Sequestranti acido biliare

• Motivi

I sequestranti degli acidi biliari (sequestranti degli acidi biliari inglesi) sono un gruppo di farmaci ipolipemizzanti che sono stati usati per diversi decenni per abbassare il colesterolo nel sangue e ridurre così il rischio di malattia coronarica e di altre malattie cardiovascolari. Tuttavia, al momento, a causa dell'emergere di un gruppo più efficace di farmaci ipolipemizzanti - statine con minori effetti collaterali, i sequestranti degli acidi biliari stanno trovando sempre meno uso e, al momento, sono usati solo come terapia ausiliaria e complessa.

Il meccanismo d'azione dei sequestranti degli acidi biliari

I sequestranti degli acidi biliari legano il colesterolo e gli acidi biliari, che sono sintetizzati dal colesterolo nel fegato. Nel processo di circolazione enteroepatica, circa il 97% degli acidi biliari viene riassorbito nell'intestino e attraverso il flusso sanguigno entra nel fegato e poi ri-escreto nella bile. A causa del legame degli acidi biliari, il fegato sintetizza ulteriori volumi di acidi biliari, consumando colesterolo e riducendo così la sua quantità totale nel corpo.

I sequestranti degli acidi biliari aiutano a ridurre il colesterolo nel sangue, soprattutto a livelli più bassi di lipoproteine ​​a bassa densità (LDL) - il cosiddetto colesterolo "cattivo". Il colesterolo alto (colesterolo) è associato ad un aumentato rischio di malattie cardiovascolari e aterosclerosi (arterie intasate). Negli studi clinici, l'uso di sequestranti degli acidi biliari è stato accompagnato da una diminuzione del livello di colesterolo LDL e una significativa riduzione del rischio di infarto miocardico, ma non di ictus. Tuttavia, va notato che, in generale, i sequestranti degli acidi biliari sono meno efficaci delle statine a livelli bassi di colesterolo e che la possibilità di un uso prolungato dei sequestranti degli acidi biliari è significativamente limitata dalla scarsa tolleranza al trattamento.

I sequestranti degli acidi biliari sono anche indicati per il trattamento del prurito derivante dal blocco parziale dei dotti biliari e come terapia aggiuntiva per i pazienti con una dieta speciale progettata per ridurre le concentrazioni elevate di colesterolo.

Medicinali - sequestranti di acidi biliari

Classificazione chimica anatomica e terapeutica (ATC) nel gruppo "C10 Lipid-lowering drugs" contiene il sottogruppo "C10AC Sequestrants of bile acids", che comprende i seguenti farmaci:

C10AC01 Colestiramina (o Kolestiramina), ing. colestiramina o colestiramina
C10AC02 Colestipol, ing. colestipolo
C10AC03 Colextran, ing. colextran
C10AC04 Colesevel, ing. colesevelam

La colestiramina, storicamente il primo farmaco sequestro di acido biliare, è un polimero contenente gruppi di ammonio. Nell'intestino, la colestiramina scambia gli ioni di cloro per gli ioni acidi biliari. La colestiramina è utilizzata in una dose di 8-24 g al giorno, dividendola in 2-3 dosi. La colestiramina riduce il colesterolo totale in media del 20%. Il colestipolo è un copolimero insolubile ad alto peso molecolare di dietilene triammina e 1-cloro-2,3-epossipropano. Oltre alla colestiramina, il colestipolo è un composto di scambio anionico insolubile, ma con una capacità leggermente inferiore di legare i sali degli acidi biliari. La dose più alta di colestipolo è 30 g / die. Gli effetti sulle lipoproteine ​​e sugli effetti collaterali di colestipolo sono gli stessi di quelli della colestiramina. Colewellers, a causa di ammine alchilate nella sua composizione, aumenta la capacità di legame rispetto ai sali di acidi biliari. Il principale vantaggio del distributore di ruote è la mancanza di interazione con altri farmaci e minori effetti collaterali dal tratto gastrointestinale. I sequestranti degli acidi biliari sono stati studiati in studi con endpoint angiografici, che hanno mostrato la possibilità di rallentare la progressione dell'aterosclerosi secondo l'angiografia coronarica. Sequestranti di acidi biliari possono essere prescritti ai bambini, così come durante la gravidanza (Russian Society of Cardiology, 2012).

Colestiramina e colestipolo spesso causano stitichezza, flatulenza, dispepsia e sensazioni gustative sgradevoli. Colesevel ha meno effetti collaterali. I colesevel sono più accettabili per le donne in gravidanza rispetto ad altri farmaci di questo gruppo, ha la categoria di rischio per il feto secondo la FDA B, e colestiramina - S. Colestipol e il colecctrano, le categorie di rischio per le donne incinte dalla FDA non sono stabilite.

Nomi commerciali di farmaci - sequestranti di acidi biliari

In Russia, i sequestranti degli acidi biliari non sono attualmente autorizzati per l'uso: in precedenza Questran (colestiramina) aveva il permesso.

I seguenti sequestranti di acidi biliari sono approvati per l'uso negli Stati Uniti

• Colestiramina: Colestiramina leggera, Prevalite, Prevalite, Questran, Questran Light, Questran Light Packet, Questran Packets, Locholest, Locholest Light
• Colestipolo: Colestide, aromatizzata alla colestina
• ruote: Welchol

Colextran è venduto in Spagna con il nome commerciale Dexide, in Italia - Pulsar.

Recentemente, Welchol è stato approvato dalla FDA per l'uso in bambini di 10 anni come terapia aggiuntiva in combinazione con dieta ed esercizio fisico per ridurre gli elevati livelli di lipoproteine ​​a bassa densità con una forma eterozigote di ipercolesterolemia familiare.

I sequestranti degli acidi biliari hanno controindicazioni, effetti collaterali e caratteristiche applicative, è necessaria la consultazione con uno specialista.

Trattamento dei sequestranti degli acidi biliari

18 marzo 2017, 10:05 Articoli esperti: Nova Vladislavovna Izvchikova 0 1,744

Per legare gli acidi biliari in eccesso nell'intestino, seguiti dall'allevamento di farmaci speciali vengono utilizzati - sequestranti di acidi biliari. Funzionano come resine a scambio ionico, e poiché gli acidi biliari sono il prodotto della reazione di scambio tra colesterolo e grassi, c'è una diminuzione della concentrazione di questi elementi nel sangue. Nonostante questo effetto positivo, i sequestranti degli acidi biliari provocano stitichezza, gonfiore, flatulenza. Influenzano l'assorbibilità di altri farmaci, quindi è consigliabile che vengano assunti dopo 60 minuti o 4 ore prima dei sequestranti.

descrizione

Bile sequestrants (FFA) è un gruppo di preparati medici con un'azione specifica volta ad abbassare il colesterolo. La loro appartenenza al tipo di preparati medici ipolipemici è spiegata dalla capacità di sopprimere la produzione di colesterolo nel plasma sanguigno. Usato come farmaco aggiuntivo nella terapia di combinazione. Esiste una classificazione condizionale di FLC per i farmaci con un meccanismo d'azione simile:

Si consiglia la nomina di sequestranti quando è necessario ridurre i rischi di sviluppo:

In base alla composizione chimica e al principio dell'effetto del farmaco, essi appartengono al tipo di resine a scambio ionico che sono coinvolte nei processi metabolici a livello ionico nell'ambiente acquatico.

Meccanismo di azione

Il nome "sequestranti" significa "isolanti". Questa è l'essenza degli effetti terapeutici dei preparati medici sul corpo: sono dotati della capacità di legare e isolare gli acidi biliari presenti nel corpo in eccesso. Fasi di lavoro degli isolanti:

1. connessione attraverso componenti di colesterolo "cattivo" con acidi biliari;
2. l'uscita dei prodotti nel 12-duodeno per il riassorbimento nell'intestino in una forma inattiva, cioè senza la capacità di assorbire sostanze preziose;
3. escrezione dal corpo naturalmente.

I farmaci non vengono assorbiti nella circolazione sistemica, quindi hanno un minimo di effetti collaterali, che nella maggior parte dei casi sono causati da una somministrazione impropria o da un sovradosaggio.

I sequestranti degli acidi biliari mostrano quasi nessun effetto collaterale.

In alcune situazioni, i sequestranti sono prescritti a donne in gravidanza e in allattamento, bambini e adolescenti quando è necessario sospendere i processi di ipercolesterolemia, una patologia genetica associata a una concentrazione critica di colesterolo e le corrispondenti complicanze. Spesso gli FFA sono usati nelle fasi iniziali dei disordini metabolici.

Con il trattamento prolungato con farmaci e la normale tolleranza della loro composizione componente, è possibile la loro combinazione con statine. Di conseguenza, il 50% del colesterolo "cattivo" viene eliminato, con un miglioramento delle condizioni generali dei grassi nel sangue del 20-25%.

Effetti collaterali e interazioni

Gli effetti negativi sul corpo di un minimo sequestrante. Ad esempio, dopo aver assunto "Colestiramina" e "Colestipolo", lo sviluppo di sintomi lievi e che passano rapidamente sotto forma di:

• stitichezza e / o disturbi digestivi;
• nausea;
• eccessiva formazione di gas nell'intestino, gonfiore;
• bruciore di stomaco.

Se nelle prime fasi della patologia si prende il dosaggio minimo del farmaco e si beve con molta acqua, si possono evitare conseguenze indesiderabili. Effetti collaterali rari dopo l'assunzione di un nuovo sequestrante "Kolesevelam" sono:

• dolore muscolare e / o alla schiena;
• infiammazione della mucosa faringea;
• naso che cola, tosse.

Quando si utilizza il farmaco in una quantità di fino a 6 compresse in 24 ore, solo nel 7% dei casi ci sono costipazione e disturbi gastrointestinali. Quando prescrivono la "colestiramina", i bambini devono anche assumere complessi contenenti ferro con preparati di acido folico, poiché il sequestro è in grado di rimuoverli insieme agli acidi biliari e al colesterolo.

Nonostante la mancanza di assorbibilità del farmaco nella circolazione sistemica, si osserva la capacità di FFA di legare componenti di altri farmaci. Pertanto, si raccomanda, durante la sua assunzione, di utilizzare resine a scambio ionico non prima di un'ora o 4 ore prima di assumere vitamine A, D, E e altre preparazioni mediche.

Controindicazioni

Un divieto univoco sul trattamento della FFA si applica ai pazienti con ipersensibilità ai componenti o con disturbi come:

• patologie associate a iperlipoproteinemia familiare di tipo III e IV;
• complicanze causate da problemi alle vie biliari, ad esempio con cirrosi biliare, ostruzione completa del dotto biliare;
• costipazione cronica e frequente (è richiesta la loro eliminazione preliminare).

Con cautela, i sequestranti dovrebbero essere presi con:

• malattia renale;
• colelitiasi;
• lesioni ulcerative dello stomaco e del duodeno;
• emorroidi;
• problemi di coagulabilità;
• disturbi gastrointestinali;
• sindrome da insufficiente assorbimento di sostanze nutritive nell'intestino.

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Elenco dei sequestranti degli acidi biliari

I sequestranti degli acidi biliari sono rappresentati da tre gruppi principali di farmaci.

"Kolestiramin"

Il secondo nome è "colestiramina". È sintetizzato da sostanze polimeriche insolubili con proprietà di scambio ionico. Compiti principali:

• abbassando il colesterolo nel sangue liquido al 20%;
• legandosi agli acidi biliari;
• isolamento dell'aggressore.

Al momento del trattamento, viene mostrata una bevanda abbondante - più di 2 litri di acqua pura al giorno. La cautela è prescritta per i pazienti da 60 anni.

Kolestipol è un analogo di Kolestiramine, ma ha un effetto più debole sulla bile extra legante. Torna al sommario

"Colestipolo"

È un copolimero ad alto peso molecolare, insolubile nei media intestinali. Dotato di meno capacità di legare gli acidi biliari. Il resto è l'analogo assoluto di "Kolestiramin".

"Colesevelam"

È un rappresentante delle droghe isolanti della nuova generazione. Vantaggi rispetto agli analoghi:

• retrogusto piacevole grazie alle elevate proprietà organolettiche;
• praticamente non dà effetti collaterali;
• non reagisce con altri farmaci, il che consente un adattamento flessibile dello schema terapeutico complesso alle caratteristiche individuali del corpo del paziente;
• una categoria di rischio ben definita per lo sviluppo del feto consente di assumere il farmaco durante la gravidanza.

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marchi

Ad oggi, i sequestranti degli acidi biliari non sono consentiti nel libero scambio. In precedenza, il trattamento è stato effettuato con Questran, un farmaco colestiramina. Negli Stati Uniti, questo gruppo di isolatori di acidi biliari è rappresentato dai seguenti marchi:

L'industria farmaceutica nazionale non produce sequestranti di acidi biliari.

• colestiramina - "Cholestyramine Light", "Prevalite", "Prevalite Packets", "Questran", "Questran Light", "Questran Light Packets", "Questran Packets", "Locholest", "Locholest Light";
• colestipolaceae - "Colestid", "Colestid Flavored";
• Ruote: "Welchol".

Anche SZhK sono emessi in tali paesi:

Recentemente, la FDA ha approvato un trattamento con l'uso del farmaco "Welchol" per i bambini di età superiore a 10 anni con una diagnosi basata sull'aumento della concentrazione di lipoproteine ​​a bassa densità con un tipo eterozigote di ipercolesterolemia familiare.

Sequestranti di acido biliare per abbassare il colesterolo

Sequestranti di acidi biliari (FFA) - un gruppo di farmaci che hanno la capacità di legare gli acidi con lo stesso nome nell'intestino, è stato prescritto per abbassare il livello di colesterolo, lipoproteine ​​a bassa densità (LDL). La normalizzazione del metabolismo lipidico inibisce lo sviluppo di aterosclerosi e previene anche lo sviluppo di complicanze: cardiopatia ischemica, cervello, infarto miocardico, ictus.

Meccanismo di azione

Tutti i sequestranti degli acidi biliari hanno lo stesso meccanismo d'azione. Entrando nell'intestino si legano alla bile formando composti insolubili che vengono escreti nelle feci. Normalmente, gli acidi biliari vengono assorbiti, vengono trasportati dal flusso sanguigno al fegato, dove vengono utilizzati per sintetizzare nuove porzioni biliari. La mancanza di materiale finito fa sì che il corpo ne sintetizzi di nuovi.

Il colesterolo è necessario per la formazione di acidi biliari. Circa il 75% dello sterolo formato nel fegato è usato per questo scopo. L'aumento della sintesi degli acidi biliari induce il corpo a cercare ulteriori fonti di colesterolo. Ad esempio, scindendo LDL o trasportando uno sterolo dai tessuti periferici, ciò richiede un'ulteriore quantità di lipoproteine ​​ad alta densità (HDL).

Le basse dosi di FFA riducono il livello di LDL del 10-15%, alto - 20-25%. La concentrazione di HDL è aumentata del 5%. L'effetto dell'assunzione di FFA non è immediatamente evidente. Il risultato massimo si ottiene dopo 21 giorni di terapia.

Il contenuto di trigliceridi FLC praticamente nessun effetto. A volte il loro livello aumenta addirittura. Per questo motivo è meglio non usarli ad alti livelli di grassi neutri (più di 3,0 mmol / l).

testimonianza

Gli FFA sono prescritti per adulti e bambini sotto i 6 anni di età. Questo è l'unico rimedio che è sicuro di dare un bambino con ipercolesterolemia familiare. Altri farmaci ipolipemizzanti possono essere prescritti solo per gli adulti, ad eccezione di alcune statine.

iperlipidemia

L'FFA è prescritto per il tipo di iperlipoproteinemia 2a. L'iperlipoproteinemia è caratterizzata da un aumento del colesterolo, LDL. La malattia si sviluppa con una dieta scorretta, la predisposizione, può anche essere ereditaria.

L'FFA è usato per la prevenzione e il trattamento dell'aterosclerosi. Solitamente i farmaci vengono prescritti con statine. Gli studi confermano che la terapia combinata consente risultati migliori con minori effetti collaterali. Combinazioni particolarmente vantaggiose, se necessario, riducono significativamente il livello di LDL.

Malassorbimento di acidi biliari

La causa della diarrea cronica può essere uno squilibrio tra il tasso di escrezione di acido biliare e la loro aspirazione inversa. Questa condizione è osservata nella malattia di Crohn, così come nei pazienti con cistifellea rimossa. L'uso di FFA aiuta a sbarazzarsi degli acidi biliari in eccesso, che aiuta a normalizzare la digestione. Tuttavia, non tutti i pazienti tollerano bene i farmaci. Molte persone notano che, a causa dell'uso di sequestranti degli acidi biliari, hanno sviluppato distensione addominale e dolore gastrointestinale.

Altre malattie

L'FFA è prescritto per malattie epatiche croniche come la cirrosi. In tali condizioni, gli acidi biliari si accumulano nella pelle, causando prurito. Sequestranti aiutano ad eliminare un sintomo sgradevole.

La prescrizione di farmaci a pazienti con ipertiroidismo come terapia adiuvante può migliorare l'esito della terapia. L'effetto terapeutico è dovuto alla capacità dell'FFA di inibire l'assorbimento dell'ormone tiroideo tiroxina.

Come prendere sequestranti?

Gli FFA sono polveri insolubili. Prima di prendere una bustina di razbaltyvut con acqua, succo di frutta o crema. Quindi lasciare riposare per 10 minuti, in modo che la sospensione sia omogenea e che i preparati abbiano assorbito una quantità sufficiente di liquido. È permesso mescolare la medicina con frutta o zuppe. Uno dei motivi per cui i pazienti si rifiutano di prendere il farmaco è un sapore sgradevole.

I sequestranti degli acidi biliari devono essere assunti prima o in tempo. Il trattamento inizia con una dose minima di 4 g 1-2 volte / die. Un mese dopo, il paziente esegue un esame del sangue di controllo per colesterolo, LDL, trigliceridi. Se gli indicatori superano la norma, aumenta la dose del farmaco. Il dosaggio massimo è di 24 g / giorno. Per mantenere l'effetto terapeutico è in genere sufficiente 8-16 g / die, suddivisi in 2 dosi.

La dose dei bambini del farmaco viene selezionata individualmente. La dose giornaliera standard è di 240 mg / kg di peso, suddivisa in 2-3 dosi. Il dosaggio massimo è di 8 g / giorno.

Durante il corso del trattamento, è necessario bere molta acqua, attenersi a una dieta che controlli i livelli di colesterolo. Per fare questo, limitare la quantità di cibo contenente grassi saturi: carne rossa, burro, ricotta grassa, formaggio, panna.

Controindicazioni, effetti collaterali

Poiché gli FFA non vengono assorbiti nel sangue, il loro uso non causa effetti collaterali sistemici. Sono limitati a una varietà di disturbi del tratto gastrointestinale. Il più comune è la stitichezza. Con l'uso prolungato può sviluppare carenza di vitamina A, D, K.

Altre reazioni spiacevoli possono includere:

• eruttazione;
• carie;
• diarrea;
• nausea, vomito;
• sanguinamento ulcerativo duodenale;
• flatulenza;
• malattia da calcoli biliari;
• sentendo il proprio battito del cuore;
• dolore addominale;
• pancreatite;
• dolore nell'ano;
• steatorrea;
• aumento o perdita di peso.

• ipertrigliceridemia;
• intolleranza individuale ai componenti del farmaco;
• ostruzione dei dotti biliari;
• la gravidanza;
• allattamento;
• età inferiore a 6 anni;
• prendendo micofenolato.

Gruppi separati di pazienti hanno maggiori probabilità di sviluppare reazioni avverse. Tali persone SFA hanno prescritto con cautela. I fattori di rischio includono:

• la disidratazione;
• insufficienza renale;
• ricevimento congiunto con spironolattone.

Interazioni farmacologiche

Con il trattamento combinato, l'assorbimento di un numero di farmaci peggiora. Pertanto, i seguenti farmaci devono essere assunti 1 ora prima o 4-6 ore dopo l'FLC:

• warfarin;
• fenilbutazone;
• clorotiazide;
• tetraciclina;
• la penicillina;
• fenobarbital;
• la digitale;
• droghe che colpiscono la tiroide.

rappresentanti

In Russia, sono registrati solo due principi attivi appartenenti al gruppo degli FFA: Kolestiramina, Colestipol. Il nuovo farmaco Colesevelam non ha ancora ricevuto una licenza d'uso. Indicazioni, controindicazioni, dosi per tutte le FLC sono le stesse.

kolestiramin

Ha una seconda versione del nome - colestiramina. Nella sua struttura, è un copolimero di stirene, divinilbenzene, contenente gruppi di ammonio. Disponibile con il nome commerciale "Questran" o "Cholestyramine". Per migliorare il gusto, alcuni produttori aggiungono aromi alla polvere.

colestipolo

Colestipolo - copolimero di ammina con ossirano. L'unico farmaco che lo contiene è "Colestide". Ha un effetto più debole della colestiramina. Tutte le altre caratteristiche sono simili.

letteratura

1. Wong NN. Colesevelam: un nuovo sequestro di acidi biliari, 2001
2. Bersot TP. Terapia farmacologica per ipercolesterolemia e dislipidemia, 2011
3. Omudhome Ogbru, PharmD. Bile Acid Sequestrants, 2012

Materiale preparato dagli autori del progetto.
in base alla politica editoriale del sito.

Gruppo farmacologico - Sequestranti di acidi biliari

descrizione

Queste sostanze hanno grandi dimensioni molecolari e appartengono a resine polimeriche a scambio ionico. Nell'intestino, formano complessi non assorbibili con colesterolo e acidi biliari. Pertanto, l'assorbimento del colesterolo nel tratto gastrointestinale è significativamente ridotto e il rilascio di acidi biliari dal corpo è migliorato.

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Sequestranti acido biliare

I sequestranti degli acidi biliari (FFA) sono un gruppo di farmaci usati per abbassare il colesterolo nella terapia complessa come farmaco ausiliario. Sono inclusi nella classificazione dei farmaci ipolipemizzanti che sopprimono la sintesi del colesterolo nel plasma sanguigno.

La classificazione della FLC stessa è condizionata, contiene farmaci simili nel loro meccanismo d'azione. Questi sono relativamente vecchi colestiramina e colestipolo, così come un carro volante relativamente nuovo.

Le proprietà dei sequestranti riducono il rischio di malattie cardiache, compresa l'ischemia. La pratica clinica ha confermato l'efficacia di FFA nel rallentare le complicanze coronariche e ridurre le morti per attacco di cuore.

La composizione chimica di questo gruppo di farmaci riferisce a resine scambiatrici di ioni - un sintetici composti macromolecolari che sono solidi polimeri insolubili che partecipano in uno scambio ionico con un mezzo acquoso.

Azione farmacologica

Le parole "sequester" e "sequestranti" e hanno un significato, ovvero: "isolare", "isolanti". In questo contesto, quando si usa il farmaco, la sua proprietà viene utilizzata per isolare gli acidi biliari nel corpo.

Il meccanismo d'azione è basato sulla combinazione del colesterolo con gli acidi biliari, che consumano il colesterolo dal fegato per la loro sintesi. Come risultato della circolazione degli acidi biliari nel sistema digestivo, vengono escreti nel duodeno, sottoposti a un processo di riassorbimento (non assorbimento) nell'intestino, a causa del quale le sostanze che sono preziose per l'attività vitale rimangono nel corpo. L'azione del farmaco, riducendo il colesterolo, risultati particolarmente efficaci mostra sulle lipoproteine ​​a bassa densità - colesterolo cattivo.

A causa delle loro peculiarità, i preparati sequestranti che non vengono assorbiti nel flusso sanguigno hanno un minimo di effetti collaterali. Pertanto, in alcuni casi, questi farmaci vengono utilizzati per donne in gravidanza e in allattamento, bambini e adolescenti per rallentare il processo di ipercolesterolemia familiare - una condizione ereditaria del corpo con livelli di colesterolo alto pronunciati e le conseguenti conseguenze. Inoltre, l'assenza pratica di gravi effetti collaterali provoca l'uso di sequestranti durante la terapia iniziale.

Nel normale SLC tolleranza prescritto compreso il trattamento a lungo termine, il colesterolo osservando, enzimi epatici e la condizione del tessuto muscolare. Se il corso della terapia è abbastanza lungo, FFA crea un effetto più efficace delle statine quando combinato con loro. Union questi gruppi riduce il colesterolo cattivo in media del 50%, e iperlipidemia prikombinirovannoy (maggiore contenuto di grasso nel sangue con comorbidità) i risultati sono migliorati del 20-25%.

Effetti collaterali

Come già notato, i sequestranti LCD hanno un numero molto limitato di effetti collaterali e non sono considerati seri. Ad esempio, quando li si usa, colestiramina e colestipolo causano sintomi lievi e che scompaiono rapidamente come stitichezza, indigestione (dispepsia), nausea, accumulo eccessivo di gas nell'intestino (flatulenza), gonfiore e bruciore di stomaco. Se il trattamento iniziale con sequestranti è quello di utilizzare la dose più piccola mentre si consumano grandi quantità di acqua, è possibile evitare effetti indesiderati.

Se la colestiramina è prescritta a un bambino, poi in aggiunta dovrebbe essere prescritto farmaci con ferro e acido folico.

La proprietà di non assorbimento, cioè il riassorbimento, può essere estesa ad altri medicinali se applicati simultaneamente con FLC. Pertanto, le resine a scambio ionico devono essere consumate dopo 1 ora o 4 ore prima di assumere altri farmaci. Questo vale anche per la prescrizione di vitamine A, D, E.

In rari casi le conseguenze dell'uso del "giovane" sequestrant Colesevelam possono avere effetti collaterali come dolori muscolari (mialgia), infiammazione della mucosa faringea (faringiti). Quasi senza sintomi: tosse, mal di schiena, naso che cola. L'uso di 6 compresse di ruote al giorno ha un piccolo numero di casi con effetti collaterali. Ad esempio, costipazione e dispepsia tendono a verificarsi solo nel 7% dei pazienti.

Controindicazioni

Se il paziente è malato di iperlipoproteidemia familiare di tipo III e IV (con un alto contenuto di un certo numero di sostanze nel sangue, che porta a gravi patologie dei vasi e del muscolo cardiaco), l'uso di FLC è decisamente controindicato. La mancata osservanza di questa precauzione può causare un aumento del livello dei trigliceridi (un tipo di grasso).

Non è possibile assegnare LCD sequestranti a malattie causate da lesioni delle vie biliari - cirrosi biliare del fegato e completa ostruzione biliare. In questi nomi la biliare significa fiele e ostruzione: un ostacolo. La frequente stitichezza in un paziente è una controindicazione all'uso di FLC. Pertanto, al fine di non pregiudicare l'efficacia del trattamento, è necessario prima sottoporsi a terapia per la stitichezza e solo successivamente assumere resine a scambio ionico.

Assegnare con cautela sequestranti per malattie renali, calcoli biliari, ulcere gastriche e duodenali, emorroidi, disturbi emorragici (coagulazione) del sangue. Fai una scelta a favore di questi farmaci per i disturbi gastrointestinali, la sindrome da malassorbimento (violazione dell'assorbimento intestinale, a causa della quale non si possono conservare nel corpo sostanze nutritive preziose).

In caso di scarsa intolleranza agli FFA, è necessario escluderli dai componenti della terapia e osservare i risultati delle analisi del sangue, degli enzimi del tessuto muscolare e dell'attività degli enzimi epatici.

preparativi

I sequestranti degli acidi biliari hanno farmaci nel loro gruppo: colestiramina, colestipolo, vermi della ruota.

kolestiramin

Lui: colestiramina. È un composto di polimeri a scambio ionico insolubile. Abbassa il colesterolo nel sangue del 20%. Si lega attivamente agli acidi biliari, isolandoli dal corpo. Nel periodo di utilizzo dovrebbe bere molti liquidi. La combinazione con le statine aumenta l'effetto, sebbene la concentrazione di statine diminuisca. Si raccomanda di nominare con cautela pazienti di età superiore ai 60 anni.

colestipolo

Copolimero insolubile ad alto peso molecolare. Leggermente inferiore alla colestiramina nella capacità di legare gli acidi biliari. Secondo le indicazioni, gli effetti collaterali e le controindicazioni non differiscono dalla descrizione generale del suo gruppo di farmaci. Quando combinato con statine, si ottiene un risultato simile a quello della colestiramina.

colesevelam

Welchol - il principio attivo per le ruote

A causa delle proprietà organolettiche positive, cioè, in questo caso - l'assenza di sensazioni gustative sgradevoli, le ruote sono più spesso utilizzate in medicina rispetto ai farmaci correlati. Quasi nessun effetto collaterale sul tratto gastrointestinale. Non reagisce con altri farmaci. La categoria di rischio stabilita per il feto consente, senza particolare pericolo, di prescrivere un farmaco per le donne incinte.

La differenza tra FFA e altri gruppi ipolipememici offre una scelta più ampia per gli specialisti, il che rende possibile adattare in modo più accurato la terapia alle caratteristiche del paziente.

Sequestranti degli acidi biliari: caratteristiche applicative

L'alta incidenza di patologie cardiovascolari nella popolazione determina la necessità di prevenire l'aterosclerosi, la dislipidemia e l'ipercolesterolemia. Per la prevenzione di farmaci usati che riducono la quantità di lipidi nel sangue. Questo gruppo di farmaci comprende: statine, fibrati, sequestranti degli acidi biliari (FFA), ezetimibe, acido nicotinico. Sequestranti degli acidi biliari (resine a scambio ionico): una classe di farmaci in grado di ridurre la concentrazione di colesterolo nel sangue. Questo è il cosiddetto colesterolo "cattivo", che causa aterosclerosi, dislipidemia e altre malattie.

I sequestranti degli acidi biliari (FFA, resine a scambio ionico) sono un numero di farmaci che vengono utilizzati per correggere i disturbi del metabolismo dei lipidi e dell'ipercolesterolemia. I principali rappresentanti di questa classe sono Colestipol, colestiramina e un set di farmaci relativamente nuovo. Gli studi clinici hanno dimostrato la loro efficacia nel ridurre la gravità e la frequenza delle malattie cardiovascolari e delle loro complicanze. Come un agente ipolipidemico, questi farmaci sono stati usati per oltre 30 anni per ridurre il rischio di malattia coronarica.

In connessione con l'emergere in Russia di una classe più efficace di farmaci ipolipemizzanti, le statine, le resine a scambio ionico vengono utilizzate meno frequentemente. Sono utilizzati in Europa e negli Stati Uniti come farmaci di seconda linea nella terapia complessa con statine per ridurre e mantenere più efficacemente i livelli di colesterolo LDL, in particolare nei pazienti con ipercolesterolemia primaria (ereditaria).

Un nuovo rappresentante della classe - i membri della ruota - non era registrato in Russia, sebbene questo particolare farmaco sia il più diffuso al mondo.

Gli acidi biliari (FA) si formano nel fegato da colesterolo. Normalmente, al ricevimento di acidi grassi nel lume intestinale, circa il 97% del loro numero ritorna al fegato dalla porzione terminale dell'intestino tenue. Il meccanismo d'azione di FFA è il legame degli acidi biliari nel lume intestinale, interrompendo il flusso di acidi biliari ricchi di colesterolo dall'intestino al fegato e espellendoli con masse fecali. Nel fegato si consumano le scorte di acidi biliari, inizia la loro sintesi attiva dal colesterolo. Un aumento del catabolismo del colesterolo porta al legame del colesterolo LDL ("cattivo", colesterolo aterogenico) dal flusso sanguigno e abbassando il livello del sangue. Va notato che gli FFA non vengono assorbiti nel flusso sanguigno, non interagiscono con gli enzimi digestivi, quindi i loro benefici effetti terapeutici sono indiretti, indiretti.

Come risultato dell'uso di FLC, si osserva una diminuzione del colesterolo totale nel sangue e, in particolare, della frazione LDL (del 5-25%, secondo altre fonti - del 15-30% con alte dosi del farmaco). Questo si correla con una diminuzione del rischio di sviluppare malattie cardiovascolari. L'uso prolungato di FFA contribuisce ad aumentare il colesterolo "buono" - lipoproteine ​​ad alta densità (HDL) di circa il 3-5%.

In media, la nomina di resine a scambio ionico in aggiunta alle statine contribuisce ad un'ulteriore diminuzione del colesterolo LDL del 10-20%. La combinazione di ezetimibe e FLC provoca un'ulteriore diminuzione dei livelli di LDL senza sviluppare effetti collaterali rispetto all'uso delle sole resine a scambio ionico.

Sullo sfondo di assumere colestiramina e colestipolo spesso (fino al 50% dei casi) si verificano effetti collaterali degli organi dell'apparato digerente, il più delle volte gusto sgradevole, bruciore di stomaco, nausea, perdita di appetito, flatulenza, stitichezza. Vi è una diminuzione dell'assorbimento di un certo numero di farmaci di altri gruppi: ferro, acido folico, warfarin, bloccanti β-adrenergici, digossina, diuretici tiazidici, L-tiroxina, antibiotici penicillina. Ciò limita significativamente l'applicazione pratica di FLC. In alcuni pazienti i farmaci contribuiscono ad un aumento dei trigliceridi, con un uso prolungato, l'assorbimento delle vitamine liposolubili A, D, E e K è compromessa, il rischio di sanguinamento (nasale, emorroidario, da difetti erosivi e ulcerativi del tratto gastrointestinale) aumenta riducendo la coagulazione del sangue.

A causa del fatto che gli FFA non vengono assorbiti nel flusso sanguigno, gli effetti indesiderati di questi fondi sul corpo umano sono principalmente dovuti all'effetto locale degli FFA sulle mucose dell'apparato digerente.

I vantaggi del distributore di ruote sono: minima, anche mancanza di, interazione con altri farmaci, effetti collaterali meno pronunciati dal sistema digestivo, la possibilità di utilizzare in combinazione con statine. Inoltre, le co-ruote sono più preferibili durante la gravidanza (la categoria di rischio per il feto secondo la FDA è B, la colestiramina è di categoria C, non è stabilita per il colestipolo).

Tutti i farmaci sono assunti per via orale. La colestiramina è prescritta in una dose minima di 8 g / die (il massimo è 24 g / die), colestipolo alla dose di 5-30 g / die, utilizzatori di ruote - 3,750 mg / die. in forma di compresse (in una compressa - 625 mg di principio attivo).

Al fine di minimizzare gli eventi avversi, è necessario iniziare la terapia ipolipemizzante con piccole dosi, aumentandoli gradualmente, per assumere farmaci di altri gruppi da 1,5 a 4 ore prima o 1-1,5 ore dopo l'assunzione di resine a scambio ionico. Quando si assumono farmaci devono essere lavati con abbondante acqua. L'effetto terapeutico appare dopo il primo mese di terapia, per il suo ulteriore mantenimento è necessario assumere il farmaco per un lungo periodo di tempo.

La somministrazione di farmaci FLC è necessaria nelle seguenti situazioni cliniche:

• dislipidemia e ipercolesterolemia, compresa la famiglia (primaria, ereditaria), con un aumento predominante del colesterolo LDL nel sangue;
• prevenzione e trattamento dell'aterosclerosi vascolare, sue complicanze (angina stabile e instabile, infarto del miocardio, cardiosclerosi post-infarto);
• prurito con ostruzione incompleta delle vie biliari (farmaci di prima scelta).

Gli FFA aiutano a ridurre il livello di glucosio e di emoglobina glicata nel sangue dei pazienti che soffrono del secondo tipo di diabete.

Come controindicazioni alla nomina dei seguenti emettono:

• reazioni di ipersensibilità (allergie), idiosincrasia del farmaco;
• ipertrigliceridemia (TG> 4,0 mmol / l) e iperlipoproteidemia di tipo III, IV e V;
• completa ostruzione delle vie biliari (ad esempio, nella cirrosi biliare, infezioni da elminti);
• fenilchetonuria;
• controindicazione relativa - gravidanza e allattamento;
• prendere con cautela nelle malattie renali, ulcere dello stomaco o del duodeno, disturbi gastrointestinali, emorroidi.

Il trattamento farmacologico a lungo termine richiede un monitoraggio clinico e di laboratorio periodico. Il controllo clinico si concentra sulla determinazione del benessere del paziente e sul monitoraggio dello sviluppo di eventi avversi da parte del sistema digestivo. I seguenti parametri sono soggetti al controllo di laboratorio: livelli di trigliceridi, creatina fosfochinasi, protrombina ematica, attività degli enzimi epatici, colesterolo totale e sue frazioni.

I sequestranti degli acidi biliari sono stati usati come farmaci ipolipemizzanti per diversi decenni. In connessione con l'apparizione sul mercato di farmaci più efficaci, gli FFA sono prescritti come mezzo di seconda scelta nell'ambito di una terapia combinata con le statine per una diminuzione più efficace del livello ematico di colesterolo LDL "cattivo".

I rappresentanti più conosciuti del gruppo SLC sono la colestiramina, il colestipolo e relativamente nuovi, recentemente registrati negli Stati Uniti per gli utilizzatori di ruote. Gli FFA strutturalmente dissimili sono simili nella loro azione (legame del colesterolo nel lume intestinale). Negli studi clinici e nella pratica clinica, è stata dimostrata la loro efficacia nel ridurre l'incidenza delle complicanze coronariche e delle morti per infarto del miocardio.

E un po 'sui segreti.

Un fegato sano è la chiave della tua longevità. Questo corpo svolge un numero enorme di funzioni vitali. Se si notano i primi sintomi di un tratto gastrointestinale o di una malattia del fegato, vale a dire: ingiallimento della sclera degli occhi, nausea, feci rare o frequenti, è sufficiente agire.

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Uso di preparati dal gruppo di sequestranti di acidi biliari

I sequestranti degli acidi biliari (FFA) sono una combinazione di farmaci usati per abbassare il colesterolo. Gli FFA sono classificati come farmaci ipolipememici che sopprimono la produzione di colesterolo e riducono il suo contenuto nel plasma sanguigno. Sequestranti di acidi biliari e farmaci di azione simile possono essere usati sia separatamente sia insieme come parte di terapia complessa. Sequestranti LCD riducono la probabilità di malattie cardiache, come l'ischemia. E anche la loro efficacia nell'inibire le complicanze di tipo coronarico e ridurre la mortalità per infarto è stata praticamente confermata.

Droghe popolari

Per composizione chimica, i sequestranti degli acidi biliari sono indicati come resine a scambio ionico. Queste sono sostanze sintetiche che sono polimeri insolubili solidi che possono tuttavia interagire con l'acqua. I sequestranti più comuni degli acidi biliari: Kolestiramine, Kolestipol e Colesevelam: questa è solo una lista parziale.

kolestiramin

Lo strumento è anche chiamato Cholestyramine. Al suo centro, ha sostanze polimeriche insolubili in grado di scambiare ioni. Kolestiramin si occupa di tali compiti:

• riduzione del colesterolo nel sangue fino al 20%;
• legatura di acidi grassi;
• il loro isolamento.

Nel processo di assunzione di questo farmaco dovrebbe bere molta acqua (più di 2 litri al giorno). Il suo uso in combinazione con le statine provoca un aumento dell'effetto del farmaco, ma c'è una diminuzione della concentrazione di statine. Tale farmaco dovrebbe essere usato con grande cura dai pazienti che hanno compiuto un passo in una pietra miliare di sessant'anni.

colestipolo

Questo farmaco è un copolimero ad alto peso molecolare insolubile in bile. È leggermente inferiore al precedente farmaco sull'efficacia del legame degli acidi biliari. La combinazione di Colestipol con statine porta allo stesso risultato osservato con Kolestiramine. Per quanto riguarda le indicazioni e gli effetti collaterali del farmaco non è praticamente diverso da altri mezzi di questo gruppo.

colesevelam

Il farmaco ha caratteristiche organolettiche positive - in particolare, ha un gusto piacevole - e quindi è molto più spesso prescritto agli specialisti (se confrontato con farmaci di azione simile). Tra i vantaggi inequivocabili del farmaco dovrebbe essere evidenziato come segue:

• retrogusto piacevole dopo la ricezione;
• assenza quasi completa di effetti collaterali;
• la possibilità di assumere il farmaco durante la gravidanza;
• mancanza di interazione con altri farmaci, che consente di essere incluso in una terapia complessa.

Il meccanismo di impatto SLC

Il significato delle parole "sequestranti" e "sequestratori", in effetti, uno, e si riduce all'isolamento. Il meccanismo d'azione di questo gruppo di farmaci si basa sulla combinazione di colesterolo e acidi biliari. Questi ultimi sono formati solo dal colesterolo del fegato.

Inoltre, nel processo di promozione degli acidi biliari attraverso il tratto gastrointestinale, si trovano nel duodeno, dove avviene il riassorbimento (riassorbimento), consentendo alla sostanza di essere lasciata nel corpo umano per la sua attività vitale. Sequestranti di acidi biliari, il cui meccanismo è quello di legare gli acidi biliari, prevenirne il riassorbimento. Gli AF vengono eliminati dal corpo e il colesterolo accumulato viene consumato per sintetizzarne di nuovi.

A causa di questo FFA abbassa perfettamente la concentrazione di colesterolo. Mostrano i risultati più impressionanti sulle lipoproteine ​​a bassa densità (LDL).

I sequestranti degli acidi biliari non vengono assorbiti nel sangue. Al loro ricevimento solo gli effetti collaterali insignificanti sono annotati.

In alcune situazioni, questo gruppo di farmaci viene prescritto alle donne durante la gravidanza e l'allattamento, i bambini e gli adolescenti per rallentare lo sviluppo dell'ipercolesterolemia familiare. È una malattia ereditaria ed è accompagnata da un'elevata concentrazione di colesterolo. La quasi completa assenza di gravi effetti collaterali rende possibile ricevere FLC nella fase iniziale del trattamento.

Nel caso di tollerabilità normale di farmaci di questo tipo sono inclusi nella terapia a lungo termine. Tuttavia, in circostanze simili, è necessario monitorare gli indicatori del colesterolo, l'attività degli enzimi epatici e del tessuto muscolare. Se il trattamento è progettato per un lungo periodo, l'FFA fornisce l'effetto migliore dall'assunzione di statine. L'unione di tali farmaci riduce di metà il livello di LDL, il che indica l'innegabile efficacia di tale combinazione.

Controindicazioni

In una situazione in cui una persona ha confermato la diagnosi di iperlipoproteinemia 3 o 4 tipi, cioè con un aumento della concentrazione di alcune sostanze nel sangue, provocando gravi patologie del cuore e dei vasi sanguigni, la somministrazione di FLC è assolutamente controindicata. Ignorare questo avviso può causare un aumento dei livelli di trigliceridi (un tipo di grasso).

E 'vietato utilizzare FLC in malattie provocate da patologie del tratto biliare - con completa ostruzione biliare e cirrosi biliare del fegato.

Un ostacolo alla ricezione di SLC è frequente stitichezza in un paziente. Al fine di eliminare la possibilità di una terapia inefficace per questo motivo, è necessario sottoporsi a un trattamento in anticipo, fissare una sedia e ricorrere solo all'aiuto di FLC.

Inoltre, è necessario con particolare attenzione prescrivere tali farmaci per disturbi renali, calcoli biliari, emorroidi, per problemi di coagulazione del sangue, così come per ulcere dello stomaco o del duodeno. Non viene data meno cautela quando si prescrive questo gruppo di farmaci per i disturbi gastrointestinali e la sindrome da malassorbimento (un fallimento nell'assorbimento intestinale, sullo sfondo del quale i nutrienti vitali non vengono assorbiti).

Se c'è una scarsa tolleranza dei farmaci dal gruppo di FFA, allora sono esclusi dalla terapia e per qualche tempo monitorano gli indicatori di analisi del sangue, enzimi epatici e tessuto muscolare. Tuttavia, anche i pazienti che non hanno problemi con la percezione di tali farmaci dovrebbero comprendere che l'uso di droghe non li allevia dal loro dovere di monitorare il loro stile di vita, dieta e controllo del loro peso.

Sequestranti acido biliare

Meccanismo di azione

Gli acidi biliari sono sintetizzati nel fegato da colesterolo. Gli acidi biliari entrano nel lume intestinale, ma molti di essi ritornano nel fegato dall'ileo terminale a causa dei meccanismi di assorbimento attivo. I sequestranti più antichi dell'acido biliare - colestiramina e colestipolo - sono resine a scambio ionico che legano gli acidi biliari nell'intestino. Non molto tempo fa, la droga è apparsa sulle ruote del mercato farmaceutico. I sequestranti degli acidi biliari non vengono assorbiti nella circolazione sistemica e non sono un substrato per gli enzimi digestivi. Pertanto, i loro effetti clinici positivi sono indiretti. Unendo gli acidi biliari, i farmaci prevengono il loro assorbimento nella circolazione sistemica, rimuovendo così una grande quantità di acidi biliari dal ciclo di ricircolazione enteroepatica. Il fegato, in cui gli acidi biliari sono esauriti, inizia a essere attivamente sintetizzato dal colesterolo. Riducendo la quantità di acidi biliari che sono ritornati al fegato dall'intestino, mediante il meccanismo di regolazione inversa, si attivano gli enzimi chiave coinvolti nella sintesi degli acidi dal colesterolo, in particolare dal CYP7A1. L'aumento del catabolismo del colesterolo e la sua conversione agli acidi biliari porta ad un aumento compensatorio dell'attività dei recettori LDL, al legame delle LDL dal flusso sanguigno sistemico e ad una diminuzione del loro livello nel sangue. I farmaci in questo gruppo causano anche una diminuzione dei livelli di glucosio nel sangue nei pazienti affetti da iperglicemia, sebbene il meccanismo di tale diminuzione non sia completamente chiaro.

Efficacia negli studi clinici

Con l'introduzione di farmaci a dosi massime - 24 g di colestiramina, 20 g di Colestipolo o 4,5 g di Colestagel - si è registrata una diminuzione del livello di X-LDL del 18-25%. Non è stato osservato alcun effetto apparente sul livello di X-HDL, mentre i livelli di TG potrebbero aumentare in alcuni pazienti, di solito con ipertrigliceridemia.
Negli studi clinici, i sequestranti degli acidi biliari hanno dato un enorme contributo a dimostrare l'efficacia della riduzione del livello di X-LDL per ridurre il rischio di sviluppare malattie cardiovascolari nei pazienti con ipercolesterolemia e la gravità dell'effetto positivo era proporzionale al grado di riduzione di X-LDL [1].

Effetti collaterali e interazioni

Sullo sfondo dell'assunzione di questo gruppo di farmaci, anche a piccole dosi, spesso si manifestano effetti indesiderati da parte del tratto gastrointestinale (il più delle volte flatulenza, feci ritardate, dispepsia e nausea), che ne limitano l'uso pratico. Questi effetti indesiderati possono essere minimizzati avviando il trattamento con l'uso del farmaco in una dose bassa e bevendo il medicinale con abbondante acqua. La dose del farmaco deve essere aumentata gradualmente. È stata anche riportata una diminuzione dell'assorbimento delle vitamine liposolubili. Inoltre, in alcuni pazienti sullo sfondo di assumere farmaci in questo gruppo c'è un aumento del livello di TG.
I sequestranti degli acidi biliari possono interferire con l'assorbimento di altri farmaci, quindi devono essere assunti 4 ore prima o 1 ora dopo l'assunzione di qualsiasi farmaco. Il colesevelam è una nuova forma di dosaggio dei sequestranti degli acidi biliari, che è meglio tollerata della colestiramina. Il farmaco riduce il livello di X-LDL e migliora anche i livelli di emoglobina glicata (HbA1C) nei pazienti con diabete di tipo 2 [2,3]. I coleweller interagiscono in misura minore con altri farmaci e possono essere utilizzati in combinazione con statine. Allo stesso tempo, per gli altri farmaci, dovrebbero essere utilizzate le stesse regole generali di somministrazione per i sequestranti degli acidi biliari.

Sequestranti acido biliare

I sequestranti degli acidi biliari (colestiramina, colestipolo) sono resine a scambio ionico che legano gli acidi biliari nell'intestino (impedendo così il loro riassorbimento e riutilizzo nella circolazione intraepatica) e aumentando la loro secrezione con le feci. Di conseguenza, la loro assunzione nel fegato diminuisce e nelle cellule del fegato la sintesi degli acidi biliari inizia a spendere più colesterolo

Questi farmaci sono agenti ipocardiememici attivi che riducono il livello di colesterolo totale a causa di HLCNP (il suo contenuto può essere ridotto del 15-30%) e aumentano il contenuto di HLLPVP (del 5%) Colestiramina, il cochestestol è polvere insolubile nel gusto (non possono essere assunti in forma secca) che viene miscelato e lavato con acqua o succo, la colestiramina viene assunta durante i pasti, iniziando con una dose minima di 4 g / die e aumentando gradualmente fino a 30 g / giorno (dose ottimale) La dose giornaliera di colestipolo è 5-30 g B piccolo e cf In dosi singole (fino a 20 g / die), questi farmaci vengono assunti 2 volte al giorno (meglio tollerati) e in dosi elevate - 3 volte al giorno.Un marcato effetto ipocolesterolemizzante si manifesta 1 mese dopo l'inizio del trattamento.I sequestranti non vengono assorbiti nel sangue e possono essere utilizzati anche nei bambini

Il contenuto di TG quando si assumono sequestranti di acidi biliari di solito non cambia, ma a volte può anche aumentare, quindi, quando ipertrigliceridemia (più di 3,0 mmol / l) è meglio non usare, a volte quando si verifica ipertrigliceridemia, altri farmaci necessari per normalizzare i lipidi vengono aggiunti ai sequestranti biliari

Un effetto collaterale (che causa un frequente rifiuto di prenderlo) è dovuto principalmente al fatto che adsorbono non solo gli acidi biliari ma alcuni enzimi digestivi nell'intestino (la digestione può essere disturbata, flatulenza e feci molli possono verificarsi) Le dosi elevate di sequestranti possono anche essere disturbate durante la somministrazione prolungata. assimilazione di vitamine grasse (A, D, E), acido folico e altri farmaci presi

Se la funzione intestinale è compromessa, il trattamento con acido biliari con sequestranti inizia con la dose minima 1 volta al giorno e poi dopo 5-7 giorni con una buona tolleranza della dose indicata, passa a un farmaco a due tempi Combina i farmaci che correggono i lipidi per ridurre gli effetti collaterali, mentre si utilizzano dosi più piccole di sequestranti

Il valore dei sequestranti degli acidi biliari è particolarmente alto nei pazienti con livelli moderatamente elevati di HLPNP, con profilassi primaria e quando la terapia farmacologica è necessaria in giovani uomini o donne prima della menopausa..

Sebbene le statine siano i farmaci di prima linea per il trattamento della dislipidemia, il loro effetto sulle frazioni TG e HLVPN è più debole di quello dei fibrati o derivati ​​di NK. Pertanto, in pazienti con un livello di TG superiore a 2,3 mol / l e HLPWP inferiore a 1 mmol / l, le statine sono combinate con fibrati (i meccanismi di azione di questi farmaci si completano a vicenda, ma aumenta il rischio di danni muscolari), NK e talvolta sequestranti di acido biliare (tabella 6). Un tale trattamento combinato è più efficace della monoterapia. Un trattamento aggressivo può rallentare il decorso dell'aterosclerosi e fermare la crescita della placca. Quindi, secondo uno studio SAFARI, la terapia di associazione con due farmaci normalizzanti i lipidi (simvastatina 20 mg + fenofibrato 160 mg) per 12 settimane ha ridotto i livelli di TG, HLNVP e aumentati livelli di HSLPVP del 23%, 5% e 9% rispetto alla monoterapia con simvastina ( 20 mg). Allo stesso tempo, il livello desiderato di riduzione di HLPLP non poteva richiedere la nomina di dosi complete di questi farmaci.