Trazhenta

• Prevenzione

Istruzioni per l'uso:

Prezzi nelle farmacie online:

Trazione - farmaco ipoglicemico per somministrazione orale.

Rilasciare forma, composizione e imballaggio

Questo farmaco è fatto sotto forma di compresse rotonde rosse lucenti. Ognuno di essi ha i bordi smussati e due lati sporgenti, uno dei quali porta il simbolo dell'azienda e l'altro inciso "D5".

Come indicato nelle istruzioni per Trazhent, il componente principale di una pillola è lingliptin 5 mg. Ulteriori elementi includono amido di mais (18 mg), copovidone (5,4 mg), mannitolo (130,9 mg), amido pregelatinizzato (18 mg), magnesio stearato (2,7 mg). La composizione del guscio comprende opadry rosa (02F34337) 5 mg.

È possibile ottenere Trazhent in blister di alluminio (in una compressa da 7). Per facilità d'uso, sono nei cartoni, dove puoi trovare 2, 4 o 8 blister. 1 blister può contenere anche 10 compresse (in questo caso ce ne sono 3 in un pacchetto).

Azione farmacologica tranghenty

Il principio attivo principale Trazhenty è un inibitore dell'enzima dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4), che distrugge rapidamente gli ormoni incretinici (GLP-1 e HIP) necessari al corpo umano per mantenere una normale quantità di glucosio. Le concentrazioni di questi due ormoni aumentano immediatamente dopo un pasto. Se il sangue contiene una concentrazione di glucosio normale o leggermente elevata, allora in questo caso, GLP-1 e HIP accelerano la biosintesi dell'insulina, così come il suo rilascio dal pancreas. Anche GLP-1 aiuta a ridurre la produzione di glucosio nel fegato.

Analoghi I tirocinanti e il farmaco stesso con la loro azione aumentano il numero di incretine e, influenzandole, fanno sì che mantengano il loro lavoro attivo per un periodo piuttosto lungo. Nelle recensioni a Trazhent, si nota che questo farmaco contribuisce ad un aumento della secrezione di insulina glucosio-dipendente e diminuisce la secrezione di glucagone, normalizzando così i livelli di glucosio nel sangue.

Indicazioni per l'uso

Nelle recensioni a Trazhent ha detto che questo farmaco è stato prescritto a pazienti che hanno il diabete di tipo II, così come:

• Assegnare come un possibile farmaco a pazienti con controllo glicemico inadeguato, che si verifica a causa di dieta o esercizio fisico.
• Se l'intolleranza alla metformina o se il paziente soffre di insufficienza renale ed è severamente vietato assumere metformina.
• Può essere usato insieme a metformina, derivati ​​sulfonilurea o tiazolidinedione quando il trattamento con la dieta, la monoterapia con questi farmaci e gli sport non hanno dato il risultato desiderato.

Controindicazioni Trazenty

Le istruzioni per Trazhent indicano chiaramente che è severamente vietato assumere il farmaco con il diabete mellito di tipo I, durante la gravidanza e durante l'allattamento.

È vietato prescrivere uno strumento a bambini la cui età non abbia raggiunto i 18 anni.

Non usare il farmaco per le persone con chetoacidosi diabetica, così come coloro che hanno un'ipersensibilità ai singoli componenti del farmaco.

Metodo di applicazione Trazhenty e regime di dosaggio

Le istruzioni per Trazhent dicevano che il farmaco deve essere assunto per via orale, 1 compressa al giorno prima dei pasti, durante o dopo i pasti. Non consiglia di utilizzare più di una compressa al giorno.

overdose

Numerosi studi medici dimostrano che i pazienti volontari che una volta prendevano 600 mg di droga (120 compresse) non danneggiavano la loro salute. Oggi non ci sono casi che superano il dosaggio specificato.

I commenti a Trazhent hanno indicato che se il paziente ha assunto una dose eccessiva di farmaco, è necessario rimuovere immediatamente le compresse ancora non disciolte dal tratto gastrointestinale e chiedere anche al medico che può prescrivere il trattamento appropriato per l'aiuto.

Applicazione Trazhenty durante la gravidanza e l'allattamento

È severamente vietato assumere Trazhentu e analoghi Trazhenty durante la gravidanza e l'allattamento. Esperimenti condotti su animali indicano che il principale principio attivo del farmaco penetra nel latte materno e ha un impatto negativo sul normale sviluppo e sulla vita del neonato.

In caso di necessità acuta di prendere linagliptin, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Effetti collaterali

Come indicato nelle recensioni di Trazhent, il numero di effetti indesiderati dopo l'assunzione di questo farmaco è identico al numero di effetti negativi dopo aver consumato un placebo.

Dopo l'assunzione di Trazhenty, si verificano le seguenti reazioni avverse:

• Ipersensibilità ai singoli componenti del farmaco;
• Tosse, pancreatite;
• A volte si verifica una malattia infettiva come la nasofaringite.

Con l'uso simultaneo di trazents o analoghi di trazents con metformin, nasopharyngitis, tosse, pancreatite, così come l'ipersensibilità ad alcuni componenti della medicina sono osservati.

Prendendo immediatamente i derivati ​​di Trazent e sulfonilurea, tosse, nasofaringite, pancreatite, ipertrigliceridemia spesso si verifica e alcuni pazienti diventano più sensibili ai componenti del farmaco analizzato.

La somministrazione simultanea di linagliptin e pioglitazone contribuisce ad aumentare il peso corporeo, l'insorgenza di nasofaringite, pancreatite, tosse, iperlipidemia e anche ipersensibilità da parte del sistema immunitario nei singoli pazienti.

Quando si utilizza trazhenty con derivati ​​sulfonilurea e metformina, tosse, ipoglicemia, nasofaringite, pancreatite e sensibilità ai componenti dello strumento.

Condizioni e date di scadenza

Le istruzioni per Trazhent stabiliscono che questo farmaco deve essere conservato a una temperatura fino a 25 gradi in un luogo buio. Non dare nelle mani dei bambini. La durata di conservazione del farmaco è di 2,5 anni.

Istruzioni speciali

La trazione non è prescritta alle persone nel cui corpo è registrata la chetoacidosi diabetica, così come il diabete mellito di tipo I. Casi di ipoglicemia durante l'assunzione di Trazhenty come un possibile farmaco sono stati equiparati a quelli che si verificano a causa del placebo.

Studi medici mostrano che la probabilità di ipoglicemia dopo la co-somministrazione con altri farmaci che non causano ipoglicemia allo stesso tempo era simile dopo aver assunto un placebo.

I derivati ​​sulfonilurea contribuiscono allo sviluppo dell'ipoglicemia. Ecco perché, prendendoli con linagliptin, dovresti stare attento. In alcuni casi, il medico può ridurre significativamente il dosaggio dei derivati ​​sulfonilurea.

Ad oggi, non sono state registrate ricerche mediche che parlino dell'interazione di Trazents con insulina. Pazienti con grave insufficienza renale Trazhentu prescritto insieme ad altri farmaci ipoglicemici.

La concentrazione di glucosio si riduce al meglio nel caso di assumere analoghi di Trazents o del farmaco prima dei pasti. A causa delle possibili vertigini durante l'utilizzo di questo farmaco, è meglio non guidare.

Traction ® (Trajenta ®)

Principio attivo:

Il contenuto

Gruppo farmacologico

Classificazione Nosologica (ICD-10)

Immagini 3D

struttura

Descrizione della forma di dosaggio

Compresse rotonde biconvesse con bordi smussati, rivestite con film di colore rosso chiaro, con un'incisione del simbolo dell'azienda su un lato e "D5" sull'altro lato del tablet.

Azione farmacologica

farmacodinamica

Linagliptin è un inibitore dell'enzima DPP-4, che è coinvolto nell'inattivazione degli ormoni incretine - GLP-1 e HIP. Questi ormoni vengono rapidamente distrutti dall'enzima DPP-4. Entrambi questi incretin sono coinvolti nel mantenimento della concentrazione di glucosio a livello fisiologico. Le concentrazioni basali di GLP-1 e HIP sono basse durante il giorno e aumentano rapidamente in risposta all'assunzione di cibo. GLP-1 e HIP migliorano la biosintesi dell'insulina e la sua secrezione dalle cellule beta pancreatiche a concentrazioni glicemiche normali o elevate. Inoltre, GLP-1 riduce la secrezione di glucagone da parte delle cellule alfa pancreatiche, che porta ad una diminuzione della produzione di glucosio nel fegato. Linagliptin è attivamente associato all'enzima DPP-4 (la connessione è reversibile), che causa un costante aumento della concentrazione di incretine e il mantenimento a lungo termine della loro attività.

Il farmaco Trazheta ® aumenta la secrezione di insulina glucosio-dipendente e riduce la secrezione di glucagone, che porta alla normalizzazione della concentrazione di glucosio nel sangue. Linagliptin si lega selettivamente all'enzima DPP-4 e presenta una selettività maggiore di 10.000 volte per DPP-4 rispetto agli enzimi DPP-8 o DPP-9 in vitro.

Negli studi clinici in cui linagliptin è stato usato come monoterapia, terapia di associazione con metformina, terapia di associazione con farmaci sulfonilurea, terapia di associazione con insulina, terapia di associazione con metformina e sulfonilurea, terapia combinata con pioglitazone, terapia di associazione con metformina e pioglitazone. metformina rispetto a glimepiride ha mostrato una diminuzione statisticamente significativa dell'HbA1_c e una diminuzione del glucosio plasmatico a digiuno (FPG).

Uso di linagliptin in pazienti con insufficienza renale grave che hanno ricevuto un'adeguata terapia ipoglicemica di base. Negli studi clinici in cui linagliptin è stato utilizzato in aggiunta alla terapia ipoglicemica di base (inclusi insulina, derivati ​​sulfonilurea, glinidi o pioglitazone), è stata dimostrata una diminuzione statisticamente significativa dell'HbA1_c (0,59% rispetto al placebo; basale HbA1_c rappresentavano circa l'8,2%).

L'uso della monoterapia con linagliptin e la terapia di associazione iniziale con linagliptin e metformina in pazienti con diabete mellito di tipo 2 recentemente diagnosticato (con grave iperglicemia). Negli studi clinici, è stato dimostrato che sia la monoterapia con linagliptin sia la terapia di associazione con linagliptin e metformina hanno determinato una diminuzione statisticamente significativa dell'HbA1_c del 2 e del 2,8%, rispettivamente (baseline HbA1_c era 9,9 e 9,8%, rispettivamente). La differenza nei metodi di trattamento -0,8% (IC 95%: da -1,1 a -0,5) ha dimostrato i benefici della terapia di associazione iniziale con linagliptin e metformina su linagliptin in monoterapia (p 14 C) in volontari sani, circa l'85% della dose è stata eliminata (attraverso l'intestino 80% e reni 5%) con la creatinina di Cl circa 70 ml / min.

Farmacocinetica in gruppi di pazienti speciali

Insufficienza renale. In pazienti con insufficienza renale lieve (Cl creatinina da 50 a ®

Diabete di tipo 2:

- come monoterapia - in pazienti con controllo inadeguato della glicemia solo sullo sfondo della dieta e dell'esercizio fisico, con intolleranza alla metformina o controindicazione al suo uso a causa dell'insufficienza renale;

- come terapia combinata a due componenti con metformina, derivati ​​sulfonilurea o tiazolidinedione nel caso di inefficacia della terapia dietetica, dell'esercizio fisico e della monoterapia con questi farmaci;

- come terapia combinata a tre componenti con metformina e derivati ​​sulfonilurea nel caso di inefficacia della terapia dietetica, dell'esercizio fisico e della terapia combinata con questi farmaci;

- come terapia di associazione a due componenti con insulina o terapia multicomponente con insulina e metformina e / o pioglitazone e / o derivati ​​sulfonilurea in caso di fallimento della terapia dietetica, dell'esercizio e della terapia di associazione con questi farmaci.

Controindicazioni

ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco;

diabete di tipo 1;

gravidanza e allattamento al seno;

età da bambini fino a 18 anni.

Con cura: pancreatite nell'anamnesi; pazienti di età superiore a 80 anni; utilizzare in associazione con derivati ​​sulfonilurea e / o insulina.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso di linagliptin durante la gravidanza è controindicato. L'uso di linagliptin durante l'allattamento al seno è controindicato. I dati ottenuti in studi preclinici su animali indicano la penetrazione di linagliptin e del suo metabolita nel latte materno. Il rischio di esposizione a neonati e bambini durante l'allattamento non è escluso. Se necessario, usare linagliptin durante l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Effetti collaterali

La frequenza degli effetti indesiderati durante l'assunzione di linagliptin 5 mg è stata simile alla frequenza degli effetti indesiderati durante l'assunzione di placebo. La sospensione della terapia a causa di eventi avversi è risultata più alta nel gruppo di pazienti che hanno ricevuto placebo (4,3%) rispetto al gruppo che ha ricevuto linagliptin 5 mg (3,4%). Le reazioni avverse osservate in pazienti trattati con linagliptin in monoterapia e in terapia di associazione con altri agenti ipoglicemizzanti in studi controllati con placebo sono presentate nella tabella seguente (le reazioni indesiderate sono state classificate da organi e sistemi e in accordo con i termini preferiti in MedDRA) indicando il loro assoluto frequenza. Le categorie di frequenza sono definite come segue: molto spesso (≥1 / 10); spesso (≥1 / 100 a ® è controindicato nei pazienti con diabete mellito di tipo 1 o nel trattamento della chetoacidosi diabetica.

L'incidenza di ipoglicemia nel caso di utilizzo di linagliptin in monoterapia era paragonabile al placebo. Negli studi clinici, è stato riportato che l'incidenza di ipoglicemia nel caso di utilizzo di linagliptin in combinazione con farmaci che non si ritiene possano causare ipoglicemia (metformina, derivati ​​tiazolidinedione) era simile al corrispondente effetto placebo.

I derivati ​​del sulfonilurea e l'insulina sono noti per causare ipoglicemia. Pertanto, nel caso di linagliptin in associazione con derivati ​​sulfonilurea e / o insulina, deve essere esercitata cautela. Se necessario, è possibile una riduzione della dose di sulfonilurea o derivati ​​dell'insulina. Linagliptin non aumenta il rischio di sviluppare malattie cardiovascolari.

Linagliptin in terapia di associazione con altri farmaci ipoglicemizzanti orali è stato utilizzato in pazienti con insufficienza renale grave. Linagliptin ha fornito una significativa riduzione della concentrazione di HbA1_c e GPN.

Non è richiesto un aggiustamento della dose per l'uso in pazienti con insufficienza renale, fegato e nei pazienti anziani.

Uso di Linagliptin in pazienti oltre 70 anni

L'uso di Linagliptin ha comportato una significativa riduzione dell'HbA1_c (0,64% rispetto al placebo; basale HbA1_c era circa il 7,8%). L'uso di linagliptin ha anche determinato una significativa riduzione della concentrazione di HHF. Tuttavia, l'esperienza clinica in pazienti di età superiore agli 80 anni è limitata, pertanto il trattamento di tali gruppi di pazienti deve essere effettuato con cautela.

Il trattamento con Linagliptin non determina un aumento del rischio cardiovascolare. L'endpoint primario (una combinazione dell'incidenza o del tempo prima della prima insorgenza di morte cardiovascolare, infarto miocardico non fatale, ictus non fatale o ospedalizzazione a causa di angina instabile) è stato raggiunto nei pazienti che hanno ricevuto linagliptin in modo leggermente meno frequente rispetto al gruppo combinato di pazienti che hanno ricevuto farmaci attivi confronti e placebo (rischio relativo 0,78; IC 95%: 0,55; 1,12).

Esperienza post-marketing

Nei pazienti che assumono linagliptin sono stati segnalati casi di pancreatite acuta. Se si sospetta una pancreatite, il farmaco deve essere sospeso.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi. Non sono stati condotti studi sull'effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi. Tuttavia, a causa del possibile sviluppo di ipoglicemia (che può manifestarsi come mal di testa, sonnolenza, debolezza, vertigini, confusione, irritabilità, fame, palpitazioni cardiache, sudorazione, attacchi di panico), soprattutto quando assume linglyptin in associazione con derivati ​​sulfonilurea e / o insulina, occorre prestare attenzione durante la guida di veicoli e macchinari.

Modulo di rilascio

Compresse rivestite con film, 5 mg. Alla scheda 7. in un blister di alluminio-alluminio. 2, 4 o 8 bl. posto in una scatola di cartone. A 10 tab. in una vescica. 3 bl. posto in una scatola di cartone.

fabbricante

Il nome e l'indirizzo del luogo di produzione del farmaco. Produzione del modulo di dosaggio finito e dell'imballaggio primario West-Ward Columbus Inc. 1809 Wilson Road, Columbus, Ohio 43228, USA.

Imballaggio secondario e controllo di qualità che rilascia West Ward Columbus Inc. 1809 Wilson Road, Columbus, Ohio 43228, USA o Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG Bingerstrasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Germania.

Nome e indirizzo del titolare del certificato di registrazione. Boehringer Ingelheim International GmbH, Germania Bingerstrasse, 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Germania.

È possibile ottenere ulteriori informazioni sul farmaco, nonché inviare richieste e informazioni su eventi avversi al seguente indirizzo in Russia. LLC "Beringer Ingelheim" 125171, Mosca, Leningradskoye 16A, p.

Tel: (495) 544-50-44; fax: (495) 544-56-20.

Condizioni di vendita della farmacia

Condizioni di conservazione del farmaco Trazhent ®

Tenere lontano dalla portata dei bambini.

La data di scadenza del farmaco Trazhent ®

Non usare dopo la data di scadenza stampata sulla confezione.

Trazhenta

Descrizione del 20/2/2016

• Nome latino: Trajenta
• Codice ATC: A10BH05
• Ingrediente attivo: Linagliptin
• Produttore: Boehringer Ingelheim Roxan Inc. (Stati Uniti)

struttura

In 1 compressa di linagliptin 5 mg.

Mannitolo, amido di mais, magnesio stearato, copovidone - come eccipienti.

Modulo di rilascio

Compresse in una copertura di film di 5 mg di 30 pezzi.

Azione farmacologica

Farmacodinamica e farmacocinetica

farmacodinamica

Droga ipolipidica destinata alla somministrazione orale. È un inibitore dell'enzima DPP-4, che inattiva gli ormoni GLP-1 e HIP, che sono coinvolti nella regolazione del metabolismo dei carboidrati: aumentano la secrezione di insulina, riducono la glicemia e inibiscono la produzione di glucagone. L'azione di questi ormoni è breve, in quanto sono suddivisi dall'enzima. Linagliptin si lega in modo reversibile a DPP-4, che comporta un mantenimento a lungo termine dell'attività delle incretine e un aumento dei loro livelli. Il suo uso nel diabete mellito di tipo II porta ad una diminuzione dell'emoglobina glicata, del livello di glucosio nel sangue a digiuno e dopo il carico di cibo dopo 2 ore.

Quando viene assunto con Metformina, si osserva un miglioramento dei parametri glicemici e il peso corporeo non cambia. L'associazione con derivati ​​sulfonilurea porta ad una significativa diminuzione del livello di emoglobina glicosilata.

Il trattamento con Linagliptin non aumenta il rischio cardiovascolare (infarto miocardico, morte cardiovascolare).

farmacocinetica

Quando ingerito, viene rapidamente assorbito e Сmax viene determinato dopo 1,5 ore. La concentrazione diminuisce in due fasi. L'assunzione di cibo non influisce sulla farmacocinetica. La biodisponibilità è del 30%. Solo una piccola parte del farmaco viene metabolizzata. Circa il 5% viene escreto nelle urine, il resto (circa l'85%) attraverso l'intestino. Per qualsiasi grado di insufficienza renale, non è necessario modificare il dosaggio. Inoltre non richiede un cambio di dose per insufficienza epatica di qualsiasi grado. Gli studi di farmacocinetica nei bambini non sono stati studiati.

Indicazioni per l'uso

• come monoterapia per intolleranza a metformina o in presenza di controindicazioni al suo uso (insufficienza renale);
• come trattamento a due componenti con derivati ​​sulfonilurea, metformino o tiazolidinedione, la monoterapia con questi farmaci non è efficace;
• come tripla terapia con metformina e derivati ​​sulfonilurea;
• come terapia a due componenti con insulina;
• come terapia multicomponente con Insulina + Pioglitazone o Metforminom o derivati ​​sulfonilurea.

Controindicazioni

• chetoacidosi;
• diabete di tipo I;
• età fino a 18 anni;
• la gravidanza;
• l'allattamento al seno;
• Ipersensibilità.

Effetti collaterali

Se il farmaco viene usato come monoterapia, raramente causa:

Nel caso della terapia combinata, l'ipoglicemia è spesso nota. Raramente - stitichezza, pancreatite, tosse. Molto raramente - angioedema, nasofaringite, orticaria, aumento di peso, ipertrigliceridemia, iperlipidemia.

Trazione, istruzioni per l'uso (metodo e dosaggio)

È applicato dentro 5 mg 1 volta al giorno. Il farmaco può essere assunto in qualsiasi momento della giornata.

Come accennato in precedenza, l'aggiustamento della dose non viene effettuato in violazione delle funzioni del fegato, dei reni e degli anziani.

È vietato assumere una doppia dose in caso di mancare una dose.

overdose

I casi di overdose non sono descritti. Anche l'assunzione del farmaco in una dose di 600 mg durante gli studi clinici è stata ben tollerata e non ha causato effetti collaterali.

In caso di sovradosaggio, è necessario prendere le misure abituali: rimozione di un farmaco non assorbito (lavaggio gastrico o intestinale, somministrazione di assorbenti), prescrizione di terapia sintomatica.

interazione

L'uso simultaneo di metformina, anche a una dose superiore a quella terapeutica, non ha portato a cambiamenti significativi nella farmacocinetica di entrambi i farmaci.

L'uso combinato con Pioglitazone non ha un impatto significativo sui parametri farmacocinetici di entrambi i farmaci.

La farmacocinetica di questo farmaco non cambia se utilizzata con Glibenclamide, ma si è registrata una riduzione clinicamente insignificante della Cmax della glibenclamide del 14%. Inoltre, non sono previste interazioni clinicamente significative con altri derivati ​​sulfonilurea.

La nomina contemporanea di Ritonavir aumenta i valori di Cmax linagliptin 3 volte, che non è significativo e non richiede un cambio di dose.

L'uso combinato di Rifampicina porta ad una diminuzione della Cmax linagliptin, pertanto la sua efficacia clinica è mantenuta, ma non pienamente manifestata.

L'uso simultaneo di digossina non influisce sulla sua farmacocinetica.

Questo farmaco ha scarso effetto sulla farmacocinetica della simvastatina, ma non è necessario modificare la dose.

Linagliptin non modifica la farmacocinetica dei farmaci contraccettivi orali.

Condizioni di vendita

Prescrizione.

Condizioni di conservazione

Temperatura di conservazione fino a 25 ° C.

Periodo di validità

Analoghi Tractiona

Un farmaco che ha lo stesso principio attivo - Linagliptin.

Effetti simili hanno farmaci dello stesso gruppo Saksagliptin, Alogliptin, Sitagliptin, Vildagliptin.

Recensioni Trazhent

Gli inibitori di DPP-4, a cui appartiene il farmaco Trazent, hanno non solo un pronunciato effetto ipoglicemico, ma anche un alto livello di sicurezza, dal momento che non causano stati ipoglicemici e aumento di peso. Attualmente, questo gruppo di farmaci è considerato il più promettente nel trattamento del diabete di tipo II.

L'elevata efficacia in vari regimi di trattamento è stata confermata da numerosi studi internazionali. È preferibile prescriverle all'inizio del trattamento del diabete di tipo II o in combinazione con altri farmaci. Sono spesso prescritti invece di derivati ​​sulfonilurea in pazienti inclini a condizioni ipoglicemizzanti.

Ci sono recensioni che il farmaco sotto forma di monoterapia è stato prescritto per resistenza all'insulina e aumento di peso. Dopo un corso di 3 mesi, si è verificata una significativa perdita di peso. La maggior parte delle recensioni di pazienti che hanno ricevuto questo farmaco come parte di una terapia complessa. A questo proposito, è difficile valutare l'efficacia e la sicurezza della terapia ipoglicemizzante, poiché è possibile l'influenza di altri farmaci. Tutti notano un effetto positivo sul peso - c'è una diminuzione, che è molto importante in caso di diabete.

Il farmaco è stato somministrato a pazienti di età diverse, compresi gli anziani, e in presenza di patologie del fegato, reni e malattie del sistema cardiovascolare. L'effetto avverso più frequente del farmaco è rinofaringite. I consumatori notano l'alto prezzo del farmaco, che ne limita la ricezione, in particolare i pensionati.

Prezzo Trazents, dove acquistare

È possibile acquistare Trazhent in molte farmacie a Mosca e in altre città.

Il costo di 30 compresse da 5 mg è 1450 - 1756 rubli.

Il farmaco Trazhent: istruzioni, recensioni di diabetici e costi

La trazione è un farmaco relativamente nuovo per ridurre i livelli di glucosio nel sangue nel diabete mellito, in Russia è stato registrato nel 2012. Principio attivo Trazhenty, linagliptin, appartiene a una delle classi più sicure di agenti ipoglicemizzanti - inibitori DPP-4. Sono ben tollerati, non hanno quasi nessun effetto collaterale, quasi non causano ipoglicemia.

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La trazione in un gruppo di farmaci con azione ravvicinata si regge da sola. Linagliptin ha la massima efficienza, quindi la compressa contiene solo 5 mg di questa sostanza. Inoltre, i reni e il fegato non sono coinvolti nella sua rimozione, il che significa che i diabetici con l'insufficienza di questi organi possono essere presi da Trazent.

Indicazioni per l'uso

L'istruzione consente di assegnare Trazent esclusivamente ai diabetici con malattia di tipo 2. Di norma, si tratta di un farmaco a 2 linee, cioè, viene introdotto nel regime di trattamento, quando la correzione nutrizionale, l'esercizio fisico, la metformina nel dosaggio ottimale o limitante cessano di compensare adeguatamente il diabete.

Indicazioni per l'ammissione:

1. La trazione può essere prescritta come unico agente ipoglicemizzante quando la metformina è scarsamente tollerata o il suo uso è controindicato.
2. Può essere usato come parte di un trattamento complesso con derivati ​​sulfonilurea, metformina, glitazoni, insulina.
3. Il rischio di ipoglicemia durante l'uso di Trazhenty è minimo, quindi il farmaco è preferibile per i pazienti inclini a pericolosi goccioli di zucchero.
4. Una delle conseguenze più gravi e comuni del diabete mellito è la disfunzione renale: nefropatia con insufficienza renale in via di sviluppo. In una certa misura, questa complicazione si verifica nel 40% dei diabetici, inizia, di norma, asintomatica. L'aggravamento della complicazione richiede la correzione del regime di trattamento, poiché la maggior parte dei farmaci viene escreta dai reni. I pazienti devono cancellare metformina e vildagliptin, ridurre il dosaggio di acarbosio, sulfonilurea, saxagliptin, preparazioni sitagliptin. A disposizione del medico ci sono solo glitazoni, glinidi e Trazhent.
5. I disturbi epatici, in particolare l'epatite grassa, sono frequenti nei pazienti con diabete. In questo caso, Trazhent è l'unico farmaco degli inibitori DPP4 che l'istruzione consente l'applicazione senza restrizioni. Questo è particolarmente vero per i pazienti anziani ad alto rischio di ipoglicemia.

A partire dalla somministrazione di Trazhenty, ci si può aspettare che l'emoglobina glicata diminuisca di circa lo 0,7%. In combinazione con metformina, i risultati sono migliori - circa lo 0,95%. Le recensioni dei medici suggeriscono che il farmaco è ugualmente efficace nei pazienti con diabete mellito diagnosticato e con un'esperienza di oltre 5 anni. Gli studi condotti su un periodo di 2 anni hanno dimostrato che l'efficacia del farmaco Trazent non diminuisce con il tempo.

Come fa il farmaco

Gli ormoni ormoni sono direttamente coinvolti nella riduzione del glucosio a livello fisiologico. La loro concentrazione aumenta in risposta all'ingresso di glucosio nei vasi sanguigni. Il risultato del lavoro di incretine è un aumento della sintesi di insulina, una diminuzione del glucagone, che provoca un calo della glicemia.

Gli Incretine vengono rapidamente distrutti dagli enzimi speciali DPP-4. Il farmaco Trazhent è in grado di comunicare con questi enzimi, rallentare il loro lavoro e, quindi, prolungare la vita delle incretine e aumentare il rilascio di insulina nel sangue durante il diabete.

L'indubbio vantaggio di Trazhenty è la rimozione del principio attivo principalmente dalla bile attraverso l'intestino. Secondo le istruzioni, non più di 5% di linagliptina entra nelle urine, è ancora meno metabolizzato nel fegato.

Secondo le recensioni dei diabetici, i Trazents sono:

• assumere il farmaco una volta al giorno;
• un dosaggio è prescritto per tutti i pazienti;
• non è richiesto un aggiustamento della dose per malattie epatiche e renali;
• Trazants non ha bisogno di esami aggiuntivi per l'appuntamento;
• il farmaco non è tossico per il fegato;
• il dosaggio non cambia durante l'assunzione di Trazhenty con altri farmaci;
• interazione con la droga linagliptin quasi non riduce la sua efficacia. Per i diabetici, questo è importante perché devono assumere diversi farmaci allo stesso tempo.

Dosaggio e forma di rilascio

Il farmaco Trazhent è disponibile sotto forma di pillole rosso scuro. Per proteggere contro la contraffazione, un elemento del marchio del produttore, il gruppo di aziende Beringer Ingelheim, è schiacciato da un lato e D5 dall'altro.

Il tablet è coperto da una pellicola, la sua divisione in parti non è fornita. Nel pacchetto venduto in Russia, 30 compresse (3 blister da 10 pz.). Ogni compressa di Trazherenta contiene linagliptin 5 mg, amido, mannitolo, magnesio stearato, coloranti. Le istruzioni per l'uso forniscono un elenco completo dei componenti ausiliari.

Istruzioni per l'uso

In caso di diabete mellito il dosaggio giornaliero raccomandato dall'istruttoria è di 1 compressa. Si può bere in qualsiasi momento opportuno, indipendentemente dai pasti. Se il farmaco Trazhent nominato in aggiunta a metformina, la sua dose rimane la stessa.

Se ti manca la pillola, puoi prenderla durante lo stesso giorno. Bere Trazent in doppia dose è vietato, anche se alla vigilia della ricezione è mancato.

Quando somministrato insieme a glimepiride, glibenclamide, gliclazide e analoghi, è possibile l'ipoglicemia. Per evitarli, Trazhentu beve come prima e riduce la dose di altri farmaci, fino a raggiungere la normoglicemia. Per almeno tre giorni dall'inizio dell'assunzione, i Trazent necessitano di un controllo accelerato del glucosio, poiché l'effetto del farmaco avviene gradualmente. Secondo le revisioni, dopo la selezione di una nuova dose, la frequenza e la gravità dell'ipoglicemia diventano inferiori rispetto a prima dell'inizio del trattamento con Trazent.

Possibili interazioni farmacologiche secondo le istruzioni:

Istruzioni per l'uso del farmaco Trazhent

Tra gli agenti ipoglicemici menzionati nel radar (registro dei farmaci) c'è un farmaco chiamato Trazhent.

È usato per combattere il diabete.

I pazienti dovrebbero conoscere le sue caratteristiche di base, in modo da non danneggiare accidentalmente la loro salute.

Informazioni generali, composizione e modulo di rilascio

Lo strumento appartiene al gruppo ipoglicemico. Il suo uso è effettuato solo su prescrizione e in presenza di accurate istruzioni dal medico. In caso contrario, vi è il rischio di una significativa riduzione del glucosio nel sangue, che è irto di sviluppo di uno stato ipoglicemico.

La produzione del farmaco è impegnata in Germania. La sua INN (nome internazionale non proprietario) - Linagliptin (dal principale componente del farmaco).

In vendita c'è solo una forma di questo medicinale - compresse. Prima di usarlo, assicurati di leggere le istruzioni.

La forma di rilascio di questo farmaco è compresse. La loro base è la sostanza linagliptin, che è contenuta in ciascuna unità del farmaco nella quantità di 5 mg.

Oltre a questo, il farmaco include:

• amido di mais;
• copovidone;
• mannitolo;
• biossido di titanio;
• macrogol;
• talco;
• magnesio sterile.

Queste sostanze servono a modellare le compresse.

Il rilascio del medicinale è fatto in confezioni, dove le compresse sono poste nella quantità di 30 pezzi. Ogni unità del farmaco ha una forma rotonda e un colore rosso chiaro.

La trazione è caratterizzata da un'azione ipoglicemica. Sotto la sua influenza, la produzione di insulina è aumentata, a causa della quale si verifica la neutralizzazione del glucosio.

Poiché linagliptin viene rapidamente scisso, la brevità dell'effetto è caratteristica della preparazione. Molto spesso, questo medicinale è usato in combinazione con Metformina, migliorando così le sue proprietà.

Il componente attivo è caratterizzato da un rapido assorbimento e raggiunge il suo massimo effetto circa 1,5 ore dopo l'assunzione della pillola. La velocità del suo impatto non è influenzata dall'assunzione di cibo.

Lignagliptin si lega in modo insignificante alle proteine ​​del sangue, quasi non forma metaboliti. Una parte di essa viene espulsa attraverso i reni insieme all'urina, ma la sostanza viene per lo più eliminata attraverso l'intestino.

Indicazioni e controindicazioni

L'indicazione per prescrivere trazhy è diabete mellito di tipo 2.

Può essere applicato in diversi modi, ad esempio:

• monoterapia (se il paziente ha intolleranza alla Metformina o controindicazioni per il suo uso);
• trattamento in combinazione con farmaci Metformin o sulfonilurea (quando questi farmaci da soli sono inefficaci);
• uso del farmaco con Metformin e derivati ​​sulfonilurea simultaneamente;
• combinazione con agenti contenenti insulina;
• terapia complessa che utilizza un gran numero di farmaci.

La scelta di un particolare metodo è influenzata dalle caratteristiche del quadro clinico e dalle proprietà dell'organismo.

Ci sono casi in cui è proibito usare Trazhentoy, nonostante la presenza di prove.

Questi includono:

• diabete di tipo 1;
• chetoacidosi;
• intolleranza;
• età inferiore a 18 anni;
• di gestazione;
• l'allattamento al seno.

In presenza di queste circostanze, il farmaco deve essere sostituito da uno più sicuro.

Istruzioni per l'uso

Utilizzare queste compresse si basa solo all'interno con un bicchiere d'acqua. Mangiare non influisce sulla sua efficacia, quindi puoi bere il medicinale in qualsiasi momento opportuno.

Il medico dovrebbe determinare la dose ottimale del farmaco analizzando le caratteristiche individuali e il quadro clinico.

Salvo istruzioni specifiche, al paziente viene raccomandato un programma di appuntamenti regolari. Di solito questo è 1 compressa (5 mg) al giorno. Regola il dosaggio solo quando necessario.

È molto importante assumere la medicina all'incirca nello stesso tempo. Ma per bere una doppia porzione del farmaco, se il tempo è mancato, non dovrebbe essere.

Una video-conferenza sui farmaci antidiabetici per il trattamento del diabete di tipo 2:

Pazienti speciali e indicazioni

Prendere le medicine dovrebbe essere prescritto solo da un medico, non solo a causa di controindicazioni. Alcuni pazienti necessitano di cure e cure speciali.

Questi includono:

1. Bambini e adolescenti. Il corpo di persone di età inferiore ai 18 anni è più vulnerabile e sensibile agli effetti delle droghe. Per questo motivo, Trazent non viene utilizzato per il loro trattamento.
2. Le persone anziane L'effetto di linagliptin sulle persone anziane che non hanno alcuna pronunciata interruzione del lavoro del corpo non differisce dal suo effetto su altri pazienti. Pertanto, hanno il solito ordine di terapia.
3. Donne incinte Non è noto come questo farmaco influisca sul trasporto di un bambino. Per evitare conseguenze indesiderate per le future mamme, il farmaco non è prescritto.
4. Madri che allattano. Secondo la ricerca, il principio attivo del farmaco penetra nel latte materno, quindi può colpire il bambino. A questo proposito, per il periodo di alimentazione l'uso di trazents è controindicato.

Tutti gli altri gruppi di pazienti sono soggetti a istruzioni generali.

Nel trattamento del diabete, è molto importante considerare le condizioni del fegato e dei reni. I farmaci che riducono lo zucchero hanno un forte effetto principalmente su questi organi.

Le seguenti istruzioni sono fornite per i fondi di Trazhent:

1. Malattia renale Linagliptin non influisce sui reni e non influisce sul loro funzionamento. Pertanto, la presenza di tali problemi non richiede il rifiuto del farmaco o la correzione dei suoi dosaggi.
2. Disordini nel fegato. Inoltre, il componente attivo non ha effetti patologici sul fegato. Ciò consente a tali pazienti di utilizzare il farmaco secondo le regole abituali.

Tuttavia, senza la nomina di un farmaco specialista è indesiderabile da usare. La mancanza di conoscenze mediche può causare azioni improprie, con conseguenti gravi rischi per la salute.

Effetti collaterali e overdose

L'uso di tirocinanti può causare la comparsa di sintomi avversi, che sono chiamati effetti collaterali. Ciò è dovuto alla risposta del corpo al farmaco. A volte gli effetti collaterali non sono pericolosi perché sono lievi.

In altri casi, possono notevolmente compromettere la salute del paziente. A questo proposito, i medici devono cancellare urgentemente la medicina e prendere misure per neutralizzare l'effetto negativo.

Più spesso, sintomi come:

• ipoglicemia;
• pancreatite;
• vertigini;
• mal di testa;
• aumento di peso;
• tosse;
• nasofaringite;
• orticaria.

Se si verifica una qualsiasi di queste condizioni, è necessario consultare il proprio medico per scoprire quanto sia pericolosa la funzionalità che si verifica. Non agire ne vale la pena, perché puoi ferire ancora di più.

Non ci sono informazioni sui casi di overdose. Quando prendeva il farmaco, anche in una dose molto grande, non c'erano complicazioni. Tuttavia, si presume che l'uso di grandi quantità di linagliptin possa causare una condizione ipoglicemica di gravità variabile. Un esperto che ha bisogno di segnalare un problema aiuterà ad affrontarlo.

Interazione con altri farmaci

L'effetto della maggior parte dei farmaci può variare con il loro uso simultaneo con altri mezzi. Pertanto, è necessario sapere quali farmaci richiedono misure speciali quando combinati tra loro.

Il tirocinante non ha un forte impatto sull'efficacia di altri mezzi.

Ci sono piccoli cambiamenti quando viene ricevuto con tali mezzi:

Tuttavia, questi cambiamenti sono considerati minori, con la loro ricezione non richiede dosaggi di correzione.

Pertanto, Trazhent è una medicina sicura per la terapia complessa. Allo stesso tempo, è impossibile escludere i possibili rischi dovuti alle caratteristiche individuali del paziente, quindi è necessaria cautela.

Il paziente non deve nascondere al medico l'uso di droghe, in quanto ciò mette lo specialista in condizione di esprimere un'opinione corretta.

Preparazioni analogiche

Recensioni di medici e pazienti su questo farmaco sono più spesso positive. Ma a volte diventa necessario cancellare il farmaco e sceglierne un altro per sostituirlo. Questo potrebbe essere dovuto a vari motivi.

Trazents hanno analoghi creati sulla base della stessa sostanza attiva, così come i farmaci che hanno una composizione diversa, ma un effetto simile. Di questi, di solito scelgono un medicinale per ulteriori terapie.

I seguenti prodotti sono considerati i più famosi:

Per scegliere un analogo, è necessario consultare un medico, poiché la selezione indipendente di un farmaco può influenzare negativamente la condizione. Inoltre, gli analoghi hanno controindicazioni e il trasferimento di un paziente da un farmaco ad un altro richiede l'adesione a determinate regole.

Opinione dei pazienti

Recensioni del farmaco Trazhent per lo più positivo - un mezzo per ridurre lo zucchero, ma alcuni hanno notato effetti collaterali e un prezzo piuttosto alto per la medicina.

Ho iniziato a prendere trazentu 3 mesi fa. Mi piace il risultato. Non ho notato gli effetti collaterali e lo zucchero è tenuto in buone condizioni. Il medico ha anche raccomandato una dieta, ma non sempre riesco a seguirlo. Ma anche dopo aver mangiato prodotti non risolti, il mio zucchero aumenta un po '.

Il medico mi ha prescritto questo medicinale più di un anno fa. All'inizio tutto andava bene, lo zucchero era normale e non c'erano complicazioni. E poi ho iniziato ad avere mal di testa, costantemente voluto dormire, ho cominciato a stancarmi rapidamente. Ho sofferto diverse settimane e ho chiesto al medico di prescrivere un altro rimedio. Probabilmente, Trazent non mi va bene.

Per 5 anni, durante i quali ho trattato il diabete, ho dovuto provare un sacco di droghe. La trazione si riferisce al migliore. Bene mantiene normali indicatori di glucosio, non causa effetti collaterali, migliora il benessere. Lo svantaggio di questo è il prezzo elevato: il farmaco è prescritto su base continuativa e non su un breve corso. Ma se qualcuno può permettersi un simile trattamento, non se ne pentirà.

Ero solito curare il mio diabete con Siofor. Stava bene con me, ma poi il diabete era complicato dallo sviluppo della nefropatia. Il medico sostituì Siofor con Trazent. Lo zucchero riduce questo rimedio in modo molto efficace. All'inizio del trattamento, a volte ci sono stati capogiri e debolezza, ma poi sono passati. Apparentemente, il corpo è abituato e adattato. Ora mi sento benissimo.

Come la maggior parte degli agenti ipoglicemici, questo farmaco può essere acquistato solo se hai una prescrizione da un medico. Ciò è dovuto ai rischi che si presentano quando lo prendi. Puoi comprare Trazhentu in qualsiasi farmacia.

Il farmaco è tra i farmaci abbastanza costosi. Il suo prezzo varia da 1.400 a 1.800 rubli. In alcune città e regioni, può essere trovato a un costo inferiore o superiore.

TRAZHENTA

Compresse rivestite con film di colore rosso chiaro, rotonde, biconvesse, con bordi smussati, con incisione di un simbolo dell'azienda su un lato e con un'incisione di "D5" su un altro.

Eccipienti: mannitolo - 130,9 mg, amido pregelatinizzato - 18 mg, amido di mais - 18 mg, copovidone - 5,4 mg, magnesio stearato - 2,7 mg.

Composizione di pellicola di rivestimento: Opadry rosa (02F34337) - 5 mg (ipromellosa 2910 - 2,5 mg, biossido di titanio (E171) - 1,25 mg di talco - 0,875 mg macrogol 6000 - 0,25 mg, tingere ossido di ferro rosso (E172) - 0,125 mg).

7 pezzi - Al-Al blister (2) - confezioni di cartone.
7 pezzi - Blister Al / Al (4) - confezioni di cartone.
7 pezzi - Blister Al / Al (8) - confezioni di cartone.
10 pezzi - Al-Al blister (3) - confezioni di cartone.

Linagliptin è un inibitore della dipeptidil peptidasi enzima-4 (DPP-4), che è coinvolta nella inattivazione di incretine - glucagone-like peptide tipo 1 (GLP-1) e polipeptide inibitorio gastrico (GIP). Questi ormoni vengono rapidamente distrutti dall'enzima DPP-4. Entrambi incretin coinvolti nel mantenimento del glucosio a livello fisiologico. Le concentrazioni basali di GLP-1 e HIP sono basse durante il giorno, ma aumentano rapidamente in risposta all'assunzione di cibo. GLP-1 e GIP aumentano insulina biosintesi e la secrezione delle cellule beta del pancreas a concentrazione normale o elevata glicemia. Inoltre, GLP-1 diminuisce la secrezione di glucagone pancreatiche alfa-cellule, che porta ad una diminuzione della produzione di glucosio nel fegato. Linagliptin è attivamente associato all'enzima DPP-4 (la connessione è reversibile), che causa un costante aumento della concentrazione di incretine e il mantenimento a lungo termine della loro attività. La trazione aumenta la secrezione di insulina glucosio-dipendente e diminuisce la secrezione di glucagone, che porta alla normalizzazione dei livelli di glucosio nel sangue. Linagliptin si lega selettivamente al enzima DPP-4 e ha una selettività 10 000 volte superiore per DPP-4 in confronto con gli enzimi dipeptilpeptidazy-8 o dipeptilpeptidazy-9 in vitro.

Negli studi clinici, in cui utilizzate linagliptin in monoterapia, la terapia di combinazione con metformina, una terapia di combinazione con sulfoniluree, la terapia di combinazione con insulina, una terapia di combinazione con metformina e una sulfonilurea, la terapia di combinazione con pioglitazone, la terapia di combinazione con metformina e pioglitazone, la terapia di combinazione con La metformina rispetto alla glimepiride ha mostrato una diminuzione statisticamente significativa dell'emoglobina glicata (HbA_1c) e riducendo il glucosio plasmatico a stomaco vuoto.

Uso di linagliptin in pazienti con insufficienza renale grave che hanno ricevuto un'adeguata terapia ipoglicemica di base

Negli studi clinici in cui linagliptin utilizzato in aggiunta alla terapia ipoglicemizzante base (compresi insulina, sulfoniluree, glinidi e pioglitazone) è stato dimostrato statisticamente significativa diminuzione dell'emoglobina glicosilata HbA_1c (0,59% rispetto al placebo, basale HbA_1c rappresentavano circa l'8,2%).

L'uso di linagliptin come monoterapia e come parte della terapia iniziale di associazione con metformina in pazienti con diabete mellito di tipo 2 di nuova diagnosi (con iperglicemia grave)

Negli studi clinici, è stato dimostrato che sia la monoterapia con linagliptin sia la terapia di associazione con linagliptin e metformina hanno determinato una diminuzione statisticamente significativa dell'emoglobina glicosilata (HbA_1c) del 2,0% e del 2,8% rispettivamente (valore iniziale di HbA)_1c era 9,9% e 9,8%, rispettivamente). differenza Indicatore in trattamento -0.8% (95% CI: -1.1 a -0.5) rende i primi benefici della terapia di combinazione oltre linagliptinom e metformina in monoterapia linagliptinom (p 14 C] in volontari sani escreti circa l'85% della dose (80% attraverso l'intestino e reni 5%) con un CC di circa 70 ml / min.

Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali

Insufficienza epatica In pazienti con insufficienza epatica lieve, moderata e grave (secondo la classificazione Child-Pugh), i valori medi di AUC e C_max Linagliptin dopo il suo uso ripetuto alla dose di 5 mg era simile ai corrispondenti valori in soggetti sani comparabili. Non sono richiesti cambiamenti nel dosaggio di linagliptin in pazienti con insufficienza epatica lieve, moderata e grave.

BMI. Non sono richiesti cambiamenti nel dosaggio di linagliptin a seconda del BMI.

Paul. Non sono richiesti cambiamenti nella somministrazione di linagliptin a seconda del sesso.

Pazienti anziani Non sono richiesti cambiamenti nel dosaggio di linagliptin in funzione dell'età, poiché l'età non ha avuto un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica di linagliptin secondo un'analisi farmacocinetica di popolazione condotta in studi clinici. Sia nei pazienti anziani (età 65-80 anni) che nei pazienti più giovani le concentrazioni plasmatiche di linagliptin erano comparabili.

Bambini. La farmacocinetica di linagliptin nei bambini non è stata studiata.

Race. Non sono richiesti cambiamenti nel dosaggio di linagliptin in base alla razza. La razza non ha avuto effetti significativi sulla concentrazione plasmatica di linagliptin, secondo un'analisi combinata di dati farmacocinetici ottenuti da pazienti caucasici, pazienti di origine latino-americana, afroamericani e pazienti asiatici. Inoltre, è stata riscontrata una somiglianza delle caratteristiche farmacocinetiche di linagliptin in studi speciali condotti su volontari sani caucasici e residenti in Giappone e Cina, nonché su pazienti afroamericani con diabete di tipo 2.

Diabete di tipo 2:

- come monoterapia in pazienti con controllo inadeguato della glicemia solo sullo sfondo di dieta ed esercizio fisico, con intolleranza a metformina o controindicazione al suo uso a causa di insufficienza renale;

- come terapia combinata a due componenti con metformina, derivati ​​sulfonilurea o tiazolidinedione in caso di fallimento della terapia dietetica, dell'esercizio fisico e della monoterapia con questi farmaci;

- come terapia combinata a tre componenti con metformina e derivati ​​sulfonilurea in caso di inefficacia della terapia dietetica, dell'esercizio fisico e della terapia combinata con questi farmaci;

- come una terapia di combinazione con la terapia a due componenti o più componenti dell'insulina con insulina, metformina e / o pioglitazone e / o sulfoniluree, nel caso di cattiva alimentazione, esercizio fisico, e la terapia di combinazione con questi farmaci.

- ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco;

- diabete mellito di tipo 1;

- periodo di allattamento (allattamento al seno);

- età da bambini fino a 18 anni.

- pancreatite nella storia;

- pazienti di età superiore a 80 anni;

- uso in combinazione con derivati ​​sulfonilurea e / o insulina.

Prendi dentro. La dose raccomandata è di 5 mg (1 compressa) 1 volta / giorno. Quando somministrato in aggiunta a metformina, linagliptin viene assunto contemporaneamente a metformina, pur mantenendo la dose di metformina precedentemente prescritta.

Se linagliptin viene usato in associazione con derivati ​​sulfonilurea e / o insulina, è possibile ridurre la dose di sulfonilurea o derivati ​​dell'insulina per ridurre il rischio di ipoglicemia.

Il farmaco Trazhent può essere assunto indipendentemente dal pasto in qualsiasi momento della giornata.

Azioni quando salti prendendo una o più dosi del farmaco: quando salti una dose, il paziente deve assumere il farmaco non appena se ne ricorda. Non dovresti prendere una dose doppia in un giorno.

Per i pazienti con insufficienza renale, non è richiesto un aggiustamento della dose di linagliptin.

Per i pazienti con funzionalità epatica compromessa, non è richiesto un aggiustamento della dose di linagliptin, tuttavia l'esperienza clinica in questi pazienti è insufficiente.

Per i pazienti anziani, non è richiesto un aggiustamento della dose. Tuttavia, l'esperienza clinica in pazienti di età superiore agli 80 anni è limitata, pertanto il trattamento di tali gruppi di pazienti deve essere effettuato con cautela.

La frequenza degli effetti indesiderati con una dose di 5 mg di linagliptin era simile alla frequenza degli effetti indesiderati con il placebo.

La sospensione della terapia a causa di eventi avversi è risultata più alta nel gruppo di pazienti che hanno ricevuto placebo (4,3%) rispetto al gruppo che ha ricevuto linagliptin 5 mg (3,4%).

Le reazioni avverse osservate in pazienti trattati con linagliptin in monoterapia e in terapia di associazione con altri agenti ipoglicemizzanti in studi controllati con placebo sono presentate nella tabella seguente (le reazioni indesiderate sono state classificate da organi e sistemi e in accordo con i termini preferiti in MedDRA) indicando il loro assoluto frequenza. Categorizzazione della frequenza degli effetti indesiderati: molto spesso (≥1 / 10), spesso (da ≥1 / 100 a <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000) или очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Tabella. Classificazione degli effetti indesiderati per tipo e frequenza dell'evento

Il profilo di sicurezza della terapia di associazione con linagliptin, metformina e pioglitazone era comparabile a quello della sicurezza con linagliptin in monoterapia, terapia di associazione con linagliptin e metformina e terapia di associazione con linagliptin e pioglitazone.

Durante gli studi clinici controllati condotti su volontari sani, è stata ben tollerata una singola dose di linagliptin alla dose di 600 mg (120 volte la dose raccomandata). Esperienza nell'uso di linagliptin in dose superiore a 600 mg, no.

Trattamento: in caso di sovradosaggio, si raccomanda di utilizzare le normali misure di supporto, ad esempio la rimozione di un farmaco non assorbito dal tratto gastrointestinale, l'implementazione del monitoraggio clinico e la terapia sintomatica.

Valutazione delle interazioni farmacologiche in vitro

Linagliptin è un debole inibitore competitivo dell'isoenzima CYP3A4.

Linagliptin non inibisce altri isoenzimi del CYP e non è il loro induttore.

Linagliptin è un substrato per la glicoproteina P e inibisce il trasporto di digossina in piccola parte mediata dalla glicoproteina P.

Valutazione delle interazioni farmacologiche in vivo

Linagliptin effetti clinicamente significativo sulla farmacocinetica di metformina, glibenclamide, simvastatina, pioglitazone, warfarin, digossina, e preparati contraccettivi orali che mostrato nelle condizioni in vivo, ed è basato su una bassa capacità linagliptin causare interazioni farmacologiche con substrati per CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, P-glicoproteina e molecole di trasporto di cationi organici.

Metformina. L'uso combinato di metformina (dose giornaliera ripetuta di 850 mg 3 volte / die) e linagliptin alla dose di 10 mg 1 volta / giorno (superiore alla dose terapeutica) in volontari sani non ha portato a cambiamenti clinicamente significativi nella farmacocinetica di linagliptin o metformina. Pertanto, linagliptin non è un inibitore del trasporto di cationi organici.

Derivati ​​sulfonilurea. La farmacocinetica di linagliptin (5 mg) non è variata se usata insieme alla glibenclamide (una singola dose di gliburide 1,75 mg) e l'assunzione ripetuta di linagliptin per via orale (5 mg). Tuttavia, è stata osservata una diminuzione clinicamente insignificante dei valori di AUC e C._max glibenclamide del 14%. Poiché la glibenclamide è metabolizzata principalmente dal CYP2C9, questi dati supportano anche la conclusione che linagliptin non è un inibitore del CYP2C9. Non sono previste interazioni clinicamente significative con altri derivati ​​sulfonilurea (ad esempio glipizide e glimepiride) che, come la glibenclamide, sono principalmente metabolizzati dal CYP2C9.

Tiazolidinedioni. L'uso combinato di dosi multiple di Linagliptin a 10 mg / die (superiore alla dose terapeutica) e pioglitazone a 45 mg / die (somministrazione ripetuta), che è un substrato per CYP2C8 e CYP3A4, non ha avuto un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica di linagliptin o pioglitazone o metaboliti della pioglitasi attiva. Ciò indica che linagliptin in vivo non è un inibitore del metabolismo mediato dal CYP2C8 e conferma la conclusione che non vi è un significativo effetto inibitorio di linagliptin in vivo sul CYP3A4.

Ritonavir. L'uso combinato di linagliptin (dose singola in una dose di 5 mg) e ritonavir (assunzione ripetuta di 200 mg), un inibitore attivo della P-glicoproteina e isoenzima CYP3A4, ha aumentato i valori di AUC e C_max linagliptin, circa 2 volte e 3 volte rispettivamente. Tuttavia, questi cambiamenti nella farmacocinetica di linagliptin non sono stati considerati significativi. Pertanto, non è prevista un'interazione clinicamente significativa con altri inibitori della P-glicoproteina e CYP3A4 e non è richiesto un cambiamento della dose.

Rifampicina. L'uso combinato ripetuto di linagliptin e rifampicina, un induttore attivo della glicoproteina P e dell'isoenzima CYP3A4, ha portato ad una diminuzione dei valori di AUC e C_max linagliptin, rispettivamente del 39,6% e del 43,8%, e ad una diminuzione dell'inibizione dell'attività basale della dipeptidil peptidasi-4, di circa il 30%. Pertanto, si prevede che l'efficacia clinica di linagliptin, che viene utilizzata in combinazione con induttori attivi della glicoproteina P, sia mantenuta, sebbene possa non manifestarsi completamente.

Digossina. L'uso ripetuto combinato di linagliptin (5 mg / die) e digossina (0,25 mg / die) in volontari sani non ha influenzato la farmacocinetica della digossina. Pertanto, linagliptin in vivo non è un inibitore del trasporto mediato dalla glicoproteina P.

Warfarin. Linagliptin, somministrato ripetutamente alla dose di 5 mg / die, non ha alterato la farmacocinetica di warfarin, che è un substrato per CYP2C9, che indica che linagliptin non ha la capacità di inibire CYP2C9.

Simvastatina. Linagliptin, che è stato usato ripetutamente in volontari sani alla dose di 10 mg / die (superiore alla dose terapeutica), ha avuto un effetto minimo sui parametri farmacocinetici della simvastatina, che è un substrato sensibile per CYP3A4. Dopo assunzione di linagliptin alla dose di 10 mg insieme a simvastatina, utilizzata a una dose giornaliera di 40 mg per 6 giorni, il valore AUC di simvastatina è aumentato del 34% e il valore C_max - del 10%. Pertanto, linagliptin è un debole inibitore del metabolismo mediato dal CYP3A4. Le variazioni della dose durante il trattamento con farmaci metabolizzati con la partecipazione di CYP3A4 sono considerate inappropriate.

Farmaci contraccettivi orali. L'uso combinato di linagliptin 5 mg con levonorgestrel o etinilestradiolo non ha modificato la farmacocinetica di questi farmaci.

L'uso del farmaco Trazhent è controindicato nei pazienti con diabete mellito di tipo 1 o per il trattamento della chetoacidosi diabetica.

L'incidenza di ipoglicemia nel caso di utilizzo di linagliptin in monoterapia era paragonabile al placebo.

Negli studi clinici, è stato riportato che l'incidenza di ipoglicemia nel caso di utilizzo di linagliptin in combinazione con farmaci che non si ritiene possano causare ipoglicemia (metformina, derivati ​​tiazolidinedione) era simile al corrispondente effetto placebo.

I derivati ​​del sulfonilurea e l'insulina sono noti per causare ipoglicemia. Pertanto, nel caso di linagliptin in associazione con derivati ​​sulfonilurea e / o insulina, deve essere esercitata cautela. Se necessario, è possibile una riduzione della dose di sulfonilurea o derivati ​​dell'insulina.

Linagliptin non aumenta il rischio di sviluppare malattie cardiovascolari.

Linagliptin in terapia di associazione con altri farmaci ipoglicemizzanti orali è stato utilizzato in pazienti con insufficienza renale grave.

Linagliptin ha fornito una significativa riduzione della concentrazione di emoglobina glicata e della concentrazione di glucosio a digiuno.

Uso di Linagliptin in pazienti di età superiore ai 70 anni

L'uso di linagliptin ha determinato una significativa riduzione dell'emoglobina glicosilata A (HbA_1c) (0,64% rispetto al placebo; basale HbA_1c rappresentato circa il 7,8%). L'uso di linagliptin ha anche portato a una significativa riduzione del glucosio plasmatico a digiuno. Tuttavia, l'esperienza clinica in pazienti di età superiore agli 80 anni è limitata, pertanto il trattamento di tali gruppi di pazienti deve essere effettuato con cautela.

Il trattamento con Linagliptin non determina un aumento del rischio cardiovascolare. L'endpoint primario (una combinazione dell'incidenza o del tempo prima della prima insorgenza di morte cardiovascolare, infarto miocardico non fatale, ictus non fatale o ospedalizzazione a causa di angina instabile) è stato raggiunto nei pazienti che hanno ricevuto linagliptin in modo leggermente meno frequente rispetto al gruppo combinato di pazienti che hanno ricevuto farmaci attivi confronto e placebo (rischio relativo 0,78, intervallo di confidenza al 95% 0,55; 1,12).

Esperienza post-marketing

Nei pazienti che assumono linagliptin sono stati segnalati casi di pancreatite acuta. Se si sospetta una pancreatite, l'uso del farmaco deve essere interrotto.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi

Non sono stati condotti studi sull'effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi. Tuttavia, a causa del possibile sviluppo di ipoglicemia (che può manifestarsi come mal di testa, sonnolenza, debolezza, vertigini, confusione, irritabilità, fame, palpitazioni cardiache, sudorazione, attacchi di panico), soprattutto quando assume linglyptin in associazione con derivati ​​sulfonilurea e / o insulina, occorre prestare attenzione durante la guida di veicoli e macchinari.

L'uso di linagliptin durante la gravidanza e durante l'allattamento al seno è controindicato.

I dati ottenuti in studi preclinici su animali indicano il rilascio di linagliptin e del suo metabolita nel latte materno. Il rischio di esposizione a neonati e bambini durante l'allattamento non è escluso.

Se necessario, usare linagliptin durante l'allattamento l'allattamento deve essere interrotto.