novomix 30 penfill), Novomix 30 flexspin (Novomix 30 flexpen).

Composizione e forma di rilascio

Insulina aspart bifasica [insulina aspart solubile + insulina aspart protamina di cristallo (30% + 70%)]. Sospensione per iniezione sottocutanea di bianco (in 1 ml - 100 UI, 1 UI corrisponde a 35 μg di insulina aspart anidra).

Azione farmacologica

Analog di insulina umana di durata media di azione. Forma un complesso insulino-recettore con uno specifico recettore della membrana cellulare citoplasmatica esterna, che stimola la sintesi degli enzimi esochinasi, piruvato chinasi, glicogeno sintetasi.

L'effetto ipoglicemizzante è associato ad un aumentato trasporto intracellulare e ad un aumento dell'assorbimento di glucosio da parte dei tessuti, alla stimolazione della lipogenesi, alla glicogenogenesi e ad una diminuzione del tasso di produzione di glucosio da parte del fegato. Il farmaco è una sospensione bifasica costituita da insulina solubile aspart e insulina cristallina aspart protamina.

L'insulina aspart è stata ottenuta mediante biotecnologia (nella struttura molecolare dell'insulina, l'amminoacido prolina in posizione B28 è sostituito con acido aspartico). Se usato in pazienti con diabete, l'insulina aspart bifasica ha lo stesso effetto sui livelli di emoglobina glicata come l'insulina umana bifasica.

L'insulina aspart e l'insulina umana hanno la stessa attività nell'equivalente molare. L'insulina aspart bifasica solubile insulina aspart inizia ad agire più velocemente rispetto all'insulina umana solubile e l'insulina cristallina aspart protamina ha una durata media di azione.

Dopo somministrazione di s / c del farmaco, l'effetto si sviluppa in 10-20 minuti, l'effetto maschera viene raggiunto in 1-4 ore dopo l'iniezione. La durata dell'azione è di 24 ore.

farmacocinetica

La Cmax di insulina sierica è in media superiore del 50% rispetto a quando si utilizza l'insulina umana bifasica; mentre il tempo per raggiungere Cmax è in media 2 volte inferiore. Il T1 / 2 medio è di 8-9 ore e riflette la velocità di assorbimento della frazione legata alla protamina. La concentrazione di insulina sierica ritorna alla linea di base 15-18 ore dopo l'iniezione di s / c.

Nei pazienti con diabete di tipo 2, la Cmax viene raggiunta dopo 95 minuti e viene mantenuta a un livello significativamente più alto di 0 per almeno 14 ore dopo la somministrazione di s / c. La dipendenza dell'assorbimento sul sito di iniezione non è stata studiata.

testimonianza

- Tipo 1 DM (dipendente dall'insulina);
- Diabete di tipo 2 (insulino-indipendente): stadio di resistenza agli agenti ipoglicemici orali, resistenza parziale a questi farmaci (quando viene utilizzata la terapia combinata), malattie intercorrenti.

applicazione

Il farmaco è destinato all'amministrazione di s / c. Il farmaco è somministrato in / in! Dose impostata individualmente sulla base di indicatori del livello di glucosio nel sangue. La dose giornaliera media varia da 0,5 a 1 U / kg di peso corporeo.

Con l'insulino-resistenza (per esempio, nei pazienti con obesità), il fabbisogno giornaliero di insulina può essere aumentato, e nei pazienti con secrezione residua insulinica endogena - ridotta. L'insulina aspart bifasica deve essere somministrata immediatamente prima di un pasto; se necessario, subito dopo un pasto.

Effetti collaterali

Ipoglicemia: i sintomi possono includere pallore della pelle, sudore freddo, nervosismo, tremore, ansia, stanchezza o debolezza insolite, disorientamento, visione offuscata, mal di testa, nausea, tachicardia. L'ipoglicemia grave può portare alla perdita di coscienza, alla rottura temporanea o irreversibile del cervello e alla morte.

AR: reazioni locali (arrossamento, gonfiore, prurito al sito di iniezione); generalizzato - eruzione cutanea, prurito, aumento della sudorazione, disturbi della PS, angioedema, difficoltà respiratorie, tachicardia, diminuzione della pressione sanguigna.

Altro: edema, alterazione della rifrazione, sviluppo della lipodistrofia nel sito di iniezione.

Controindicazioni

Aumento della sensibilità individuale all'insulina aspart o ad altri componenti del farmaco; ipoglicemia.

L'insulina aspart bifasica non è raccomandata per l'uso in bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età a causa della mancanza di dati clinici sulla sicurezza e l'efficacia del farmaco in pazienti di questa fascia d'età.

overdose

Sintomi: l'ipoglicemia può svilupparsi.

Trattamento: il paziente può interrompere l'ipoglicemia lieve ingerendo glucosio o zucchero. Nei casi più gravi, con perdita di coscienza in / in soluzione di destrosio al 40% viene somministrato; i / me s / c - glucagone (0,5-1 mg).

Dopo aver ripreso conoscenza, si raccomanda al paziente di assumere cibo ricco di carboidrati per prevenire il ripetersi dell'ipoglicemia.

Interazione con altri farmaci

Effetto ipoglicemico del corpo farmaci.

L'effetto ipoglicemico del farmaco riduce contraccettivi orali, corticosteroidi, farmaci ormoni tiroidei, diuretici tiazidici, eparina, antidepressivi triciclici, sympatomimetics, danazolo, clonidina, BPC, diazossido, morfina, fenitoina, nicotina. Sotto l'influenza di reserpina e salicilati, sono possibili sia l'indebolimento che il rafforzamento dell'effetto del farmaco.

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Insulina aspart *

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Descrizione del principio attivo Insulina aspart / Insulinum aspartum.

Formula, nome chimico: nessun dato.
Gruppo farmacologico: ormoni e loro antagonisti / insuline.
Azione farmacologica: ipoglicemizzante.

Proprietà farmacologiche

Il farmaco è un'insulina ultracorta. Il peso molecolare è 5825,8. Un analogo dell'insulina umana, che è ottenuto con la tecnologia del DNA ricombinante usando Saccharomyces cerevisiae. In insulina aspart nella posizione B28, l'amminoacido prolina viene sostituito con acido aspartico. L'insulina aspart si lega ai recettori dell'insulina su grasso e cellule muscolari e forma un complesso che stimola i processi all'interno della cellula, compresa la sintesi di alcuni enzimi chiave (piruvato chinasi, esochinasi, glicogeno sintasi, ecc.). Migliora il trasporto intracellulare di glucosio, aumenta l'utilizzazione del glucosio da parte dei tessuti, riduce il tasso di produzione di glucosio epatico, come conseguenza di questi meccanismi, la glicemia diminuisce. L'insulina aspart aumenta l'intensità della sintesi proteica, della glicogenogenesi, della lipogenesi. Sostituendo l'amminoacido Prolina con acido aspartico in posizione B28 si riduce la formazione di esameri dalle molecole di preparazione, che è presente in una soluzione di ordinaria insulina. Pertanto, l'insulina aspart assorbe e agisce molto più rapidamente dell'insulina umana solubile. Nelle prime 4 ore dopo un pasto, l'insulina aspart riduce i livelli di glucosio nel sangue più dell'insulina umana solubile. La durata dell'azione dell'insulina aspart con somministrazione sottocutanea è più breve di quella dell'insulina umana solubile. Con la somministrazione sottocutanea, l'azione si sviluppa entro 10 o 20 minuti, l'effetto massimo si osserva 1-3 ore dopo l'iniezione, la durata dell'azione è di 3-5 ore. Studi clinici condotti su pazienti con diabete di tipo 1 hanno mostrato una riduzione del rischio di ipoglicemia notturna quando si utilizza insulina aspart rispetto a insulina umana solubile. Il rischio di ipoglicemia durante il giorno non è aumentato in modo significativo.
L'insulina aspart viene assorbita rapidamente nel grasso sottocutaneo. Con la somministrazione sottocutanea, la concentrazione massima viene raggiunta dopo 40-50 minuti. La concentrazione plasmatica massima in media è di 492 ± 256 pmol / l con somministrazione sottocutanea di 0,15 U / kg di peso corporeo del farmaco in pazienti con diabete di tipo 1. La concentrazione di insulina ritorna alla linea di base da 4 a 6 ore dopo la somministrazione del farmaco. Nei pazienti con diabete mellito di tipo 2, il tasso di assorbimento è leggermente inferiore, il che porta a una concentrazione massima inferiore (352 ± 240 pmol / l) e alla sua successiva realizzazione (1 ora). Associati con proteine ​​plasmatiche allo 0 - 9%. L'emivita è di 81 minuti.
La compromissione della fertilità non è stata rilevata in ratti femmina e maschi dopo somministrazione sottocutanea del farmaco in dosi che sono circa 32 volte più elevate della dose raccomandata per la somministrazione sottocutanea nell'uomo.
Non sono stati condotti studi biennali standard per valutare l'eventuale cancerogenicità dell'insulina aspart. In studi di un anno di oncogenicità dopo somministrazione sottocutanea a ratti di 10, 50 e 200 unità / kg del farmaco (circa 2, 8 e 32 volte superiori alla dose raccomandata per somministrazione sottocutanea per l'uomo), è stato riscontrato che ad una dose di 200 unità / kg le femmine aumentavano nelle femmine ghiandola, rispetto al gruppo di controllo.
La mutagenicità dell'insulina aspart ex vivo nel test UDS (sintesi del DNA non programmata) sugli epatociti di ratto e in vivo nel test del micronucleo nei topi, così come in un numero di test genotossici (incluso il test delle mutazioni geniche su cellule di linfoma di topo, il test di Ames, il test cromosomico aberrazioni sulla coltura cellulare dei linfociti umani).

testimonianza

Insulina aspart e dosi

L'insulina aspart viene iniettata per via sottocutanea, per via endovenosa. Sottocutanea, nella regione della coscia, parete addominale, glutei, spalla subito dopo aver mangiato (postprandiale) o immediatamente prima di mangiare (prandialno) cibo. È necessario cambiare regolarmente i siti di iniezione all'interno della stessa area del corpo. La modalità di somministrazione e dose impostata individualmente. In genere, la necessità di insulina è 0,5 - 1 U / kg al giorno, 2/3 dei quali cadono su insulina prandiale (prima dei pasti), 1/3 - su insulina di base (basale).
Se necessario, somministrato per via endovenosa, utilizzando sistemi di infusione, tale introduzione può essere eseguita solo da personale medico qualificato.
Se la terapia viene interrotta o una dose inadeguata (specialmente nel diabete mellito di tipo 1), si possono sviluppare iperglicemia e chetoacidosi diabetica. L'iperglicemia di solito si sviluppa gradualmente, nell'arco di diverse ore o giorni. Sintomi di iperglicemia: nausea, sonnolenza, vomito, secchezza e arrossamento della pelle, aumento della quantità di urina escreta, secchezza delle fauci, perdita di appetito, sete, comparsa di odore di acetone nell'aria espirata. L'iperglicemia senza un trattamento appropriato può portare alla morte.
In caso di funzionalità renale o epatica compromessa, la necessità di insulina è generalmente ridotta e, in presenza di malattie concomitanti, in particolare di malattie infettive, aumenta. Funzione alterata dell'ipofisi, delle ghiandole surrenali, della ghiandola tiroidea può modificare la necessità di insulina.
Il trasferimento del paziente a una nuova marca o tipo di insulina deve essere rigorosamente controllato.
Quando si usa insulina aspart, può essere necessario modificare la dose o un numero maggiore di iniezioni al giorno, a differenza delle insuline ordinarie. La correzione della dose può essere richiesta già alla prima iniezione.
I pazienti dopo la compensazione del metabolismo dei carboidrati possono cambiare i loro sintomi tipici, i precursori dell'ipoglicemia, i pazienti devono essere informati di questo.
Esercizio non pianificato o saltare i pasti possono portare a ipoglicemia.
A causa delle caratteristiche farmacodinamiche dell'ipoglicemia, quando si utilizza l'insulina, aspart può svilupparsi prima rispetto all'uso di insulina umana solubile.
Poiché l'insulina aspart deve essere utilizzata in connessione diretta con l'assunzione di cibo, è necessario tenere conto dell'elevato tasso di insorgenza dell'effetto del farmaco nel trattamento di pazienti che presentano comorbilità o assumere farmaci che rallentano l'assorbimento del cibo.
Il trattamento con insulina con un notevole miglioramento del controllo glicemico può essere accompagnato dallo sviluppo di neuropatia dolorosa acuta e dal peggioramento del decorso della retinopatia diabetica. Il continuo miglioramento del controllo glicemico riduce il rischio di neuropatia e retinopatia diabetica.
Durante la terapia, è necessario prestare attenzione quando si intraprendono attività potenzialmente pericolose (inclusi i veicoli) che richiedono una maggiore concentrazione e reazioni psicomotorie, poiché l'ipoglicemia può svilupparsi, specialmente nei pazienti con i suoi frequenti episodi o sintomi precursori assenti (lievi).

Controindicazioni

Restrizioni all'uso di

Età fino a 6 anni (sicurezza ed efficienza d'uso non sono state stabilite).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Negli studi su animali, è stato riscontrato che con la somministrazione di insulina aspartica (come pure normale insulina umana) in dosi superiori alla dose raccomandata per somministrazione sottocutanea nell'uomo, circa 3 volte (conigli) e 32 volte (ratti), ci sono state perdite post-impianto, anomalie scheletriche e viscerali. Nelle donne in gravidanza non sono stati condotti studi rigorosamente controllati e adeguati. È necessario un attento monitoraggio e controllo dei livelli di glucosio nel sangue durante l'eventuale gravidanza e per tutta la sua vita nelle donne con diabete e con diabete gestazionale nella storia. Di solito il bisogno di insulina diminuisce nel primo trimestre di gravidanza e aumenta nel secondo e terzo trimestre. La necessità di insulina può diminuire drasticamente durante e immediatamente dopo il parto. L'esperienza con l'uso clinico di insulina aspart durante l'allattamento è limitata. È necessario applicare con cautela (non è noto se l'insulina aspart sia escreta nel latte materno).

Effetti collaterali dell'insulina aspart

Ipoglicemia (sudore freddo, debolezza, pallore della pelle, nervosismo, palpitazioni, tremore, parestesie alle gambe, mani, lingua, labbra, fame, mal di testa, mancanza di fiducia nei movimenti, sonnolenza, disturbi della vista e del linguaggio, depressione), violazione transitoria reversibile rifrazione oculare, edema transitorio, neuropatia dolorosa acuta, esacerbazione della retinopatia diabetica, orticaria, rash cutaneo, reazioni allergiche generalizzate (inclusi anafilassi, rash, difficoltà respiratoria, ipotensione, tachicardia, aumento sudorazione), reazioni locali (edema, iperemia, prurito, dolore, arrossamento, infiammazione, orticaria, ematoma, gonfiore, lipodistrofia).

L'interazione dell'insulina aspart con altre sostanze

Effetto ipoglicemico dell'insulina asparam, danazolo, diazossido, antidepressivi triciclici, nicotina, morfina, fenitoina.
Effetto ipoglicemico dell'aspirante fluoxetina, mebendazolo, ketoconazolo, teofillina, fenfluramina, ciclofosfamide, piridossina, chinino, clorochinina, chinidina,
I beta-bloccanti, i sali di litio, la clonidina, la reserpina, la pentamidina, i salicilati, l'etanolo e i farmaci contenenti etanolo possono indebolire e aumentare l'effetto ipoglicemico dell'insulina aspart.
L'insulina aspart è farmaceuticamente incompatibile con soluzioni di altri farmaci.
Ci sono segnalazioni di sviluppo di insufficienza cardiaca cronica nel trattamento di pazienti con tiazolidinedioni insieme a preparazioni di insulina, specialmente se tali pazienti hanno fattori di rischio per lo sviluppo di insufficienza cardiaca cronica. Quando si prescrive un tale trattamento combinato, è necessario esaminare i pazienti per identificare sintomi e segni di insufficienza cardiaca cronica, presenza di edema e aumento del peso corporeo. Con il peggioramento dei sintomi di insufficienza cardiaca, il trattamento con tiazolidinedioni deve essere annullato.

overdose

In caso di sovradosaggio con insulina aspart, si sviluppano ipoglicemia, convulsioni, coma ipoglicemico. Il paziente può eliminare da solo l'ipoglicemia leggera ingestendo cibi ricchi di carboidrati o zuccheri facilmente digeribili (pertanto, si consiglia ai pazienti di avere questi prodotti con loro). La soluzione ipertonica di destrosio viene somministrata per via endovenosa, o sottocutanea, per via endovenosa o intramuscolare, il glucagone. In coma ipoglicemico, 20-40 ml (fino a 100 ml) di una soluzione di destrosio al 40% vengono somministrati mediante iniezione endovenosa in un coma fino a quando il paziente non lascia uno stato comatoso; dopo il recupero della coscienza, si raccomanda l'assunzione di carboidrati per via orale per prevenire il ripetersi dell'ipoglicemia.