Azione farmacologica e istruzioni per l'uso del farmaco Jardins

  • Diagnostica

Nel trattamento del diabete, la scelta dei farmaci è molto importante. Sono prescritti dai medici, ma ai pazienti non sarà impedito di conoscere le peculiarità di uno o di un altro farmaco. Uno dei farmaci menzionati nel radar e usato per controllare i livelli di glucosio è Jardins.

Informazioni generali, composizione e modulo di rilascio

Questo medicinale è fabbricato in Germania. È una pillola per uso interno, caratterizzata da un effetto ipoglicemico. Deve essere usato solo su indicazione del medico curante, perché in una situazione diversa, si può causare un deterioramento della salute.

Allo stesso tempo, è necessario monitorare attentamente i cambiamenti di stato, notando il verificarsi di effetti indesiderati. Un'applicazione corretta in conformità con le raccomandazioni aiuta a ridurre la quantità di zucchero nel sangue e ad ottenere dinamiche positive.

Lo strumento è rappresentato da due tipi di compresse, che differiscono nella quantità della sostanza attiva. Questa sostanza è Empagliflozin. Viene implementato un preparato medico che contiene 10 o 25 mg di questo componente.

Ogni compressa ha una forma ovale ed è rivestita con film. Incisione su di essa viene applicata (un lato è il simbolo del produttore, dall'altro - il dosaggio di principio attivo).

Oltre a Empagliflozin, Jardins contiene ingredienti aggiuntivi:

  • cellulosa microcristallina;
  • lattosio monoidrato;
  • magnesio sterile;
  • biossido di silicio colloidale;
  • giproloza;
  • talco;
  • biossido di titanio;
  • colorante.

I mezzi sono realizzati in confezioni di cartone, dove sono collocati blister con pillole (10 pezzi ciascuno). La confezione contiene 1 o 3 blister.

Meccanismo d'azione e farmacocinetica

Empagliflozin è un inibitore del trasferimento del glucosio di sodio di tipo 2. La sua influenza fornisce il controllo sulla quantità di zucchero nel diabete di tipo 2. Grazie a questa sostanza, il riassorbimento del glucosio viene ridotto dai reni.

L'attività di escrezione del glucosio da parte dei reni è influenzata dal livello del suo contenuto nel sangue e dal tasso di filtrazione glomerulare. Durante il ricevimento del farmaco nei diabetici, il processo di rimozione dello zucchero con l'urina è significativamente accelerato, il che garantisce una rapida diminuzione della sua quantità.

Un'altra caratteristica di Jardins è il suo impatto positivo sull'attività delle cellule beta e l'attivazione dei processi di combustione dei grassi. Questo fornisce la perdita di peso, che è utile per i pazienti che soffrono di obesità.

Absagliflozin viene assorbito rapidamente, che si svolge nelle pareti del tratto gastrointestinale. La sostanza raggiunge la massima concentrazione 1,5 ore dopo l'assunzione della pillola. Inoltre, la sua quantità nel plasma diminuisce bruscamente, come si verifica la sua distribuzione. Il metabolismo è lento.

L'effetto sistemico del farmaco diventa più intenso con l'aumentare del dosaggio. Assunzione con cibi grassi riduce in qualche modo la sua efficacia. Ma questi cambiamenti sono minori, quindi lo strumento può essere bevuto sia prima che dopo i pasti.

Empagliflozin forma legami stabili con le proteine ​​del sangue, formando tre tipi di metaboliti. Ma il loro contenuto rispetto alla concentrazione della sostanza attiva è trascurabile. La rimozione del farmaco avviene in forma pressoché invariata con feci e urina.

Indicazioni e controindicazioni

La funzione principale di una preparazione medica è controllare il glucosio nel sangue nei diabetici.

È prescritto per il diabete di tipo 2 in situazioni quali:

  • monoterapia (in assenza di risultati da dieta e intolleranza ai farmaci basati su Metformina);
  • terapia di associazione (combinazione di questo medicinale con altri, compresa l'insulina, se la dieta non è efficace).

Ci sono casi in cui è vietato utilizzare lo strumento:

  • diabete di tipo 1;
  • lo sviluppo della chetoacidosi nel diabete;
  • insufficienza renale;
  • intolleranza al lattosio;
  • deficit di lattasi;
  • allattamento e gravidanza;
  • vecchiaia (da 85 anni);
  • età da bambini (fino a 18 anni);
  • presenza di sensibilità ai componenti.

Oltre a severe controindicazioni, si possono allocare situazioni in cui è consentito l'uso di fondi, ma in presenza di controlli medici.

Questi includono:

  • malattie del tratto gastrointestinale, accompagnate da una tendenza alla disidratazione;
  • malattie infettive degli organi urinari;
  • la necessità di una dieta a basso contenuto di carboidrati;
  • la probabilità di ipovolemia;
  • interruzione delle cellule beta del pancreas;
  • storia di chetoacidosi diabetica;
  • età paziente oltre 75 anni.

In questi e altri casi simili, il farmaco può essere prescritto, ma solo con buone ragioni per questo.

Istruzioni per l'uso

I giardini si basano sull'ingestione con acqua. Il suo uso è permesso sia prima che dopo aver mangiato.

Il dosaggio deve essere chiarito con il medico curante, ma in assenza di istruzioni specifiche, è prescritta una compressa (10 mg) al giorno.

Se tale programma del farmaco non porta l'effetto desiderato, si raccomanda di utilizzare lo strumento, in cui la dose del principio attivo è di 25 mg.

Anche lui dovrebbe bere una unità al giorno. La dose massima del farmaco è di 25 mg.

Una doppia porzione di Jardins non può essere presa, anche se la medicina non è stata bevuta in tempo. In questo caso, è necessario prendere una pillola non appena il paziente ha ricordato l'errore.

Pazienti speciali e indicazioni

Per alcuni gruppi di pazienti ci sono regole speciali.

Questi includono:

  1. Donne durante la gravidanza e l'allattamento. Le informazioni su come empagliflozin agisce su tali pazienti non sono ancora disponibili, poiché la ricerca in questo settore non è stata effettuata. Ciò significa un divieto di utilizzo del farmaco.
  2. Bambini e adolescenti. Neanche l'efficacia e i probabili rischi di questo farmaco sono stati studiati per loro. Per la sicurezza di questi pazienti, si raccomanda di usare altri farmaci.
  3. Persone di vecchiaia Dall'età di 75 anni, i pazienti hanno maggiori probabilità di sperimentare la disidratazione quando trattati con questo rimedio. Pertanto, è necessario osservare le precauzioni per loro. Il medico può prescrivere Jardins così malati, ma dovrebbe monitorare attentamente la loro salute. All'età di oltre 85 anni, questo medicinale è controindicato.

Altri gruppi di pazienti possono usare questo farmaco in assenza di altre restrizioni e come prescritto da uno specialista.

La presenza di indicazioni specifiche riguardanti questo farmaco è correlata al suo effetto sui reni. Pertanto, il medico, prima di prescrivere Jardins, deve assicurarsi che non ci siano violazioni in questo corpo.

Inoltre, quando si utilizza il farmaco per un lungo periodo è necessario monitorare l'attuazione delle funzioni renali, effettuando l'esame del paziente. In altri casi (anche per disfunzione epatica), non sono richiesti cambiamenti di dosaggio.

Effetti collaterali e overdose

Quando si utilizza questo farmaco, a volte possono verificarsi effetti indesiderati.

I principali sono:

  • ipoglicemia;
  • prurito sulla pelle;
  • ipovolemia;
  • disturbi della minzione (aumentati o assenti);
  • candidosi;
  • malattie infettive degli organi urinari;
  • vulvovaginiti.

La procedura in questi casi dipende dalla loro gravità. Di solito, quando si verificano, i Jardins vengono sostituiti con altre pillole. Con un graduale indebolimento degli effetti indesiderati o la loro terapia a bassa intensità può essere continuato.

I casi di sovradosaggio non sono stati rilevati quando si seguono le istruzioni. Con un sovradosaggio di una volta fino a 80 mg, non si sono verificate deviazioni. Se vengono rilevate complicanze gravi a causa di un sovradosaggio, le caratteristiche della loro eliminazione dipendono dai sintomi.

Interazioni e analoghi della droga

Il regime di trattamento corretto riduce al minimo il rischio di complicazioni con Jardins in combinazione con altri farmaci. Non è auspicabile combinare questo farmaco con i diuretici, poiché aiuta a migliorare la loro azione, che porta alla disidratazione e alla riduzione della pressione.

Se ci sono motivi per rifiutare questo strumento, può essere sostituito da analoghi.

I principali sono:

  1. Repodiab. Il componente attivo di queste pillole è Repaglinide. Lo strumento è caratterizzato da un effetto simile e controindicazioni simili, che aggiungono insufficienza epatica. Dovrebbe anche essere attentamente combinato con altri farmaci, in quanto vi sono più restrizioni su di esso.
  2. NovoNorm. Il farmaco si basa anche sulla repaglinide. Le controindicazioni a questo strumento sono simili a quelle che si applicano ai Jardins, ad eccezione della compromissione renale (in questo caso, può essere utilizzato sotto stretto controllo medico).
  3. Invokana. Il prodotto è adatto per il trattamento del diabete di tipo 2. Il suo principio attivo è Kanagliflozin. Il farmaco è molto simile nel suo effetto su Jardins, caratterizzato dalle stesse controindicazioni e effetti collaterali.

Per usare uno di questi e altri farmaci analoghi, devi essere prescritto da un medico.

Opinioni dei consumatori

Delle numerose recensioni di pazienti che hanno preso Jardins, si può concludere che il farmaco riduce i livelli di zucchero nel sangue ed è comodo da usare, tuttavia, si notano gli effetti collaterali della vescica e dei reni, che hanno fatto sì che alcuni passassero agli analoghi del farmaco. C'è anche un alto prezzo per la medicina.

Ho iniziato a prendere Jardins su consiglio di un endocrinologo. Mi sono piaciuti i risultati, ma poi è scomparso dalle farmacie e ho dovuto usare un altro medicinale. Appena ho potuto, sono tornato alla reception dei Jardins, perché regola bene lo zucchero. L'unico problema è il prezzo del farmaco.

All'inizio ero soddisfatto di questo farmaco, perché mantenevo bene il tasso di zucchero. Ma a causa sua, ho avuto problemi con la mia vescica: dovevo andare in bagno troppo spesso. Poi è arrivato il prurito nella vagina. Il dottore ha detto che questi sono effetti collaterali. Ho provato ad abituarmi, ma ho dovuto chiedere un altro farmaco.

Mi piace il fatto che Jardins abbia due dosaggi. Avevo abbastanza compresse da 10 mg, quindi ho dovuto aumentare la dose. Spero che in estate io possa tornare alla precedente opzione di trattamento, perché in estate vivo in una casa di campagna. C'è aria fresca, molto lavoro, verdure del giardino, quindi dovrebbe essere più facile controllare lo zucchero. Il farmaco mi si adatta perfettamente, non causa effetti collaterali ed è facile da prendere - solo 1 volta al giorno.

Valentina, 57 anni

Materiale video sulle cause del diabete di tipo 2:

Il costo del farmaco Jardins dipende dalla quantità di sostanza attiva in compresse. Ad un dosaggio di 10 mg, il farmaco può essere acquistato ad un prezzo di 2000-2200 rubli. Se hai bisogno di un rimedio con un dosaggio di 25 mg, allora dovrai spendere 2100-2600 rubli. Questi sono i prezzi medi per un pacchetto contenente 30 compresse. Quando acquisti un pacchetto con 10 compresse avrai bisogno di 800-1000 rubli.

Questo farmaco può causare danni al paziente se non correttamente somministrato. Pertanto, la sua ricezione è consentita solo con il permesso del medico. Le farmacie vendono solo su prescrizione.

Mezzi per il diabete Beringer Ingelheim Jardins 10 mg - recensione

Bomba nel trattamento del diabete! Aiutato a perdere peso e dire addio allo stato pre-diabetico. Rigorosamente prescritto da un medico!

Inizierò con un piccolo background, cosa mi ha portato ad usare questa meravigliosa preparazione. A 32 anni, il mio peso ha raggiunto un livello critico - 106 kg. È successo sullo sfondo di "jamming" di stress, improprio (sperimentale, direi) prescrizione di COC al mio medico, e di molti altri motivi minori. L'aumento di peso si è verificato rapidamente da qualche parte intorno ai 15-16 kg. Di conseguenza, la mia condizione divenne, a dir poco, pessima. C'erano nuovi sintomi per me: obesità addominale ("ispessimento" nell'addome, torace), stanchezza, sonnolenza, appetito selvaggio. Numerosi tentativi di autodifesa non hanno dato alcun risultato, il peso era morto.

Nel tentativo di cambiare qualcosa, mi sono rivolto a un endocrinologo. Sfortunatamente, dovemmo rivolgerci a più di una, perché la diagnosi era inequivocabile, ma lo schema di trattamento non portò il risultato atteso nel primo caso. Quindi, dopo i test per il glucosio, l'emoglobina glicata, il glucosio con un carico e il glucosio intercellulare, il verdetto è stato: prediabete. I risultati del test sono stati completamente desolati - Glucose 6.1, dopo un carico di 12.

Il medico prescrisse Metformina alla dose di 1000 mg e disse loro di "fare qualcosa" e immediatamente perdere peso, ma nulla sarebbe successo, ma sarebbero stati torturati dagli attacchi della selvaggia "zhora" - ed era molto difficile per me affrontarli. Il peso, a proposito, quasi non diminuì.

Mi sono rivolto a un altro medico perché non speravo più in cambiamenti positivi, volevo solo ascoltare un altro parere competente e confrontare i due metodi di trattamento. E alla reception il dottore mi spiega letteralmente sulle mie dita perché il peso non diminuisce, perché l'appetito aumenta in modo incontrollabile, vale a dire. dai salti acuti della glicemia, e quindi lo sviluppo della resistenza all'insulina e della condizione pre-diabetica. Crashto descrivendo cosa mi aspetta in futuro con lo sviluppo del diabete di tipo 2, il medico ha deciso di consolarmi e ha riferito su "Bomb" nel trattamento del diabete, che senza dubbio mi aiuterà - cioè, eccolo qui il miracoloso farmaco Jardins. Il dosaggio che mi è stato prescritto era di 10 mg, è 25 mg, ma nel mio caso questa dose era ottimale. Plus metformina (Glucophage).

Il prezzo è molto tangibile - 2000 rubli per confezione da 30 compresse. In alcune farmacie, la fascia di prezzo ha raggiunto fino a 3.000 rubli.

C'erano poche informazioni su Internet in quel momento, ad es. non c'erano praticamente recensioni. Dovevo fidarmi delle istruzioni + la mia fede in un miracolo. Secondo i miei sentimenti, non c'era niente di peggio)).

Il principio di azione dei Jardins è l'eliminazione del glucosio dal corpo attraverso l'urina.

- ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco;

- diabete mellito di tipo 1;

- insufficienza renale in SCF

Le controindicazioni sono piuttosto serie e il medico ha avvertito che il farmaco sui reni dà un carico molto consistente. Pertanto, è consigliabile non appesantire i reni, a dieta senza alcool e con un minimo di sale.

Quindi, ho preso 10 mg di Jardins una volta al giorno con un bicchiere d'acqua. L'accoglienza non è legata al cibo - anche prima, almeno dopo. Nel mio caso, la terapia è stata condivisa con la ricezione di Glyukofaz.

Durante l'assunzione di questo farmaco, l'appetito è diminuito significativamente, non è stato patologicamente disegnato per il dolce. E, di conseguenza, il peso ha iniziato a sciogliersi! La mia gioia non conosceva limiti! Nei cinque mesi di assunzione, ho buttato via 14 kg, e senza molto sforzo con la dieta e l'esercizio. E, soprattutto, gli indicatori di glucosio nel sangue sono diminuiti in modo significativo. Non mi viene più diagnosticato un prediabete.

Avrei continuato a berlo, il prezzo non mi ha infastidito, perché la salute non ha prezzo)). Ma !! - dopo un anno di ingestione, il peso è aumentato come se fosse radicato sul posto, e nella zona dei reni è diventato come "rottura". Poi mi sono imbattuto in informazioni provenienti da Internet - che non è consigliabile berlo per più di due anni, i reni sono sottoposti a un carico molto pesante.

Il mio medico si è trasferito in un'altra città, quindi non ho nessun luogo dove ottenere una consulenza più dettagliata, ho cancellato Jardins da solo - mi fido dei miei sentimenti e della nuova testimonianza dei test del glucosio. Finora va tutto bene, continuo a mantenere il peso, e aderire alla corretta alimentazione è molto più facile.

Il rovescio della medaglia per me è che la droga è nuova nel mercato della droga, di nuovo c'è poco feedback. Si scopre, ha sperimentato su se stessa)) Anche se, secondo i diabetici, gli indicatori di zucchero nel sangue diminuiscono in modo significativo.

Indipendentemente da prendere per ridurre il peso categoricamente non lo consiglio! Solo prescritto da un medico in caso di gravi problemi di glicemia. Nel mio caso, mi ha aiutato a uscire dall'incubo di uno stato pre-diabetico, per migliorare la mia salute. Eppure non una costante panacea, una nuova droga, poco studiata nel mercato della droga.

Recensioni Jardins

Forma di rilascio: compresse

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Istruzioni per l'uso di Jardins

Nome commerciale del farmaco:

Nome internazionale non proprietario:

Forma di dosaggio:

struttura

1 compressa rivestita con film contiene:
Principio attivo:
empagliflozin - 10 mg / 25 mg;
Sostanze ausiliarie:
lattosio monoidrato - 162,50 / 113,0 mg, cellulosa microcristallina - 62,50 / 50,0 mg, iperprolosi (idrossipropilcellulosa) - 7,5 / 6,0 mg, sodio croscarmelloso - 5,0 / 4,0 mg, biossido di silicio colloidale - 1,25 / 1,0 mg, magnesio stearato - 1,25 / 1,0 mg;
guaina:
Opadry yellow (02В38190) - 7.0 / 6.0 mg (ipromellosa 2910 - 3.5 / 3.0 mg, titanio diossido (E 171) - 1.733 / 1.455 mg, talco - 1.4 / 1.2 mg, macrogol 400 - 0,35 / 0,3 mg, ossido di ferro colorante giallo (E 172) - 0,018 / 0,015 mg).

descrizione
Dosaggio di compresse 10 mg
Compresse rotonde biconvesse con bordi smussati, rivestite con film in colore giallo chiaro con l'incisione del simbolo aziendale su un lato del tablet e "S10" sull'altro lato.
Dosaggio di compresse 25 mg
Compresse ovali biconvesse con bordi smussati, rivestite con film in colore giallo chiaro, con un'incisione del simbolo dell'azienda su un lato del tablet e "S25" sull'altro lato.

Gruppo farmacoterapeutico

Agente ipoglicemico per somministrazione orale - trasportatore di glucosio di sodio di tipo 2 inibitore

Codice ATH: A10BH12

Proprietà farmacologiche

farmacodinamica
Empagliflozin è un inibitore reversibile, altamente attivo, selettivo e competitivo del trasportatore di glucosio di sodio di tipo 2 con una concentrazione richiesta per inibire il 50% dell'attività dell'enzima (IC50) di 1,3 nmol. La selettività di empagliflozin è 5.000 volte superiore alla selettività del trasportatore di glucosio di sodio di tipo 1 responsabile dell'assorbimento del glucosio a livello intestinale. Inoltre, è stato rilevato che empagliflozin ha un'elevata selettività per altri trasportatori di glucosio responsabili dell'omeostasi del glucosio in vari tessuti.
Il trasportatore di glucosio di sodio di tipo 2 è la principale proteina portatrice responsabile del riassorbimento del glucosio dai glomeruli nel sangue. Empagliflozin migliora il controllo glicemico nei pazienti con diabete mellito di tipo 2 (diabete di tipo 2) riducendo il riassorbimento del glucosio nei reni. La quantità di glucosio escreto dai reni attraverso questo meccanismo dipende dalla concentrazione di glucosio nel sangue e dalla velocità di filtrazione glomerulare (GFR). L'inibizione del trasportatore di glucosio di sodio di tipo 2 nei pazienti con diabete mellito 2 e iperglicemia porta all'eliminazione del glucosio da parte dei reni.
Negli studi clinici, è stato riscontrato che nei pazienti con diabete mellito 2, l'escrezione di glucosio da parte dei reni aumenta immediatamente dopo l'applicazione della prima dose di empagliflozin; questo effetto è durato per 24 ore. L'aumento di escrezione di glucosio da parte dei reni è stato mantenuto fino alla fine del periodo di trattamento di 4 settimane, pari a circa 78 g / die con l'uso di empagliflozin alla dose di 25 mg una volta al giorno. Nei pazienti con diabete di tipo 2, un aumento dell'escrezione di glucosio renale ha provocato un'immediata diminuzione della concentrazione plasmatica di glucosio.
Empagliflozin riduce la concentrazione plasmatica di glucosio sia nel caso di digiuno che dopo i pasti.
Il meccanismo d'azione indipendente da insulina di empagliflozin contribuisce a un basso rischio di possibile sviluppo dell'ipoglicemia.
L'effetto di empagliflozin non dipende dallo stato funzionale delle cellule beta del metabolismo del pancreas e dell'insulina. È stato notato l'effetto positivo di empagliflozin sui marcatori surrogati della funzione delle cellule beta, compreso l'indice HOMA-ß (un modello per la valutazione dell'omeostasi-B) e il rapporto tra proinsulina e insulina. Inoltre, l'ulteriore escrezione di glucosio da parte dei reni provoca una perdita di calorie, che è accompagnata da una diminuzione del volume del tessuto adiposo e da una diminuzione del peso corporeo.
La glicosuria, osservata durante l'uso di empagliflozin, è accompagnata da un leggero aumento della diuresi, che può contribuire a una diminuzione moderata della pressione sanguigna.
Negli studi clinici in cui empagliflozin è stato usato come monoterapia; terapia di associazione con metformina; terapia combinata con metformina e derivati ​​sulfonilurea; terapia di associazione con metformina versus glimepiride; terapia di associazione con pioglitazone +/- metformina; sotto forma di terapia combinata con un inibitore dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4), metformina +/- un altro farmaco orale ipoglicemico; Sotto forma di terapia di associazione con insulina, è stata dimostrata una diminuzione statisticamente significativa dell'emoglobina glicata HbAlc e una diminuzione della concentrazione di glucosio nel plasma a digiuno.

farmacocinetica
La farmacocinetica di empagliflozin è stata ampiamente studiata in volontari sani e in pazienti con diabete mellito 2.
aspirazione
Dopo somministrazione orale, empagliflozin è stato rapidamente assorbito, la concentrazione plasmatica massima di empagliflozin (Cmax) è stata raggiunta dopo 1,5 ore. Quindi la concentrazione di empagliflozin nel plasma è diminuita in due fasi.
Dopo la somministrazione di empagliflozin, l'area media sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) durante il periodo di concentrazione stabile nel plasma sanguigno era 4740 nmol x h / l, e il valore di Cmax - 687 nmol / l.
La farmacocinetica di empagliflozin in volontari sani e in pazienti con diabete di tipo 2 era, nel complesso, simile.
Mangiare non ha un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica di empagliflozin.
distribuzione
Il volume di distribuzione durante il periodo di concentrazione plasmatica costante era di circa 73,8 litri. Dopo somministrazione orale di empagliflozin marcato [14 C] a volontari sani, il legame con le proteine ​​plasmatiche era dell'86%.
metabolismo
La principale via metabolica dell'empagraflozin umano è la glucuronidazione con la partecipazione dell'uridina-5'-difosfoglicuronosiltransferasi UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 e UGT1A9. I metaboliti più frequentemente rilevati di empagliflozin sono i tre coniugati glucuronici (2-0, 3-0 e 6-0 glucuronide). effetto sistemico di ogni metabolita è piccolo (meno del 10% del totale empagliflozina impatto).
allevamento
L'emivita era di circa 12,4 ore. Nel caso di empagliflozin una volta al giorno, dopo la quinta dose è stata raggiunta una concentrazione plasmatica stabile. Dopo somministrazione orale di empagliflozin marcato [14 C] in volontari sani, circa il 96% della dose è stato escreto (attraverso l'intestino 41% e i reni 54%). Attraverso l'intestino la maggior parte del farmaco marcato è stato escreto invariato. Solo la metà del farmaco marcato era escreto dai reni in forma invariata.
Farmacocinetica in popolazioni speciali di pazienti
Disfunzione renale
Nei pazienti con gravità lieve, moderata e grave dell'insufficienza renale (30 2) e nei pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale, i valori di AUC di empagliflozin sono aumentati, rispettivamente, di circa il 18%, 20%, 66% e 48% rispetto ai pazienti con funzione renale. Nei pazienti con insufficienza renale moderata e in pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale, la concentrazione plasmatica massima di empagliflozin era simile ai valori corrispondenti nei pazienti con funzionalità renale normale. Nei pazienti con insufficienza renale da lieve a severa, la concentrazione massima di empagliflozin nel plasma era circa il 20% più alta rispetto ai pazienti con funzionalità renale normale. I dati dell'analisi farmacocinetica di popolazione hanno mostrato che la clearance totale di empagliflozin diminuiva con la diminuzione del GFR, il che ha portato ad un aumento dell'esposizione al farmaco.
Disturbi della funzionalità epatica
Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica di gravità lieve, moderata e grave (secondo la classificazione Child-Pugh), i valori di AUC di empagliflozin sono aumentati, rispettivamente, di circa il 23%, 47% e 75%, e i valori di Stax, rispettivamente, di circa il 4%, 23 % e 48% (rispetto ai pazienti con funzionalità epatica normale).
Indice di massa corporea, sesso, razza ed età non hanno avuto un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica di empagliflozin.
bambini
Non sono stati condotti studi sulla farmacocinetica di empagliflozin nei bambini.

Indicazioni per l'uso

Controindicazioni

Utilizzare durante la gravidanza e durante l'allattamento

Dosaggio e somministrazione

Monoterapia o terapia di combinazione
La dose iniziale raccomandata è di 10 mg (1 dose compressa di 10 mg) una volta al giorno, per via orale.
Se la dose giornaliera di 10 mg non fornisce un adeguato controllo glicemico, la dose può essere aumentata a 25 mg (1 compressa con un dosaggio di 25 mg 1 volta al giorno). La dose giornaliera massima è 25 mg.
Il farmaco JARDIN può essere assunto indipendentemente dal pasto in qualsiasi momento della giornata.
Azioni per saltare l'assunzione di una o più dosi del farmaco
Quando salti una dose, il paziente deve assumere il farmaco non appena se ne ricorda.
Non dovresti prendere una dose doppia in un giorno.
Gruppi di pazienti speciali
In caso di insufficienza renale con GFR da 45 a 90 ml / min / 1,73 m 2, non è richiesto un aggiustamento della dose.
Nei pazienti con insufficienza renale con GFR inferiore a 45 ml / min / 1,73 m 2, si sconsiglia di utilizzare il farmaco a causa di inefficienza.
Non sono richiesti i pazienti con aggiustamento della dose con funzionalità epatica compromessa.

Effetti collaterali
L'incidenza complessiva di eventi avversi nei pazienti trattati con empagliflozin o placebo è stata simile negli studi clinici. La reazione avversa più comune è stata l'ipoglicemia, che è stata osservata con l'uso di empagliflozin in combinazione con sulfonilurea o derivati ​​dell'insulina (vedere la descrizione di alcune reazioni indesiderabili).
Le reazioni avverse osservate in pazienti che assumevano empagliflozin in studi controllati con placebo sono presentate di seguito nella Tabella (le reazioni indesiderate sono state classificate da organi e sistemi e in accordo con i termini preferiti da MedDRA) indicando la loro frequenza assoluta. Le categorie di frequenza sono definite come segue: molto frequenti ( gt1 / 10), frequente (da> 1/100 a

Azione farmacologica e istruzioni per l'uso del farmaco Jardins

Nel trattamento del diabete, la scelta dei farmaci è molto importante. Sono prescritti dai medici, ma ai pazienti non sarà impedito di conoscere le peculiarità di uno o di un altro farmaco. Uno dei farmaci menzionati nel radar e usato per controllare i livelli di glucosio è Jardins.

Informazioni generali, composizione e modulo di rilascio

Questo medicinale è fabbricato in Germania. È una pillola per uso interno, caratterizzata da un effetto ipoglicemico. Deve essere usato solo su indicazione del medico curante, perché in una situazione diversa, si può causare un deterioramento della salute.

Allo stesso tempo, è necessario monitorare attentamente i cambiamenti di stato, notando il verificarsi di effetti indesiderati. Un'applicazione corretta in conformità con le raccomandazioni aiuta a ridurre la quantità di zucchero nel sangue e ad ottenere dinamiche positive.

Lo strumento è rappresentato da due tipi di compresse, che differiscono nella quantità della sostanza attiva. Questa sostanza è Empagliflozin. Viene implementato un preparato medico che contiene 10 o 25 mg di questo componente.

Ogni compressa ha una forma ovale ed è rivestita con film. Incisione su di essa viene applicata (un lato è il simbolo del produttore, dall'altro - il dosaggio di principio attivo).

Oltre a Empagliflozin, Jardins contiene ingredienti aggiuntivi:

  • cellulosa microcristallina;
  • lattosio monoidrato;
  • magnesio sterile;
  • biossido di silicio colloidale;
  • giproloza;
  • talco;
  • biossido di titanio;
  • colorante.

I mezzi sono realizzati in confezioni di cartone, dove sono collocati blister con pillole (10 pezzi ciascuno). La confezione contiene 1 o 3 blister.

Meccanismo d'azione e farmacocinetica

Empagliflozin è un inibitore del trasferimento del glucosio di sodio di tipo 2. La sua influenza fornisce il controllo sulla quantità di zucchero nel diabete di tipo 2. Grazie a questa sostanza, il riassorbimento del glucosio viene ridotto dai reni.

L'attività di escrezione del glucosio da parte dei reni è influenzata dal livello del suo contenuto nel sangue e dal tasso di filtrazione glomerulare. Durante il ricevimento del farmaco nei diabetici, il processo di rimozione dello zucchero con l'urina è significativamente accelerato, il che garantisce una rapida diminuzione della sua quantità.

Un'altra caratteristica di Jardins è il suo impatto positivo sull'attività delle cellule beta e l'attivazione dei processi di combustione dei grassi. Questo fornisce la perdita di peso, che è utile per i pazienti che soffrono di obesità.

Absagliflozin viene assorbito rapidamente, che si svolge nelle pareti del tratto gastrointestinale. La sostanza raggiunge la massima concentrazione 1,5 ore dopo l'assunzione della pillola. Inoltre, la sua quantità nel plasma diminuisce bruscamente, come si verifica la sua distribuzione. Il metabolismo è lento.

L'effetto sistemico del farmaco diventa più intenso con l'aumentare del dosaggio. Assunzione con cibi grassi riduce in qualche modo la sua efficacia. Ma questi cambiamenti sono minori, quindi lo strumento può essere bevuto sia prima che dopo i pasti.

Empagliflozin forma legami stabili con le proteine ​​del sangue, formando tre tipi di metaboliti. Ma il loro contenuto rispetto alla concentrazione della sostanza attiva è trascurabile. La rimozione del farmaco avviene in forma pressoché invariata con feci e urina.

Indicazioni e controindicazioni

La funzione principale di una preparazione medica è controllare il glucosio nel sangue nei diabetici.

È prescritto per il diabete di tipo 2 in situazioni quali:

  • monoterapia (in assenza di risultati da dieta e intolleranza ai farmaci basati su Metformina);
  • terapia di associazione (combinazione di questo medicinale con altri, compresa l'insulina, se la dieta non è efficace).

Ci sono casi in cui è vietato utilizzare lo strumento:

  • diabete di tipo 1;
  • lo sviluppo della chetoacidosi nel diabete;
  • insufficienza renale;
  • intolleranza al lattosio;
  • deficit di lattasi;
  • allattamento e gravidanza;
  • vecchiaia (da 85 anni);
  • età da bambini (fino a 18 anni);
  • presenza di sensibilità ai componenti.

Oltre a severe controindicazioni, si possono allocare situazioni in cui è consentito l'uso di fondi, ma in presenza di controlli medici.

Questi includono:

  • malattie del tratto gastrointestinale, accompagnate da una tendenza alla disidratazione;
  • malattie infettive degli organi urinari;
  • la necessità di una dieta a basso contenuto di carboidrati;
  • la probabilità di ipovolemia;
  • interruzione delle cellule beta del pancreas;
  • storia di chetoacidosi diabetica;
  • età paziente oltre 75 anni.

In questi e altri casi simili, il farmaco può essere prescritto, ma solo con buone ragioni per questo.

Istruzioni per l'uso

I giardini si basano sull'ingestione con acqua. Il suo uso è permesso sia prima che dopo aver mangiato.

Il dosaggio deve essere chiarito con il medico curante, ma in assenza di istruzioni specifiche, è prescritta una compressa (10 mg) al giorno.

Se tale programma del farmaco non porta l'effetto desiderato, si raccomanda di utilizzare lo strumento, in cui la dose del principio attivo è di 25 mg.

Anche lui dovrebbe bere una unità al giorno. La dose massima del farmaco è di 25 mg.

Una doppia porzione di Jardins non può essere presa, anche se la medicina non è stata bevuta in tempo. In questo caso, è necessario prendere una pillola non appena il paziente ha ricordato l'errore.

Pazienti speciali e indicazioni

Per alcuni gruppi di pazienti ci sono regole speciali.

Questi includono:

  1. Donne durante la gravidanza e l'allattamento. Le informazioni su come empagliflozin agisce su tali pazienti non sono ancora disponibili, poiché la ricerca in questo settore non è stata effettuata. Ciò significa un divieto di utilizzo del farmaco.
  2. Bambini e adolescenti. Neanche l'efficacia e i probabili rischi di questo farmaco sono stati studiati per loro. Per la sicurezza di questi pazienti, si raccomanda di usare altri farmaci.
  3. Persone di vecchiaia Dall'età di 75 anni, i pazienti hanno maggiori probabilità di sperimentare la disidratazione quando trattati con questo rimedio. Pertanto, è necessario osservare le precauzioni per loro. Il medico può prescrivere Jardins così malati, ma dovrebbe monitorare attentamente la loro salute. All'età di oltre 85 anni, questo medicinale è controindicato.

Altri gruppi di pazienti possono usare questo farmaco in assenza di altre restrizioni e come prescritto da uno specialista.

La presenza di indicazioni specifiche riguardanti questo farmaco è correlata al suo effetto sui reni. Pertanto, il medico, prima di prescrivere Jardins, deve assicurarsi che non ci siano violazioni in questo corpo.

Inoltre, quando si utilizza il farmaco per un lungo periodo è necessario monitorare l'attuazione delle funzioni renali, effettuando l'esame del paziente. In altri casi (anche per disfunzione epatica), non sono richiesti cambiamenti di dosaggio.

Effetti collaterali e overdose

Quando si utilizza questo farmaco, a volte possono verificarsi effetti indesiderati.

I principali sono:

  • ipoglicemia;
  • prurito sulla pelle;
  • ipovolemia;
  • disturbi della minzione (aumentati o assenti);
  • candidosi;
  • malattie infettive degli organi urinari;
  • vulvovaginiti.

La procedura in questi casi dipende dalla loro gravità. Di solito, quando si verificano, i Jardins vengono sostituiti con altre pillole. Con un graduale indebolimento degli effetti indesiderati o la loro terapia a bassa intensità può essere continuato.

I casi di sovradosaggio non sono stati rilevati quando si seguono le istruzioni. Con un sovradosaggio di una volta fino a 80 mg, non si sono verificate deviazioni. Se vengono rilevate complicanze gravi a causa di un sovradosaggio, le caratteristiche della loro eliminazione dipendono dai sintomi.

Interazioni e analoghi della droga

Il regime di trattamento corretto riduce al minimo il rischio di complicazioni con Jardins in combinazione con altri farmaci. Non è auspicabile combinare questo farmaco con i diuretici, poiché aiuta a migliorare la loro azione, che porta alla disidratazione e alla riduzione della pressione.

Se ci sono motivi per rifiutare questo strumento, può essere sostituito da analoghi.

I principali sono:

  1. Repodiab. Il componente attivo di queste pillole è Repaglinide. Lo strumento è caratterizzato da un effetto simile e controindicazioni simili, che aggiungono insufficienza epatica. Dovrebbe anche essere attentamente combinato con altri farmaci, in quanto vi sono più restrizioni su di esso.
  2. NovoNorm. Il farmaco si basa anche sulla repaglinide. Le controindicazioni a questo strumento sono simili a quelle che si applicano ai Jardins, ad eccezione della compromissione renale (in questo caso, può essere utilizzato sotto stretto controllo medico).
  3. Invokana. Il prodotto è adatto per il trattamento del diabete di tipo 2. Il suo principio attivo è Kanagliflozin. Il farmaco è molto simile nel suo effetto su Jardins, caratterizzato dalle stesse controindicazioni e effetti collaterali.

Per usare uno di questi e altri farmaci analoghi, devi essere prescritto da un medico.

Opinioni dei consumatori

Delle numerose recensioni di pazienti che hanno preso Jardins, si può concludere che il farmaco riduce i livelli di zucchero nel sangue ed è comodo da usare, tuttavia, si notano gli effetti collaterali della vescica e dei reni, che hanno fatto sì che alcuni passassero agli analoghi del farmaco. C'è anche un alto prezzo per la medicina.

Ho iniziato a prendere Jardins su consiglio di un endocrinologo. Mi sono piaciuti i risultati, ma poi è scomparso dalle farmacie e ho dovuto usare un altro medicinale. Appena ho potuto, sono tornato alla reception dei Jardins, perché regola bene lo zucchero. L'unico problema è il prezzo del farmaco.

All'inizio ero soddisfatto di questo farmaco, perché mantenevo bene il tasso di zucchero. Ma a causa sua, ho avuto problemi con la mia vescica: dovevo andare in bagno troppo spesso. Poi è arrivato il prurito nella vagina. Il dottore ha detto che questi sono effetti collaterali. Ho provato ad abituarmi, ma ho dovuto chiedere un altro farmaco.

Mi piace il fatto che Jardins abbia due dosaggi. Avevo abbastanza compresse da 10 mg, quindi ho dovuto aumentare la dose. Spero che in estate io possa tornare alla precedente opzione di trattamento, perché in estate vivo in una casa di campagna. C'è aria fresca, molto lavoro, verdure del giardino, quindi dovrebbe essere più facile controllare lo zucchero. Il farmaco mi si adatta perfettamente, non causa effetti collaterali ed è facile da prendere - solo 1 volta al giorno.

Valentina, 57 anni

Materiale video sulle cause del diabete di tipo 2:

Il costo del farmaco Jardins dipende dalla quantità di sostanza attiva in compresse. Ad un dosaggio di 10 mg, il farmaco può essere acquistato ad un prezzo di 2000-2200 rubli. Se hai bisogno di un rimedio con un dosaggio di 25 mg, allora dovrai spendere 2100-2600 rubli. Questi sono i prezzi medi per un pacchetto contenente 30 compresse. Quando acquisti un pacchetto con 10 compresse avrai bisogno di 800-1000 rubli.

Questo farmaco può causare danni al paziente se non correttamente somministrato. Pertanto, la sua ricezione è consentita solo con il permesso del medico. Le farmacie vendono solo su prescrizione.

Ciao Qualcuno ha commenti e impressioni sui jardin della droga

Ciao Qualcuno ha commenti e impressioni sul farmaco "jardins"? Condividilo

Il secondo giorno bevo 12,5. È troppo presto per parlare di ridurre lo zucchero cardinale, ma, scusami, vado in bagno ogni ora. Apparentemente, ha un pronunciato effetto diuretico.

derby, grazie. Stai prendendo la monoterapia o qualcos'altro? Di mattina o di sera?

liana, ho metformin 500 al mattino, 500 la sera e il pomeriggio jardins. Sono stato sorpreso, naturalmente, nelle raccomandazioni che sono guidate di mattina o di sera, ma proverò come prescritto dal medico. Io, comunque, ho ancora esteso l'insulina, sono stati nominati i jardins, così che in seguito potrò cancellare il mio ins

derby, hai solo 500 metformina al mattino e alla sera? Non vuoi aumentare il dosaggio? Le dosi di Insa scenderanno immediatamente.

Spero tu prenda Glucophage Long?

  • Derby
  • 30 luglio 2016
  • 18:10

ghoul3173, mentre lo sto facendo, penso di aggiungere fino a 850 o 1000. Ho qualche progresso, dopo una settimana vado all'ospedale di Oblast per sconfiggere gli ultras. I Jardins sono così, mentre non ce n'è uno corto, oggi mi sono innamorato di un biscotto, l'ho usato tutto, ma sembrava 6,3 volato da

  • ghoul3173
  • 30 luglio 2016
  • 18:24

Derby, Siofor, come Glucophage, è la seconda generazione di metformina, Glucophage Long è la terza generazione, che si distingue per il suo lavoro più lungo e più uniforme e per il lavoro meno secondario.

Buona fortuna e altro ancora con il knockout degli ultras!

Mdja. il biscotto è troppo audace. nella tua situazione.

  • Derby
  • 30 luglio 2016
  • 18:25
  • liana
  • 30 luglio 2016
  • 23:37

derby, grazie, proverò secondo il tuo schema, ora ho 1000 glucofage per la notte, ma non c'è compensazione, la fine è stata offerta da jardins + glucofage

DZHARDINS

Compresse rivestite con film di colore giallo chiaro, rotonde, biconvesse, con bordi smussati, con un'incisione del simbolo dell'azienda su un lato e "S10" - sull'altro.

Eccipienti: lattosio monoidrato - 162,5 mg, cellulosa microcristallina - 62,5 mg, iprolosa (idrossipropilcellulosa) - 7,5 mg, sodio croscarmelloso - 5 mg, biossido di silicio colloidale - 1,25 mg, magnesio stearato - 1,25 mg.

La composizione della shell: opadry yellow (02B38190) - 7 mg (ipromellosa 2910 - 3,5 mg, diossido di titanio - 1,733 mg, talco - 1,4 mg, macrogol 400 - 0,35 mg, ossido di ferro colorante giallo - 0,018 mg).

10 pezzi - blister (1) - imballa il cartone.
10 pezzi - blister (3) - imballa il cartone.

Compresse, rivestite con film giallo chiaro, ovali, biconcave, con bordi smussati, con un'incisione del simbolo aziendale su un lato e "S25" - sull'altro.

Eccipienti: lattosio monoidrato - 113 mg, cellulosa microcristallina - 50 mg, iprolosa (idrossipropilcellulosa) - 6 mg, sodio croscaramelloso - 4 mg, biossido di silicio colloidale - 1 mg, magnesio stearato - 1 mg.

La composizione della shell: opadry yellow (02B38190) - 6 mg (ipromellosa 2910 - 3 mg, titanio diossido - 1.485 mg, talco - 1.2 mg, macrogol 400 - 0.3 mg, ferro colorante ossido giallo - 0.015 mg).

10 pezzi - blister (1) - imballa il cartone.
10 pezzi - blister (3) - imballa il cartone.

Empagliflozin è un inibitore reversibile, altamente attivo, selettivo e competitivo del trasportatore di glucosio di sodio di tipo 2 con la concentrazione richiesta per inibire il 50% dell'attività dell'enzima (IC50), pari a 1,3 nmol. La selettività di empagliflozin è 5.000 volte superiore alla selettività del trasportatore di glucosio di sodio di tipo 1 responsabile dell'assorbimento del glucosio a livello intestinale.

Inoltre, è stato rilevato che empagliflozin ha un'elevata selettività per altri trasportatori di glucosio responsabili dell'omeostasi del glucosio in vari tessuti.

Il trasportatore di glucosio di sodio di tipo 2 è la principale proteina portatrice responsabile del riassorbimento del glucosio dai glomeruli nel sangue.

Empagliflozin migliora il controllo glicemico nei pazienti con diabete di tipo 2 riducendo il riassorbimento del glucosio nei reni. La quantità di glucosio escreto dai reni attraverso questo meccanismo dipende dalla concentrazione di glucosio nel sangue e nel GFR. L'inibizione del trasportatore di glucosio di sodio di tipo 2 in pazienti con diabete di tipo 2 e iperglicemia porta all'eliminazione del glucosio da parte dei reni.

Negli studi clinici, è stato riscontrato che nei pazienti con diabete di tipo 2, l'escrezione di glucosio da parte dei reni aumenta immediatamente dopo l'applicazione della prima dose di empagliflozin; questo effetto è durato per 24 ore.L'aumento dell'escrezione di glucosio nel rene è durato fino alla fine del periodo di trattamento di 4 settimane, pari a circa 78 g / die quando empagliflozin è stato utilizzato in una dose di 25 mg 1 volta / giorno. Pazienti con diabete di tipo 2, un aumento dell'escrezione glucosio dai reni porta ad una riduzione immediata della concentrazione del glucosio plasmatico.

Empagliflozin (alla dose di 10 mg e 25 mg) riduce la concentrazione di glucosio nel plasma sanguigno, sia nel caso del digiuno che dopo aver mangiato.

Il meccanismo d'azione di empagliflozin non dipende dallo stato funzionale delle cellule beta del metabolismo del pancreas e dell'insulina. È stato notato l'effetto positivo di empagliflozin sui marcatori surrogati dell'attività funzionale delle cellule beta, compreso l'indice HOMA-β (un modello per valutare l'omeostasi) e il rapporto tra proinsulina e insulina. Inoltre, l'ulteriore escrezione di glucosio da parte dei reni provoca una perdita di calorie, che è accompagnata da una diminuzione del volume del tessuto adiposo e da una diminuzione del peso corporeo.

La glicosuria, osservata durante l'uso di empagliflozin, è accompagnata da un leggero aumento della diuresi, che può contribuire a una diminuzione moderata della pressione sanguigna.

Negli studi clinici in cui empagliflozin è stato usato come monoterapia; terapia di associazione con metformina; terapia di associazione con metformina in pazienti con diabete di tipo 2 di nuova diagnosi; terapia combinata con metformina e derivati ​​sulfonilurea; terapia di associazione con pioglitazone +/- metformina; terapia di associazione con linagliptin in pazienti con diabete mellito di tipo 2 di nuova diagnosi; terapia di associazione con linagliptin, aggiunta alla terapia con metformina; terapia di associazione con linagliptin versus placebo in pazienti con controllo glicemico inadeguato nei pazienti trattati con linagliptin e metformina; terapia di associazione con metformina versus glimepiride (dati da uno studio di 2 anni); terapia combinata con insulina (un regime di iniezioni multiple di insulina) +/- metformina; terapia di associazione con insulina basale; una terapia combinata con un inibitore della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4), metformina +/- un altro farmaco orale ipoglicemico ha dimostrato di essere una diminuzione statisticamente significativa dell'emoglobina glicata (HbA1c), riducendo le concentrazioni plasmatiche di glucosio a stomaco vuoto, riducendo anche la pressione sanguigna e il peso corporeo.

Lo studio clinico ha esaminato l'effetto di Jardins sull'incidenza di eventi cardiovascolari in pazienti con diabete mellito di tipo 2 e alto rischio cardiovascolare (definito come avente almeno una delle seguenti malattie e / o condizioni: IHD / infarto miocardico, bypass arterie coronarie, IHD con una lesione di un singolo vaso coronarico, IHD con una lesione di diverse coronarie /, una storia di ictus ischemico o emorragico, malattia delle arterie periferiche con o senza sintomi), ricevendo terapia standard, che comprendeva farmaci ipoglicemici e farmaci per il trattamento delle malattie cardiovascolari. La morte cardiovascolare, l'infarto miocardico non fatale e l'ictus non fatale sono stati valutati come endpoint primario. Sono stati selezionati ulteriori endpoint predeterminati per morte cardiovascolare, mortalità generale, sviluppo di nefropatia o progressivo deterioramento della nefropatia, ospedalizzazione per insufficienza cardiaca.

Empagliflozin ha migliorato la sopravvivenza globale riducendo l'incidenza della morte cardiovascolare. Empagliflozin ha ridotto il rischio di ospedalizzazione per insufficienza cardiaca. Inoltre, nel corso di uno studio clinico, è stato dimostrato che il farmaco Jardins riduceva il rischio di nefropapia o un progressivo peggioramento della nefropatia.

Nei pazienti con macroalbuminuria basale, è stato riscontrato che il farmaco Jardins significativamente più spesso rispetto al placebo ha dato come risultato una norma stabile o microalbuminuria (hazard ratio 1.82, IC 95% 1,40, 2,37).

La farmacocinetica di empagliflozin è stata ampiamente studiata in volontari sani e in pazienti con diabete di tipo 2.

Dopo l'ingestione, empagliflozin viene rapidamente assorbito, Cmax empagliflozin nel plasma viene raggiunto dopo 1,5 ore, quindi la concentrazione di empagliflozin nel plasma diminuisce in due fasi. Dopo aver assunto il farmaco in una dose di 25 mg 1 volta / giorno, il valore AUC medio durante il periodo di concentrazione plasmatica di equilibrio era 4740 nmol × h / l, e il valore Cmax - 687 nmol / l. Mangiare non ha un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica di empagliflozin.

La farmacocinetica di empagliflozin in volontari sani e in pazienti con diabete di tipo 2 era, nel complesso, simile.

Vd durante il periodo di concentrazione ferma in plasma sanguigno fa circa 73,8 l. Dopo ingestione di volontari sani di empagliflozin marcato [14 C], il legame con le proteine ​​plasmatiche era dell'86,2%.

La principale via metabolica per empagliflozin nell'uomo è la glicuronizzazione che coinvolge uridina-5'-difosfoglicuronosiltransferasi UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 e UGT1A9. I metaboliti più frequentemente rilevati di empagliflozin sono i tre coniugati glucuronici (2-O, 3-O e 6-O glucuronide). effetto sistemico di ogni metabolita è piccolo (meno del 10% del totale empagliflozina impatto).

T1/2 è di circa 12,4 ore quando si usa empagliflozin 1 volta / giorno Css nel plasma sanguigno è stato raggiunto dopo la quinta dose. Dopo ingestione di empagliflozin marcato [14 C] in volontari sani, circa il 96% della dose è stata escreta (attraverso l'intestino - 41%, dai reni - 54%). Attraverso l'intestino la maggior parte del farmaco marcato è stato escreto invariato. Solo la metà del farmaco marcato era escreto dai reni in forma invariata.

Farmacocinetica in gruppi di pazienti speciali

In pazienti con insufficienza renale lieve (60 2), moderata (30 2) e grave (GFR 2) e in pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale, i valori di AUC empagliflozin sono aumentati di circa il 18%, 20%, 66% e 48%, rispettivamente, rispetto ai pazienti con normale funzionalità renale. In pazienti con insufficienza renale moderata e in pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale Cmax empagliflozin plasmatico era simile ai valori corrispondenti nei pazienti con funzione renale normale. In pazienti con insufficienza renale lieve o grave Cmax empagliflozin plasmatico era circa il 20% più alto rispetto a pazienti con funzionalità renale normale. I dati dell'analisi farmacocinetica di popolazione hanno mostrato che la clearance totale di empagliflozin diminuiva con la diminuzione del GFR, il che ha portato ad un aumento dell'esposizione al farmaco.

Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica lieve, moderata e grave (secondo la classificazione Child-Pugh), i valori di AUC di empagliflozin sono aumentati di circa il 23%, 47% e 75%, rispettivamente, e i valori di Cmax circa il 4%, il 23% e il 48% rispettivamente (rispetto ai pazienti con funzionalità epatica normale).

L'IMC, il sesso, la razza e l'età non hanno avuto un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica di empagliflozin.

Non sono stati condotti studi sulla farmacocinetica di empagliflozin nei bambini.

Diabete di tipo 2:

- come monoterapia in pazienti con controllo glicemico inadeguato solo sullo sfondo della dieta e dell'esercizio fisico, la nomina di metformina che è impossibile a causa dell'intolleranza;

- come parte della terapia di associazione con altri agenti ipoglicemizzanti, inclusa l'insulina, quando la terapia usata in associazione con la dieta e l'esercizio fisico non fornisce il necessario controllo glicemico.

È indicato per i pazienti con diabete di tipo 2 e alto rischio cardiovascolare * in combinazione con terapia cardiovascolare standard per ridurre:

- mortalità totale dovuta a una diminuzione della mortalità cardiovascolare;

- mortalità cardiovascolare o ospedalizzazione per insufficienza cardiaca.

* Alto rischio cardiovascolare è definito come la presenza di almeno una delle seguenti malattie e / o condizioni: malattia coronarica (infarto miocardico nella storia, bypass delle arterie coronarie, malattia coronarica con una singola malattia coronarica, malattia coronarica); ictus ischemico o emorragico nella storia; malattia arteriosa periferica (con o senza sintomi).

- ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco;

- diabete mellito di tipo 1;

- insufficienza renale in SCF 2;

- uso in combinazione con analoghi del peptide 1 glucagone-simile (GLP-1) (a causa della mancanza di dati sull'efficacia e sulla sicurezza);

- disturbi ereditari rari (deficit di lattasi, intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio);

- periodo di allattamento (allattamento al seno);

- età superiore a 85 anni;

- bambini e adolescenti fino a 18 anni (a causa della mancanza di dati sull'efficacia e la sicurezza).

- pazienti con rischio di ipovolemia (uso di farmaci antipertensivi con anamnesi di ipotensione arteriosa);

- nelle malattie del tratto gastrointestinale, che porta alla perdita di liquidi;

- infezioni del sistema genito-urinario;

- una storia di chetoacidosi diabetica;

- bassa attività secretoria delle cellule beta del pancreas;

- uso in combinazione con sulfoniluree o insulina;

- Una dieta a basso contenuto di carboidrati;

- pazienti di età superiore ai 75 anni.

I Jardins della droga sono presi per via orale, in qualsiasi momento della giornata, indipendentemente dal pasto.

Monoterapia o terapia di combinazione

La dose iniziale raccomandata è di 10 mg (1 compressa con un dosaggio di 10 mg) 1 volta / giorno. Se la dose giornaliera di 10 mg non fornisce un adeguato controllo glicemico, la dose può essere aumentata a 25 mg (1 compressa con un dosaggio di 25 mg) 1 volta / giorno. La dose giornaliera massima è 25 mg.

Azioni all'ammissione di ricevimento di una o parecchie dosi di una preparazione

Quando salti una dose, il paziente deve assumere il farmaco non appena se ne ricorda. Non dovresti prendere una dose doppia in 1 giorno.

Gruppi di pazienti speciali

I pazienti con insufficienza renale con GFR 2 non sono raccomandati per usare il farmaco; con GFR> 45 ml / min / 1,73 m non è necessario un aggiustamento della dose.

Non sono richiesti i pazienti con aggiustamento della dose con funzionalità epatica compromessa.

L'incidenza complessiva di eventi avversi nei pazienti trattati con empagliflozin o placebo è stata simile negli studi clinici. La reazione avversa più frequente è stata l'ipoglicemia, osservata durante l'uso di empagliflozin in associazione con sulfonilurea o derivati ​​dell'insulina.

Le reazioni avverse osservate in pazienti che assumono empagliflozin in studi controllati verso placebo sono presentate di seguito secondo la classificazione di organi e sistemi e i termini preferiti di MedDRA, indicando la loro frequenza assoluta. Le categorie di frequenza sono definite come segue: molto spesso (≥1 / 10), spesso (≥1 / 100 a 2).

Pazienti anziani I pazienti di età pari o superiore a 75 anni hanno un aumentato rischio di disidratazione, quindi i farmaci con i Jardins devono essere prescritti con cautela in questa categoria di pazienti. In questi pazienti trattati con empagliflozin, più spesso (rispetto ai pazienti trattati con placebo), sono state osservate reazioni avverse causate da ipovolemia. L'esperienza con empagliflozin in pazienti di età superiore a 85 anni è limitata, pertanto, non è raccomandato prescrivere il farmaco Jardins ai pazienti in questa fascia di età.

Uso in pazienti a rischio di sviluppare ipovélemia. Secondo il meccanismo d'azione, l'uso dei farmaci Jardins può portare ad una moderata diminuzione della pressione sanguigna. Pertanto, il farmaco deve essere usato con cautela nei casi in cui una diminuzione della pressione arteriosa è indesiderabile, ad esempio, in pazienti con malattie cardiovascolari; pazienti che assumono farmaci antipertensivi (con anamnesi di ipotensione arteriosa), nonché in pazienti di età superiore ai 75 anni.

Se un paziente che assume il farmaco Jardins sviluppa condizioni che possono portare alla perdita di liquidi (ad esempio, in caso di malattie gastrointestinali), le condizioni del paziente devono essere attentamente monitorate e l'ematocrito e l'equilibrio elettrolitico devono essere monitorati. Può richiedere un temporaneo, fino al ripristino del bilancio idrico, l'interruzione del farmaco.

Infezione del tratto urinario. L'incidenza di effetti collaterali come le infezioni del tratto urinario era comparabile quando empagliflozin era usato in una dose di 25 mg e placebo ed era più alto quando empagliflozin era usato in una dose di 10 mg. Infezioni del tratto urinario complicate (comprese infezioni gravi del tratto urinario come pielonefrite e urosepsis) sono state osservate con una frequenza comparabile in pazienti che assumevano empagliflozin e placebo. Nel caso dello sviluppo di complicate infezioni del tratto urinario, è necessaria una sospensione temporanea della terapia con empagliflozin.

Analisi di laboratorio di urina. Secondo il meccanismo d'azione, nei pazienti che assumono il farmaco Jardins, viene determinato il glucosio nelle urine.

Influenza sulla capacità di guidare il trasporto motorio e i meccanismi di controllo

Non sono stati condotti studi clinici sull'effetto di empagliflozin sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi. I pazienti devono fare attenzione quando guidano veicoli e meccanismi, perché quando si usano i medicinali Jardins (specialmente in combinazione con derivati ​​sulfonilurea e / o insulina) si può sviluppare un'ipoglicemia.

L'uso di empagliflozin durante la gravidanza è controindicato a causa della mancanza di dati sull'efficacia e sulla sicurezza.

L'uso di empagliflozin durante l'allattamento al seno è controindicato. I dati ottenuti in studi preclinici su animali indicano il rilascio di empagliflozin nel latte materno. Il rischio di esposizione a neonati e bambini allattati al seno non è escluso. Se necessario, l'uso di empagliflozin durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

L'efficacia del farmaco Jardins dipende dalla funzione dei reni. Pertanto, si raccomanda di monitorare la funzionalità renale prima del suo appuntamento e periodicamente durante il trattamento (almeno una volta all'anno), nonché prima della nomina della terapia concomitante, che può influire negativamente sulla funzione renale.

Uso controindicato in pazienti con insufficienza renale con GFR 2.

I pazienti di età pari o superiore a 75 anni hanno un aumentato rischio di disidratazione. In questi pazienti trattati con empagliflozin, più spesso (rispetto ai pazienti trattati con placebo), sono state osservate reazioni avverse causate da ipovolemia.

L'esperienza con empagliflozin in pazienti di età superiore a 85 anni è limitata, pertanto, non è raccomandato prescrivere il farmaco Jardins ai pazienti in questa fascia di età.

Il farmaco è disponibile su prescrizione medica.

Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 25 ° C. Periodo di validità - 3 anni.