GLYCLAZIDE MB

• Analisi

Compresse con una versione modificata di bianco o bianco con una tonalità di colore cremosa, rotonda, biconvessa, con un rischio su un lato; è permessa una leggera marmorizzazione.

Eccipienti: ipromellosa = 70 mg, cellulosa microcristallina - 68 mg, biossido di silicio colloidale - 1 mg, magnesio stearato - 1 mg.

10 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (1) - confezioni di cartone.
10 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (2) - confezioni di cartone.
10 pezzi - Confezioni di celle contornate (alluminio / PVC) (3) - confezioni di cartone.
10 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (4) - confezioni di cartone.
10 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (5) - confezioni di cartone.
10 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (6) - confezioni di cartone.
10 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (10) - confezioni di cartone.
14 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (1) - confezioni di cartone.
14 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (2) - confezioni di cartone.
14 pezzi - Confezioni di celle contornate (alluminio / PVC) (3) - confezioni di cartone.
14 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (4) - confezioni di cartone.
14 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (5) - confezioni di cartone.
14 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (6) - confezioni di cartone.
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25 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (1) - confezioni di cartone.
25 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (2) - confezioni di cartone.
25 pezzi - Confezioni di celle contornate (alluminio / PVC) (3) - confezioni di cartone.
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25 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (10) - confezioni di cartone.
30 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (1) - confezioni di cartone.
30 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (2) - confezioni di cartone.
30 pezzi - Confezioni di celle contornate (alluminio / PVC) (3) - confezioni di cartone.
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30 pezzi - Confezioni di cellule contornate (alluminio / PVC) (10) - confezioni di cartone.
10 pezzi - banche (1) - confezioni di cartone.
20 pezzi - banche (1) - confezioni di cartone.
30 pezzi - banche (1) - confezioni di cartone.
40 pezzi - banche (1) - confezioni di cartone.
50 pezzi - banche (1) - confezioni di cartone.
60 pezzi - banche (1) - confezioni di cartone.
100 pezzi - banche (1) - confezioni di cartone.

Agente ipoglicemico orale, un derivato del sulfonilurea dell'II generazione. Stimola la secrezione di insulina da parte delle cellule beta pancreatiche. Aumenta la sensibilità dei tessuti periferici all'insulina. Sembra stimolare l'attività degli enzimi intracellulari (in particolare, la glicogeno sintetasi muscolare). Riduce il tempo dal momento in cui si preleva il cibo all'inizio della secrezione di insulina. Ripristina il picco iniziale della secrezione di insulina, riduce il picco postprandiale dell'iperglicemia.

Il gliclazide riduce l'adesione e l'aggregazione piastrinica, rallenta lo sviluppo del trombo parietale, aumenta l'attività fibrinolitica vascolare. Normalizza la permeabilità vascolare. Ha proprietà antiaterogeniche: riduce le concentrazioni di colesterolo totale nel sangue (Xc) e colesterolo LDL Xc, aumenta HDL-C concentrazione Xc, e riduce anche il numero di radicali liberi. Interferisce con lo sviluppo di microtrombosi e aterosclerosi. Migliora la microcircolazione. Riduce la sensibilità dei vasi sanguigni all'adrenalina.

Nella nefropatia diabetica, sullo sfondo dell'uso a lungo termine di gliclazide, c'è una significativa diminuzione della proteinuria.

Dopo l'ingestione viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. C_max nel sangue viene raggiunto in circa 4 ore dopo l'assunzione di una singola dose di 80 mg.

Il legame con le proteine ​​plasmatiche è del 94,2%. V_d - circa 25 litri (0,35 l / kg di peso corporeo).

Metabolizzato nel fegato per formare 8 metaboliti. Il principale metabolita non ha un effetto ipoglicemico, ma influenza la microcircolazione.

T_1/2 - 12 ore Escreto principalmente dai reni come metaboliti, meno dell'1% viene escreto con le urine invariate.

Diabete mellito di tipo 2 con insufficiente efficacia di dieta, esercizio fisico e perdita di peso.

Prevenzione delle complicanze del diabete di tipo 2: riduzione del rischio di microvascolari (nefropatia, retinopatia) e le complicanze macrovascolari (infarto, ictus).

Da parte del sistema digestivo: raramente - anoressia, nausea, vomito, diarrea, dolore epigastrico.

Dal sistema ematopoietico: in alcuni casi - trombocitopenia, agranulocitosi o leucopenia, anemia (generalmente reversibile).

Da parte del sistema endocrino: con sovradosaggio - ipoglicemia.

Reazioni allergiche: eruzione della pelle, prurito.

L'effetto ipoglicemico del gliclazide è potenziato con l'uso simultaneo di derivati ​​pirazolici, salicilati, fenilbutazone, farmaci antibatterici sulfa, teofillina, caffeina, inibitori delle MAO.

L'uso simultaneo con beta-bloccanti non selettivi aumenta la probabilità di ipoglicemia e può anche mascherare la tachicardia e il tremore della mano caratteristici dell'ipoglicemia, mentre la sudorazione può aumentare.

Con l'uso simultaneo di gliclazide e acarbose, si osserva un effetto ipoglicemico additivo.

La cimetidina aumenta la concentrazione di gliclazide nel plasma, che può causare grave ipoglicemia (depressione del SNC, alterazione della coscienza).

Con l'uso simultaneo di GCS (compresi i moduli di dosaggio per uso esterno), diuretici, barbiturici, estrogeni, progestinici, preparazioni combinate di estrogeno-progestinici, difenina, rifampicina, l'effetto ipoglicemico delle riduzioni di gliclazide.

Gliclazide è usato per il trattamento del diabete mellito non insulino-dipendente in combinazione con una dieta a basso contenuto calorico con un basso contenuto di carboidrati.

Durante il trattamento, la glicemia a digiuno deve essere controllata regolarmente e dopo i pasti, le fluttuazioni giornaliere del glucosio.

Nel caso di interventi chirurgici o scompenso del diabete, è necessario considerare la possibilità di utilizzare preparati a base di insulina.

Con lo sviluppo dell'ipoglicemia, se il paziente è cosciente, il glucosio (o la soluzione zuccherina) viene somministrato per via orale. Quando viene iniettata incoscienza, il glucosio viene introdotto in / in o glucagone sotto a / p, in / m o / in. Dopo il recupero della coscienza, è necessario somministrare al paziente alimenti ricchi di carboidrati per evitare il ripetersi dell'ipoglicemia.

Con l'uso simultaneo di gliclazide con verapamil, è necessario un monitoraggio regolare dei livelli di glucosio nel sangue; con acarbose - richiede un attento monitoraggio e correzione del regime posologico degli agenti ipoglicemizzanti.

L'uso simultaneo di gliclazide e cimetidina non è raccomandato.

Gliclazide MB 30 mg e MB 60 mg: istruzioni e recensioni di diabetici

Gliclazide MB è uno dei farmaci più comunemente usati per il diabete di tipo 2. Appartiene alla seconda generazione di farmaci sulfonilurea e può essere usato sia in monoterapia sia con altre compresse e insulina che riducono lo zucchero.

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Oltre all'effetto sulla glicemia, il gliclazide ha un effetto positivo sulla composizione del sangue, riduce lo stress ossidativo, migliora la microcircolazione. Non privato del farmaco e delle carenze: contribuisce all'aumento di peso, con l'uso a lungo termine della pillola che perde la sua efficacia. Anche un leggero sovradosaggio di gliclazide è irto di ipoglicemia, il rischio è particolarmente alto nella vecchiaia.

Informazioni generali

Il certificato di registrazione per Gliclazid MB è stato rilasciato dalla società russa Atoll LLC. Il farmaco è contratto dalla società farmaceutica Samara Ozone. Esegue la produzione e il confezionamento di compresse, il loro controllo di qualità. Gliclazide MB non può essere chiamato completamente medicinale, in quanto la sostanza farmaceutica (lo stesso gliclazide) viene acquistata in Cina. Nonostante ciò, non si può dire nulla di negativo sulla qualità del farmaco. Secondo le recensioni dei diabetici, non è peggiore del Diabeton francese con la stessa composizione.

L'abbreviazione di CF nel nome del farmaco indica che il principio attivo in esso è un rilascio modificato o prolungato. Il gliclazide della pillola viene fuori al momento giusto e nel posto giusto, il che gli consente di assicurarne l'entrata nel sangue non immediatamente, ma in piccole porzioni. Questo riduce il rischio di effetti indesiderati, il farmaco può essere assunto meno frequentemente. In caso di violazione della struttura della compressa, la sua azione prolungata viene persa, pertanto, le istruzioni per l'uso non consigliano di macinarla.

Il gliclazide è incluso nella lista dei farmaci essenziali, quindi gli endocrinologi hanno la possibilità di prescriverlo gratuitamente ai diabetici. Il più delle volte, la prescrizione viene data esattamente Laklazid MV domestico, che è un analogo del Diabeton originale.

Indicazioni per l'uso del farmaco Gliclazide

Il gliclazide può essere applicato solo con il diabete di tipo 2 e solo nei pazienti adulti. Assegnalo quando i cambiamenti nell'alimentazione, nella perdita di peso e nell'educazione fisica non sono sufficienti per la normale glicemia. Il farmaco può ridurre la glicemia media, riducendo così il rischio di angiopatia e le complicanze croniche del diabete che sono inestricabilmente legate ad esso.

All'inizio della malattia di tipo 2, quasi tutti i diabetici hanno fattori che alterano la clearance del glucosio dei vasi sanguigni: resistenza all'insulina, sovrappeso, scarsa mobilità. In questo momento, il paziente è abbastanza per cambiare il modo di vivere e iniziare a prendere metformina. Non è possibile diagnosticare il diabete subito, una percentuale significativa di pazienti va dal medico quando si sente completamente male. Già nei primi 5 anni di diabete mellito scompensato, le funzioni delle cellule beta dell'insulina sono ridotte. A questo punto, la metformina e la dieta potrebbero non essere sufficienti e ai pazienti vengono prescritti farmaci che migliorano la sintesi e il rilascio di insulina. Questi farmaci includono Gliclazide MB.

Come funziona la medicina?

Tutto il gliclazide, intrappolato nel tratto digestivo, viene assorbito nel sangue e si lega alle sue proteine ​​lì. Normalmente, il glucosio penetra nelle cellule beta e stimola i recettori speciali che attivano il processo di rilascio di insulina. Gliclazide funziona sullo stesso principio, provocando artificialmente la sintesi di un ormone.

L'effetto sulla produzione di insulina di Gliclazide MB non è limitato. Il farmaco è in grado di:

1. Ridurre la resistenza all'insulina. I migliori risultati (aumento del 35% della sensibilità all'insulina) sono osservati nei tessuti muscolari.
2. Ridurre la sintesi del glucosio da parte del fegato, normalizzandone il livello a stomaco vuoto.
3. Prevenire la formazione di coaguli di sangue.
4. Stimola la sintesi dell'ossido nitrico, che è coinvolto nella regolazione della pressione, nella riduzione dell'infiammazione e nel miglioramento dell'apporto di sangue ai tessuti periferici.
5. Lavora come antiossidante.

Rilasciare forma e dosaggio

Nella compressa Gliclazide MB contiene 30 o 60 mg di principio attivo. Gli ingredienti ausiliari sono: cellulosa, che viene usata come riempitivo, silice e magnesio stearato come emulsionanti. Compresse di colore bianco o crema, poste in blister da 10-30 pezzi. In un pacchetto di 2-3 blister (tabella 30 o 60) e istruzioni. Gliclazide MB 60 mg può essere diviso a metà, per questo c'è un rischio sulle compresse.

Il farmaco dovrebbe essere bevuto a colazione. Il gliclazide funziona indipendentemente dalla presenza di zucchero nel sangue. Per evitare l'ipoglicemia, non si dovrebbe saltare un pasto, in ciascuno di essi dovrebbe esserci approssimativamente un uguale volume di carboidrati. Al giorno, è desiderabile mangiare fino a 6 volte.

Regole di selezione del dosaggio:

gliclazide

Descrizione del 04/12/2016

• Nome latino: Gliclazide
• Codice ATC: A10BB09
• Ingrediente attivo: gliclazide
• Produttore: Ozone LLC (Russia)

struttura

In 1 compressa 80 mg di gliclazide.

Ipromellosa, cellulosa microcristallina, biossido di silicio di magnesio stearato, come eccipienti.

In 1 compressa di Gliclazide MB 30 mg. gliclazide.

Modulo di rilascio

Azione farmacologica

Ipoglicemizzanti.

Farmacodinamica e farmacocinetica

farmacodinamica

Agente ipoglicemico, un derivato della generazione di sulfonilurea II. Stimola la produzione di insulina da parte delle cellule beta e ripristina il suo profilo fisiologico. Il farmaco riduce il tempo dal momento dell'ingestione all'inizio della secrezione di insulina, poiché ripristina la prima (prima) fase della secrezione e migliora la seconda fase. Riduce il picco di zucchero dopo aver mangiato. Aumenta la sensibilità dei tessuti all'insulina.
Inoltre, riduce il rischio di trombosi, inibendo l'aggregazione piastrinica e l'adesione, ripristinando la fibrinolisi parietale fisiologica, migliora la microcircolazione. Questo effetto è importante perché riduce il rischio di una terribile complicazione: retinopatia e microangiopatia. Con la nefropatia diabetica, c'è una diminuzione della proteinuria durante il trattamento con questo farmaco. Interferisce con lo sviluppo di aterosclerosi, in quanto ha proprietà anti-aterogeniche.

Caratteristiche della forma di dosaggio Gliclazide MV fornisce un'efficace concentrazione terapeutica e controllo della glicemia entro 24 ore.

farmacocinetica

Rapidamente assorbito nel tratto digestivo, il grado di assorbimento è alto. La concentrazione massima (quando si assumono 80 mg) viene determinata dopo 4 ore.La comunicazione con le proteine ​​è fino al 97%. La concentrazione di equilibrio si ottiene dopo aver assunto per 2 giorni. Metabolizzato nel fegato a 8 metaboliti. Fino al 70% viene escreto dai reni, dall'intestino - 12%. L'emivita della normale gliclazide è di 8 ore, prolungata a 20 ore.

Indicazioni per l'uso

• prevenzione delle complicanze (nefropatia, retinopatia) del diabete da zucchero non insulino-dipendente;
• diabete di tipo II.

Controindicazioni

• diabete mellito insulino-dipendente;
• chetoacidosi;
• coma diabetico;
• grave insufficienza renale / epatica;
• intolleranza al lattosio congenita, sindrome da malassorbimento;
• somministrazione simultanea con Danazolo o Fenilbutazone;
• età fino a 18 anni;
• ipersensibilità;
• gravidanza, allattamento.

Viene prescritto con cautela in età avanzata, con nutrizione irregolare, ipotiroidismo, ipopituitarismo, grave IHD e grave aterosclerosi, insufficienza surrenalica, trattamento prolungato con glucocorticosteroidi.

Effetti collaterali

• nausea, vomito, mal di stomaco;
• trombocitopenia, eritropenia, agranulocitosi, anemia emolitica;
• vasculite allergica;
• eruzione cutanea, prurito;
• insufficienza epatica;
• menomazione della vista;
• ipoglicemia (sovradosaggio).

Gliclazide, istruzioni per l'uso (metodo e dosaggio)

Compresse di gliclazide somministrate nella dose giornaliera iniziale di 80 mg, prese 2 volte al giorno 30 minuti prima dei pasti. In futuro, la dose viene aggiustata e la dose giornaliera media è di 160 mg e quella massima di 320 mg. Le compresse a rilascio normale possono essere notate da Gliclazide MB. La possibilità di sostituzione e dose in questo caso è determinata dal medico.

Gliclazide MB 30 mg viene assunto 1 volta al giorno durante la colazione. Una modifica della dose viene effettuata dopo 2 settimane di trattamento. Può essere 90 -120 mg.

Quando salti di prendere le pillole non puoi prendere una dose doppia. Quando si sostituisce un altro farmaco ipoglicemico, questo non richiede un periodo di transizione - iniziano a prenderlo il giorno successivo. Forse una combinazione con biguanidi, insulina, inibitori dell'alfa-glucosidasi. Con insufficienza renale lieve e moderata è prescritto nelle stesse dosi. I pazienti a rischio di ipoglicemia usano la dose minima.

overdose

Il sovradosaggio si manifesta con sintomi di ipoglicemia: cefalea, affaticamento, grave debolezza, sudorazione, palpitazioni, aumento della pressione arteriosa, aritmia, sonnolenza, agitazione, aggressività, irritabilità, reazione ritardata, disturbi della vista e del linguaggio, tremore, vertigini, convulsioni, bradicardia, perdita di coscienza.

In ipoglicemia moderatamente grave senza compromissione della coscienza, ridurre la dose del farmaco o aumentare la quantità di carboidrati dal cibo.

In caso di gravi condizioni ipoglicemizzanti, sono necessari l'ospedalizzazione immediata e l'assistenza: 50 ml di una soluzione di glucosio al 30-30% in un getto d'acqua, quindi una soluzione di destrosio al 10% o soluzione di glucosio. Il livello di glucosio viene monitorato per due giorni. La dialisi è inefficace.

interazione

L'uso simultaneo con zimetidin che aumenta la concentrazione di un gliclazid che può comportare l'ipoglicemia pesante non è raccomandato.

Se usato con verapamil, i livelli di glucosio devono essere controllati.

L'effetto ipoglicemico è potenziato se usato con salicilati, derivati ​​pirazolici, sulfonamidi, caffeina, fenilbutazone, teofillina.

L'uso di beta-bloccanti non selettivi aumenta il rischio di ipoglicemia.

Con l'uso di acarbose si nota un effetto ipoglicemico additivo.

Quando si utilizza GCS (comprese le forme di applicazione esterne), barbiturici, diuretici, estrogeni e progestinici, Difenin, Rifampicina, l'effetto ipoglicemizzante del farmaco diminuisce.

Condizioni di vendita

Condizioni di conservazione

A una temperatura di non più di 25 C.

Periodo di validità

Analoghi di Gliclazide

Glidiab MB, Gliclazid-Akos, Diabinaks, Diabeton MV, Diabetalong, Glyukostabil.

Recensioni su gliclazide

Oggigiorno, i derivati ​​sulfonilurea della seconda generazione sono più ampiamente utilizzati, compreso il gliclazide, perché sono superiori ai farmaci della precedente generazione nella gravità dell'azione ipoglicemica, poiché l'affinità del recettore delle cellule beta è 2-5 volte più alta, il che consente di ottenere l'effetto quando si prescrivono dosi minime. Questa generazione di farmaci causa meno effetti collaterali.

Una caratteristica del farmaco è che con cambiamenti metabolici produce diversi metaboliti e uno di essi ha un effetto significativo sulla microcircolazione. Molti studi hanno dimostrato di ridurre il rischio di complicanze microvascolari (retinopatia e nefropatia) nel trattamento con gliclazide. La gravità dell'angiopatia diminuisce, la nutrizione della congiuntiva migliora, la stasi vascolare scompare. Questo è il motivo per cui è prescritto per le complicanze del diabete mellito (angiopatia, nefropatia con CRF iniziale, retinopatia), e questo è segnalato da pazienti che, per questo motivo, sono stati trasferiti a ricevere questo farmaco.

Molte persone si concentrano sul fatto che le compresse devono essere assunte dopo la colazione, che contiene una quantità sufficiente di carboidrati, il digiuno durante il giorno non è accettabile. Altrimenti, sullo sfondo di una dieta a basso contenuto calorico e dopo un intenso sforzo fisico, si può sviluppare un'ipoglicemia. In caso di sovratensione fisica, è necessario modificare la dose del farmaco. Gli stati ipoglicemici sono stati osservati anche in alcune persone dopo aver bevuto alcolici.

Le persone anziane sono particolarmente sensibili ai farmaci ipoglicemici, poiché hanno un aumentato rischio di ipoglicemia. A questo proposito, è meglio per loro usare farmaci a breve durata d'azione (gliclazide usuale).
I pazienti annotano nelle loro recensioni la convenienza di usare compresse a rilascio modificato: agiscono lentamente e in modo uniforme, quindi vengono utilizzate una volta al giorno. Inoltre, la sua dose efficace è 2 volte inferiore alla dose del solito gliclazide.

Ci sono rapporti che dopo diversi anni (da 3 a 5 dall'inizio della presa) si è sviluppata una resistenza - una diminuzione o assenza dell'azione del farmaco. In questi casi, il medico ha raccolto una combinazione di altri agenti ipoglicemizzanti.

Gliclazide prezzo, dove acquistare

È possibile acquistare il farmaco nella rete di farmacie di tutte le città della Russia: Ryazan, Tula, Saratov, Ulyanovsk.

Gliclazide MB 30 mg può essere acquistato per 115-147 rubli.

Gliclazide MB

Gliclazide MB: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Gliclazide MV

Codice ATX: A10BB09

Ingrediente attivo: gliclazide (gliclazide)

Produttore: LLC Ozon, LLC Atoll (Russia)

Attualizzazione della descrizione e foto: 14/01/2018

Prezzi in farmacia: da 121 rubli.

Gliclazide MB - farmaco ipoglicemico orale.

Rilascia forma e composizione

Gliclazide MB è prodotto sotto forma di compresse con rilascio modificato: cilindrico, biconvesso, bianco con sfumatura cremosa o bianco, è accettabile una leggera marmorizzazione (10, 20 o 30 ciascuno in pacchetti di alluminio di profilo o di polivinilcloruro, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 confezioni in una confezione di cartone: 10, 20, 30, 40, 50, 60 o 100 pezzi in un barattolo di polimero, 1 lattina in una confezione di cartone.

La composizione di 1 compressa include:

• Ingrediente attivo: gliclazide - 30 mg;
• Componenti ausiliari: ipromellosa - 70 mg; biossido di silicio colloidale - 1 mg; cellulosa microcristallina - 98 mg; stearato di magnesio - 1 mg.

Proprietà farmacologiche

farmacodinamica

Il gliclazide è un derivato del sulfonilurea che ha proprietà ipoglicemizzanti ed è destinato alla somministrazione orale. La sua differenza rispetto ai prodotti di questa categoria consiste nella presenza di un anello eterociclico contenente N con un legame endociclico.

Il gliclazide riduce la glicemia stimolando la produzione di insulina da parte delle cellule beta delle isole di Langerhans. L'aumento della concentrazione di C-peptide e insulina post-prandiale persiste dopo 2 anni di trattamento. Come nel caso degli altri derivati ​​sulfonilurea, questo effetto è dovuto alla risposta più intensa delle cellule beta delle isole di Langerhans alla stimolazione del glucosio, che viene effettuata secondo un tipo fisiologico. Il gliclazide non solo influenza il metabolismo dei carboidrati, ma provoca anche effetti del sangue-cardiaco.

Nei pazienti con diabete di tipo 2, il gliclazide aiuta a ripristinare il picco iniziale della produzione di insulina, che è una conseguenza dell'assorbimento del glucosio e stimola la seconda fase della secrezione di insulina. Un significativo aumento della sintesi di insulina è associato alla risposta alla stimolazione causata dall'introduzione di glucosio o assunzione di cibo.

L'uso di gliclazide riduce il rischio di trombosi dei piccoli vasi, influenzando i meccanismi che possono scatenare lo sviluppo di complicanze nei pazienti con diabete mellito [riducendo il contenuto dei fattori attivanti piastrinici (trombossano B₂, beta-tromboglobulina), inibizione parziale dell'adesione e aggregazione delle piastrine], oltre a influire sul ripristino dell'attività fibrinolitica caratteristica dell'endotelio vascolare e sull'aumentata attività del plasminogeno, che è un attivatore tissutale.

L'uso di gliclazide con rilascio modificato [emoglobina glicosilata target (HbAlc) è inferiore al 6,5%] a condizione che il controllo glicemico intensivo in conformità con i risultati di studi clinici affidabili riduca il rischio di complicanze macro e microvascolari associate al diabete mellito di tipo 2, rispetto a controllo glicemico tradizionale.

L'implementazione del controllo glicemico intensivo consiste nella prescrizione di gliclazide (la dose giornaliera media è di 103 mg) e aumenta la dose (fino a 120 mg al giorno) se assunta con (o anziché) un ciclo standard di terapia prima di integrarla con un altro farmaco ipoglicemico (ad esempio, insulina, metformina derivato tiazolidinedione, inibitore dell'alfa-glucosidasi). L'uso di gliclazide nel gruppo di pazienti sottoposti a controllo glicemico intensivo (HbAlc medio era del 6,5% e la durata media del monitoraggio era di 4,8 anni), rispetto al gruppo di pazienti sottoposti a controllo standard (HbAlc medio era del 7,3% ), ha confermato che il rischio relativo della frequenza combinata delle complicanze micro e macrovascolari diminuisce significativamente (del 10%) a causa di una significativa riduzione del rischio relativo di sviluppare le principali complicanze microvascolari (del 14%), tempi Itijah e la progressione della microalbuminuria (9%), complicanze renali (11%), insorgenza e la progressione della nefropatia (21%), e lo sviluppo di macroalbuminuria (30%).

Quando prescrive gliclazide, il controllo glicemico intensivo presenta vantaggi significativi che non sono determinati dai risultati del trattamento con farmaci antipertensivi.

farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il glicoside è assorbito al 100% nel tratto gastrointestinale. Il suo contenuto nel plasma sanguigno aumenta gradualmente durante le prime 6 ore e la concentrazione rimane stabile per 6-12 ore. L'entità o il tasso di assorbimento di gliclazide è indipendente dall'assunzione di cibo.

Circa il 95% del principio attivo è legato alle proteine ​​plasmatiche. Il volume di distribuzione è di circa 30 litri. Assunzione di Gliclazide MB alla dose di 60 mg 1 volta al giorno consente di mantenere una concentrazione terapeutica di gliclazide nel plasma sanguigno per 24 ore o più.

Il metabolismo del gliclazide si verifica principalmente nel fegato. I metaboliti farmacologicamente attivi di questa sostanza non sono rilevati nel plasma. La gliclazide viene escreta principalmente attraverso i reni come metaboliti, circa l'1% viene escreto immodificato nelle urine. L'emivita media è di 16 ore (la cifra può variare da 12 a 20 ore).

Esiste una relazione lineare tra la dose accettata del farmaco (non superiore a 120 mg) e l'area sotto la curva farmacocinetica concentrazione-tempo. Nei pazienti anziani, non ci sono cambiamenti clinicamente significativi nei parametri farmacocinetici.

Indicazioni per l'uso

Secondo le istruzioni, Gliclazide MB è prescritto per il trattamento del diabete mellito di grado 2 moderato (non insulino dipendente) con le manifestazioni iniziali di microangiopatia diabetica.

Inoltre, il farmaco viene utilizzato per la prevenzione dei disturbi del microcircolo (contemporaneamente ad altri derivati ​​sulfonilurea).

Controindicazioni

• Diabete mellito di tipo 1 (insulino-dipendente);
• Disturbi funzionali pronunciati del fegato e dei reni;
• chetoacidosi;
• Coma diabetico e precoma;
• Uso concomitante con derivati ​​dell'imidazolo (incluso miconazolo);
• Ipersensibilità ai sulfonamidi e ai derivati ​​sulfonilurea.

Gliclazide MB non è raccomandato per infermieri e donne in gravidanza.

Istruzioni per l'uso Gliclazide MB: metodo e dosaggio

Gliclazide MB è assunto per via orale prima dei pasti.

La frequenza di assunzione del farmaco - 2 volte al giorno.

Il medico determina la dose giornaliera individualmente, sulla base delle manifestazioni cliniche della malattia e della glicemia, a stomaco vuoto e 2 ore dopo aver mangiato.

Di norma, la dose iniziale è di 80 mg al giorno, la dose media è di 160-320 mg al giorno.

Effetti collaterali

Durante l'uso di Gliclazide MB, lo sviluppo di disturbi da parte di alcuni sistemi corporei è possibile:

• Il sistema digestivo: raramente - nausea, anoressia, diarrea, vomito, dolore nella regione epigastrica;
• Sistema endocrino: in caso di sovradosaggio, ipoglicemia;
• Sistema di formazione del sangue: in alcuni casi - trombocitopenia, leucopenia o agranulocitosi, anemia (generalmente reversibile);
• Reazioni allergiche: prurito, eruzione cutanea.

overdose

Un sovradosaggio di Gliclazide MB può innescare lo sviluppo di ipoglicemia e, in casi gravi, coma ipoglicemico.

I sintomi di moderata ipoglicemia vengono corretti cambiando la dieta, regolando la dose e / o assumendo carboidrati. È necessario continuare a monitorare attentamente le condizioni del paziente finché persiste la potenziale minaccia per la vita e la salute. Possono anche svilupparsi gravi condizioni di ipoglicemia, accompagnate da convulsioni, coma o altri disturbi del sistema nervoso centrale. In caso di tali sintomi, si raccomanda l'assistenza medica di emergenza e il ricovero immediato.

Se a un paziente viene diagnosticato un coma ipoglicemico o se ne sospetta, deve essere iniettato (per via endovenosa in un flusso) 50 ml di soluzione di glucosio al 40% (destrosio). Dopo di che, una soluzione di destrosio al 5% viene iniettata per via endovenosa, che consente di mantenere la concentrazione di glucosio nel sangue (circa 1 g / l). La concentrazione di glucosio nel sangue deve essere attentamente monitorata e il paziente deve essere costantemente monitorato per almeno 2 giorni dopo il sovradosaggio diagnosticato. La necessità di un ulteriore monitoraggio delle principali funzioni vitali del paziente è ulteriormente determinata dalle sue condizioni.

Poiché il gliclazide è ampiamente legato alle proteine ​​plasmatiche, la dialisi è inefficace.

Istruzioni speciali

Nel trattamento del diabete mellito non insulino dipendente, Gliclazide MB deve essere usato contemporaneamente a una dieta ipocalorica a basso contenuto di carboidrati.

Durante la terapia, le fluttuazioni giornaliere dei livelli di glucosio devono essere monitorate regolarmente, così come il glucosio nel sangue a digiuno e dopo aver mangiato.

In caso di interventi chirurgici o scompenso del diabete, deve essere presa in considerazione la possibilità di utilizzare l'insulina.

Nel caso dell'ipoglicemia, se il paziente è cosciente, il glucosio (o la soluzione zuccherina) deve essere usato all'interno. Se è necessaria la perdita di coscienza, deve essere somministrato glucosio (per via endovenosa) o glucagone (per via sottocutanea, intramuscolare o endovenosa). Al fine di evitare il ripetersi dell'ipoglicemia dopo il ripristino della coscienza, al paziente deve essere somministrato cibo ricco di carboidrati.

L'uso simultaneo di gliclazide con cimetidina non è raccomandato.

Quando combinato, gliclazide con verapamil deve monitorare regolarmente i livelli di glucosio nel sangue; con acarbose - richiede un attento monitoraggio e correzione del regime posologico degli agenti ipoglicemizzanti.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli a motore e meccanismi complessi

I pazienti che assumono Gliclazide MB devono essere consapevoli dei possibili sintomi di ipoglicemia e avvertiti della necessità di cautela durante la guida o l'esecuzione di determinati compiti che richiedono reazioni psicomotorie immediate, specialmente all'inizio del trattamento.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'esperienza di prescrivere Gliclazide MB alle donne in gravidanza è assente. Gli studi condotti su animali non hanno confermato la presenza di effetti teratogeni caratteristici di questa sostanza. Con una compensazione inadeguata del diabete mellito durante il trattamento, vi è un aumentato rischio di sviluppare anomalie congenite nel feto, che può essere ridotto mediante un adeguato controllo glicemico. Si raccomanda di usare l'insulina al posto del gliclazide in donne in gravidanza, che è anche il farmaco di scelta per i pazienti che pianificano una gravidanza, o per coloro che hanno una gravidanza durante il trattamento con Gliclazide MB.

Poiché non vi sono informazioni sull'assunzione del componente attivo del farmaco nel latte materno, e nei neonati il ​​rischio di sviluppare ipoglicemia neonatale aumenta, l'assunzione di Gliclazide MV durante l'allattamento è controindicata.

Interazione farmacologica

Quando Gliclazide MB viene usato insieme a determinati farmaci, possono verificarsi effetti indesiderati:

• Derivati ​​pirazolici, salicilati, fenilbutazone, preparati antibatterici sulfanilamide, teofillina, caffeina, inibitori delle monoaminossidasi (MAO): potenziamento dell'azione ipoglicemizzante del gliclazide;
• Beta-bloccanti non selettivi: aumento della probabilità di ipoglicemia, aumento della sudorazione e mascheramento della tachicardia e del tremore della mano caratteristici dell'ipoglicemia;
• Gliclazide e acarbose: aumento dell'effetto ipoglicemico;
• Cimetidina: aumento della concentrazione di gliclazide nel plasma (può sviluppare grave ipoglicemia, manifestata come depressione del sistema nervoso centrale e alterazione della coscienza);
• Glucocorticosteroidi (comprese forme di dosaggio esterne), diuretici, barbiturici, estrogeni, progestinici, preparazioni combinate di estrogeno-progestinici, difenina, rifampicina: riduzione dell'azione ipoglicemizzante del gliclazide.

analoghi

Gli analoghi di Gliclazid MB sono: Gliclazid-Akos, Glidiab, Glidiab MB, Glyukostabil, Diabeton MV, Diabefarm MV, Diabinax, Diabetalong.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura fino a 25 ° C.

Periodo di validità - 3 anni.

Condizioni di vendita della farmacia

Prescrizione.

Recensioni su Gliclazide MB

Gliclazide MB appartiene ai derivati ​​sulfonilurea dell'II generazione e si distingue per una significativa gravità dell'azione ipoglicemica, che è spiegata da una maggiore affinità per i recettori delle cellule beta (più elevati di 2-5 volte rispetto ai preparati della generazione precedente). Queste proprietà consentono di ottenere un effetto terapeutico con l'uso di dosi minime e ridurre al minimo il numero di reazioni avverse.

Secondo le recensioni, Gliclazide MB è usato per complicanze del diabete mellito (retinopatia, nefropatia con CKD iniziale, angiopatia). Questo è riportato da pazienti che sono stati trasferiti per ricevere questo farmaco. Ciò è dovuto al fatto che uno dei metaboliti della gliclazide influisce significativamente sulla microcircolazione, riducendo la gravità dell'angiopatia e il rischio di sviluppare complicanze microvascolari (nefropatia e retinopatia). Migliora anche il flusso di sangue nella congiuntiva e la stasi vascolare scompare.

Molti esperti sottolineano che durante il trattamento con Gliclazide MB, è necessario evitare il digiuno e dare la preferenza a cibi ricchi di carboidrati. Altrimenti, il paziente può sviluppare ipoglicemia sullo sfondo di una dieta ipocalorica e dopo un intenso sforzo fisico. Quando lo stress fisico richiede un aggiustamento della dose del farmaco. I sintomi di ipoglicemia sono stati osservati anche in alcuni pazienti dopo aver bevuto alcol durante il trattamento con Gliclazide MB.

Gliclazide MB non è raccomandato per l'uso in pazienti anziani che hanno maggiori probabilità di sviluppare ipoglicemia, quindi in questo caso vale la pena usare più farmaci a breve durata d'azione.

I pazienti notano la facilità d'uso di gliclazide sotto forma di compresse con rilascio modificato: agiscono più lentamente e l'ingrediente attivo è uniformemente distribuito in tutto il corpo. A causa di ciò, il farmaco può essere preso 1 volta al giorno e la sua dose terapeutica è 2 volte inferiore a quella del gliclazide standard. Ci sono anche rapporti che con terapia a lungo termine (3-5 anni dall'inizio dell'assunzione) alcuni pazienti hanno sviluppato resistenza, che ha richiesto la somministrazione di altri farmaci antidiabetici.

Prezzo su Gliclazide MV in farmacia

In media, il prezzo di Gliclazide MB con un dosaggio di 30 mg in catene di farmacia è di 118-189 rubli (60 compresse sono contenute nella confezione).

Indicazioni e istruzioni per l'uso Gliclazide MV

Gliclazide si riferisce al numero di farmaci presi nel diabete di tipo 2.

Questo strumento ha un effetto ipoglicemico e aiuta a ridurre la concentrazione di glucosio nel sangue del paziente. Il farmaco appartiene al gruppo dei derivati ​​sulfonilurea dell'II generazione.

Informazioni generali, composizione e modulo di rilascio

Gliclazide MB si riferisce al numero di farmaci che hanno un pronunciato effetto ipoglicemizzante. Oltre all'effetto ipoglicemico, l'agente ha proprietà antiossidanti.

Il farmaco ha un effetto benefico sul metabolismo dei carboidrati nel corpo e previene la comparsa di trombosi nei piccoli vasi, a causa delle sue proprietà emovascolari.

In latino, il farmaco si chiama "Gliclazide". Si presenta sotto forma di compresse per somministrazione orale. Lo strumento è disponibile in Russia.

Il principale elemento attivo dello strumento è Gliclazide. Una compressa contiene circa 80 mg della sostanza principale. Inoltre, la composizione comprende stearato di calcio insieme a cellulosa microcristallina. Sono inclusi anche il lattosio monoidrato e il biossido di silicio colloidale. Povidone è presente nel tablet come eccipiente.

Il gliclazide è disponibile sotto forma di compresse da 30 e da 60 mg. Il colore delle compresse è bianco o con una tonalità crema. Le compresse hanno una forma cilindrica piatta, hanno uno smusso.

Azione farmacologica

Questo medicinale ha un effetto ipoglicemico. Il farmaco aumenta la secrezione di insulina a causa della partecipazione delle cellule beta del pancreas. Dopo aver preso i pazienti c'è un aumento della sensibilità dei tessuti del corpo all'insulina.

Il gliclazide stimola la glicogeno sintasi muscolare. Il farmaco influenza il trasporto di ioni di calcio all'interno delle cellule.

Lo strumento è caratterizzato da un graduale effetto ipoglicemico. Il profilo glicemico del paziente ritorna normale entro 2-3 giorni dall'inizio della somministrazione del farmaco. Il farmaco, preso mezz'ora prima di un pasto, impedisce l'aumento attivo della glicemia dopo aver mangiato.

Lo strumento aiuta a normalizzare la permeabilità dei vasi sanguigni, riducendo così la probabilità di microtrombosi e migliora anche la microcircolazione. Il farmaco sopprime attivamente i processi di adesione e associazione delle piastrine.

Il farmaco riduce il rischio di aterosclerosi, riduce il rischio di microangiopatia, retinopatia.

Questo strumento aiuta a ridurre la sensibilità dei vasi sanguigni all'azione dell'adrenalina. L'uso a lungo termine nel trattamento della nefropatia diabetica porta ad una diminuzione del livello di proteine ​​nelle urine.

La proprietà del farmaco è stata confermata per normalizzare la pressione sanguigna nei pazienti. L'azione antiossidante è fornita riducendo il numero di lipidi perossidici nel sangue.

Lo strumento è raccomandato per i pazienti in sovrappeso, poiché quando seguono una dieta, insieme all'assunzione di Gliclazide, hanno una perdita di peso.

Indicazioni e controindicazioni per l'uso

Il farmaco viene utilizzato per due scopi:

• per il trattamento del diabete di tipo II quando dieta ed esercizio fisico non forniscono un effetto terapeutico;
• a fini profilattici per ridurre il rischio di complicanze come nefropatia, ictus, retinopatia, infarto miocardico.

Non permettere il ricevimento di pazienti:

• coma diabetico;
• le donne nella posizione e durante l'allattamento;
• con compromissione del funzionamento del fegato, dei reni;
• soffre di chetoacidosi;
• avere una particolare sensibilità agli elementi del farmaco;
• con intolleranza al lattosio dalla nascita;
• soffre di diabete insulino-dipendente;
• avere la sindrome da malassorbimento;
• ospite fenilbutazone, Danazolo;
• sotto i 18 anni.

Istruzioni per l'uso

Il farmaco viene assunto due volte al giorno, 80 mg come dose iniziale. In futuro, il dosaggio aumenta. La dose media è di circa 160 mg al giorno. Il massimo possibile - 320 mg. Il farmaco si consiglia di prendere mezz'ora prima dei pasti.

Se il paziente dimentica di prendere il medicinale, non è necessario prendere la sua dose doppia. Dopo 14 giorni di trattamento, è possibile assumere Gliclazide MB alla dose di 30 mg.

Il farmaco viene assunto una volta al giorno durante il pasto. Il dosaggio giornaliero può essere aumentato fino a 120 mg.

La sostituzione di Gliclazide con un altro farmaco simile non dovrebbe essere accompagnata da una pausa. Un nuovo farmaco è preso il giorno successivo.

Il farmaco può essere assunto contemporaneamente a insulina e biguanidi. Il dosaggio standard è indicato per pazienti con insufficienza renale, sia lievi che moderati. I pazienti ad alto rischio di sviluppare ipoglicemia devono assumere la dose minima di questo farmaco.

Istruzioni speciali e pazienti

Questo farmaco è controindicato nelle donne in gravidanza e durante l'allattamento. Il farmaco è controindicato nei bambini sotto i 18 anni.

La ricezione è possibile con la necessaria cautela dai seguenti pazienti:

• le persone anziane;
• con segni di insufficienza surrenale;
• con assunzione di cibo irregolare;
• con grave cardiopatia ischemica con segni di aterosclerosi;
• mancanza di ormoni tiroidei (ipotiroidismo);
• con l'uso prolungato di glucocorticosteroidi;
• con insufficienza dell'ipotalamo, pituitaria.

I pazienti con funzionalità renale e epatica compromessa non devono assumere questo farmaco.

Il farmaco è caratterizzato dalle seguenti istruzioni specifiche:

• è preso nel trattamento del diabete di tipo II mantenendo una dieta con una piccola quantità di carboidrati;
• la ricezione richiede un monitoraggio costante della concentrazione di glucosio nel sangue del paziente a stomaco vuoto;
• in caso di scompenso del diabete, il farmaco può essere assunto insieme all'insulina;
• Il farmaco non può essere preso con l'alcol.

Effetti collaterali e overdose

Tra gli effetti collaterali quando si prendono i fondi sono noti:

• nausea;
• rash cutaneo;
• insufficienza epatica;
• vomito;
• vasculite allergica;
• problemi di visione;
• l'anemia;
• mal di stomaco;
• eritropenia;
• prurito;
• trombocitopenia;
• diarrea;
• segni di anoressia;
• agranulocitosi.

In caso di sovradosaggio, si può sviluppare ipoglicemia, per la quale sono caratteristiche le seguenti:

• la debolezza;
• ipertensione;
• dolore alla testa;
• sonnolenza;
• sudorazione;
• vertigini;
• convulsioni;
• palpitazioni cardiache;
• aritmia;
• il verificarsi di problemi di visione;
• difficoltà di parola;
• svenimento.

L'ipoglicemia debole e moderata richiede una riduzione della dose del farmaco con l'introduzione simultanea di cibi ricchi di carboidrati nella dieta del paziente. L'ipoglicemia severa richiede l'ospedalizzazione urgente del paziente.

Gli viene prescritta la somministrazione endovenosa di 50 ml di soluzione di glucosio (20%), quindi una soluzione di glucosio al 10% viene aggiunta a gocce. Per 2 giorni, è necessario il controllo della concentrazione di zucchero nel sangue del paziente. La dialisi non ha prestazioni adeguate.

Interazione con altri farmaci

Non è consentito assumere Gliclazide contemporaneamente ai seguenti farmaci:

La somministrazione simultanea con Verapamil richiede un monitoraggio costante della glicemia.

Ridurre significativamente l'efficacia ipoglicemizzante del farmaco:

• diuretici;
• progestinici;
• rifampicina;
• barbiturici;
• estrogeni;
• Fenitoina.

Contribuisce alla valorizzazione dell'effetto ipoglicemico dei mezzi del suo uso simultaneo con:

• pirazolone;
• caffeina;
• salicilati;
• teofillina;
• sulfamidici.

Quando assunto, insieme ai beta-bloccanti, di tipo non selettivo, il paziente è a rischio di ipoglicemia.

Farmaci con un effetto simile

La medicina ha i seguenti analoghi:

• Diabeton;
• Glidiab MB;
• Diabetalong;
• Diabefarm MV;
• Diabinaks;
• Diabeton MW;
• Glyukostabil;
• Gliclazide-Agos;
• Gliklada.

Opinioni di specialisti e pazienti

Dalle recensioni di medici e pazienti che assumono Gliclazide, possiamo concludere che lo strumento riduce bene il livello di zucchero nel sangue, soggetto alla dieta, ma con un uso prolungato si verifica un peggioramento dell'efficienza. Inoltre, alcuni hanno notato la presenza di effetti collaterali. Il vantaggio del farmaco è il suo prezzo relativamente basso.

Il gliclazide è un farmaco ipoglicemico abbastanza efficace. Nonostante l'ampia gamma di effetti collaterali, il farmaco è abbastanza ben tollerato da tutti i gruppi di pazienti. Si raccomanda che questo agente sia prescritto con cautela agli anziani e non somministrato contemporaneamente a Cimetidina a causa dell'alto rischio di ipoglicemia. I farmaci a lungo termine riducono la sua efficacia, il che è confermato da molti pazienti. Lo strumento funziona in modo più efficiente mantenendo una dieta speciale per il paziente con un apporto minimo di carboidrati.

Elena, 48 anni, endocrinologo

Questo farmaco è stato prescritto dal medico curante. Posso dire che Gliclazide è un rimedio piuttosto efficace. Stavo controllando costantemente i livelli di zucchero nel sangue. C'è sempre un declino costante in questo indicatore, ma non alla norma, ma leggermente al di sopra di esso. Tra i vantaggi possiamo distinguere il costo e il regime conveniente Il principale svantaggio sono gli effetti collaterali. Ho avuto mal di testa di tanto in tanto.

Il gliclazide è stato prescritto dal medico curante come sostituto di una vecchia droga. In generale, il rimedio è buono. Non male riduce i livelli di zucchero nel sangue. E un buon prezzo allo stesso tempo. Lo svantaggio sta negli effetti collaterali. Ho avuto dolori di stomaco e mal di testa diverse volte. Ma non c'erano sintomi gravi. Il medicinale aiuta a mantenere meglio una dieta ipocalorica.

Veronica, 65 anni

Materiale video sul farmaco Gliclazide e i suoi effetti sul corpo:

Il prezzo dei farmaci in varie regioni della Russia varia nell'intervallo di 115-147 rubli per confezione. Il costo di parecchi mezzi analoghi arriva a 330 rubli.

Gliclazide MB (60 mg) gliclazide

istruzione

• russo
• kazako russo

Nome commerciale

Nome internazionale non proprietario

Forma di dosaggio

Compresse a rilascio modificato, 30 mg e 60 mg

struttura

Una compressa contiene:

principio attivo - gliclazide 30,0 mg o 60,0 mg,

eccipienti: biossido di silicio colloidale anidro, idrossipropilmetilcellulosa, sodio stearil fumarato, talco, lattosio monoidrato.

descrizione

Compresse di colore bianco o quasi bianco, di forma rotonda con superficie piatta cilindrica e smusso (per dosaggio 30 mg).

Compresse di colore bianco o quasi bianco, di forma rotonda con una superficie cilindrica piatta, smusso e rischio (per un dosaggio di 60 mg).

Gruppo farmacoterapeutico

Mezzi per il trattamento del diabete. Farmaci che riducono lo zucchero per somministrazione orale. Derivati ​​sulfonilurea. Gliclazide.

Codice ATH A10VB09

Proprietà farmacologiche

farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il gliclazide è completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Il pasto non influisce sul grado di assorbimento. La concentrazione plasmatica di gliclazide aumenta progressivamente durante le prime 6 ore dopo la somministrazione e raggiunge un plateau, che persiste dalla sesta alla dodicesima ora. La variabilità individuale è relativamente bassa. La relazione tra la dose assunta fino a 120 mg e la curva di concentrazione plasmatica del farmaco è una dipendenza lineare dal tempo. Circa il 95% del farmaco è legato alle proteine ​​plasmatiche.

Il gliclazide viene metabolizzato principalmente nel fegato ed è escreto principalmente nelle urine. L'escrezione viene effettuata principalmente dai reni sotto forma di metaboliti, meno dell'1% viene escreto con le urine invariate. I metaboliti attivi del plasma sono assenti.

L'emivita di eliminazione (T1 / 2) di gliclazide è in media di 16 ore (da 12 a 20 ore).

Negli anziani non si osservano cambiamenti significativi nei parametri farmacocinetici.

Una singola dose giornaliera di 60 mg fornisce un'efficace concentrazione plasmatica di gliclazide per più di 24 ore.

farmacodinamica

Gliclazide MB è un farmaco ipoglicemico orale del gruppo dei derivati ​​sulfonilurea dell'II generazione, che differisce da preparazioni simili per la presenza di un anello eterociclico contenente N con un legame endociclico.

Gliclazide MB riduce i livelli di glucosio nel sangue stimolando la secrezione di insulina da parte delle cellule beta delle isole di Langerhans. Dopo 2 anni di trattamento, la maggior parte dei pazienti mantiene un aumento dell'insulina postprandiale e la secrezione di peptidi C.

Nel diabete di tipo 2, il farmaco ripristina il picco iniziale della secrezione di insulina in risposta all'assunzione di glucosio e migliora la seconda fase della secrezione di insulina. Un significativo aumento della secrezione di insulina si osserva in risposta alla stimolazione causata dall'assunzione di cibo e dalla somministrazione di glucosio.

Gliclazide MB ha un effetto sulla microcircolazione. Riduce il rischio di trombosi di piccoli vasi, influenzando due meccanismi che possono essere coinvolti nello sviluppo di complicazioni del diabete mellito: inibizione parziale dell'aggregazione piastrinica e adesione e diminuzione della concentrazione dei fattori attivanti piastrinici (beta-tromboglobulina, trombossano B2), nonché ripristino dell'attività fibrinolitica endotelio vascolare e aumento dell'attività dell'attivatore del plasminogeno tissutale.

Indicazioni per l'uso

diabete di tipo 2 negli adulti quando dieta, esercizio fisico e perdita di peso sono insufficienti per mantenere normali livelli di glucosio nel sangue

Dosaggio e somministrazione

Per somministrazione orale. Il farmaco è inteso solo per il trattamento degli adulti.

La dose giornaliera di Gliclazide MB può variare da 30 mg a 120 mg. Si consiglia di assumere 1 volta al giorno durante la colazione, ingerendo la compressa (s) intera, senza masticare.

Quando salti il ​​farmaco non dovrebbe aumentare la dose il giorno successivo.

Come con altri farmaci ipoglicemizzanti, la dose di questo farmaco in ciascun caso deve essere selezionata individualmente, in base alla risposta metabolica del paziente.

La dose iniziale raccomandata è di 30 mg al giorno.

In caso di controllo efficace della glicemia, questa dose può essere utilizzata come terapia di mantenimento.

Se non si ottiene un adeguato controllo della glicemia, la dose può essere gradualmente aumentata a 60 mg, 90 mg o 120 mg al giorno. L'intervallo tra successivi aumenti della dose del farmaco deve essere di almeno 1 mese, tranne nei casi in cui il livello di glucosio nel sangue non diminuisce dopo due settimane di terapia. In questi casi, la dose può essere aumentata entro due settimane dall'inizio del trattamento.

La dose giornaliera massima raccomandata è di 120 mg.

Passaggio da un altro farmaco ipoglicemico a Gliclazide MV

Durante la transizione dovrebbe prendere in considerazione il dosaggio e l'emivita del farmaco precedente. Di solito non è richiesto un periodo di transizione. Il ricevimento di Gliclazide MB deve iniziare con 30 mg, seguiti da un aggiustamento in base alla reazione metabolica.

Quando si passa da altri farmaci del gruppo sulfonilurea con una lunga emivita, al fine di evitare l'effetto additivo dei due farmaci, può essere necessario un periodo non medico di diversi giorni. In tali casi, la transizione a compresse di Gliclazide MB dovrebbe iniziare con una dose iniziale raccomandata di 30 mg seguita da un aumento graduale della dose, a seconda della risposta metabolica.

Utilizzare in combinazione con altri farmaci antidiabetici.

Gliclazide MB può essere usato in combinazione con biguanidi, inibitori dell'alfa-glucosidasi o insulina. I pazienti il ​​cui livello glicemico non è sufficientemente controllato assumendo Gliclazide MB, sotto la supervisione di un medico, possono essere somministrati simultaneamente terapia insulinica.

Gli anziani (oltre i 65 anni)

Le dosi raccomandate del farmaco per gli anziani sono identiche a quelle per gli adulti sotto i 65 anni di età.

Le dosi raccomandate del farmaco per il grado di insufficienza renale da lieve a moderato sono identiche a quelle per individui con funzionalità renale normale.

Pazienti con un aumentato rischio di ipoglicemia

In caso di dieta insufficiente o impropria; nei disturbi endocrini gravi o scarsamente compensati (ipopituitarismo, ipotiroidismo, carenza di ormone adrenocorticotropo); dopo l'annullamento della precedente terapia con corticosteroidi a lungo e / o ad alte dosi; nelle gravi malattie vascolari (grave malattia coronarica, grave violazione dell'arteria carotide, disturbi vascolari diffusi), si raccomanda di somministrare il farmaco con una dose giornaliera minima di 30 mg.

Effetti collaterali

- ipoglicemia (in caso di assunzione di cibo irregolare e soprattutto nei casi di saltare i pasti): mal di testa, fame acuta, nausea, vomito, affaticamento, disturbi del sonno, agitazione, aggressività, scarsa concentrazione, ridotta capacità di valutare la situazione e rallentamento delle reazioni, depressione annebbiamento della coscienza, disturbi visivi e del linguaggio, afasia, tremori, paresi, diminuzione della sensibilità, vertigini, sensazione di impotenza, perdita di autocontrollo, stato delirante, convulsioni, respiro superficiale, bradicardia, sonnolenza e perdita di coscienza, che può finire in coma o essere fatale. Possono verificarsi sintomi adrenergici come sudore appiccicoso, ansia, tachicardia, pressione alta, dolore al cuore e aritmia.

Di solito questi sintomi scompaiono dopo aver assunto carboidrati (zucchero). Allo stesso tempo, i dolcificanti artificiali non hanno questo effetto.

Negli episodi gravi e prolungati di ipoglicemia, anche se può essere temporaneamente eliminato dallo zucchero, è necessario fornire urgentemente assistenza medica o, se necessario, ospedalizzare il paziente.

- disturbi del tratto gastrointestinale: nausea, diarrea, sensazione di pesantezza allo stomaco, stitichezza, dolore addominale, vomito. Questi sintomi sono meno comuni quando si prescrive Gliclazide MB durante la colazione.

- reazioni allergiche: prurito, orticaria, eritema, rash maculopapulare, angioedema, reazioni bollose (come la sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica).

- disturbi del sangue e del sistema linfatico: anemia, leucopenia, trombocitopenia, granulocitopenia, pancitopenia (reversibile dopo la sospensione del farmaco).

- disturbi del fegato e delle vie biliari: aumento dell'attività degli enzimi epatici (aspartato aminotransferasi, alanina aminotransferasi, fosfatasi alcalina), epatite (casi isolati), iponatriemia. Se si verifica ittero colestatico, il trattamento deve essere interrotto.

- disturbi dell'organo della vista: disturbi visivi transitori, soprattutto all'inizio del trattamento, a causa di cambiamenti nei livelli di glucosio nel sangue.

Controindicazioni

- nota ipersensibilità al gliclazide o ad uno dei componenti ausiliari del farmaco, nonché ad altri farmaci del gruppo sulfonilurea o sulfonamidi

- diabete di tipo 1

- chetoacidosi diabetica, stato pre-comatoso e coma diabetico

- grave insufficienza renale o epatica

- periodo di gestazione e allattamento

- bambini e adolescenti fino a 18 anni

Scopo delle sulfaniluree in pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato (G6PD) può causare anemia emolitica. Dal CF Gliclazide appartiene alla classe delle sulfoniluree, deve essere usata cautela quando somministrato a pazienti con deficit di G6PD e prendere in considerazione opzioni di trattamento alternativo per le altre classi di farmaci.

Interazioni farmacologiche

Farmaci che potenziano l'azione di Gliclazide MB (aumento del rischio di ipoglicemia)

Miconazolo (se la somministrazione sistemica o applicare alla mucosa orale sotto forma di un gel): migliora ipoglicemico CF effetto gliclazide (eventualmente fino a ipoglicemia coma ipoglicemico).

Non raccomandato per l'uso:

Il fenilbutazone aumenta l'effetto ipoglicemico dei derivati ​​sulfonilurea (li sposta dal legame alle proteine ​​plasmatiche e / o rallenta la loro eliminazione dal corpo).

È preferibile usare un altro antiinfiammatorio.

L'alcol aumenta l'ipoglicemia, inibendo le reazioni compensatorie, può contribuire allo sviluppo del coma ipoglicemico.

È necessario abbandonare l'uso di alcol e farmaci, che includono l'alcol.

Combinazioni che richiedono cautela:

L'uso simultaneo dei seguenti farmaci può aggravare l'effetto ipoglicemico di Gliclazide MV e in alcuni casi portare all'insorgenza di ipoglicemia:

altri agenti antidiabetici (insulina, acarbosio, biguanidi), betabloccanti, fluconazolo, angiotenzinpreobrazuyuschego inibitori (captopril, enalapril), gli antagonisti del recettore H2, inibitori della monoamino ossidasi (MAO irreversibili I), sulfamidici, e farmaci anti-infiammatori non steroidei.

Farmaci che indeboliscono l'azione di Gliclazide MB

Non raccomandato per l'uso:

L'uso simultaneo con danazolo non è raccomandato a causa del rischio di aumentare il livello di glucosio nel sangue. Se è impossibile rifiutare l'uso di danazolo, spiegare al paziente l'importanza di controllare la concentrazione di glucosio nel sangue e nelle urine. A volte è necessario regolare la dose di Gliclazide MB durante e dopo la terapia con danazolo.

Combinazioni che richiedono cautela:

La cloropromazina ad alte dosi (più di 100 mg al giorno) aumenta il livello di glucosio nel sangue, riducendo la secrezione di insulina.

Glucocorticosteroidi (uso sistemico e locale: intra-articolare, cutanea e rettale) e tetrakozaktrin aumentare i livelli di glucosio nel sangue con il possibile sviluppo di chetoacidosi causa della ridotta tolleranza ai carboidrati glucocorticosteroidi.

β2-adrenostimulatorio - ritodrin, salbutamolo, terbutalina (uso sistemico) causano un aumento dei livelli di glucosio.

Presta particolare attenzione all'importanza dell'autocontrollo dei livelli di glucosio nel sangue. Se necessario, trasferire il paziente alla terapia insulinica.

Se è necessario utilizzare le combinazioni di cui sopra, è necessario prestare particolare attenzione al controllo dei livelli di glucosio nel sangue. Potrebbe essere necessario modificare ulteriormente la dose di Gliclazide MB, sia durante il periodo di terapia di associazione, sia dopo la sospensione del farmaco aggiuntivo.

L'uso combinato di Gliclazide MB con farmaci anticoagulanti (warfarin, ecc.) Può portare ad un aumento dell'azione anticoagulante di tali farmaci. Può richiedere un aggiustamento della dose dell'anticoagulante.

Istruzioni speciali

Quando si ricevono le sulfoniluree, tra cui gliclazide, può sviluppare ipoglicemia, e in alcuni casi grave e prolungata della moda richiedono il ricovero ospedaliero o di soluzione di glucosio per via endovenosa per diversi giorni.

Per evitare lo sviluppo di ipoglicemia, è necessaria un'attenta selezione individuale delle dosi, oltre a fornire al paziente informazioni complete sul trattamento proposto.

Particolarmente sensibile ai farmaci ipoglicemizzanti pazienti anziani, persone che non ricevono una dieta equilibrata, i pazienti con condizioni generali compromessa, così come soffrono di insufficienza e disturbi della tiroide surrenali o dell'ipofisi.

A volte è difficile riconoscere lo sviluppo dell'ipoglicemia negli anziani e nei pazienti sottoposti a terapia con beta-bloccanti.

Nella nomina di Gliclazide MV pazienti anziani devono essere attentamente monitorati i livelli di glucosio nel sangue. Lo scopo del farmaco deve essere graduale e durante i primi giorni di terapia è necessario controllare il livello di glicemia a digiuno e dopo i pasti.

Il farmaco può essere prescritto solo a quei pazienti il ​​cui cibo è regolare e include la colazione.

È molto importante mantenere un adeguato apporto di carboidrati, poiché il rischio di ipoglicemia aumenta con un'alimentazione irregolare o il consumo di alimenti a basso contenuto di carboidrati. L'ipoglicemia si sviluppa spesso con una dieta a basso contenuto calorico, dopo un esercizio prolungato o vigoroso, dopo aver bevuto alcolici o prendendo diversi farmaci ipoglicemizzanti contemporaneamente.

Grave insufficienza renale o epatica può influenzare la distribuzione di gliclazide nel corpo. L'insufficienza epatica può anche contribuire ad una diminuzione dell'intensità della gluconeogenesi. Questi effetti aumentano il rischio di sviluppare condizioni ipoglicemizzanti. Lo stato di ipoglicemia che si sviluppa in questi pazienti può essere piuttosto lungo, in tali casi è necessario condurre immediatamente la terapia appropriata.

Controllo insufficiente della glicemia

L'efficacia del controllo glicemico nei pazienti sottoposti a terapia ipoglicemizzante può essere ridotta nei seguenti casi: febbre, traumi, malattie infettive o interventi chirurgici. In queste circostanze, potrebbe essere necessario interrompere la terapia con Gliclazide MB e prescrivere la terapia insulinica.

In alcuni pazienti, l'efficacia di qualsiasi farmaco ipoglicemico orale, incluso Gliclazide MB, tende a diminuire dopo un lungo periodo di trattamento. Questo effetto può essere dovuto alla progressione del diabete mellito o alla diminuzione della risposta al farmaco.

Questo fenomeno è noto come resistenza secondaria ai farmaci, che deve essere distinta da quella primaria, in cui il farmaco non dà l'effetto previsto alla prima prescrizione. Prima di diagnosticare l'insuccesso secondario di una terapia farmacologica, è necessario valutare l'adeguatezza della selezione della dose e l'osservanza del paziente con la dieta prescritta.

È necessario determinare regolarmente il livello di glucosio e di emoglobina glicata nel sangue.

Informazioni per il paziente

È necessario informare il paziente e i suoi familiari del rischio di ipoglicemia, dei suoi sintomi e delle condizioni che favoriscono il suo sviluppo. Il paziente deve essere informato sui potenziali rischi e benefici del trattamento proposto e parlare di altri tipi di terapia. È anche necessario spiegare quale sia la resistenza ai farmaci primaria e secondaria.

Il paziente deve chiarire l'importanza e la coerenza della dieta, la necessità di un regolare esercizio fisico e il controllo dei livelli di glucosio nel sangue.

È anche necessario che il paziente riferisca le seguenti informazioni, se si deve eseguire un'operazione chirurgica, si è ricevuto un infortunio, la temperatura è aumentata, ci sono malattie infettive e c'è l'intenzione di avere un bambino.

Caratteristiche dell'influenza del farmaco sulla capacità di guidare veicoli o macchinari potenzialmente pericolosi

I pazienti devono essere consapevoli dei sintomi dell'ipoglicemia e prestare attenzione durante la guida o il lavoro che richiede un alto tasso di reazioni fisiche e mentali.

overdose

Sintomi: ipoglicemia di gravità da moderata a severa.

Trattamento: sintomi di ipoglicemia di moderata gravità senza perdita di coscienza o segni di disturbi neurologici, eliminare assumendo carboidrati, regolando la dose e / o cambiando la dieta. Il rigoroso monitoraggio medico deve essere continuato fino a quando il medico è soddisfatto che il paziente è stabile e fuori pericolo.

Gravi episodi di ipoglicemia, accompagnati da coma, convulsioni o altri disturbi neurologici, richiedono cure di emergenza e ricovero immediato. Al verificarsi di coma ipoglicemico, o sospetto, esso dovrebbe entrare immediatamente glucagone e 50 ml di una soluzione di glucosio concentrata (20-30%, iv), e poi proseguire l'infusione di soluzione di glucosio 10% ad una velocità sufficiente a mantenere le concentrazioni di glucosio nel sangue ad un livello superiore a 1 g / l. Il paziente deve essere sotto stretto controllo medico.

Rilasciare forma e imballaggio

Su 10 targhe in cella planimetric che fa i bagagli da un film di polyvinylchloride e lamina di metallo di alluminio.

Su 3 o 6 blister insieme con l'istruzione per uso medico nelle lingue statali e russe sono messi in un pacco di cartone.

Condizioni di conservazione

Conservare in luogo asciutto e buio a temperature non superiori ai 25 ° C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini!

Periodo di validità

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