Ongliza - un farmaco per il diabete di una nuova generazione

• Analisi

Ongliza è uno dei rappresentanti del nuovo gruppo di agenti ipoglicemizzanti, inibitori DPP-4. Il farmaco è fondamentalmente diverso dal meccanismo d'azione delle altre pillole antidiabetiche. In termini di efficacia, Ongliz è paragonabile ai mezzi tradizionali e in termini di sicurezza è significativamente superiore a loro. Inoltre, il farmaco ha un effetto positivo sui fattori concomitanti, rallentando la progressione del diabete e lo sviluppo di complicanze.

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Gli scienziati ritengono che la creazione di questi inibitori sia un serio passo avanti nel trattamento del diabete. Si presume che la prossima scoperta sarà farmaci che sono in grado per molto tempo di ripristinare le funzioni perse del pancreas.

Qual è la droga Ongliza

Il diabete di tipo 2 è caratterizzato da una ridotta sensibilità delle cellule pancreatiche al glucosio, un ritardo nella prima fase della sintesi dell'insulina (in risposta ai cibi a base di carboidrati). Con l'aumento della durata della malattia, la seconda fase della produzione di ormoni si sta gradualmente perdendo. Si ritiene che la causa principale delle scarse prestazioni delle cellule beta che producono insulina sia la mancanza di incretine. Questi sono peptidi che stimolano la secrezione dell'ormone, sono prodotti in risposta all'afflusso di glucosio nel sangue.

Ongliza ritarda l'azione dell'enzima DPP-4, che è necessario per la scissione delle incretine. Di conseguenza, rimangono più a lungo nel sangue, il che significa che l'insulina viene prodotta in un volume maggiore del normale. Questo effetto aiuta a correggere la glicemia e il digiuno e, dopo aver mangiato, porta il pancreas compromesso a quello fisiologico. Dopo la nomina di Anglyses, l'emoglobina glicata nei pazienti è ridotta dell'1,7%.

L'azione di Onglise si basa sull'estensione del lavoro dei propri ormoni, il farmaco aumenta la loro concentrazione nel sangue di meno di 2 volte. Non appena la glicemia si avvicina alla normalità, le incretine smettono di influenzare la sintesi dell'insulina. A questo proposito, il pericolo di ipoglicemia nei diabetici che assumono il farmaco, quasi nessuno. Anche il vantaggio indiscusso di Onglise è la mancanza del suo effetto sul peso e la possibilità di assumerlo con altre pillole ipoglicemizzanti.

Oltre all'azione principale, Ongliz ha un altro effetto positivo sul corpo:

1. Il farmaco riduce il tasso di glucosio dall'intestino nel sangue, contribuendo in tal modo a ridurre l'insulino-resistenza al diabete e lo zucchero dopo un pasto.
2. Partecipa alla regolamentazione del comportamento alimentare. Secondo le recensioni dei pazienti, Angliz accelera la sensazione di pienezza, che è particolarmente importante per i diabetici con obesità.
3. A differenza dei farmaci sulfonilurea, che aumentano anche la sintesi di insulina, Ongliza non rappresenta un pericolo per le cellule beta. Gli studi hanno rivelato che non solo non distrugge le cellule pancreatiche, ma, al contrario, protegge e addirittura aumenta il loro numero.

Composizione e forma di rilascio

Il farmaco è prodotto negli Stati Uniti dalla società anglo-svedese AstraZeneca. Le pillole finite possono essere confezionate in Italia o nel Regno Unito. Nella confezione 3 blister perforati da 10 compresse ciascuno e istruzioni per l'uso.

Il principio attivo del farmaco è Saksagliptin. Questo è il più recente inibitore DPP-4 attualmente in uso, è entrato nel mercato nel 2009. Lattosio, cellulosa, magnesio stearato, sodio croscarmelloso, coloranti sono usati come componenti ausiliari.

Ongliza ha 2 dosi - 2,5; 5 mg. Compresse 2,5 mg di colore giallo, è possibile distinguere il farmaco originale in base alle iscrizioni 2.5 e 4214 su ciascun lato della compressa. Onglise 5 mg è colorato di rosa, contrassegnato dai numeri 5 e 4215.

Il farmaco deve essere venduto su prescrizione medica, ma questa condizione non è soddisfatta in tutte le farmacie. Il prezzo per Onglizu è piuttosto alto - circa 1900 rubli. per un pacco. Nel 2015, saxagliptin era quotata al VED, quindi i diabetici registrati possono provare a ottenere queste pillole gratuitamente. Onglizy non ha ancora generici, quindi devono dare il farmaco originale.

Come prendere

Onglise prescritto per il diabete di tipo 2. Il trattamento deve necessariamente includere dieta ed esercizio fisico. Non dimenticare che la droga agisce molto delicatamente. Con l'uso incontrollato di carboidrati e uno stile di vita passivo, non è in grado di fornire il compenso richiesto per il diabete.

La biodisponibilità di saxagliptin è del 75%, la concentrazione massima di una sostanza nel sangue viene osservata dopo 150 minuti. L'effetto del farmaco dura almeno 24 ore, quindi la sua ricezione non necessariamente podgadivat per il cibo. Le compresse sono coperte da una pellicola, non possono essere schiacciate e schiacciate.

La dose giornaliera raccomandata è di 5 mg. Per i pazienti anziani con insufficienza renale ed epatica lieve, non è richiesto un aggiustamento della dose.

Una dose più piccola (2,5 mg) viene raramente prescritta:

Per semplificare il regime di trattamento con lo stesso produttore, è stato creato Prolong Kombogliz. Le compresse contengono 500 o 1000 mg di metformina a rilascio prolungato e 2,5 o 5 mg di saxagliptin. Il prezzo di un pacchetto mensile è di circa 3300 rubli. Un analogo completo del farmaco è la combinazione di Onglizy e Glucofaz Long, che costerà meno di mille rubli.

Se entrambi i farmaci nel dosaggio massimo non danno l'effetto desiderato nel diabete mellito, è consentito aggiungere farmaci sulfonilurea, glitazone, insulina al regime di trattamento.

È possibile sostituire qualcosa

Ongliza - l'unica droga saxagliptin al momento attuale. È troppo presto per parlare dell'emergere di analoghi a basso costo, dal momento che la protezione brevettuale è in vigore per le nuove medicine, che proibiscono di copiare l'originale. Pertanto, al produttore viene data l'opportunità di recuperare ricerche costose, stimolare l'ulteriore sviluppo dell'industria farmaceutica. Aspettatevi di ridurre il prezzo Onglizy non ne vale la pena.

Nelle farmacie russe oltre a Onglizy puoi acquistare pillole dello stesso gruppo Galvus e Yanuviya. Questi farmaci hanno un effetto simile sul diabete mellito, un confronto in termini di sicurezza ed efficacia non ha rivelato differenze significative tra di loro. Secondo le recensioni dei diabetici, non è possibile ottenerli gratuitamente in tutte le regioni, nonostante tutti siano inclusi nella lista VED ogni anno.

L'auto-acquisto di questi farmaci sarà costoso:

Costo di mesi trattamento, strofinare.

Caratteristiche del farmaco Ongliza

Nel diabete mellito di tipo 2, l'endocrinologo prescrive farmaci che normalizzano la concentrazione di glucosio nel sangue. Ongliza appartiene a questo gruppo di farmaci e viene usato abbastanza spesso. Ma prima di prenderlo, devi sapere esattamente come agisce la droga sul corpo.

Ongliza: caratteristiche di azione

Il principale componente attivo del farmaco "Ongliz" è considerato Saksagliptin cloridrato. Prodotto in forma di tablet. Ogni tablet è coperto da un film particolare. È confezionato in blister e imballaggi di cartone. Un pacchetto ha 3 bolle. Il principio attivo è contenuto in una quantità di 2,5 o 5 mg.

La sostanza principale - saxagliptin, assorbita nell'organismo del 75% entro 2-4 ore. Dopo l'ingestione, il farmaco viene assorbito nello stomaco e nell'intestino. Excreted attraverso l'urina e la bile. L'enzima DPP-4 viene soppresso per un giorno, ma la quantità di insulina e di peptide C aumenta.

Devi sapere che con l'uso del glucosio, il livello di ISU e GLP-1 aumenta immediatamente di 3 volte. Allo stesso tempo, la concentrazione di glucagone sta diminuendo. Di conseguenza, la reazione delle cellule beta (glucosio-dipendente) diventa molto più forte. Di conseguenza, nel processo di isolamento dell'insulina dalle cellule beta del pancreas, il livello di glicemia diminuisce prima di mangiare (al mattino a stomaco vuoto) e dopo aver mangiato cibo. Cioè, durante questo periodo, il glucosio diminuisce e il livello di emoglobina glicosilata è normalizzato. Caratteristica - il peso corporeo non aumenta.

Indicazioni per l'uso del farmaco

L'indicazione principale per la nomina del farmaco "Ongliz" è il diabete di tipo 2. Utilizzato nei seguenti casi:

• come rimedio indipendente per la monoterapia;
• in monoterapia con uso simultaneo di farmaci a base di metformina, sulfonilurea, tiazolidinedione;
• nelle fasi iniziali del trattamento complesso con componenti che riducono lo zucchero, durante il quale è impossibile ottenere un controllo glicemico di alta qualità.

Quando usi Onglise, devi seguire una dieta rigorosa ed eseguire una serie speciale di esercizi fisici. Assicurati di rispettare il dosaggio e tutte le prescrizioni dell'endocrinologo trattante!

Dal video fornito alla tua attenzione, imparerai a conoscere il diabete di tipo 2, quali farmaci esistono e a quale gruppo appartiene Ongliz:

Controindicazioni da ricevere

Prima di prescrivere questo farmaco, il medico deve esaminare attentamente la storia della malattia e condurre un esame approfondito, determinare il livello di zucchero nel sangue e identificare possibili controindicazioni. Questi includono:

• ipersensibilità e intolleranza individuale di uno dei componenti;
• allergia al galattosio rilevata da malassorbimento di glucosio e galattosio;
• deficit di lattasi;
• chetoacidosi diabetica;
• gravidanza e allattamento al seno;
• diabete mellito - tipo 1;
• pazienti che usano l'insulina in terapia (DM-2 non fa eccezione);
• età all'età adulta.

Usare con cautela il farmaco per le malattie renali (soprattutto insufficienza renale) e in età avanzata.

Funzionalità di ricezione

Il dosaggio è prescritto esclusivamente dal medico curante, a seconda delle condizioni generali del paziente, della gravità della malattia, dei livelli di zucchero nel sangue e degli indicatori di altri test.

1. Se Angliza viene utilizzato in monoterapia, è necessario acquistare compresse con una dose dosata del principio attivo di 5 mg. Di solito è sufficiente l'ammissione una tantum (a discrezione del medico).
2. Quando combina il trattamento, Ongliz viene assunto insieme ad altri farmaci.
3. È severamente vietato assumere più di 1 compressa al giorno.
4. Prima della nomina del farmaco Ongliz è importante esaminare il sistema renale e fare una valutazione delle sue prestazioni. Ciò eviterà reazioni indesiderate del corpo.

1. La tripla terapia con preparati a base di tiazolidinedione, metformina e sulfonilurea è possibile. Ma la ricerca non è ancora stata condotta. Il sulfonilurea può causare ipoglicemia, quindi in molti casi il dosaggio di questa sostanza è ridotto.
2. Non è auspicabile assumere Onglise con ipersensibilità ad altri inibitori di DPP-4.
3. Secondo i dati della ricerca, è stato stabilito che il livello di sicurezza ed efficacia della terapia nella vecchiaia è praticamente lo stesso di quello dei più giovani. Tuttavia, è necessario tenere conto del fatto che nella fascia di età superiore ai 65 anni, aumenta la sensibilità al principio attivo, saxagliptin. Pertanto, la reazione allergica più comune. Angliza non è raccomandato anche per le malattie del sistema renale. Il fatto è che i principi attivi sono escreti attraverso l'urina. Pertanto, i reni dovrebbero funzionare normalmente. Per gli anziani è caratterizzato da una diminuzione della salute dei reni. Per questo motivo, è necessario prescrivere il farmaco con estrema cautela dopo 65 anni.
4. Non si sa ancora come Ongliz influenzi la gestione dei veicoli e lavori con meccanismi, quindi non ci sono controindicazioni. Ma tieni presente che l'uso del farmaco può causare vertigini. Pertanto, prima di iniziare a lavorare con i meccanismi o mettersi al volante di un'auto, assicurarsi di non avere una reazione avversa simile.
5. L'uso di googlyses durante la gravidanza e l'allattamento al seno non è stato studiato. Ma esiste un possibile rischio di penetrazione della sostanza attiva nel latte materno e nel feto. Pertanto, durante questo periodo, la ricezione è esclusa.
6. Malattia renale grave e moderata. Con il più lieve grado di insufficienza renale, non è necessario un aggiustamento del dosaggio. Ma in caso di insufficienza moderata e grave, è necessario ridurre la dose della sostanza attiva. Lo stesso vale per i pazienti in emodialisi. In questo caso, il farmaco viene utilizzato solo dopo la sessione. Se la funzionalità del fegato è compromessa, non è necessario un aggiustamento del dosaggio.

Interazione con altri farmaci

Prima di prescrivere Ongliz, l'endocrinologo deve chiedere al paziente se accetta qualsiasi altro mezzo, perché Ongliza non interagisce con tutti i gruppi di medicinali.

Un'attenzione particolare dovrebbe essere rivolta agli induttori degli isoenzimi CYP 3A4 / 5, poiché la concentrazione del principale principio attivo, saxagliptin, è significativamente ridotta. Questi sono farmaci come carbamazepina, fenobarbital, desametasone, fenitoina, rifampicina e così via.

Possibili effetti collaterali

Ongliza, come molti altri mezzi di terapia, può produrre reazioni avverse. Al fine di eliminare il rischio di pericolo per l'organismo, è necessario, quando compaiono i primi sintomi avversi, contattare immediatamente l'endocrinologo presente per la consultazione, la valutazione delle condizioni del paziente e l'efficacia della terapia.

Nel condurre un sondaggio sperimentale è emerso che la frequenza degli effetti collaterali nei pazienti studiati che assumono il farmaco Ongliz, corrisponde alla frequenza durante l'assunzione di placebo. Quindi, dopo 6 mesi di uso di droghe, l'ipersensibilità è stata rilevata nell'1,5% dei pazienti studiati che hanno assunto il farmaco Ongliz e solo lo 0,4% di quelli che hanno assunto il placebo.

La reazione di eccessiva sensibilità è considerata completamente sicura, cioè non rappresenta una minaccia per la salute e la vita umana.

Le reazioni avverse più frequenti sono:

• infezione nel tratto respiratorio superiore;
• sinusite;
• vertigini e mal di testa;
• nausea e vomito improvviso;
• gastroenterite;
• sviluppo di patologie infettive nel tratto urinario.

Reazioni avverse con trattamento combinato:

1. Combinazione con la sostanza glibenclamide. Forse lo sviluppo di ipoglicemia in 0,7-0,8 per cento.
2. La combinazione con la sostanza thiazolidinedione. L'edema periferico appare in circa l'8% di tutti i casi. In uno studio sperimentale - 4,3%. Il gonfiore si esprime moderatamente o male, quindi la terapia non viene annullata. In combinazione con altri farmaci, questa complicanza è stata rilevata solo nell'1,7 percento e quando si assumeva un placebo nel 2,4%.
3. Combinazione con farmaci con il principio attivo Metformina. Il mal di testa e nasopharyngit si sviluppa. La cefalea si verifica nel 6% dei pazienti che hanno assunto solo onglise e il 5% in monoterapia con metformina.

Dopo la somministrazione di Onglise, gli indici di laboratorio praticamente non sono cambiati. L'eccezione è una diminuzione del livello dei linfociti, ma insignificante.

overdose

Un sovradosaggio della sostanza Saksagliptin cloridrato è indesiderabile, pertanto è vietato assumere il farmaco più di 5 mg al giorno. Tuttavia, se si prende il farmaco per lungo tempo in dosaggi leggermente più alti, non si osserva intossicazione.

Se si è verificato un sovradosaggio, l'eccedenza della sostanza attiva può essere rimossa utilizzando l'emodialisi. In circa 8 ore puoi ritirare fino al 46%.

Cosa può essere sostituito?

Il costo del farmaco Ongliza è piuttosto alto, quindi molte persone preferiscono usare mezzi meno costosi. Devi sapere che Ongliza non è inclusa nell'elenco dei farmaci concessionali, quindi devi comprarlo. Ma puoi chiedere ad un endocrinologo di nominare un analogo economico, in modo da poter ottenere una prescrizione e acquistare il prodotto completamente gratuitamente. Ongliza è sostituito da altri farmaci in caso di fallimento del trattamento e in presenza di controindicazioni.

• Januvia contiene sitagliptin.
• Galvus è basato su vildagliptin.
• Il trazent contiene il principio attivo linagliptin.
• Vipidia è composto da alogliptin.
• Glucophage è basato sulla sostanza metformina cloridrato.
• Glyukovans possiede simultaneamente due sostanze attive - metformin e glibenclamide.

Questi analoghi non sono troppo economici, ma possono essere acquistati gratuitamente con una prescrizione. Prescrivere il farmaco dovrebbe trattare solo endocrinologo.

Recensioni dei pazienti

Quindi le persone sono disposte che, prima di acquistare un farmaco costoso, vogliono sempre sapere cosa pensa la gente della medicina che ha usato le stesse pillole. Ecco perché ci sono recensioni di pazienti. Ti permettono di determinare il grado di efficacia in molti casi, di identificare ulteriori reazioni collaterali e di capire quanto possano aiutare.

Come si è scoperto, non tutti i diabetici hanno la stessa reazione e sensibilità. Alcune persone lamentano che Ongliz non ha dato risultati positivi. Altri pazienti sostengono che il rimedio è il più efficace possibile, a causa del quale non smettono di prenderlo per un lungo periodo di tempo. Le ragioni per questo sono molte. Primo, può verificarsi una reazione negativa a causa delle caratteristiche di un particolare organismo. In secondo luogo, alcuni pazienti non aderiscono a rigide raccomandazioni del medico, dal momento che non si fidano di lui. In questo caso, gli esperti raccomandano di cambiare l'endocrinologo.

In effetti, ci sono stati casi in cui, dopo la sostituzione di un medico, il risultato della terapia aveva indicatori completamente opposti. Questo può accadere se è stato prescritto il dosaggio sbagliato. Tuttavia, tali incidenti sono estremamente rari. La maggior parte degli endocrinologi tratta i pazienti con la massima responsabilità.

Ma cosa dicono i pazienti stessi? Si scopre che per alcune persone, Ongliz aiuta solo in monoterapia. Altri indicano che il farmaco si è rivelato il più efficace possibile mentre lo prendeva con le compresse "Daibeton" o "Siofor". Molti pazienti descrivono i principali vantaggi dello strumento. Ad esempio, Angliza non aumenta il peso corporeo, che è particolarmente importante per i diabetici. Inoltre, le tavolette possono essere prese in qualsiasi momento della giornata, cioè, non è necessario attenersi strettamente ad un momento specifico di ammissione. E per molti, questa è una comodità.

Se parliamo della durata del trattamento, allora è sufficiente che un gruppo di pazienti beva un corso mensile, l'altro è quasi un corso annuale. Questo è determinato a livello individuale. Ma la maggior parte dei consumatori del farmaco Ongliz dice dell'effetto positivo e rapido dell'azione.

Se il tuo endocrinologo ritiene necessario provare la terapia con Ongliz, non precipitarti a rifiutare! Molto probabilmente, ti aiuterà a regolare e controllare il livello di glucosio nel sangue meglio di altri farmaci. L'unica regola è rispettare rigorosamente il dosaggio prescritto dal medico.

Ongliza

Descrizione al 01.10.2015

• Nome latino: Onglyza
• Codice ATC: A10BH03
• Ingrediente attivo: Saksagliptin (Saxagliptin)
• Produttore: Bristol-Myers Squibb Company (USA)

struttura

La composizione di questo farmaco contiene il principio attivo saxagliptin (forma cloridrato) e componenti aggiuntivi: MCC, lattosio monoidrato, sodio croscaramelloso, magnesio stearato, acido cloridrico 1 M o 1 M soluzione di idrossido di sodio, coloranti.

Modulo di rilascio

Questo medicinale è disponibile in compresse rivestite con film.

• Compresse 2,5 mg: il colore del guscio è giallo, le compresse sono biconvesse, rotonde, da un lato la scritta "2.5", dall'altro - "4214". Le iscrizioni sono stampate in blu. Le compresse sono confezionate in blister di alluminio, in confezioni di cartone - 3 blister ciascuno.
• Compresse 5 mg: il colore della conchiglia è rosa, le compresse sono biconvesse, rotonde, da una parte la scritta "5", dall'altra parte - "4215". Le iscrizioni sono stampate in blu. Le compresse sono confezionate in blister di alluminio, in confezioni di cartone - 3 blister ciascuno.

Azione farmacologica

Il farmaco Ongliz nella composizione ha il principio attivo saxagliptin, che è un inibitore reversibile competitivo selettivo molto forte della dipeptidil peptidasi-4.

Se il farmaco viene assunto da pazienti che hanno il diabete, hanno per 24 ore l'attività dell'enzima DPP-4 viene soppressa.

Dopo che il paziente ha assunto il glucosio all'interno, a causa dell'inibizione di DPP-4, la concentrazione di peptide-1 glucosio-simile aumenta di 2-3 volte la concentrazione di polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente. La concentrazione di glucagone diminuisce e la risposta di risposta al glucosio delle cellule beta aumenta. Di conseguenza, il corpo aumenta la concentrazione di insulina e C-peptide.

A causa del rilascio di insulina da parte delle cellule beta del pancreas e di una diminuzione del rilascio di glucagone dalle cellule alfa pancreatiche, una diminuzione della glicemia a digiuno, una diminuzione della glicemia postprandiale.

Nel processo di assunzione di saxagliptin nei pazienti non c'è aumento di peso.

Farmacocinetica e farmacodinamica

Nel corpo, saxagliptin viene assorbito rapidamente dopo l'ingestione prima dei pasti. Dopo somministrazione orale, circa il 75% della dose viene assorbito. Le proteine ​​del sangue saksagliptin e il suo metabolita sono leggermente associati.

La concentrazione massima di saxagliptin e del suo principale metabolita è rilevata nel plasma, rispettivamente, per 2 ore e 4 ore.

In media, la durata dell'emivita finale e il suo metabolita sono rispettivamente di 2,5 ore e 3,1 ore. Excreted nella bile e nelle urine.

Indicazioni per l'uso

La medicina di Ongliz è indicata per l'uso nel diabete mellito del secondo tipo come rimedio aggiuntivo all'attività fisica e all'alimentazione per migliorare il controllo glicemico. Può essere nominato come:

• ai fini della monoterapia;
• per il trattamento iniziale di associazione con metformina;
• come aggiunta al mono-trattamento con tiazolidinedioni, metformina, derivati ​​sulfonilurea, se non vi è un adeguato controllo glicemico su tale trattamento.

Controindicazioni

L'applicazione Onglizy in questi casi è controindicata:

• pazienti con diabete di tipo 1;
• uso del farmaco in associazione con l'assunzione di insulina;
• carenza di lattasi, intolleranza al galattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio innato;
• chetoacidosi diabetica;
• gravidanza e allattamento al seno;
• maggiore sensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco.

La cautela è prescritta a persone che soffrono di insufficienza renale moderata e grave, pazienti anziani e quelli che assumono derivati ​​sulfonilurea.

Effetti collaterali

I seguenti effetti collaterali si manifestano nel processo di assunzione del farmaco Ongliza:

• infezioni del tratto urinario e del tratto respiratorio superiore;
• sinusite;
• gastroenterite;
• vomito;
• mal di testa.

Sullo sfondo del trattamento combinato con metformina, possono verificarsi nasofaringiti e mal di testa.

Ongliza, istruzioni per l'uso (metodo e dosaggio)

Dovrebbe essere assunto per via orale, indipendentemente dal periodo di ricezione del cibo.

Se il paziente viene prescritto in monoterapia, si raccomanda di assumere compresse al tasso di 5 mg di saxagliptin una volta al giorno.

Se viene prescritto un trattamento combinato, 5 mg di saxagliptin devono essere assunti una volta al giorno, combinandosi con tiazolidinedioni e metformina, con farmaci sulfonilurea.

All'inizio del trattamento combinato con Metformin, la dose di saxagliptin è 5 mg e la dose di Metformina è di 500 mg al giorno.

Se il paziente ha perso Onglise, è necessario prendere una pillola non appena la persona lo richiama. Non prenda una dose doppia.

I pazienti con insufficienza renale lieve non possono aggiustare la dose. I pazienti con insufficienza renale grave o moderata, così come quelli in emodialisi, devono assumere 2,5 mg di farmaci al giorno. Dovresti bere le pillole dopo l'emodialisi.

Se il paziente applica contemporaneamente forti inibitori del CYP 3A4 / 5, la dose di Anglyses deve essere di 2,5 mg al giorno.

overdose

Non esiste una descrizione dei sintomi di intossicazione con assunzione prolungata di grandi dosi di fondi. In caso di sovradosaggio, viene praticato un trattamento sintomatico. Il principio attivo e il suo metabolita possono essere rimossi dall'organismo mediante emodialisi.

interazione

Secondo i dati della ricerca, c'è un rischio relativamente piccolo di interazione clinicamente significativa di Saksagliptin con altri farmaci.

Con l'uso simultaneo di induttori di isoenzimi CYP 3A4 / 5 (desametasone, carbamazepina, fenobarbital, rifampicina, fenitoina), la concentrazione del principale metabolita di saxagliptin può diminuire.

Poiché i derivati ​​sulfonilurea possono provocare una manifestazione di ipoglicemia, al fine di ridurre il rischio, potrebbe essere necessario ridurre la dose di farmaci derivati ​​dal sulfonilurea durante l'assunzione con Onglis.

Condizioni di vendita

Ongliza in vendita su prescrizione.

Condizioni di conservazione

È necessario proteggere Ongliz dai bambini, mentre t non deve essere superiore a 30 ° C.

Periodo di validità

Conservare compresse Ongliz possibile per 3 anni.

Istruzioni speciali

Va tenuto presente che l'uso del farmaco Ongliz in associazione con insulina e come parte di un trattamento triplo (metformina, tiazolidinedione, derivati ​​sulfonilurea) non è stato studiato in questo momento.

Non sono stati condotti studi sull'effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli e lavorare con meccanismi precisi. Tuttavia, va notato che dopo aver assunto il farmaco può apparire vertigini.

Analoghi

Analoghi Mancano le onglises sul principio attivo. Effetti simili sul corpo hanno i prodotti Nesin, Januvia, Galvus, Trazhent, Kombogliz XR. È severamente vietato prendere questi medicinali senza prescrizione medica.

Per i bambini

Non prescritto a pazienti di età inferiore ai 18 anni.

Durante la gravidanza e l'allattamento

Poiché l'uso di saxagliptin per il trattamento delle donne in gravidanza non è stato studiato, i farmaci non sono prescritti alle donne durante il periodo di gestazione. Poiché non vi sono dati sulla penetrazione di saxagliptin nel latte materno, le compresse di Ongliz non vengono prescritte durante il periodo di alimentazione naturale.

Recensioni onglise

I feedback spesso menzionano che Angliza consente ai diabetici di fornire un controllo glicemico efficace. Si noti che il farmaco è comodo da usare, raramente si manifestano reazioni avverse nel processo di trattamento. Il punto negativo per gli utenti è l'alto costo del farmaco.

Prezzo Uglizy, dove acquistare

Acquista Oglizu può essere una prescrizione di farmacia. Il costo di imballaggio compresse (30 pezzi) è 1700-1800 rubli.

Ongliza: recensioni sull'uso del farmaco, istruzioni

Ongliza è una medicina per diabetici il cui principio attivo è saxagliptin. Saksagliptin: un farmaco prescritto per il trattamento del diabete di tipo 2.

Entro 24 ore dall'ingestione, inibisce l'azione dell'enzima DPP-4. L'inibizione dell'enzima quando interagisce con il glucosio aumenta di 2-3 volte il livello del peptide-1 glucagone-simile (di seguito GLP-1) e del polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (HIP), riduce la concentrazione di glucagone e stimola la risposta delle cellule beta.

Di conseguenza, il contenuto di insulina e C-peptide nel corpo aumenta. Dopo il rilascio di insulina da parte delle cellule beta del pancreas e del glucagone dalle cellule alfa, la glicemia schiacciata e la glicemia postprandiale sono significativamente ridotte.

Quanto sia sicuro ed efficace l'uso di saxagliptin in vari dosaggi è stato attentamente studiato in sei studi a doppio controllo placebo in cui a 4.148 pazienti è stato diagnosticato il diabete di tipo 2.

Gli studi hanno mostrato un miglioramento significativo dell'emoglobina glicata, del glucosio plasmatico a digiuno e del glucosio postprandiale. I pazienti che non hanno ricevuto i risultati attesi con saxagliptin da solo hanno ricevuto farmaci aggiuntivi come metformina, glibenclamide e tiazolidinedioni.

Revisioni di pazienti e dottori: 4 settimane dopo l'inizio della terapia, solo il livello di emoglobina glicata saxagliptin è diminuito e il livello di glucosio nel sangue nel sangue a digiuno è sceso sotto le 2 settimane.

Gli stessi indicatori sono stati registrati in un gruppo di pazienti a cui è stata prescritta una terapia di combinazione con l'aggiunta di metformina, glibenclamide e tiazolidinedioni, gli analoghi hanno lavorato con lo stesso ritmo.

In tutti i casi è stato notato un aumento del peso corporeo del paziente.

Se usato onglyz

Il farmaco viene prescritto a pazienti con una diagnosi di diabete di tipo 2 in questi casi:

• Quando monoterapia con questo farmaco in combinazione con lo sforzo fisico e la terapia dietetica;
• Con la terapia combinata in combinazione con metformina;
• In assenza dell'efficacia della monoterapia con metformina, derivati ​​sulfonilurea, il tiazolidinedione come farmaco aggiuntivo.

Nonostante il fatto che il farmaco Ogliza abbia superato una serie di studi e test, le recensioni a riguardo sono per lo più positive, la terapia può essere avviata solo sotto la supervisione di un medico.

Controindicazioni onglizy

Poiché il farmaco influenza efficacemente il funzionamento delle cellule beta e alfa, stimola intensamente la loro attività, non è sempre possibile utilizzarlo. Il farmaco è controindicato:

1. Durante la gravidanza, il parto e l'allattamento.
2. Ragazzi sotto i 18 anni.
3. Pazienti con diabete mellito di tipo 1 (effetto non studiato).
4. Con la terapia insulinica.
5. Con chetoacidosi diabetica.
6. Pazienti con intolleranza congenita al galattosio.
7. Con sensibilità individuale a uno qualsiasi dei componenti del farmaco.

In nessun caso non dovrebbero essere ignorate le istruzioni al farmaco. Se ci sono dubbi sulla sicurezza del suo uso, si dovrebbe scegliere inibitori-analoghi o un altro metodo di trattamento.

Dosi raccomandate e metodi d'uso

Ongliza applicato per via orale, senza riferimento ai pasti. La dose giornaliera media raccomandata del farmaco è di 5 mg.

Se viene eseguita una terapia combinata, la dose giornaliera di saxagliptin rimane invariata, il dosaggio di metformina e derivati ​​sulfonilurea viene determinato separatamente.

All'inizio della terapia combinata con metformina, il dosaggio dei farmaci sarà il seguente:

• Ongliz - 5 mg al giorno;
• Metformina - 500 mg al giorno.

Se c'è una risposta inadeguata, il dosaggio di metformina deve essere aggiustato, è aumentato.

Se, per qualsiasi motivo, il tempo per prendere il farmaco è stato perso, il paziente deve prendere una pillola il più presto possibile. Raddoppiare la dose giornaliera non ne vale la pena.

Per i pazienti nei quali si nota una forma lieve di insufficienza renale come una malattia concomitante, non è necessario aggiustare il dosaggio. In caso di disfunzione renale moderata e grave, la bassa pressione sanguigna deve essere assunta in piccole quantità - 2,5 mg una volta al giorno.

Se viene eseguita l'emodialisi, l'onglysis viene presa dopo la fine della sessione. L'effetto di saxagliptin sui pazienti in dialisi peritoneale non è stato ancora studiato. Pertanto, prima di iniziare il trattamento con questo farmaco, è necessario condurre un'adeguata valutazione del funzionamento dei reni.

In caso di insufficienza epatica, può essere somministrato in sicurezza alla dose media indicata di 5 mg al giorno. Per il trattamento di pazienti anziani, l'oglise viene applicato allo stesso dosaggio. Ma va ricordato che il rischio di sviluppare insufficienza renale in questa categoria di diabetici è più alto.

Non ci sono recensioni e studi ufficiali sugli effetti del farmaco su pazienti di età inferiore ai 18 anni. Pertanto, per gli adolescenti con diabete di tipo 2, vengono selezionati analoghi con un altro ingrediente attivo.

Ridurre il dosaggio di angliza è richiesto due volte se il farmaco viene somministrato contemporaneamente con potenti inibitori. Questo è:

1. ketoconazolo,
2. claritromicina,
3. atazanavir,
4. indinavir,
5. igrakonazol,
6. nelfinavir,
7. ritonavir,
8. saquinavir e telitromicina.

Pertanto, il dosaggio giornaliero massimo sarà di 2,5 mg.

Caratteristiche del trattamento delle donne in gravidanza e degli effetti collaterali

Non è stato studiato in che modo il farmaco influisce sul corso della gravidanza e se è in grado di penetrare nel latte materno, perché durante il periodo di trasporto e alimentazione del bambino non viene prescritto il farmaco. Si consiglia di utilizzare altri analoghi o interrompere l'allattamento.

Di solito, quando i dosaggi e le raccomandazioni sono seguiti nella terapia di combinazione, il farmaco è ben tollerato, in rari casi, come confermano le recensioni, si può osservare:

• vomito;
• Gastroeneterit;
• Mal di testa;
• La formazione di malattie infettive delle prime vie respiratorie;
• Malattie infettive del sistema genito-urinario.

Se ci sono uno o più sintomi, è necessario interrompere l'assunzione del farmaco o aggiustare il dosaggio.

Come evidenziato dalle recensioni, anche se è stato usato per un lungo periodo a dosaggi che superano le 80 volte raccomandate, non sono stati rilevati sintomi di avvelenamento. Per la rimozione del farmaco dal corpo in caso di possibile intossicazione utilizzando il metodo della geomodilisi.

Cos'altro dovresti sapere

Onglise non è prescritto insieme a insulina o terapia tripla con metformina e tiazolididione, poiché non sono stati studiati per la loro interazione. Se il paziente soffre di insufficienza renale da moderata a grave, la dose giornaliera deve essere ridotta. I diabetici con disfunzione renale lieve richiedono un monitoraggio costante della condizione dei reni durante il trattamento.

È stato stabilito che i derivati ​​sulfonilurea possono provocare ipoglicemia. Al fine di prevenire il rischio di ipoglicemia, il dosaggio della sulfonilurea nel trattamento combinato con glizoi e il trattamento deve essere adeguato. Cioè, ridotto.

Se un paziente ha una storia di ipersensibilità a qualsiasi altro inibitore simile di DPP-4, saxagliptin non è prescritto. Per quanto riguarda la sicurezza e l'efficacia del trattamento con questo farmaco nei pazienti anziani (oltre i 6 anni), non ci sono avvertenze in questo caso. L'ongliza è tollerata e agisce allo stesso modo dei pazienti giovani.

Poiché il prodotto contiene lattosio, non è adatto a coloro con intolleranza congenita a questa sostanza, carenza di lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio.

L'effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli e altre attrezzature che richiede un'alta concentrazione di attenzione non è stato studiato a fondo.

Non ci sono controindicazioni dirette alla guida di un'auto, ma va ricordato che vertigini e mal di testa sono tra gli effetti collaterali.

Interazione con altri farmaci

Secondo studi clinici, il rischio di interazione con altri farmaci, se assunto nello stesso momento, è molto piccolo.

Poiché gli effetti del farmaco sul fumo, il consumo di alcol, l'uso di medicinali omeopatici o la dieta, gli scienziati non sono stati istituiti a causa della mancanza di ricerche in questo settore.

Ongliza

Ungliza: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Onglyza

Codice ATX: A10BH03

Ingrediente attivo: Saksagliptin (Saxagliptin)

Produttore: Bristol-Myers Squibb Company (USA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (USA), Bristol-Myers Squibb S.r.L. (Italia)

Attualizzazione della descrizione e foto: 24/10/2018

Prezzi in farmacia: dal 1955 in rubli.

Ongliza - una droga con azione hypoglycemic.

Rilascia forma e composizione

Forma di dosaggio di rilascio Ongleses - targhe coperte con una copertura di film: una forma rotonda, biconvex, le iscrizioni sono applicate con una tintura blu; 2,5 mg ciascuno - dal colore chiaro a giallo pallido, su un lato la scritta "2.5", sull'altro - "4214"; 5 mg ciascuno - il rosa, su un lato c'è un'iscrizione «5», sull'altro lato - «4215» (10 pezzi in bolle, in una scatola di cartone 3 bolle).

Ingredienti 1 compressa:

• ingrediente attivo: saxagliptin (sotto forma di saxagliptin cloridrato) - 2,5 o 5 mg;
• componenti ausiliari: lattosio monoidrato - 99 mg; cellulosa microcristallina - 90 mg; sodio croscarmelloso - 10 mg; magnesio stearato - 1 mg; Soluzione 1M di acido cloridrico - in quantità sufficienti;
• involucro: Opadry II bianco (alcool polivinilico - 40%, biossido di titanio - 25%, macrogol - 20,2%, talco - 14,8%) - 26 mg; Opadry II giallo (per compresse 2,5 mg) [alcol polivinilico - 40%; biossido di titanio - 24,25%; macrogol - 20,2%; talco - 14,8%; colorante giallo all'ossido di ferro (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II rosa (per compresse da 5 mg) [alcol polivinilico - 40%; biossido di titanio - 24,25%; macrogol - 20,2%; talco - 14,8%; ossido di ferro colorante rosso (E172) - 0,75%] - 7 mg;
• inchiostro: Opacode blu - (45% gomma lacca in etanolo - 55,4%; FDC Blu # 2 / pigmento indaco di alluminio carminio - 16%; alcool n-butilico - 15%; glicole propilenico - 10,5%; alcool isopropilico - 3% ; 28% di idrossido di ammonio - 0,1%) - in quantità sufficienti.

Proprietà farmacologiche

farmacodinamica

Saksagliptin è un potente inibitore competitivo reversibile selettivo della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4). Nel diabete mellito di tipo 2, la sua assunzione porta alla soppressione dell'attività dell'enzima DPP-4 per 24 ore. Dopo l'ingestione di glucosio, l'inibizione di DPP-4 porta ad un aumento di 2-3 volte della concentrazione di polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (HIP) e peptide-glucagone-1 (GLP-1), un aumento della risposta delle cellule beta glucosio-dipendente e una diminuzione della concentrazione di glucagone, che provoca un aumento della concentrazione C-peptide e insulina.

Una diminuzione del rilascio di glucagone dalle cellule alfa pancreatiche e il rilascio di insulina da parte delle cellule beta del pancreas porta ad una diminuzione della glicemia postprandiale e del glucosio a digiuno.

Come risultato di uno studio controllato con placebo, è stato riscontrato che la somministrazione di Onglise procede con un miglioramento statisticamente significativo nel glucosio plasmatico a digiuno (GLP), emoglobina glicosilata (HbA_1c) e glucosio postprandiale (PPG) del plasma sanguigno rispetto al controllo.

I pazienti nei quali non è stato possibile raggiungere il livello target di glicemia durante l'assunzione di saxagliptin in monoterapia sono stati prescritti metformina, tiazolidinedioni o glibenclamide. Quando prende 5 mg di saxagliptin riduce l'HbA_1c È stato annotato in 4 settimane, GPN - in 2 settimane. I pazienti che hanno ricevuto saxagliptin in associazione con metformina, tiazolidinedioni o glibenclamide hanno mostrato una riduzione simile delle prestazioni.

Sullo sfondo dell'assunzione di Oglizy, non si osserva un aumento del peso corporeo. L'effetto di saxagliptin sul profilo lipidico è simile a quello assunto con un placebo.

farmacocinetica

In volontari sani e in pazienti con diabete mellito di tipo 2, si osservano parametri farmacocinetici simili a saxagliptin e al suo principale metabolita.

La sostanza dopo somministrazione orale a stomaco vuoto viene rapidamente assorbita. Realizzazione C_max (concentrazione massima della sostanza) di saxagliptin e il principale metabolita nel plasma avviene per 2 ore e 4 ore, rispettivamente. Con l'aumento della dose, c'è un aumento proporzionale di C_max e AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) sia della sostanza che del suo principale metabolita. Dopo una singola dose di 5 mg di saxagliptin in volontari sani, valori medi di C_max saxagliptin e il suo principale metabolita nel plasma erano 24 ng / ml e 47 ng / ml, i valori di AUC erano 78 ng × h / ml e 214 ng × h / ml, rispettivamente.

Durata media dell'ultima T_1/2 (emivita) di Saksagliptin e il suo principale metabolita sono rispettivamente 2,5 ore e 3,1 ore, il valore medio del valore di inibizione T_1/2 Plasma DPP-4 - 26,9 ore L'inibizione dell'attività plasmatica di DPP-4 per almeno 24 ore dopo l'assunzione di saxagliptin è associata alla sua elevata affinità per DPP-4 e al suo legame a lungo termine con esso. Non si osserva un accumulo notevole della sostanza e del suo principale metabolita durante un lungo ciclo con una frequenza di somministrazione di 1 volta al giorno. La dipendenza della clearance di saxagliptin e del suo principale metabolita sulla dose giornaliera e sulla durata della terapia durante l'assunzione del farmaco 1 volta al giorno nell'intervallo di dosaggio di 2,5-400 mg per 14 giorni non è stata identificata.

Dopo l'ingestione viene assorbito almeno il 75% della dose. Il pasto sulla farmacocinetica di saxagliptin non è significativamente influenzato. Gli alimenti ricchi di grassi influenzano C_max la sostanza non, tuttavia, i valori di AUC in confronto con il ricevimento a stomaco vuoto aumentano del 27%. Quando si prende il farmaco con il cibo rispetto all'assunzione a stomaco vuoto per circa 30 minuti si aumenta il tempo per raggiungere C_max. Queste modifiche non hanno significato clinico.

Saksagliptin e il suo principale metabolita sono leggermente associati alle proteine ​​del siero. A questo proposito, si può presumere che con cambiamenti nella composizione proteica del siero del sangue osservati nell'insufficienza renale o epatica, la distribuzione di saxagliptin non subirà cambiamenti significativi.

La sostanza viene metabolizzata principalmente con la partecipazione degli isoenzimi del citocromo P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5). Questo costituisce il principale metabolita attivo, il cui effetto inibitorio in relazione a DPP-4 è 2 volte più debole di quello di saxagliptin.

Saxagliptin è escreto nella bile e nelle urine. La clearance renale media della sostanza è di circa 230 ml / min, la velocità media di filtrazione glomerulare è di circa 120 ml / min. La clearance renale per il metabolita principale è paragonabile alla filtrazione glomerulare media.

Il valore AUC di Saksagliptin e del suo principale metabolita con insufficienza renale lieve è 1,2 e 1,7 volte più alto, rispettivamente, rispetto ai pazienti con funzione renale indisturbata. Questo aumento dei valori di AUC non è clinicamente significativo e l'aggiustamento della dose non deve essere eseguito.

Nell'insufficienza renale moderata / grave, così come nei pazienti in emodialisi, i valori di AUC della sostanza e del suo principale metabolita sono, rispettivamente, 2,1 e 4,5 volte superiori, rispettivamente. A questo proposito, la dose giornaliera per questo gruppo di pazienti non deve superare 2,5 mg in 1 ricevimento. Con insufficienza epatica, non sono stati identificati cambiamenti clinicamente significativi nei parametri della farmacocinetica di saxagliptin e, di conseguenza, non è necessario un aggiustamento della dose.

Non sono state rilevate differenze clinicamente significative nei parametri farmacocinetici di saxagliptin in pazienti di età compresa tra 65 e 80 anni rispetto ai pazienti di età più giovane. Nonostante il fatto che l'aggiustamento della dose in questo gruppo di pazienti non sia richiesto, è necessario tener conto dell'elevata probabilità di ridurre la funzionalità renale.

Indicazioni per l'uso

Onglise è prescritto per il trattamento del diabete mellito di tipo 2 come rimedio aggiuntivo per l'esercizio e la dieta al fine di migliorare il controllo glicemico.

Il farmaco può essere prescritto come segue:

• monoterapia;
• iniziare la terapia di associazione con metformina;
• aggiunta alla monoterapia con tiazolidinedioni, metformina, derivati ​​sulfonilurea in caso di mancanza di adeguato controllo glicemico durante tale trattamento.

Controindicazioni

• diabete di tipo 1;
• chetoacidosi diabetica;
• intolleranza congenita al galattosio, una violazione dell'assimilazione del galattosio e del deficit di glucosio e lattasi;
• uso combinato con insulina;
• gravidanza e allattamento;
• età fino a 18 anni;
• intolleranza individuale a uno qualsiasi dei componenti del farmaco.

Relativo (Ongliz nominato sotto controllo medico):

• insufficienza renale moderata / grave;
• uso combinato con derivati ​​sulfonilurea;
• vecchiaia

Istruzioni per l'uso Onglazy: metodo e dosaggio

Letteralmente presa per via orale, indipendentemente dal pasto.

La dose raccomandata è di 5 mg in 1 ricevimento.

Nella terapia di combinazione, Ongliz viene utilizzato con metformina, derivati ​​sulfonilurea o tiazolidinedione.

Con la terapia di associazione di partenza con metformina, la sua dose giornaliera iniziale è di 500 mg. In caso di risposta inadeguata, può essere aumentato.

Se la dose di Onglizy è stata persa, deve essere assunta il prima possibile, ma non si deve assumere una dose raddoppiata entro 24 ore.

La dose giornaliera per i pazienti con insufficienza renale moderata / grave (con clearance della creatinina ≤ 50 ml / min), nonché per i pazienti in emodialisi, è di 2,5 mg per dose. Onglise dovrebbe essere presa dopo la fine della sessione di emodialisi. L'uso del farmaco nei pazienti in dialisi peritoneale non è stato studiato. Si raccomanda di eseguire una valutazione della funzione renale prima dell'inizio / durante il trattamento.

La dose giornaliera raccomandata di Ongliz in combinazione con indinavir, nefazodone, ketoconazolo, atazanavir, ritonavir, claritromicina, itraconazolo, nelfinavir, saquinavir, telitromicina e altri potenti inibitori del CYP 3A4 / 5 è di 2,5 mg per dose.

Effetti collaterali

Possibili reazioni collaterali durante la monoterapia e l'aggiunta di Unglise alla terapia con metformina, glibenclamide o tiazolidinedione (> 10% - molto spesso;> 1% e 0,1% e 0,01% e

Ongliza ® (Onglyza ®)

Principio attivo:

Il contenuto

Gruppo farmacologico

Classificazione Nosologica (ICD-10)

Immagini 3D

struttura

Descrizione della forma di dosaggio

Compresse rivestite con film, 2,5 mg: biconvesse rotonde, rivestite con film di colore da giallo chiaro a giallo chiaro, con le diciture "2,5" su un lato e "4214" - sull'altro lato, applicato colorante blu.

Compresse rivestite con film, 5 mg: biconvesse rotonde, rivestite con film rosa, con iscrizioni "5" su un lato e "4215" - sull'altro lato, applicate coloranti blu.

Azione farmacologica

farmacodinamica

Saksagliptin è un potente inibitore competitivo reversibile selettivo della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4). Nei pazienti con diabete mellito di tipo 2 (diabete di tipo 2), l'assunzione di saxagliptin provoca la soppressione dell'attività dell'enzima DPP-4 per 24 ore Dopo l'ingestione di glucosio per via orale, l'inibizione di DPP-4 determina un aumento di 2-3 volte della concentrazione del peptide-1 glucagone-1 (GLP-1 ) e il polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (HIP), una diminuzione della concentrazione di glucagone e un aumento della risposta glucosio-dipendente delle cellule beta, che porta ad un aumento della concentrazione di insulina e C-peptide. Il rilascio di insulina dalle cellule beta del pancreas e una diminuzione del rilascio di glucagone dalle cellule alfa pancreatiche porta a una riduzione del glucosio a digiuno e della glicemia postprandiale.

L'efficacia e la sicurezza di saxagliptin somministrate a dosi di 2,5, 5 e 10 mg 1 volta al giorno sono state studiate in sei studi in doppio cieco controllati con placebo su 4148 pazienti con diabete di tipo 2. Il farmaco è stato accompagnato da un miglioramento statisticamente significativo dell'emoglobina glicosilata (HbA1c), del plasma a digiuno di plasma (HPP) e del glucosio postprandiale (PPG) rispetto al controllo.

Saksagliptin è stato somministrato in monoterapia o in terapia di associazione. La terapia combinata con saxagliptin è stata prescritta in aggiunta ai pazienti non compensati durante la monoterapia con metformina, glibenclamide, tiazolidinedioni o insulina o come combinazione di partenza con metformina in pazienti non sottoposti a dieta ed esercizio fisico. Assumendo saxagliptin alla dose di 5 mg, dopo 4 settimane e HFN è stata osservata una diminuzione di HbA1c dopo 2 settimane.

Nel gruppo di pazienti che hanno ricevuto saxagliptin in associazione con metformina, glibenclamide o tiazolidinedioni, è stata osservata una diminuzione di HbA1c dopo 4 settimane e HFN - dopo 2 settimane.

In uno studio sulla terapia di associazione con saxagliptin e insulina (inclusa in associazione con metformina) in 455 pazienti con DMT2, è stata dimostrata una diminuzione significativa di HbA1c e PPG rispetto al placebo.

L'effetto di saxagliptin sul profilo lipidico è simile a quello del placebo. L'aumento del peso corporeo non è stato osservato durante la terapia con saxagliptin.

In uno studio comparativo diretto su 858 pazienti con DMT2, l'aggiunta di Ongliz® 5 mg a metformina rispetto all'aggiunta di glipizide a metformina ha dimostrato una diminuzione comparabile di HbA1c, tuttavia, è stata associata ad un numero significativamente più basso di episodi di ipoglicemia - 3% dei casi rispetto al 36,3% glipizide, e la mancanza di aumento di peso nei pazienti trattati con saxagliptin (-1.1 kg rispetto al basale gruppo saxagliptin, 1,1 kg di gruppo glipizide).

farmacocinetica

I pazienti con DM2 e volontari sani hanno mostrato parametri farmacocinetici simili per Saxagliptin e il suo principale metabolita. Saxagliptin viene rapidamente assorbito dopo ingestione a stomaco vuoto con raggiungimento di C_max saxagliptin e il principale metabolita nel plasma per 2 e 4 ore, rispettivamente. Con l'aumentare delle dosi di saxagliptin, è stato osservato un aumento proporzionale della C._max e valori di AUC di saxagliptin e del suo principale metabolita. Dopo una dose singola di saxagliptin, assunto per via orale alla dose di 5 mg da volontari sani, i valori medi di AUC di saxagliptin e del suo metabolita principale erano 78 e 214 ng · h / ml, e i valori di C_max in plasma - 24 e 47 ng / ml, rispettivamente.

Durata media dell'ultima T_1/2 saxagliptin e il suo principale metabolita erano 2,5 e 3,1 ore, rispettivamente, e la media T_1/2 Inibizione della DPP-4 plasmatica - 27 ore L'inibizione dell'attività DPP-4 plasmatica per almeno 24 ore dopo l'assunzione di saxagliptin è dovuta alla sua elevata affinità per DPP-4 e al suo legame a lungo termine con essa. Un accumulo notevole di saxagliptin e del suo principale metabolita non è stato osservato una volta al giorno con l'uso prolungato del farmaco. Non è stata osservata alcuna dipendenza dalla clearance di saxagliptin e del suo principale metabolita sulla dose del farmaco e sulla durata della terapia quando si assumeva saxagliptin 1 volta al giorno in dosi da 2,5 a 400 mg per 14 giorni.

Dopo l'ingestione, viene assorbito almeno il 75% della dose assunta di saxagliptin. L'assunzione di cibo non ha avuto effetti significativi sulla farmacocinetica di saxagliptin in volontari sani. Mangiare un pasto ricco di grassi non ha avuto alcun effetto su C_max saxagliptin, mentre l'AUC è aumentata del 27% rispetto al digiuno. T_max per saxagliptin, è aumentato di circa 0,5 ore quando assume il farmaco con il cibo rispetto al digiuno. Tuttavia, questi cambiamenti non sono clinicamente significativi.

Il legame di saxagliptin e del suo metabolita principale alle proteine ​​del siero è insignificante, pertanto, si può presumere che la distribuzione di saxagliptin con alterazioni della composizione proteica del siero del sangue osservate nell'insufficienza epatica o renale non sia soggetta a cambiamenti significativi.

Saxagliptin viene metabolizzato principalmente con la partecipazione degli isoenzimi del citocromo P450 CYP3A4 / 5 alla formazione di un metabolita basico attivo, il cui effetto inibitorio su DPP-4 è espresso 2 volte più debole di quello di saxagliptin.

Saksagliptin è escreto nelle urine e nella bile. Dopo una singola dose di 50 mg di saxagliptin marcato con 14 C, il 24% della dose è stato eliminato dai reni come saxagliptin invariato e il 36% come il principale metabolita di saxagliptin. La radioattività totale trovata nelle urine corrispondeva al 75% della dose accettata del farmaco. La clearance renale media di saxagliptin era di circa 230 ml / min, la velocità media di filtrazione glomerulare era di circa 120 ml / min. Per il metabolita principale, la clearance renale era paragonabile alla filtrazione glomerulare media.

Circa il 22% della radioattività totale è stato trovato nelle feci.

Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali

Funzionalità renale compromessa. Nei pazienti con insufficienza renale lieve, il valore AUC di saxagliptin e del suo metabolita principale era rispettivamente 1,2 e 1,7 volte superiore rispetto a quelli con funzionalità renale normale. Questo aumento dei valori di AUC non è clinicamente significativo, quindi non è richiesto un aggiustamento della dose.

Nei pazienti con insufficienza renale moderata e grave, così come nei pazienti in emodialisi, i valori di AUC di saxagliptin e del suo metabolita principale erano rispettivamente di 2,1 e 4,5 volte superiori rispetto a quelli in pazienti con funzionalità renale normale. Per i pazienti con insufficienza renale moderata e grave, nonché per i pazienti in emodialisi, la dose di saxagliptin deve essere di 2,5 mg 1 volta al giorno (vedere "Dosaggio e somministrazione", "Istruzioni speciali").

Disfunzione epatica Nei pazienti con disfunzione epatica lieve, moderata e grave, non sono stati rilevati cambiamenti clinicamente significativi nei parametri della farmacocinetica di Saxagliptin, pertanto non è necessario un aggiustamento della dose per questi pazienti.

Pazienti anziani Nei pazienti di età compresa tra 65 e 80 anni, non sono state osservate differenze clinicamente significative nei parametri farmacocinetici di saxagliptin rispetto ai pazienti più giovani (18-40 anni), pertanto non è richiesto un aggiustamento della dose nei pazienti anziani. Tuttavia, va tenuto presente che in questa categoria di pazienti è più probabile una diminuzione della funzionalità renale (vedere "Dosaggio e somministrazione", "Istruzioni speciali").

Indicazioni farmaco Ongliza ®

Diabete di tipo 2 oltre alla dieta e all'esercizio fisico per migliorare il controllo glicemico in monoterapia; iniziare la terapia di associazione con metformina; aggiunte alla monoterapia con metformina, tiazolidinedione, derivati ​​sulfonilurea, insulina (inclusa in associazione con metformina) in assenza di adeguato controllo glicemico su questa terapia (vedere "Controindicazioni", con cautela e "Istruzioni speciali").

Controindicazioni

aumento della sensibilità individuale a qualsiasi componente del farmaco;

gravi reazioni di ipersensibilità (anafilassi o angioedema) agli inibitori della DPP-4;

diabete mellito di tipo 1 (l'applicazione non è stata studiata);

intolleranza congenita al galattosio, carenza di lattasi e malassorbimento di glucosio-galattosio;

età fino a 18 anni (sicurezza ed efficacia non studiate).

Con cura: un'insufficienza renale moderata e severa; pazienti anziani; uso combinato con derivati ​​sulfonilurea o insulina; pazienti con una storia di pancreatite (non è stata stabilita la relazione tra assunzione del farmaco e aumento del rischio di sviluppare pancreatite).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

A causa del fatto che l'uso di saxagliptin durante la gravidanza non è stato studiato, non si deve prescrivere il farmaco durante la gravidanza.

Non è noto se saxagliptin penetri nel latte materno. A causa del fatto che non è esclusa la possibilità di penetrazione di saxagliptin nel latte materno, l'allattamento al seno deve essere interrotto per il periodo di trattamento con saxagliptin o la terapia deve essere annullata, tenendo conto dell'equilibrio dei rischi per il bambino e dei benefici per la madre.

Effetti collaterali

La tabella mostra gli effetti indesiderati identificati in pazienti con diabete di tipo 2 durante l'assunzione del farmaco Ongliza alla dose di 5 mg durante gli studi clinici. La frequenza complessiva di eventi avversi durante l'assunzione del farmaco Ongliza alla dose di 5 mg in monoterapia e nella modalità di aggiunta alla terapia con metformina, tiazolidinedione o glibenclamide era paragonabile a quella del gruppo placebo.

Scala di frequenza di reazioni avverse: molto spesso (≥1 / 10); spesso (≥1 / 100, ma ®