Galvus - istruzioni per l'uso, recensioni, analoghi e forme di rilascio (compresse da 50 mg, con metformina 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) del farmaco per il trattamento del diabete di tipo 2 negli adulti, nei bambini e durante la gravidanza. struttura

• Ipoglicemia

In questo articolo, puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco Galvus. Recensioni presentate dei visitatori del sito - consumatori di questo medicinale, nonché le opinioni dei medici specialisti sull'uso di Galvus nella loro pratica. Una grande richiesta per aggiungere il vostro feedback sul farmaco più attivamente: il medicinale ha aiutato o non ha aiutato a sbarazzarsi della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, forse non dichiarati dal produttore nell'annotazione. Analoghi Galvusa in presenza di analoghi strutturali disponibili. Utilizzare per il trattamento del diabete di tipo 2 negli adulti, nei bambini, così come durante la gravidanza e l'allattamento. La composizione del farmaco.

Galvus - farmaco ipoglicemico orale. Vildagliptin (il principio attivo del farmaco Galvus) è un membro della classe di stimolatori dell'apparato insulare del pancreas, inibisce selettivamente l'enzima dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4). L'inibizione rapida e completa dell'attività della DPP-4 (oltre il 90%) provoca un aumento sia della secrezione basale che stimolata dal cibo del peptide tipo glucagone 1 (GLP-1) e del polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (HIP) dall'intestino alla circolazione sistemica durante il giorno.

Aumentando le concentrazioni di GLP-1 e HIP, vildagliptin provoca un aumento della sensibilità delle cellule beta del pancreas al glucosio, il che porta ad un miglioramento della secrezione di insulina glucosio-dipendente.

Quando si utilizza vildagliptin alla dose di 50-100 mg al giorno in pazienti con diabete mellito di tipo 2, si nota un miglioramento della funzione delle cellule beta del pancreas. Il grado di miglioramento della funzione delle cellule beta dipende dal grado del loro danno iniziale; quindi nei non diabetici (con normali livelli plasmatici di glucosio), vildagliptin non stimola la secrezione di insulina e non diminuisce i livelli di glucosio.

Aumentando la concentrazione di GLP-1 endogeno, vildagliptin aumenta la sensibilità delle cellule α al glucosio, il che porta a un miglioramento della regolazione glucosio-dipendente della secrezione di glucagone. Ridurre il livello di glucagone in eccesso durante un pasto, a sua volta, provoca una diminuzione della resistenza all'insulina.

Un aumento del rapporto insulina / glucagone sullo sfondo dell'iperglicemia, dovuto ad un aumento delle concentrazioni di GLP-1 e HIP, provoca una diminuzione della produzione di glucosio da parte del fegato sia nel periodo prandiale che dopo un pasto, che porta ad una diminuzione della concentrazione di glucosio nel plasma sanguigno.

Inoltre, sullo sfondo dell'uso di vildagliptin, vi è una diminuzione del livello dei lipidi nel plasma sanguigno, tuttavia, questo effetto non è associato al suo effetto su GLP-1 o HIP e sul miglioramento della funzione delle cellule beta del pancreas.

È noto che un aumento del livello di GLP-1 può portare ad uno svuotamento gastrico più lento, ma questo effetto non viene osservato quando si utilizza vildagliptin.

Galvus Met - farmaco ipoglicemico orale combinato. Il farmaco Galvus Met consiste di due agenti ipoglicemici con diversi meccanismi d'azione: vildagliptin, appartenente alla classe degli inibitori della dipeptidil peptidasi-4 e metformina (sotto forma di cloridrato), un rappresentante della classe delle biguanidi. La combinazione di questi componenti consente di controllare in modo più efficace la concentrazione di glucosio nel sangue di pazienti con diabete di tipo 2 entro 24 ore.

struttura

Vildagliptin + eccipienti (Galvus).

Vildagliptin + Metformina cloridrato + eccipienti (Galvus Met).

farmacocinetica

Se assunto a stomaco vuoto, vildagliptin viene rapidamente assorbito. Con l'ingestione contemporanea con il cibo, il tasso di assorbimento di vildagliptin diminuisce leggermente, ma l'assunzione di cibo non influenza il grado di assorbimento e AUC. Il farmaco viene distribuito uniformemente tra il plasma e i globuli rossi. La biotrasformazione è la via principale dell'escrezione di vildagliptin. Nel corpo umano viene convertito il 69% della dose di droga. Dopo l'ingestione del farmaco, circa l'85% della dose viene escreta dai reni e il 15% attraverso l'intestino, l'escrezione renale di vildagliptin invariato è del 23%.

Sesso, indice di massa corporea ed etnia non influenzano la farmacocinetica di vildagliptin.

Le caratteristiche farmacocinetiche di vildagliptin nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni di età non sono state stabilite.

Sullo sfondo dell'assunzione di cibo, l'entità e il tasso di assorbimento di metformina sono in qualche modo ridotti. Il farmaco non è praticamente legato alle proteine ​​plasmatiche, mentre i derivati ​​sulfonilurea si legano a loro di oltre il 90%. La metformina entra nei globuli rossi (probabilmente un aumento di questo processo nel tempo). Quando somministrato per via endovenosa a volontari sani, la metformina viene eliminata dai reni in una forma invariata. Non è metabolizzato nel fegato (nessun metabolita viene rilevato nell'uomo) e non viene escreto nella bile. Quando ingerito, circa il 90% della dose assorbita viene eliminato attraverso i reni durante le prime 24 ore.

Il sesso dei pazienti non influenza la farmacocinetica di metformina.

Le caratteristiche farmacocinetiche di metformina nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni di età non sono state stabilite.

L'effetto del cibo sulla farmacocinetica di vildagliptin e metformina come parte di Galvus Met non differiva da quello quando si assumevano entrambi i farmaci separatamente.

testimonianza

Diabete di tipo 2:

• come monoterapia in combinazione con terapia dietetica ed esercizio fisico;
• in pazienti che hanno precedentemente ricevuto una terapia di associazione con vildagliptin e metformina sotto forma di monoforme (per Galvus Met);
• in combinazione con metformina come terapia farmacologica iniziale con efficacia insufficiente della terapia dietetica e dell'esercizio fisico;
• come parte di una terapia combinata bicomponente con metformina, derivati ​​sulfonilurea, tiazolidinedione o insulina in caso di inefficacia della terapia dietetica, dell'esercizio fisico e della monoterapia con questi farmaci;
• come parte di una terapia a tripla combinazione: in combinazione con derivati ​​sulfonilurea e metformina in pazienti che hanno precedentemente ricevuto terapia con derivati ​​sulfonilurea e metformina sullo sfondo della dieta e dell'esercizio fisico e che non hanno raggiunto un adeguato controllo glicemico;
• come parte di una terapia di combinazione tripla: in combinazione con insulina e metformina in pazienti che hanno precedentemente ricevuto insulina e metformina sullo sfondo della dieta e dell'esercizio fisico e che non hanno raggiunto un adeguato controllo glicemico.

Forme di rilascio

Compresse 50 mg (Galvus).

Compresse rivestite con 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Istruzioni per l'uso e il regime di dosaggio

Galvus ingerito indipendentemente dal pasto.

Il regime di dosaggio del farmaco deve essere selezionato singolarmente, a seconda dell'efficacia e della tollerabilità.

La dose raccomandata del farmaco durante l'esecuzione in monoterapia o come parte di una terapia di associazione a due componenti con metformina, tiazolidinedione o insulina (in associazione con metformina o senza metformina) è di 50 mg o 100 mg al giorno. Nei pazienti con diabete mellito di tipo 2 più grave trattato con insulina, si raccomanda l'uso di Galvus alla dose di 100 mg al giorno.

La dose raccomandata di Galvus come parte di una terapia a tripla associazione (derivati ​​da vildagliptin + sulfonilurea + metformina) è di 100 mg al giorno.

La dose di 50 mg al giorno deve essere prescritta in 1 ricevimento al mattino. Una dose di 100 mg al giorno deve essere somministrata 50 mg 2 volte al giorno, mattina e sera.

Se usato come parte di una terapia combinata bicomponente con derivati ​​sulfonilurea, la dose raccomandata di Galvus è 50 mg 1 volta al giorno al mattino. Quando somministrato in associazione con derivati ​​sulfonilurea, l'efficacia della terapia farmacologica a una dose di 100 mg al giorno era simile a quella a 50 mg al giorno. Con insufficiente effetto clinico sullo sfondo della dose giornaliera massima raccomandata di 100 mg per un miglior controllo glicemico, possono essere prescritti ulteriori farmaci ipoglicemici: metformina, derivati ​​sulfonilurea, tiazolidinedione o insulina.

Nei pazienti con disturbi lievi dei reni e del fegato, non è richiesta alcuna correzione del regime di dosaggio. Nei pazienti con insufficienza renale moderata o grave (inclusa insufficienza renale cronica allo stadio terminale in emodialisi), il farmaco deve essere usato in una dose di 50 mg 1 volta al giorno.

I pazienti anziani (oltre i 65 anni) non richiedono la correzione del regime di dosaggio di Galvus.

Poiché non vi è esperienza con il farmaco in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni, non è raccomandato l'uso del farmaco in questa categoria di pazienti.

Il farmaco è usato all'interno. Il regime di dosaggio del farmaco Galvus Met deve essere selezionato singolarmente a seconda dell'efficacia e della tollerabilità. Quando si utilizza il farmaco, Galvus Met non deve superare la dose giornaliera massima raccomandata di vildagliptin (100 mg).

La dose iniziale raccomandata di Galvus Met deve essere selezionata, tenendo conto dei regimi di trattamento con vildagliptin e / o metformina già utilizzati nel paziente. Per ridurre la gravità degli effetti collaterali dell'apparato digerente, caratteristica della metformina, Galvus Met assume durante i pasti.

La dose iniziale di Galvus ha incontrato l'inefficacia di vildagliptin in monoterapia: il trattamento con Galvus Honey può essere iniziato con una compressa con un dosaggio di 50 mg / 500 mg 2 volte al giorno e, dopo aver valutato l'effetto terapeutico, la dose può essere gradualmente aumentata.

La dose iniziale di Galvus ha incontrato l'inefficacia della metformina in monoterapia: a seconda della dose di metformina già assunta, il trattamento con Galvus Met può essere iniziato con una singola compressa alla dose di 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg o 50 mg / 1000 mg 2 volte al giorno.

La dose iniziale di Galvus Met in pazienti che avevano precedentemente ricevuto una terapia di associazione con vildagliptin e metformina in compresse separate: a seconda delle dosi già adottate con vildagliptin o metformina, il trattamento con Galvus Met deve essere iniziato con una pillola il più vicino possibile al trattamento esistente 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg o 50 mg / 1000 mg e titolato per effetto.

La dose iniziale di Galvus Meth come terapia iniziale nei pazienti con diabete mellito di tipo 2 con efficacia insufficiente della dieta e dell'esercizio fisico: come terapia iniziale, Galvus Met deve essere somministrato in una dose iniziale di 50 mg / 500 mg 1 volta al giorno e dopo aver valutato l'effetto terapeutico titolare la dose a 50 mg / 100 mg 2 volte al giorno.

Terapia di associazione con Galvus Met insieme con derivati ​​sulfonilurea o insulina: la dose di Galvus Met è calcolata da vildagliptin dose 50 mg 2 volte al giorno (100 mg al giorno) e metformina ad una dose uguale a quella precedentemente assunta come singolo agente.

L'uso del farmaco Galvus Met è controindicato in pazienti con insufficienza renale o con funzionalità renale compromessa.

La metformina è escreta dai reni. Poiché nei pazienti di età superiore a 65 anni, c'è spesso una diminuzione della funzionalità renale, Galvus Met è prescritto per questa categoria di pazienti nella dose minima che garantisce la normalizzazione della concentrazione di glucosio solo dopo la determinazione del QC per confermare la normale funzione renale. Quando si utilizza il farmaco in pazienti di età superiore ai 65 anni, è necessario monitorare regolarmente la funzionalità renale.

Poiché la sicurezza e l'efficacia di Galvus Met non sono state studiate in bambini e adolescenti sotto i 18 anni di età, l'uso del farmaco è controindicato in questa categoria di pazienti.

Effetti collaterali

• mal di testa;
• vertigini;
• tremori;
• brividi;
• nausea, vomito;
• reflusso gastroesofageo;
• dolore addominale;
• diarrea, stitichezza;
• flatulenza;
• ipoglicemia;
• rash cutaneo;
• stanchezza;
• eruzione cutanea;
• orticaria;
• prurito;
• artralgia;
• edema periferico;
• epatite (reversibile quando si interrompe la terapia);
• pancreatite;
• peeling localizzato della pelle;
• vesciche;
• ridotto assorbimento di vitamina B12;
• acidosi lattica;
• sapore metallico in bocca.

Controindicazioni

• insufficienza renale o disfunzione renale: quando il livello di creatinina sierica è maggiore di 1,5 mg% (più di 135 mmol / l) per gli uomini e più di 1,4 mg% (più di 110 mmol / l) per le donne;
• condizioni acute che si verificano a rischio di sviluppare disfunzione renale: disidratazione (con diarrea, vomito), febbre, gravi malattie infettive, ipossia (shock, sepsi, infezioni renali, malattie broncopolmonari);
• insufficienza cardiaca acuta e cronica, infarto miocardico acuto, insufficienza cardiovascolare acuta (shock);
• insufficienza respiratoria;
• disfunzione epatica;
• acidosi metabolica acuta o cronica (compresa chetoacidosi diabetica con o senza coma). La chetoacidosi diabetica deve essere regolata mediante terapia insulinica;
• acidosi lattica (inclusa nella storia);
• il farmaco non viene prescritto 2 giorni prima dell'intervento chirurgico, radioisotopo, studi radiografici con l'introduzione di agenti di contrasto e entro 2 giorni dalla loro attuazione;
• la gravidanza;
• periodo di allattamento;
• diabete di tipo 1;
• alcolismo cronico, intossicazione acuta da alcol;
• aderenza a una dieta ipocalorica (meno di 1000 kcal al giorno);
• età da bambini fino a 18 anni (l'efficienza e la sicurezza di uso non sono istituite);
• Ipersensibilità a vildagliptin o metformina oa qualsiasi altro componente del farmaco.

Poiché in alcuni casi la lattacidosi è stata osservata in pazienti con compromissione della funzionalità epatica, che può essere uno degli effetti collaterali della metformina, Galvus Met non deve essere usato in pazienti con epatopatia o con parametri biochimici epatici compromessi.

Si raccomanda cautela nell'utilizzare farmaci contenenti metformina in pazienti di età superiore a 60 anni, nonché quando si eseguono lavori fisici pesanti a causa dell'aumentato rischio di sviluppare acidosi lattica.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Poiché i dati sufficienti sull'uso del farmaco Galvus o Galvus Met in gravidanza non lo fanno, l'uso del farmaco durante la gravidanza è controindicato.

In caso di disturbi del metabolismo del glucosio nelle donne in gravidanza, aumenta il rischio di sviluppare anomalie congenite, nonché la frequenza della morbilità e della mortalità neonatale. Per la normalizzazione della concentrazione di glucosio nel sangue durante la gravidanza, si raccomanda la monoterapia con insulina.

Negli studi sperimentali che hanno prescritto vildagliptin in dosi 200 volte superiori a quelle raccomandate, il farmaco non ha causato compromissione della fertilità e dello sviluppo embrionale precoce e non ha avuto un effetto teratogeno sul feto. Quando si prescrive vildagliptin in associazione con metformina in un rapporto di 1:10, non è stato rilevato alcun effetto teratogeno sul feto.

Poiché non è noto se vildagliptin o metformina siano escreti nel latte materno, l'uso di Galvus durante l'allattamento al seno è controindicato.

Usare nei bambini

Controindicato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni (l'efficacia e la sicurezza d'uso non sono state stabilite).

Uso nei pazienti anziani

Si raccomanda cautela nell'utilizzare farmaci contenenti metformina in pazienti di età superiore a 60 anni.

Istruzioni speciali

Nei pazienti che ricevono insulina, Galvus o Galvus Met non possono sostituire l'insulina.

Poiché, quando si utilizzava vildagliptin, un aumento dell'attività delle aminotransferasi (di solito senza manifestazioni cliniche) è stato osservato un po 'più spesso rispetto al gruppo di controllo, prima di prescrivere il farmaco Galvus o Galvus Met, e regolarmente durante il trattamento con il farmaco, si consiglia di determinare gli indicatori biochimici della funzionalità epatica. Se un paziente ha una maggiore attività di aminotransferasi, questo risultato dovrebbe essere confermato da una ricerca ripetuta, e quindi gli indicatori biochimici della funzionalità epatica dovrebbero essere determinati regolarmente fino alla loro normalizzazione. Se l'eccesso di attività di AST o ALT è 3 o più volte superiore a VGN è confermato da un esame ripetuto, si raccomanda di annullare il farmaco.

L'acidosi lattica è una complicazione metabolica molto rara ma grave che si verifica quando la metformina si accumula nel corpo. L'acidosi lattica durante l'uso di metformina è stata osservata principalmente in pazienti con diabete mellito con elevata insufficienza renale. Il rischio di sviluppare acidosi lattica è aumentato nei pazienti con diabete mellito che è difficile da trattare, con chetoacidosi, digiuno prolungato, abuso prolungato di alcol, insufficienza epatica e malattie che causano ipossia.

Con lo sviluppo dell'acidosi lattica, si nota la mancanza di respiro, il dolore addominale e l'ipotermia seguiti dal coma. I seguenti parametri di laboratorio hanno un valore diagnostico: una diminuzione del pH del sangue, una concentrazione di lattato sierica superiore a 5 nmol / l, nonché un aumento dell'intervallo anionico e un aumento del rapporto lattato / piruvato. Se si sospetta l'acidosi metabolica, il farmaco deve essere sospeso e il paziente deve essere immediatamente ricoverato in ospedale.

Poiché la metformina è ampiamente escreta dai reni, il rischio di accumulo e sviluppo dell'acidosi lattica è maggiore, maggiore è la funzionalità renale. Quando si utilizza il farmaco, Galvus Met deve essere regolarmente valutato sulla funzionalità renale, in particolare nelle seguenti condizioni che contribuiscono alla sua violazione: la fase iniziale del trattamento con farmaci antipertensivi, agenti ipoglicemizzanti o FANS. Di norma, la funzionalità renale deve essere valutata prima di iniziare il trattamento con Galvus Met e quindi almeno 1 volta all'anno per i pazienti con funzionalità renale normale e almeno 2-4 volte all'anno per i pazienti con creatinina sierica al di sopra del VGN. Nei pazienti ad alto rischio di compromissione della funzionalità renale, deve essere monitorato più di 2-4 volte all'anno. Se compaiono segni di deterioramento della funzionalità renale, deve essere abolito Galvus Met.

Quando si eseguono studi radiologici che richiedono la somministrazione intravascolare di agenti radiopachi contenenti iodio, Galvus Met deve essere temporaneamente sospeso (48 ore prima e anche 48 ore dopo lo studio), poiché la somministrazione intravascolare di agenti radiocontrastici contenenti iodio può causare un netto deterioramento della funzione renale e aumentare il rischio sviluppo di acidosi lattica. È possibile riprendere a prendere Galvus Met solo dopo aver rivalutato la funzione renale.

In insufficienza cardiovascolare acuta (shock), insufficienza cardiaca acuta, infarto miocardico acuto e altre condizioni caratterizzate da ipossia, acidosi lattica e insufficienza renale acuta prerenale possono svilupparsi. Quando si verificano le condizioni di cui sopra, il farmaco deve essere immediatamente cancellato.

Al momento dell'intervento chirurgico (ad eccezione di piccole operazioni non correlate alla restrizione di cibo e assunzione di liquidi), Galvus Met deve essere annullato. È possibile riprendere a prendere il farmaco dopo che il paziente inizia a mangiare da solo e viene dimostrato che la sua funzione renale non è compromessa.

È stato stabilito che l'etanolo (alcol) aumenta l'effetto di metformina sul metabolismo del lattato. I pazienti devono essere informati sull'inammissibilità dell'abuso di alcol durante l'uso del farmaco Galvus Met.

La metformina è risultata causa di una diminuzione asintomatica della concentrazione sierica di vitamina B12 in circa il 7% dei casi. Tale diminuzione in casi molto rari porta allo sviluppo di anemia. Apparentemente, dopo la sospensione di metformina e / o terapia sostitutiva con vitamina B12, la concentrazione sierica di vitamina B12 si normalizza rapidamente. Ai pazienti che ricevono Galvus Met si consiglia di eseguire un esame emocromocitometrico completo almeno una volta all'anno e, se vengono rilevate eventuali irregolarità, determinarne la causa e adottare le misure appropriate. Apparentemente, alcuni pazienti (per esempio, i pazienti con un'assunzione inadeguata o un assorbimento insufficiente di vitamina B12 o calcio) hanno una predisposizione a ridurre la concentrazione sierica di vitamina B12. In tali casi, può essere raccomandato di determinare la concentrazione sierica di vitamina B12 almeno una volta ogni 2-3 anni.

Se un paziente con diabete mellito di tipo 2 che in precedenza ha risposto alla terapia ha segni di deterioramento (cambiamenti nei parametri di laboratorio o manifestazioni cliniche) e i sintomi sono vaghi, devono essere eseguiti test per rilevare chetoacidosi e / o lacticidosi. Se l'acidosi viene confermata in una forma o nell'altra, è necessario annullare immediatamente Galus Met e adottare le misure appropriate.

In genere, i pazienti che ricevono solo Galvus Met non hanno ipoglicemia, ma possono verificarsi sullo sfondo di una dieta ipocalorica (quando lo sforzo fisico intenso non è compensato dall'assunzione calorica) o sullo sfondo del consumo di alcol. L'ipoglicemia è più probabile nei pazienti anziani, debilitati o debilitati, così come sullo sfondo di ipopituitarismo, insufficienza surrenalica o intossicazione alcolica. Nei pazienti anziani e in quelli che ricevono beta-bloccanti, la diagnosi di ipoglicemia può essere difficile.

Sotto stress (febbre, trauma, infezione, chirurgia) che è sorto in un paziente che riceve agenti ipoglicemizzanti secondo uno schema stabile, è possibile una netta diminuzione dell'efficacia di quest'ultimo per un po 'di tempo. In questo caso, potrebbe essere necessario cancellare Galvus Met e prescrivere l'insulina. È possibile riprendere il trattamento con Galvus Met dopo la fine del periodo acuto.

Influenza sulla capacità di guidare il trasporto motorio e i meccanismi di controllo

L'influenza del farmaco Galvus o Galvus Met sulla capacità di guidare veicoli e lavorare con meccanismi non è stata studiata. Con lo sviluppo di vertigini durante l'uso del farmaco dovrebbe astenersi dal guidare e lavorare con meccanismi.

Interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo di vildagliptin (100 mg 1 volta al giorno) e metformina (1000 mg 1 volta al giorno) non vi è stata interazione farmacocinetica clinicamente significativa tra di essi. Né durante gli studi clinici, né durante l'ampio uso clinico del farmaco Galvus Met in pazienti che hanno ricevuto altri farmaci e sostanze concomitanti, non è stata osservata un'interazione inaspettata.

Vildagliptin ha un basso potenziale di interazione farmacologica. Poiché vildagliptin non è un substrato degli isoenzimi del citocromo P450, né inibisce o induce questi isoenzimi, la sua interazione con farmaci che sono substrati, inibitori o induttori del P450 è improbabile. L'uso simultaneo di vildagliptin non influenza il metabolismo dei farmaci che sono substrati enzimatici: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 e CYP3A4 / 5.

Non è stata stabilita l'interazione clinica significativa di vildagliptin con i farmaci più frequentemente utilizzati nel trattamento del diabete di tipo 2 (glibenclamide, pioglitazone, metformina) o con un intervallo terapeutico ristretto (amlodipina, digossina, ramipril, simvastatina, valsartan, warfarin).

La furosemide aumenta la Cmax e l'AUC di metformina, ma non influenza la clearance renale. La metformina riduce la Cmax e l'AUC di furosemide e non influenza la sua clearance renale.

La nifedipina aumenta l'assorbimento, la Cmax e l'AUC di metformina; inoltre, aumenta la sua escrezione nelle urine. La metformina non ha praticamente alcun effetto sui parametri farmacocinetici della nifedipina.

Glibenclamide non influenza i parametri farmacocinetici / farmacodinamici di metformina. La metformina, in generale, riduce la Cmax e l'AUC della glibenclamide, ma l'entità dell'effetto varia notevolmente. Per questo motivo, il significato clinico di tale interazione non è chiaro.

Cationi organici come amiloride, digossina, morfina, procainamide, chinidina, chinina, ranitidina, triamterene, trimetoprim, vancomicina e altri, escreti dal rene mediante secrezione tubulare, possono interagire teoricamente con metformina, poiché competono per i comuni sistemi di trasporto tubulare renale. La cimetidina aumenta la concentrazione plasmatica / metformina nel sangue e la sua AUC rispettivamente del 60% e del 40%. La metformina non influisce sui parametri farmacocinetici della cimetidina.

Bisogna fare attenzione quando si utilizza il farmaco Galvus Met insieme a farmaci che influenzano la funzione renale o la distribuzione di metformina nel corpo.

Alcuni farmaci possono causare iperglicemia e contribuire ad inefficienze ipoglicemizzanti per tali preparazioni comprendono tiazidi e altri diuretici, glucocorticoidi (GCS), fenotiazine, ormoni, farmaci tiroidei, estrogeni, contraccettivi orali, fenitoina, acido nicotinico, simpaticomimetici, bloccanti dei canali del calcio, e isoniazide. Quando si prescrivono tali farmaci concomitanti o, al contrario, in caso di loro ritiro, si raccomanda di monitorare attentamente l'efficacia di metformina (il suo effetto ipoglicemico) e, se necessario, regolare la dose del farmaco.

Non è raccomandato assumere danazolo contemporaneamente per evitare l'azione iperglicemizzante di quest'ultimo. Se necessario, il trattamento con danazolo e dopo la sospensione di quest'ultimo richiede un aggiustamento della dose di metformina sotto il controllo dei livelli di glucosio.

La clorpromazina, se assunta in dosi elevate (100 mg al giorno), aumenta i livelli di glucosio nel sangue, riducendo il rilascio di insulina. Quando si trattano i neurolettici e dopo la sospensione di quest'ultimo, è necessario un aggiustamento della dose del farmaco sotto controllo del livello di glucosio.

L'esame radiologico con l'uso di agenti radiopachi contenenti iodio può causare lo sviluppo di acidosi lattica in pazienti con diabete mellito sullo sfondo di insufficienza renale funzionale.

Con l'iniezione iniettata, i beta-simpaticomimetici aumentano la glicemia dovuta alla stimolazione dei recettori beta2-adrenergici. In questo caso, è necessario il controllo della glicemia. Se necessario, si raccomanda la nomina di insulina.

Con l'uso simultaneo di metformina con derivati ​​sulfonilurea, insulina, acarbosio, salicilati, l'azione ipoglicemizzante può aumentare.

Poiché l'uso di metformina in pazienti con intossicazione acuta da alcool aumenta il rischio di acidosi lattica (specialmente durante il digiuno, l'esaurimento o insufficienza epatica), i pazienti con Galvus Met devono essere astenuti dall'alcool e dalle droghe contenenti etanolo (alcol).

Analoghi della droga Galvus

Analoghi strutturali della sostanza attiva:

Analoghi per gruppo farmacologico (agenti ipoglicemici):

• Avandamet;
• Avandia;
• Arfazetin;
• Bagomet;
• Betanaz;
• bucarban;
• Viktoza;
• Glemaz;
• Glibenez;
• glibenclamide;
• Glibomet;
• Glidiab;
• Gliklada;
• gliclazide;
• glimepiride;
• Gliminfor;
• Glitizol;
• Gliformin;
• Glyukobay;
• Glyukobene;
• Glyukonorm;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• Diabetalong;
• Diabeton;
• Diaglitazon;
• Diaformin;
• Lanzherin;
• Manin;
• Meglimid;
• metadone;
• Metglib;
• Metfogamma;
• metformina;
• Nova Met;
• Pioglit;
• Reklid;
• rogla;
• Siofor;
• Sofamet;
• Subetto;
• Trazhenta;
• Formetin;
• Formin Pliva;
• clorpropamide;
• Euglyukon;
• Janow;
• Yanumet.

Usato per il trattamento di malattie: diabete, diabete

Galvus compresse

Galvus è un farmaco ipoglicemico, progettato per controllare i livelli di zucchero nel sangue nei pazienti con diabete di tipo 2. Vildagliptin agisce come sostanza attiva. Grazie alla droga, il metabolismo di alta qualità di glucagon e insulina è effettuato. Secondo l'European Antidiabetic Association, vale la pena usare questo farmaco in monoterapia solo se ci sono controindicazioni alla metformina. Leggere attentamente le istruzioni per l'uso delle compresse di Galvus e un elenco di restrizioni.

Rilasciare forma, composizione, imballaggio

Il farmaco "Galvus" è fatto sotto forma di compresse rivestite con film di colore giallo chiaro a forma ovale con bordi smussati. Confezionato in cartoni da 14, 28, 56, 84, 112 o 168 pezzi. Il contenuto del principio attivo è 50 mg / pz. Contiene eccipienti: lattosio anidro, magnesio stearato, MCC, sodio carbossimetilico.

INN, produttori, prezzo

"Galvus" è il nome commerciale del farmaco. INN (nome internazionale non proprietario) - vildagliptin. Prodotto in Spagna (Novartis Pharmaceutica) e in Svizzera (Novartis Pharma).

Puoi comprare medicine in qualsiasi farmacia con prescrizione medica. Il prezzo per un pacchetto di 28 compresse varia da 724 a 956 rubli.

Azione farmacologica

Vildagliptin è una classe speciale di farmaci progettati per stimolare l'apparato isolotto del pancreas, responsabile dell'inibizione selettiva di DPP-4. Questo migliora la stimolazione della sintesi di un peptide simile al glucagone del primo tipo, nonché un polipeptide glucosio-dipendente insulinotropico. Quando i nutrienti entrano nell'intestino, viene prodotto ormone incretinato e inducono la produzione di insulina nel corpo. Questo fenomeno è stato scoperto nel 1960 dopo aver trovato un modo per misurare la concentrazione di insulina nel plasma.

Il GLP-1 (peptide-1 glucagone-simile) è considerato il più noto, poiché sullo sfondo del diabete mellito di tipo 2, la sua concentrazione diminuisce prima di tutto. Per quanto riguarda gli inibitori della DPP-4, aumentano significativamente il livello degli ormoni e ne impediscono l'ulteriore degradazione.

È importante! Quando si usa vildagliptin per 12-52 settimane, il livello di glucosio e di emoglobina glicata nel sangue si riduce significativamente a stomaco vuoto.

farmacocinetica

Vildagliptin viene rapidamente assorbito nel corpo, la biodisponibilità assoluta raggiunge l'85%. Quando si assume il farmaco a stomaco vuoto, la concentrazione massima nel sangue viene registrata in meno di due ore. Facendo con il cibo, il farmaco viene assorbito il 19% più lentamente, circa due ore e mezza.

La distribuzione del farmaco è equivalente a tra i globuli rossi e il plasma. La biotrasformazione è considerata il metodo principale per rimuovere vildagliptin. L'85% della sostanza viene escreto dai reni, il restante 15% viene escreto attraverso l'intestino.

testimonianza

Si raccomanda di utilizzare "Galvus" nel trattamento del diabete in combinazione con la dieta appropriata e l'esercizio fisico. Le indicazioni per l'uso del farmaco sono:

• trattamento farmacologico iniziale di pazienti che non hanno l'effetto della terapia dietetica e dell'esercizio fisico in combinazione con metformina;
• come monoterapia, per i diabetici che non sono autorizzati a prendere metformina, o non ci sono cambiamenti positivi dalla dieta e dall'esercizio fisico;
• trattamento a due componenti con tiazolidinedione e metformina, insulina, se non vi è alcun risultato in monoterapia;
• tripla terapia combinata con derivati ​​sulfonilurea e metformina;
• triplo trattamento complesso con insulina e metformina, se non esiste un controllo preciso sul livello di glicemia con tutti i metodi sopra indicati.

Il dosaggio, il corso, la durata di trattamento sono scelti singolarmente dal medico generico essente presente.

Controindicazioni

Come tutti i farmaci, Galvus ha una serie di restrizioni significative sull'uso, di cui ogni paziente dovrebbe essere a conoscenza.
Restrizioni all'ammissione:

• età fino a diciotto anni;
• diabete di tipo 1;
• allattamento e gravidanza;
• la presenza di acidosi lattica;
• ipersensibilità ad alcuni componenti del farmaco, che può causare una reazione allergica;
• insufficienza cardiaca di tipo cronico di quarto grado;
  disfunzione epatica;
• stadio acuto o cronico di acidosi metabolica.

Il farmaco viene prescritto con estrema cautela sullo sfondo della pancreatite acuta, della malattia renale allo stadio terminale e dell'insufficienza cardiaca di terzo grado.

Istruzioni per l'uso (dosaggio)

L'endocrinologo deve determinare il dosaggio più efficace. Viene selezionato individualmente, tenendo conto delle condizioni del paziente, dello stadio della malattia e prendendo altri farmaci. Puoi bere le compresse prima dei pasti e dopo, la cosa principale è bere molta acqua. Se c'è una reazione gastrointestinale, prendere meglio durante il pasto.

Indipendentemente dal regime terapeutico prescritto (mono o combinazione), di solito la dose del principio attivo è 50-100 mg al giorno. Limitare la norma di 100 mg prescritti nei casi gravi, mentre dovrebbe essere diviso in due dosi - al mattino e alla sera. I derivati ​​di insulina, metformina e sulfonilurea possono essere prescritti come farmaci aggiuntivi.

In violazione delle funzioni del fegato e dei reni, la dose massima giornaliera viene ridotta a cinquanta mg per ridurre il carico sul sistema escretore.

Effetti collaterali

Lo sviluppo di angioedema può verificarsi durante l'assunzione di vildagliptin in associazione con inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina. Questa complicazione è di gravità moderata, di solito si risolve da sola. Occasionalmente, il fegato può reagire al farmaco: come dimostra la pratica, la manifestazione di tali sintomi non richiede una terapia aggiuntiva con farmaci, è sufficiente cancellare la ricezione.

La monoterapia, suggerendo un dosaggio di 50 mg due volte al giorno, provoca fenomeni dolorosi come:

• mal di testa;
• vertigini;
• costipazione;
• nausea;
• gonfiore periferico;
• nasofaringite.

Quando combinato con metformina, si possono osservare anche sintomi simili.
Il trattamento completo con insulina può essere accompagnato da brividi, ipoglicemia, flatulenza, reflusso gastroesofageo. Sindrome da stanchezza cronica a volte manifestata.
In aggiunta a quanto sopra, gli studi post-registrazione hanno registrato nei pazienti manifestazioni quali epatite, orticaria, artralgia e mialgia, pancreatite, lesione della pelle.

overdose

Il dosaggio del principio attivo fino a 200 mg è tollerato abbastanza bene dai pazienti. Un aumento di fino a 400 unità può causare dolore muscolare, raramente gonfiore, parestesia, aumento della concentrazione di lipasi e febbre. L'assunzione di oltre 600 mg di vildagliptin provoca un aumento di ALT e CK, mioglobina e proteina C-reattiva. Eliminare i sintomi aiuterà a smettere di prendere il farmaco. È impossibile prelevare Galvus dal corpo del paziente utilizzando la dialisi, ma può essere utilizzato l'emodialisi.

Interazione farmacologica

Sullo sfondo del trattamento combinato, l'effetto dell'interazione con farmaci quali digossina, warfarin, ramipril e metformina, pioglitazone, amlodipina e simvastatina, valsartan e glibenclamide non è stato trovato.

Se prende "Galvus" con glucocorticosteroidi, tiazidici, simpaticomimetici e farmaci ormonali, la funzione ipoglicemica di vildagliptin è significativamente ridotta. Nel caso di somministrazione concomitante con inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, si può sviluppare angioedema. Questa situazione non richiede l'interruzione del farmaco, il sintomo passa da solo.

Compatibilità con alcol

Durante la terapia, si dovrebbe abbandonare l'uso di alcol, anche bevande a bassa gradazione alcolica.

Istruzioni speciali

Galvus è un farmaco antidiabetico, ma non un analogo dell'insulina. Sullo sfondo del suo utilizzo, è importante monitorare regolarmente il funzionamento del fegato, poiché l'ingrediente attivo attivo migliora l'aminotransferasi. Questo non si manifesta con sintomi specifici, ma c'è il rischio di sviluppare un'epatite. In caso di dolore acuto nell'addome, interrompere l'assunzione, poiché ciò potrebbe indicare lo sviluppo di pancreatite acuta.

Esperienze nervose, lo stress può ridurre l'effetto dell'assunzione del farmaco.

In caso di nausea e mancanza di coordinamento, non è consigliabile guidare veicoli, intraprendere lavori pericolosi o difficili.

Prima di effettuare esami medici, è importante interrompere l'uso del medicinale per due giorni: lo iodio è presente in tutti i mezzi di contrasto utilizzati durante la diagnosi. Reagisce con vildagliptin, che contribuisce allo sviluppo di stress sul fegato e sui reni ed è irto di sviluppo di acidosi lattica.

Gravidanza e allattamento

Studi sperimentali dimostrano che il dosaggio minimo del farmaco non ha un effetto negativo sullo sviluppo dell'embrione. Non rilevato e segni di ridotta fertilità femminile. Non sono stati ancora condotti studi più dettagliati, quindi non si dovrebbe rischiare ancora una volta la salute della madre e del bambino. È importante ricordare che se si verifica un metabolismo anomalo della glicemia, esiste il rischio di anomalie congenite del feto e aumenta il rischio di mortalità e morbilità neonatale.

Uso nei bambini e in età avanzata

L'esperienza di prendere pillole tra pazienti di età inferiore ai diciotto anni è assente, quindi non è raccomandato includerla in terapia.

Le persone di età superiore a 65 anni non necessitano di una speciale correzione del dosaggio e del regime di utilizzo di questo farmaco, ma prima di utilizzarlo è necessario consultare un endocrinologo, monitorare regolarmente il funzionamento del fegato e dei reni e monitorare il livello di glucosio nel sangue.

Termini e condizioni di conservazione

"Galvus" è venduto in farmacia su prescrizione medica. Conservare il farmaco deve essere in un luogo buio a una temperatura non superiore a 30 ° C per non più di tre anni. Dopo la data di scadenza del farmaco deve essere smaltito.

Confronto con analoghi

I tablet "Galvus" hanno molti analoghi, cercano di capire i loro vantaggi e svantaggi.

compresse di droga Galvus 50 mg 28 pezzi

Da bianco a giallo chiaro, compresse rotonde e lisce con bordi smussati, con inciso "NVR" su un lato e "FB" sull'altro lato.

A.10.B farmaci ipoglicemici orali

Vildagliptin è un rappresentante della classe di stimolatori dell'apparato insulare del pancreas, inibisce selettivamente l'enzima dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4). Un'inibizione rapida e completa dell'attività della DPP-4 (> 90%) provoca un aumento della secrezione sia basale che alimentare stimolata del peptide tipo glucagone 1 (GLP-1) e del polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (HIP) dall'intestino nella circolazione sistemica durante il giorno.

Aumentando la concentrazione di GLP-1 e HIP, vildagliptin provoca un aumento della sensibilità delle cellule beta del pancreas al glucosio, il che porta ad un miglioramento della secrezione di insulina glucosio-dipendente.

Quando si usa vildagliptin alla dose di 50-100 mg al giorno in pazienti con diabete mellito di tipo 2 (diabete di tipo 2), si nota un miglioramento della funzione delle cellule beta del pancreas. Il grado di miglioramento della funzione delle cellule beta dipende dal grado del loro danno iniziale; quindi in soggetti senza diabete (con una normale concentrazione di glucosio nel plasma sanguigno), vildagliptin non stimola la secrezione di insulina e non diminuisce la concentrazione di glucosio.

Aumentando la concentrazione di GLP-1 endogeno, vildagliptin aumenta la sensibilità delle cellule α al glucosio, il che porta a un miglioramento della regolazione glucosio-dipendente della secrezione di glucagone. Una diminuzione delle elevate concentrazioni di glucagone durante un pasto, a sua volta, provoca una diminuzione della resistenza all'insulina.

Aumentando il rapporto di insulina / glucagone tra iperglicemia causa di aumento della concentrazione di GLP-1 e GIP, provoca una diminuzione della produzione di glucosio epatico, sia durante che dopo il pasto, portando ad una diminuzione della concentrazione di glucosio plasmatico.

Inoltre, sullo sfondo di vildagliptin, c'è una diminuzione della concentrazione plasmatica di lipidi dopo un pasto, ma questo effetto non è associato al suo effetto su GLP-1 o HIP e sul miglioramento della funzione delle cellule delle isole pancreatiche.

È noto che un aumento della concentrazione di GLP-1 può portare ad uno svuotamento gastrico più lento, ma questo effetto non viene osservato quando si utilizza vildagliptin.

Quando si utilizzava vildagliptin in 5795 pazienti con diabete di tipo 2 per 52 settimane, in monoterapia o in combinazione con metformina, derivati ​​sulfonilurea, tiazolidinedione o insulina si è osservata una significativa riduzione a lungo termine dell'emoglobina glicata (HbAlc) e dei livelli glicemici a digiuno.

Quando si utilizzava la combinazione di vildagliptin e metformina come terapia iniziale nei pazienti con diabete mellito di tipo 2, è stata osservata una diminuzione dose-dipendente della concentrazione di HbA1c per 24 settimane rispetto alla monoterapia con questi farmaci. I casi di ipoglicemia erano minimi in entrambi i gruppi di trattamento.

Usando vildagliptin alla dose di 50 mg 1 volta al giorno per 6 mesi, i pazienti con diabete di tipo 2 con compromissione della funzionalità renale media (velocità di filtrazione glomerulare (GFR) ≥30,2) o grave (GFR 2) hanno mostrato una diminuzione clinicamente significativa della concentrazione HbA1c versus placebo.

Usando vildagliptin alla dose di 50 mg 2 volte al giorno in combinazione con / senza metformina e insulina (dose media di 41 U / die), l'HbA1c è diminuita dello 0,77% rispetto al valore medio iniziale dell'8,8% con una differenza statisticamente significativa con placebo 0,72%. La frequenza dell'ipoglicemia nel gruppo vildagliptin è paragonabile a quella del gruppo placebo. Usando vildagliptin 50 mg due volte al giorno, in associazione con metformipom (≥1500 mg / die) e glimepiride (≥4 mg / die), è stata mostrata una diminuzione statisticamente significativa del livello di HbA1c dello 0,76% della media originale,8,8 %.

Quando viene ingerito a stomaco vuoto, vildagliptin viene rapidamente assorbito e la sua concentrazione plasmatica massima (C_mah) è raggiunto attraverso 1,75 ore dopo l'ingestione. Se assunto contemporaneamente al cibo, il tasso di assorbimento di vildagliptin diminuisce leggermente: c'è una diminuzione di C_mah del 19% e un aumento del suo tempo per raggiungere 2,5 ore. Tuttavia, l'assunzione di cibo non influenza il grado di assorbimento e l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC).

Vildagliptin viene rapidamente assorbito e la sua biodisponibilità assoluta dopo somministrazione orale è dell'85%. C_mah e l'AUC nell'intervallo terapeutico di dosi aumenta approssimativamente in proporzione alla dose.

Il grado di legame di vildagliptin alle proteine ​​plasmatiche è basso (9,3%). Vildagliptin è distribuito uniformemente tra plasma sanguigno e globuli rossi. La distribuzione di vildagliptin si verifica, presumibilmente, in modo extravascolare, il volume di distribuzione nello stato di equilibrio dopo somministrazione endovenosa (Vss) è di 71 litri.

La via principale per rimuovere vildagliptin è la biotrasformazione. Nell'uomo, il 69% della dose di droga viene biotrasformato. Il principale metabolita - LAY151 (57% della dose) è farmacologicamente inattivo ed è il prodotto dell'idrolisi cianocomponente. Circa il 4% della dose del farmaco subisce l'idrolisi dell'ammide.

Negli studi preclinici, c'è un effetto positivo di DPP-4 sull'idrolisi di vildagliptin. Vildagliptin viene metabolizzato senza la partecipazione degli isoenzimi del citocromo P.₄₅₀. Vildagliptin non è un substrato degli isoenzimi P.₄₅₀ (CYP), non inibisce e non induce gli isoenzimi del citocromo P₄₅₀.

Dopo aver assunto il farmaco in circa l'85% della dose viene escreto dai reni e il 15% attraverso l'intestino. L'escrezione renale di vildagliptin invariato è del 23%. Quando somministrata per via endovenosa, l'emivita media raggiunge 2 ore, la clearance plasmatica totale e la clearance renale di vildagliptin sono 41 l / he 13 l / h, rispettivamente. L'emivita (T_1/2a) dopo l'ingestione è di circa 3 ore, indipendentemente dalla dose.

Farmacocinetica in casi speciali

Sesso, indice di massa corporea ed etnia non influenzano la farmacocinetica di vildagliptin.

Pazienti con insufficienza epatica

Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica, gravità lieve e moderata (6-9 punti sulla scala di Child-Pugh) dopo una singola dose del farmaco, vildagliptin diminuisce della biodisponibilità del 20% e dell'8%, rispettivamente. Nei pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa (10-12 punti nella scala di Child-Pugh), la biodisponibilità di vildagliptin è aumentata del 22%. Un aumento o una diminuzione della biodisponibilità massima di vildagliptin, non superiore al 30%, non è clinicamente significativa. Non c'era alcuna correlazione tra la gravità della disfunzione epatica e la biodisponibilità del farmaco.

Pazienti con funzionalità renale compromessa

Nei pazienti con insufficienza renale, l'AUC lieve, moderata o grave di vildagliptin è aumentata rispetto ai volontari sani di 1,4, 1,7 e 2 volte, rispettivamente. L'AUC del metabolita LAY151 è aumentata di 1,6, 3,2 e 7,3 volte e il metabolita BQS867 è aumentato 1,4, 2,7 e 7,3 volte nei pazienti con insufficienza renale lieve, moderata e grave, rispettivamente. Dati limitati in pazienti con malattia renale cronica allo stadio terminale (CKD) indicano che gli indicatori in questo gruppo sono simili a quelli in pazienti con insufficienza renale grave. La concentrazione del metabolita LAY151 in pazienti con insufficienza renale cronica terminale aumentata di 2-3 volte rispetto alla concentrazione in pazienti con insufficienza renale grave.

Quando si usa il farmaco in pazienti con funzionalità renale compromessa, può essere necessario un aggiustamento della dose.

La rimozione di vildagliptin con emodialisi è limitata (4 ore dopo una singola dose del 3% con una durata della procedura superiore a 3-4 ore).

Uso in pazienti di età ≥ 65 anni

Il massimo aumento della biodisponibilità del farmaco del 32% (aumento in_max 18%) in pazienti di età superiore ai 70 anni non è clinicamente significativo e non influenza l'inibizione di DPP-4.

Uso in pazienti di età ≤18 anni

Le caratteristiche farmacocinetiche di vildagliptin nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni di età non sono state stabilite.

Diabete mellito di tipo 2 (in combinazione con terapia dietetica ed esercizio fisico):

- come monoterapia in caso di fallimento della terapia dietetica e dell'esercizio in pazienti con controindicazioni all'uso di metformina o in caso di fallimento di metformina;

- in combinazione con metformina come terapia farmacologica iniziale con efficacia insufficiente della terapia dietetica e dell'esercizio fisico;

- come parte di una terapia combinata a due componenti con metformina, un derivato del sulfonilurea, tiazolidinedione o insulina in caso di fallimento della terapia dietetica, dell'esercizio fisico e della monoterapia con questi farmaci;

- come parte di una terapia a tripla combinazione: in combinazione con sulfoniluree e metformina, in pazienti che hanno precedentemente ricevuto terapia con sulfoniluree e metformina durante la dieta e l'esercizio fisico e che non hanno raggiunto un adeguato controllo glicemico;

- come parte di una terapia di combinazione tripla: in combinazione con insulina e metformina, in pazienti che hanno precedentemente ricevuto insulina e metformina sullo sfondo della terapia dietetica e dell'esercizio fisico e che non hanno raggiunto un adeguato controllo glicemico.

- Ipersensibilità a vildagliptin e qualsiasi altro componente del farmaco;

- intolleranza ereditaria a galattosio, carenza di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio;

- gravidanza, allattamento (a causa della mancanza di dati rilevanti);

- diabete di tipo 1;

- acidosi metabolica acuta o cronica (compresa chetoacidosi diabetica con o senza coma). La chetoacidosi diabetica deve essere regolata mediante terapia insulinica. Acidosi lattica (inclusa una storia);

- disfunzione epatica, compresi i pazienti con aumento dell'attività degli enzimi "epatici" (alanina aminotransferasi (ALT) o aspartato aminotransferasi (ACT) 3 o più volte il limite superiore della norma, (3xHGN);

- scompenso cardiaco cronico (CHF) della IV classe funzionale (FC) secondo la classificazione funzionale della New York Heart Association (NYHA) (a causa della mancanza di dati da studi clinici sull'uso di vildagliptin in questo gruppo di pazienti);

- età da bambini fino a 18 anni (l'efficienza e la sicurezza di applicazione di una preparazione non sono istituite).

Si raccomanda di usare il farmaco Galvus con cautela in pazienti con una storia di pancreatite acuta.

Poiché l'esperienza dell'uso di Galvus in pazienti con insufficienza renale cronica terminale in emodialisi o sottoposti a emodialisi è limitata, si raccomanda di usare il farmaco con cautela in questa categoria di pazienti. Poiché i dati sull'uso di vildagliptin in pazienti con CHF III FC secondo la classificazione NYHA sono limitati e non consentono una conclusione finale, si raccomanda di usare il farmaco con cautela nei pazienti di questa categoria.

Gravidanza e allattamento

Dati sufficienti sull'uso del farmaco Le donne in gravidanza di Galvus non lo fanno, e quindi il farmaco è controindicato durante la gravidanza. In studi preclinici, è stata riscontrata tossicità riproduttiva quando utilizzata in dosi elevate, il potenziale rischio per l'uomo è sconosciuto.

Il farmaco Galvus è controindicato durante l'allattamento, poiché non è noto se vildagliptin penetri nel latte materno umano.

Quando si utilizzava il farmaco Galvus in monoterapia o in combinazione con altri farmaci, la maggior parte delle reazioni avverse era lieve, era temporanea e non richiedeva l'interruzione della terapia. Nessuna correlazione è stata trovata tra l'incidenza di eventi avversi (AE) e l'età, il sesso, l'origine etnica, la durata dell'uso o il regime posologico.

L'incidenza di angioedema durante la terapia con Galvis era ≥1 / 10.000,

Vildagliptin è ben tollerato se usato a dosi fino a 200 mg / die.

Quando si usa il farmaco alla dose di 400 mg / die, possono verificarsi dolore muscolare, raramente - parestesie leggere e transitorie, febbre, edema e un aumento transitorio dell'attività lipasica (2 volte superiore a VGN). L'aumento della dose di vildagliptin a 600 mg / die può portare a edema degli arti inferiori, accompagnato da parestesie e aumento dell'attività della creatina fosfochinasi, della proteina C-reattiva e della mioglobina, attività ACT. Tutti i sintomi di sovradosaggio e cambiamenti nei parametri di laboratorio sono reversibili dopo la sospensione del farmaco.

La rimozione del farmaco dal corpo attraverso la dialisi è improbabile. Tuttavia, il principale metabolita idrolitico di vildagliptin (LAY151) può essere rimosso dal corpo mediante emodialisi.

Vildagliptin ha un basso potenziale di interazione farmacologica.

Poiché vildagliptin non è un substrato degli enzimi del citocromo P450 (CYP), né inibisce o induce questi enzimi, è improbabile che vildagliptin interagisca con i farmaci che sono substrati, inibitori o induttori del P450 (CYP). L'uso simultaneo di vildagliptin non influenza anche il tasso metabolico dei farmaci che sono substrati enzimatici: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 e CYP3A4 / 5.

Non è stata stabilita l'interazione clinicamente significativa di vildagliptin con i farmaci più frequentemente utilizzati nel trattamento del diabete di tipo 2 (glibenclamide, pioglitazone, metformina) o con uno stretto range terapeutico (amlodipina, digossina, ramipril, simvastatina, valsartan, warfarin).

I tiazidici, i glucocorticosteroidi, i farmaci ormonali tiroidei, i simpaticomimetici possono ridurre l'effetto ipoglicemico di vildagliptin e di altri farmaci antidiabetici orali.

L'incidenza di angioedema era più alta con l'uso simultaneo di vildagliptin con inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina ed era simile a quella nel gruppo di controllo. Nella maggior parte dei casi, l'angioedema era di gravità moderata e si risolveva da solo durante il proseguimento della terapia con vildagliptin.

Impatto sulla capacità di guidare trans. Mer e pelliccia.

Non sono stati condotti studi sull'effetto di Galvus sulla capacità di guidare veicoli o di lavorare con meccanismi. Con lo sviluppo di vertigini durante l'uso del farmaco, i pazienti non devono guidare veicoli o lavorare con meccanismi.

In confezione originale, a una temperatura non superiore a 30 ° C.