GLYCLAZIDE MB

  • Prevenzione

Compresse con una versione modificata di bianco o bianco con una tonalità di colore cremosa, rotonda, biconvessa, con un rischio su un lato; è permessa una leggera marmorizzazione.

Eccipienti: ipromellosa = 70 mg, cellulosa microcristallina - 68 mg, biossido di silicio colloidale - 1 mg, magnesio stearato - 1 mg.

10 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (1) - confezioni di cartone.
10 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (2) - confezioni di cartone.
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14 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (1) - confezioni di cartone.
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10 pezzi - banche (1) - confezioni di cartone.
20 pezzi - banche (1) - confezioni di cartone.
30 pezzi - banche (1) - confezioni di cartone.
40 pezzi - banche (1) - confezioni di cartone.
50 pezzi - banche (1) - confezioni di cartone.
60 pezzi - banche (1) - confezioni di cartone.
100 pezzi - banche (1) - confezioni di cartone.

Agente ipoglicemico orale, un derivato del sulfonilurea dell'II generazione. Stimola la secrezione di insulina da parte delle cellule beta pancreatiche. Aumenta la sensibilità dei tessuti periferici all'insulina. Sembra stimolare l'attività degli enzimi intracellulari (in particolare, la glicogeno sintetasi muscolare). Riduce il tempo dal momento in cui si preleva il cibo all'inizio della secrezione di insulina. Ripristina il picco iniziale della secrezione di insulina, riduce il picco postprandiale dell'iperglicemia.

Il gliclazide riduce l'adesione e l'aggregazione piastrinica, rallenta lo sviluppo del trombo parietale, aumenta l'attività fibrinolitica vascolare. Normalizza la permeabilità vascolare. Ha proprietà antiaterogeniche: riduce le concentrazioni di colesterolo totale nel sangue (Xc) e colesterolo LDL Xc, aumenta HDL-C concentrazione Xc, e riduce anche il numero di radicali liberi. Interferisce con lo sviluppo di microtrombosi e aterosclerosi. Migliora la microcircolazione. Riduce la sensibilità dei vasi sanguigni all'adrenalina.

Nella nefropatia diabetica, sullo sfondo dell'uso a lungo termine di gliclazide, c'è una significativa diminuzione della proteinuria.

Dopo l'ingestione viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Cmax nel sangue viene raggiunto in circa 4 ore dopo l'assunzione di una singola dose di 80 mg.

Il legame con le proteine ​​plasmatiche è del 94,2%. Vd - circa 25 litri (0,35 l / kg di peso corporeo).

Metabolizzato nel fegato per formare 8 metaboliti. Il principale metabolita non ha un effetto ipoglicemico, ma influenza la microcircolazione.

T1/2 - 12 ore Escreto principalmente dai reni come metaboliti, meno dell'1% viene escreto con le urine invariate.

Diabete mellito di tipo 2 con insufficiente efficacia di dieta, esercizio fisico e perdita di peso.

Prevenzione delle complicanze del diabete di tipo 2: riduzione del rischio di microvascolari (nefropatia, retinopatia) e le complicanze macrovascolari (infarto, ictus).

Da parte del sistema digestivo: raramente - anoressia, nausea, vomito, diarrea, dolore epigastrico.

Dal sistema ematopoietico: in alcuni casi - trombocitopenia, agranulocitosi o leucopenia, anemia (generalmente reversibile).

Da parte del sistema endocrino: con sovradosaggio - ipoglicemia.

Reazioni allergiche: eruzione della pelle, prurito.

L'effetto ipoglicemico del gliclazide è potenziato con l'uso simultaneo di derivati ​​pirazolici, salicilati, fenilbutazone, farmaci antibatterici sulfa, teofillina, caffeina, inibitori delle MAO.

L'uso simultaneo con beta-bloccanti non selettivi aumenta la probabilità di ipoglicemia e può anche mascherare la tachicardia e il tremore della mano caratteristici dell'ipoglicemia, mentre la sudorazione può aumentare.

Con l'uso simultaneo di gliclazide e acarbose, si osserva un effetto ipoglicemico additivo.

La cimetidina aumenta la concentrazione di gliclazide nel plasma, che può causare grave ipoglicemia (depressione del SNC, alterazione della coscienza).

Con l'uso simultaneo di GCS (compresi i moduli di dosaggio per uso esterno), diuretici, barbiturici, estrogeni, progestinici, preparazioni combinate di estrogeno-progestinici, difenina, rifampicina, l'effetto ipoglicemico delle riduzioni di gliclazide.

Gliclazide è usato per il trattamento del diabete mellito non insulino-dipendente in combinazione con una dieta a basso contenuto calorico con un basso contenuto di carboidrati.

Durante il trattamento, la glicemia a digiuno deve essere controllata regolarmente e dopo i pasti, le fluttuazioni giornaliere del glucosio.

Nel caso di interventi chirurgici o scompenso del diabete, è necessario considerare la possibilità di utilizzare preparati a base di insulina.

Con lo sviluppo dell'ipoglicemia, se il paziente è cosciente, il glucosio (o la soluzione zuccherina) viene somministrato per via orale. Quando viene iniettata incoscienza, il glucosio viene introdotto in / in o glucagone sotto a / p, in / m o / in. Dopo il recupero della coscienza, è necessario somministrare al paziente alimenti ricchi di carboidrati per evitare il ripetersi dell'ipoglicemia.

Con l'uso simultaneo di gliclazide con verapamil, è necessario un monitoraggio regolare dei livelli di glucosio nel sangue; con acarbose - richiede un attento monitoraggio e correzione del regime posologico degli agenti ipoglicemizzanti.

L'uso simultaneo di gliclazide e cimetidina non è raccomandato.

Gliclazide MB 30 mg e MB 60 mg: istruzioni e recensioni di diabetici

Gliclazide MB è uno dei farmaci più comunemente usati per il diabete di tipo 2. Appartiene alla seconda generazione di farmaci sulfonilurea e può essere usato sia in monoterapia sia con altre compresse e insulina che riducono lo zucchero.

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Oltre all'effetto sulla glicemia, il gliclazide ha un effetto positivo sulla composizione del sangue, riduce lo stress ossidativo, migliora la microcircolazione. Non privato del farmaco e delle carenze: contribuisce all'aumento di peso, con l'uso a lungo termine della pillola che perde la sua efficacia. Anche un leggero sovradosaggio di gliclazide è irto di ipoglicemia, il rischio è particolarmente alto nella vecchiaia.

Informazioni generali

Il certificato di registrazione per Gliclazid MB è stato rilasciato dalla società russa Atoll LLC. Il farmaco è contratto dalla società farmaceutica Samara Ozone. Esegue la produzione e il confezionamento di compresse, il loro controllo di qualità. Gliclazide MB non può essere chiamato completamente medicinale, in quanto la sostanza farmaceutica (lo stesso gliclazide) viene acquistata in Cina. Nonostante ciò, non si può dire nulla di negativo sulla qualità del farmaco. Secondo le recensioni dei diabetici, non è peggiore del Diabeton francese con la stessa composizione.

L'abbreviazione di CF nel nome del farmaco indica che il principio attivo in esso è un rilascio modificato o prolungato. Il gliclazide della pillola viene fuori al momento giusto e nel posto giusto, il che gli consente di assicurarne l'entrata nel sangue non immediatamente, ma in piccole porzioni. Questo riduce il rischio di effetti indesiderati, il farmaco può essere assunto meno frequentemente. In caso di violazione della struttura della compressa, la sua azione prolungata viene persa, pertanto, le istruzioni per l'uso non consigliano di macinarla.

Il gliclazide è incluso nella lista dei farmaci essenziali, quindi gli endocrinologi hanno la possibilità di prescriverlo gratuitamente ai diabetici. Il più delle volte, la prescrizione viene data esattamente Laklazid MV domestico, che è un analogo del Diabeton originale.

Indicazioni per l'uso del farmaco Gliclazide

Il gliclazide può essere applicato solo con il diabete di tipo 2 e solo nei pazienti adulti. Assegnalo quando i cambiamenti nell'alimentazione, nella perdita di peso e nell'educazione fisica non sono sufficienti per la normale glicemia. Il farmaco può ridurre la glicemia media, riducendo così il rischio di angiopatia e le complicanze croniche del diabete che sono inestricabilmente legate ad esso.

All'inizio della malattia di tipo 2, quasi tutti i diabetici hanno fattori che alterano la clearance del glucosio dei vasi sanguigni: resistenza all'insulina, sovrappeso, scarsa mobilità. In questo momento, il paziente è abbastanza per cambiare il modo di vivere e iniziare a prendere metformina. Non è possibile diagnosticare il diabete subito, una percentuale significativa di pazienti va dal medico quando si sente completamente male. Già nei primi 5 anni di diabete mellito scompensato, le funzioni delle cellule beta dell'insulina sono ridotte. A questo punto, la metformina e la dieta potrebbero non essere sufficienti e ai pazienti vengono prescritti farmaci che migliorano la sintesi e il rilascio di insulina. Questi farmaci includono Gliclazide MB.

Come funziona la medicina?

Tutto il gliclazide, intrappolato nel tratto digestivo, viene assorbito nel sangue e si lega alle sue proteine ​​lì. Normalmente, il glucosio penetra nelle cellule beta e stimola i recettori speciali che attivano il processo di rilascio di insulina. Gliclazide funziona sullo stesso principio, provocando artificialmente la sintesi di un ormone.

L'effetto sulla produzione di insulina di Gliclazide MB non è limitato. Il farmaco è in grado di:

  1. Ridurre la resistenza all'insulina. I migliori risultati (aumento del 35% della sensibilità all'insulina) sono osservati nei tessuti muscolari.
  2. Ridurre la sintesi del glucosio da parte del fegato, normalizzandone il livello a stomaco vuoto.
  3. Prevenire la formazione di coaguli di sangue.
  4. Stimola la sintesi dell'ossido nitrico, che è coinvolto nella regolazione della pressione, nella riduzione dell'infiammazione e nel miglioramento dell'apporto di sangue ai tessuti periferici.
  5. Lavora come antiossidante.

Rilasciare forma e dosaggio

Nella compressa Gliclazide MB contiene 30 o 60 mg di principio attivo. Gli ingredienti ausiliari sono: cellulosa, che viene usata come riempitivo, silice e magnesio stearato come emulsionanti. Compresse di colore bianco o crema, poste in blister da 10-30 pezzi. In un pacchetto di 2-3 blister (tabella 30 o 60) e istruzioni. Gliclazide MB 60 mg può essere diviso a metà, per questo c'è un rischio sulle compresse.

Il farmaco dovrebbe essere bevuto a colazione. Il gliclazide funziona indipendentemente dalla presenza di zucchero nel sangue. Per evitare l'ipoglicemia, non si dovrebbe saltare un pasto, in ciascuno di essi dovrebbe esserci approssimativamente un uguale volume di carboidrati. Al giorno, è desiderabile mangiare fino a 6 volte.

Regole di selezione del dosaggio:

Istruzioni dettagliate per l'uso

Secondo le linee guida cliniche del Ministero della Sanità della Federazione Russa, il gliclazide deve essere somministrato per stimolare la secrezione di insulina. Logicamente, la mancanza del proprio ormone deve essere confermata dall'esame del paziente. Secondo le recensioni, questo non è sempre il caso. Terapeuti ed endocrinologi prescrivono il farmaco "a occhio". Di conseguenza, l'insulina viene allocata più della quantità necessaria, il paziente è costantemente affamato, il suo peso aumenta gradualmente e la compensazione del diabete rimane insufficiente. Inoltre, le cellule beta in questa modalità di funzionamento vengono distrutte più velocemente, il che significa che la malattia procede allo stadio successivo.

Come evitare tali conseguenze:

  1. Iniziare rigorosamente la dieta per i diabetici (tabella numero 9, la quantità consentita di carboidrati è determinata dal medico o dal paziente stesso in base alla glicemia).
  2. Entra nella routine quotidiana del movimento attivo.
  3. Per perdere peso alla normalità. L'eccesso di grasso aggrava il diabete.
  4. Bevi Glucophage o i suoi analoghi. La dose ottimale è di 2000 mg.

E solo se queste misure non sono sufficienti per lo zucchero normale, puoi pensare a gliclazide. Prima di iniziare il trattamento, vale la pena testare il C-peptide o l'insulina per assicurarsi che la sintesi dell'ormone sia effettivamente compromessa.

Quando l'emoglobina glicata è superiore all'8,5%, Gliclazide MB può essere somministrato temporaneamente insieme a dieta e metformina, fino alla comparsa della compensazione del diabete. Dopo di ciò, la questione dell'abolizione del farmaco viene decisa su base individuale.

Come prendere durante la gravidanza

Le istruzioni per l'uso vietano il trattamento con gliclazide durante la gravidanza e l'allattamento. Secondo la classificazione FDA, il farmaco appartiene alla classe C. Ciò significa che può influenzare negativamente lo sviluppo del feto, ma non causa anomalie congenite. Il gliclazide è più sicuro per sostituire la terapia insulinica prima della gravidanza, per lo meno - proprio all'inizio.

La possibilità di allattare al seno durante il trattamento con gliclazide non è stata testata. Ci sono prove che i farmaci sulfonilurea possono entrare nel latte e causare ipoglicemia nei neonati, quindi il loro uso in questo periodo è severamente proibito.

Effetti collaterali e overdose

L'effetto collaterale più grave di Gliclazide MB è l'ipoglicemia. Si verifica quando la produzione di insulina ha superato il bisogno di farlo. La ragione potrebbe essere un'overdose accidentale del farmaco, saltare cibo o carenza di carboidrati e persino un eccessivo esercizio fisico. Inoltre, la caduta di zucchero può causare l'accumulo di gliclazide nel sangue a causa di insufficienza renale ed epatica, un aumento dell'attività insulinica in alcune malattie endocrine. Secondo le recensioni, nel trattamento della sulfonilurea con ipoglicemia, quasi tutti i diabetici devono affrontare. La maggior parte delle gocce di zucchero può essere eliminata facilmente.

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Di regola, l'ipoglicemia è accompagnata da segni caratteristici: fame grave, tremore degli arti, agitazione, debolezza. Alcuni pazienti cessano gradualmente di sentire questi sintomi, la loro caduta di zucchero è pericolosa per la vita. Hanno bisogno di controllo del glucosio più frequente, anche di notte, o di un trasferimento ad altre pillole ipoglicemizzanti che non hanno questo effetto collaterale.

Il rischio di altre azioni indesiderate di gliclazide è stimato essere raro e molto raro. Ci sono i seguenti:

  • problemi digestivi sotto forma di nausea, movimenti intestinali difficili o diarrea. Possono essere alleviati assumendo Gliclazide durante il pasto più voluminoso;
  • allergie cutanee, solitamente sotto forma di eruzione cutanea, accompagnate da prurito;
  • riduzione di piastrine, eritrociti, leucociti. La composizione del sangue ritorna normale dopo l'abolizione di Gliclazide;
  • aumento temporaneo dell'attività enzimatica epatica.

gliclazide

Descrizione del 04/12/2016

  • Nome latino: Gliclazide
  • Codice ATC: A10BB09
  • Ingrediente attivo: gliclazide
  • Produttore: Ozone LLC (Russia)

struttura

In 1 compressa 80 mg di gliclazide.

Ipromellosa, cellulosa microcristallina, biossido di silicio di magnesio stearato, come eccipienti.

In 1 compressa di Gliclazide MB 30 mg. gliclazide.

Modulo di rilascio

Azione farmacologica

Ipoglicemizzanti.

Farmacodinamica e farmacocinetica

farmacodinamica

Agente ipoglicemico, un derivato della generazione di sulfonilurea II. Stimola la produzione di insulina da parte delle cellule beta e ripristina il suo profilo fisiologico. Il farmaco riduce il tempo dal momento dell'ingestione all'inizio della secrezione di insulina, poiché ripristina la prima (prima) fase della secrezione e migliora la seconda fase. Riduce il picco di zucchero dopo aver mangiato. Aumenta la sensibilità dei tessuti all'insulina.
Inoltre, riduce il rischio di trombosi, inibendo l'aggregazione piastrinica e l'adesione, ripristinando la fibrinolisi parietale fisiologica, migliora la microcircolazione. Questo effetto è importante perché riduce il rischio di una terribile complicazione: retinopatia e microangiopatia. Con la nefropatia diabetica, c'è una diminuzione della proteinuria durante il trattamento con questo farmaco. Interferisce con lo sviluppo di aterosclerosi, in quanto ha proprietà anti-aterogeniche.

Caratteristiche della forma di dosaggio Gliclazide MV fornisce un'efficace concentrazione terapeutica e controllo della glicemia entro 24 ore.

farmacocinetica

Rapidamente assorbito nel tratto digestivo, il grado di assorbimento è alto. La concentrazione massima (quando si assumono 80 mg) viene determinata dopo 4 ore.La comunicazione con le proteine ​​è fino al 97%. La concentrazione di equilibrio si ottiene dopo aver assunto per 2 giorni. Metabolizzato nel fegato a 8 metaboliti. Fino al 70% viene escreto dai reni, dall'intestino - 12%. L'emivita della normale gliclazide è di 8 ore, prolungata a 20 ore.

Indicazioni per l'uso

  • prevenzione delle complicanze (nefropatia, retinopatia) del diabete da zucchero non insulino-dipendente;
  • diabete di tipo II.

Controindicazioni

  • diabete mellito insulino-dipendente;
  • chetoacidosi;
  • coma diabetico;
  • grave insufficienza renale / epatica;
  • intolleranza al lattosio congenita, sindrome da malassorbimento;
  • somministrazione simultanea con Danazolo o Fenilbutazone;
  • età fino a 18 anni;
  • ipersensibilità;
  • gravidanza, allattamento.

Viene prescritto con cautela in età avanzata, con nutrizione irregolare, ipotiroidismo, ipopituitarismo, grave IHD e grave aterosclerosi, insufficienza surrenalica, trattamento prolungato con glucocorticosteroidi.

Effetti collaterali

  • nausea, vomito, mal di stomaco;
  • trombocitopenia, eritropenia, agranulocitosi, anemia emolitica;
  • vasculite allergica;
  • eruzione cutanea, prurito;
  • insufficienza epatica;
  • menomazione della vista;
  • ipoglicemia (sovradosaggio).

Gliclazide, istruzioni per l'uso (metodo e dosaggio)

Compresse di gliclazide somministrate nella dose giornaliera iniziale di 80 mg, prese 2 volte al giorno 30 minuti prima dei pasti. In futuro, la dose viene aggiustata e la dose giornaliera media è di 160 mg e quella massima di 320 mg. Le compresse a rilascio normale possono essere notate da Gliclazide MB. La possibilità di sostituzione e dose in questo caso è determinata dal medico.

Gliclazide MB 30 mg viene assunto 1 volta al giorno durante la colazione. Una modifica della dose viene effettuata dopo 2 settimane di trattamento. Può essere 90 -120 mg.

Quando salti di prendere le pillole non puoi prendere una dose doppia. Quando si sostituisce un altro farmaco ipoglicemico, questo non richiede un periodo di transizione - iniziano a prenderlo il giorno successivo. Forse una combinazione con biguanidi, insulina, inibitori dell'alfa-glucosidasi. Con insufficienza renale lieve e moderata è prescritto nelle stesse dosi. I pazienti a rischio di ipoglicemia usano la dose minima.

overdose

Il sovradosaggio si manifesta con sintomi di ipoglicemia: cefalea, affaticamento, grave debolezza, sudorazione, palpitazioni, aumento della pressione arteriosa, aritmia, sonnolenza, agitazione, aggressività, irritabilità, reazione ritardata, disturbi della vista e del linguaggio, tremore, vertigini, convulsioni, bradicardia, perdita di coscienza.

In ipoglicemia moderatamente grave senza compromissione della coscienza, ridurre la dose del farmaco o aumentare la quantità di carboidrati dal cibo.

In caso di gravi condizioni ipoglicemizzanti, sono necessari l'ospedalizzazione immediata e l'assistenza: 50 ml di una soluzione di glucosio al 30-30% in un getto d'acqua, quindi una soluzione di destrosio al 10% o soluzione di glucosio. Il livello di glucosio viene monitorato per due giorni. La dialisi è inefficace.

interazione

L'uso simultaneo con zimetidin che aumenta la concentrazione di un gliclazid che può comportare l'ipoglicemia pesante non è raccomandato.

Se usato con verapamil, i livelli di glucosio devono essere controllati.

L'effetto ipoglicemico è potenziato se usato con salicilati, derivati ​​pirazolici, sulfonamidi, caffeina, fenilbutazone, teofillina.

L'uso di beta-bloccanti non selettivi aumenta il rischio di ipoglicemia.

Con l'uso di acarbose si nota un effetto ipoglicemico additivo.

Quando si utilizza GCS (comprese le forme di applicazione esterne), barbiturici, diuretici, estrogeni e progestinici, Difenin, Rifampicina, l'effetto ipoglicemizzante del farmaco diminuisce.

Condizioni di vendita

Condizioni di conservazione

A una temperatura di non più di 25 C.

Periodo di validità

Analoghi di Gliclazide

Glidiab MB, Gliclazid-Akos, Diabinaks, Diabeton MV, Diabetalong, Glyukostabil.

Recensioni su gliclazide

Oggigiorno, i derivati ​​sulfonilurea della seconda generazione sono più ampiamente utilizzati, compreso il gliclazide, perché sono superiori ai farmaci della precedente generazione nella gravità dell'azione ipoglicemica, poiché l'affinità del recettore delle cellule beta è 2-5 volte più alta, il che consente di ottenere l'effetto quando si prescrivono dosi minime. Questa generazione di farmaci causa meno effetti collaterali.

Una caratteristica del farmaco è che con cambiamenti metabolici produce diversi metaboliti e uno di essi ha un effetto significativo sulla microcircolazione. Molti studi hanno dimostrato di ridurre il rischio di complicanze microvascolari (retinopatia e nefropatia) nel trattamento con gliclazide. La gravità dell'angiopatia diminuisce, la nutrizione della congiuntiva migliora, la stasi vascolare scompare. Questo è il motivo per cui è prescritto per le complicanze del diabete mellito (angiopatia, nefropatia con CRF iniziale, retinopatia), e questo è segnalato da pazienti che, per questo motivo, sono stati trasferiti a ricevere questo farmaco.

Molte persone si concentrano sul fatto che le compresse devono essere assunte dopo la colazione, che contiene una quantità sufficiente di carboidrati, il digiuno durante il giorno non è accettabile. Altrimenti, sullo sfondo di una dieta a basso contenuto calorico e dopo un intenso sforzo fisico, si può sviluppare un'ipoglicemia. In caso di sovratensione fisica, è necessario modificare la dose del farmaco. Gli stati ipoglicemici sono stati osservati anche in alcune persone dopo aver bevuto alcolici.

Le persone anziane sono particolarmente sensibili ai farmaci ipoglicemici, poiché hanno un aumentato rischio di ipoglicemia. A questo proposito, è meglio per loro usare farmaci a breve durata d'azione (gliclazide usuale).
I pazienti annotano nelle loro recensioni la convenienza di usare compresse a rilascio modificato: agiscono lentamente e in modo uniforme, quindi vengono utilizzate una volta al giorno. Inoltre, la sua dose efficace è 2 volte inferiore alla dose del solito gliclazide.

Ci sono rapporti che dopo diversi anni (da 3 a 5 dall'inizio della presa) si è sviluppata una resistenza - una diminuzione o assenza dell'azione del farmaco. In questi casi, il medico ha raccolto una combinazione di altri agenti ipoglicemizzanti.

Gliclazide prezzo, dove acquistare

È possibile acquistare il farmaco nella rete di farmacie di tutte le città della Russia: Ryazan, Tula, Saratov, Ulyanovsk.

Gliclazide MB 30 mg può essere acquistato per 115-147 rubli.

Gliclazide (Gliclazide)

Il contenuto

Formula strutturale

Nome russo

Nome di sostanza latina Gliclazide

Nome chimico

Formula lorda

Gruppo farmacologico di sostanza Gliclazide

Classificazione Nosologica (ICD-10)

Codice CAS

Sostanze caratteristiche Gliclazide

Derivati ​​sulfonilurici di II generazione.

farmacologia

Aumenta la secrezione di insulina dalle cellule beta del pancreas e migliora l'utilizzo del glucosio. Stimola l'attività del muscolo glicogeno sintetasi. Efficace con diabete metabolico e latente, in pazienti con obesità costituzionale esogena. Normalizza il profilo glicemico dopo diversi giorni di trattamento. Riduce il tempo dal momento dell'ingestione all'inizio della secrezione di insulina, ripristina il picco iniziale della secrezione di insulina e riduce l'iperglicemia dovuta all'assunzione di cibo. Migliora i parametri ematologici, le proprietà reologiche del sangue, l'emostasi e la microcircolazione. Previene lo sviluppo di microvascoliti, incl. lesioni della retina. Sopprime l'aggregazione piastrinica, aumenta significativamente l'indice di disaggregazione relativa, aumenta l'eparina e l'attività fibrinolitica e aumenta la tolleranza all'eparina. Presenta proprietà antiossidanti, migliora la vascolarizzazione congiuntivale, fornisce un flusso sanguigno continuo nei microvasi, elimina i segni di microstasi. Nella nefropatia diabetica, riduce la proteinuria.

Negli esperimenti per studiare i tipi cronici e specifici di tossicità, non sono stati rilevati segni di cancerogenicità, mutagenicità e teratogenicità (ratti, conigli), nonché effetti sulla fertilità (ratti).

Completamente e rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale, Cmax è raggiunto in 2-6 ore (per compresse con rilascio modificato - in 6-12 ore) dopo la somministrazione. La concentrazione di equilibrio in plasma è creata dopo di 2 giorni. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è dell'85-99%, il volume di distribuzione è di 13-24 l. La durata dell'azione con una singola dose raggiunge 24 ore (per compresse con rilascio modificato - più di 24 ore). Nel fegato subisce ossidazione, idrossilazione, glucuronidazione con formazione di 8 metaboliti inattivi, uno dei quali ha un marcato effetto sulla microcircolazione. Excreted sotto forma di metaboliti nelle urine (65%) e attraverso il tratto digestivo (12%). T1/2 - 8-12 h (per compresse con rilascio modificato - circa 16 ore).

Uso della sostanza Gliclazide

Diabete di tipo 2, in monoterapia e in combinazione con insulina o altri farmaci ipoglicemizzanti orali.

Controindicazioni

Ipersensibilità, diabete mellito di tipo 1, incl. insorgenza giovanile, chetosi, diabetica (con chetoacidosi) e coma iperosmolare, ustioni e traumi, insufficienza epatica e insufficienza renale grave, ipo e ipertiroidismo, gravidanza, allattamento.

Restrizioni all'uso di

L'età da bambini (l'efficacia e la sicurezza di uso in bambini non sono definite).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Controindicato in gravidanza. Al momento del trattamento dovrebbe smettere di allattare.

Effetti collaterali di gliclazide

Da parte del tratto gastrointestinale: molto raramente - sintomi dispeptici (nausea, vomito, dolore addominale), estremamente raramente - ittero.

Dal momento che il sistema cardiovascolare e il sangue: citopenia reversibile, eosinofilia, anemia.

Sulla parte della pelle: raramente - reazioni allergiche cutanee, fotosensibilità.

Metabolismo: ipoglicemia.

Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali: debolezza, mal di testa, vertigini, cambiamenti nelle sensazioni gustative.

interazione

aumentare l'effetto degli ACE-inibitori, steroidi anabolizzanti, beta-bloccanti, i fibrati, biguanidi, cloramfenicolo, cimetidina, cumarina, fenfluramina, fluoxetina, salicilati, guanetidina, inibitori MAO, miconazolo, fluconazolo, pentossifillina, teofillina, fenilbutazone, phosphamide, tetracicline.

Barbiturici, clorpromazina, glucocorticoidi, simpaticomimetici, glucagone, saluretici, rifampicina, ormoni tiroidei, sali di litio, alte dosi di niacina, contraccettivi orali, gli estrogeni - indeboliscono l'ipoglicemia.

overdose

Sintomi: stati ipoglicemici, compreso il coma, gonfiore del cervello.

Trattamento: ingestione di glucosio, se necessario, in / nell'introduzione della soluzione di glucosio (50%, 50 ml). Monitoraggio del glucosio, dell'azoto ureico, degli elettroliti nel siero. Con gonfiore del cervello - mannitolo (w / w), desametasone.

Via di somministrazione

Precauzioni di sostanza Gliclazide

Durante il periodo di selezione della dose, soprattutto se associato alla terapia insulinica, è necessario determinare il profilo dello zucchero e la dinamica della glicemia, e in seguito viene mostrato un monitoraggio regolare dei livelli di glucosio nel sangue. Per la prevenzione dell'ipoglicemia, è necessario indicare chiaramente l'assunzione del farmaco all'assunzione di cibo, evitare il digiuno e abbandonare completamente l'assunzione di alcol. L'uso simultaneo di beta-bloccanti può mascherare i sintomi dell'ipoglicemia. Si raccomanda di seguire una dieta a basso contenuto calorico con un basso contenuto di carboidrati. Fai attenzione quando utilizzi conducenti di veicoli e persone la cui professione è correlata a una maggiore concentrazione di attenzione.

Gliclazide MB (60 mg) gliclazide

istruzione

  • russo
  • kazako russo

Nome commerciale

Nome internazionale non proprietario

Forma di dosaggio

Compresse a rilascio modificato, 30 mg e 60 mg

struttura

Una compressa contiene:

principio attivo - gliclazide 30,0 mg o 60,0 mg,

eccipienti: biossido di silicio colloidale anidro, idrossipropilmetilcellulosa, sodio stearil fumarato, talco, lattosio monoidrato.

descrizione

Compresse di colore bianco o quasi bianco, di forma rotonda con superficie piatta cilindrica e smusso (per dosaggio 30 mg).

Compresse di colore bianco o quasi bianco, di forma rotonda con una superficie cilindrica piatta, smusso e rischio (per un dosaggio di 60 mg).

Gruppo farmacoterapeutico

Mezzi per il trattamento del diabete. Farmaci che riducono lo zucchero per somministrazione orale. Derivati ​​sulfonilurea. Gliclazide.

Codice ATH A10VB09

Proprietà farmacologiche

farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il gliclazide è completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Il pasto non influisce sul grado di assorbimento. La concentrazione plasmatica di gliclazide aumenta progressivamente durante le prime 6 ore dopo la somministrazione e raggiunge un plateau, che persiste dalla sesta alla dodicesima ora. La variabilità individuale è relativamente bassa. La relazione tra la dose assunta fino a 120 mg e la curva di concentrazione plasmatica del farmaco è una dipendenza lineare dal tempo. Circa il 95% del farmaco è legato alle proteine ​​plasmatiche.

Il gliclazide viene metabolizzato principalmente nel fegato ed è escreto principalmente nelle urine. L'escrezione viene effettuata principalmente dai reni sotto forma di metaboliti, meno dell'1% viene escreto con le urine invariate. I metaboliti attivi del plasma sono assenti.

L'emivita di eliminazione (T1 / 2) di gliclazide è in media di 16 ore (da 12 a 20 ore).

Negli anziani non si osservano cambiamenti significativi nei parametri farmacocinetici.

Una singola dose giornaliera di 60 mg fornisce un'efficace concentrazione plasmatica di gliclazide per più di 24 ore.

farmacodinamica

Gliclazide MB è un farmaco ipoglicemico orale del gruppo dei derivati ​​sulfonilurea dell'II generazione, che differisce da preparazioni simili per la presenza di un anello eterociclico contenente N con un legame endociclico.

Gliclazide MB riduce i livelli di glucosio nel sangue stimolando la secrezione di insulina da parte delle cellule beta delle isole di Langerhans. Dopo 2 anni di trattamento, la maggior parte dei pazienti mantiene un aumento dell'insulina postprandiale e la secrezione di peptidi C.

Nel diabete di tipo 2, il farmaco ripristina il picco iniziale della secrezione di insulina in risposta all'assunzione di glucosio e migliora la seconda fase della secrezione di insulina. Un significativo aumento della secrezione di insulina si osserva in risposta alla stimolazione causata dall'assunzione di cibo e dalla somministrazione di glucosio.

Gliclazide MB ha un effetto sulla microcircolazione. Riduce il rischio di trombosi di piccoli vasi, influenzando due meccanismi che possono essere coinvolti nello sviluppo di complicazioni del diabete mellito: inibizione parziale dell'aggregazione piastrinica e adesione e diminuzione della concentrazione dei fattori attivanti piastrinici (beta-tromboglobulina, trombossano B2), nonché ripristino dell'attività fibrinolitica endotelio vascolare e aumento dell'attività dell'attivatore del plasminogeno tissutale.

Indicazioni per l'uso

diabete di tipo 2 negli adulti quando dieta, esercizio fisico e perdita di peso sono insufficienti per mantenere normali livelli di glucosio nel sangue

Dosaggio e somministrazione

Per somministrazione orale. Il farmaco è inteso solo per il trattamento degli adulti.

La dose giornaliera di Gliclazide MB può variare da 30 mg a 120 mg. Si consiglia di assumere 1 volta al giorno durante la colazione, ingerendo la compressa (s) intera, senza masticare.

Quando salti il ​​farmaco non dovrebbe aumentare la dose il giorno successivo.

Come con altri farmaci ipoglicemizzanti, la dose di questo farmaco in ciascun caso deve essere selezionata individualmente, in base alla risposta metabolica del paziente.

La dose iniziale raccomandata è di 30 mg al giorno.

In caso di controllo efficace della glicemia, questa dose può essere utilizzata come terapia di mantenimento.

Se non si ottiene un adeguato controllo della glicemia, la dose può essere gradualmente aumentata a 60 mg, 90 mg o 120 mg al giorno. L'intervallo tra successivi aumenti della dose del farmaco deve essere di almeno 1 mese, tranne nei casi in cui il livello di glucosio nel sangue non diminuisce dopo due settimane di terapia. In questi casi, la dose può essere aumentata entro due settimane dall'inizio del trattamento.

La dose giornaliera massima raccomandata è di 120 mg.

Passaggio da un altro farmaco ipoglicemico a Gliclazide MV

Durante la transizione dovrebbe prendere in considerazione il dosaggio e l'emivita del farmaco precedente. Di solito non è richiesto un periodo di transizione. Il ricevimento di Gliclazide MB deve iniziare con 30 mg, seguiti da un aggiustamento in base alla reazione metabolica.

Quando si passa da altri farmaci del gruppo sulfonilurea con una lunga emivita, al fine di evitare l'effetto additivo dei due farmaci, può essere necessario un periodo non medico di diversi giorni. In tali casi, la transizione a compresse di Gliclazide MB dovrebbe iniziare con una dose iniziale raccomandata di 30 mg seguita da un aumento graduale della dose, a seconda della risposta metabolica.

Utilizzare in combinazione con altri farmaci antidiabetici.

Gliclazide MB può essere usato in combinazione con biguanidi, inibitori dell'alfa-glucosidasi o insulina. I pazienti il ​​cui livello glicemico non è sufficientemente controllato assumendo Gliclazide MB, sotto la supervisione di un medico, possono essere somministrati simultaneamente terapia insulinica.

Gli anziani (oltre i 65 anni)

Le dosi raccomandate del farmaco per gli anziani sono identiche a quelle per gli adulti sotto i 65 anni di età.

Le dosi raccomandate del farmaco per il grado di insufficienza renale da lieve a moderato sono identiche a quelle per individui con funzionalità renale normale.

Pazienti con un aumentato rischio di ipoglicemia

In caso di dieta insufficiente o impropria; nei disturbi endocrini gravi o scarsamente compensati (ipopituitarismo, ipotiroidismo, carenza di ormone adrenocorticotropo); dopo l'annullamento della precedente terapia con corticosteroidi a lungo e / o ad alte dosi; nelle gravi malattie vascolari (grave malattia coronarica, grave violazione dell'arteria carotide, disturbi vascolari diffusi), si raccomanda di somministrare il farmaco con una dose giornaliera minima di 30 mg.

Effetti collaterali

- ipoglicemia (in caso di assunzione di cibo irregolare e soprattutto nei casi di saltare i pasti): mal di testa, fame acuta, nausea, vomito, affaticamento, disturbi del sonno, agitazione, aggressività, scarsa concentrazione, ridotta capacità di valutare la situazione e rallentamento delle reazioni, depressione annebbiamento della coscienza, disturbi visivi e del linguaggio, afasia, tremori, paresi, diminuzione della sensibilità, vertigini, sensazione di impotenza, perdita di autocontrollo, stato delirante, convulsioni, respiro superficiale, bradicardia, sonnolenza e perdita di coscienza, che può finire in coma o essere fatale. Possono verificarsi sintomi adrenergici come sudore appiccicoso, ansia, tachicardia, pressione alta, dolore al cuore e aritmia.

Di solito questi sintomi scompaiono dopo aver assunto carboidrati (zucchero). Allo stesso tempo, i dolcificanti artificiali non hanno questo effetto.

Negli episodi gravi e prolungati di ipoglicemia, anche se può essere temporaneamente eliminato dallo zucchero, è necessario fornire urgentemente assistenza medica o, se necessario, ospedalizzare il paziente.

- disturbi del tratto gastrointestinale: nausea, diarrea, sensazione di pesantezza allo stomaco, stitichezza, dolore addominale, vomito. Questi sintomi sono meno comuni quando si prescrive Gliclazide MB durante la colazione.

- reazioni allergiche: prurito, orticaria, eritema, rash maculopapulare, angioedema, reazioni bollose (come la sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica).

- disturbi del sangue e del sistema linfatico: anemia, leucopenia, trombocitopenia, granulocitopenia, pancitopenia (reversibile dopo la sospensione del farmaco).

- disturbi del fegato e delle vie biliari: aumento dell'attività degli enzimi epatici (aspartato aminotransferasi, alanina aminotransferasi, fosfatasi alcalina), epatite (casi isolati), iponatriemia. Se si verifica ittero colestatico, il trattamento deve essere interrotto.

- disturbi dell'organo della vista: disturbi visivi transitori, soprattutto all'inizio del trattamento, a causa di cambiamenti nei livelli di glucosio nel sangue.

Controindicazioni

- nota ipersensibilità al gliclazide o ad uno dei componenti ausiliari del farmaco, nonché ad altri farmaci del gruppo sulfonilurea o sulfonamidi

- diabete di tipo 1

- chetoacidosi diabetica, stato pre-comatoso e coma diabetico

- grave insufficienza renale o epatica

- periodo di gestazione e allattamento

- bambini e adolescenti fino a 18 anni

Scopo delle sulfaniluree in pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato (G6PD) può causare anemia emolitica. Dal CF Gliclazide appartiene alla classe delle sulfoniluree, deve essere usata cautela quando somministrato a pazienti con deficit di G6PD e prendere in considerazione opzioni di trattamento alternativo per le altre classi di farmaci.

Interazioni farmacologiche

Farmaci che potenziano l'azione di Gliclazide MB (aumento del rischio di ipoglicemia)

Miconazolo (se la somministrazione sistemica o applicare alla mucosa orale sotto forma di un gel): migliora ipoglicemico CF effetto gliclazide (eventualmente fino a ipoglicemia coma ipoglicemico).

Non raccomandato per l'uso:

Il fenilbutazone aumenta l'effetto ipoglicemico dei derivati ​​sulfonilurea (li sposta dal legame alle proteine ​​plasmatiche e / o rallenta la loro eliminazione dal corpo).

È preferibile usare un altro antiinfiammatorio.

L'alcol aumenta l'ipoglicemia, inibendo le reazioni compensatorie, può contribuire allo sviluppo del coma ipoglicemico.

È necessario abbandonare l'uso di alcol e farmaci, che includono l'alcol.

Combinazioni che richiedono cautela:

L'uso simultaneo dei seguenti farmaci può aggravare l'effetto ipoglicemico di Gliclazide MV e in alcuni casi portare all'insorgenza di ipoglicemia:

altri agenti antidiabetici (insulina, acarbosio, biguanidi), betabloccanti, fluconazolo, angiotenzinpreobrazuyuschego inibitori (captopril, enalapril), gli antagonisti del recettore H2, inibitori della monoamino ossidasi (MAO irreversibili I), sulfamidici, e farmaci anti-infiammatori non steroidei.

Farmaci che indeboliscono l'azione di Gliclazide MB

Non raccomandato per l'uso:

L'uso simultaneo con danazolo non è raccomandato a causa del rischio di aumentare il livello di glucosio nel sangue. Se è impossibile rifiutare l'uso di danazolo, spiegare al paziente l'importanza di controllare la concentrazione di glucosio nel sangue e nelle urine. A volte è necessario regolare la dose di Gliclazide MB durante e dopo la terapia con danazolo.

Combinazioni che richiedono cautela:

La cloropromazina ad alte dosi (più di 100 mg al giorno) aumenta il livello di glucosio nel sangue, riducendo la secrezione di insulina.

Glucocorticosteroidi (uso sistemico e locale: intra-articolare, cutanea e rettale) e tetrakozaktrin aumentare i livelli di glucosio nel sangue con il possibile sviluppo di chetoacidosi causa della ridotta tolleranza ai carboidrati glucocorticosteroidi.

β2-adrenostimulatorio - ritodrin, salbutamolo, terbutalina (uso sistemico) causano un aumento dei livelli di glucosio.

Presta particolare attenzione all'importanza dell'autocontrollo dei livelli di glucosio nel sangue. Se necessario, trasferire il paziente alla terapia insulinica.

Se è necessario utilizzare le combinazioni di cui sopra, è necessario prestare particolare attenzione al controllo dei livelli di glucosio nel sangue. Potrebbe essere necessario modificare ulteriormente la dose di Gliclazide MB, sia durante il periodo di terapia di associazione, sia dopo la sospensione del farmaco aggiuntivo.

L'uso combinato di Gliclazide MB con farmaci anticoagulanti (warfarin, ecc.) Può portare ad un aumento dell'azione anticoagulante di tali farmaci. Può richiedere un aggiustamento della dose dell'anticoagulante.

Istruzioni speciali

Quando si ricevono le sulfoniluree, tra cui gliclazide, può sviluppare ipoglicemia, e in alcuni casi grave e prolungata della moda richiedono il ricovero ospedaliero o di soluzione di glucosio per via endovenosa per diversi giorni.

Per evitare lo sviluppo di ipoglicemia, è necessaria un'attenta selezione individuale delle dosi, oltre a fornire al paziente informazioni complete sul trattamento proposto.

Particolarmente sensibile ai farmaci ipoglicemizzanti pazienti anziani, persone che non ricevono una dieta equilibrata, i pazienti con condizioni generali compromessa, così come soffrono di insufficienza e disturbi della tiroide surrenali o dell'ipofisi.

A volte è difficile riconoscere lo sviluppo dell'ipoglicemia negli anziani e nei pazienti sottoposti a terapia con beta-bloccanti.

Nella nomina di Gliclazide MV pazienti anziani devono essere attentamente monitorati i livelli di glucosio nel sangue. Lo scopo del farmaco deve essere graduale e durante i primi giorni di terapia è necessario controllare il livello di glicemia a digiuno e dopo i pasti.

Il farmaco può essere prescritto solo a quei pazienti il ​​cui cibo è regolare e include la colazione.

È molto importante mantenere un adeguato apporto di carboidrati, poiché il rischio di ipoglicemia aumenta con un'alimentazione irregolare o il consumo di alimenti a basso contenuto di carboidrati. L'ipoglicemia si sviluppa spesso con una dieta a basso contenuto calorico, dopo un esercizio prolungato o vigoroso, dopo aver bevuto alcolici o prendendo diversi farmaci ipoglicemizzanti contemporaneamente.

Grave insufficienza renale o epatica può influenzare la distribuzione di gliclazide nel corpo. L'insufficienza epatica può anche contribuire ad una diminuzione dell'intensità della gluconeogenesi. Questi effetti aumentano il rischio di sviluppare condizioni ipoglicemizzanti. Lo stato di ipoglicemia che si sviluppa in questi pazienti può essere piuttosto lungo, in tali casi è necessario condurre immediatamente la terapia appropriata.

Controllo insufficiente della glicemia

L'efficacia del controllo glicemico nei pazienti sottoposti a terapia ipoglicemizzante può essere ridotta nei seguenti casi: febbre, traumi, malattie infettive o interventi chirurgici. In queste circostanze, potrebbe essere necessario interrompere la terapia con Gliclazide MB e prescrivere la terapia insulinica.

In alcuni pazienti, l'efficacia di qualsiasi farmaco ipoglicemico orale, incluso Gliclazide MB, tende a diminuire dopo un lungo periodo di trattamento. Questo effetto può essere dovuto alla progressione del diabete mellito o alla diminuzione della risposta al farmaco.

Questo fenomeno è noto come resistenza secondaria ai farmaci, che deve essere distinta da quella primaria, in cui il farmaco non dà l'effetto previsto alla prima prescrizione. Prima di diagnosticare l'insuccesso secondario di una terapia farmacologica, è necessario valutare l'adeguatezza della selezione della dose e l'osservanza del paziente con la dieta prescritta.

È necessario determinare regolarmente il livello di glucosio e di emoglobina glicata nel sangue.

Informazioni per il paziente

È necessario informare il paziente e i suoi familiari del rischio di ipoglicemia, dei suoi sintomi e delle condizioni che favoriscono il suo sviluppo. Il paziente deve essere informato sui potenziali rischi e benefici del trattamento proposto e parlare di altri tipi di terapia. È anche necessario spiegare quale sia la resistenza ai farmaci primaria e secondaria.

Il paziente deve chiarire l'importanza e la coerenza della dieta, la necessità di un regolare esercizio fisico e il controllo dei livelli di glucosio nel sangue.

È anche necessario che il paziente riferisca le seguenti informazioni, se si deve eseguire un'operazione chirurgica, si è ricevuto un infortunio, la temperatura è aumentata, ci sono malattie infettive e c'è l'intenzione di avere un bambino.

Caratteristiche dell'influenza del farmaco sulla capacità di guidare veicoli o macchinari potenzialmente pericolosi

I pazienti devono essere consapevoli dei sintomi dell'ipoglicemia e prestare attenzione durante la guida o il lavoro che richiede un alto tasso di reazioni fisiche e mentali.

overdose

Sintomi: ipoglicemia di gravità da moderata a severa.

Trattamento: sintomi di ipoglicemia di moderata gravità senza perdita di coscienza o segni di disturbi neurologici, eliminare assumendo carboidrati, regolando la dose e / o cambiando la dieta. Il rigoroso monitoraggio medico deve essere continuato fino a quando il medico è soddisfatto che il paziente è stabile e fuori pericolo.

Gravi episodi di ipoglicemia, accompagnati da coma, convulsioni o altri disturbi neurologici, richiedono cure di emergenza e ricovero immediato. Al verificarsi di coma ipoglicemico, o sospetto, esso dovrebbe entrare immediatamente glucagone e 50 ml di una soluzione di glucosio concentrata (20-30%, iv), e poi proseguire l'infusione di soluzione di glucosio 10% ad una velocità sufficiente a mantenere le concentrazioni di glucosio nel sangue ad un livello superiore a 1 g / l. Il paziente deve essere sotto stretto controllo medico.

Rilasciare forma e imballaggio

Su 10 targhe in cella planimetric che fa i bagagli da un film di polyvinylchloride e lamina di metallo di alluminio.

Su 3 o 6 blister insieme con l'istruzione per uso medico nelle lingue statali e russe sono messi in un pacco di cartone.

Condizioni di conservazione

Conservare in luogo asciutto e buio a temperature non superiori ai 25 ° C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini!

Periodo di validità

Non applicare dopo la data di scadenza.

Condizioni di vendita della farmacia

fabbricante

SOOO "Lekfarm", Repubblica di Bielorussia, 223141, la città di Logoisk, ul. Minskaya, 2a

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SOOO "Lekfarm", Repubblica di Bielorussia, 223141, Logoysk, ul. Minskaya, 2a, tel / fax: +375 1774 53 801, e-mail: [email protected]

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