Farmaci sulfonilurea per il trattamento del diabete

• Diagnostica

Sulfonilurea è un farmaco per abbassare il glucosio orale derivato dal sulfamide ed è usato per trattare il diabete di tipo 2. L'azione dei farmaci sulfonilurea si basa sulla stimolazione delle cellule insulari (cellule beta) del pancreas, che porta al rilascio di insulina.

sulfoniluree includono clorpropamide, tolazamide (syn. Tolinaze), glibenclamide (syn. Amaryl, antibet, apogliburid, betanaz, genglib, gilemal, glemaz, glibamid, glibenclamide Teva, gliburide, glidanil, glimistada, glizitol, glyukobene, Daon, DIANTA, maniglid, maninil, euglikon), tolbutamide, glimepiride (syn. glimepiride-teva, meglimid), gliclazide (syn. glidiab, diabinaks diabeton CF, diabrezid, predian, reklid), glipizide (syn. antidiab, glibenez, glibenez ritardo minidab, movogleken).

Il meccanismo d'azione dei derivati ​​sulfonilurea.

1. Stimolare le cellule beta del pancreas (che mantengono i livelli di insulina nel sangue, fornire una rapida formazione e rilascio di insulina) e aumentare la sensibilità al glucosio.

2. Amplificare azione dell'insulina di inibire l'attività dell'insulinase (scinde enzima insulina) collegamento insulinica con proteine, ridurre legame insulina anticorpi.

3. Aumentare la sensibilità dei recettori dei muscoli e dei tessuti grassi all'insulina, aumentare la quantità di recettori dell'insulina sulle membrane dei tessuti.

4. Migliorare l'utilizzazione del glucosio nei muscoli e nel fegato potenziando l'insulina endogena.

5. frenatura produzione di glucosio dal fegato, inibisce la gluconeogenesi (formazione di glucosio nel corpo di proteine, grassi e altri. Sostanze non-carboidrato), chetosi (aumento del contenuto di corpi chetonici) nel fegato.

6. Il tessuto adiposo: inibire la lipolisi (ripartizione di grasso), l'attività della lipasi prodotto trigliceride (un enzima che scompone i trigliceridi in glicerolo e acidi grassi liberi), migliorare l'assorbimento e l'ossidazione del glucosio.

7. Inibisce l'attività delle cellule alfa delle isole di Langerhans (le cellule alfa secernono glucagone, un antagonista dell'insulina).

8. Sopprimere la secrezione di somatostatina (la somatostatina inibisce la secrezione di insulina).

9. Aumentare i livelli plasmatici di zinco, ferro, magnesio.

Farmaci che aumentano o inibiscono l'effetto ipoglicemico dei farmaci sulfonilurea.

Rafforzare l'azione ipoglicemizzante.

Allopurinolo, ormoni anabolizzanti, anticoagulanti (cumarina), sulfamidici, salicilati, tetracicline, i beta-bloccanti, bloccanti MAO, bezafibrato, cimetidina, ciclofosfamide, cloramfenicolo, fenfluramina, fenilbutazone, etionamide, trometamolo.

Inibisce l'effetto ipoglicemico.

• Acido nicotinico e suoi derivati, saluretici (tiazidi), lassativi,
• indometacina, ormoni tiroidei, glucocorticoidi, simpaticomimetici,
• barbiturici, estrogeni, clorpromazina, diazossido, acetazolamide, rifampicina,
• isoniazide, contraccettivi ormonali, sali di litio, calcio antagonisti.

Indicazioni per la somministrazione di farmaci sulfonilurea.

Diabete di tipo 2 con le seguenti condizioni:

• - Peso corporeo normale o aumentato del paziente;
• - L'incapacità di ottenere un risarcimento per la malattia con una sola dieta;
• - Durata della malattia fino a 15 anni.

Farmaci per abbassare lo zucchero

A seconda del meccanismo d'azione, gli agenti ipoglicemizzanti compressi si dividono in:

• farmaci che stimolano la secrezione di insulina;
• farmaci che riducono l'assorbimento del glucosio nell'intestino;
• farmaci che riducono la produzione di glucosio da parte del fegato e l'insulino-resistenza del muscolo e del tessuto adiposo.

Regole di assegnazione

1. I farmaci di prima scelta per il diabete di tipo 2 nei pazienti in sovrappeso sono metformina o tiazolidinedioni.
   
2. Nei pazienti con peso corporeo normale, viene data preferenza alla sulfonilurea o ai meglitinidi.
   
3. Con l'inefficacia dell'uso di una compressa significa, di norma, viene prescritta una combinazione di due (meno spesso di tre) farmaci. Le combinazioni più utilizzate:
   
   • sulfonilurea + metformina;
   • metformina + tiazolidinedione;
   • Metformina + tiazolidinedione + sulfonilurea.
     
4. L'uso simultaneo di diverse sulfaniluree, nonché la combinazione di sulfoniluree con meglitinidi, è considerato inaccettabile.
   
5. In caso di fallimento del trattamento con compresse con agenti ipoglicemizzanti in combinazione con dieta e sforzo fisico, si procede al trattamento con insulina.
   

Preparazioni di urea solfonilica

I più popolari sono i farmaci correlati ai derivati ​​sulfonilurea (fino al 90% di tutti i farmaci che riducono lo zucchero). Si ritiene che un aumento della secrezione di insulina da parte di farmaci di questa classe sia necessario per superare l'insulino-resistenza della propria insulina.

I preparati di sulfonilurea della 2a generazione includono:

• Gliclazide - ha un marcato effetto positivo sulla microcircolazione, il flusso sanguigno, ha un effetto positivo sulle complicanze microvascolari del diabete.
• Glibenclamide - ha il più forte effetto ipoglicemico. Attualmente, ci sono sempre più pubblicazioni che parlano dell'impatto negativo di questo farmaco sul decorso di malattie cardiovascolari.
• Glipizid - ha un pronunciato effetto ipoglicemico, ma la durata d'azione è più breve di quella della glibenclamide.
• Glikvidon - l'unico farmaco in questo gruppo, che è assegnato a pazienti con insufficienza renale moderatamente grave. Ha la durata d'azione più breve.

I preparati di sulfonilurea di terza generazione sono rappresentati da Glimerimid:

• inizia ad agire prima e ha un periodo di esposizione più lungo (fino a 24 ore) a dosi più basse;
• la possibilità di assumere il farmaco solo 1 volta al giorno;
• non riduce la secrezione di insulina durante l'esercizio;
• provoca il rapido rilascio di insulina in risposta a un pasto;
• può essere usato per insufficienza renale moderata;
• ha un minor rischio di ipoglicemia rispetto ad altri farmaci di questa classe.

La massima efficacia dei farmaci sulfonilurea è osservata nei pazienti con diabete di tipo 2, ma con un peso corporeo normale.

I farmaci sulfonilurea sono prescritti per il diabete di tipo 2, quando la dieta e l'attività fisica regolare non aiutano.

I farmaci sulfonilurea sono controindicati: pazienti con diabete di tipo 1, donne in gravidanza e durante l'allattamento al seno, con grave patologia del fegato e dei reni, con cancrena diabetica. Particolare attenzione deve essere prestata in caso di ulcera gastrica e ulcera duodenale, nonché in condizioni febbrili in pazienti con alcolismo cronico.

Secondo le statistiche, sfortunatamente, solo un terzo dei pazienti ottiene una compensazione ottimale del diabete quando utilizza preparazioni di sulfonilurea. Al resto dei pazienti si consiglia di combinare questi farmaci con altre compresse o di passare al trattamento con insulina.

biguanidi

L'unico farmaco in questo gruppo è la metformina, che rallenta la produzione e il rilascio di glucosio nel fegato, migliora l'utilizzo del glucosio da parte dei tessuti periferici, migliora il ricambio del sangue e normalizza il metabolismo dei lipidi. L'effetto ipoglicemico si sviluppa 2-3 giorni dopo l'inizio del farmaco. Allo stesso tempo, il livello di glicemia a stomaco vuoto diminuisce, l'appetito diminuisce.

Una caratteristica distintiva della metformina è la stabilizzazione e persino la perdita di peso - nessuno degli altri agenti ipoglicemizzanti ha un tale effetto.

Le indicazioni per l'uso di metformina sono: diabete mellito di tipo 2 in pazienti con sovrappeso, prediabete, intolleranza ai farmaci sulfonilurea.

La metformina è controindicata: pazienti con diabete di tipo 1, in gravidanza e durante l'allattamento, con grave patologia del fegato e dei reni, con complicanze acute del diabete, con infezioni acute, con qualsiasi malattia accompagnata da insufficiente apporto di organi di ossigeno.

Inibitori della glicosidasi alfa

I farmaci di questo gruppo comprendono acarbosio e miglitolo, che rallentano la disgregazione dei carboidrati nell'intestino, che garantisce un assorbimento più lento del glucosio nel sangue. A causa di ciò, l'aumento degli zuccheri nel sangue quando si mangia è levigato, non c'è rischio di ipoglicemia.

Una caratteristica di questi farmaci è la loro efficacia nell'uso di un gran numero di carboidrati complessi. Se i carboidrati semplici predominano nella dieta del paziente, allora il trattamento con inibitori delle alfa-glicosidasi non ha un effetto positivo. Questo meccanismo d'azione rende i farmaci di questo gruppo i più efficaci nella normale glicemia a digiuno e in forte aumento dopo un pasto. Inoltre, questi farmaci praticamente non aumentano il peso corporeo.

Gli inibitori dell'alfa-glicosidasi sono indicati per i pazienti con diabete mellito di tipo 2 con dieta inefficace ed esercizio con una predominanza di iperglicemia dopo aver mangiato.

Controindicazioni per l'uso di alfa glicosidasi inibitori sono: chetoacidosi diabetica, cirrosi epatica, infiammazione acuta e cronica dell'intestino, patologia gastrointestinale con aumento della formazione di gas, colite ulcerosa, ostruzione intestinale, grande ernia, marcata compromissione della funzionalità renale, gravidanza e allattamento al seno.

Tiazolidinedioni (glitazoni)

I farmaci di questo gruppo comprendono pioglitazone, rosiglitazone, troglitazone, che riducono la resistenza all'insulina, riducono il rilascio di glucosio nel fegato, mantengono la funzione di cellule produttrici di insulina.

L'azione di questi farmaci è simile all'effetto della metformina, ma sono privati ​​delle sue qualità negative - oltre a ridurre la resistenza all'insulina, i farmaci di questo gruppo possono rallentare lo sviluppo delle complicanze renali e ipertensione arteriosa e avere un effetto favorevole sul metabolismo dei lipidi. Ma, d'altra parte, quando si assumono glitazoni, è necessario monitorare costantemente la funzionalità epatica. Attualmente, vi è evidenza che l'uso di rosiglitazone può aumentare il rischio di infarto miocardico e insufficienza cardiovascolare.

I glitazoni sono indicati per i pazienti con diabete di tipo 2 in caso di inefficienza dietetica e sforzo fisico con predominanza di insulino-resistenza.

Controindicazioni sono: diabete mellito di tipo 1, chetoacidosi diabetica, gravidanza e allattamento, grave malattia del fegato, grave insufficienza cardiaca.

meglitinidi

I preparativi di questo gruppo comprendono repaglinide e nateglinide, che hanno un effetto ipoglicemico a breve termine. I meglitinidi regolano i livelli di glucosio dopo i pasti, il che rende possibile non rispettare un rigido programma dietetico il farmaco viene utilizzato immediatamente prima dei pasti.

Una caratteristica distintiva dei meglitinidi è un'alta diminuzione del livello di glucosio: a stomaco vuoto a 4 mmol / l; dopo aver mangiato - a 6 mmol / l. La concentrazione di emoglobina glicata HbA1c è ridotta del 2%. In caso di uso prolungato non provocare aumento di peso e non è necessario selezionare la dose. È stato osservato un aumento dell'effetto ipoglicemizzante durante l'assunzione di alcol e alcuni farmaci.

L'indicazione per l'uso di meglitinidi è il diabete di tipo 2 in caso di dieta inefficace ed esercizio fisico.

Miglitinida controindicato: pazienti con diabete di tipo 1, con chetoacidosi diabetica, in gravidanza e in allattamento, con maggiore sensibilità al farmaco.

sulfoniluree

Le sulfoniluree sono una classe di erbicidi sistemici con un ampio spettro di azione. Questi farmaci hanno un'elevata attività biologica, alta selettività, azione prolungata sistemica e resistenza nei media biologici, che porta alla loro prevalenza diffusa.

contenuto:

I preparati a base di sulfonilurea hanno ricevuto molta attenzione sin dagli anni '80. Scienziati di tutti i paesi hanno condotto e stanno ora conducendo una ricerca attiva volta ad aumentare la portata di queste sostanze, migliorando le forme di preparazione. [3]

Proprietà fisiche e chimiche

La struttura della molecola sulfonilurea sostituita comprende tre parti: il nucleo arilico, il nucleo eterociclico e il ponte sulfonilurea che collega le prime due parti. Tra le fenilsolfoniluree, dove l'eterociclo è rappresentato da un anello pirimidinico o sim-triazinico, i composti contenenti metossi sono i più attivi - (- OCH₃) metile - (- CH₃) e cloro - (- Cl) gruppo come sostituti. I derivati ​​del sulfonilurea sono acidi deboli: nel clore solforico, nel triasulfuron, nel clorimuron-etile, le proprietà acide sono più pronunciate (pKa = 3,6 - 4,6), rispetto alle metiltio- e metossisolfoniluree (tribenuron-metile, metsulfuron-metile, ecc.). Alcune delle solfoniluree sostituite hanno una maggiore volatilità - P_v. Pertanto, erbicidi la cui forma di prescrizione contiene amidosulfuron (P_v = 2,2 x 10 -2 mPa), pirazosulfuron-etile (P_v = 1,5 x 10 -2 mPa), rimsulfuron (P_v = 1,5 x 10 -2 mPa) o triflusulfuron-metile (P_v = 1,0 x 10 -2 mPa), dovrebbe essere incorporato nel terreno immediatamente dopo l'applicazione. [6]

clorsulfuron

Cloreforo, modello tridimensionale della molecola

Effetti sui parassiti

Meccanismo di azione

Tutti gli erbicidi del gruppo sulfonilurea sono attivamente assorbiti dalle radici e dalle foglie delle piante, mentre alcuni di essi si distinguono per un tasso più lento di disintossicazione nel suolo e, di conseguenza, un livello apprezzabile di fitotossicità residua. La distruzione ottimale delle infestanti a foglia larga si ottiene elaborandole nella fase di semina (altezza della pianta non superiore a 10 cm). Gli erbicidi a base di clore solfuro, metsulfuron-metile, triasulfuron, amidosulfuron assicurano la distruzione delle infestanti durante la stagione di crescita, quindi sono raccomandati per essere usati nei trattamenti pre-seme, pre-emergenza, post-emergenza. Gli erbicidi, compresi tribenuron-metile, tifensulfuron-metile, pirazosulfuron-metile, come principio attivo, hanno un breve effetto residuo - si raccomanda di essere utilizzati solo per il trattamento post-raccolto. [6]

Sintomi di danno

Specie infestata soppressa

resistenza

applicazione

L'elevata attività erbicida delle solfoniluree sostituite e la selettività pronunciata rendono possibile l'uso di questi preparati per il diserbo delle colture di cereali (orzo, frumento), nonché di riso, mais, colza, barbabietola da zucchero e soia. I farmaci sulfonilurea sono usati contro la maggior parte delle erbacce perenni a foglia larga, radicate nel prato (prati, pascoli, prati) e per la completa distruzione della vegetazione su terreni incolti: argini stradali, campi di aviazione, ecc. [6]

L'analisi dell'efficienza tecnica ed economica delle preparazioni di sulfonilurea in condizioni di campo ha dimostrato che le colture di cereali sono altamente resistenti agli erbicidi descritti dalle due foglie al tubo, l'effetto maggiore si ottiene quando si spruzzano giovani infestanti che crescono attivamente. [6]

Le sulfoniluree sono efficaci indipendentemente dalle condizioni meteorologiche. La lavorazione può essere effettuata a 5 ° C, il che porta ad una scelta più ampia del periodo di utilizzo. [1]

Carri armati

• la miscela mantiene una elevata attività erbicida del farmaco e aumenta la gamma di distruzione di vari tipi di erbe infestanti;
• l'uso di dosi iniziali di ciascun componente nella miscela può essere 2-3 volte inferiore rispetto alla singola forma preparativa, che riduce il carico ambientale sull'ambiente;
• combinazioni miste aumentano la gamma di erbicidi, di conseguenza aumenta la probabilità di alternative per la protezione delle piante chimiche con erbicidi;
• diventa possibile ridurre il rischio di comparsa di "vegetazione infestante resistente" a causa di diversi meccanismi di azione sulla stessa specie. [6]

Proprietà e proprietà tossicologiche

Nel terreno

Sui terreni alcalini e neutri, l'effetto collaterale delle droghe appare molto chiaramente. [3]

In generale, l'emivita delle preparazioni di sulfonilurea nel terreno è di 30-40 giorni, le quantità residue rimangono ancora più lunghe. Su terreni pesanti in condizioni di asciutto, possono essere trovati entro quattro anni. [3] Ma il tribenuron-metile per 10 giorni è completamente distrutto. Nelle piante, le sue quantità residue non pericolose si trovano in circa due settimane. [3]

Specie ed entomofagi utili

A sangue caldo

Classi di pericolo

Storia di

Gli erbicidi della classe sulfonilurea furono sviluppati alla fine degli anni '70 da DuPont (USA). [8] Per la prima volta, i preparativi di questo gruppo sono stati riportati al IV Congresso internazionale sulla protezione delle piante del 1978. Da allora, centinaia di composti sono stati brevettati. [3]

Nel periodo 1970-1990. sia nel mondo e nel nostro paese è abbastanza ampiamente utilizzato erbicidi dal gruppo di derivati ​​dell'urea, come diuron, metoxuron, monolinuron, metabromuron, linuron, ftormeturon, chlorbromuron e altri. Tuttavia, nel Catalogo Stato annuo di pesticidi e di prodotti agrochimici consentita per l'uso sul territorio RF, questi erbicidi non appaiono più dal 1997. Alcuni di essi, tuttavia, sono ancora utilizzati in una serie di ricerche scientifiche come un composto del modello (diuron, linuron, monolinuron). Ad esempio, il diuron viene ancora utilizzato per studiare il processo di trasferimento di elettroni in organismi fotosintetici. Inoltre, a causa dell'elevata stabilità di questi erbicidi nell'ambiente, è ancora importante studiare i processi della loro trasformazione nel suolo e negli ambienti adiacenti.

I derivati ​​sulfonilurea hanno sostituito l'urea come erbicidi. Nell'agricoltura mondiale, nel 1982, per la prima volta, l'erbicida cloralforo (nome commerciale dell'argilla), e poi altri erbicidi a base di sulfonilurea, furono messi in vendita. Questa è una classe molto promettente di composti chimici, a cui appartengono gli erbicidi di nuova generazione, che esibiscono attività erbicida a tassi di consumo di 1-2 ordini di grandezza inferiori rispetto ai farmaci usati tradizionalmente. [5]

Panoramica delle preparazioni di sulfonilurea

Con produzione insufficiente d'insulina fece ricorso a un aumento della sua concentrazione. I derivati ​​sulfonilurea sono farmaci che aumentano la secrezione di ormoni e sono farmaci ipoglicemici sintetici.

Sono caratterizzati da un effetto più pronunciato rispetto ad altri mezzi tablet con un effetto simile.

Brevemente sul gruppo di droghe

Derivati ​​sulfonilurea (PSM) - un gruppo di farmaci destinati al trattamento del diabete. Oltre a ipoglicemico hanno un effetto di abbassamento del colesterolo.

Classificazione dei farmaci dall'introduzione:

1. La prima generazione è rappresentata da cloropropamide, tolbutamide. Oggi sono praticamente non usati. Caratterizzato da un'azione più breve, per ottenere l'effetto nominato in un volume più grande.
2. La seconda generazione - Glibenclamide, Glipizid, Gliclazide, Glimepirid. Hanno manifestazioni meno pronunciate di effetti collaterali, sono nominati in piccole quantità.

Con l'aiuto di un gruppo di farmaci, è possibile ottenere un buon compenso per il diabete. Ciò consente di prevenire e rallentare lo sviluppo di complicanze.

La ricezione PSM fornisce:

• diminuzione della produzione di glucosio epatico;
• stimolazione delle cellule beta pancreatiche per migliorare la sensibilità al glucosio;
• aumento della sensibilità del tessuto all'ormone;
• inibizione della secrezione di somatostatina, che inibisce l'insulina.

Elenco dei farmaci PSM: Glibamid, Maninil, Glibenclamide, Teva, Amaryl, Glizitol, Glemaz, Glizitol, Tolinase, Glibetik, Gliklada, Meglimid, Glidiab, Diabeton, Diazid, Reclid, Osiclide. Glibenez, Minidab, Movogleken.

Meccanismo di azione

Il componente principale colpisce i recettori specifici dei canali e li blocca attivamente. Esiste una depolarizzazione delle membrane delle cellule beta e, di conseguenza, l'apertura dei canali del calcio. Dopo ciò, gli ioni Ca entrano nelle cellule beta.

Il risultato è il rilascio dell'ormone dai granuli intracellulari e il suo rilascio nel sangue. L'effetto del PSM non dipende dalla concentrazione di glucosio. Per questo motivo, si verifica spesso una condizione ipoglicemica.

I farmaci vengono assorbiti nel tratto digestivo, la loro azione inizia 2 ore dopo l'ingestione. Metabolizzato nel fegato, escreto, tranne Glykvidon, attraverso i reni.

L'emivita e la durata dell'azione per ciascun gruppo di farmaci sono differenti. Il legame con le proteine ​​plasmatiche varia dal 94% al 99%. Il percorso di eliminazione a seconda del farmaco è renale, renale-epatico, epatico. L'assorbimento del principio attivo si riduce quando si condivide il cibo.

Indicazioni per appuntamento

I derivati ​​sulfonilurea sono prescritti per il diabete di tipo 2 in questi casi:

• con insufficiente produzione di insulina;
• riducendo la sensibilità all'ormone tissutale;
• con l'inefficacia della terapia dietetica.

Controindicazioni ed effetti collaterali

Le controindicazioni dei derivati ​​sulfonilurea includono:

• Diabete di tipo 1;
• disfunzione epatica;
• la gravidanza;
• l'allattamento al seno;
• disfunzione renale;
• chetoacidosi;
• interventi operativi;
• ipersensibilità ai sulfonamidi e ai componenti ausiliari;
• intolleranza al PSM;
• l'anemia;
• processi infettivi acuti;
• età fino a 18 anni.

Nessun farmaco è prescritto per lo zucchero a digiuno alto - più di 14 mmol / l. Inoltre, non applicare quando il fabbisogno giornaliero di insulina è superiore a 40 U. Non raccomandato per i pazienti con diabete mellito grave in presenza di deficit di cellule beta.

Glykvidon può essere nominato a persone con lievi violazioni dei reni. Il suo ritiro viene effettuato (circa il 95%) attraverso l'intestino. L'uso di PSM può creare resistenza. Per ridurre questi fenomeni, possono essere combinati con insulina e biguanidi.

Il gruppo di farmaci è generalmente ben tollerato. Tra gli effetti negativi del frequente è l'ipoglicemia, l'ipoglicemia grave si osserva solo nel 5% dei casi. Anche durante la terapia, si osserva un aumento di peso. Ciò è dovuto alla secrezione di insulina endogena.

I seguenti effetti collaterali sono meno comuni:

• disturbi dispeptici;
• sapore metallico in bocca;
• iponatriemia;
• anemia emolitica;
• insufficienza renale;
• reazioni allergiche;
• rottura del fegato;
• leucopenia e trombocitopenia;
• ittero colestatico.

Dosaggio e somministrazione

Dosaggio di PSM prescritto da un medico. È determinato sulla base dell'analisi dei dati sullo stato del metabolismo.

È consigliabile iniziare la terapia con PSM con quelli più deboli, in assenza di un effetto, passare a farmaci più forti. Glibenclamide ha un effetto ipoglicemizzante più pronunciato rispetto ad altri agenti orali ipoglicemici.

Il ricevimento della medicina nominata da questo gruppo comincia con le dosi minime. Entro due settimane, è gradualmente aumentato. Il PSM può essere somministrato con insulina e altri agenti ipoglicemizzanti preformati.

Il dosaggio in questi casi è ridotto, più corretto è scelto. Al raggiungimento di un indennizzo costante c'è un ritorno al regime abituale di trattamento. Quando il fabbisogno di insulina è inferiore a 10 unità / giorno, il medico effettua la transizione del paziente verso i preparati a base di sulfonilurea.

Trattamento del diabete di tipo 2

Il dosaggio di un particolare farmaco è indicato nelle istruzioni per l'uso. La generazione e le caratteristiche del farmaco stesso (principio attivo) sono prese in considerazione. La dose giornaliera per clorpropamide (generazione 1) - 0,75 g, tolbutamide - 2 g (2 generazione) gliquidone (2a generazione) - fino a 0,12 g di glibenclamide (generazione 2) - 0.02, i pazienti con funzione renale compromessa e fegato anziani il dosaggio iniziale è ridotto.

Tutti i fondi del gruppo PSM sono presi da mezz'ora a un'ora prima dei pasti. Ciò fornisce un migliore assorbimento dei farmaci e, di conseguenza, una riduzione della glicemia postprandiale. Se ci sono evidenti disturbi dispeptici, il PSM viene assunto dopo i pasti.

Precauzioni di sicurezza

Negli anziani il rischio di ipoglicemia è molto più alto. Per evitare conseguenze indesiderabili, questa categoria di pazienti è prescritta farmaci con la durata più breve.

Si raccomanda di rifiutare i farmaci a lunga durata d'azione (Glibenclamide) e passare a breve durata d'azione (Glikvidon, Gliclazide)

L'assunzione di derivati ​​sulfonilurea provoca il rischio di ipoglicemia. Nel processo di trattamento è necessario monitorare il livello di zucchero. Si raccomanda di seguire il piano di trattamento stabilito dal medico.

Se viene rifiutato, la quantità di glucosio può variare. In caso di sviluppo di altre malattie durante il trattamento di PSM, è necessario informare il medico.

Nel processo di trattamento, vengono monitorati i seguenti indicatori:

Non è raccomandato cambiare il dosaggio, passare a un altro farmaco, interrompere il trattamento senza consultazione. I farmaci sono importanti da applicare all'ora prevista.

Il superamento della dose prescritta può portare a ipoglicemia. Per eliminarlo, il paziente assume 25 g di glucosio. Ogni situazione di questo tipo nel caso di aumento del dosaggio del farmaco è segnalata al medico.

In caso di ipoglicemia grave, accompagnata da perdita di coscienza, è necessario rivolgersi a un medico.

Introdotto glucosio. Potrebbe essere necessaria un'iniezione aggiuntiva di glucagone IM / IV. Dopo il primo soccorso, sarà necessario monitorare la condizione per diversi giorni con una misurazione regolare dello zucchero.

Un video sui farmaci di tipo 2 con diabete:

L'interazione di PSM con altri farmaci

Durante l'assunzione di altri farmaci, viene presa in considerazione la loro compatibilità con le sulfaniluree. Ormoni anabolizzanti, antidepressivi, beta-bloccanti, sulfonamidi, clofibrato, ormoni maschili, cumarinici, farmaci tetracicline, miconazolo, salicilati, altri agenti ipoglicemici e insulina aumentano l'effetto ipoglicemizzante.

Corticosteroidi, barbiturici, glucagone, lassativi, estrogeni e gestageni, acido nicotinico, cloropromazina, fenotiazina, diuretici, ormoni tiroidei, isoniazide, tiazidici riducono l'effetto del PSM.

sulfonilurea

Dizionario ASIS sinonimo. VN Trishin. 2013.

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Glibenclamide (Glibenclamide) è una sostanza medicinale che abbassa lo zucchero nel sangue; usato per trattare il diabete mellito non insulino-dipendente (vedi Sulfonilurea). Assegnato all'interno. Possibili effetti collaterali: leggera indigestione e disturbi della pelle...... termini medici

Gliclazide (Gliclazide) - sostanza medicinale ipoglicemizzante orale, che include sulfonilurea; usato per trattare il diabete non insulino-dipendente (tipo II). Denominazione commerciale: diamicron (Diamicron). Fonte: Dizionario medico... Termini medici

Glipizid (Glipiyde) - sostanza medicinale; utilizzato per ridurre il livello di zucchero nel sangue (con iperglixmia) in pazienti con diabete mellito non insulino-dipendente, se apportare opportuni cambiamenti nella dieta non dà i risultati desiderati (vedere...... Termini medici

Tolazamide (Tolawmide) - sostanza medicinale; applicato per via orale per il trattamento del diabete mellito non insulino-dipendente. Possibili effetti collaterali includono nausea, perdita di appetito, diarrea, debolezza e letargia. Nome commerciale: Tolanase (Tolanase). Vedi anche...... termini medici

Tolbutamide (Tolbutamide) - sostanza medicinale; applicato per via orale per il trattamento del diabete mellito non insulino-dipendente. La tolbutamide agisce direttamente sul pancreas, stimolando la secrezione di insulina; Questo farmaco è particolarmente efficace in...... termini medici

La clorpropamide (cloropropamide) è una sostanza medicinale che riduce lo zucchero nel sangue. È usato per trattare il diabete insulino-indipendente negli adulti. Assegnato all'interno; possibili effetti collaterali: allergie cutanee e disturbi digestivi. Trading... Termini medici

Preparazioni di urea solfonilica

Principali indicazioni:

• Diabete di tipo 2

Caratteristiche: l'effetto dei farmaci basati sulla stimolazione della secrezione di insulina da parte del pancreas. Ulteriori "porzioni" di insulina forniscono assorbimento di glucosio con tessuti insensibili ad esso.

Gli effetti collaterali più frequenti sono reazioni allergiche, ipoglicemia, nausea.

Le principali controindicazioni sono: intolleranza individuale, diabete mellito di tipo 1, chetoacidosi diabetica, gravidanza, allattamento, grave disfunzione epatica e renale, leucopenia, ostruzione intestinale.

Informazioni importanti sul paziente:

• C'è un fenomeno di insensibilità ai farmaci sulfonilurea. Può verificarsi all'inizio della ricezione o svilupparsi nel tempo. In questi casi, il regime di trattamento è cambiato.
• Quando hai bisogno di seguire una dieta. I farmaci stimolano l'appetito e i cibi ipercalorici portano rapidamente all'aumento di peso. E se non limiti il ​​consumo di carboidrati, il trattamento sarà inefficace. Non è desiderabile bere bevande alcoliche, particolarmente forti.
• A volte i farmaci causano la disfunzione del fegato e degli organi che formano il sangue - per il monitoraggio, è necessario eseguire periodicamente un esame del sangue.

Preparati a base di sulfonilurea Amaril®, Oltar, Diaprel MR, Gliclada

Scritto da Alla il 20 novembre 2018. Pubblicato in Notizie di trattamento

Farmaci sulfonilurea utilizzati nel trattamento del diabete di tipo 2. La loro azione consiste principalmente nello stimolare le cellule β-pancreatiche per la secrezione di insulina, cioè i derivati ​​sulfonilurea stimolano il pancreas a produrre insulina. Pertanto, l'effetto del farmaco aiuta a compensare il diabete. I principali effetti collaterali sono il rischio di ipoglicemia e aumento di peso.

Elenco di farmaci sulfonilurea

I derivati ​​sulfonilurea nel mercato farmaceutico sono rappresentati dai seguenti preparati commerciali.

Farmaci sulfonilurea per il trattamento del diabete di tipo 2

generazione di sulfonilurea II)

• aumenta la sensibilità dei tessuti all'insulina;
• inibisce lo sviluppo di aterosclerosi;
• riduce la formazione di microtrombi (previene l'adesione delle piastrine).

Glihidon (sistema di seconda generazione

• con il 95% escreto nella bile e non attraverso i reni, che lo rende sicuro in caso di insufficienza renale

terza generazione (Oltar)

• aumenta la sensibilità dei tessuti all'insulina;
• inibisce lo sviluppo di aterosclerosi;
• riduce la formazione di microtrombi (previene l'adesione delle piastrine);

• aumenta la sensibilità dei tessuti all'insulina;
• riduce la formazione di microtrombi (previene l'adesione delle piastrine);

Meccanismo d'azione dei farmaci sulfonilurea

Tutti i farmaci in questo gruppo agiscono principalmente sulle cellule beta del pancreas.

• Questi farmaci sono prodotti in cellule pancreatiche (chiamate recettori SUR1) e quindi stimolano la secrezione di insulina. Ciò porta ad un aumento dei livelli di insulina nel sangue, che, a sua volta, abbassa i livelli di zucchero nel sangue.
• Questo è possibile solo se le cellule del pancreas sono in grado di produrre e rilasciare insulina.
• Pertanto, questi farmaci non funzionano e non danno effetto nel diabete mellito di tipo 1.
• Come è noto nel diabete di tipo 2, le cellule beta sono "esaurite" nel tempo e non sono in grado di produrre insulina. In questo caso, sarà necessario reintegrare l'insulina nel corpo sotto forma di iniezioni sottocutanee e l'uso di sulfonilurea diventa inefficace.
• Inoltre, studi hanno dimostrato che questi farmaci possono aumentare la sensibilità all'insulina di fegato, muscoli e cellule adipose.

Farmaci sulfonilurea prescritti

I farmaci sono raccomandati se si soffre di diabete di tipo 2 e non è possibile utilizzare Metformin a causa di controindicazioni o se si hanno effetti collaterali gravi.

Tuttavia, in questo caso (specialmente se sei sovrappeso o obeso), potrebbero esserci più farmaci utili dal gruppo di inibitori DPP-4 (Trajenta, Onglyza, Kombolyze, Januvia, Galvus) o inibitori SGLT-2 (Forxiga, Invokana) - perché non aumentare il peso, a differenza dei derivati ​​sulfonilurea.

Con il diabete, se assume metformina, prenditi cura della tua dieta ed esercizio fisico regolarmente, e il livello di zucchero nel sangue è superiore ai livelli accettabili, i derivati ​​sulfonilurea possono anche essere prescritti come passo successivo nella terapia di trattamento.

Controindicazioni

I derivati ​​sulfonilurea non devono essere utilizzati nelle seguenti situazioni:

• Ipersensibilità alla sulfonilurea o agli antibiotici del gruppo delle sufonamidi (se ha una reazione allergica ad antibiotici, come Bactrim, Biseptol, Trimesan, Uroprim - deve informare il medico);
• Diabete di tipo 1;
• chetoacidosi;
• Grave disfunzione epatica e / o renale (un'eccezione è glykvidon, che deriva dalla bile, quindi può essere usato in caso di insufficienza renale);
• Gravidanza e allattamento.

I suddetti medicinali non devono essere utilizzati in condizioni in cui la necessità di insulina nell'organismo aumenta in modo significativo, ad esempio in caso di infezioni gravi o procedure chirurgiche. In queste situazioni, il medico può raccomandare l'uso temporaneo di insulina.

Derivati ​​sulfonilurea come prendere

Tutti i farmaci di questo gruppo sono assunti per via orale.

• Dovrebbero essere assunti poco prima o durante i pasti.
• Glimepiride e Gliclazide rilascio prolungato (ad esempio, Diaprel MR) viene assunto 1 volta al giorno al mattino durante la colazione.
• Il gliclazide viene usato due volte al giorno.
• Il metodo di utilizzo di glycvidone e glipizid dipende dalla dose raccomandata - un piccolo dosaggio può essere somministrato più di 2 o 3 volte al giorno.
• Di solito, il medico prima raccomanda una dose inferiore del farmaco, che può essere aumentata se l'efficacia del farmaco è troppo bassa (cioè i valori dello zucchero sono ancora troppo alti).
• Se dimentica di prendere la medicina, non aumentare la dose successiva. È associato al rischio di ipoglicemia.
• Non automedicare. Le dosi di farmaci sono prescritte esclusivamente dal medico.

I vantaggi dell'utilizzo di questo gruppo di farmaci:

• abbassamento del glucosio efficace;
• buon effetto sulla compensazione del diabete - bassi livelli di emoglobina glicata dell'1-2% (simile a metformina);
• effetti aggiuntivi del farmaco associati ad una maggiore sensibilità dei tessuti all'insulina;
• metodo di dosaggio semplice;
• prezzo ragionevole

Effetti collaterali dei derivati ​​sulfonil urea

L'effetto collaterale principale è il rischio di ipoglicemia. Il rischio di ipoglicemia aumenta se si assumono altri farmaci, come ad esempio l'acenocumarolo o il warfarin, alcuni antibiotici, l'aspirina o altri farmaci antinfiammatori non steroidei, come l'ibuprofene.

Inoltre, questo rischio aumenta dopo lo sforzo fisico, il consumo di alcol e nel caso della coesistenza di malattie della tiroide o di un'alimentazione inappropriata.

Un altro effetto molto negativo dell'uso di sulfonilurea è un aumento del peso corporeo, che è molto indesiderabile nel caso del diabete, perché aumenta la resistenza all'insulina.