Recensioni su Januvia dei medici

• Diagnostica

All'inizio ero molto contento di Januvia. Lo zucchero è tornato rapidamente alla normalità e non sono stati osservati effetti collaterali. Sembrava - puoi dimenticare per sempre il tormento di un diabetico. Il prezzo della medicina per il mio stipendio non mi ha infastidito. Volevo già attraccare una vacanza. Champagne, fiori e roba in segno di gratitudine. Ma improvvisamente, senza una ragione apparente, ho iniziato a provare dolori addominali come la pancreatite. E molto cattivo. Direi persino qualcosa di sinistro. Ho chiamato il molo - ha risposto - cercare di rinunciare a Januvia per un po '. Ha smesso di accettare - i dolori sono passati. Ha spiegato che ho un effetto collaterale molto raro dal farmaco. Nella sua memoria, questo è il primo caso. È così sfortunato per me.

In Germania, a Galvus fu sempre prescritto il diabete per me, e ora, quando tornò in Russia, il medico prescrisse insistentemente la droga a Januvia. Non lo so, forse questo, ovviamente, è soggettivo. Ma ero meglio a Galvus. E il dottore crede che dovrei essere migliore a Januvia. Ho paura di disobbedire al medico e quindi sto cercando informazioni su come questa situazione viene valutata da altri pazienti o medici. Potrebbe essere che questi farmaci in vari gradi di effetti collaterali pronunciati?

Ho CD2. Ma non lo sento sul serio. Solo recentemente ha iniziato a sentire. Lo zucchero è stato schiacciato - 14 mmol / litro. Il medico ha prescritto compresse Januvia, dal momento che mi sono rifiutato di prendere l'insulina. Principalmente a causa del fatto che per ottenere una merda intera. Ed è lo stesso per sedersi su pillole o iniezioni, la malattia non è curabile, per quanto ne so. Ma il problema è che dalle pillole il mio effetto è troppo debole. Può mangiare pillole più forti Januvia? Ho una conversazione con un medico su questo argomento. Dice che non era necessario portare le cose a un tale livello di zucchero, e ora solo l'insulina aiuterà. Potresti pensare che non ho niente da fare per riempirmi di zucchero e ora l'ho portato a 14.

Il dottore, grazie a lei tanto, ha prescritto a mia madre Yanuvia per lo zucchero 8. Ha il diabete di tipo II. E lo zucchero sullo sfondo del farmaco è normalizzato. Naturalmente, seguiamo la dieta e tutte le altre raccomandazioni del medico, ma l'effetto è senza dubbio una buona medicina. Ho notato un inconveniente fino a quando uno - questo è il prezzo. Ho parlato con un farmacista ad un amico, lei dice che tutte le ricerche, gli studi clinici e la certificazione e il salario dei ricercatori e così via e così via sono nel prezzo, ma in realtà il prezzo dovrebbe essere molte volte inferiore. Ho un'idea E perché il nostro stato sociale non dovrebbe finanziare lo sviluppo di tali farmaci per non spostare i costi del loro sviluppo a favore degli acquirenti più solvibili. (Non sto proponendo allo stato di investire nello sviluppo delle controparti del Viagra)

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Janow

Ekaterina Ruchkina 28 febbraio 2012

Descrizione e istruzioni del farmaco Januvia

Januvia - un farmaco che riduce la concentrazione di zucchero (glucosio) nel sangue umano. Il componente attivo del farmaco è sitagliptin. Questa sostanza disattiva l'enzima DPP-4. I meccanismi di regolazione del metabolismo dei carboidrati nel corpo sono estremamente diversi. Tra le altre cose, ci sono ormoni speciali che vengono rilasciati durante il pasto nell'intestino - incretine. Stimolano la produzione di insulina e inibiscono la formazione di glucosio che si verifica nel fegato. Questa azione si manifesta solo quando il livello di zucchero nel sangue è elevato - durante l'ipoglicemia, non vi è un'ulteriore diminuzione dello zucchero. L'enzima DPP-4 distrugge piuttosto rapidamente questi ormoni. L'effetto di questo farmaco si manifesta nel fatto che impedisce la rottura di incretine. La dose standard di Januvia è efficace per tutto il giorno, riducendo sia la concentrazione di glucosio nel glucosio che il suo livello nel sangue dopo aver mangiato.

Yanuvu accettato con:

• Terapia per il diabete mellito di tipo 2 come singolo farmaco o in combinazione con altri farmaci (ad esempio, Metformina).

Yanuvia viene rilasciato sotto forma di compresse, che vengono prese una volta al giorno. Questo strumento è utilizzato indipendentemente dal cibo. Le istruzioni che la droga Januvia mette in guardia contro la sua doppia dose. Se il paziente ha mancato il tempo di usare questo medicinale, è necessario, il più presto possibile, colmare questa lacuna. Se la salute di una persona è compromessa, anche da patologie renali e epatiche, il medico curante dovrebbe aggiustare la dose di Januvia in base alle condizioni del paziente.

Januvia è controindicato in:

• Diabete di tipo 1;
• Chetoacidosi (accumulo nel corpo del paziente di prodotti intermedi del metabolismo del glucosio);
• Gravidanza e allattamento, trattamento di pazienti di età inferiore ai diciotto anni, in quanto non vi è esperienza di tale terapia;

- con cautela quando -

• Rene e insufficienza epatica.

Effetti collaterali e overdose di Yanuvia

L'uso di questo farmaco può causare mal di testa, disturbi digestivi, provocare lo sviluppo di infezioni dell'apparato respiratorio, dolore alle articolazioni, cambiamenti nel numero dei globuli rossi. Gli studi di Januvia hanno confermato il suo ben tollerato dai pazienti quando il trattamento viene effettuato solo con questo farmaco e in combinazione con altri farmaci.

Il principale pericolo di overdose da parte di Yanuviey sono i disturbi del ritmo cardiaco Tuttavia, la possibilità dello sviluppo di tali patologie, i medici giudicano solo teoricamente. Durante gli studi, dosi eccessive del farmaco non hanno portato a sintomi significativi. Non sono state riscontrate quantità maggiori di farmaci su volontari. Se si verifica un sovradosaggio, il tratto digerente del paziente deve essere liberato dall'eccesso di Januvia, chiamare un medico che esamina il lavoro del cuore e altri organi e sistemi.

Recensioni Januvia

Questo farmaco viene solitamente utilizzato dai pazienti a cui è stato recentemente diagnosticato il diabete. Le loro recensioni su Januvia, così come le opinioni dei medici su questo farmaco, mostrano che ci sono molte sfumature nel suo uso.

In primo luogo, Januvia è uno strumento abbastanza nuovo, il che significa che molti medici non hanno ancora alcuna esperienza nel suo incarico. Trovano difficile capire come iniziare ad applicarlo:

• Dopo tutto, il primo farmaco di scelta è la metformina. Quindi è necessario assegnare Yanuviya con Metformin subito? Ma per quanto riguarda la monoterapia?

• Possibile monoterapia Yanuviya. Se dà il controllo del contenuto di glucosio nel sangue, allora non è necessario integrarlo con altri farmaci, risponde un collega più esperto.

I pazienti spesso osservano che nel tempo, Januvia cessa di avere l'effetto desiderato:

• I Sahara erano relativamente normali, ma improvvisamente, una settimana fa saltarono su e non scesero. Continuo a bere Yanuviyu, ma non ci spero più.

• Dopo un anno di utilizzo di Januvia, lo stato ha perso di nuovo il controllo. Il medico dice che devi aggiungere l'insulina.

Molto probabilmente, non si tratta di abituarsi al farmaco, ma del progresso graduale della malattia. C'è una storia di un uomo che, al contrario, ha smesso di bere Yanuvius, dopo aver elaborato un adeguato regime di sforzo fisico per se stesso (contribuiscono anche alla rottura dello zucchero).

Tutto ciò mostra che Januvia è una droga piuttosto organica, ma non potente. Sarà efficace se il corpo stesso produce una quantità sufficiente di incretine. Lo scopo di Januvia e la correzione tempestiva di tale terapia possono supportare la salute del paziente con la fase iniziale del diabete di tipo 2.

Recensioni per Januvia

Forma di rilascio: compresse

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Istruzioni per l'uso di Januvia

Numero di registrazione: Nome commerciale: JANUVIA / JANUVIA

Titolo internazionale non proprietario: Sitagliptin

Forma di dosaggio: compresse rivestite con film

ingredienti:

1 compressa, rivestita con film, contiene sitagliptin fosfato idrato equivalente a 25 mg, 50 mg, 100 mg di sitagliptin.
Eccipienti: cellulosa microcristallina; fosfato di calcio non macinato; sodio croscarmelloso; magnesio stearato; fumarato di sodio.
Il guscio della compressa (Opadray® II: Pink 85 F97191 per dosaggio 25 mg; Beige chiaro 85 F 17498 per dosaggio 50 mg; Beige 85 F 17438 per dosaggio 100 mg) contiene alcool polivinilico, biossido di titanio, macrogol (polietilenglicole) 3350, talco, ossido di ferro giallo, ossido di ferro rosso.

descrizione

Compresse rotonde biconvesse di colore rosa chiaro con una leggera sfumatura beige, rivestite con film con incisione "221" su un lato e liscia sull'altro.
Compresse da 50 mg:
Compresse rotonde biconvesse di colore beige chiaro, rivestite con pellicola incisa "112" su un lato e liscia sull'altro.
Compresse 100 mg:
Compresse rotonde biconvesse di colore beige, rivestite con film con incisione "277" su un lato e liscia sull'altro.

Gruppo farmacoterapeutico

Inibitore della dipeptidil peptidasi 4.

Codice ATH: А10ВН01

Proprietà farmacologiche

farmacodinamica
JANUVIA (sitagliptin) è un inibitore altamente selettivo attivo per via orale dell'enzima dipeptidil peptidasi 4 (DPP-4), destinato al trattamento del diabete di tipo 2. Sitagliptin differisce nella struttura chimica e nell'azione farmacologica da analoghi del peptide-1 glucagone-simile (GLP-1), insulina, derivati ​​sulfonilurea, biguanidi, agonisti dei recettori gamma attivati ​​dai recettori gamma (PPAR-γ), inibitori della glicosidasi alfa, analoghi dell'amilina. Inibendo il DPP-4, sitagliptin aumenta la concentrazione di due ormoni noti della famiglia delle incretine: GLP-1 e il peptide insulinotropico glucosio-dipendente (HIP). Gli ormoni della famiglia delle incretine sono secreti nell'intestino durante il giorno, il loro livello aumenta in risposta all'assunzione di cibo. Incretins fanno parte del sistema fisiologico interno per la regolazione dell'omeostasi del glucosio. A livelli di glicemia normali o elevati, gli ormoni della famiglia delle incretine contribuiscono ad un aumento della sintesi di insulina, così come la sua secrezione dalle cellule beta pancreatiche, segnalando i meccanismi intracellulari associati all'AMP ciclico.
GLP-1 contribuisce anche alla soppressione della maggiore secrezione di glucagone da parte delle cellule alfa pancreatiche. Una diminuzione della concentrazione di glucagone rispetto ad un aumento dei livelli di insulina contribuisce ad una diminuzione della produzione di glucosio da parte del fegato, che alla fine porta ad una diminuzione della glicemia.
A basse concentrazioni di glucosio nel sangue, non sono stati osservati gli effetti elencati delle incretine sul rilascio di insulina e una diminuzione della secrezione di glucagone. GLP-1 e HIP non influenzano il rilascio di glucagone in risposta all'ipoglicemia. In condizioni fisiologiche, l'attività delle incretine è limitata dall'enzima DPP-4, che idrolizza rapidamente le incretine per formare prodotti inattivi.
Sitagliptin previene l'idrolisi delle incretine dall'enzima DPP-4, aumentando così le concentrazioni plasmatiche delle forme attive di GLP-1 e HIP. Aumentando il livello di incretine, sitagliptin aumenta il rilascio di insulina glucosio-dipendente e contribuisce a ridurre la secrezione di glucagone. Nei pazienti con diabete mellito di tipo 2 con iperglicemia, questi cambiamenti nella secrezione di insulina e glucagone portano ad una diminuzione del livello di emoglobina glicata HbA1C e ad una diminuzione della concentrazione plasmatica di glucosio, determinata a stomaco vuoto e dopo uno stress test.
Nei pazienti con diabete di tipo 2, prendendo una dose del farmaco, JANUIA porta ad inibizione dell'attività dell'enzima DPP-4 per 24 ore, il che porta ad un aumento del livello delle globuline circolanti di GLP-1 e HIP di un fattore 2-3, l'aumento delle concentrazioni di insulina e C nel plasma peptide, riducendo la concentrazione di glucagone nel plasma sanguigno, riducendo il glucosio a digiuno e riducendo la glicemia dopo il carico di glucosio o il carico di cibo.

farmacocinetica
La farmacocinetica di sitagliptin è stata caratterizzata in modo completo in soggetti sani e pazienti con diabete di tipo 2. In individui sani dopo somministrazione orale di 100 mg di sitagliptin, si osserva un rapido assorbimento del farmaco, con una concentrazione massima (Cmax) nell'intervallo da 1 a 4 ore dal momento della somministrazione. L'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) aumenta in proporzione alla dose, e nei soggetti sani è 8,52 μMh, quando assunta 100 mg per os, la Cmax era 950 nM, l'emivita media era di 12,4 ore. L'AUC plasmatica di sitagliptin è aumentata di circa il 14% dopo la successiva dose di 100 mg del farmaco per raggiungere uno stato di equilibrio dopo l'assunzione della prima dose. I coefficienti di variazione intraoperatoria e inter-soggettiva della AUC di sitagliptin erano insignificanti.
assorbimento
La biodisponibilità assoluta di sitagliptin è approssimativamente dell'87%. Poiché l'assunzione congiunta del farmaco JANUVIA e degli alimenti grassi non ha effetto sulla farmacocinetica, il farmaco JANUVIA può essere prescritto indipendentemente dal pasto.
distribuzione
Il volume medio di distribuzione in equilibrio dopo una singola dose di 100 mg di sitagliptin in volontari sani è di circa 198 litri. La frazione di sitagliptin che si lega alle proteine ​​plasmatiche è relativamente bassa al 38%.
metabolismo
Circa il 79% di sitagliptin viene escreto immodificato nelle urine.
Solo una piccola parte del farmaco ingerito viene metabolizzata.
Dopo l'introduzione di sitagliptin marcato con 14C, circa il 16% del farmaco radioattivo è stato escreto sotto forma di suoi metaboliti. Sono state trovate tracce di 6 metaboliti di sitagliptin, che probabilmente non avevano attività inibitoria della DPP-4. Studi in vitro hanno rivelato che CYP3A4 con CYP2C8 è l'enzima primario coinvolto nel limitato metabolismo di sitagliptin.
allevamento
Dopo l'introduzione del sitagliptin marcato con 14C in volontari sani, circa il 100% del farmaco somministrato è stato rimosso: 13% attraverso l'intestino, 87% dai reni - entro una settimana dall'assunzione del farmaco. L'emivita media di sitagliptin quando somministrata per via orale con 100 mg è di circa 12,4 ore; la clearance renale è di circa 350 ml / min.
La rimozione di Sitagliptin viene effettuata principalmente per escrezione dai reni mediante il meccanismo della secrezione tubulare attiva. Sitagliptin è un substrato per un trasportatore di anioni umani organici del terzo tipo (hOAT-3), che può essere coinvolto nel processo di eliminazione di sitagliptin dai reni. Clinicamente, il coinvolgimento di hOAT-3 nel trasporto con sitagliptin non è stato studiato. Sitagliptin è anche un substrato della p-glicoproteina, che può anche partecipare al processo di eliminazione renale di sitagliptin. Tuttavia, la ciclosporina, un inibitore della p-glicoproteina, non ha ridotto la clearance renale di sitagliptin.

Farmacocinetica in alcuni gruppi di pazienti
Pazienti con insufficienza renale
È stato condotto uno studio aperto sul farmaco JANUVIA alla dose di 50 mg al giorno per studiarne la farmacocinetica in pazienti con vari gradi di gravità dell'insufficienza renale cronica. I pazienti arruolati nello studio erano divisi in gruppi di insufficienza renale lieve (clearance della creatinina da 50 a 80 ml / min), moderata (clearance della creatinina da 30 a 50 ml / min) e insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min), e anche pazienti con malattia renale allo stadio terminale che richiedono dialisi.
Nei pazienti con insufficienza renale lieve, non vi è stato alcun cambiamento clinicamente significativo della concentrazione plasmatica di sitagliptina rispetto al gruppo di controllo di volontari sani.
Sono stati osservati circa due aumenti dell'AUC di sitagliptin rispetto al gruppo di controllo in pazienti con insufficienza renale moderata, è stato osservato un aumento di circa quattro volte dell'AUC in pazienti con insufficienza renale grave, nonché in pazienti con malattia renale allo stadio terminale rispetto al gruppo di controllo. Sitagliptin è stato leggermente rimosso dalla circolazione mediante emodialisi: solo il 13,5% della dose è stato rimosso dal corpo durante una sessione di dialisi di 3-4 ore.
Pertanto, per ottenere una concentrazione plasmatica terapeutica del farmaco (simile a quella nei pazienti con funzionalità renale normale) in pazienti con insufficienza renale moderata e grave, è necessario un aggiustamento del dosaggio (vedere Dosaggio e somministrazione).
Pazienti con insufficienza epatica
Nei pazienti con insufficienza epatica moderata (7-9 punti sulla scala di Child-Pugh), l'AUC e la Cmax medie di sitagliptin in una singola dose di 100 mg aumentano di circa il 21% e il 13%, rispettivamente. Pertanto, non è richiesta la correzione del dosaggio del farmaco per insufficienza epatica lieve e moderata.
Non ci sono dati clinici sull'uso di sitagliptin in pazienti con grave insufficienza epatica (più di 9 punti sulla scala di Child-Pugh). Tuttavia, a causa del fatto che il farmaco viene principalmente escreto dai reni, non ci si deve aspettare un cambiamento significativo nella farmacocinetica di sitagliptin in pazienti con grave insufficienza epatica.
Pazienti anziani
L'età dei pazienti non ha avuto effetti clinicamente significativi sui parametri farmacocinetici di sitagliptin. Rispetto ai pazienti giovani in pazienti anziani (65-80 anni), la concentrazione di sitagliptin è circa del 19% superiore. La correzione della dose del farmaco, a seconda dell'età non è richiesta

Indicazioni per l'uso

monoterapia
Il farmaco JANUVIA è indicato in aggiunta alla dieta e all'esercizio fisico per migliorare il controllo glicemico nei pazienti con diabete di tipo 2. Terapia di associazione
Il farmaco JANUVIA è indicato anche per i pazienti con diabete mellito di tipo 2 per migliorare il controllo glicemico in associazione con metformina o agonisti PPARγ (ad esempio, tiazolidinedione), quando la dieta e l'esercizio fisico combinati con la monoterapia con gli agenti elencati non portano ad un adeguato controllo glicemico.

Controindicazioni

• ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco;
  
• gravidanza, periodo di allattamento al seno;
  
• diabete di tipo 1;
  
• chetoacidosi diabetica.
  

Non ci sono dati sull'uso del farmaco JANUVIA nella pratica pediatrica in pazienti di età inferiore ai 18 anni. Pertanto, l'uso del farmaco JANUVIA in questa categoria di pazienti non è raccomandato. Con cautela

Insufficienza renale
L'aggiustamento del dosaggio del farmaco JANUIA è richiesto in pazienti con insufficienza renale moderata e grave, così come in pazienti con malattia renale allo stadio terminale che richiedono emodialisi (vedere Dosaggio e somministrazione).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Non ci sono stati studi controllati sul farmaco JUNUIA in donne in gravidanza, quindi non ci sono dati sulla sicurezza del suo uso nelle donne in gravidanza. Il farmaco JANUVIA, come altri farmaci ipoglicemici orali, non è raccomandato per l'uso durante la gravidanza. Non ci sono dati sull'escrezione di sitagliptin con il latte. Pertanto, il farmaco JANUVIA non deve essere somministrato durante l'allattamento.

Dosaggio e somministrazione

Il dosaggio raccomandato del farmaco JANUVIA è 100 mg una volta al giorno in monoterapia o in combinazione con metformina o un agonista PPARγ (ad esempio, tiazolidinedione).
JANUVIA può essere assunto indipendentemente dal pasto.
Se il paziente ha dimenticato di assumere il farmaco JANUVIA, deve essere assunto il prima possibile dopo che il paziente ricorda di aver mancato il farmaco. Non permettere il ricevimento di una doppia dose del farmaco JANUVIA.
Pazienti con insufficienza renale
Nei pazienti con insufficienza renale lieve (clearance della creatinina ≥50 ml / min, approssimativamente corrispondente a un livello di creatinina plasmatica ≤ 1,7 mg / dl negli uomini, ≤ 1,5 mg / dl nelle donne), non è richiesto un aggiustamento del dosaggio del farmaco JANUVIA.
Per i pazienti con insufficienza renale moderata (clearance della creatinina ≥ 30 ml / min, ma 1,7 mg / dL, ma ≤ 3 mg / dL negli uomini> 1,5 mg / dL, ma ≤ 2,5 mg / dL nelle donne a) dose del farmaco JANUVIA è 50 mg una volta al giorno.
Per i pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina 3 mg / dL per gli uomini,> 2,5 mg / dL per le donne), nonché con malattia renale allo stadio terminale che richiede emodialisi, la dose di JANUVIA è 25 mg una volta al giorno. Il farmaco JANUVIA può essere utilizzato indipendentemente dal programma di emodialisi.
Pazienti con insufficienza epatica
Non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio del farmaco JUNUIA nei pazienti con insufficienza epatica lieve e moderata. Il farmaco non è stato studiato in pazienti con grave insufficienza epatica.
Pazienti anziani
Non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio del farmaco JUNUIA nei pazienti anziani.

Effetti collaterali

Il farmaco JANUVIA è generalmente ben tollerato sia in monoterapia che in combinazione con altri farmaci ipoglicemici. Negli studi clinici, l'incidenza complessiva degli effetti collaterali, nonché la frequenza di sospensione del farmaco a causa di eventi avversi, erano simili a quelli presi con il placebo.
Effetti indesiderati senza rapporto causale con l'assunzione del farmaco JANUVIA alla dose di 100 mg e 200 mg al giorno, ma più spesso rispetto all'assunzione di un placebo con una frequenza ≥ 3%: infezione del tratto respiratorio superiore (JANUVIA 100 mg - 6,8%, JANUA 200 mg - 6,1%, placebo - 6,7%), nasofaringite (JANUVIA 100 mg - 4,5%, JANUVIA 200 mg - 4,4%, placebo - 3,3%), mal di testa (JANUVIA 100 mg - 3,6%, JANUVIA 200 mg - 3,9%, placebo - 3,6%), diarrea (JANUVIA 100 mg - 3,0%, JANUVIA 200 mg - 2,6%, placebo - 2,3%), artralgia (JANUVIA 100 mg - 2,1%, JANUVIA 200 mg - 3,3%, placebo - 1,8%)
L'incidenza globale dell'ipoglicemia nei pazienti trattati con JANUVIA è risultata simile a quella assunta con placebo (JANUVIA 100 mg - 1,2%, JANUVIA 200 mg - 0,9%, placebo - 0,9%).
L'incidenza di alcuni effetti collaterali del tratto gastrointestinale durante l'assunzione del farmaco JANUVIA in entrambi i dosaggi era simile a quella assunta con placebo, tranne che per nausea più frequente durante l'assunzione del farmaco JANUVIA alla dose di 200 mg al giorno: dolore addominale (JNU 100 mg - 2,3%, JANUVIA 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), nausea (JANUVIA 100 mg - 1,4%, JANUVIA 200 mg - 2,9%, placebo - 0,6%), vomito (JANUVIA 100 mg - 0,8%, JANUVIA 200 mg - 0,7%, placebo - 0,9%), diarrea (JANUVIA 100 mg - 3,0%, JANUVIA 200 mg - 2,6%, placebo 2,3%).
Cambiamenti nei parametri di laboratorio
L'analisi degli studi clinici del farmaco ha mostrato un leggero aumento dell'acido urico (approssimativamente 0,2 mg / dl rispetto al placebo, un livello medio di 5-5,5 mg / dl) in pazienti che ricevevano il farmaco JANUVIA a 100 e 200 mg al giorno. Non sono stati segnalati casi di gotta.
C'è stata una leggera diminuzione della concentrazione totale di fosfatasi alcalina (circa 5 UI / L rispetto al placebo, un livello medio di 56-62 UI / L), in parte a causa di una leggera diminuzione della frazione ossea di fosfatasi alcalina.
C'è stato un leggero aumento della conta dei globuli bianchi (circa 200 / μl rispetto al placebo, un livello medio di 6600 / μl), a causa di un aumento del numero di neutrofili. Questa osservazione è stata osservata nella maggior parte, ma non in tutti gli studi.
Le modifiche elencate nei parametri di laboratorio non sono considerate clinicamente significative.
Durante il trattamento con il farmaco JANUVIA, non sono stati rilevati cambiamenti clinicamente significativi nei segni vitali e nell'ECG (compreso l'intervallo QTc).

overdose

Durante gli studi clinici condotti su volontari sani, una singola dose di 800 mg di JANUVIA è stata generalmente ben tollerata. Minimi cambiamenti nell'intervallo QTc, non considerati clinicamente significativi, sono stati osservati in uno degli studi del farmaco JANUVIA alla dose di 800 mg al giorno. Una dose di oltre 800 mg al giorno non è stata studiata negli esseri umani.
In caso di sovradosaggio, è necessario iniziare misure standard di supporto: rimozione del farmaco non assorbito dal tratto gastrointestinale, monitoraggio dei segni vitali, compreso un ECG, nonché la nomina di terapia di supporto, se necessario.
Sitagliptin è scarsamente dializzato. Negli studi clinici, solo il 13,5% della dose è stato rimosso dal corpo durante la sessione di dialisi di 3-4 ore. La dialisi prolungata può essere prescritta in caso di necessità clinica. Non ci sono dati sull'efficacia della dialisi peritoneale di sitagliptin.

Interazione con altri farmaci

In studi sull'interazione con altri farmaci, sitagliptin non ha avuto effetti clinicamente significativi sulla farmacocinetica dei seguenti farmaci: metformina, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatina, warfarin, contraccettivi orali. Sulla base di questi dati, sitagliptin non inibisce gli isoenzimi CYP CYP3A4, 2C8 o 2C9. Sulla base di dati in vitro, sitagliptin probabilmente non inibisce CYP2D6, 1A2, 2C19 o 2B6, né induce CYP3A4.
È stato osservato un leggero aumento dell'AUC (11%) e una Cmax media (18%) di digossina se usato insieme a sitagliptin. Questo aumento non è considerato clinicamente significativo. Non è raccomandato cambiare la dose di una digossina o del farmaco JANUVIA se usato insieme.
Un aumento dell'AUC e Сmax del farmaco JANUVIA del 29% e del 68%, rispettivamente, è stato osservato in pazienti con uso congiunto di una singola dose orale di 100 mg del farmaco JANUVIA e una singola dose orale di 600 mg di ciclosporina, un potente inibitore della p-glicoproteina.
I cambiamenti osservati nelle caratteristiche farmacocinetiche di sitagliptin non sono considerati clinicamente significativi. Non è raccomandato cambiare la dose della medicina JANUVIA una volta unita con tsiklosporin e altri inibitori di glicoproteina di p (per esempio, ketoconazole).
Un'analisi farmacocinetica di popolazione di pazienti e volontari sani (N = 858) su una vasta gamma di farmaci correlati (N = 83, circa la metà dei quali sono escreti dai reni) non ha rivelato alcun effetto clinicamente significativo di queste sostanze sulla farmacocinetica di sitagliptin.

Istruzioni speciali

ipoglicemia
Negli studi clinici sul farmaco JANUVIA in monoterapia o come parte di una terapia combinata con metformina o pioglitazone, l'incidenza di ipoglicemia con l'uso del farmaco JANUVIA è stata simile all'incidenza dell'ipoglicemia con il placebo. L'uso combinato del farmaco JANUVIA in combinazione con farmaci che possono causare ipoglicemia, come l'insulina, i derivati ​​sulfonilurea, non è stato studiato.
Utilizzare negli anziani.
Negli studi clinici, l'efficacia e la sicurezza del farmaco JANUVIA negli anziani (≥65 anni, 409 pazienti) erano comparabili con questi indicatori in pazienti di età inferiore ai 65 anni.
La correzione del dosaggio per età non è richiesta. I pazienti anziani hanno maggiori probabilità di sviluppare insufficienza renale. Di conseguenza, come in altri gruppi di età, è necessario un aggiustamento del dosaggio in pazienti con insufficienza renale grave (vedere Dosaggio e somministrazione).

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e lavorare con meccanismi.

Non sono stati condotti studi per studiare l'effetto del farmaco JANUIA sulla capacità di guidare veicoli. Tuttavia, non è previsto un effetto negativo del farmaco JANUVIA sulla capacità di guidare un'auto o meccanismi complessi.

Modulo di rilascio

Su 14 targhe in PVC / Al la bolla. 1, 2, 4, 6 o 7 blister sono posti in una scatola di cartone insieme alle istruzioni per l'uso.

Condizioni di conservazione

Conservare a una temperatura non superiore a 30 ° C.
Tenere lontano dalla portata dei bambini.

Periodo di validità

2 anni.
Non usare dopo la data di scadenza stampata sulla confezione.

Janow

pancreatite
Nel periodo di osservazione post-registrazione, sono stati riportati casi di sviluppo di pancreatite acuta, tra cui emorragica o necrotica letale e non letale, in pazienti che assumono sitagliptin (vedere EFFETTI AVVERSI, osservazioni post-registrazione). Poiché i dati del messaggio

sono stati ottenuti volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, è impossibile stimare in modo affidabile la frequenza di questi messaggi o stabilire una relazione causale con la durata del consumo di droga. I pazienti devono essere informati sui sintomi caratteristici della pancreatite acuta: dolore addominale persistente e grave. Le manifestazioni cliniche della pancreatite sono scomparse dopo la sospensione di sitagliptin. Se si sospetta una pancreatite, è necessario interrompere l'assunzione di Januvia e altri farmaci potenzialmente pericolosi.

Janow

Descrizione al 27 marzo 2015

• Nome latino: Januvia
• Codice ATC: A10BH01
• Ingrediente attivo: Sitagliptin (Sitagliptin)
• Produttore: MERCK SHARP DOHME (Paesi Bassi)

struttura

Una compressa di Januvia può contenere 100 mg, 50 mg o 25 mg di sitagliptin.

Sostanze addizionali: fosfato di calcio, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, sodio croscaramelloso, fumarato di sodio.

Composizione di guscio: alcool polivinilico, beige Opadry 2, biossido di titanio, ossido di ferro giallo, talco, macrogol 3350, ossido di ferro rosso.

Modulo di rilascio

Compresse biconvesse beige di forma rotonda, con un'incisione "277". 14 compresse in un imballaggio di contorno, due confezioni in una scatola di cartone.

Azione farmacologica

Farmacodinamica e farmacocinetica

farmacodinamica

Farmaco ipoglicemico per somministrazione orale, bloccante altamente selettivo dipeptidil peptidasi-4. Differisce in struttura e azione da insulina, biguanidi, derivati ​​sulfonilurea, agonisti dei recettori γ, bloccanti alfa-glicosidasi, analoghi del peptide 1 glucagone-simile e amilina. Bloccando la dipeptidil peptidasi-4, sitagliptin aumenta il livello di due ormoneincretine note: il peptide glucosio-dipendente insulinotropico e il peptide glucagone-simile 1.

Questi ormoni sono secreti nell'intestino e il loro livello aumenta in risposta al mangiare. Incretins fa parte del sistema interno per la regolazione del metabolismo del glucosio. Con un contenuto di glucosio plasmatico normale o aumentato, l'incretina ormone aiuta a stimolare la sintesi di insulina e la sua secrezione dal pancreas.

Anche il peptide 1 simile al glucagone contribuisce all'inibizione dell'aumentata secrezione di glucagone da parte del pancreas. Una diminuzione del contenuto di glucagone insieme ad un aumento dei livelli di insulina provoca una diminuzione della sintesi del glucosio da parte del fegato, che alla fine porta ad un indebolimento della glicemia.

A basse concentrazioni plasmatiche di glucosio, gli effetti sopra descritti di questi ormoni incretinati sulla secrezione di insulina e la soppressione della secrezione di glucagone non sono registrati. Il peptide 1 simile al glucagone e il peptide glucosio-dipendente insulinotropico non influenzano il rilascio di glucagone in risposta allo sviluppo dell'ipoglicemia.

Sitagliptin inibisce l'idrolisi dell'incretina dall'enzima dipeptidil peptidasi-4, aumentando così i livelli plasmatici di forme attive di peptide 1 glucagone-simile e peptide glucosio-dipendente insulinotropico. Aumentando il contenuto di incretine, sitagliptin aumenta la secrezione di insulina glucosio-dipendente e contribuisce all'inibizione della secrezione di glucagone. Negli individui con diabete mellito di tipo 2 sullo sfondo dell'iperglicemia, questi cambiamenti nella produzione di insulina e glucagone causano una diminuzione della concentrazione di emoglobina glicata e una diminuzione dei livelli di glucosio nel sangue.

Nei soggetti con diabete di tipo 2, l'assunzione di una dose standard del farmaco Januvia porta alla soppressione dell'attività dell'enzima dipeptidil peptidasi-4 durante il giorno, che causa un aumento del contenuto di incretina circolante (peptide glucagone-simile 1 e peptide glucosio-dipendente insulinotropico) di 2-3 volte, aumentando la concentrazione di insulina e C -peptide nel plasma, abbassando il livello di glucagone nel sangue, riducendo la glicemia a stomaco vuoto.

farmacocinetica

Dopo aver consumato 100 mg del farmaco, si osserva un rapido assorbimento di sitagliptin, con il più alto contenuto di sangue che raggiunge dopo 1-4 ore. La biodisponibilità assoluta è dell'87% circa. Il consumo simultaneo di cibi grassi non modifica la farmacocinetica di sitagliptin.

Il legame del principio attivo con le proteine ​​plasmatiche raggiunge il 38%.

Trasformato solo una piccola parte del farmaco. Il 16% della dose viene escreto sotto forma di metaboliti. Esistono 6 metaboliti di sitagliptin noti, che probabilmente non possiedono la sua attività. Gli enzimi primari responsabili del metabolismo di sitagliptin sono CYP2C8 e CYP3A4. Fino al 79% del farmaco viene escreto nelle urine. L'emivita di sitagliptin è di circa 12,5 ore.

Indicazioni per l'uso

• Come parte del trattamento combinato del diabete mellito del secondo tipo per migliorare il controllo della glicemia in associazione con gli agonisti PPAR-γ o Metformina, quando l'esercizio fisico e la dieta combinati con la monoterapia con i rimedi sopra citati non consentono il controllo della glicemia.
• Farmaco in monoterapia come supplemento allo stress e alla dieta per migliorare il controllo della glicemia nei pazienti con diabete di tipo 2.

Controindicazioni

• diabete di tipo 1;
• gravidanza e allattamento;
• chetoacidosi diabetica;
• ipersensibilità al farmaco;
• Non è consigliabile prescrivere il farmaco a persone sotto i 18 anni di età.

Si raccomanda di prescrivere cautela ai pazienti affetti da insufficienza renale. In caso di insufficienza dei reni di grado moderato e grave, i pazienti con una fase terminale di questa conquista che necessitano di emodialisi hanno bisogno di una correzione nella modalità di somministrazione.

Effetti collaterali

• Patologie respiratorie: infezioni respiratorie, rinofaringite.
• Disturbi dell'attività nervosa: mal di testa.
• Patologie dell'apparato digerente: dolore addominale, diarrea, vomito, nausea.
• Disturbi dell'apparato muscolo-scheletrico: artralgia.
• Disturbi immunitari: ipoglicemia.
• Disturbi da dati di laboratorio: un aumento del contenuto di acido urico, una leggera diminuzione della concentrazione di fosfatasi alcalina, un aumento del numero di neutrofili.

Januvia, istruzioni per l'uso (metodo e dosaggio)

Le istruzioni per Yanuvia stabiliscono la dose raccomandata del farmaco quando usato in monoterapia o in associazione con altri medicinali in 100 mg al giorno.

Il farmaco è autorizzato a prendere, indipendentemente dal pasto. Se il paziente ha dimenticato di prendere il medicinale, è necessario prendere questa dose il più presto possibile. Vietato dal ricevere una doppia dose del farmaco.

Con insufficienza renale lieve, non è richiesto un aggiustamento del dosaggio.

Con un grado moderato di insufficienza renale, la dose deve essere di 50 mg al giorno.

In caso di insufficienza renale grave e in pazienti con stadio terminale di insufficienza renale e, se necessario, in emodialisi, il dosaggio del farmaco è di 25 mg al giorno.

overdose

Segni di sovradosaggio: quando prendevano 800 mg di farmaco alla volta, venivano rilevati cambiamenti minimi nel segmento QTc. Non sono stati condotti studi clinici del farmaco in una dose di oltre 800 mg al giorno.

Trattamento del sovradosaggio: lavanda gastrica, assunzione di enterosorbenti, monitoraggio dei segni vitali, conduzione di terapia di supporto e sintomatica.

Il principio attivo è scarsamente dializzato.

interazione

È stato osservato un leggero aumento della concentrazione massima di digossina quando usato insieme a sitagliptin.

È stato inoltre osservato un aumento dei valori massimi della concentrazione di sitagliptin nei pazienti in associazione con ciclosporina.

Condizioni di vendita

Condizioni di conservazione

Conservare a temperature fino a 30 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Periodo di validità

Istruzioni speciali

Durante gli studi clinici, l'incidenza dell'ipoglicemia con il suo uso era simile a quella del placebo.

I pazienti con insufficienza epatica compensata non hanno bisogno di cambiare il dosaggio del farmaco.

analoghi

Analoghi di Januvia: Galvus, Kombogliz XR, Nesin, Ongliz, Trazhent.

Per i bambini

Non prescrivere il farmaco a persone sotto i 18 anni di età.

Durante la gravidanza e l'allattamento

Questi periodi sono controindicazioni per l'uso del farmaco.

Recensioni Januvia

Quasi tutte le recensioni di Januvia apprezzano molto i risultati del trattamento farmacologico per le indicazioni di cui sopra. L'uso diffuso di farmaci ne limita i costi elevati.

Prezzo Januvia dove acquistare

Il prezzo di Januvia 100 mg n. 28 in Russia è 2180-2700 rubli, e in Ucraina il prezzo di questa forma di rilascio è vicino a 1200 hryvnia.

Farmaco ipoglicemico Januvia (istruzioni e recensioni di diabetici)

Januvia è il primo farmaco antidiabetico appartenente a un gruppo radicalmente nuovo di farmaci, gli inibitori della DPP-4. Con l'inizio della produzione di Januvia, è iniziata una nuova era incretin nel trattamento del diabete. Secondo gli scienziati, questa invenzione non è meno importante della scoperta della metformina o della creazione di insulina artificiale. Un nuovo farmaco riduce lo zucchero con la stessa efficacia dei farmaci sulfonilurea (PSM), ma non porta a ipoglicemia, è facilmente tollerabile e contribuisce anche al ripristino delle cellule beta.

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Secondo le istruzioni, Yanuvia può essere assunto con altri agenti anti-iperglicemici, in combinazione con la terapia insulinica.

Indicazioni per l'uso

Secondo le raccomandazioni di numerose associazioni diabetiche, il farmaco di prima linea, cioè prescritto immediatamente dopo la diagnosi del diabete di tipo 2, è la metformina. Con la sua mancanza di efficacia, vengono aggiunti farmaci di seconda linea. Per lungo tempo, è stata data preferenza ai farmaci sulfonilurea, poiché sono più efficaci di altri farmaci nell'influenzare la glicemia. Attualmente, sempre più medici sono inclini a nuovi farmaci - mimetici GLP-1 e inibitori DPP-4.

Come regola generale, Januvia è una medicina per il diabete mellito, che viene aggiunta a metformina nella fase 2 della terapia del diabete. L'indicatore della necessità di un secondo farmaco ipoglicemizzante è l'emoglobina glicata> 6,5%, a condizione che la metformina sia assunta in una dose prossima al massimo, si osservi una dieta a basso contenuto di carboidrati, si assicura un'attività fisica regolare.

Quando si sceglie cosa nominare al paziente: farmaci sulfonilurea o Yanuviya, prestare attenzione al pericolo di ipoglicemia per il paziente.

Indicazioni per la ricezione di Januvia e dei suoi analoghi:

1. Pazienti con ridotta sensibilità all'ipoglicemia dovuta a neuropatia o altre cause.
2. Diabetici predisposti all'ipoglicemia notturna.
3. Pazienti solitari e anziani
4. Diabetici che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione quando guidano un'automobile, lavorano in altezza, con meccanismi complessi, ecc.
5. Pazienti con ipoglicemia frequente, assunzione di sulfonilurea.

Naturalmente, qualsiasi paziente con diabete può scegliere di passare a Yanuvia. L'indice di efficienza di Januvia è una diminuzione dell'emoglobina glicata dello 0,5% o più dopo sei mesi di trattamento. Se questi risultati non vengono raggiunti, il paziente deve selezionare un altro farmaco. Se HS è diminuito, ma non ha ancora raggiunto la norma, un terzo agente antidiabetico viene aggiunto al regime di trattamento.

Come funziona la medicina?

Gli Incretin sono ormoni gastrointestinali prodotti dopo un pasto e provocano il rilascio di insulina dal pancreas. Dopo aver completato il loro lavoro, vengono rapidamente suddivisi da uno speciale enzima - tipo 4 dipeptidil peptidasi o DPP-4. Januvia inibisce o inibisce questo enzima. Di conseguenza, le incretine sono più lunghe nel sangue, il che significa che la sintesi dell'insulina aumenta e il glucosio diminuisce.

Caratteristiche generali di tutti gli inibitori DPP-4 usati nel diabete mellito:

• Januvia e analoghi sono presi per via orale, sono disponibili in forma di pillola;
• aumentano la concentrazione di incretine, ma non più di 2 volte il fisiologico;
• praticamente non hanno azioni indesiderabili nel tratto digestivo;
• non influire negativamente sul peso;
• l'ipoglicemia nel diabete mellito è causata molto meno frequentemente dai farmaci sulfonilurea;
• ridurre l'emoglobina glicata dello 0,5-1,8%;
• influenzare sia la toscak che la glicemia post-prandiale. Il glucosio a stomaco vuoto è ridotto, anche a causa di una diminuzione della secrezione da parte del fegato;
• aumentare la massa di cellule beta nel pancreas;
• non intaccare la secrezione di glucagone in risposta all'ipoglicemia, non ridurre le sue riserve nel fegato.

Le istruzioni per l'uso descrivono in dettaglio la farmacocinetica di sitagliptin, il principio attivo di Januvia. Ha un'alta biodisponibilità (circa il 90%), assorbito dal tratto gastrointestinale entro 4 ore. L'azione inizia mezz'ora dopo l'ammissione, l'effetto dura più di un giorno. Nel corpo, sitagliptin non viene praticamente metabolizzato, l'80% è escreto nelle urine nella stessa forma.

Produttore Januvia - American Corporation Merck. La medicina che entra nel mercato russo è prodotta nei Paesi Bassi. Attualmente è iniziata la produzione di sitagliptin da parte della compagnia russa Akrihin. La sua comparsa sugli scaffali delle farmacie è prevista per il secondo trimestre del 2018.

Istruzioni per l'uso

La medicina di Januvia è disponibile in dosi di 25, 50, 100 mg. Le compresse hanno un rivestimento film e sono colorate in base alla dose: 25 mg - rosa pallido, 50 mg - latte, 100 mg - beige.

Il farmaco è valido per più di 24 ore. Viene assunto una volta al giorno in qualsiasi momento, indipendentemente dalle ore di pasto e dalla sua composizione. Secondo le recensioni, è possibile spostare il tempo di prendere Januvia per 2 ore senza pregiudizio per la glicemia.

Raccomandazioni dalle istruzioni per la selezione del dosaggio:

1. La dose ottimale è di 100 mg. È prescritto a quasi tutti i diabetici che non hanno controindicazioni. Non è necessario iniziare con un piccolo dosaggio e aumentarlo gradualmente, dal momento che Januvia è ben tollerata dal corpo.
2. I reni sono coinvolti nell'eliminazione di sitagliptin, quindi, in caso di insufficienza renale, il farmaco può accumularsi nel sangue. Per evitare un sovradosaggio, la dose di Januvia viene regolata in base al grado di insufficienza. Se GFR> 50, è prescritto il solito 100 mg. Con SCF 9%).

Janow

Descrizione:

Januvia è un farmaco ipoglicemico orale. Quando l'ingestione aumenta il livello degli ormoni della famiglia delle incretine, che sono secrete nell'intestino per 24 ore e agiscono come un sistema per regolare i livelli di glucosio.

Indicato per i diabetici tipo insulinnozavisimogo come mezzo per ottimizzare il livello di zucchero nel sangue, come nel corso di monoterapia (parallelo con dieta ed esercizio fisico), e il trattamento combinato, se monoterapia non dà un risultato soddisfacente.

è controindicato in:
- nel diabete giovanile;
- in caso di sviluppo di chetoacidosi e coma diabetico acuto;
- quando si trasporta un bambino.

Recensioni sul farmaco Januvia

Compresse rivestite con film, Merck Sharp Dohme S.p.A.

Indicazioni per l'uso

come supplemento alla dieta e all'esercizio fisico per migliorare il controllo glicemico nel diabete di tipo 2.

Diabete mellito di tipo 2 per migliorare il controllo glicemico in associazione con metformina o agonisti PPAR-γ (ad esempio, tiazolidinedione), quando la dieta e l'esercizio fisico combinati con la monoterapia con questi farmaci non portano ad un adeguato controllo della glicemia.

Discussione sul farmaco Januvia in primarie mamme

Tesoro, grazie. Informazioni utili E avrai un link a. - Vacanze in Repubblica Ceca in estate con i bambini (anche economiche) - che possono essere in tende (non necessariamente nei boschi, che non vi era tsivillizatsiya, ad esempio, nelle aziende agricole possono dormire nelle case, ma è possibile nella parte posteriore della tenda per metterci l'anno scorso, quindi siamo andati a Janow. Dvur). Perché lo chiedo - molte persone lo chiedono e stavamo andando a provare entrambi in estate, per riunire un gruppo, ma non ho assolutamente tempo per studiare.

Dalle un grande saluto da parte mia. Sono molto caldo con la tua famiglia. Viene chiamata Juvia. Ma c'è una caratteristica, è raccomandata per il diabete di tipo 2 e per le persone sane con disabilità, ma è controindicata per il diabete di tipo 1.

Fidan, Wamm può fare una domanda? "Subitramina, orlistat, Januvia, L-carnitina, cromo, ascorbico, caffeina, complesso vitaminico, eutirox, diuretici Sauna, barile di vapore, tuta da sauna" Sono interessato a questo, posso prendere sibutramina e orlistat? (con l-tirossina obbligatoria?) e sibutramina e orlistat sono presi per molto tempo. Cioè, ogni giorno prenderò entrambi (e il terzo, il quarto e il quinto) zadolbalas con i dottori, per essere onesti, i nostri geni dicono cose diverse su questo. Non ho ancora un endocristologo singolo.

Trattamento del diabete con Januvia

Trattamento del diabete con Januvia

Yanuvia è usato per il diabete di tipo 2. Il farmaco è disponibile in dosi di 50 e 100 mg. Prima di usarlo, è necessario consultare un medico per il trattamento. Alcune reazioni avverse sono probabili.

Maggiori informazioni su Januvia negli articoli che ho raccolto su questo argomento.

Januvia cura per il diabete

Januvia è una droga comune nel nostro paese e all'estero (analoghi) che è prescritta da molti medici per il trattamento del diabete di tipo 2. L'effetto principale che questo farmaco ha è quello di migliorare il controllo del livello glicemico.

Questo rimedio fa solitamente parte di una terapia combinata. Insieme ad esso, vengono prescritti metformina o agonisti PPAR, se la terapia fisica in combinazione con la monoterapia non dà risultati di trattamento normali.

I farmaci sono raccomandati per tutti i pazienti con diabete di tipo 2, se non hanno controindicazioni. Di norma, 100 mg vengono somministrati una volta al giorno in monoterapia o in combinazione con un agonista o metformina PPAR.

La ricezione yanuviya non dipende dall'uso del cibo. Quando il paziente ha dimenticato di prendere la medicina, è necessario farlo nel momento esatto in cui si ricorda di questo.

Il produttore vieta rigorosamente l'assunzione di più di 100 mg di droga al giorno. Se, ad esempio, hai dimenticato di prendere la medicina un giorno, devi aspettare un altro giorno dopo averla presa.

Ricevimento per malattie renali

Se, sullo sfondo del diabete, si sviluppa un'insufficienza renale lieve, non è necessario aggiustare il dosaggio di Januvia. Con lo sviluppo e le manifestazioni di forme moderate e gravi della malattia da questo farmaco dovrebbe essere abbandonato.

Nonostante il fatto che molti farmaci per il diabete siano proibiti per l'uso da parte di persone anziane, è consentito assumere farmaci indipendentemente dall'età.

Controindicazioni

Gli studi hanno dimostrato che il farmaco colpisce ugualmente il corpo umano a qualsiasi età, ma molti dipenderanno dalle manifestazioni del diabete di tipo 2, così come dalle malattie concomitanti e dalle condizioni generali del paziente.

Pertanto, se dopo aver bevuto Janow condizioni generali della persona diventa peggio, però, vedere gli effetti positivi nel trattamento del diabete, il percorso terapeutico deve essere interrotta immediatamente (non importa quanto bene il farmaco aiuta nel trattamento).

Tra le principali controindicazioni sono:

• Chetoacidosi diabetica.
• Alto livello di sensibilità e presenza di reazioni allergiche a certe sostanze che fanno parte del farmaco.
• Gravidanza e allattamento.
• Diabete mellito del primo tipo.

Effetti collaterali

Osservazioni e studi a lungo termine hanno confermato che Januvia è superbamente tollerata con la monoterapia, oltre che in combinazione con altri farmaci necessari per controllare il livello di glicemia.

Inoltre, gli studi hanno dimostrato che la percentuale di effetti collaterali che si verificano durante l'assunzione di yanuviya è piccola come nel caso di assunzione di placebo. In generale, gli effetti collaterali erano scarsamente associati all'assunzione del farmaco, anche quando si superava il dosaggio giornaliero.

In rari casi, si verificano i seguenti effetti indesiderati:

• Nausea, vomito, periodicamente stitichezza, dolore nella parte superiore dello stomaco.
• Nasofaringite.
• Artralgia.
• Gonfiore locale

Proprietà farmacologiche

Il farmaco è più attivo, utile nel caso della somministrazione orale. La sostanza principale del farmaco è sitagliptin, che, per la sua struttura chimica ei principi di esposizione al corpo umano, è significativamente diverso da molti analoghi e sostanze simili (insulina, biguanidi, derivati ​​sulfonilurea, agonisti dei recettori della gamma, ecc.).

Januia nell'inibizione di DPP-4, consente di aumentare la concentrazione di 2 ormoni del gruppo di incretine, che vengono prodotte nell'intestino in un giorno.

Gli Incretins sono la componente più importante del sistema fisiologico interno responsabile della regolazione dell'omeostasi del glucosio. Se il livello di glucosio nel sangue aumenta o è normale, le incretine influenzano la sintesi dell'insulina, aumentandola. Inoltre, aiutano la secrezione delle cellule beta del pancreas a causa dei meccanismi di segnalazione intracellulare associati all'AMP ciclico.

Se c'è una ridotta quantità di glucosio nel sangue, le incretine non influenzeranno il rilascio di insulina. Inoltre, non c'è diminuzione della secrezione di glucagone. L'enzima DPP-4 in condizioni fisiologiche ha un effetto limitante sull'attività delle incretine. Questo enzima idrolizza istantaneamente le sostanze con l'emergere di molti prodotti inattivi.

Il principio attivo del farmaco yanuviya consente di prevenire l'idrolisi delle incretine con questo enzima, aumentando così le concentrazioni plasmatiche di alcune forme di peptide insulinotropico glucosio-dipendente e GLP-1. Sitagliptin nel processo di aumento della concentrazione di incretina, inoltre aumenta la produzione di insulina glucosio-dipendente, che consente di ridurre la secrezione di glucagone.

Se una persona ha manifestazioni di diabete del secondo tipo, allora l'uso di 100 mg di Januvia inibirà l'attività dell'enzima DPP-4 durante il giorno, aumentando così la concentrazione di incretina circolante diverse volte e aumenterà anche la concentrazione plasmatica del peptide C e dell'insulina, la concentrazione di glucagone diminuirà la glicemia diminuisce a stomaco vuoto e dopo aver caricato con cibo o glucosio.

istruzione

Januvia è prescritto solo a quelle persone che manifestano il diabete di tipo 2. Il medico può prescrivere farmaci per trattamenti complessi, che implicano anche la somministrazione di glitazoni o metmorfina. Inoltre, è necessario seguire una dieta rigorosa ed eseguire varie attività fisiche.

Allo stesso tempo, può essere utilizzato non solo per il trattamento del diabete, ma anche per il trattamento dell'insufficienza renale ed epatica.

L'assunzione costante di questo farmaco consente di avere un effetto stimolante sulla produzione di insulina, così come il normale funzionamento delle cellule beta localizzate nel pancreas. Ciò porta ad alleviare la condizione dei pazienti che manifestano il diabete di tipo 2.

Il corso e il dosaggio terapeutici devono essere determinati dal medico curante. Di norma, indipendentemente dallo stadio e dalla forma della malattia, dai sintomi e dal quadro clinico, dall'età e dalle condizioni, al paziente può essere assegnato non più di 100 mg al giorno.

Se una persona non ha il diabete di tipo 2, ma viene diagnosticata un'insufficienza renale, la percentuale deve essere ridotta di un fattore 2-3 (a seconda dello stadio della malattia). In nessun caso non è possibile aumentare la dose giornaliera del farmaco, se è mancato il tempo di ammissione.

Januia non ha analoghi pronunciati nazionali o stranieri. Il costo del farmaco varia molto a seconda della regione, quindi può variare da 2.000 a 3.000 rubli. Disponibile in compresse rivestite con film.

Alcuni pazienti lamentano dolore allo stomaco dopo l'inizio del trattamento, ma non vi è alcuna prova scientifica dell'effetto diretto delle sostanze. Il farmaco è prodotto da un'azienda americana.

overdose

Studi clinici hanno chiaramente dimostrato che il sovradosaggio del farmaco nella quantità di 600-750 mg è stato tollerato dai volontari, per la maggior parte, normale. Nonostante questo, è severamente vietato superare la tariffa giornaliera, che è di 100 mg.

Puoi prendere il farmaco in qualsiasi momento opportuno, perché la ricezione non dipende dall'uso del cibo o dall'ora del giorno. Nella maggior parte dei casi, il tempo di ricezione è specificato dal medico curante, che sceglie anche la dose richiesta, sulla base delle manifestazioni del diabete di tipo 2 nel paziente, della sua storia e di altri indicatori individuali.

Se si supera il dosaggio prescritto si può notare:

• Deterioramento minore in condizioni generali
• Dolore allo stomaco
• Mal di testa, emicranie.
• Nausea, vomito, debolezza, mancanza di appetito.

Se c'è stato un sovradosaggio chiaro, il farmaco non assorbito deve essere completamente rimosso dal tratto gastrointestinale. Successivamente, i medici dovrebbero monitorare i segni vitali del paziente. Se necessario, mantenendo un trattamento di supporto e sintomatico.

Gli esperti e il produttore non consigliano di prescrivere farmaci per bambini di età inferiore ai 18 anni. Ecco perché non ci sono dati su come influisce sul corpo del bambino Januvia.

Allo stesso tempo, i farmaci vengono raramente prescritti nei casi in cui vi siano concomitanti malattie croniche. Durante la loro remissione, il medico può consentire il farmaco, ma a dosaggio ridotto.

Januvia e altri incretin mimetici nel trattamento del diabete

Januvia, Galvus, Viktoza, Ogliza, Byetta... Sicuramente conoscete i nomi dati delle droghe e forse anche alcuni lettori li usano quotidianamente come combinazione o monoterapia del diabete.

Se ti ricordi, nell'articolo sulla nutrizione dietetica per i pazienti dopo la colecistectomia, abbiamo promesso di raccontare nel prossimo futuro una nuova direzione nel trattamento del diabete, che ogni giorno viene sempre più introdotto nella pratica dagli endocrinologi.

Stiamo parlando di incretins. Oggi cercheremo di descrivere ciascuno dei prodotti di questo gruppo nel modo più dettagliato possibile, per spiegare i meccanismi della loro azione ipoglicemica, e anche di dire alcune parole sugli effetti positivi aggiuntivi che si osservano nella loro applicazione.

Januvia, Galvus, Viktoza...

Molto spesso i pazienti sono interessati a quale dei farmaci che hanno un effetto incrementminometrico è migliore? Che è più efficace: Galvus, Byetha, Ongliz o Januvia? Prima di rispondere a questa domanda, diamo un'occhiata a ciò che è incretins. E come fanno questi farmaci moderni a mediare la loro azione?

Gli ormoni sono chiamati ormoni speciali prodotti nel lume del tubo digerente. Queste sostanze contribuiscono ad aumentare la concentrazione ematica di insulina. Nell'uomo, la sintesi delle incretine viene attivata in risposta all'assunzione di cibo. Sono noti due principali ormoni, incretin.

Questi sono: HIP (polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente) e GLP-1 (peptide-glucagone-1). Il GLP-1 ha molti più effetti rispetto all'ISU. E questo è dovuto al fatto che GLP-1 può influenzare vari organi e tessuti a causa della presenza di un "biglietto da visita multifunzionale" - i suoi recettori sono sparsi in tutto il corpo, mentre i recettori per l'ISU si trovano solo sulla superficie delle cellule beta pancreatiche ghiandola.

Quindi gli effetti di HIP sono limitati solo dall'effetto stimolante dell'insulina in risposta al cibo e gli effetti di GLP-1 sono molto, molto diversi. Elenchiamo i principali: Attivazione della produzione dell'insulina ormonale. Come accennato in precedenza, un aumento della produzione di incretine si verifica con l'assunzione di cibo.

Inoltre, la stimolazione della formazione di insulina da parte dell'incretin è sotto l'influenza diretta della glicemia. Quando il livello di zucchero nel sangue è superiore a 5-5,5 mmol / l, viene attivata la secrezione di insulina. E dopo la normoglicemia, le incretine smettono di stimolare l'insulina.

A causa di questo particolare effetto delle incretine, non vi è una significativa riduzione dei livelli di zucchero nel sangue e lo sviluppo di sintomi di ipoglicemia. Inibizione della sintesi di glucagone. Il glucagone è un antagonista dell'insulina. La sua produzione avviene nelle cellule alfa del pancreas.

Si scopre che questo effetto di GLP-1 (inibizione della sintesi di glucagone) aiuta anche a mantenere normali i livelli di zucchero nel sangue, impedendo che il glucosio significativo venga rilasciato dal fegato. La soppressione dell'appetito sotto l'influenza di GLP-1 è associata alla sua influenza diretta sui centri di saturazione e fame, che si trovano nel centro più alto - l'ipotalamo.

Come sapete, riducendo l'appetito, incretin GLP-1 impedisce il reclutamento di chili in più, che è anche uno dei suoi principali vantaggi. Ridurre il tasso di svuotamento gastrico. A causa di questo effetto, il cibo accettato si sposterà nel lume dell'intestino tenue in piccole porzioni.

E poiché l'assorbimento del glucosio è principalmente nell'intestino tenue, evitiamo il forte sviluppo dell'iperglicemia dopo aver mangiato. Protezione della ghiandola dall'esaurimento. Sotto l'influenza di GLP-1, le cellule beta del pancreas crescono e si rigenerano in una certa misura, e allo stesso tempo il processo della loro distruzione viene bloccato.

Dati accuratamente comprovati sull'effetto positivo di GLP-1 sullo stato dei vasi sanguigni, del cuore e del sistema nervoso non sono ancora disponibili, ma pensiamo che sia solo una questione di tempo: gli scienziati stanno facendo tutto il possibile per portare rapidamente i pazienti diabetici a nuovi traguardi e scoperte in questa materia.

GLP-1 ha così tanti effetti positivi che un farmaco basato su di esso potrebbe essere una scelta ideale per il trattamento di pazienti con diabete di tipo 2.

Tuttavia, come sempre, ce n'è uno "ma": viene distrutto in soli 2 minuti dall'enzima DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4), che, vedi, è molto, molto piccolo per permettere all'ormone di aprirsi completamente e fare il suo lavoro. L'ISU viene distrutta in 6 minuti, ma ha solo un effetto positivo - l'attivazione della sintesi di insulina, come abbiamo già menzionato sopra.

Ed ecco la via d'uscita (o meglio due) che gli scienziati hanno trovato riguardo alla creazione di preparati sintetici di incretine oggi:

• un gruppo di farmaci che sono analoghi a GLP-1 e imitano l'effetto fisiologico di questo incretin (Victoza, Byetta).
• gruppo di farmaci che influenzano l'enzima DPP-4, bloccandone l'effetto su entrambe le incretine, che alla fine porta ad un aumento della durata dello stato attivo di HIP e GLP-4 nel sangue (Januvia, Ongliza e Galvus).

Viktoza e Baeta

Gli analoghi del GLP-4 hanno un effetto molto più lungo nel corpo umano rispetto all'ormone stesso. L'uso prolungato nel trattamento del diabete mellito di tipo 2 byeta o Viktoza contribuisce ad una diminuzione del livello di emoglobina glicata dell'1,8%, così come una diminuzione del peso di 4-5 kg ​​in media in 10-12 mesi.

I farmaci sono disponibili in penne usa e getta: Byetta (Exenatide) alla dose di 250 mcg in 1 mg e Viktoza (Liraglutide) alla dose di 6 mg in 1 ml.

La tecnica di somministrazione del farmaco è la stessa di quella di Byet. Entrambi i farmaci possono essere utilizzati in combinazione con altri agenti ipoglicemici.

Se si tratta di metformina, di cui abbiamo parlato in dettaglio con l'articolo "Metformina nel trattamento del diabete di tipo 2", non è necessario ridurre il dosaggio precedentemente stabilito degli analoghi del GLP-1, ma quando combinato con derivati ​​sulfonilurea, la dose deve essere ridotta per evitare lo sviluppo grave ipoglicemia.

Per conservare questi farmaci, per analogia con la conservazione di insulina, è necessario sulla porta del frigorifero. La durata massima a magazzino dal momento della prima iniezione è di 30 giorni, non può essere congelata. Ogni volta prima di una nuova iniezione è necessario cambiare l'ago.

Sfortunatamente, questo gruppo di farmaci ha i suoi svantaggi, in particolare: la mancanza di una forma compressa, cioè il paziente, come nel caso dell'insulina, deve costantemente "sedersi sull'ago"; i farmaci sono solo analoghi di GLP-1 e non influenzano l'ISU.

A volte ci sono effetti collaterali come vomito e nausea, che sono temporanei; alto rischio di ipoglicemia, in particolare con trattamento combinato; il relativo costo elevato (in media, il trattamento mensile di Baetoi ti costerà $ 150, e Viktoz - $ 110-120.

Le cifre sono puramente indicative e dipendono dalla dose giornaliera di farmaci e dai loro prezzi in varie farmacie. Sfortunatamente, gli analoghi del GLP-1 umano oggi non sono inclusi nell'elenco dei farmaci preferenziali per il trattamento di pazienti con il secondo tipo di diabete. Quindi devi comprare te stesso.

Januvia, Galvus e anche Ongliz

Il meccanismo d'azione di tutti e tre i farmaci è volto a bloccare l'azione dell'enzima DPP-4. Ciò porta ad un allungamento della durata dei loro ormoni incretinici nell'uomo, e questo riguarda sia il GLP-1 che l'ISU, il che, ovviamente, è un grande vantaggio.

Januvia (Sitagliptin), Ongliza (Saksagliptin) e Galvus (Vildagliptin) sono disponibili in compresse, rendendo molto più facile per i pazienti il ​​controllo della malattia rispetto a quando sono trattati con analoghi del GLP-1.

Il vantaggio indiscusso, naturalmente, è il fatto che non ci sono effetti collaterali in Januvia e in altri membri di questo gruppo, poiché l'aumento del livello di ormoni si verifica entro i limiti funzionali. I farmaci riducono il livello di emoglobina glicata per l'anno dello 0,7-1,8%, ma non vi è praticamente alcuna diminuzione del peso corporeo rispetto allo sfondo.

Il farmaco più relativamente vecchio del gruppo di inibitori DPP-4 è Januvia, che blocca l'azione dell'enzima per 24 ore! Pertanto, è sufficiente prendere una pillola di Januvia al giorno per mantenere il livello di glucosio nel sangue entro il range normale.

Inoltre, oggi nel mercato russo c'è un prodotto combinato contenente Metformin e Yanuvia. Il nome è simile - Janumet (500 mg di metformina + 50 mg di Januvia, 1000 mg di metformina + 50 mg di Januvia). Galvus e Ongliz sono simili nelle loro azioni a Yanuvía.

Galvus ha anche un farmaco combinato, Galvusmet, che deve essere assunto 2 volte al giorno. Questi farmaci possono anche essere combinati con insulina e altri agenti ipoglicemizzanti orali e possono essere prescritti isolatamente.

È difficile dire quale di questi tre rappresentanti degli inibitori del DPP-4 sia preferibile, qui tutto dipende dalla scelta dell'endocrinologo e dalla sua esperienza con ciascuno dei farmaci separatamente. I prezzi per Yanuvia, Oglizu e Galvus sono approssimativamente identici.

Quindi, in media, un trattamento mensile con Yanuvia alla dose di 100 mg ti costerà $ 70-80, Onglizoy alla dose di 5 mg - a $ 55-60, Galvus alla dose di 50 mg - a $ 25-30. Un'analisi più dettagliata di ciascuna delle mimetiche incretiniche sarà effettuata in altri articoli. Se ti iscrivi alle notizie di endokrinoloq.ru ora, puoi ottenere queste informazioni tra le prime.

Januvia: una cura per il diabete

Oggi esistono molti farmaci diversi per il diabete, ma non tutti sono ugualmente efficaci e sicuri per la salute. I medici chiamano Yanuvia uno dei farmaci più sicuri ed efficaci e sono spesso raccomandati per l'uso nel trattamento.

Descrizione del farmaco Januvia

Il farmaco è una compressa in un guscio di pellicola beige, rosa o beige chiaro del peso di 50 mg o 100 mg.

Il farmaco è raccomandato per essere preso in concomitanza con l'esercizio fisico e la dieta per migliorare i livelli di zucchero nel sangue. È efficace anche nei casi in cui la dieta e l'esercizio fisico non danno il risultato desiderato e consentono un migliore controllo dei salti glicemici.

Dovresti astenervi da "Januvia" quando:

• reazione allergica o ipersensibilità a uno dei componenti;
• gravidanza e allattamento al seno;
• malattia diabetica di tipo 1;
• chetoacidosi indotta da diabete;
• l'età del paziente ha meno di 18 anni.
• Con insufficienza renale moderata e grave, così come se il paziente ha più di 70 anni, è necessario selezionare una dose individuale di farmaco.

È generalmente ben tollerato dal corpo: sia autonomamente che in combinazione con altre sostanze che riducono lo zucchero. Gli effetti collaterali di solito non sono osservati, ma in alcuni casi, gli studi hanno mostrato la possibilità di:

• nausea;
• diarrea;
• mal di testa;
• dolore addominale.

Durante la somministrazione, è possibile un leggero aumento della quantità di acido urico, un aumento del numero di globuli bianchi. Tutti i cambiamenti elencati nello stato del corpo e il benessere durante l'assunzione del farmaco non sono stati riconosciuti come clinicamente significativi.

Grandi dosi - 800 mg al giorno - sono state ben tollerate dai pazienti nel gruppo di controllo, non ci sono stati cambiamenti significativi nei segni vitali del corpo.

Se ti senti peggio quando usi una grande dose di farmaco, devi prendere misure standard:

• chiamare immediatamente un medico;
• svuotare lo stomaco per rimuovere il farmaco che non è stato ancora assorbito;
• monitorare attentamente le condizioni del paziente, misurando l'impulso e la pressione;
• condurre, se necessario, terapia di mantenimento.

La combinazione di "Januvia" con altri farmaci è stata studiata per molto tempo. È accertato che le pillole possono essere assunte in modo sicuro contemporaneamente a metformina, warfarin, rosiglitazone, glibenclamide, contraccettivi orali, ecc. Puoi leggere l'elenco completo nelle istruzioni. In ogni caso, è necessario consultare un medico prima di iniziare a prendere due farmaci allo stesso tempo.

Azione sui pazienti diabetici

Le compresse sono prescritte solo per il diabete di tipo 2. Sono presi per via orale. Il meccanismo d'azione differisce da insulina, sulfonilurea, biguanidi e altri farmaci. Il principio attivo "Januvia" aumenta la produzione e la concentrazione di ormoni prodotti nell'intestino e partecipando alla digestione.

Durante il pasto, il loro numero aumenta e contribuisce alla sintesi della dose desiderata di insulina. Con l'aumento della glicemia dovuta al farmaco, la sintesi di questi ormoni aumenta, la quantità di insulina aumenta naturalmente e la glicemia rimane entro il range di normalità.

Sitagliptin inibisce anche la produzione di glucagone da parte del pancreas. La sua diminuzione insieme all'aumento della quantità di insulina nel sangue può normalizzare le prestazioni dello zucchero.

La sostanza rimane attiva durante il giorno, quindi permette di alleviare la condizione al mattino a stomaco vuoto, dopo aver mangiato o fatto esercizio fisico. La concentrazione massima si osserva dopo 1-4 ore dopo l'ingestione e l'emivita è di circa 12 ore e può essere consumata indipendentemente dal pasto.

Una piccola parte della sostanza che entra nel corpo prende parte al processo del metabolismo. Circa l'80% viene escreto dai reni dopo 10-14 ore.

Istruzioni per l'uso

Il farmaco è usato sia indipendentemente che in combinazione con metformina e glitazoni, può essere prescritto per insufficienza renale ed epatica. Prendere le pillole non causa un aumento del peso del paziente.

Se per qualche motivo i farmaci non sono stati rilevati, non è necessario aumentare la dose. Puoi consumare, indipendentemente dal pasto, seguire attentamente la norma, per evitare il sovradosaggio. Conservare le compresse in un luogo buio fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura non superiore a 30 ° C.

analoghi

La medicina "Januvia" è costosa, ma se necessario, il medico può raccomandare altri farmaci simili in azione, ma non così costosi. Ognuno di questi farmaci ha le sue caratteristiche, indicazioni e controindicazioni, che possono differire da "Januvia", quindi si raccomanda che quando lo si sostituisce con un altro farmaco è necessario consultare un endocrinologo.

Come sostituto, puoi usare i tablet:

• Comboglis Xr;
• Nesin;
• Compresse Ongliz;
• Galvus;
• linagliptin;
• sitagliptin;
• Pillole di trazione

Il miglior risultato che tutti danno in combinazione con esercizio fisico moderato e dieta.

Janow

Indicazioni per l'uso

Diabete mellito di tipo 2: in monoterapia (come aggiunta alla dieta e all'esercizio fisico) o come parte della terapia di associazione con thiazolidinedione per la proliferazione di metformina o peroxis.

Ingrediente attivo, gruppo:

Sitagliptin (Sitaglyptine), Agente ipoglicemico - inibitore della dipeptidil peptidasi-4

Forma di dosaggio:

Compresse rivestite con film

Controindicazioni:

Ipersensibilità ai componenti di Januvia, diabete di tipo 1, chetoacidosi diabetica, gravidanza, allattamento, infanzia e adolescenza (fino a 18 anni).

Dosaggio e somministrazione

Dentro, indipendentemente dal pasto, 100 mg di Januvia 1 volta al giorno, sia in monoterapia che in combinazione con metformina o tiazolidinedione. Se il farmaco viene dimenticato, è necessario prendere il farmaco immediatamente, non appena il paziente si ricorda. Non permettere una doppia dose.

Quando il QA è inferiore a 30 ml / min, la creatinina plasmatica è più di 3 mg / dl (negli uomini) e più di 2,5 mg / dl (nelle donne), nonché per i pazienti nella fase terminale di insufficienza renale cronica che hanno bisogno di emodialisi, la dose è di 25 mg 1 volta per giorno (indipendentemente dal tempo di emodialisi).

Azione farmacologica

Inibitore selettivo dell'enzima dipeptidil peptidasi 4 (DPP-4). In termini di struttura chimica e azione farmacologica, si differenzia da altri farmaci ipoglicemici.

Inibendo DPP-4, sitagliptin aumenta la concentrazione di ormoni della famiglia delle incretine: GLP-1 e peptide insulinotropico glucosio-dipendente (HIP), che fanno parte del sistema interno per la regolazione dell'omeostasi del glucosio. Le incrinature sono secrete nell'intestino, la loro concentrazione aumenta in risposta all'assunzione di cibo.

GLP-1 sopprime l'aumento della secrezione di glucagone da parte delle cellule alfa pancreatiche. Una diminuzione del glucagone sullo sfondo di un aumento della concentrazione di insulina contribuisce ad una diminuzione della produzione di glucosio da parte del fegato, che alla fine porta ad una diminuzione della glicemia.

Gli Incretine non influenzano la sintesi di insulina e la secrezione di glucagone in risposta all'ipoglicemia. In condizioni fisiologiche, l'enzima DPP-4 idrolizza le incretine per formare prodotti inattivi.

Il principio attivo di Januvia, sitagliptin, che inibisce l'enzima DPP-4, sopprime l'idrolisi delle incretine, aumenta la concentrazione delle forme attive di GLP-1 e HIP, aumenta il rilascio di insulina e diminuisce la secrezione di glucagone.

L'assunzione di una dose inibisce l'attività dell'enzima DPP-4 per 24 ore, aumenta la concentrazione di incretine circolanti di 2-3 volte.

Effetti collaterali

Da parte dell'apparato digerente: dolore addominale, nausea, vomito, diarrea. Indicatori di laboratorio: iperuricemia, diminuzione dell'attività della frazione totale e parzialmente ossea di fosfatasi alcalina, leucocitosi a causa di un aumento del numero di neutrofili.

Altri (relazione causale con l'assunzione del farmaco non è stata stabilita): infezioni del tratto respiratorio superiore, rinofaringite, mal di testa, artralgia. L'incidenza dell'ipoglicemia è simile a quella osservata con placebo.

Istruzioni speciali

Non è previsto l'impatto negativo di Januvia sulla capacità di guidare o di macchinari complessi.
I pazienti anziani sono inclini allo sviluppo di insufficienza renale: è necessario un aggiustamento della dose.

interazione

C'è stato un leggero aumento dell'AUC (dell'11%), così come la Cmax media (del 18%) della digossina quando utilizzata con Yanuvia, che non richiede la correzione della loro dose.

La ciclosporina (un potente inibitore della p-glicoproteina) aumenta l'AUC e il Сmax di Januvia del 29% e del 68%, rispettivamente, con l'uso congiunto di 100 mg di Januvia e 600 mg di ciclosporina (orale), che non richiede un aggiustamento della dose (anche se usato con altri. inibitore della p-glicoproteina ketoconazolo).

Galvus, Januvia (enhancer ad effetto incretino) è efficace nel diabete di tipo 2?

Gli Incretins sono ormoni prodotti nell'intestino in risposta all'assunzione di cibo. Per definizione, gli ormoni incretinici sono insulinotropici (cioè inducono la secrezione di insulina), poiché il 60% della secrezione di insulina dopo un pasto è dovuta all'effetto delle incretine.

Ciò è stato confermato solo nel 1960, quando è stato possibile determinare l'insulina nel plasma. Di questi, il ruolo del peptide 1 glucagone-simile (GLP-1) e del polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (HIP) è più noto.

Per qualche ragione, non ci preoccupiamo nemmeno di misurare l'insulina quando prescriviamo un test standard di tolleranza al glucosio. Forse supponiamo che il livello di insulina sarà ancora basso quando il livello di zucchero nel sangue è troppo alto, e assumiamo anche che il livello di questi ormoni endogeni sarà basso per lo stesso motivo.

L'effetto dell'incremento è stato ridotto con il diabete mellito?

Secondo M. Nauck et, nel 1986 fu trovata una diminuzione dell'effetto delle incretine nel diabete di tipo 2. Tuttavia, l'insufficienza della secrezione di incretine nel diabete di tipo 2 è improbabile. Uno dei motivi per l'uso frequente di Exenatide (incretine mimetica) o inibitori DPP4 (galvus, Januvia) è che essi "normalizzano" i livelli di incretine che sono presumibilmente ridotte nel diabete di tipo 2 (Drucker e Nauck, 2006).

Ma quando misuriamo l'insulina e gli ormoni incretinici, vediamo chiaramente che questa è una bugia (Theodorakis et al., 2004; Vollmer et al., 2008). Sulla base dei risultati ottenuti durante la prova della tolleranza al glucosio orale nei diabetici di tipo 2 e nelle persone con ridotta tolleranza al glucosio, i livelli di insulina e HIP sono significativamente più alti rispetto a quelli sani, mentre l'effetto insulinotropo è quasi completamente perso nel diabete di tipo 2.

Sebbene vari radioimmunodosaggi siano stati usati per molti anni, molti studi sembrano concordare sul fatto che la secrezione di GLP sia normale o addirittura più elevata nei pazienti con diabete di tipo 2 rispetto a persone sane (Crockett et al., 1976: Ross et al., 1977; Ebert e Creutzfeldt, 1980, Jones et al., 1989, Vilsbøll et al., 2001).

I pazienti con diabete mellito di tipo 2 sono resistenti agli effetti della HIP, quindi questi pazienti hanno un alto livello di HIP nel sangue. Gli effetti di GLP1 e HIP sulla secrezione di glucagone dalle cellule pancreatiche sono opposti. Il meccanismo glucosio-dipendente GLP-1 inibisce la secrezione di glucagone da parte delle a-cellule pancreatiche.

L'HIP aumenta la secrezione di glucagone. L'ISU ha un effetto doppiamente diretto sulla produzione di entrambi gli ormoni che determinano l'omeostasi del glucosio. Data l'alterata azione insulinotropica di HIP nei pazienti con diabete di tipo 2, le proprietà glucagoneotropiche di HIP possono solo esacerbare l'iperglicemia in questi pazienti.

Pertanto, la disregolazione della produzione di HIP potrebbe anche essere spiegata dalla mancanza di un'adeguata soppressione della secrezione di glucagone nel DMT2. Quindi cosa pensi che accadrà se alzeremo il livello di queste incretine con farmaci alla moda per il diabete di tipo 2?

A proposito, negli Stati Uniti, nelle osservazioni post-registrazione, ci sono stati casi di acuta ed esacerbazione della pancreatite cronica e sono stati riportati anche casi di cancro al pancreas e alla tiroide durante l'utilizzo di questi farmaci miracolosi per il diabete di tipo 2. La medicina moderna fa miracoli!

Descrizione e istruzioni del farmaco Januvia

Januvia - un farmaco che riduce la concentrazione di zucchero (glucosio) nel sangue umano. Il componente attivo del farmaco è sitagliptin. Questa sostanza disattiva l'enzima DPP-4. I meccanismi di regolazione del metabolismo dei carboidrati nel corpo sono estremamente diversi.

L'enzima DPP-4 distrugge piuttosto rapidamente questi ormoni. L'effetto di questo farmaco si manifesta nel fatto che impedisce la rottura di incretine. La dose standard di Januvia è efficace per tutto il giorno, riducendo sia la concentrazione di glucosio nel glucosio che il suo livello nel sangue dopo aver mangiato.

Scopo di Januvia

Terapia per il diabete mellito di tipo 2 come singolo farmaco o in combinazione con altri farmaci (ad esempio, Metformina). Yanuvia viene rilasciato sotto forma di compresse, che vengono prese una volta al giorno. Questo strumento è utilizzato indipendentemente dal cibo.

Le istruzioni che la droga Januvia mette in guardia contro la sua doppia dose. Se il paziente ha mancato il tempo di usare questo medicinale, è necessario, il più presto possibile, colmare questa lacuna. Se la salute di una persona è compromessa, anche da patologie renali e epatiche, il medico curante dovrebbe aggiustare la dose di Januvia in base alle condizioni del paziente.

Uso controindicato Januvia

• Diabete di tipo 1;
• Chetoacidosi (accumulo nel corpo del paziente di prodotti intermedi del metabolismo del glucosio);
• Gravidanza e allattamento, trattamento di pazienti di età inferiore ai diciotto anni, in quanto non vi è esperienza di tale terapia;
• Insufficienza renale ed epatica.

Effetti collaterali e overdose di Yanuvia

L'uso di questo farmaco può causare mal di testa, disturbi digestivi, provocare lo sviluppo di infezioni dell'apparato respiratorio, dolore alle articolazioni, cambiamenti nel numero dei globuli rossi. Gli studi di Januvia hanno confermato il suo ben tollerato dai pazienti quando il trattamento viene effettuato solo con questo farmaco e in combinazione con altri farmaci.

Non sono state riscontrate quantità maggiori di farmaci su volontari. Se si verifica un sovradosaggio, il tratto digerente del paziente deve essere liberato dall'eccesso di Januvia, chiamare un medico che esamina il lavoro del cuore e altri organi e sistemi.

Recensioni Januvia

Questo farmaco viene solitamente utilizzato dai pazienti a cui è stato recentemente diagnosticato il diabete. Le loro recensioni su Januvia, così come le opinioni dei medici su questo farmaco, mostrano che ci sono molte sfumature nel suo uso.

In primo luogo, Januvia è uno strumento abbastanza nuovo, il che significa che molti medici non hanno ancora alcuna esperienza nel suo incarico. Trovano difficile capire come iniziare ad applicarlo:

• Dopo tutto, il primo farmaco di scelta è la metformina. Quindi è necessario assegnare Yanuviya con Metformin subito? Ma per quanto riguarda la monoterapia?
• Possibile monoterapia Yanuviya. Se dà il controllo del contenuto di glucosio nel sangue, allora non è necessario integrarlo con altri farmaci, risponde un collega più esperto.

I pazienti spesso notano che, nel tempo, Januvia cessa di avere l'effetto desiderato: i Sahara erano in relativa norma, ma improvvisamente, una settimana fa, saltarono su e non inciamparono. Continuo a bere Yanuviyu, ma non ci spero più.

Dopo un anno di utilizzo di Januvia, lo stato ha perso di nuovo il controllo. Il medico dice che devi aggiungere l'insulina. Molto probabilmente, non si tratta di abituarsi al farmaco, ma del progresso graduale della malattia. C'è una storia di un uomo che, al contrario, ha smesso di bere Yanuvius, dopo aver elaborato un adeguato regime di sforzo fisico per se stesso (contribuiscono anche alla rottura dello zucchero).

Tutto ciò mostra che Januvia è una droga piuttosto organica, ma non potente. Sarà efficace se il corpo stesso produce una quantità sufficiente di incretine. Lo scopo di Januvia e la correzione tempestiva di tale terapia possono supportare la salute del paziente con la fase iniziale del diabete di tipo 2.