Glibenclamide (Glibenclamide)

• Ipoglicemia

Glibenclamide è il derivato del sulfonilurea più conosciuto e diffuso con proprietà di abbassamento dello zucchero. Nel 2010, ha vinto il prestigioso Premio Kreuzfeld, che viene assegnato per i risultati farmacologici. Il farmaco soddisfa pienamente i severi criteri stabiliti dal comitato di selezione, la sua efficacia è confermata da anni di ricerca e pratica clinica.

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Pochi farmaci possono vantare osservazioni di 20 anni e uno studio approfondito degli effetti ritardati del suo uso. Il basso costo delle pillole riduce in modo significativo il costo complessivo del trattamento del diabete. È proprio in base ai criteri di economicità ed efficacia che la glibenclamide è presente nell'elenco dei farmaci essenziali utilizzati nel diabete mellito. Oltre a lui, solo la metformina e l'insulina erano onorate.

Indicazioni per appuntamento

Il secondo tipo di diabete è una malattia progressiva che richiede un trattamento costante. Anche in condizioni di buon controllo glicemico, la funzione delle cellule beta si deteriora gradualmente e la produzione di insulina in esse diminuisce. Con lo zucchero costantemente elevato, i processi di distruzione cellulare sono accelerati. I primi cambiamenti nella secrezione di insulina possono essere rilevati al momento della diagnosi. In alcuni pazienti, non influenzano significativamente il livello di zucchero e per compensare il diabete, sono sufficienti solo una corretta alimentazione, metformina e educazione fisica.

Per i diabetici, in cui le cellule beta sane non sono in grado di lavorare per se stessi e per i loro fratelli morti, devono prescrivere secretagoghi. Stimolano la sintesi di insulina, spingendo le cellule a lavorare di più.

Quando viene prescritta la glibenclamide:

1. Il farmaco è considerato uno dei più potenti secretagoghi, quindi è indicato per i pazienti diabetici con una sintesi significativamente ridotta della propria insulina, come evidenziato dall'elevata glicemia al momento della diagnosi. Quando il diabete mellito scompensato, il miglioramento non si verifica immediatamente, il glucosio diminuisce gradualmente per un periodo di circa 2 settimane. I diabetici con iperglicemia minore subito dopo la diagnosi di farmaci antidiabetici non sono prescritti.
2. Glibenclamide è indicato per l'intensificazione del trattamento in aggiunta ad altri mezzi. È stato a lungo provato che diversi farmaci ipoglicemici che agiscono da diverse angolazioni sulle cause dell'iperglicemia sono molto più efficaci di uno. Per migliorare il controllo metabolico, glibenclamide può essere combinato con insulina e compresse che riducono lo zucchero, ad eccezione di PSM e glinidi.

Quando si prescrive il farmaco deve essere tenuto presente che incoraggia le cellule beta a lavorare con maggiore intensità. Secondo la ricerca, tale stimolazione porta ad una piccola riduzione della loro durata. Poiché glibenclamide è il più forte del suo gruppo, questo effetto indesiderato è più pronunciato in esso rispetto al PSM più moderno. Se un diabetico cerca di preservare la sintesi di insulina il più a lungo possibile, il trattamento con glibenclamide deve essere posticipato fino a quando i farmaci più deboli smetteranno di monitorare il diabete.

Come funziona la glibenclamide

Il meccanismo d'azione della glibenclamide è ben studiato e dettagliato nelle istruzioni per il farmaco. La sostanza blocca i canali KATF, che si trovano sulla membrana delle cellule beta, che porta alla cessazione del potassio nelle cellule, all'indebolimento della polarizzazione della membrana e alla penetrazione degli ioni calcio. L'aumento della concentrazione di calcio nella cellula stimola il processo di escrezione di insulina da esso nel liquido intercellulare e quindi nel sangue. Il glucosio è ridotto a causa della capacità dell'insulina di trasmetterlo dai vasi nel tessuto. Glibenclamide è più attivo di altri legami del PSM rispetto ai recettori delle cellule beta, pertanto ha il miglior effetto di riduzione dello zucchero.

La forza del farmaco aumenta con la crescita della sua dose. L'effetto della glibenclamide non dipende dalla glicemia, il farmaco funziona con glucosio eccessivo e insufficiente, quindi quando lo si prende è necessario essere il più accurato possibile e misurare lo zucchero per eventuali sintomi simili a quelli ipoglicemici.

Per tutti i PSM, oltre all'ipoglicemia principale, è caratteristico un ulteriore effetto periferico. Secondo le istruzioni, glibenclamide riduce leggermente l'insulino-resistenza delle cellule muscolari e del grasso, contribuendo a un'ulteriore diminuzione del glucosio.

Gli effetti cardiovascolari del farmaco sono stati studiati separatamente. Si è scoperto che la glibenclamide è in grado di bloccare i canali KATF non solo sulle cellule beta, ma anche sulle cellule cardiache - i cardiomiociti. Teoricamente, una tale azione può peggiorare gli effetti di un attacco di cuore nei diabetici. Negli studi clinici, questo effetto collaterale non è stato confermato. Inoltre, un effetto antiaritmico pronunciato è stato trovato nella glibenclamide, che consente di ridurre la mortalità nel periodo acuto di ischemia. Secondo i medici, molti di loro hanno paura di prescrivere la droga Glibenclamide per qualsiasi malattia cardiaca diagnosticata, nonostante i dati della ricerca.

Preparati con glibenclamide

Per la maggior parte dei diabetici, la glibenclamide ha familiarità con il farmaco Maninil, prodotto in Germania dalla società Berlin-Chemie. Questo medicinale è originale, con la partecipazione di un numero schiacciante di studi che hanno studiato l'efficacia e la sicurezza della glibenclamide. Maninil ha 3 opzioni di dosaggio. Nelle compresse 1,75 e 3,5 mg del principio attivo è in una forma micronizzata speciale, che consente di ridurre la glicemia con una dose inferiore del farmaco. Il 5 mg di Maninil contiene la glibenclamide classica.

Gli analoghi in Russia sono:

• Statiglin da Farmasintez-Tyumen e Glibenclamide della società Ozone (il certificato di registrazione appartiene ad Atoll LLC). Questi farmaci hanno gli stessi dosaggi, ma i produttori non hanno affermato la presenza di glibenclamide micronizzato in nessuna delle opzioni.
• I produttori di compresse di Glibenclamide Moskhimpharmpreparaty, Pharmstandart-Leksredstva, Biosintesi, Valena Pharmaceuticals hanno una dose singola di 5 mg. Possono essere divisi per ottenere una mezza dose di 2,5 mg.

Va notato che sono solo le controparti nazionali condizionatamente, poiché le aziende acquistano la glibenclamide all'estero, principalmente in India. L'unica eccezione è Statiglin, registrata nel 2017. Glibenclamide è prodotto per questo in Russia presso l'azienda BratskChemSynthesis.

Tutti gli analoghi del Maninil sono testati per la bioequivalenza e hanno una composizione simile. Le revisioni dei pazienti indicano che questi farmaci sono ugualmente efficaci, ma i diabetici preferiscono acquistare il farmaco originale, il che è spiegato dalla sua maggiore fama e dal suo prezzo piuttosto basso.

A giudicare dalle recensioni, anche la combinazione di glibenclamide e metformina è molto popolare. Entrambe le sostanze fanno parte dei due farmaci Glucovans, Glimekomb, Glukonorm. Metglib, Glibomet e altri.

Istruzioni per l'uso

Le istruzioni per l'uso consigliano di determinare la necessità di glibenclamide individualmente per ciascun paziente:

1. Una dose iniziale sicura non è superiore a 2,5 mg, con iperglicemia grave - 5 mg. È consentito iniziare il trattamento con glibenclamide solo con possibilità di controllo glicemico frequente, e solo per lo scopo previsto e sotto controllo medico. Non dobbiamo dimenticare che il farmaco può causare ipoglicemia, anche grave. Il medicinale nella dose minima viene bevuto una volta al giorno, 20 minuti prima di colazione. La glibenclamide micronizzata viene assunta immediatamente prima dei pasti.
2. Se lo zucchero non ritorna alla normalità entro una settimana, il dosaggio viene gradualmente aumentato aggiungendo 1,75-2,5 mg una volta alla settimana. Alla dose di fino a 10 mg la glibenclamide viene bevuta al mattino. Se è necessario un grande dosaggio per compensare il diabete, il farmaco viene bevuto prima di colazione e prima di cena. Il ricevimento della glibenclamide prima di coricarsi è vietato dalle istruzioni, in quanto può portare a ipoglicemia notturna.
3. La dose massima - 3 targhe di 5 mg. Due di loro bevono al mattino, uno - prima di cena.

Effetti collaterali

La frequenza degli effetti indesiderati nel trattamento della droga Glibenclamide è bassa. Con una corretta selezione del dosaggio e la conformità con le istruzioni per l'uso, gli effetti collaterali si riscontrano in circa l'1% dei diabetici, il che indica un'elevata sicurezza del farmaco.

glibenclamide

Compresse di colore bianco o quasi bianco, tonde, biconvesse, con rischio su un lato.

Eccipienti: lattosio monoidrato (zucchero del latte) - 151,5 mg, amido di mais - 30 mg, povidone K25 - 6 mg, magnesio stearato - 1,5 mg, sodio carbossimetilico (tipo A) - 6 mg.

10 pezzi - blister cellulari (1) - confezioni di cartone.
10 pezzi - blister (2) - pacchi di cartone.
10 pezzi - blister (3) - pacchi di cartone.
10 pezzi - blister (4) - pacchi di cartone.
10 pezzi - blister (5) - pacchi di cartone.
10 pezzi - blister (6) - pacchi di cartone.
10 pezzi - blister (8) - pacchi di cartone.
10 pezzi - blister (10) - pacchi di cartone.
14 pezzi - blister cellulari (1) - confezioni di cartone.
14 pezzi - blister (2) - pacchi di cartone.
14 pezzi - blister (3) - pacchi di cartone.
14 pezzi - blister (4) - pacchi di cartone.
14 pezzi - blister (5) - pacchi di cartone.
14 pezzi - blister (6) - pacchi di cartone.
14 pezzi - blister (8) - pacchi di cartone.
14 pezzi - blister (10) - pacchi di cartone.
25 pezzi - blister cellulari (1) - confezioni di cartone.
25 pezzi - blister (2) - pacchi di cartone.
25 pezzi - blister (3) - pacchi di cartone.
25 pezzi - blister (4) - pacchi di cartone.
25 pezzi - blister (5) - pacchi di cartone.
25 pezzi - blister (6) - pacchi di cartone.
25 pezzi - blister (8) - pacchi di cartone.
25 pezzi - blister (10) - pacchi di cartone.
30 pezzi - blister cellulari (1) - confezioni di cartone.
30 pezzi - blister (2) - pacchi di cartone.
30 pezzi - blister (3) - pacchi di cartone.
30 pezzi - blister (4) - pacchi di cartone.
30 pezzi - blister (5) - pacchi di cartone.
30 pezzi - blister (6) - pacchi di cartone.
30 pezzi - blister (8) - pacchi di cartone.
30 pezzi - blister (10) - pacchi di cartone.
50 pezzi - blister cellulari (1) - confezioni di cartone.
50 pezzi - blister (2) - pacchi di cartone.
50 pezzi - blister (3) - pacchi di cartone.
50 pezzi - blister (4) - pacchi di cartone.
50 pezzi - blister (5) - pacchi di cartone.
50 pezzi - blister (6) - pacchi di cartone.
50 pezzi - blister (8) - pacchi di cartone.
50 pezzi - blister (10) - pacchi di cartone.
10 pezzi - lattine di polietilene tereftalato (1) - confezioni di cartone.
20 pezzi - lattine di polietilene tereftalato (1) - confezioni di cartone.
30 pezzi - lattine di polietilene tereftalato (1) - confezioni di cartone.
40 pezzi - lattine di polietilene tereftalato (1) - confezioni di cartone.
50 pezzi - lattine di polietilene tereftalato (1) - confezioni di cartone.
60 pezzi - lattine di polietilene tereftalato (1) - confezioni di cartone.
70 pezzi - lattine di polietilene tereftalato (1) - confezioni di cartone.
80 pezzi - lattine di polietilene tereftalato (1) - confezioni di cartone.
90 pezzi - lattine di polietilene tereftalato (1) - confezioni di cartone.
100 pezzi - lattine di polietilene tereftalato (1) - confezioni di cartone.
120 pezzi - lattine di polietilene tereftalato (1) - confezioni di cartone.

Agente ipoglicemico orale, un derivato del sulfonilurea dell'II generazione. Stimola la secrezione di insulina da parte delle cellule beta pancreatiche, aumenta il rilascio di insulina. Agisce principalmente durante la seconda fase della secrezione di insulina. Aumenta la sensibilità dei tessuti periferici all'insulina e il grado di legame alle cellule bersaglio. Ha un effetto ipolipidemico, riduce le proprietà trombogene del sangue.

Dopo somministrazione orale, glibenclamide è rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è superiore al 95%. Metabolizzato nel fegato per formare metaboliti inattivi.

Excreted dal corpo principalmente nella forma di metabolites con urina - il 95% e con bile. T_1/2 - circa 10 ore

Dose impostata individualmente, in base all'età, alla gravità del diabete, al glucosio a digiuno e 2 ore dopo un pasto.

La dose media è 2,5-15 mg / die, la frequenza di somministrazione è 1-3 volte / die. Prendi 20-30 minuti prima dei pasti. In rari casi si utilizzano dosi superiori a 15 mg / die e non provoca un aumento significativo dell'effetto ipoglicemico.

Per i pazienti anziani, la dose iniziale è di 1 mg / die.

Quando si passa da biguanidi, la dose iniziale di glibenclamide è di 2,5 mg / die. Le biguanidi dovrebbero essere abolite e la dose di glibenclamide, se necessario, può essere aumentata di 2,5 mg ogni 5-6 giorni fino alla compensazione del metabolismo dei carboidrati. In assenza di compenso per 4-6 settimane, è necessario pianificare una terapia combinata con glibenclamide e biguanidi.

Da parte del sistema endocrino: ipoglicemia fino al coma (la probabilità del suo sviluppo aumenta in violazione del regime di dosaggio e di una dieta inadeguata).

Reazioni allergiche: eruzione della pelle, prurito.

Da parte dell'apparato digerente: nausea, diarrea, sensazione di pesantezza nella regione epigastrica; raramente - disfunzione epatica, colestasi.

Dal lato del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso periferico: raramente - paresi, disturbi della sensibilità, mal di testa, stanchezza, debolezza, vertigini.

Dal sistema emopoietico: raramente - disturbi del sangue, compreso lo sviluppo di pancitopenia.

Reazioni dermatologiche: raramente - fotosensibilità.

Amplificazione azione ipoglicemizzante glibenclamide, mentre l'eventuale applicazione beta-bloccanti, agenti anabolizzanti, allopurinolo, cimetidina, clofibrato, ciclofosfamide, izobarina, inibitori MAO, sulfonamidi ad azione prolungata, salicilati, cloramfenicolo, tetracicline, preparazioni contenente etanolo.

Attenuazione azione glibenclamide e lo sviluppo di iperglicemia possibile mentre l'uso di barbiturici, clorpromazina, fenotiazine, fenitoina, diazossido, acetazolamide, glucocorticoidi, agenti simpaticomimetici, glucagone, indometacina, alte dosi di nicotinato, contraccettivi per ingestione ed estrogeni, saluretici, ormoni tiroidei, sali di litio, alte dosi di lassativi.

Sono usati con cautela in pazienti con patologie del fegato e dei reni (compresi nella storia), nonché in condizioni febbrili, disfunzioni delle ghiandole surrenali, ghiandole tiroidee e alcolismo cronico.

Durante la terapia, è necessario monitorare regolarmente la glicemia e l'escrezione giornaliera di glucosio con le urine.

Con lo sviluppo dell'ipoglicemia, se il paziente è cosciente, il glucosio (o la soluzione zuccherina) viene somministrato per via orale. Quando viene iniettata incoscienza, il glucosio viene introdotto in / in o glucagone sotto a / p, in / m o / in. Dopo il recupero della coscienza, è necessario somministrare al paziente alimenti ricchi di carboidrati per evitare il ripetersi dell'ipoglicemia.

I pazienti che assumono la glibenclamide devono astenersi dal prendere alcol. In caso di consumo di alcol, possono svilupparsi reazioni simili a disulfiram e grave ipoglicemia.

Glibenclamide: descrizione della droga, recensioni e istruzioni

Glibenclamide appartiene al gruppo di agenti ipoglicemici per somministrazione orale. Ha un complesso meccanismo d'azione, che è nell'effetto extra-pancreatico e pancreatico.

Azione pancreatica - la secrezione di insulina è stimolata da specifiche cellule pancreatiche, mentre il rilascio di insulina endogena è potenziato e la formazione di glucagone nelle cellule è inibita.

L'effetto extra-pancreatico è associato ad una maggiore suscettibilità dei tessuti periferici agli effetti dell'insulina endogena, una diminuzione della formazione di glucosio e glicogeno nel fegato.

Il livello di insulina nel sangue aumenta gradualmente e anche la concentrazione di glucosio diminuisce gradualmente, quindi la probabilità di reazioni ipoglicemiche è bassa. L'effetto di riduzione dello zucchero inizia due ore dopo il consumo e raggiunge il suo massimo effetto dopo 8 ore, la durata dell'azione è di 12 ore.

Quando assume questo farmaco, il rischio di sviluppare retinopatia, cardiopatia, nefropatia e qualsiasi complicazione del diabete mellito (non insulino-dipendente) è ridotto.

Glibenclamide ha effetti antiaritmici e cardioprotettivi. Ingerito quasi completamente e rapidamente assorbito dal tubo digerente. Se consumato con il cibo, l'assorbimento può rallentare.

Indicazioni per l'uso

1. Il diabete mellito insulino-dipendente (tipo 2) negli adulti - è usato come monoterapia, se la dieta e l'uso dell'attività fisica sono insufficienti.
2. Trattamento combinato con insulina.

Controindicazioni

Glibenclamide è controindicato nei seguenti casi:

• diabete mellito insulino-dipendente (tipo 1), incluso nei bambini e negli adolescenti;
• chetoacidosi diabetica;
• precoma o coma diabetico;
• rimozione del pancreas;
• coma iperosmolare;
• grave insufficienza renale o epatica (il valore di clearance della creatinina è inferiore a 30 ml / min);
• estese ustioni;
• gravi lesioni multiple;
• interventi chirurgici;
• ostruzione intestinale;
• paresi dello stomaco;
• violazione dell'assunzione di cibo con lo sviluppo di ipoglicemia;
• leucopenia;
• aumentata sensibilità individuale al farmaco, così come altri agenti sulfanilamide e derivati ​​sulfonilurea;
• gravidanza e allattamento;
• età fino a 14 anni.

Le donne che stanno pianificando una gravidanza, così come il trasporto di un bambino, dovrebbero passare all'insulina o interrompere completamente l'allattamento al seno.

Dosaggio e somministrazione

Glibenclamide deve essere lavato con una piccola quantità di acqua. La dose iniziale e la quantità del farmaco per la terapia di mantenimento per ciascun paziente sono determinati individualmente dal medico, sulla base dei risultati dell'analisi del contenuto di glucosio nelle urine e nel sangue. Tali istruzioni per l'uso richiedono Glibenclamide.

La dose iniziale del farmaco è metà compressa (2,5 mg) una volta al giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata monitorando costantemente la concentrazione di glucosio nel sangue. L'aumento della dose deve essere effettuato gradualmente con un intervallo di diversi giorni a 2,5 mg, fino a quando non si raggiunge una dose terapeuticamente efficace.

La dose massima può essere di 3 compresse al giorno (15 mg). Il superamento di questa quantità non aumenta l'effetto ipoglicemico.

Se la dose è fino a 2 compresse al giorno, vengono assunte in una sola volta al mattino prima di un pasto. Se è necessario utilizzare una quantità maggiore del farmaco, è meglio farlo in due fasi e il rapporto dovrebbe essere 2: 1 (al mattino e alla sera).

I pazienti anziani devono iniziare il trattamento con una mezza dose, seguita da un aumento con un intervallo di una settimana non superiore a 2,5 mg al giorno.

Se il peso corporeo o lo stile di vita di una persona cambiano, è necessario regolare la dose. La correzione deve essere eseguita anche se ci sono fattori che aumentano il rischio di iper- o ipoglicemia.

Quando overdose questo farmaco inizia l'ipoglicemia. I suoi sintomi sono:

1. aumento della sudorazione;
2. ansia;
3. tachicardia e aumento della pressione sanguigna, dolore al cuore, aritmia;
4. mal di testa;
5. aumento dell'appetito, vomito, nausea;
6. sonnolenza, apatia;
7. aggressività e ansia;
8. disturbo della concentrazione;
9. depressione, confusione;
10. paresi, tremore;
11. cambiamento di sensibilità;
12. convulsioni di genesi centrale.

In alcuni casi, le sue manifestazioni di ipoglicemia assomigliano a un ictus. Il coma può svilupparsi

Trattamento per overdose

Con un grado da lieve a moderato di ipoglicemia, può essere fermato da un'assunzione d'emergenza di carboidrati (pezzi di zucchero, tè dolce o succo di frutta). Pertanto, i diabetici dovrebbero sempre trasportare circa 20 grammi di glucosio (quattro pezzi di zucchero).

I dolcificanti non hanno un effetto terapeutico nell'ipoglicemia. Se le condizioni del paziente sono molto gravi, allora dovrebbe essere ricoverato in ospedale. Assicurati di cercare di indurre il vomito e di somministrare l'assunzione di liquidi (acqua o limonata con sodio solfato e carbone attivo), oltre a farmaci ipoglicemici.

Effetti collaterali

Il metabolismo può essere:

ipoglicemia, spesso notturna, accompagnata da:

• mal di testa,
• la fame,
• nausea,
• disturbo del sonno
• incubi
• ansia,
• tremare,
• sudore freddo appiccicoso
• tachicardia,
• mente confusa
• sentirsi stanco
• disturbi del linguaggio e della vista

A volte ci possono essere convulsioni e coma, così come:

1. aumento della sensibilità all'alcol;
2. aumento del peso corporeo;
3. dislipidemia, accumulo di grasso;
4. la somministrazione a lungo termine può sviluppare l'ipofunzione della ghiandola tiroidea.

Dal sistema digestivo:

• nausea, vomito;
• pesantezza, disagio e sensazione di dolore addominale;
• flatulenza, bruciore di stomaco, diarrea;
• aumento o diminuzione dell'appetito;
• in rari casi, la funzionalità epatica può essere compromessa, si sviluppano epatite, ittero colestatico e porfiria.

Dal sistema emopoietico:

1. molto raramente può essere l'anemia aplastica o emolitica;
2. lekopeniya;
3. agranulocitosi;
4. pancitopenia;
5. eosinofilia;
6. trombocitopenia.

• raramente sviluppa eritema multiforme, fotosensibilità o dermatite esfoliativa;
• possono verificarsi allergie crociate a agenti tiazidici, sulfonamidi o derivati ​​sulfonilurea.

Altri effetti collaterali:

Rilascio inadeguato di ormone antidiuretico, accompagnato da:

• vertigini,
• gonfiore della faccia
• mani e caviglie,
• depressione
• letargia,
• convulsioni,
• stupore,
• coma,
• disturbo della sistemazione (transitorio).

Se ci sono reazioni indesiderate o fenomeni insoliti, allora è necessario consultare il proprio medico per ulteriori trattamenti con questo farmaco, mentre Glibenclamide dovrà essere rinviata.

Caratteristiche dell'applicazione

Il medico deve sempre essere a conoscenza delle precedenti reazioni del paziente ai farmaci in questo gruppo. La glibenclamide deve essere sempre utilizzata solo nelle dosi raccomandate e in un momento della giornata rigorosamente definito. Questo è un accurato manuale di istruzioni, e in ogni caso Glibenclamide non è raccomandato.

Il medico determina il dosaggio, la corretta distribuzione del ricevimento durante il giorno e il tempo di utilizzo, in base al regime giornaliero del paziente.

Per portare il farmaco al livello ottimale di glucosio nel sangue, è necessario, insieme all'assunzione del medicinale, osservare una dieta speciale, fare esercizi fisici e ridurre il peso corporeo, se necessario. Tutto questo dovrebbe essere come istruzioni per l'uso.

Il paziente dovrebbe cercare di limitare il tempo trascorso al sole e ridurre la quantità di cibi grassi.

Precauzioni ed errori nell'assunzione del farmaco

La prima ricezione dovrebbe sempre essere preceduta da una visita medica, non è possibile usare la medicina più del tempo raccomandato. Glibenclamide e analoghi con cautela dovrebbero essere usati per la sindrome febbrile, l'insufficienza surrenalica, l'alcolismo, le malattie della tiroide (iper o ipotiroidismo), per i disturbi del fegato, così come nei pazienti anziani.

Con la monoterapia per più di cinque anni, si può sviluppare una resistenza secondaria.

Controllo dei parametri di laboratorio

Durante il periodo di trattamento con glibenclamide, la concentrazione nel sangue deve essere costantemente monitorata (mentre la dose viene campionata, questo dovrebbe essere fatto più volte alla settimana), così come il livello di emoglobina glicata (almeno una volta ogni tre mesi), e con questo il glucosio nelle urine è importante. Ciò fornirà l'opportunità di notare in tempo la resistenza primaria o secondaria a questo farmaco.

È inoltre necessario monitorare lo stato del sangue periferico (in particolare il contenuto di leucociti e piastrine) e la funzione epatica.

Il rischio di ipoglicemia all'inizio della terapia farmacologica

Nelle fasi iniziali del trattamento aumenta il rischio di sviluppare questa condizione, specialmente se i pasti vengono saltati o se c'è una dieta irregolare. Fattori che contribuiscono allo sviluppo dell'ipoglicemia:

1. l'incapacità o mancanza di volontà dei pazienti, soprattutto degli anziani, di cooperare con il medico e assumere Glibenclamide o i suoi analoghi;
2. malnutrizione, pasti irregolari o pasti saltati;
3. uno squilibrio tra assunzione di carboidrati ed esercizio fisico;
4. errori nella dieta;
5. bere alcolici, soprattutto se c'è malnutrizione;
6. insufficienza renale;
7. grave disfunzione epatica;
8. overdose di droga;
9. malattie non compensate del sistema endocrino che influenzano il metabolismo dei carboidrati, nonché la contro-regolazione dell'ipoglicemia, tra cui l'ipofisi e l'insufficienza adrenocorticale, funzionamento alterato della ghiandola tiroidea;
10. uso simultaneo di alcuni altri farmaci.

Modulo di rilascio

50 compresse ciascuno, confezionati in una bottiglia di plastica o in confezioni da 5 blister contenenti 10 compresse ciascuno, nonché 20 compresse ciascuno in un blister da 6 pezzi per confezione.

Condizioni di conservazione

La preparazione deve essere conservata in un luogo inaccessibile ai bambini, al riparo dalla luce. La temperatura di conservazione varia da 8 a 25 gradi. La data di scadenza è di 3 anni L'uso del farmaco scaduto è proibito. Il farmaco dalla prescrizione della farmacia.

Farmaci ad effetto simili:

• gliclazide (compresse da 30 mg);
• gliclazide (80 mg ciascuno);
• gliclazide maxmax;
• diadeon;
• diabeton MB;
• glyurenorm.

Glibenclamide appartiene al gruppo di agenti ipoglicemici per somministrazione orale. Ha un complesso meccanismo d'azione, che è nell'effetto extra-pancreatico e pancreatico.

glibenclamide

Descrizione al 02/11/2015

• Nome latino: Glibenclamide
• Codice ATX: A10BB01
• Ingrediente attivo: Glibenclamide (Glibenclamide)
• Produttore: Akrikhin HFK, ALSI Pharma, Antiviral, Biwitech, Biosintez (Russia), Salute (Ucraina)

struttura

Il farmaco contiene il principio attivo glibenclamide - 5 mg.

Modulo di rilascio

Glibenclamide è prodotto sotto forma di compresse, confezionato in 120 pezzi in una bottiglia, che viene messo in un pacchetto.

Azione farmacologica

Il farmaco ha un effetto antitrombotico, ipolipemico e ipoglicemico.

Farmacodinamica e farmacocinetica

Glibenclamide è un farmaco ipoglicemico orale correlato ai derivati ​​sulfonilurea. Il meccanismo d'azione di Glibenclamide prevede la stimolazione della secrezione di insulina da parte delle cellule β nel pancreas, aumentando il rilascio di insulina. Prevalentemente, l'efficienza si manifesta nella seconda fase della produzione di insulina. Questo aumenta la sensibilità dei tessuti periferici all'azione dell'insulina, così come la sua connessione con le cellule bersaglio. Inoltre, Glibenclamide è caratterizzata da un effetto ipolipemizzante e da una diminuzione delle proprietà trombogene del sangue.

All'interno del corpo si nota un rapido e completo assorbimento della sostanza dal tratto gastrointestinale. La comunicazione con le proteine ​​plasmatiche corrisponde a quasi il 95%. Il farmaco viene metabolizzato nel fegato, con conseguente formazione di metaboliti inattivi. L'escrezione si verifica principalmente nella composizione di urina e parte della bile, sotto forma di metaboliti.

Indicazioni per l'uso

Glibenclamide è prescritto a pazienti con diabete di tipo 2 quando è impossibile compensare l'iperglicemia con dieta, perdita di peso e attività fisica.

Controindicazioni

Il farmaco non è raccomandato per l'uso con:

• ipersensibilità alla glibenclamide o sulfonamidi e ai diuretici tiazidici;
• precomatose diabetica o stato comatoso;
• chetoacidosi;
• estese ustioni;
• lesioni e interventi chirurgici;
• ostruzione intestinale e paresi dello stomaco;
• varie forme di assunzione di cibo compromessa;
• lo sviluppo dell'ipoglicemia;
• allattamento, gravidanza;
• diabete di tipo 1 e così via.

Effetti collaterali

Nel trattamento con glibenclamide possono svilupparsi sintomi indesiderabili che influenzano i sistemi endocrino, digestivo, nervoso, periferico ed ematopoietico. Pertanto, ci possono essere: ipoglicemia di varia gravità, nausea, diarrea, disfunzione epatica, colestasi, cefalea, debolezza, affaticamento e vertigini.

Inoltre, la manifestazione di reazioni allergiche e dermatologiche sotto forma di eruzione cutanea, prurito, fotosensibilizzazione e altri sintomi.

Istruzioni per l'uso Glibenclamide (metodo e dosaggio)

Le istruzioni per l'uso di Glibenclamide riportano che la dose del farmaco è impostata individualmente e dipende dall'età, dalla gravità della malattia e dal livello di glicemia. Le compresse sono assunte per via orale, a stomaco vuoto o 2 ore dopo aver mangiato un pasto.

La dose giornaliera media impostata nell'intervallo 2,5-15 mg, con una frequenza di assunzione 1-3 volte al giorno.

Le dosi giornaliere superiori a 15 mg sono usate raramente e non vi è un aumento significativo dell'effetto ipoglicemico. I pazienti anziani all'inizio del trattamento hanno fissato una dose giornaliera di 1 mg. Tutte le transizioni da un farmaco a un altro, la manipolazione della dose e così via, devono essere eseguite sotto la supervisione di uno specialista.

overdose

In caso di sovradosaggio, può svilupparsi ipoglicemia, che può essere accompagnata da una sensazione di fame, debolezza, ansia, mal di testa, vertigini, sudorazione, palpitazioni, tremori muscolari, edema cerebrale, disturbi del linguaggio e della visione e così via.

Il trattamento prevede l'uso urgente di zucchero, succo di frutta, tè caldo dolce, sciroppo di mais, miele - nei casi lievi.

Casi gravi richiedono l'introduzione di una soluzione di glucosio al 50%, infusione continua nella vena della soluzione di destrosio 5-10%, l'introduzione di Glucagon per via intramuscolare, diazoxide all'interno. Inoltre, il necessario controllo della glicemia, pH, creatinina, azoto ureico, elettroliti.

interazione

Combinazione di farmaci antifungini in grado di potenziare l'ipoglicemia.

L'uso simultaneo di barbiturici, fenotiazine, diazossido, glucocorticoidi e ormoni tiroidei, estrogeni, gestageni, glucagone, farmaci adrenomimetici, sali di litio, derivati ​​dell'acido nicotinico e di saluretici può indebolire l'effetto ipoglicemizzante.

Mezzi in grado di acidificare l'urina, ad esempio: cloruro di calcio, cloruro di ammonio, grandi dosi di acido ascorbico possono migliorare l'effetto del farmaco. Le combinazioni con rifampicina accelerano l'inattivazione e riducono la sua efficacia.

Istruzioni speciali

Si raccomanda che i pazienti affetti da disturbi del fegato e dei reni, con febbre, il funzionamento patologico delle ghiandole surrenali o della tiroide, l'alcolismo cronico siano trattati con cautela.

Per il flusso di un processo terapeutico a tutti gli effetti, è necessario un attento controllo del livello di glucosio nel sangue e l'escrezione di glucosio.

Se l'ipoglicemia si sviluppa in pazienti consapevoli, zucchero o glucosio vengono somministrati per via orale. In caso di perdita di conoscenza, il glucosio viene somministrato per via endovenosa e il glucagone viene somministrato per via intramuscolare, sottocutanea o endovenosa.

Quando la coscienza viene ripristinata, al paziente viene immediatamente somministrato cibo saturo di carboidrati per evitare la ripetizione dell'ipoglicemia.

Condizioni di vendita

Prescrizione di glibenclamide

Condizioni di conservazione

Le condizioni normali sono adatte per la conservazione dei farmaci. Allo stesso tempo, il luogo dovrebbe essere inaccessibile ai bambini.

glibenclamide

Glibenclamide: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Glibenclamide

Codice ATX: A10BB01

Principio attivo: glibenclamide (glibenclamide)

Produttore: JSC "Biosintez", JSC "Moskhimpharmpreparaty" li. N.A. Semashko ", Pharmstandard-Leksredstvo, OJSC, ALSI Pharma, Bivitekh, Antiviral (Russia), Salute (Ucraina), MJ Biofarm Pvt. Ltd. (India)

Attualizzazione della descrizione e della foto: 26/07/2018

Prezzi in farmacia: da 94 rubli.

Glibenclamide è un agente ipoglicemico orale.

Rilascia forma e composizione

Forma di dosaggio - compresse: forma piatta cilindrica, con un rischio di separazione, bianco o bianco con una leggera tinta grigia o gialla (10 ciascuno in un imballaggio a celle di contorno, in un pacchetto di cartone 1, 2, 3 o 5 pacchi; 20, 30 o 50 pezzi in scatole di polimero o vetro scuro, in un fascio di cartone di 1 lattina.

Ingrediente attivo - glibenclamide, in 1 targa - 5 mg.

Componenti ausiliari: lattosio monoidrato (zucchero del latte), magnesio stearato, povidone (polivinilpirrolidone medico a basso peso molecolare), fecola di patate.

Proprietà farmacologiche

Il farmaco è caratterizzato da azione ipoglicemica, ipolipemica e antitrombotica.

farmacodinamica

L'uso di Glibenclamide è caratterizzato da effetti pancreatici ed extrapancreatici. Stimola la produzione di insulina abbassando la soglia di stimolazione del glucosio delle cellule beta del pancreas, aumenta la sensibilità all'insulina e il grado di legame di questa sostanza alle cellule bersaglio, attiva il rilascio di insulina e migliora il suo effetto sull'assunzione di glucosio nel fegato e nei muscoli e inibisce anche la lipolisi nel tessuto adiposo (manifestazione di effetti extrapancreatici). L'azione della glibenclamide si manifesta nella seconda fase della secrezione di insulina.

L'effetto ipoglicemico si osserva 2 ore dopo l'assunzione del farmaco, raggiunge un massimo dopo circa 7-8 ore e dura circa 12 ore. La glibenclamide fornisce un graduale aumento dei livelli di insulina e una diminuzione regolare del glucosio plasmatico, che riduce il rischio di sviluppare stati ipoglicemici. La sostanza esibisce attività farmacologica quando viene preservata la funzione endocrina del pancreas, che si esprime nella capacità di produrre insulina.

farmacocinetica

Se assunto per via orale, la glibenclamide viene assorbita dal tratto gastrointestinale di circa il 48-84%. La concentrazione massima di una sostanza viene raggiunta entro 1-2 ore dall'ingestione. Il volume di distribuzione è 9-10 litri. La glibenclamide è legata al 95-99% alle proteine ​​plasmatiche. La sua biodisponibilità è del 100%, quindi il farmaco può essere assunto immediatamente prima di un pasto.

Glibenclamide penetra scarsamente nella barriera placentare ed è quasi completamente metabolizzato nel fegato, formando due metaboliti inattivi, uno dei quali è escreto nella bile e l'altro nelle urine. L'emivita varia da 3 a 10-16 ore.

Indicazioni per l'uso

Secondo le istruzioni, Glibenclamide è indicato per il trattamento del diabete di tipo 2 con l'inefficacia della terapia dietetica negli adulti.

Controindicazioni

• Diabete di tipo 1;
• Malattie infettive;
• Grave disfunzione renale e / o epatica;
• Violazioni della microcircolazione in forma grave;
• Chetoacidosi, precoma diabetico e coma;
• Periodo di gravidanza e allattamento al seno;
• Effettuare operazioni chirurgiche gravi;
• Ipersensibilità ai farmaci sulfa e ai derivati ​​sulfonilurea.

Il farmaco è stato prescritto con cautela: a pazienti con patologia del fegato e / o dei reni, inclusa una storia di; nell'alcolismo cronico; in caso di violazioni della tiroide, ghiandole surrenali; con condizioni febbrili.

Istruzioni per l'uso di Glibenclamide: metodo e dosaggio

Le compresse sono assunte per via orale per 20-30 minuti prima o 2 ore dopo i pasti.

Il medico prescrive la dose singolarmente, a seconda della gravità del diabete, dell'età del paziente e del livello di glicemia.

La dose giornaliera media usuale varia da 2,5 a 15 mg, con una dose di 1-3 volte. In rari casi, il farmaco viene utilizzato in una dose superiore a 15 mg al giorno, questo non influenza significativamente l'aumento dell'effetto ipoglicemico.

La dose iniziale per i pazienti anziani è di 1 mg al giorno.

La dose iniziale del farmaco quando si passa da biguanidi è di 2,5 mg al giorno.

Per compensare i disturbi del metabolismo dei carboidrati dopo la dose biguanidi cancellazione glibenclamide, se necessario, può essere aumentata di 2,5 mg ogni 5-6 giorni. La transizione al trattamento combinato con glibenclamide e biguanidi dovrebbe essere pianificata in assenza di tale compensazione entro 4-6 settimane.

Effetti collaterali

L'uso del farmaco può causare i seguenti effetti collaterali:

• Dalla Endocrino: ipoglicemia, fino al coma (una nomina valido, aderendo al regime di dosaggio e la dieta riduce la probabilità del suo sviluppo);
• Dal sistema nervoso: raramente - mal di testa, vertigini, stanchezza, paresi, debolezza, disturbi della sensibilità;
• Da parte del sistema digestivo: una sensazione di pesantezza nella regione epigastrica, nausea, diarrea; raramente - colestasi, disturbi funzionali del fegato;
• Da parte del sistema sanguigno: raramente - disturbi del sangue, lo sviluppo di pancitopenia;
• Reazioni allergiche: prurito, eruzione cutanea;
• Reazioni dermatologiche: raramente - fotosensibilità.

overdose

In caso di sovradosaggio di Glibenclamide possono verificarsi sintomi di ipoglicemia. Quando l'ipoglicemia è lieve o moderata, si consiglia la soluzione orale di glucosio o zucchero. Se diagnosticato una grave ipoglicemia accompagnata da perdita di coscienza, somministrato per via endovenosa il 40% di destrosio (glucosio) o di glucagone (per via sottocutanea, intramuscolare, per via endovenosa). Dopo che il paziente risvegliato da svenimento, è necessario dare alimenti ricchi di carboidrati, al fine di evitare di ri-sviluppo di un attacco ipoglicemico.

Istruzioni speciali

Il trattamento deve essere effettuato sotto il controllo sistematico della glicemia e della sua escrezione giornaliera nelle urine.

Durante il periodo di assunzione del farmaco, l'alcol deve essere evitato, altrimenti si possono sviluppare gravi ipoglicemie e reazioni simili a disulfiram.

In caso di ipoglicemia, compensare immediatamente la carenza di glucosio. I pazienti coscienti assumono glucosio o soluzione zuccherina per via orale, con perdita di coscienza al paziente viene somministrato glucosio o glucagone per via endovenosa per via endovenosa, intramuscolare o sottocutanea. Per evitare la ricaduta, la dieta dei pazienti durante questo periodo dovrebbe essere arricchita con carboidrati.

Interazione farmacologica

Aumentare l'effetto ipoglicemico del farmaco può facilitare l'utilizzo simultaneo di sulfamidici a lunga azione, beta-bloccanti, allopurinolo, agenti anabolizzanti, cimetidina, ciclofosfamide, clofibrato, izobarina, inibitori della monoamino ossidasi (MAO), salicilati, tetracicline, cloramfenicolo, preparazioni contenente etanolo.

Eventuale riduzione della glibenclamide e rischio di azioni di iperglicemia nei pazienti durante la ricezione di clorpromazina, barbiturici, diazossido, fenotiazine, fenitoina, acetazolamide, glucocorticoidi, glucagone, agenti simpaticomimetici, indometacina, nicotinato in dosi elevate, saluretici, contraccettivi per gli estrogeni per via orale, sale di litio, ormoni tiroidei, alte dosi di lassativi.

analoghi

Analoghi di glibenclamide sono Glibeks, Glibamid, Gilemal, Glidanil, Betanaz, Antibet, Manin, Manin, Maniglid.

Termini e condizioni di conservazione

Tenere lontano dalla portata dei bambini, luogo asciutto e buio a temperature non superiori ai 25 ° C.

Periodo di validità - 3 anni.

Condizioni di vendita della farmacia

Prescrizione.

Recensioni Glibenclamide

Le recensioni più comuni di Glibenclamide sono una discussione sui regimi di trattamento utilizzati nei pazienti con diabete. Per lo più pazienti riferiscono di assumere questo farmaco come monoterapia, ma alcune persone lo prescrivono come parte della terapia di combinazione, cioè in combinazione con ulteriori farmaci ipoglicemici. A volte i pazienti hanno domande derivanti dall'efficacia eccessiva o insufficiente di Glibenclamide.

Gli esperti ritengono che la nomina di questo farmaco dovrebbe essere individualizzata e il regime di trattamento deve essere selezionato in ciascun caso della malattia. Pertanto, l'assunzione di Glibenclamide per corrispondenza è piuttosto difficile e può essere dannosa per la salute. È necessario prendere in considerazione molti fattori, ad esempio il livello di zucchero nel sangue del paziente in varie condizioni. Solo in questo caso, si può presumere che l'assunzione del farmaco migliorerà in modo significativo il benessere del paziente.

Il prezzo della glibenclamide nelle farmacie

Il prezzo di Glibenclamide con un dosaggio di 5 mg nelle catene di farmacia è di circa 105 rubli (120 compresse sono incluse nella confezione).