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I FARMACI DELLE VACANZE RICETTIVE SONO AMMESSI A UN PAZIENTE SOLTANTO DA UN MEDICO. QUESTA ISTRUZIONE SOLO PER I LAVORATORI MEDICI.
Descrizione del principio attivo Insulina isofano [ingegneria genetica umana] / Insulinum isophanum [humanum biosyntheticum].
Formula, nome chimico: nessun dato.
Gruppo farmacologico: ormoni e loro antagonisti / insuline.
Azione farmacologica: ipoglicemizzante.
Proprietà farmacologiche
Il farmaco è stato prodotto mediante biotecnologia del DNA ricombinante utilizzando il ceppo Saccharomyces cerevisiae. Il farmaco, entrando in interazione con specifici recettori presenti sulla membrana esterna della cellula citoplasmatico forme insulinoretseptorny complesso che stimola i processi intracellulari, compresa la produzione di alcuni enzimi chiave (piruvato chinasi, esochinasi, glicogeno e altri). La diminuzione della concentrazione di glucosio nel sangue si verifica a causa di un aumento del suo trasporto nelle cellule, un aumento nell'assorbimento e assorbimento di esso da parte dei tessuti, una diminuzione del tasso di formazione di glucosio nel fegato. Il farmaco stimola la glicogenogenesi, la lipogenesi, la sintesi proteica.
La durata del farmaco è principalmente dovuta al suo tasso di assorbimento, che dipende dalla dose, dal luogo e dalla via di somministrazione, e da altri fattori, quindi il profilo del farmaco può variare significativamente non solo in pazienti diversi, ma anche nella stessa persona. In media, con la somministrazione sottocutanea del farmaco, l'inizio dell'azione si nota dopo 1,5 ore, l'effetto massimo si ottiene in 4 a 12 ore, la durata dell'azione è fino a un giorno. effetto e la completezza della assorbimento del farmaco a partire dipende dalla dose (quantità di farmaco somministrato), il sito di iniezione (coscia, addome, glutei), la concentrazione di insulina nella formulazione e di altri fattori. La concentrazione massima di insulina nel plasma sanguigno si ottiene entro 2 - 18 ore dalla somministrazione sottocutanea. Non vi è alcun legame marcato con le proteine plasmatiche, ad eccezione degli anticorpi circolanti per l'insulina (se presente). Il farmaco è distribuito in modo non uniforme nei tessuti; non penetra nel latte materno e attraverso la barriera placentare. Principalmente nei reni e nel fegato, il farmaco viene distrutto dall'insulinasi e, eventualmente, dalla proteina disolfuro isomerasi. Il metabolismo dell'insulina non è attivo. L'emivita di insulina dal flusso sanguigno è solo di pochi minuti. L'emivita di eliminazione da un organismo fa circa 5 - 10 ore. Excreted dai reni (30 - 80%).
Non sono stati identificati rischi specifici del farmaco per l'uomo durante studi preclinici, che includevano studi di tossicità con dosaggi ripetuti, studi di sicurezza farmacologica, studi di potenziale cancerogeno, genotossicità, effetti tossici sul sistema riproduttivo.
testimonianza
Diabete di tipo 1; diabete mellito del secondo tipo: resistenza parziale a farmaci ipoglicemici (quando si effettua un trattamento combinato), stadio di resistenza a farmaci ipoglicemici orali, malattie intercorrenti; diabete di tipo 2 in donne in gravidanza.
Modalità d'uso della sostanza insulina isofano [ingegneria genetica umana] e dosi
Il farmaco viene somministrato solo per via sottocutanea. La dose in ciascun caso è determinata dal medico individualmente in base alla concentrazione di glucosio nel sangue, solitamente la dose giornaliera del farmaco varia da 0,5 a 1 UI / kg (a seconda del livello di glucosio nel sangue e delle caratteristiche individuali del paziente). Di solito il farmaco viene iniettato per via sottocutanea nella coscia. Inoltre, il farmaco può essere iniettato per via sottocutanea nel gluteo, la parete addominale anteriore, l'area del muscolo deltoide della spalla. La temperatura del farmaco deve essere a temperatura ambiente.
Non somministrare per via endovenosa.
Il fabbisogno giornaliero di insulina può essere inferiore nei pazienti con produzione di insulina endogena residua e maggiore nei pazienti con insulino-resistenza (ad esempio, nei pazienti con obesità, durante la pubertà).
Al fine di prevenire lo sviluppo della lipodistrofia, è necessario modificare i luoghi di somministrazione del farmaco all'interno della regione anatomica.
Quando si usa l'insulina, è necessario monitorare costantemente la concentrazione di glucosio nel sangue. Inoltre cause di droga overdose di ipoglicemia possono essere: saltare una formulazione sostituto di un pasto, diarrea, vomito, aumento dell'attività fisica, il cambiamento del sito di iniezione, le malattie che riducono la necessità di insulina (rene umano e / o di fegato ipofunzione dell'ipofisi, corteccia surrenale, ghiandola tiroide), interazione con altri farmaci.
Interruzioni nella somministrazione di insulina o somministrazione scorretta, specialmente nei pazienti con diabete mellito di tipo 1, possono portare a iperglicemia. Di norma, i primi segni di iperglicemia si sviluppano gradualmente, nell'arco di diverse ore o giorni. Includono aumento della minzione, sete, nausea, vertigini, vomito, secchezza e arrossamento della pelle, perdita di appetito, secchezza delle fauci, odore di acetone nell'aria espirata. Senza una terapia speciale, l'iperglicemia può portare allo sviluppo di chetoacidosi diabetica, che è pericolosa per la vita.
La dose di insulina deve essere aggiustata per la malattia di Addison, disfunzione della tiroide, funzionalità renale compromessa e / o fegato, ipopituitarismo, infezioni e condizioni che sono accompagnate da febbre, oltre i 65 anni di età. Inoltre, può essere necessario un cambiamento nella dose del farmaco se il paziente modifica la sua dieta abituale o aumenta l'intensità dell'attività fisica.
Il farmaco riduce la tolleranza all'alcol.
Prima del viaggio, che è associato al cambiamento dei fusi orari, il paziente deve consultare il proprio medico, perché quando si cambia il fuso orario significa che il paziente inietterà l'insulina e prenderà il cibo in un altro momento.
È necessario effettuare il passaggio da un tipo di insulina a un altro sotto il controllo della concentrazione di glucosio nel sangue.
Durante l'uso del farmaco (specialmente durante l'appuntamento iniziale, cambiando un tipo di insulina a un altro, significativo stress mentale o sforzo fisico), la capacità di controllare vari meccanismi, guidare una macchina e impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose che richiedono rapidità di reazioni motorie e mentali e maggiore attenzione.
Controindicazioni
Restrizioni all'uso di
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Restrizioni all'uso di insulina durante la gravidanza e durante l'allattamento non lo sono, perché l'insulina non penetra nella placenta e nel latte materno. Ipoglicemia e iperglicemia, che possono svilupparsi con un trattamento insufficientemente accurato, aumentano il rischio di morte fetale e malformazioni fetali. Le donne in gravidanza con diabete devono essere monitorate per tutta la durata della gravidanza, hanno bisogno di monitorare vigorosamente i livelli di glucosio nel sangue; Le stesse raccomandazioni si applicano alle donne che pianificano una gravidanza. Nel primo trimestre di gravidanza, la necessità di insulina di solito diminuisce e aumenta gradualmente nel secondo e terzo trimestre. Dopo il parto, la necessità di insulina di solito ritorna rapidamente al livello osservato prima della gravidanza. Durante l'allattamento al seno, le donne con diabete potrebbero dover aggiustare la loro dieta o / e il regime posologico.
Effetti collaterali della sostanza Insulina isofano [Ingegneria genetica umana]
A causa della azione sul metabolismo dei carboidrati: stato di ipoglicemia (sudorazione, sudori freddi, stanchezza, pelle pallida, offuscamento della vista, nausea, tachicardia, fame, stanchezza o debolezza insolite, tremori, nervosismo, mal di testa, ansia, agitazione, parestesia nell'area della bocca, diminuzione della concentrazione, alterazione dell'orientamento, sonnolenza, perdita di coscienza, convulsioni, disfunzione temporanea o irreversibile del cervello, morte), compresa ipoglicemia kuyu coma.
reazioni allergiche: rash cutaneo, orticaria, edema angioneurotico, shock anafilattico, reazioni anafilattiche (incluso rash cutaneo generalizzato, aumento della sudorazione, abbassando la pressione sanguigna, prurito, disturbi gastrointestinali, edema angioneurotico, dispnea, palpitazioni, svenimento / perdita coscienza).
Altro: disturbi refrattivi transitori (di solito all'inizio del trattamento), neuropatia da dolore acuto (neuropatia periferica), retinopatia diabetica, edema.
Reazioni locali: gonfiore, infiammazione, gonfiore, iperemia, dolore, prurito, ematoma, lipodistrofia nel sito di iniezione.
L'interazione di sostanze insulina isofano [ingegneria genetica umana] con altre sostanze
effetto ipoglicemizzante dell'insulina indebolire: glucocorticoidi, contraccettivi orali, ormoni tiroidei, eparina, diuretici tiazidici, antidepressivi triciclici, danazolo, clonidina, simpaticomimetici, calcio-antagonisti, fenitoina, morfina, diazossido, nicotina.
Effetto ipoglicemico fenfluramina.
Sotto l'azione di salicilati, reserpina, preparati contenenti etanolo, sia l'indebolimento sia il potenziamento dell'azione dell'insulina sono possibili.
L'octreotide, lanreotide può aumentare o diminuire il fabbisogno di insulina nell'organismo.
I beta-bloccanti possono mascherare i sintomi dell'ipoglicemia e rallentare il recupero dopo l'ipoglicemia.
Con l'uso congiunto di insulina e tiazolidinedioni, lo sviluppo di insufficienza cardiaca cronica è possibile, specialmente nei pazienti che presentano fattori di rischio per il suo sviluppo. Quando si prescrive un tale trattamento combinato, è necessario esaminare i pazienti al fine di identificare l'insufficienza cardiaca cronica, la presenza di edema e un aumento del peso corporeo. Se i sintomi di insufficienza cardiaca nei pazienti peggiorano, il trattamento con tiazolidinedioni deve essere interrotto.
overdose
In caso di sovradosaggio si sviluppa l'ipoglicemia.
Trattamento: ipoglicemia lieve, il paziente può rimuovere se stesso, per questo è necessario ingerire alimenti ricchi di carboidrati o zuccheri, quindi si raccomanda i pazienti con diabete, costantemente trasportare lo zucchero, biscotti, dolci, dolce succo di frutta. Nell'ipoglicemia grave (inclusa perdita di conoscenza), la soluzione di destrosio al 40% viene somministrata per via endovenosa; per via intramuscolare, sottocutanea o endovenosa - glucagone. Dopo il recupero della coscienza, il paziente dovrebbe mangiare cibo ricco di carboidrati per prevenire il ripetersi dell'ipoglicemia.
Insulina umana ricombinante
Il nome internazionale della sostanza è insulino-solubile (geneticamente modificato geneticamente) o Insulinum solubile (humanum biosyntheticum). Disponibile nel farmaco "Solubilis" - insulina in soluzione, che è generalmente disponibile nella catena di farmacia e appartiene ad un gruppo di ormoni e loro antagonisti (insuline). Il principale vantaggio dell'insulina solubile è che ripete l'azione, prodotta dal pancreas, ormone.
Meccanismo di azione
L'insulina umana è un ormone prodotto nel corpo dalle isole di Langerhans del pancreas. L'azione principale è volta a ridurre la concentrazione di glucosio nel sangue. Il significato farmacologico dell'insulina geneticamente modificata replica esattamente le funzioni prodotte dal corpo umano. Il farmaco è ottenuto da ormoni naturali e componenti artificialmente inventati.
L'ormone prodotto dal pancreas, a seguito dell'ingegneria genetica, è una sostanza a breve durata d'azione. Nel corpo reagisce con specifici recettori dei gusci esterni delle cellule e forma complessi di recettori dell'insulina. Stimolano i processi intracellulari, in particolare la formazione di enzimi basici, attraverso l'ingresso diretto nelle cellule o aumentando la produzione di cAMP (adenosina monofosfato ciclico). Il trasporto del glucosio intracellulare aumenta, quindi, la sua concentrazione nel sangue diminuisce.
Indicazioni e metodo per l'uso dell'insulina solubile
Usato per trattare tutti i tipi di diabete. Prescritto alle donne in gravidanza, se la terapia dietetica non ha dato un risultato, così come dopo il parto. L'insulina umana ricombinante è efficace anche negli interventi chirurgici per le lesioni e le malattie infettive che sono accompagnate da febbre.
Solo un medico può prescrivere il dosaggio e le modalità di somministrazione del farmaco, poiché in ogni caso tutto dipende dalle caratteristiche individuali del decorso della malattia.
Il farmaco può essere somministrato per via sottocutanea poco prima di un pasto.
Più spesso, l'iniezione viene eseguita per via sottocutanea, 15-30 minuti prima dei pasti. Puoi anche entrare per via endovenosa e intramuscolare. Il numero standard di iniezioni - 3 volte al giorno. Immediatamente prima dell'iniezione è necessario assicurarsi che il flacone con il medicinale sia a temperatura ambiente e che il liquido in esso contenuto sia privo di impurità. L'uso del farmaco con qualsiasi tipo di opacità è inaccettabile.
La regolazione della dose di insulina viene effettuata in violazione dello stato del corpo umano, se rilevato:
- malattie infettive;
- problemi nella ghiandola tiroidea;
- Malattia di Addison;
- ipopituitarismo;
- diabete nelle persone con più di 65 anni.
I livelli di glucosio possono diminuire drasticamente per tali motivi:
- cambiare il sito di iniezione;
- overdose di droga;
- attività fisica;
- problemi con il tratto gastrointestinale;
- reazione all'uso combinato di altri farmaci;
- quando si trasferisce un paziente all'insulina umana.
preparativi
Solubil (dal latino - insulina in soluzione) ha un nome commerciale diverso. Dipende dalla durata della sostanza e dal metodo di fabbricazione. Ottenere l'insulina umana avviene artificialmente, con l'aiuto dell'ingegneria genetica. Questo fattore determina la sua durata. C'è anche una sostanza - l'insulina bifasica, con un diverso periodo di manifestazione. Ci sono tali gruppi di farmaci:
Ingegneria genetica umana insulina bifasica
Il contenuto
Nome latino [modifica]
Insulinum biphasicum [humanum biosyntheticum]
Gruppo farmacologico [modifica]
Caratteristiche della sostanza [modifica]
L'azione combinata dell'insulina del farmaco, ottenuta mediante la tecnologia del DNA ricombinante. È una miscela di insulina umana solubile (30%) e una sospensione di insulina isofano umana (70%).
Farmacologia [modifica]
Regola il livello di glucosio nel sangue, il metabolismo e la deposizione di carboidrati, proteine, lipidi negli organi bersaglio - il fegato, i muscoli scheletrici, il tessuto adiposo; ha proprietà anaboliche. Legame al recettore di membrana - tetramero costituito da quattro subunità, due dei quali (alfa) ekstramembranno posizionato e sono responsabili per il legame dell'ormone, mentre gli altri 2 (beta) immerso nella membrana citoplasmatica e sono chinasi attività tirosin nativo, forma una fase di autofosforilazione insulinretseptorny complesso. In cellule intatte, questo complesso fosforila serina e treonina protein chinasi estremità (C e AMP-dipendente), che porta alla formazione di operazione secondaria - fosfatidilinozitolglikana fosforilazione e trigger, attivando l'attività enzimatica nelle cellule bersaglio. Nei muscoli e in altri tessuti (ad eccezione del cervello) promuove il trasporto intracellulare di glucosio e amminoacidi, stimola i processi sintetici e inibisce il catabolismo proteico. Promuove l'accumulo di glucosio nel fegato sotto forma di glicogeno e inibisce la gluconeogenesi (glicogenolisi). L'inizio dell'azione dopo l'infusione di s / c è di 30 minuti, l'effetto massimo è di 2-8 ore, la durata è di 24 ore.
L'assorbimento dipende dal metodo e dal luogo di somministrazione (addome, coscia, glutei), volume di iniezione, concentrazione di insulina. Tessuto distribuito in modo non uniforme; non penetra la barriera placentare e nel latte materno. La degradazione avviene nel fegato sotto l'azione del glutatione insulina transidrogenasi (insulinasi), che idrolizza i legami disolfuro tra le catene A e B, rendendoli accessibili agli enzimi proteolitici. Excreted dai reni (30-80%).
Applicazione [modifica]
Diabete mellito di tipo 1, diabete mellito di tipo 2 (con resistenza agli agenti ipoglicemici orali o con terapia combinata, condizioni intercorrenti).
Ingegneria genetica insulare bifasica umana: controindicazioni [modifica]
Uso durante la gravidanza e l'allattamento [modifica]
Durante la gravidanza e durante l'allattamento al seno, è necessario regolare la dose per compensare il diabete.
Ingegneria genetica insulare bifasica umana: effetti collaterali [modifica]
- L'ipoglicemia (pallore, sudorazione, sudorazione, palpitazioni, tremori, la fame, l'eccitazione, ansia, parestesie in bocca, mal di testa, sonnolenza, insonnia, ansia, umore depresso, irritabilità, comportamento insolito, mancanza di movimento, disturbi del linguaggio e di vista)
- iperglicemia post-ipoglicemica (fenomeno Somoji),
- resistenza all'insulina (fabbisogno giornaliero superiore a 200 U),
- reazioni allergiche - eruzione cutanea con prurito, a volte accompagnata da dispnea e ipotensione, shock anafilattico;
- Reazioni locali - arrossamento, gonfiore e la tenerezza della pelle e del tessuto sottocutaneo (testato in modo indipendente per diversi giorni - settimane) l'iniezione lipodistrofia, l'insulina accompagnato malassorbimento, comparsa di dolore alla pressione atmosferica è cambiata; danno visivo (all'inizio del trattamento).
Interazione [modifica]
Effetto ipoglicemico del corpo, beta-bloccanti (mascherano i sintomi dell'ipoglicemia, inclusa tachicardia, aumento della pressione sanguigna), alcool.
Ridurre l'effetto ipoglicemico di ACTH, glucocorticoidi, anfetamine, baclofene, estrogeni, BCC, eparina, contraccettivi orali, ormoni tiroidei, e altri diuretici tiazidici, simpaticomimetici, danazolo, triciclici, ormone della crescita, glucagone, fenitoina, morfina.
La concentrazione nel sangue è aumentata (assorbimento accelerato) di farmaci contenenti nicotina e fumo.
Farmaceutico incompatibile con soluzioni di altri farmaci.
Ingegneria genetica insulare bifasica umana: dosaggio e somministrazione [modifica]
P / c. L'iniezione viene effettuata nella coscia o nella parete addominale anteriore, nella spalla o nei glutei. La temperatura dell'insulina dovrebbe essere a temperatura ambiente. La dose e la modalità di somministrazione sono stabilite dal medico individualmente in ciascun caso, in base alla concentrazione di glucosio nel sangue. Per un paziente la cui iperglicemia e glicosuria non vengono eliminate dalla dieta per 2-3 giorni, al ritmo di 0,5-1 U / kg, la dose viene adeguata in base al profilo glicemico e glicosurico. La frequenza di somministrazione può essere diversa (di solito 3-5 volte utilizzata nella selezione della dose), mentre la dose totale è divisa in più parti (in base al numero di pasti) in proporzione al valore energetico: prima colazione - 25 parti, seconda colazione - 15 parti, pranzo - 30 parti, tè pomeridiano - 10 parti, cena - 20 parti. Le iniezioni vengono effettuate 15-30 minuti prima dei pasti. In futuro, potrebbe essere il doppio dell'introduzione (più conveniente per i pazienti).
Precauzioni [modifica]
Lo sviluppo dell'ipoglicemia contribuisce a overdose, una violazione della dieta, esercizio fisico, fegato grasso, danno renale organico. Per la prevenzione della post-iniezione iniezione lipodistrofia trattamento raccomandato posti cambiamento comprendente la somministrazione di insulina (6,10 unità) mescolato con 0,5-1,5 mL di 0,25-0,5% soluzione novocaine di lipodistrofia in una zona di transizione, più vicino a un sano tessuto, ad una profondità di 1 / 2-3 / 4 dello spessore dello strato di grasso.
L'allergia richiede il ricovero del paziente, l'identificazione del componente del farmaco, che è un allergene, la nomina di un trattamento adeguato e la sostituzione dell'insulina.
La dose di insulina deve essere corretta per la funzionalità tiroidea compromessa, la malattia di Addison, l'ipopituitarismo, la funzionalità anormale del fegato e / o dei reni e il diabete mellito in pazienti di età superiore ai 65 anni. Può anche essere necessario modificare la dose di insulina se il paziente aumenta l'intensità dell'attività fisica o cambia la dieta abituale.
L'accettazione di etanolo (compresa la birra, il vino) può causare ipoglicemia. Non prendere l'etanolo a stomaco vuoto.
Malattie concomitanti (soprattutto infettive) e condizioni accompagnate da febbre aumentano la necessità di insulina. La transizione da un tipo di insulina ad un'altra dovrebbe essere effettuata sotto il controllo dei livelli di glucosio nel sangue. Riducendo il numero di iniezioni giornaliere si ottiene combinando l'insulina di diversa durata d'azione.
Insulina solubile [ingegneria genetica umana] (Insulina solubile [biosintetico umano])
Il contenuto
Nome russo
Nome della sostanza latina Insulina solubile [umana geneticamente progettata]
Gruppo farmacologico di una sostanza Insulina solubile [ingegneria genetica umana]
Articolo clinico e farmacologico tipico 1
Azione farmaceutica Il farmaco è un'insulina ad azione rapida. Interagendo con un recettore specifico nella membrana esterna delle cellule, forma un complesso del recettore dell'insulina. Aumentando la sintesi di cAMP (in cellule di grasso e cellule del fegato) o penetrando direttamente nella cellula (muscoli), il complesso del recettore insulinico stimola i processi intracellulari, tra cui sintesi di un numero di enzimi chiave (esochinasi, piruvato chinasi, glicogeno sintetasi, ecc.). La diminuzione della concentrazione di glucosio nel sangue è dovuta ad un aumento del trasporto intracellulare, aumento dell'assorbimento e assorbimento da parte dei tessuti, stimolazione della lipogenesi, glicogenogenesi, sintesi proteica, diminuzione della produzione di glucosio da parte del fegato (riduzione della disintegrazione del glicogeno), ecc. Dopo l'iniezione, l'effetto si verifica entro 20-30 minuti, raggiunge un massimo dopo 1-3 ore e continua, a seconda della dose, 5-8 ore.La durata dell'azione del farmaco dipende dalla dose, dal metodo, dal luogo di somministrazione e presenta caratteristiche individuali significative.
Farmacocinetica. La completezza dell'assorbimento dipende dal metodo di somministrazione (n / a, in / m), dal sito di iniezione (addome, coscia, glutei), dalla dose, dalla concentrazione di insulina nel farmaco, ecc. Distribuito nei tessuti in modo non uniforme. Non penetra la barriera placentare e nel latte materno. Viene distrutto dall'insulinasi, principalmente nel fegato e nei reni. T1/2 - da diversi a 10 minuti. Excreted dai reni (30-80%).
Indicazioni. Diabete mellito di tipo 1, diabete mellito di tipo 2: stadio di resistenza a farmaci ipoglicemizzanti orali, resistenza parziale a farmaci ipoglicemizzanti orali (terapia combinata); chetoacidosi diabetica, coma chetoacidotico e iperosmolare; diabete mellito che si è verificato durante la gravidanza (con l'inefficacia della terapia dietetica); per uso intermittente in pazienti con diabete mellito sullo sfondo di infezioni accompagnate da febbre alta; per interventi chirurgici imminenti, lesioni, parto, disordini metabolici, prima di passare al trattamento con preparazioni prolungate di insulina.
Controindicazioni. Ipersensibilità, ipoglicemia.
Dosaggio. La dose e la via di somministrazione del farmaco sono determinate individualmente in ciascun caso sulla base del glucosio nel sangue prima di un pasto e 1-2 ore dopo un pasto, e anche in base al grado di glucosuria e alle caratteristiche del decorso della malattia.
Il farmaco viene iniettato s / c, in / m, in / in, 15-30 minuti prima di un pasto. La via di somministrazione più comune è sc. In chetoacidosi diabetica, coma diabetico, nel periodo dell'intervento chirurgico - in / in e in / m.
In monoterapia, la frequenza di somministrazione è di solito 3 volte al giorno (se necessario, fino a 5-6 volte al giorno), il sito di iniezione viene cambiato ogni volta per evitare lo sviluppo di lipodistrofia (atrofia o ipertrofia del grasso sottocutaneo).
La dose giornaliera media è 30-40 U, nei bambini - 8 IU, quindi in una dose giornaliera media - 0,5-1 U / kg o 30-40 IU 1-3 volte al giorno, se necessario - 5-6 volte al giorno. Con una dose giornaliera superiore a 0,6 U / kg, l'insulina deve essere somministrata sotto forma di 2 o più iniezioni in diverse aree del corpo. È possibile combinarsi con insuline a lunga durata d'azione.
La soluzione di insulina viene raccolta dalla fiala, perforando un tappo di gomma con un ago sterile per siringa, massaggiata dopo aver rimosso il tappo di alluminio con etanolo.
Effetti collaterali Reazioni allergiche (orticaria, angioedema - febbre, mancanza di respiro, diminuzione della pressione sanguigna);
ipoglicemia (pallore della pelle, aumento della sudorazione, sudorazione, palpitazioni, tremore, fame, agitazione, ansia, parestesie in bocca, mal di testa, sonnolenza, insonnia, paura, umore depressivo, irritabilità, comportamento insolito, mancanza di fiducia, disturbi del linguaggio e visione), coma ipoglicemico;
iperglicemia e acidosi diabetica (a basse dosi, saltando l'iniezione, non seguendo la dieta, con febbre e infezioni): sonnolenza, sete, perdita di appetito, arrossamento del viso);
compromissione della coscienza (fino allo sviluppo dello stato pre-comatoso e comatoso);
disturbi visivi transitori (di solito all'inizio della terapia);
reazioni crociate immunologiche con insulina umana; un aumento del titolo di anticorpi anti-insulina, seguito da un aumento della glicemia;
iperemia, prurito e lipodistrofia (atrofia o ipertrofia del tessuto adiposo sottocutaneo) nel sito di iniezione.
All'inizio del trattamento - edema e refrazione alterata (sono temporanei e si svolgono con un trattamento continuato).
Overdose. Sintomi: ipoglicemia (debolezza, sudore "freddo", pelle pallida, palpitazioni, tremori, nervosismo, fame, parestesie nelle mani, piedi, labbra, lingua, mal di testa), coma ipoglicemico, convulsioni.
Trattamento: il paziente può eliminare una leggera ipoglicemia indipendentemente, avendo assunto zucchero o cibi ricchi di carboidrati digeribili.
P / C, in / m o in / glucagone iniettato o in / in destrosio ipertonico. Con lo sviluppo del coma ipoglicemico, 20-40 ml (fino a 100 ml) di una soluzione di destrosio al 40% vengono iniettati nella corrente a getto fino a quando il paziente lascia il coma.
Interazione. Farmaceutico incompatibile con soluzioni di altri farmaci.
azione ipoglicemizzante amplificare sulfamidici (compresi i farmaci orali ipoglicemizzanti, sulfamidici), inibitori MAO (furazolidone comprese, procarbazina, selegilina), inibitori dell'anidrasi carbonica, ACE inibitori, FANS (compresi i salicilati), steroidi anabolizzanti (compresi stanozololo ossandrolone, methandrostenolone), androgeni, bromocriptina, tetracicline, clofibrato, ketoconazolo, mebendazolo, teofillina, ciclofosfamide, fenfluramina, preparazioni Li +, piridossina, chinidina, chinina, clorochina, etanolo.
Effetto ipoglicemico del glucagone epinefrina, bloccanti H1-recettori di istamina.
I beta-bloccanti, reserpina, octreotide, pentamidina possono sia rafforzare che indebolire l'effetto ipoglicemico dell'insulina.
Istruzioni speciali Prima di prendere l'insulina dalla fiala, è necessario controllare la trasparenza della soluzione. Se compaiono corpi estranei, la sostanza si annebbia o precipita sul vetro della fiala, la preparazione non può essere utilizzata.
La temperatura dell'insulina dovrebbe essere a temperatura ambiente. La dose di insulina deve essere aggiustata in caso di malattie infettive, in violazione della funzione tiroidea, malattia di Addison, ipopituitarismo, insufficienza renale cronica e diabete nelle persone di età superiore a 65 anni.
Le cause dell'ipoglicemia possono essere: sovradosaggio di insulina, sostituzione del farmaco, saltando i pasti, vomito, diarrea, stress fisico; la malattia, riducendo la necessità di insulina (rene molto avanzata e il fegato e surrene ipofunzione corticale, ipofisi o tiroide), la modifica del sito di iniezione (per esempio la pelle sul ventre, spalla, anca), così come l'interazione con gli altri. PM. Forse una diminuzione della concentrazione di glucosio nel sangue durante il trasferimento di un paziente dall'insulina animale all'insulina umana.
Il trasferimento di un paziente all'insulina di una persona deve essere sempre clinicamente giustificato e condotto solo sotto la supervisione di un medico. La tendenza allo sviluppo dell'ipoglicemia può compromettere la capacità dei pazienti di partecipare attivamente al traffico, nonché il mantenimento di macchine e meccanismi.
I pazienti con diabete possono interrompere la lieve ipoglicemia da soli assumendo zucchero o cibo ad alto contenuto di carboidrati (si consiglia di avere sempre almeno 20 grammi di zucchero con sé). È necessario informare il medico curante circa l'ipoglicemia posticipata al fine di decidere sulla necessità di correggere il trattamento.
Quando si tratta di insulina ad azione rapida in casi isolati, è possibile ridurre o aumentare il volume del tessuto adiposo (lipodistrofia) nell'area di iniezione. Questi fenomeni sono in gran parte evitati cambiando costantemente il sito di iniezione. Durante la gravidanza è necessario prendere in considerazione la diminuzione (termine I) o aumentare (II - III termini) della necessità di insulina. Durante il parto e immediatamente dopo di loro, la necessità di insulina può drasticamente diminuire. Durante l'allattamento, l'osservazione quotidiana è necessaria per diversi mesi (fino a quando il bisogno di insulina è stabilizzato).
I pazienti che ricevono più di 100 UI di insulina al giorno richiedono il ricovero in ospedale al cambio del farmaco.
[1] Il registro statale dei farmaci. Edizione ufficiale: in 2 t.- M.: Medical Council, 2009. - Vol. 2, p.1 - 568 p.; Parte 2 - 560 s.
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Agente ipoglicemico, insulina ad azione rapida. Interagendo con un recettore specifico nella membrana esterna delle cellule, forma un complesso del recettore dell'insulina.
La soluzione iniettabile è incolore o quasi incolore, trasparente o quasi trasparente. 1 ml. insulina solubile (geneticamente modificata geneticamente). 100 ME.
Insulini solubilis) Gruppo farmacologico di sostanza Insulina solubile Insulina Proprietà cliniche e farmacologiche 1 Azione farmacologica.. Nomi commerciali di farmaci con la sostanza attiva.
Nome internazionale della sostanza medicinale:
Insulina solubile [ingegneria genetica umana] (solubile in insulina [biosintetico umano]).
Nome commerciale:
Humulin Regulyar (Humulin Regular). Nome internazionale non proprietario:
Insulina solubile (geneticamente modificata geneticamente).
Insulina solubile nell'uomo. Nome commerciale dell'insulina Solubilis - 100%!
Preparati di insulina e analoghi dell'insulina umana. Classificazione. L'effetto sul metabolismo. Caratteristiche comparative dei singoli gruppi di farmaci. Applicazione. Effetti collaterali
PREPARAZIONI PER IL TRATTAMENTO DEL DIABETE MELLITO
I. PREPARAZIONI DI INSULINA E ANALOGHI DELL'INSULINA UMANA
Insuline ad azione ultracorta (analoghi dell'insulina umana)
Insulina lispro SMP (Humalog)
Insulina aspart (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen)
Insulina glulisina SMP (Apidra)
Insuline a breve durata d'azione
Insulina solubile [ingegneria genetica umana] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Regular) Insulinum solubile [humanum biosyntheticum] (genere Insulini solubilis [humani biosynthetici]). Insulina solubile [semisintetico umano] (Biogulin R, Humodar R)
Insuline di media durata
Insulina isofano [ingegneria genetica umana] (Biosulina N, Gansulin N, Gensulin N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, Humulin NPH)
Insuline a lunga durata d'azione (analoghi dell'insulina umana)
Insulina glargine (Lantus).
Insulina detemir (Levemir Penfill, Levemir FlexPen)
Super lunga durata d'azione (analoghi dell'insulina umana)
Insulina degludek (Tresiba)
Preparazioni combinate di insulina (preparazioni bi-fase)
Insulina bifasica [umana geneticamente modificata] (Gansulin 30R, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mikstaard 30 NM, Humulin M3). Sospensione per somministrazione sottocutanea
Insulina aspart bifasica SMP (Novomix 30, Novomix 50, Novomix 70). Sospensione per somministrazione sottocutanea
Insulina lispro bifasica 1 (Humalog Mix 25, Humalog Mix 50). Sospensione per somministrazione sottocutanea
Mancanza di insulina o eccesso di fattori che neutralizzano la sua attività,
portare allo sviluppo del diabete - una malattia grave,
glicemia alta (iperglicemia)
la sua escrezione con l'urina (le concentrazioni nell'urina primaria superano le possibilità
successivo riassorbimento - glicosuria)
l'accumulo di prodotti metabolici del metabolismo dei grassi - acetone, acido idrossibutirrico -
nel sangue con intossicazione e sviluppo di acidosi (chetoacidosi)
escrezione con urina (chetonuria)
danno progressivo ai capillari dei reni
e retina (retinopatia)
Il meccanismo d'azione dell'insulina:
1, legame del recettore
Ci sono recettori speciali nelle membrane cellulari per l'insulina,
interagendo con il quale l'ormone aumenta più volte l'assorbimento del glucosio.
È importante per i tessuti in cui il glucosio entra molto poco (ricco di insulina, grasso) senza insulina.
L'assunzione di glucosio negli organi che sono sufficientemente forniti con esso e senza insulina (fegato, cervello, reni) aumenta.
2. Ammissione alla membrana del trasportatore di glucosio proteico
Come risultato del legame dell'ormone al recettore, viene attivata la porzione enzimatica del recettore (tirosina chinasi).
La tirosina chinasi attiva altri enzimi metabolici nella cellula e il trasferimento della proteina di trasferimento del glucosio dal deposito alla membrana.
3. Il complesso del recettore dell'insulina penetra all'interno della cellula e attiva il lavoro dei ribosomi.
(sintesi proteica) e apparato genetico.
4. Come risultato, i processi anabolici sono migliorati nella cellula e i processi catabolici sono inibiti.
globale ha effetti anabolici e anti-catabolici
-Accelerare il trasporto del glucosio attraverso il citolema nelle cellule
(conversione degli aminoacidi in glucosio)
-Accelerare la formazione di glicogeno
(attiva glucokinase e glicogeno sintasi) e
inibisce la glicogenolisi (inibisce la fosforilasi)
-Sopprime la lipolisi (inibisce l'attività della lipasi)
-Aumenta la sintesi degli acidi grassi
accelera la loro esterificazione
-Ostacola la conversione di acidi grassi e amminoacidi
-Accelera il trasporto di aminoacidi nella cellula, aumenta la sintesi proteica e la crescita cellulare
- miglioramento della deposizione di glucosio sotto forma di glicogeno a causa di
(questo è in parte dovuto al maggiore trasporto di glucosio alle cellule e alla sua fosforilazione)
Sul muscolo scheletrico
- attivazione della sintesi proteica a causa di
migliorando il trasporto di amminoacidi e aumentando l'attività ribosomiale,
- attivazione della sintesi del glicogeno,
speso durante il lavoro muscolare
(a causa dell'aumento del trasporto di glucosio).
Sul tessuto adiposo
- aumento della deposizione di trigliceridi
(la forma più efficace di conservazione dell'energia nel corpo)
riducendo la lipolisi e stimolando l'esterificazione degli acidi grassi.
Sintomi: sete (polidipsia)
aumento della diuresi (poliuria)
aumento dell'appetito (polifagia)
perdita di peso
disabilità visiva, ecc.
Insorgenza dell'azione dopo 15 minuti, durata 4 ore, assunta prima dei pasti.
Insulina cristallina normale (obsoleta)
aktrapid MK, MP (maiale), aktrapid Ch, ilitin P (normale), humulin R
L'inizio dell'azione dopo 30 minuti, la durata di 6 ore, richiede 30 minuti prima dei pasti.
Insorgenza dell'azione dopo 1 ora, durata 10 ore, prendere un'ora prima dei pasti.
L'inizio dell'azione dopo 2 ore, la durata di 24 ore, richiede 2 ore prima dei pasti.
Homofan, Protofan H, Monotard H, MK
L'inizio dell'azione dopo 45 minuti, la durata di 20 ore, richiede 45 minuti prima dei pasti.
L'inizio dell'azione dopo 2 ore, la durata di 30 ore, richiede 1,5 ore prima dei pasti.
L'inizio dell'azione dopo 8 ore, la durata di 25 ore, richiede 2 ore prima dei pasti.
L'inizio dell'azione dopo 3 ore, la durata di 25 ore, richiede 3 ore prima dei pasti.
L'inizio dell'azione dopo 3 ore, la durata di 25 ore, richiede 3 ore prima dei pasti.
Farmaci a breve durata d'azione:
Iniettato - per via sottocutanea o (con coma iperglicemico) per via endovenosa
Svantaggi - alta attività al picco dell'azione (che crea il pericolo di coma ipoglicemico), breve durata d'azione.
Farmaci di media durata:
Utilizzato nel trattamento del diabete compensato, dopo il trattamento con farmaci a breve durata d'azione per determinare la sensibilità all'insulina.
Farmaci a lunga durata d'azione:
Vengono inseriti solo per via sottocutanea.
È una combinazione consigliabile di preparazioni di durata di azione corta e media.
MP - monopikovy: purificato mediante filtrazione su gel.
MK - monocomponente: purificato mediante setaccio molecolare e cromatografia a scambio ionico (il miglior grado di purificazione).
Insulina bovina differisce da 3 aminoacidi umani, grande attività antigenica.
Insulina di maiale differisce dall'umano solo un aminoacido.
Insulina umana ottenuto mediante tecnologia del DNA ricombinante (collocando il DNA in una cellula di lievito e idrolizzando la proinsulina accumulata nella molecola di insulina).
Iniezioni regolari di insulina
Dosaggio di insulina: strettamente individuale.
La dose ottimale dovrebbe ridurre il livello di glucosio nel sangue alla normalità, eliminare la glucosuria e altri sintomi del diabete.
Aree di iniezioni sottocutanee (diversa velocità di assorbimento): la superficie anteriore della parete addominale, la superficie esterna delle spalle, la superficie esterna anteriore delle cosce, i glutei.
Farmaci a breve azione - nell'addome (assorbimento più veloce),
Farmaci d'azione prolungati - nei fianchi o nei glutei.
Le spalle sono scomode per l'autoiniezione.
L'efficacia della terapia è controllata da
-determinare sistematicamente il livello "affamato" di zucchero nel sangue e
-escrezione con urina al giorno
L'opzione di trattamento più razionale per il diabete di tipo 1 -
La modalità di ripetute iniezioni di insulina, imitando la secrezione fisiologica di insulina.
In condizioni fisiologiche
la secrezione insulinica basale (di fondo) si verifica continuamente ed è 1 U di insulina all'ora.
Durante l'esercizio la secrezione di insulina normalmente diminuisce.
Richiede una secrezione di insulina aggiuntiva (stimolata) (1-2 U per 10 g di carboidrati).
Questa complessa secrezione di insulina può essere imitata come segue:
Prima di ogni pasto vengono somministrati farmaci a breve durata d'azione.
La secrezione basale è supportata da farmaci di azione prolungata.
Complicanze della terapia insulinica:
-pasti in ritardo,
-esercizio insolito,
-somministrare dosi di insulina irragionevolmente elevate.
Forse lo sviluppo di shock insulinico, perdita di coscienza, morte.
attraccato prendere glucosio.
Complicazioni del diabete
-uso di dosi insufficienti di insulina,
Senza terapia intensiva immediata, coma diabetico (accompagnato da gonfiore del cervello)
porta sempre alla morte.
-aumento dell'intossicazione del sistema nervoso centrale con corpi chetonici,
Terapia d'urgenza È amministrato da insulina endovenosa.
Sotto l'influenza di una grande dose di insulina nelle cellule insieme al glucosio entra il potassio
(fegato, muscolo scheletrico),
Concentrazione di potassio nel sangue cade bruscamente. Di conseguenza, disturbi cardiaci.
Allergia all'insulina, resistenza all'insulina immune.
Lipodistrofia nel sito di iniezione.
Ai fini della prevenzione, si raccomanda di cambiare i luoghi di somministrazione di insulina all'interno di un'area.
Il risultato dell'uso di insulina - cambiamenti positivi multilaterali nello scambio:
Attivazione del metabolismo dei carboidrati.
Rafforzamento del trasporto del glucosio alle cellule
Aumento dell'utilizzo del glucosio nel ciclo dell'acido tricarbossilico e fornitura di glicerofosfato Aumento della glicemia alla conversione del glicogeno
Riduzione dei livelli di zucchero nel sangue - interruzione della glicosuria.
Trasformazione del metabolismo dei grassi verso la lipogenesi.
Attivazione della formazione di trigliceridi da acidi grassi liberi
come risultato del glucosio che entra nel tessuto grasso e della formazione di glicerolo fosfato
Ridurre il livello di acidi grassi liberi nel sangue e
riducendo la loro conversione nel fegato in corpi chetonici - eliminazione della chetoacidosi.
Ridotta formazione di colesterolo nel fegato.
responsabile dello sviluppo dell'aterosclerosi diabetogenica
A causa dell'aumentata lipogenesi, aumenta il peso corporeo.
Cambiamenti nel metabolismo delle proteine.
Risparmio di stock di aminoacidi a causa dell'inibizione della gluconeogenesi
Attivazione della sintesi dell'RNA
Stimolazione della sintesi e inibizione della disgregazione proteica.
Biglietto 6
Agenti anticolinergici.
M - MEZZI CHOLINOLITICI
H - MEZZI CHOLINOLITICI
M cholinolytic
Abbassa il tono dell'innervazione parasimpatica.
Effetto sulla funzione cardiaca:
A riposo prevale il tono delle influenze vagali sul cuore.
I cholinolitici M rimuovono l'influenza del vago. Si verifica tachicardia
Effetto sulla funzione della ghiandola:
Soppressione della secrezione di ghiandole salivari, bronchiali, del sudore, dello stomaco e dell'intestino.
Effetto sui bronchi:
Rilassamento dei bronchi. Sopprime l'ipersecrezione di ghiandole bronchiali.
Azione sugli organi cavi:
Ridurre il tono e la peristalsi dell'intestino, dell'uretere, delle vie biliari.
Effetto sulla funzione degli occhi:
Dilatazione della pupilla (midriasi).
La pressione intraoculare aumenta.
Azione sul sistema nervoso centrale:
Ridurre i disturbi vestibolari, parkinsonismo.
1. Atropina e scopolamina sono componenti essenziali della preparazione pre-anestesia.
Ridotta secrezione di ghiandole salivari e bronchiali.
Prevenzione dell'arresto cardiaco riflesso.
2. Atropina - esame del fondo, la selezione di occhiali.
3. Tropicamide, tsiklomed. Eliminazione dello spasmo con colica renale ed epatica.
4. Atrovent - attacchi di asma bronchiale e altri stati broncospastici.
In misura maggiore blocca i recettori M-colinergici bronchiali.
È applicato come un aerosol. Incluso nel farmaco beroduale (atrovent + fenoterol).
5. Antidoti in caso di avvelenamento con M-colinomimetici, farmaci anticolinesterasici.
Collirio Tropicamide.
Il farmaco blocca i recettori M-colinergici del muscolo ciliare e dello sfintere dell'iride, causando midriasi e paralisi accomodante. Dilatazione della pupilla osservata in 5-10 minuti dopo aver applicato il farmaco e conservato entro 1-2 ore.
APPLICAZIONE: in oftalmologia per scopi diagnostici, nello studio del fondo.
Collirio Cyclomed.
M-anticolinergico. Provoca la dilatazione della pupilla e la paralisi dell'alloggio. Il restauro degli alloggi avviene attraverso 24 ore.
APPLICAZIONE: la necessità di midriasi in oftalmologia.
M-CHOLINOLITICA DELL'AZIONE NON ELETTORALE.
Bloccando i recettori colinergici sia delle cellule parietali che delle cellule produttrici di gastrina, i farmaci eliminano gli effetti colinergici vagali. per la secrezione.
Sotto l'influenza di cambiamenti di anticolinergici funzione motoria del tubo digerente:
- l'ampiezza e la frequenza delle contrazioni peristaltiche sono ridotte,
L'effetto è associato al blocco dei neuroni colinergici terminali dei plessi intramurali.
Sono usati come antisecretorio, anche nelle varianti ipercinetiche e spastiche dei dismotorici.
M1-HOLINOLITICS DI AZIONE ELETTORALE
Affligge la secrezione lo stomaco a causa di un blocco più selettivo dei recettori M1-colinergici (localizzati nei plessi nervosi dello stomaco e non direttamente sulle cellule di copertura e sugli elementi della muscolatura liscia).
-riduce notevolmente la secrezione basale.
-accelera la guarigione delle ulcere del duodeno e dello stomaco.
Il male penetra nel cervello - nessun effetto centrale (scarso lipidotropismo)
APPLICAZIONE: Terapia dell'ulcera gastrica e 12 ulcera duodenale.
BLOCCAGGIO M-CHOLIN CON AZIONE BRONCHOLITICA
Il farmaco blocca l'innervazione colinergica dei bronchi.
Ha un effetto selettivo, dal momento che è un composto di ammonio quaternario atropina (scarsamente assorbito, penetra male nel sistema nervoso centrale)
M-CHOLINOLITICA DELL'AZIONE CENTRALE (M ed H - holinoblokatory)
Nella regolazione delle funzioni del sistema extrapiramidale svolge un ruolo importante equilibrato interazione di sistemi colinergici e dopaminergici.L'aumento dell'attività colinergica è accompagnata dallo sviluppo di parkinsonismo (rigidità, tremore, acinesia).
Ciclodol, tropacina, amisile hanno un effetto anticolinergico centrale più selettivo.
Amizil. Anche moderato spasmolitico, antistaminico, antiserotonina, azione anestetica locale. Ha un effetto tranquillizzante.
APPLICAZIONE: con parkinsonismo, con disturbi extrapiramidali
per malattie che coinvolgono spasmi muscolari lisci
Il più delle volte si verifica nei bambini quando si mangia i frutti di belladonna, giusquiamo.
Pelle secca, mucosa orale, rinofaringe (accompagnata da una violazione
La temperatura corporea è elevata.
Allievi ampi, fotofobia.
Eccitazione motorio e vocale.
Violazione della memoria e orientamento.
L'avvelenamento procede come una psicosi acuta.
EVENTI AL VELENO
Rimozione del farmaco non assorbito dal tratto gastrointestinale: lavanda gastrica.
Accelerazione dell'escrezione dal corpo: diuresi forzata
L'uso di antagonisti fisiologici: anticolinesterasica, buona
penetrando nel sistema nervoso centrale
(galantamina, physostigmine v m, p k)
Quando espresso eccitazione prescritto diazepam.
Quando la tachicardia eccessiva applicata B-bloccanti.
La diminuzione della temperatura corporea è ottenuta mediante raffreddamento esterno.
3.N - H O L I N O L I T I C I
Blocco dei recettori N-colinergici del sottotipo Nn, (non bloccare i recettori Nm-colinergici evolutivamente più antichi dei muscoli scheletrici). Sono possibili sia il blocco della depolarizzazione che la non depolarizzazione dei recettori dei gangli nicotinici.
Tutti i ganglioblocker usati sono competitivi non depolarizzanti.
1) gangli vegetativi: sistema nervoso simpatico
sistema nervoso parasimpatico
2) chemocettori carotidi
3) N-recettori midollari surrenali (ganglio evolutivo)
Abbassare la pressione sanguigna Più importante per la pratica.
1) Ridurre il tono delle arterie e delle vene a causa del blocco dei gangli simpatici.
(I vasi sanguigni ricevono fibre vasocostrittrici, principalmente dal simpatico
2) Ridotta secrezione di adrenalina a causa del blocco del midollo del recettore N-colinergico
3) Ridotta secrezione di vasopressina.
Ammine terziarie, penetrando nel sistema nervoso centrale.
Dopo l'iniezione di ganglioblocker - mentire per almeno 2 ore (collasso ortostatico).
4) Miglioramento della circolazione sanguigna e della microcircolazione nei tessuti con shock, tossicosi infettiva, ustioni.
5) Inibizione della secrezione delle ghiandole. A causa del blocco dei gangli parasimpatici.
6) Riduzione della secrezione gastrica, soppressione della motilità gastrointestinale.
7) Dilatazione della pupilla e depressione della sistemazione. Aumento della pressione intraoculare.
8) Rilassamento della muscolatura liscia dell'intestino, delle vie biliari e delle vie urinarie.
9) Rilievo dell'ostruzione dell'intestino spastico, colica renale ed epatica.
10) Rilassamento della muscolatura liscia dei bronchi. L'espansione dei bronchi.
11) I farmaci sono stati usati per alleviare il broncospasmo.
1. Fermare la crisi ipertensiva.
I farmaci dilatano le vene della metà inferiore del corpo e riducono il riempimento di sangue dei vasi cerebrali.
3. Ipertensione grave,
complicata da retinopatia, encefalopatia, insufficienza cardiaca
con l'inefficacia di altri farmaci antipertensivi.
4. Edema polmonare nell'insufficienza ventricolare sinistra acuta
5. Ipotensione controllata in chirurgia.
MIELELASSANTI (agenti curativi)
Blocca la sinapsi neuromuscolare N-colinergica dei muscoli scheletrici, facendoli rilassare.
Inibire la trasmissione neuromuscolare alla membrana postsinaptica, interagendo con le piastre terminali N-colinergiche.
blocco N-recettori colinergici e interferire con l'azione dell'acetilcolina (depolarizzante).
Antagonismo competitivo con acetilcolina in relazione ai recettori N-colinergici dei muscoli scheletrici.
Si legano al recettore solo nella regione della piastra terminale e la membrana circostante conserva la capacità di depolarizzare.Stabilizzazione del potenziale di riposo nelle cause della piastra terminale paralisi flaccida dei muscoli scheletrici.
Antagonisti - tipo reversibile anticolinesterasica (Proserin).
Il farmaco contribuisce all'accumulo di acetilcolina nelle sinapsi neuromuscolari,
che sposta i rilassanti muscolari.
Ma - l'effetto dei rilassanti muscolari è più lungo, c'è il pericolo di ritorno della paralisi dei muscoli respiratori.
Eccita i recettori N-colinergici e causa la depolarizzazione persistente della membrana postsinaptica.
Non forma legami idrofobi con i recettori N-colinergici,
La ditilina eccita i recettori N-colinergici, aumenta la permeabilità della membrana agli ioni, cause depolarizzazione resistente della placca terminale dei muscoli scheletrici.
La membrana non è in grado di ripolarizzare, gli impulsi sono bloccati.
La fibra muscolare si rilassa dopo la breve contrazione iniziale.
La depolarizzazione cattura non solo la regione della piastra terminale, ma anche la porzione adiacente del sarcolemma.
Durante la depolarizzazione, i muscoli scheletrici perdono ioni di potassio.
Gli ioni di potassio vengono rilasciati dai muscoli nel plasma sanguigno - si possono sviluppare aritmie
2) Rilassa la glottide, i muscoli faringei e del collo prima dell'intubazione.
3) Immobilizzazione durante l'intervento.
4) Disattiva la respirazione naturale durante l'intervento al torace.
6) Trasferire i pazienti alla ventilazione meccanica (in caso di avvelenamento grave con veleni che sopprimono il centro respiratorio, ferite alla testa)
7) Per fermare le convulsioni e trasferirle alla ventilazione meccanica (tetano).
8) Riduzione chirurgica della dislocazione, riposizionamento dei frammenti ossei.
Ammine quaternarie (tubocurarina) rilasciano istamina dai mastociti, che è accompagnata da broncospasmo, salivazione, ipotensione arteriosa.
La ditilina (che stimola i recettori N-colinergici) aumenta la pressione sanguigna, provoca uno spasmo dei muscoli esterni dell'occhio e una compressione del bulbo oculare.
Ipertermia maligna (aumento della temperatura corporea di 0,5 0 ogni 15 minuti, insufficienza cardiaca, insufficienza renale, coagulazione intravascolare disseminata di sangue)
con l'introduzione della ditilina sullo sfondo dell'anestesia nelle persone con patologie genetiche autosomiche dominanti dei muscoli scheletrici.
Preparati per il trattamento delle condizioni broncocostruttive: farmaci antinfiammatori. Classificazione, meccanismo d'azione, indicazioni per la somministrazione, caratteristiche comparative ed effetti collaterali dei farmaci dei singoli gruppi farmacologici
La sindrome bronco-ostruttiva (BFB) è un complesso di sintomi associato a una pervietà delle vie aeree compromessa a causa del restringimento generalizzato del lume dei bronchi di diverse eziologie.
Il BOS non è una forma nosologica indipendente e può verificarsi in molte malattie polmonari. Le principali malattie con BOS sono: BPCO e BA.
BOS = broncospasmo + ipercrinia (aumento della secrezione delle ghiandole endocrine) -> otturazione (blocco) dei bronchi con secrezioni (espettorato) + edema (a causa di infiammazione)
Dai tre meccanismi di cui sopra per l'emergere del biofeedback, seguono le direzioni della correzione farmacologica di questa sindrome:
1. Eliminazione del broncospasmo
2. Eliminazione dell'infiammazione (edema della mucosa)
3. Promuovere l'evacuazione dell'espettorato dai bronchi.
1. GlucoCortico-steroidi per via inalatoria (IGCC)
Mometasone (Asmanex Twistheyler)
2. Combinazioni fisse di IGX + DBA
Budesonide + Formoterol (Symbicort Turbuhaler)
Beclometasone + Formoterolo (Foster)
Mometasone + Formoterolo (Zenhale)
Fluticasone propionato + Salmeterolo (Seretide)
Fluticasone furoate + Vilanterol (Relwar Ellipt)
3. Bloccanti dei recettori dei leucotrieni (agenti anti-leucotrieni)
4. Anticorpi monoclonali contro le IgE
5. Inibitori della fosfodiesterasi di tipo 4
6. Stabilizzatori di membrana di mastociti
Acido cromoglicico (Intal)
Nedocromil Sodium (Tayled Mint)
Tutti i broncodilatatori sono efficaci nelle forme da lievi a moderate di asma bronchiale, ma spesso inefficaci nel suo decorso severo.
In questi casi vengono prescritti farmaci ormone glucocorticoidi.
L'insufficienza glucocorticoide può essere una delle cause dello sviluppo o esacerbazione dell'infiammazione allergica nei bronchi e nei polmoni.
Gli effetti principali dei glucocorticoidi usati per correggere la sindrome bronco-ostruttiva sono gli effetti anti-infiammatori e immunosoppressivi.
Effetto anti-infiammatorio glucocorticoide è a soppressione di tutte le fasi dell'infiammazione, in particolare della fase di proliferazione.
La soppressione dell'infiammazione è fornita dalla stabilizzazione delle membrane cellulari e subcellulari.
I glucocorticoidi riducono il rilascio di enzimi proteolitici dai lisosomi, inibiscono la formazione di radicali liberi e normalizzano la perossidazione lipidica nelle membrane.
glucocorticoidi inibire il rilascio di mediatori infiammatori.
Limitando l'ingresso dei monociti nel fuoco, i glucocorticoidi impediscono la loro partecipazione alla fase proliferativa dell'infiammazione.
Consiste nel ridurre il numero di linfociti T nel sangue, che limita l'effetto degli aiutanti T sui linfociti B e la produzione di immunoglobuline E.
Ridurre la sensibilità dei tessuti all'istamina, stabilizzare le membrane dei mastociti, prevenire le cellule dalla degranulazione, ridurre la formazione di immunocomplessi.
Trattamento della sindrome ostruttiva bronchiale È effettuato da glucocorticoidi in dosi che superano di gran lunga il fabbisogno fisiologico del corpo per questi ormoni.
Ciò si ottiene superando la resistenza di organi e tessuti agli ormoni endogeni, sopprimendo l'infiammazione allergica a livello cellulare e degli organi.
Effetti collaterali dei glucocorticoidi: soppressione della funzione della corteccia surrenale, effetto ulcerogeno, sviluppo della sindrome di Itsenko-Cushing, sindrome da sospensione, compromissione dell'equilibrio idrico-elettrolitico sotto forma di ipopotassiemia e ritenzione idrica e del sodio, attivazione di infezioni, osteoporosi.
il trattamento l'asma bronchiale dovrebbe essere preferibile agli steroidi per via inalatoria, anche se non sono sufficienti per alcuni pazienti. In tali casi, alte dosi di steroidi per via inalatoria devono essere combinate con basse dosi di QS orale. Con l'assunzione a lungo termine di CS per via inalatoria, è preferibile la riacutizzazione dell'asma da trattare con brevi cicli di CS orale (o parenterale). Il regime di trattamento con corticosteroidi inalatori fornisce una dose iniziale piuttosto elevata con la sua successiva riduzione.
sintetizzato da acido arachidonico sotto l'azione della 5-lipossigenasi in neutrofili, monociti, macrofagi, mastociti.
-gonfiore della mucosa respiratoria
-cambiamento della secrezione di muco
-infiltrazione della parete bronchiale
-aumentare la permeabilità delle piccole navi.
1. Inibitori diretti della 5-lipossigenasi (Zileuton).
3. Antagonisti dei recettori dei sulfidopeptidi leucotrieni Zafirlukast, Montelukast
I composti anti-leucotrieni possiedono
-Farmaci di prima linea di base per il trattamento dell'asma lieve.
-pazienti con BA moderata e grave per ridurre la dose e ridurre il numero di effetti collaterali dei glucocorticoidi.
Altre indicazioniAsma dell'aspirina, asma fisico.
Un ulteriore vantaggio è la forma della compressa (assunta 1-2 volte al giorno), che consente di utilizzarla in pazienti con bassa tecnica di inalazione (bambini, pazienti anziani).
STABILIZZATORI A MEMBRANA CELLULARE MOBILE
Questi farmaci non hanno un effetto broncodilatatore diretto.
Riducono il rilascio di sostanze biologicamente attive nel sangue dal "deposito".
solo per la prevenzione attacchi di broncospasmo, trattamento sistematico l'asma bronchiale è principalmente di natura allergica.
I farmaci in questo gruppo impediscono lo sviluppo di
-tipo immediato di reazione allergica (dovuta al rilascio di mediatori di anafilassi
come risultato del contatto dei mastociti sensibilizzati con l'allergene)
-reazione immunologica tardiva.
Acido cromoglicico = Intal = Cromolin
-previene la degranulazione dei mastociti e il rilascio di sostanze biologicamente attive.
-stabilizza la membrana, avendo effetto anti-calcio.
Il farmaco impedisce la formazione di ipersensibilità di tipo ritardato.
Utilizzato per inalazione. (Assorbito male se assunto per via orale).
Assegnare con asma bronchiale, con rinite allergica.
L'effetto collaterale più spiacevole è l'irritazione della mucosa del tratto respiratorio superiore, che si manifesta con tosse secca.
Più efficace nei pazienti giovani senza cambiamenti distruttivi nei polmoni.
. Anticorpi monoclonali contro le IgE
Omalizumab (xolar) è un IgM1-kappa-ATU monoclonale umanizzato contenente una base strutturale umana con regioni determinanti la complementarietà dell'anticorpo di topo che legano le IgE
INDICAZIONI: terapia di base della BA atopica severa senza un adeguato controllo dei corticosteroidi inalatori + DBA (grado 5) in pazienti con alti livelli di IgE
Inibitori della fosfodiesterasi di tipo 4
Inibisce la PDE-4, che porta ad un aumento del cAMP e una diminuzione della disfunzione di leucociti, fibroblasti, cellule muscolari lisce e epiteliali, vie respiratorie e vasi polmonari endoelialgici.
Rallenta il rilascio di mediatori infiammatori dai leucociti
riduce la conta dei neutrofili nell'espettorato
riduce l'infiltrazione dei leucociti della mucosa del tratto respiratorio
Indicazioni: terapia di supporto della BPCO grave prevalentemente bronchite fenotipica con esacerbazioni frequenti e risposta insufficiente ai corticosteroidi per via inalatoria + DBA + DDAC
3. Agenti ipoglicemizzanti sintetici (agenti ipoglicemici). Classificazione. Il meccanismo di azione, le caratteristiche di utilizzo e gli effetti collaterali delle biguanidi e dei tiazolidinedioni.
Metformina (Siofor, Bagomet, Glyukofazh, Gliformin, Gliminofor, Formetina
9. Tiazolidinedioni (PPARγ - agonisti, stimolatori di recettori gamma nucleari attivati da un proliferatore di perossisomi, "glitazoni") **
Rosiglitazon (Avandia, Roglit)
Pioglitazon (Aktos, Amalvia, Diab-norm, Pioglit, Pyoglar, Astrozon)
Glitazidi (tiazolidinedioni) = glitazoni
Pioglitazid = pioglitazone
Agente ipoglicemico orale, un derivato della serie tiazolidinedione. Agonista potente e selettivo dei recettori gamma attivato dal perossisoma del proliferatore (PPAR-gamma). I recettori della gamma PPAR si trovano nel tessuto adiposo, muscolare e epatico. Attivazione dei recettori nucleari PPAR-gamma modula la trascrizione di un numero di geni insulino-sensibili coinvolti nel controllo del glucosio e nel metabolismo dei lipidi. Riduce la resistenza all'insulina nei tessuti periferici e nel fegato, determinando un aumento del consumo di glucosio insulino-dipendente e una diminuzione della produzione di glucosio nel fegato. A differenza dei derivati sulfonilurea, il pioglitazone non stimola la secrezione di insulina da parte delle cellule beta pancreatiche.
In caso di diabete mellito insulino-dipendente (tipo II), una diminuzione della resistenza all'insulina sotto l'azione di pioglitazone porta ad una diminuzione della concentrazione di glucosio nel sangue, una diminuzione del livello di insulina nel plasma.
Quando il diabete mellito insulino-dipendente (tipo II) con compromissione del metabolismo lipidico sullo sfondo dell'uso di pioglitazone, c'è una diminuzione del livello di TG e un aumento di HDL. Allo stesso tempo, il livello di LDL e il colesterolo totale in questi pazienti non cambia.
Dopo l'ingestione, il digiuno pioglitazone viene rilevato nel plasma sanguigno dopo 30 minuti. La massima concentrazione plasmatica viene raggiunta dopo 2 ore.
L'effetto ipoglicemico si manifesta solo in presenza di insulina. Nei pazienti con insulino-resistenza e ciclo anovulatorio in fase premenopausale, il trattamento può causare ovulazione. La conseguenza del miglioramento della sensibilità di questi pazienti all'insulina è il rischio di gravidanza, se non viene utilizzata un'adeguata contraccezione. Durante il periodo di trattamento, è possibile un aumento del volume plasmatico e lo sviluppo di ipertrofia muscolare cardiaca (dovuta al precarico). Prima e ogni 2 mesi durante il primo anno di trattamento, è necessario controllare l'attività dell'ALT.
Riduce l'efficacia dei contraccettivi orali (riduce la concentrazione di etinilestradiolo e noretindrone del 30%). Non ci sono cambiamenti nella farmacocinetica e nella farmacodinamica se presi simultaneamente con glipizide, digossina, anticoagulanti indiretti, metformina. Il ketoconazolo in vitro inibisce il metabolismo di pioglitazone.
Diabete mellito insulino-indipendente (tipo II).
Viene assunto per via orale alla dose di 30 mg 1 volta / giorno. La durata del trattamento è determinata individualmente. La dose massima per la terapia di associazione è 30 mg / die.
Da parte del metabolismo: possibile sviluppo dell'ipoglicemia (da debole a grave).
Da parte del sistema ematopoietico: sono possibili anemia, diminuzione dell'emoglobina e dell'ematocrito.
Da parte del sistema digestivo: raramente - aumento dell'attività di ALT.
L'uso di pioglitazone nei bambini non è raccomandato.