Come metformina sul corpo umano? I suoi effetti collaterali e controindicazioni

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Questo materiale descrive il meccanismo d'azione della metformina, un popolare farmaco ipoglicemico orale che viene prescritto per il trattamento del diabete di tipo 2, nonché per le persone in sovrappeso e obese. La metformina previene lo sviluppo di malattie cardiovascolari e complicazioni del diabete mellito, aiuta il corpo ad aumentare la sensibilità all'insulina.

Nonostante la popolarità, l'effetto della metformina sul corpo umano non è completamente compreso. La metformina è anche chiamata "bestseller, non letto fino alla fine". Vari studi sono stati condotti attivamente fino ad oggi, e gli scienziati stanno scoprendo nuove sfaccettature di questo farmaco, rivelando le sue proprietà benefiche aggiuntive e gli effetti collaterali.

È noto che l'Organizzazione Mondiale della Sanità ha riconosciuto la metformina come una delle medicine più efficaci e sicure utilizzate nel sistema sanitario.

D'altra parte, anche se Metformin fu scoperto nel 1922, fu solo nel 1995 che fu usato negli Stati Uniti. E in Germania, la metformina non è ancora un farmaco da prescrizione e i medici tedeschi non lo prescrivono.

Meccanismo d'azione di metformina

La metformina attiva la secrezione dell'enzima epatico Chinasi proteica attivata da AMP (AMPK), che è responsabile del metabolismo del glucosio e del grasso. L'attivazione di AMPA è necessaria per l'effetto inibitorio di metformina sulla gluconeogenesi nel fegato.

Oltre a sopprimere il processo di gluconeogenesi nel fegato, la metformina aumenta la sensibilità del tessuto all'insulina, aumenta l'assorbimento di glucosio periferico, aumenta l'ossidazione degli acidi grassi, riducendo l'assorbimento del glucosio dal tratto gastrointestinale.

Più semplicemente, dopo che il cibo ricco di carboidrati entra nel corpo, l'insulina pancreatica inizia a essere secreta per mantenere i livelli di zucchero nel sangue nell'intervallo normale. I carboidrati contenuti nel cibo vengono digeriti nell'intestino e convertiti in glucosio, che entra nel flusso sanguigno. Con l'insulina, viene consegnato alle cellule e diventa disponibile per l'energia.

Il fegato e i muscoli hanno la capacità di immagazzinare il glucosio in eccesso, ed è anche facile rilasciarlo nel sangue se necessario (ad esempio durante l'ipoglicemia durante lo sforzo fisico). Inoltre, il fegato può immagazzinare il glucosio da altre sostanze nutritive, ad esempio, da grassi e amminoacidi (elementi costitutivi delle proteine).

L'effetto più importante della metformina è l'inibizione (soppressione) della produzione di glucosio da parte del fegato, che è caratteristica del diabete di tipo 2.

Un altro effetto del farmaco è espresso nel ritardare l'assorbimento del glucosio nell'intestino, che consente di ottenere livelli più bassi di glucosio nel sangue dopo i pasti (livello zuccherino postprandiale nel sangue), nonché di aumentare la sensibilità delle cellule all'insulina (le cellule bersaglio iniziano a rispondere più rapidamente all'insulina, che espulso per assorbimento di glucosio).

Le osservazioni del Dr. R. Bernstein sulla metformina: "L'assunzione di metformina ha alcune proprietà positive aggiuntive: riduce l'incidenza del cancro e sopprime l'ormone della fame grelina, riducendo così la tendenza all'eccesso di cibo. Tuttavia, nella mia esperienza, non tutti gli analoghi della metformina sono ugualmente efficaci. Io prescrivo sempre Glucophage, sebbene sia un po 'più costoso delle sue controparti "(Diabetes Soluton, 4 edizione.).

Quanto velocemente funziona la metformina?

Dopo somministrazione orale, la compressa di metformina viene assorbita nel tratto gastrointestinale. L'azione della sostanza attiva inizia 2,5 ore dopo l'ingestione e dopo 9-12 ore viene espulsa dai reni. La metformina può accumularsi nel fegato, nei reni e nel tessuto muscolare.

dosaggio

All'inizio della terapia, la metformina viene solitamente prescritta due o tre volte al giorno prima o dopo i pasti di 500-850 mg. Dopo un corso di 10-15 giorni, viene valutata l'efficacia della sua azione sui livelli di zucchero nel sangue e, se necessario, la dose del farmaco viene aumentata sotto la supervisione di un medico. La dose di metformina può essere aumentata a 3000 mg. al giorno, diviso in 3 dosi equivalenti.

Se il livello di zucchero nel sangue non scende alla normalità, viene considerata la questione dell'appuntamento di una terapia di combinazione. I prodotti di combinazione di metformina sono disponibili sui mercati russo e ucraino e includono: Pioglitazon, Vildagliptin, Sitagliptin, Saksagliptin e Glibenclamide. È anche possibile la nomina di un trattamento combinato con insulina.

Metformina ad azione prolungata e suoi analoghi

Per liberarsi dai disturbi gastrointestinali e migliorare la qualità della vita dei pazienti, in Francia la metformina è stata sviluppata per un'azione prolungata. Glyukofazh Long - un farmaco con un assorbimento lento del principio attivo, che può essere assunto solo 1 volta al giorno. Questa procedura impedisce il verificarsi di concentrazioni di picco di metformina nel sangue, ha un effetto benefico sulla tollerabilità di metformina e riduce il verificarsi di problemi con la digestione.

L'assorbimento di metformina prolungata si verifica nel tratto digerente superiore. Gli scienziati hanno sviluppato un sistema di diffusione del gel GelShield ("gel all'interno del gel"), che aiuta la metformina a rilasciare gradualmente e in modo uniforme dalla forma della compressa.

Analoghi di metformina

Il farmaco originale è il Glyukofazh francese. Ci sono molti analoghi (generici) di metformina. Questi includono farmaci russi Gliformina, Novoformina, Formetina e Metformina-Richter, Metfohamma tedesco e Siofor, Formin pliva croata, Bagomet argentino, Metformina-Teva israeliana, Metformina Zentiva slovacca.

Analoghi di metformina a lunga durata d'azione e loro costo

Effetti collaterali di metformina

• Abbastanza spesso (in più del 10% dei casi) si verificano problemi con il tratto gastrointestinale (vomito, nausea, diarrea, gonfiore, dolore addominale). In questi casi, la metformina deve essere assunta con i pasti per irritare meno il tratto digestivo. Nel disturbo acuto gastrointestinale, la metformina deve essere interrotta.
• Una forte diminuzione della glicemia (ipoglicemia) può verificarsi dopo un'assunzione eccessiva di alcol durante la terapia con metformina (l'alcol stesso abbassa i livelli di zucchero nel sangue).
• La carenza di vitamina B12 è osservata in circa il 5% di tutte le persone che assumono metformina, che è circa il doppio del normale. Il rischio di carenza di vitamina B12 aumenta con l'uso prolungato del farmaco - nel 30% dei pazienti che assumono Metformina per 10-12 anni, c'era un certo livello di carenza di questa vitamina. Pertanto, si raccomanda un'assunzione aggiuntiva di vitamina B12.
• Cambiamento di gusto.
• Con l'uso prolungato, così come quando si assume il farmaco, insieme a grandi dosi di alcol, potrebbe esserci un alto livello di acido lattico nel sangue (acidosi lattica).

Acidosi lattica e metformina

L'acidosi lattica (lacticidemia, coma lattico, acidosi lattica, acidosi lattica) è una malattia rara ma molto pericolosa, spesso fatale. Il corpo viene acidificato con acido lattico, il meccanismo di utilizzazione del lattato da parte del fegato e dei muscoli viene bloccato. La metà dei casi di grave acidosi lattica si verifica nei pazienti con diabete di tipo 2.

Il rischio di acidosi lattica aumenta con una combinazione di assunzione di metformina con una grande quantità di alcol. Ecco perché l'assunzione di metformina è controindicata nei pazienti con alcolismo.

I pazienti che assumono metformina oi suoi analoghi sono autorizzati a bere alcolici in quantità moderate con cibo contenente carboidrati raramente.

A rischio di sviluppare acidosi lattica sono i pazienti con funzionalità epatica e renale compromessa. Vi sono anche rischi per malattie in cui è presente ipossia tissutale (insufficienza cardiaca, embolia polmonare, infarto, stati di shock).

Controindicazioni

La metformina è controindicata nei seguenti casi:

• Con la mancanza assoluta di insulina - con diabete mellito di tipo 1, chetoacidosi diabetica o coma diabetico, la metformina è completamente inaccettabile (controindicato).
• Nella grave malattia renale (nefrite acuta, nefrosclerosi) e insufficienza renale.
• Quando insufficienza epatica.
• Quando l'alcolismo, perché L'alcol provoca l'acidificazione del corpo con acido lattico, quindi c'è il rischio di acidosi lattica.
• Con insufficienza cardiaca instabile, infarto del miocardio, cardiaco (shock cardiogeno).
• Con grave infezione del corpo.
• Se si sospetta che la presenza di enfisema in un paziente aumenti il ​​rischio di acidosi lattica.
• Prima di un'operazione, in anestesia o anestesia, prima di una visita medica con iniezione intravascolare di agenti di contrasto attraverso il sangue, la metformina deve essere interrotta 24-48 ore prima dell'inizio del trattamento a causa del rischio di sviluppare acidosi del sangue.

In che modo la metformina influisce sul fegato e sui reni?

La metformina può avere effetti collaterali sul fegato e sui reni, quindi è vietato portarla in pazienti con malattie croniche (con insufficienza renale cronica, epatite, cirrosi, ecc.).

La metformina deve essere evitata nei pazienti con cirrosi epatica, da allora l'azione del farmaco avviene direttamente nel fegato e può causare cambiamenti in essa o portare a gravi ipoglicemie, bloccando la sintesi della gluconeogenesi. Forse la formazione dell'obesità epatica.

Tuttavia, in alcuni casi, la metformina ha un effetto positivo sulla malattia del fegato, quindi la condizione del fegato durante l'assunzione di questo farmaco deve essere attentamente monitorata.

Nell'epatite cronica, la metformina dovrebbe essere abbandonata, da allora la malattia epatica può peggiorare. In questo caso, è consigliabile ricorrere alla terapia insulinica, perché l'insulina entra direttamente nel sangue, aggira il fegato o prescrive il trattamento con sulfoniluree.

Non sono stati trovati effetti collaterali di metformina su un fegato sano.

Puoi leggere di più sul nostro sito Web sull'assunzione di metformina per le malattie renali.

In che modo la metformina agisce sulle donne in gravidanza con diabete gestazionale?

L'assunzione di metformina nelle donne in gravidanza non è una controindicazione assoluta, il diabete gestazionale non compensato è molto più dannoso per il bambino. Tuttavia, l'insulina è più comunemente prescritta per il trattamento del diabete gestazionale. Ciò è spiegato dai risultati controversi della ricerca sugli effetti della metformina sulle pazienti gravide.

Uno degli studi condotti negli Stati Uniti ha dimostrato che la metformina è sicura durante la gravidanza. Le donne con diabete gestazionale che hanno assunto Metformina hanno avuto un aumento di peso inferiore durante la gravidanza rispetto ai pazienti con insulina. I bambini nati da donne che hanno ricevuto metformina hanno avuto un aumento minore del grasso viscerale, che li rende meno inclini alla resistenza all'insulina in un periodo successivo della vita.

Negli esperimenti su animali, non sono stati osservati effetti avversi di metformina sullo sviluppo fetale fetale.

Nonostante questo, in alcuni paesi, la metformina non è raccomandata per le donne incinte. Ad esempio, in Germania, la prescrizione di questo farmaco durante la gravidanza e il diabete gestazionale è ufficialmente vietata, e i pazienti che desiderano assumerla si assumono tutti i rischi e ne pagano direttamente. Secondo i medici tedeschi, la metformina può avere un effetto dannoso sul feto e costituisce la sua predisposizione all'insulino resistenza.

Quando l'allattamento deve abbandonare la metformina, perché lui entra nel latte materno. L'allattamento con metformina deve essere interrotto.

Come metformina sulle ovaie?

La metformina è più comunemente usata per trattare il diabete di tipo 2, ma è anche prescritta per la sindrome dell'ovaio policistico (PCOS) a causa dell'interrelazione tra queste malattie, perché la sindrome dell'ovaio policistico è spesso associata all'insulino-resistenza.

Gli studi clinici completati nel 2006-2007 hanno concluso che l'efficacia di metformina nella malattia dell'ovaio policistico non era migliore del placebo e che la metformina in combinazione con clomifene non era migliore rispetto al solo trattamento con clomifene.

Nel Regno Unito, la prescrizione di metformina come trattamento di prima linea per la sindrome dell'ovaio policistico non è raccomandata. Come raccomandazione, viene indicato il clomifene e viene sottolineata la necessità di cambiamenti nello stile di vita, indipendentemente dalla terapia farmacologica.

Metformina per l'infertilità femminile

Numerosi studi clinici hanno dimostrato l'efficacia di metformina nella sterilità, insieme al clomifene. La metformina deve essere utilizzata come farmaco di seconda linea se il trattamento con clomifene si è rivelato inefficace.

Un altro studio suggerisce che la metformina sia prescritta senza riserve come opzione di trattamento primario, poiché ha un effetto positivo non solo sull'anovulazione, ma anche sull'insulino-resistenza, sull'irsutismo e sull'obesità, che è spesso osservata nella PCOS.

Prediabet e metformina

La metformina può essere somministrata nel pre-diabete (persone a rischio di sviluppare il diabete di tipo 2), il che riduce le possibilità di sviluppare la malattia, sebbene l'esercizio fisico intenso e una dieta a ridotto contenuto di carboidrati siano molto preferibili a questo scopo.

Negli Stati Uniti è stato condotto uno studio in base al quale a un gruppo di soggetti è stata somministrata metformina, mentre l'altro è andato a fare sport e ha seguito una dieta. Di conseguenza, nel gruppo di uno stile di vita sano, l'incidenza del diabete era del 31% inferiore a quella dei prediabetici che assumevano metformina.

Ecco cosa scrivono su prediabet e metformina in una singola recensione scientifica pubblicata su PubMed, un database in lingua inglese di pubblicazioni mediche e biologiche (PMC4498279):

"Le persone con elevati livelli di zucchero nel sangue che non sono diabetici sono a rischio di sviluppare il diabete di tipo 2, il cosiddetto" prediabete ". Il termine prediabete si applica di solito al glucosio plasmatico a digiuno borderline (glucosio a digiuno compromesso) e / o glucosio plasmatico, somministrato 2 ore dopo il test di tolleranza al glucosio orale con 75 g di zucchero (tolleranza al glucosio compromessa) Negli Stati Uniti, anche il livello limite superiore dell'emoglobina glicata (HbA1c) ha cominciato a essere considerato pre-diabete.
Le persone con pre-diabete hanno un aumentato rischio di danno microvascolare e lo sviluppo di complicanze macrovascolari, simili alle complicazioni a lungo termine del diabete. Sospendere o invertire la progressione della diminuzione della sensibilità all'insulina e dell'interruzione della funzione delle cellule beta è fondamentale per ottenere la prevenzione del diabete di tipo 2.

Sono state sviluppate molte misure mirate alla perdita di peso: trattamento farmacologico (metformina, tiazolidinedioni, acarbose, iniezioni di insulina basale e farmaci per la perdita di peso), nonché chirurgia bariatrica. Queste misure sono volte a ridurre il rischio di sviluppare il diabete di tipo 2 nelle persone con pre-diabete, sebbene non sempre si ottengano risultati positivi.

La metformina potenzia l'azione dell'insulina nel fegato e nei muscoli scheletrici e la sua efficacia nel ritardare o prevenire l'insorgenza del diabete è stata dimostrata in vari studi ampi, ben pianificati e randomizzati,

compresi i programmi di prevenzione del diabete. Decenni di uso clinico hanno dimostrato che la metformina è generalmente ben tollerata e sicura ".

Posso prendere Metformin per dimagrire? Risultati della ricerca

Secondo la ricerca, la metformina può aiutare alcune persone a perdere peso. Tuttavia, non è ancora chiaro come la metformina porti alla perdita di peso.

Una teoria è che la metformina riduce l'appetito, motivo per cui si verifica la perdita di peso. Nonostante il fatto che Metformin aiuti a perdere peso, questo farmaco non è direttamente destinato a questo scopo.

Secondo uno studio randomizzato a lungo termine (vedi: PubMed, PMCID: PMC3308305), la perdita di peso dall'uso di metformina tende a manifestarsi gradualmente, nell'arco di uno o due anni. Anche il numero di chilogrammi caduti varia tra le diverse persone ed è associato a molti altri fattori: la costituzione del corpo, il numero di calorie consumate quotidianamente e lo stile di vita. Secondo lo studio, i soggetti, in media, hanno perso da 1,8 a 3,1 kg dopo due o più anni di assunzione di metformina. Se si confronta con altri metodi di perdita di peso (diete povere di carboidrati, alta attività fisica, fame), allora questo è più di un risultato modesto.

La medicazione senza pensieri, osservando altri aspetti di uno stile di vita sano, non porta alla perdita di peso. Le persone che seguono una dieta sana e l'esercizio fisico assumendo metformina tendono a perdere più peso. Ciò è dovuto al fatto che la metformina aumenta il tasso di calorie bruciate durante l'esercizio. Se non pratichi sport, probabilmente non avrai questo vantaggio.

Inoltre, qualsiasi perdita di peso continuerà finché si prende la medicina. Ciò significa che se interrompe il trattamento con metformina, ci sono molte possibilità di ritornare al peso originale. E anche quando stai ancora assumendo il farmaco, puoi lentamente iniziare ad aumentare di peso. In altre parole, la metformina non è una "pillola magica" per la perdita di peso, contrariamente alle aspettative di alcune persone. Maggiori informazioni su questo argomento nel nostro materiale: applicazione di metformina per la perdita di peso: recensioni, ricerche, istruzioni

La metformina è prescritta per i bambini?

L'accettazione di metformina da parte di bambini e adolescenti di età superiore ai dieci anni è ammissibile - questo è stato verificato da vari studi clinici. Non hanno rivelato effetti collaterali specifici associati allo sviluppo del bambino, ma il trattamento deve essere effettuato sotto la supervisione di un medico.

risultati

• La metformina riduce la produzione di glucosio nel fegato (gluconeogenesi) e aumenta la sensibilità dei tessuti corporei all'insulina.
• Nonostante l'alta commerciabilità della droga nel mondo, il suo meccanismo d'azione non è completamente compreso e molti studi si contraddicono a vicenda.
• L'accettazione di metformina in più del 10% dei casi causa problemi intestinali. Per risolvere questo problema, è stata sviluppata una metformina a lunga durata d'azione (l'originale è Long Glucophage), che rallenta l'assorbimento del principio attivo e lo rende più delicato sullo stomaco.
• La metformina non deve essere assunta per gravi malattie del fegato (epatite cronica, cirrosi) e reni (insufficienza renale cronica, nefrite acuta).
• In combinazione con l'alcol, la metformina può causare una malattia mortale da acidosi lattica, quindi è severamente vietato agli alcolisti prenderlo quando si beve grandi quantità di alcol.
• La somministrazione a lungo termine di metformina causa una mancanza di vitamina B12, quindi è consigliabile assumere supplementi di questa vitamina in aggiunta.
• La somministrazione di metformina non è raccomandata durante la gravidanza e il diabete gestazionale, così come durante l'allattamento penetra nel latte.
• La metformina non è una "pillola magica" per la perdita di peso. Perdere peso è meglio con una dieta sana (compresa la restrizione di carboidrati), insieme con l'attività fisica.

fonti:

1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analoghi di metformina azione prolungata // il medico curante. 2012. №3.
2. La metformina causa acidosi lattica? / Cochrane Systematic Review: Fundamentals // Notizie mediche e farmaceutiche. 2011. №11-12.
3. Sicurezza a lungo termine, tollerabilità e perdita di peso associati all'assunzione di metformina nella prevenzione del diabete mellito (studio) / Sicurezza a lungo termine, tollerabilità e cura del diabete. 2012 aprile; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.

Metformina (metformina)

Il contenuto

Formula strutturale

Nome russo

Nome di sostanza latina Metformin

Nome chimico

N, N-dimetilimmide dicarboimmide diamide (come cloridrato)

Formula lorda

Gruppo farmacologico di sostanza metformina

Classificazione Nosologica (ICD-10)

Codice CAS

Caratteristiche della sostanza Metformina

La metformina cloridrato è una polvere cristallina bianca o incolore. È solubile in acqua e praticamente insolubile in acetone, etere e cloroformio. Peso molecolare 165,63.

farmacologia

Abbassa la concentrazione di glucosio (a digiuno e dopo i pasti) nel sangue e il livello di emoglobina glicata, aumenta la tolleranza al glucosio. Riduce l'assorbimento intestinale del glucosio, la sua produzione nel fegato, potenzia la sensibilità all'insulina dei tessuti periferici (l'assorbimento del glucosio e il suo metabolismo aumenta). Non modifica la secrezione di insulina dalle cellule beta delle isole pancreatiche (livello di insulina, misurato a stomaco vuoto, e la risposta insulinica giornaliera può persino diminuire). Normalizza il profilo lipidico del plasma sanguigno in pazienti con diabete mellito non insulino-dipendente: riduce il contenuto di trigliceridi, colesterolo e LDL (determinato a stomaco vuoto) e non modifica i livelli di lipoproteine ​​di altre densità. Stabilizza o riduce il peso corporeo.

Studi sperimentali su animali in dosi che sono 3 volte superiori al MRDC in termini di superficie corporea, non hanno rivelato proprietà mutagene, cancerogene, teratogene ed effetti sulla fertilità.

Rapidamente assorbito dal tubo digerente. La biodisponibilità assoluta (a digiuno) è del 50-60%. C_max nel plasma raggiunto dopo 2 ore. Mangiare diminuisce C_max 40% e rallenta il suo successo per 35 minuti. La concentrazione di equilibrio di metformina nel sangue è raggiunta entro 24-48 ore e non supera 1 μg / ml. Il volume di distribuzione (per una singola dose di 850 mg) è (654 ± 358) litri. Lega leggermente alle proteine ​​del plasma, in grado di accumularsi nelle ghiandole salivari, nel fegato e nei reni. Escritta dai reni (principalmente dalla secrezione canalicolare) invariata (90% al giorno). Cl renale - 350-550 ml / min. T_1/2 è 6,2 h (plasma) e 17,6 h (sangue) (la differenza è spiegata dalla capacità di accumularsi nei globuli rossi). T più vecchio prolungato_1/2 e aumenta C_max. In caso di funzionalità renale compromessa, T è esteso._1/2 e ridotta clearance renale.

Uso della sostanza metformina

Diabete mellito di tipo 2 (specialmente nei casi che coinvolgono l'obesità) con l'inefficacia della correzione dell'iperglicemia mediante terapia dietetica, compresi in combinazione con sulfoniluree.

Controindicazioni

Ipersensibilità, malattia renale o insufficienza renale (il livello di creatinina è maggiore di 0,132 mmol / l negli uomini e 0,123 mmol / l nelle donne), marcata compromissione della funzionalità epatica; condizioni accompagnate da ipossia (inclusi insufficienza cardiaca e respiratoria, fase acuta di infarto miocardico, insufficienza cerebrovascolare acuta, anemia); disidratazione, malattie infettive, estesi interventi chirurgici e lesioni, alcolismo cronico, acidosi metabolica acuta o cronica, compresa chetoacidosi diabetica con o senza coma, storia di acidosi lattica, dieta ipocalorica (meno di 1000 kcal / giorno), ricerca utilizzando isotopi radioattivi di iodio, gravidanza, allattamento al seno.

Restrizioni all'uso di

Età dei bambini (efficacia e sicurezza d'uso nei bambini non sono definiti), età avanzata (oltre i 65 anni) (a causa del metabolismo lento è necessario valutare il rapporto rischio / beneficio) Non nominare persone che svolgono lavori fisici pesanti (aumento del rischio di acidosi lattica).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

In gravidanza, è possibile che l'effetto atteso della terapia superi il potenziale rischio per il feto (non sono stati condotti studi adeguati e rigorosamente controllati sull'uso durante la gravidanza).

Categoria di azione sul feto da parte della FDA - B.

Al momento del trattamento dovrebbe smettere di allattare.

Effetti collaterali di metformina

Da parte del tratto gastrointestinale: all'inizio del ciclo di trattamento - anoressia, diarrea, nausea, vomito, flatulenza, dolore addominale (ridotto se assunto durante i pasti); sapore metallico in bocca (3%).

Dal momento che il sistema cardiovascolare e il sangue (emopoiesi, emostasi): in casi isolati - anemia megaloblastica (il risultato di una violazione dell'assorbimento di vitamina B₁₂ e acido folico).

Metabolismo: ipoglicemia; in rari casi - acidosi lattica (debolezza, sonnolenza, ipotensione, bradiaritmia resistente, disturbi respiratori, dolore addominale, mialgia, ipotermia).

Per la pelle: eruzione cutanea, dermatite.

interazione

L'effetto della metformina è indebolito da tiazid e altri diuretici, corticosteroidi, fenotiazine, glucagone, ormoni tiroidei, estrogeni, incl. come parte dei contraccettivi orali, fenitoina, acido nicotinico, simpaticomimetici, calcio antagonisti, isoniazide. In una singola dose in volontari sani, la nifedipina ha aumentato l'assorbimento, C_max (del 20%), AUC (del 9%) di metformina, T_max e t_1/2 non è cambiato. L'effetto ipoglicemizzante è potenziato da insulina, derivati ​​sulfonilurea, acarbose, FANS, inibitori MAO, ossitetraciclina, ACE inibitori, derivati ​​del clofibrato, ciclofosfamide, beta-bloccanti.

Uno studio di interazione a dose singola in volontari sani ha mostrato che la furosemide aumenta C_max (del 22%) e AUC (del 15%) di metformina (senza cambiamenti significativi nella clearance renale di metformina); metformina riduce C_max (del 31%), AUC (del 12%) e T_1/2 (del 32%) furosemide (senza cambiamenti significativi nella clearance renale della furosemide). Non sono disponibili dati sull'interazione di metformina e furosemide con l'uso prolungato. I farmaci (amiloride, digossina, morfina, procainamide, chinidina, chinina, ranitidina, triamterene e vancomicina) secreti nei tubuli competono per i sistemi di trasporto tubulare e con una terapia prolungata possono aumentare la C_max metformina al 60%. La cimetidina rallenta l'eliminazione di metformina, con conseguente aumento del rischio di acidosi lattica. Incompatibile con alcol (aumento del rischio di acidosi lattica).

overdose

Trattamento: emodialisi, terapia sintomatica.

Via di somministrazione

Precauzioni sostanze metformina

La funzione renale, la filtrazione glomerulare, i livelli di glucosio nel sangue devono essere monitorati continuamente. Quando si utilizza metformina in combinazione con sulfonilurea o insulina (rischio di ipoglicemia) è necessario un monitoraggio particolarmente attento della glicemia. Il trattamento combinato con metformina e insulina deve essere effettuato in un ospedale per stabilire una dose adeguata di ciascun farmaco. Nei pazienti in terapia con metformina in corso, è necessario determinare il contenuto di vitamina B una volta all'anno.₁₂ a causa di una possibile diminuzione del suo assorbimento. È necessario determinare il livello di lattato nel plasma almeno 2 volte l'anno, così come l'aspetto della mialgia. Con un aumento del contenuto di lattato del farmaco viene annullato. Non applicare prima di operazioni chirurgiche e per 2 giorni dopo la loro attuazione, così come per 2 giorni prima e dopo aver effettuato studi diagnostici (in / in urografia, angiografia, ecc.).

metformina

Descrizione del 18 settembre 2015

• Nome latino: metformina
• Codice ATC: A10BA02
• Ingrediente attivo: metformina (metformina)
• Produttore: Atoll LLC (Russia)

struttura

Nella composizione del farmaco è il principio attivo Metformina, nonché sostanze aggiuntive: amido, magnesio stearato, talco.

Modulo di rilascio

Il farmaco viene prodotto sotto forma di compresse ricoperte da una pellicola. Compresse prodotte da 500 mg e 850 mg. Nel blister può essere di 30 o 120 pezzi.

Azione farmacologica

La metformina è una sostanza della classe dei biguanidi, il suo meccanismo d'azione si manifesta a causa dell'inibizione della gluconeogenesi nel fegato, riduce l'assorbimento del glucosio dall'intestino, migliora il processo di utilizzazione del glucosio periferico, aumenta la sensibilità dei tessuti all'insulina. Non influisce sul processo di secrezione di insulina da parte delle cellule beta pancreatiche, non provoca manifestazioni di reazioni ipoglicemiche. Di conseguenza, blocca l'iperinsulinemia, che è un fattore importante che contribuisce all'aumento di peso e al progresso delle complicanze vascolari nel diabete mellito. Sotto la sua influenza stabilizza o diminuisce il peso corporeo.

Lo strumento riduce i livelli ematici di trigliceridi e linoproteine ​​a bassa densità. Riduce l'intensità dell'ossidazione dei grassi, inibisce la produzione di acidi grassi liberi. Il suo effetto fibrinolitico è noto, inibendo PAI-1 e t-PA.

Il farmaco sospende lo sviluppo della proliferazione degli elementi muscolari lisci della parete vascolare. Ha un effetto positivo sullo stato del sistema cardiovascolare, previene lo sviluppo di angiopatia diabetica.

Farmacocinetica e farmacodinamica

Dopo che la metformina è stata assunta per via orale, la concentrazione più alta si osserva nel plasma dopo 2,5 ore. Nelle persone che ricevono il farmaco a dosi massime, il contenuto più elevato del componente attivo nel plasma non è stato superiore a 4 μg / ml.

L'assorbimento dell'ingrediente attivo si interrompe 6 ore dopo la somministrazione. Di conseguenza, la concentrazione plasmatica diminuisce. Se il paziente assume il dosaggio raccomandato del farmaco, in 1-2 giorni si osserva una concentrazione costante stabile del principio attivo nel plasma al limite di 1 μg / ml o meno.

Se il farmaco viene assunto durante il processo di assunzione, l'assorbimento del principio attivo viene ridotto. Cumulato principalmente nelle pareti del tubo digerente.

La sua emivita è di circa 6,5 ​​ore. Il livello di biodisponibilità nelle persone sane è del 50-60%. Con le proteine ​​del plasma la sua connessione è insignificante. Circa il 20-30% della dose passa attraverso i reni.

Indicazioni per l'uso di metformina

Le seguenti indicazioni per l'uso di metformina sono determinate:

• diabete del primo e secondo tipo.

Il farmaco è prescritto come mezzo aggiuntivo per il trattamento principale dell'insulina, così come altri mezzi contro il diabete. Assegnato anche come monoterapia.

L'uso del farmaco è raccomandato se il paziente soffre di obesità concomitante, se il paziente deve monitorare i livelli di glucosio nel sangue e questo non può essere raggiunto con l'aiuto di dieta o esercizio fisico.

Lo strumento è utilizzato anche per le ovaie policistiche, ma questo può essere fatto solo sotto la stretta supervisione di un medico.

Controindicazioni

Le seguenti controindicazioni per l'uso del farmaco Metformin sono determinati:

• età paziente fino a 15 anni;
• alto grado di sensibilità al componente attivo o ad altri componenti del farmaco;
• malattia renale grave (disfunzione, insufficienza);
• precoma diabetico;
• cancrena;
• chetoacidosi diabetica;
• disidratazione (in caso di vomito costante e diarrea);
• sindrome del piede diabetico;
• infarto miocardico acuto;
• disidratazione, gravi malattie infettive, shock e altre condizioni che possono portare a un deterioramento della funzione renale;
• insufficienza surrenalica;
• insufficienza epatica;
• una dieta in cui una persona non consuma più di 1000 kcal al giorno;
• acidosi lattica;
• alcolismo cronico;
• malattie in cui il paziente ha ipossia tessutale;
• febbre;
• somministrazione endovenosa o intraarteriosa di farmaci radiopachi che contengono iodio;
• intossicazione da alcol;
• gravidanza e periodo di allattamento.

Effetti collaterali

Molto spesso, quando si assume il farmaco, si verificano effetti collaterali nelle funzioni dell'apparato digerente: nausea, diarrea, vomito, dolore addominale, perdita di appetito, l'aspetto di un gusto metallico in bocca. Di regola, tali reazioni si sviluppano durante il primo periodo di assunzione del farmaco. Nella maggior parte dei casi, essi stessi scompaiono con l'ulteriore uso del farmaco.

Se una persona ha un'elevata sensibilità al farmaco, può sviluppare un eritema, ma ciò accade solo in rari casi. Con lo sviluppo di un effetto collaterale raro - eritema moderato - è necessario cancellare la ricezione.

Con il trattamento a lungo termine, alcuni pazienti hanno un peggioramento dell'assorbimento di vitamina B12. Di conseguenza, il suo livello sierico diminuisce, il che può portare a compromissione dell'ematopoiesi e allo sviluppo dell'anemia megaloblastica.

Compresse metformina, istruzioni per l'uso (metodo e dosaggio)

È necessario ingerire le compresse intere e berle con abbondante acqua. Bere medicine dopo aver mangiato. Se è difficile per una persona ingerire una pillola di 850 mg, può essere divisa in due parti, che vengono prese immediatamente, una per una. Inizialmente, viene assunta una dose di 1000 mg al giorno, questa dose deve essere divisa in due o tre dosi per evitare effetti collaterali. Dopo 10-15 giorni, la dose viene gradualmente aumentata. L'assunzione massima consentita di 3000 mg di medicina al giorno.

Se la metformina è assunta da persone anziane, è necessario monitorare costantemente le condizioni dei loro reni. L'attività terapeutica completa può essere ottenuta dopo due settimane dall'inizio del trattamento.

Se ha bisogno di iniziare a prendere Metformin dopo aver preso un altro medicinale ipoglicemico per somministrazione orale, deve prima interrompere il trattamento con questo farmaco e quindi iniziare a prendere Metformin alla dose indicata.

Se il paziente combina insulina e metformina, allora nei primi giorni non deve cambiare la dose abituale di insulina. Inoltre, la dose di insulina può essere gradualmente ridotta sotto la supervisione di un medico.

Istruzioni per l'uso Metformin Richter

La dose del farmaco è determinata dal medico, dipende dal livello di glucosio nel sangue del paziente. Durante l'assunzione di compresse 0,5 g dose iniziale è 0,5-1 g al giorno. L'ulteriore dose, se necessario, può essere aumentata. La dose massima giornaliera è di 3 g.

Quando si assumono pillole 0,85 g la dose iniziale è di 0,85 g al giorno. Inoltre, se necessario, è aumentato. La dose più alta è 2,55 g al giorno.

Istruzioni per l'uso Metformin Canon

Le istruzioni per l'uso di questo farmaco forniscono istruzioni simili. Individualmente, la dose è stabilita dal medico curante.

overdose

In caso di sovradosaggio, possono comparire alcuni effetti collaterali, motivo per cui si consiglia l'assunzione di compresse solo nella dose indicata. Durante l'assunzione di metformina nel dosaggio di 85 g, è stato registrato un sovradosaggio, a seguito del quale si è sviluppata l'acidosi lattica, a cui sono stati notati vomito, nausea, dolore muscolare, diarrea e dolore addominale. Se l'aiuto non viene fornito in modo tempestivo, può verificarsi lo sviluppo di vertigini, disturbi della coscienza e coma. Il metodo più efficace per rimuovere metformina dal corpo è l'emodialisi. Quindi, prescrivere la terapia sintomatica.

interazione

I derivati ​​di metformina e sulfonilurea devono essere attentamente combinati a causa del rischio di ipoglicemia.

L'effetto ipoglicemizzante si riduce assumendo glucocorticosteroidi, glucagone, simpaticomimetici, progestinici, adrenalina, ormoni tiroidei, estrogeni, derivati ​​dell'acido nicotinico, diuretici tiazidici, fenotiazine.

Allo stesso tempo, Zimetidina rallenta l'escrezione di metformina, di conseguenza aumenta il rischio di acidosi lattica.

Antagonisti di β2-adrenorecettori, inibitori del fattore di conversione dell'angiotensina, derivati ​​del clofibrato, inibitori delle monoaminossidasi, farmaci antinfiammatori non steroidei e ossitetraciclina, ciclofosfamide, derivati ​​del ciclofosfamide potenziano l'effetto ipoglicemico.

Quando si usano farmaci di contrasto intra-arteriosi o endovenosi contenenti iodio, utilizzati per condurre esami radiografici, il paziente può sviluppare insufficienza renale insieme a metformina e aumenta la probabilità di acidosi lattica. È importante sospendere l'ammissione prima di eseguire tale procedura, durante questo e per due giorni dopo. Inoltre, il farmaco può essere ripristinato quando la funzione renale viene rivalutata normalmente.

Quando assume una clorpromazina neurolettica ad alte dosi, l'indice di glucosio sierico aumenta e il rilascio di insulina è inibito. Di conseguenza, potrebbe essere necessario un aumento del dosaggio di insulina. Ma prima di questo, è importante controllare il contenuto di glucosio nel sangue.

Per evitare l'iperglicemia, non deve essere combinato con Danazolo.

Con l'assunzione a lungo termine simultanea di metformina, vancomicina, amilida, chinina, morfina, chinidina, ranitidina, cimetidina, procainamide, nifedipina, triamterene aumenta la concentrazione di metformina nel plasma del 60%.

L'assorbimento di metformina è rallentato dal Guar e dalla colestiramina, pertanto, mentre assumono questi farmaci allo stesso tempo, l'efficacia di Metformina diminuisce.

Rafforza l'influenza degli anticoagulanti interni, che appartengono alla classe dei cumarini.

Condizioni di vendita

È possibile acquistare una prescrizione.

Condizioni di conservazione

Lo strumento appartiene alla lista B. Deve essere protetto dai bambini e conservato a t 25 gradi.

Periodo di validità

La durata a magazzino di Metformin è di 3 anni.

Istruzioni speciali

Se viene eseguita una monoterapia con Metformina, l'ipoglicemia non viene osservata. Di conseguenza, il paziente può lavorare con meccanismi precisi o guidare veicoli. Tuttavia, quando combinato con l'assunzione del farmaco con insulina o con altri farmaci usati per il trattamento del diabete, può verificarsi ipoglicemia che, a sua volta, porta ad alterazioni delle reazioni mentali e alla coordinazione dei movimenti.

Non prescrivere pillole a persone dopo i 60 anni, se stanno lavorando sodo fisicamente. In questo caso, può svilupparsi acidosi lattica.

I pazienti che assumono il farmaco, è necessario determinare il contenuto di creatinina nel sangue prima del trattamento e poi, durante il trattamento, regolarmente. Con un indicatore normale, questo dovrebbe essere fatto una volta all'anno, con un livello iniziale elevato di creatinina, tali studi dovrebbero essere effettuati 2-4 volte l'anno. Studi simili sono condotti con la stessa frequenza nelle persone anziane.

Se un paziente è in sovrappeso, è importante seguire una dieta equilibrata durante il processo di trattamento.

Dopo l'intervento chirurgico, il trattamento può essere ripreso dopo 2 giorni.

Analoghi di metformina

Gli analoghi di metformina sono farmaci di metformina cloridrato, metformina richter, metformina teva, bagomet, formetina, metfohamma, gliformina, metospanina, siofor, glicomet, glykon, vero-metformina, orabet, gliminfor, glucofage, novoformina. C'è anche un numero di farmaci con un effetto simile (Glibenclamide, ecc.), Ma con altri principi attivi.

Quale è meglio - Metformina o Glucophage?

Glucophage è il farmaco originale prodotto in Francia, Metformin è la sua controparte nazionale. Quale farmaco è preferito, dovrebbe essere determinato solo dallo specialista in cura.

Per i bambini

Non c'è abbastanza esperienza con questo farmaco per i bambini.

Con l'alcol

Alcool e metformina non dovrebbero essere combinati, poiché tale combinazione aumenta significativamente la probabilità di acidosi lattica. Pertanto, nel processo di trattamento, è importante evitare l'assunzione di alcol, così come i farmaci che contengono etanolo.

Metformina per la perdita di peso

Nonostante il fatto che il Metformin Richter Forum e altre risorse spesso ricevano recensioni di Metformin per la perdita di peso, questo strumento non è destinato a essere utilizzato da persone che vogliono perdere peso. Questo farmaco è utilizzato per la perdita di peso grazie alla sua azione associata a una diminuzione dei livelli di zucchero nel sangue e una concomitante diminuzione del peso corporeo. Tuttavia, come prendere Metformin per la perdita di peso, si può imparare solo da fonti inaffidabili nella rete, in quanto gli esperti non consigliano di praticarlo. Tuttavia, a volte è possibile che le persone che assumono Metformin per il trattamento del diabete perdano peso con questo medicinale.

Durante la gravidanza e l'allattamento

L'assunzione di Metformina durante la gravidanza è controindicata. Se la gravidanza arriva sullo sfondo del trattamento con questo medicinale, è necessario interromperlo e prescrivere l'insulina. L'allattamento al seno viene sospeso se è necessario il trattamento con questo farmaco.

Recensioni metformina

Recensioni di compresse di Metformina da quei pazienti che soffrono di diabete, indicano che il farmaco è efficace e consente di controllare i livelli di glucosio. I forum hanno anche recensioni delle dinamiche positive dopo il trattamento di questi farmaci per PCOS. Ma il più delle volte ci sono recensioni e opinioni su come Metformin Richter, Metformin Teva e altri farmaci ti permettono di controllare il peso corporeo.

Molti utenti riferiscono che i farmaci contenenti metformina hanno davvero aiutato a far fronte a chili in più. Ma allo stesso tempo, si manifestavano spesso effetti collaterali associati alle funzioni gastrointestinali. Nel processo di discussione su come la metformina viene utilizzata per la perdita di peso, le recensioni dei medici sono per lo più negative. Non consigliano categoricamente di usarlo per questo scopo, così come di bere alcolici durante il trattamento.

Metformina di prezzo, dove acquistare

Il prezzo di Metformin nelle farmacie dipende dal farmaco e dal suo imballaggio.

Metformina Teva prezzo di 850 mg medie di 100 rubli per confezione da 30 pezzi.

È possibile acquistare Metformin Canon 1000 mg (60 pz.) Per 270 rubli.

Quanto costa la metformina dipende dal numero di compresse per confezione: 50 pz. È possibile acquistare ad un prezzo di 210 rubli. Dovrebbe essere considerato quando si acquista un farmaco per la perdita di peso, che è venduto su prescrizione medica.

La droga Metformina - che cos'è e perché

Informazioni sul diabete

Il diabete è diventato una delle più grandi epidemie del nostro tempo. Il numero di persone con diabete aumenta progressivamente - se nel 1994 c'erano 110 milioni di diabetici nel mondo, allora già nel 2000 177 milioni, e come previsto entro il 2030, il marchio raggiungerà 550 milioni di persone.

Fondamentalmente, un aumento dell'incidenza della malattia è dovuto al diabete di tipo 2. Il diabete mellito di tipo 2 è associato a due principali difetti patofisiologici: una violazione della secrezione di insulina e una violazione dell'azione periferica dell'insulina.

Lo sviluppo della malattia si verifica a causa di una diminuzione della tolleranza al glucosio e quindi porta al diabete. La resistenza all'insulina è ancora presente nello stato pre-diabetico, ma quando il profilo della secrezione di insulina è disturbato, si sviluppa il diabete mellito.

Il diabete di tipo 2 viene trattato con la dieta, l'attività fisica e gli agenti ipoglicemici orali. Se l'effetto dei farmaci orali non viene osservato o è controindicato, inizia la terapia insulinica.

I farmaci orali sono tre gruppi principali:

I farmaci che stimolano la secrezione di insulina dalle cellule beta del pancreas (aumentano la secrezione di insulina) - sono divisi in due gruppi:

• Preparati a base di sulfonilurea - Glibenclamide, Maninil, Glipizid, Minidiab, Gliclazide, Glimepiride (Amaril);
• Regolatori glicemici prandiali - repaglinide.

Farmaci che migliorano l'azione periferica dell'insulina (sensibilità all'insulina):

• Biguanidi: metformina;
• Thiazolidinedione - Rosiglitazone (Avandia).

Farmaci che influiscono sul riassorbimento del glucosio - inibitori della glucosidasi alfa - Acarbose (Glucobay)

Cos'è la metformina

La metformina è un farmaco antidiabetico orale, appartiene al gruppo delle biguanidi. Il suo effetto ipoglicemico fu stabilito nel 1929.

Vengono sviluppati tre preparati del gruppo delle biguanidi: fenformina, buformina, metformina. Nel 1957 iniziarono studi clinici con biguanidi, durante i quali si stabilì un legame tra l'uso di questi farmaci e lo sviluppo dell'acidosi lattica, la fenformina aveva un rischio 50 volte più elevato di malattia rispetto alla metformina.

Come risultato dello studio, la fenformina e la buformina e quindi la metformina sono state bandite dall'uso. Nel 1977 negli Stati Uniti, nel 1978 - in Germania, Svizzera, Austria, nei paesi scandinavi, nel 1982 - in Gran Bretagna. Nel 1993, dopo una rivalutazione delle proprietà della metformina sulla base di una seria ricerca internazionale, è stata ri-registrata dalla Food and Drug Administration negli Stati Uniti e anche in Europa. È l'unico rappresentante del gruppo biguanide attualmente utilizzato.

Come funziona

La metformina contiene metformina cloridrato, riduce la produzione di glucosio nel fegato (gluconeogenesi) e aumenta l'escrezione periferica di glucosio dai muscoli. Migliora la sensibilità periferica all'insulina, che colpisce principalmente i livelli di insulina.

Utilizzare nel diabete di tipo 2

La terapia con metformina è un approccio fisiopatologico selettivo al diabete mellito di tipo 2, poiché migliora l'azione dell'insulina periferica e riduce quindi l'insulino-resistenza. Secondo le raccomandazioni del Consenso sul trattamento del diabete mellito, le persone con diabete di tipo 2 e sovrappeso o obesi dovrebbero scegliere questo rimedio.

L'obiettivo principale nel trattamento del diabete di tipo 2 è quello di ottenere un buon controllo glicemico. I dati di una serie di studi hanno dimostrato che la metformina migliora significativamente il controllo glicemico nei pazienti con diabete di tipo 2 (riduce significativamente il livello di HbA1c - un indicatore del controllo della glicemia).

I dati provenienti da studi prospettici di diabete nel Regno Unito (United Kingdom Prospective Diabetes Study - UKPDS) hanno dimostrato in modo inequivocabile che il miglioramento del controllo glicemico nel diabete di tipo 2, indipendentemente dal mezzo con cui questo è realizzato, riduce in modo significativo il rischio di progressione della malattia e le complicanze.

Trovato che qualsiasi diminuzione di HbA1c dell'1%, riduce significativamente il rischio di tutte le complicazioni del diabete. È stato dimostrato che un aumento di HbA1c superiore al 6,5% è associato al rischio di sviluppo di complicanze macrovascolari del diabete e superiore al 7,5% con il rischio di complicanze microvascolari.

Ecco perché l'obiettivo del trattamento del diabete è ottenere un eccellente controllo glicemico - l'HbA1c è inferiore al 6,5%. I risultati di UKPDS hanno anche dimostrato che la metformina causa una significativa riduzione del rischio di complicanze del diabete e dell'ictus, portando a una mortalità inferiore rispetto alle sulfoniluree e all'insulina nel gruppo diabetico a supporto del buon controllo glicemico.

Questo conferma la tesi che oltre a migliorare il controllo glicemico, questo farmaco ha anche vantaggi aggiuntivi rispetto ad altri agenti antidiabetici. Il concetto moderno nel trattamento del diabete di tipo 2 è che non si può solo trattare la glicemia elevata, è necessario lavorare su tutti i fattori di rischio per il diabete - il peso corporeo, pressione arteriosa, lipidi, stato protrombotico.

Secondo i dati provenienti da diversi studi, metformina porta alla riduzione del peso, migliora parametri lipidici (colesterolo totale, colesterolo-LDL, colesterolo-HDL, trigliceridi), ipertensione, fibrinolisi.

Utilizzare nel diabete di tipo 1

Stranamente, ma la metformina può essere utilizzata in caso di diabete mellito di tipo 1. Questo è l'unico farmaco ipoglicemico orale usato nel diabete di tipo 1. Deve essere usato solo in combinazione con la terapia insulinica convenzionale. La metformina è adatta per i pazienti con diabete di tipo 1 in sovrappeso o obesi o che hanno gradualmente aumentato il loro peso durante la terapia insulinica; Le persone con insulino-resistenza e una dose di insulina che aumenta gradualmente senza migliorare il controllo glicemico.

Metformina per la perdita di peso e anti-obesità

In un certo numero di studi condotti su persone con obesità senza diabete, è stato rilevato che dopo aver assunto metformina, il calo di peso corporeo e di zucchero nel sangue, diminuiscono i livelli di leptina, di colesterolo totale e di colesterolo LDL. Pertanto, l'obesità e la sua insulino-resistenza associata, indicazioni per l'uso di metformina. Molte persone in questo caso, per la perdita di peso bevono metformina, e le recensioni - l'effetto è meraviglioso!

In generale, il farmaco funziona in questo modo - riduce la gluconeogenesi nel fegato, aumenta la capacità periferica e di assorbimento, riducendo il riassorbimento intestinale - tutti questi meccanismi possono portare alla perdita di peso.

Per quanto riguarda l'assunzione di questo farmaco con l'unico scopo di perdere peso... meglio, consultare un endocrinologo o un nutrizionista.

Azioni di base

• Abbassa i livelli di zucchero nel sangue;
• Riduce il peso corporeo;
• Riduce la resistenza all'insulina;
• Riduce l'insulinemia;
• Ha un effetto benefico sui lipidi (colesterolo totale, colesterolo HDL, colesterolo LDL, trigliceridi);
• Ha un effetto benefico sulla fibrinolisi (attraverso PAI-1);
• Ha un effetto benefico sulla disfunzione endoteliale;
• Riduce il rischio cardiovascolare complessivo.

Dose di metformina

Compresse di metformina da 500 e 850 mg. La dose massima giornaliera è 2550 mg, suddivisa in tre dosi. Il farmaco è assunto con i pasti. Nello studio UKPDS, oltre il 50% dei pazienti ha ricevuto la dose massima del farmaco - 2550 mg al giorno e più del 30% - 1700 mg.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali più frequenti dopo assunzione di metformina sono associati al tratto gastrointestinale: diarrea, gonfiore, flatulenza, brontolio nell'intestino. Si verifica nel 20% delle persone.

Con una dose ragionevole di titolazione - iniziando con una dose più bassa e aumentandolo gradualmente, oltre a prendere il farmaco durante un pasto, questa percentuale viene significativamente ridotta.

L'effetto collaterale più grave del trattamento con metformina è l'acidosi lattica, che si verifica con una frequenza da 2 a 9 casi su 100.000 pazienti. È stato osservato nelle persone con gravi patologie associate a ischemia tissutale e ipossia, che di per sé potrebbero causare acidosi lattica.

Pertanto, queste malattie sono controindicazioni alla metformina. L'acidosi lattica può essere evitata quando le indicazioni per il trattamento con metformina sono rigorosamente seguite. A differenza di altri agenti antidiabetici orali (che stimolano la secrezione di insulina), questo farmaco quasi non porta all'ipoglicemia.

Questo lo rende adatto per l'uso con insulino-resistenza e obesità, anche senza diabete, così come i bambini.

Controindicazioni

Le controindicazioni alla metformina sono malattie associate a grave ipossia tessutale e ischemia: insufficienza cardiaca, infarto miocardico acuto, insufficienza epatica e insufficienza renale. Alla luce dei dati di UKPDS, tenere presente che la cardiopatia coronarica, non accompagnata da insufficienza cardiaca, è un'indicazione per l'uso, non una controindicazione alla metformina.

La metformina è principalmente escreta attraverso i reni, pertanto non deve essere utilizzata per disturbi dei reni. La ricezione di metformina deve essere interrotta 3 giorni prima dell'operazione e ripristinata dopo l'eccitazione e durante la normale funzione renale.

È necessario smettere di prendere il farmaco 1-2 giorni prima degli studi di contrasto parenterale. L'età avanzata, accompagnata da gravi danni agli organi interni, è anche una controindicazione alla metformina.

Elenco di controindicazioni alla medicina Metformin

• Ipersensibilità a metformina o altri ingredienti ausiliari;
• Chetoacidosi diabetica e precoma diabetico;
• Malattia renale, danno renale o disfunzione;
• Insufficienza renale, una condizione acuta con rischio di compromissione della funzionalità renale, come disidratazione, infezioni gravi, shock, somministrazione endovenosa di agenti di contrasto ai raggi X contenenti iodio;
• Malattie acute o croniche che possono causare ipossia tissutale, come: insufficienza cardiaca o respiratoria, infarto miocardico recente, shock;
• Insufficienza epatica;
• Intossicazione acuta da alcool, alcolismo.

Combinazione con altri farmaci per il trattamento del diabete

Lo studio UKPDS ha mostrato la necessità di un trattamento precoce di combinazione per il diabete di tipo 2. Nel terzo anno dopo la diagnosi, il 50% dei pazienti era in terapia di associazione, e nel nono anno - il 75% di essi.

La metformina, se non riduce lo zucchero, può essere assunta e combinata con altri gruppi di farmaci per il diabete, poiché il suo meccanismo d'azione è diverso ed è completato da altri farmaci:

• Poiché sulfoniluree, che stimolano la secrezione di insulina - Manin, Minidiab, Glyukotrol XL, Diaprel MR Diabrezid, Amaryl, diabete di tipo 2, può essere somministrato metforin e gliclazide;
• Con regolatori glicemici prandiali che stimolano la secrezione precoce dell'insulina - NovoNorm;
• Con i tiazolidinedioni, che migliorano l'azione periferica dell'insulina, ma con un meccanismo diverso - Avandia;
• Con insulina La combinazione di metformina e insulina migliora l'insulino-resistenza periferica e porta a una significativa riduzione del dosaggio di insulina.

Metformina per la prevenzione del diabete

Il diabete di tipo 2 può essere prevenuto! Questa è una conclusione di uno studio statunitense condotto su individui con ridotta tolleranza al glucosio, pubblicata all'inizio del 2002.

Il decorso naturale del diabete di tipo 2 passa attraverso diversi stadi - dalla normale tolleranza al glucosio ⇒ glucosio a digiuno alterato ⇒ ridotta tolleranza al glucosio ⇒ diabete. Le persone con ridotta tolleranza al glucosio sono a rischio di sviluppare il diabete mellito - il 5,8% di loro si ammalano ogni anno.

Il programma di prevenzione del diabete (DPP) è stato condotto su 3,234 volontari con ridotta tolleranza al glucosio, che sono stati osservati per 2 anni e 8 mesi.

Sono stati divisi in tre gruppi utilizzando tre diversi approcci:

1. Il primo gruppo - 1.079 persone, hanno cambiato il loro stile di vita per perdere peso di almeno il 7%; attività fisica 150 minuti a settimana;
2. Il secondo gruppo, 1073 pazienti, ha ricevuto un placebo;
3. Il terzo gruppo, 1082 persone, ha ricevuto metformina alla dose di 1.700 mg al giorno.

I risultati dello studio hanno mostrato che i cambiamenti dello stile di vita riducono il rischio di sviluppare il diabete del 58% e la metformina del 31% rispetto al placebo. Dei 100 partecipanti allo studio, il diabete si è sviluppato in solo 4,8 persone nel gruppo che aderiscono a uno stile di vita sano; 7.8 dal gruppo metformina e 11 dal gruppo placebo.

Le principali indicazioni moderne per l'uso del farmaco

Il farmaco è usato non solo nel diabete mellito di tipo 2, ma in altri casi.

• Il diabete di tipo 2 è il primo rimedio per i pazienti sovrappeso e obesi;
• Diabete mellito di tipo 1 in combinazione con insulina, pazienti in sovrappeso o obesi; persone con insulino-resistenza e alte dosi di insulina; o che aumenti gradualmente le dosi di insulina senza migliorare il controllo glicemico;
• Per la prevenzione del diabete - in individui con un aumentato rischio di sviluppare la malattia (con glucosio a digiuno compromesso, con ridotta tolleranza al glucosio);
• Con l'obesità, anche senza compromissione della tolleranza al glucosio - per aumentare la resistenza all'insulina, che è associata ad un aumentato rischio di malattie cardiovascolari;
• Nei pazienti con estrema insulino-resistenza, per esempio, la sindrome da acantosi nera;
• Con sindrome dell'ovaio policistico.

Analoghi del farmaco

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

La metformina non è raccomandata durante la gravidanza. Di norma, l'insulina viene prescritta durante la gravidanza perché fornisce il miglior livello di glucosio nel sangue. La sicurezza del farmaco per una madre che allatta non è stata confermata durante il trattamento con metformina, pertanto è necessaria la consultazione con un medico.
Non ci sono informazioni precise sull'uso di metformina da parte dei bambini. Il tipo di diabete che viene trattato con questo farmaco è raro nei bambini.