Preparazione di Forsigara - istruzioni per l'uso, recensioni, analoghi economici

• Motivi

I pazienti affetti da diabete spesso non riescono a normalizzare la glicemia solo attraverso la dieta.

Molti di loro devono assumere vari agenti riducenti dello zucchero. Uno di questi farmaci per il diabete nel mercato farmaceutico è Forsig.

Informazioni generali, composizione, modulo di rilascio

Recentemente, sono diventati disponibili farmaci di nuova classe in Russia, che hanno proprietà ipoglicemiche, ma hanno un effetto fondamentalmente diverso rispetto ai farmaci usati in precedenza. Uno dei primi nel paese è stato registrato medicina Forsig.

L'agente farmacologico è presentato nel sistema radar (registro dei farmaci) come un farmaco ipoglicemico destinato all'uso orale.

Gli esperti nel corso della ricerca sono stati in grado di ottenere risultati impressionanti, confermando una riduzione del dosaggio dei farmaci assunti o addirittura l'annullamento della terapia insulinica in alcuni casi a causa dell'uso di un nuovo farmaco.

Le risposte di endocrinologi e pazienti su questo punteggio sono miste. Molti si rallegrano di nuove opportunità e alcuni di loro hanno paura di usarlo, in attesa di informazioni sulle conseguenze di un lungo ricevimento.

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse, con un dosaggio di 10 o 5 mg e confezionato in blister in una quantità di 10, nonché 14 pezzi.

La composizione di ciascuna compressa include Dapagliflozin, che è il principale ingrediente attivo.

Le sostanze ausiliarie comprendono i seguenti elementi:

• cellulosa microcristallina;
• lattosio anidro;
• biossido di silicio;
• crospovidone;
• stearato di magnesio.

• alcool polivinilico parzialmente idrolizzato (giallo Opadry II);
• biossido di titanio;
• macrogol;
• talco;
• colorante di ossido di ferro giallo.

Azione farmacologica

Dapagliflozin, che agisce come un componente attivo del farmaco, è anche un inibitore di SGLT2 (proteine), cioè, sopprime il loro lavoro. Sotto l'influenza degli elementi del farmaco, la quantità di glucosio assorbita dall'urina primaria è ridotta, quindi la sua eliminazione è completamente dovuta al lavoro dei reni.

Ciò porta alla normalizzazione della glicemia nel sangue. Una caratteristica distintiva dello strumento è la sua alta selettività, in modo che non influenzi il trasporto del glucosio ai tessuti e non interferisca con il suo assorbimento quando penetra nell'intestino.

L'azione principale del farmaco è mirata all'escrezione da parte dei reni del glucosio, che è concentrato nel sangue. Il corpo umano è regolarmente esposto all'inquinamento da vari prodotti metabolici e tossine.

A causa del lavoro ben consolidato dei reni, queste sostanze vengono filtrate con successo ed escrete nelle urine. Nel processo di escrezione, il sangue passa attraverso i glomeruli più volte. I componenti proteici vengono prima trattenuti nel corpo e tutto il fluido rimanente viene filtrato, formando l'urina primaria. La sua quantità al giorno può raggiungere 10 litri.

Per convertire questo fluido in urina secondaria e nella vescica, la sua concentrazione dovrebbe aumentare. Questo obiettivo è raggiunto con l'assorbimento inverso nel sangue di tutti gli elementi benefici, compreso il glucosio.

In assenza di patologia, tutte le sostanze sono completamente restituite, ma nel diabete c'è una parziale perdita di zucchero nelle urine. Ciò si verifica a un livello glicemico superiore a 9-10 mmol / l.

L'accettazione del farmaco nel dosaggio standard contribuisce al rilascio nelle urine di fino a 80 g di glucosio nel sangue. Questa quantità non dipende dalla quantità di insulina prodotta dal pancreas o ricevuta per iniezione.

La rimozione del glucosio inizia dopo l'assunzione della pillola e il suo effetto dura per 24 ore. Il principio attivo del farmaco non influisce negativamente sulla produzione naturale di glucosio endogeno al momento della comparsa dell'ipoglicemia.

Nei risultati del test sono stati rilevati miglioramenti nelle cellule beta responsabili della produzione dell'ormone. Nei pazienti che hanno assunto il farmaco alla dose di 10 mg per 2 anni, il glucosio è stato continuamente eliminato, portando ad un aumento del numero di diuresi osmotica. Un aumento del volume delle urine potrebbe essere accompagnato da un aumento insignificante dell'escrezione di sodio attraverso i reni, ma non ha modificato il valore della concentrazione sierica di questa sostanza.

Applicazione Forsigi contribuisce a un calo della pressione sanguigna fin dalle 2-4 settimane dopo l'inizio del trattamento. Inoltre, l'uso del farmaco per 3 mesi riduce l'emoglobina glicata.

farmacocinetica

L'azione farmacocinetica è caratterizzata dalle caratteristiche di assorbimento, distribuzione, metabolismo ed eliminazione dei componenti principali:

1. Assorbimento. Dopo la penetrazione, i componenti del prodotto sono completamente assorbiti dalle pareti del tratto gastrointestinale (tratto gastrointestinale), indipendentemente dal periodo di assunzione del cibo. La massima concentrazione dopo aver assunto a stomaco vuoto viene raggiunta dopo 2 ore e aumenta in proporzione al dosaggio. Il livello di biodisponibilità assoluta del componente principale è del 78%.
2. Distribuzione. Il principio attivo del farmaco quasi il 91% si lega alle proteine. Malattia renale o epatica non influenza questo indicatore.
3. Metabolismo. La sostanza principale del farmaco è un glucoside che ha un legame di carbonio con glucosio, il che spiega la sua resistenza alle glucosidasi. Il periodo richiesto per l'emivita dei componenti del farmaco dal plasma sanguigno era di 12,9 ore per il gruppo studiato di volontari sani.
4. L'escrezione. I componenti del farmaco sono escreti dai reni.

Conferenza video sullo strumento Forsig, parte 1:

Indicazioni e controindicazioni

Il farmaco non è in grado di normalizzare la glicemia, se il paziente continua a continuare a prendere l'assunzione incontrollata di carboidrati.

Ecco perché la dieta e l'attuazione di alcuni esercizi fisici dovrebbero essere misure terapeutiche obbligatorie. Forsiga può essere prescritto come l'unico farmaco terapeutico, ma il più delle volte queste pillole sono raccomandate in combinazione con Metformina.

• perdita di peso in pazienti non insulino-dipendenti;
• utilizzare come farmaco aggiuntivo nei pazienti con diabete grave;
• correzione di violazioni regolari della dieta;
• la presenza di patologie che vietano l'attività fisica.

1. Diabete insulino-dipendente.
2. Gravidanza. La controindicazione è spiegata dalla mancanza di informazioni che dimostrano la sicurezza di utilizzo durante questo periodo.
3. Periodo di lattazione.
4. Età da 75 anni in su. Ciò è dovuto a una diminuzione delle funzioni eseguite dai reni e ad una diminuzione della quantità di sangue.
5. Intolleranza al lattosio, che è un componente ausiliario in compresse.
6. Un'allergia che si può sviluppare quando i coloranti ingeriti vengono utilizzati nella shell di un tablet.
7. Aumentare il livello di corpi chetonici.
8. Nefropatia (diabetica).
9. Accettazione di alcuni diuretici, il cui effetto aumenta con la terapia simultanea con compresse di Forsig.

• infezioni croniche;
• alcol, nicotina (non sono stati effettuati test per l'effetto del farmaco);
• aumento dell'ematocrito;
• malattie del sistema urinario;
• età avanzata;
• grave danno renale;
• insufficienza cardiaca.

Istruzioni per l'uso

Le compresse sono assunte per via orale in un dosaggio a seconda della terapia del paziente:

1. Monoterapia. Il dosaggio non deve superare i 10 mg al giorno.
2. Trattamento combinato Al giorno è permesso assumere 10 mg di Forsigi in combinazione con Metformina.
3. La terapia iniziale con 500 mg di metformina è di 10 mg (una volta al giorno).

I farmaci orali non dipendono dal tempo di mangiare. La riduzione del dosaggio del farmaco è più spesso necessaria per la terapia con insulina o per migliorare la sua secrezione.

I pazienti con grave malattia renale o epatica devono iniziare a prendere compresse con un dosaggio di 5 mg. In futuro, può essere aumentato a 10 mg, a condizione che i componenti siano ben tollerati.

Video lezione sullo strumento Forsig, parte 2:

Pazienti speciali

Le proprietà del farmaco possono variare con alcune patologie del paziente o caratteristiche:

1. Patologia dei reni. La quantità di glucosio escreto dipende direttamente dal funzionamento di questi organi.
2. Nel caso di una disfunzione epatica, l'effetto del farmaco varia leggermente, pertanto non è richiesto un aggiustamento delle dosi prescritte. Deviazioni significative nelle proprietà del principio attivo sono state osservate solo con patologia grave.
3. Età. I pazienti di età inferiore ai 70 anni non hanno mostrato un aumento significativo dell'esposizione.
4. L'identità sessuale. Durante l'uso del farmaco nelle donne, c'è un eccesso del 22% di AUC rispetto agli uomini.
5. La razza non comporta differenze nell'esposizione sistemica.
6. Peso. I pazienti con eccesso di peso durante la terapia avevano valori di esposizione più bassi.

L'effetto del farmaco sui bambini non è stato studiato, quindi non dovrebbe essere usato come trattamento per la malattia. La stessa restrizione si applica alle donne in gravidanza e in allattamento, poiché non vi sono informazioni sulla possibilità di penetrazione dei componenti del prodotto nel latte.

Istruzioni speciali

L'efficacia del farmaco dipende dal fatto che il paziente abbia malattie legate al diabete:

1. Patologia dei reni. Nella maggior parte dei casi, non vi è alcuna riduzione dell'effetto dell'uso del farmaco in persone che soffrono di disturbi minori dell'organo. Nel caso di una forma grave della patologia, l'assunzione di pillole potrebbe non portare al risultato terapeutico desiderato. Tali istruzioni spiegano la necessità di un monitoraggio regolare delle funzioni dei reni, che dovrebbe essere eseguito più volte all'anno secondo le raccomandazioni mediche.
2. Patologia del fegato. Con tali violazioni può aumentare l'esposizione del principio attivo, che è parte del farmaco.

Lo strumento Forsigg produce le seguenti modifiche:

• aumenta il rischio di ridurre la quantità di sangue circolante;
• aumenta la probabilità di aumento della pressione;
• sconvolge l'equilibrio elettrolitico;
• aumenta il rischio di sviluppare infezioni che colpiscono il tratto urinario;
• può verificarsi chetoacidosi;
• aumenta l'ematocrito.

È importante capire che l'assunzione di pillole deve essere effettuata dopo aver consultato il medico.

Effetti collaterali e overdose

Dapagliflozin è considerato un mezzo sicuro e al momento di una singola dose di compresse che superano la dose ammissibile di 50 volte, è ben tollerato.

La determinazione del glucosio nelle urine è stata osservata per diversi giorni, ma non sono stati rilevati casi di rilevamento di disidratazione, così come ipotensione e squilibrio elettrolitico.

Nei gruppi di studio, in cui alcune persone assumevano Forsig, mentre l'altro assumeva un placebo, l'incidenza di ipoglicemia, così come altri fenomeni negativi, era leggermente diversa.

La terapia annullata deve essere eseguita nelle seguenti situazioni:

• i livelli di creatinina sono aumentati;
• c'erano varie infezioni che interessavano il tratto urinario;
• apparve la nausea;
• si sentono le vertigini;
• si è formata un'eruzione cutanea;
• sviluppato processi patologici nel fegato.

Se viene rilevato un sovradosaggio, è necessaria la terapia di mantenimento, tenendo conto di come si sente.

È possibile perdere peso con Forsigoy?

Nelle istruzioni per il produttore del farmaco indica una perdita di peso, che viene osservata durante la terapia. Questo è più evidente nei pazienti che soffrono non solo il diabete, ma anche l'obesità.

A causa delle proprietà diuretiche dello strumento riduce la quantità di fluido nel corpo. La capacità dei componenti del farmaco di rimuovere parte del glucosio contribuisce anche alla perdita di chili in più.

Le principali condizioni per ottenere l'effetto dell'uso del farmaco sono l'insufficienza nutrizionale e l'introduzione di restrizioni nella dieta secondo la dieta raccomandata.

Le persone sane non dovrebbero usare queste pillole per perdere peso. Ciò è dovuto al carico eccessivo sui reni e all'esperienza insufficiente con l'uso di Forsigi.

Interazioni e analoghi della droga

Il farmaco aumenta diuretici, insulina e mezzi per aumentare la sua secrezione.

L'efficacia del farmaco è ridotta durante l'assunzione dei seguenti farmaci:

• rifampicina;
• induttore di trasportatori attivi;
• enzimi che promuovono il metabolismo di altri componenti.

Assunzione di compresse di Forsig e acido mefenamico aumenta l'esposizione sistemica della sostanza attiva del 55%.

Forsiga è considerato l'unico farmaco contenente Dapagliflozin disponibile in Russia. Altre controparti meno costose dell'originale non vengono prodotte.

Un'alternativa alle compresse di Forsig può essere un farmaco della classe glifosina:

Opinione di specialisti e pazienti

Dalle opinioni di medici e pazienti sulla preparazione di Forsig, si può concludere che il farmaco riduce il glucosio nel sangue e ha un effetto benefico sull'organismo nel suo complesso, tuttavia alcuni di essi hanno effetti collaterali piuttosto forti che devono essere considerati quando si assume il farmaco.

Il farmaco ha dimostrato la sua efficacia nel corso dei test. La normalizzazione della glicemia nella maggior parte dei casi può essere raggiunta senza il verificarsi di effetti collaterali. Alcuni pazienti interrompono l'iniezione di insulina. Questa informazione è tratta dai risultati dell'esperimento, a cui hanno partecipato 50.000 persone con glicemia di 10 mmol / l. Oltre a stabilizzare il livello di zucchero, il farmaco ha avuto un effetto positivo sugli indicatori generali di salute.

Alexander Petrovich, endocrinologo

Forsiga è il primo agente nel gruppo di una nuova classe di inibitori. Le proprietà del farmaco non dipendono dal lavoro delle cellule beta e dell'insulina. I componenti attivi bloccano il riassorbimento del glucosio nei reni, riducendo così il suo valore nel sangue. Non meno importanti vantaggi sono la capacità di ridurre il peso corporeo e ridurre la probabilità di ipoglicemia. I test hanno dimostrato che la terapia non è quasi accompagnata da effetti collaterali. Il farmaco è stato utilizzato con successo all'estero per diversi anni, dove ha ripetutamente dimostrato la sua efficacia.

Irina Pavlovna, endocrinologo

Le compresse di Forsigg sono state prescritte a mia madre dopo il suo rifiuto categorico di insulina. Al momento dell'inizio della ricezione, quasi tutti gli indicatori della madre erano lontani dalla norma. Il peptide C era inferiore al limite consentito e lo zucchero, al contrario, era di circa 20. Per circa 4 giorni dopo la prima compressa ubriaca, i miglioramenti sono diventati evidenti. Lo zucchero ha smesso di salire sopra i 10, nonostante le dosi costanti di altri farmaci (Amaryl, Siofor). Dopo un mese di trattamento con queste pillole, molti farmaci per la madre furono cancellati. Posso dire che mentre i mezzi di Vorsig sono molto soddisfatti.

Vladimir, 44 anni

Ho letto le recensioni di altri utenti e mi chiedo. Molti farmaci hanno aiutato, ma non io. Dal momento del suo ricevimento, il mio zucchero non solo non è tornato alla normalità, ma è anche saltato. Ma la cosa peggiore è il prurito sentito in tutto il corpo che non può essere tollerato. Credo che la medicina con tali effetti collaterali non dovrebbe essere utilizzata da nessuno.

Il prezzo per un pacchetto di Forsig di 30 compresse (dosaggio 10 mg) è di circa 2.600 rubli.

Forsiga - un nuovo farmaco per il trattamento del diabete

Più recentemente, i pazienti diabetici in Russia sono diventati agenti ipoglicemici di nuova classe con un effetto fondamentalmente diverso. La medicina Forsig per il diabete di tipo 2 è stata registrata per la prima volta nel nostro paese, come nel 2014. I risultati degli studi sul farmaco sono impressionanti, il suo uso può ridurre significativamente la dose di farmaci assunti e in alcuni casi persino escludere le iniezioni di insulina nei casi gravi della malattia.

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Recensioni endocrinologi e pazienti ambigui. Qualcuno si rallegra di nuove opportunità, altri preferiscono aspettare fino a quando non si conoscono gli effetti dell'uso a lungo termine del farmaco.

Come funziona la droga Forsiga

L'azione del farmaco Forsig si basa sulla capacità dei reni di raccogliere il glucosio nel sangue e rimuoverlo nella composizione delle urine. Il sangue nel nostro corpo è costantemente inquinato da prodotti metabolici e sostanze tossiche. Il ruolo dei reni è quello di filtrare queste sostanze e sbarazzarsi di loro. Per fare questo, il sangue passa attraverso il glomerulo molte volte al giorno. Al primo stadio solo le componenti proteiche del sangue non passano attraverso il filtro, il resto del liquido entra nei glomeruli. Questa è la cosiddetta urina primaria, decine di litri si formano durante il giorno.

Per diventare secondario ed entrare nella vescica, il fluido filtrato deve diventare più concentrato. Questo si ottiene nella seconda fase, quando tutte le sostanze utili vengono riassorbite nel sangue in forma disciolta - sodio, potassio, elementi del sangue. Il corpo considera anche necessario il glucosio, perché è la fonte di energia per i muscoli e il cervello. Speciali proteine ​​trasportatrici SGLT2 restituiscono al sangue. Formano una sorta di tunnel nel tubulo del nefrone, attraverso il quale lo zucchero passa nel sangue. In una persona sana, il glucosio ritorna completamente, in un paziente con diabete mellito, inizia a cadere parzialmente nelle urine quando il suo livello supera la soglia renale di 9-10 mmol / l.

Il farmaco di Forsig è stato scoperto attraverso una ricerca da parte di compagnie farmaceutiche per sostanze in grado di chiudere questi tunnel e bloccare il glucosio nelle urine. La ricerca è iniziata nel secolo scorso e, infine, nel 2011, le società Bristol-Myers Squibb e AstraZeneca hanno presentato una domanda per la registrazione di uno strumento fondamentalmente nuovo per il trattamento del diabete.

Il principio attivo Forsigi è dapagliflozin, è un inibitore delle proteine ​​SGLT2. Ciò significa che è in grado di sopprimere il loro lavoro. L'assorbimento di glucosio dall'urina primaria diminuisce, inizia ad essere escreto dai reni in quantità maggiore. Di conseguenza, il livello di glucosio nel sangue diminuisce, il principale nemico dei vasi sanguigni e la causa principale di tutte le complicazioni del diabete. Una caratteristica distintiva di dapagliflozin è la sua elevata selettività, non ha quasi alcun effetto sui trasportatori di glucosio nei tessuti e non interferisce con il suo assorbimento nell'intestino.

Al dosaggio standard del farmaco, circa 80 g di glucosio vengono rilasciati nell'urina al giorno, indipendentemente dalla quantità di insulina prodotta dal pancreas o ottenuta per iniezione. Non influenza l'efficacia di Forsigi e la presenza di insulino-resistenza. Inoltre, riducendo la concentrazione di glucosio, è più facile passare lo zucchero rimanente attraverso le membrane cellulari.

In quali casi viene assegnato

Forsiga non è in grado di rimuovere tutto lo zucchero in eccesso con l'assunzione incontrollata di carboidrati dal cibo. Come per altri agenti ipoglicemizzanti, la dieta e l'esercizio fisico durante il suo utilizzo sono imperativi. In alcuni casi, la monoterapia con questo farmaco è possibile, ma il più delle volte gli endocrinologi prescrivono Forsigu insieme a Metformina.

Prescrizione di farmaci raccomandata nei seguenti casi:

• facilitare la perdita di peso nei pazienti con diabete di tipo 2;
• come strumento aggiuntivo in caso di malattia grave;
• per la correzione di errori regolari nella dieta;
• in presenza di malattie che impediscono l'attività fisica.

Per il trattamento del diabete di tipo 1, questo farmaco non è consentito, poiché la quantità di glucosio utilizzata con esso non è costante e dipende da molti fattori. Calcolare correttamente la dose richiesta di insulina in tali condizioni è impossibile, che è irto di ipo-e iperglicemia.

Nonostante l'alta efficienza e le buone recensioni, Forsig non ha ancora ricevuto un uso diffuso. Ci sono diversi motivi per questo:

• il suo alto prezzo;
• tempo di studio insufficiente;
• impatto esclusivamente sul sintomo del diabete, senza alterare le sue cause;
• effetti collaterali del farmaco.

Istruzioni per l'uso del farmaco

Forsig disponibile sotto forma di compresse 5 e 10 mg. La dose giornaliera raccomandata in assenza di controindicazioni è costante - 10 mg. La dose di metformina è selezionata singolarmente. Quando viene rilevato il diabete, vengono prescritti Forsigu 10 mg e 500 mg di metformina, dopodiché il dosaggio di quest'ultimo viene regolato in base al glucometro.

La pillola dura per 24 ore, quindi il farmaco viene preso solo 1 volta al giorno. La pienezza dell'assorbimento di Forsigi non dipende dal fatto che il medicinale venga assunto a stomaco vuoto o con il cibo. La cosa principale è bere con acqua a sufficienza e assicurare intervalli uguali tra le dosi.

Il farmaco ha un effetto sul volume giornaliero di urina, per la rimozione di 80 g di glucosio è richiesto un ulteriore circa 375 ml di liquido. Si tratta di un viaggio aggiuntivo al bagno al giorno. Il liquido perso deve essere reintegrato per prevenire la disidratazione. A causa dell'eliminazione di parte del glucosio durante l'assunzione del farmaco, il contenuto calorico totale del cibo viene ridotto di circa 300 calorie al giorno.

Effetti collaterali del farmaco

Durante la registrazione di Forsigi negli Stati Uniti e in Europa, i suoi produttori hanno incontrato difficoltà, la commissione non ha approvato il farmaco a causa dei timori che potrebbe causare tumori alla vescica. Durante gli studi clinici, queste ipotesi sono state respinte, senza effetti cancerogeni su Forsigi.

Attualmente, ci sono dati da più di una dozzina di studi che hanno confermato la sicurezza relativa di questo farmaco e la sua capacità di ridurre la glicemia. Una lista di effetti collaterali e la frequenza del loro verificarsi. Tutte le informazioni raccolte sono basate sull'uso a breve termine del farmaco Forsig - circa sei mesi.

Non ci sono dati su quali conseguenze avrà l'uso costante a lungo termine dei farmaci. I nefrologi hanno espresso la preoccupazione che l'uso prolungato del farmaco possa influire sul lavoro dei reni. A causa del fatto che sono forzati a funzionare con sovraccarico costante, la velocità di filtrazione glomerulare può diminuire e il volume di uscita di urina può diminuire.

Effetti indesiderati attualmente identificati:

1. Se prescritto come agente aggiuntivo, è possibile una riduzione eccessiva di zucchero nel sangue. L'ipoglicemia osservata è generalmente lieve.
2. Infiammazione nel sistema urogenitale causata da infezioni.
3. L'aumento del volume delle urine è maggiore della quantità necessaria per rimuovere il glucosio.
4. Aumento dei lipidi e dell'emoglobina nel sangue.
5. La crescita di creatinina nel sangue associata a funzionalità renale compromessa in pazienti di età superiore ai 65 anni.

In meno dell'1% dei pazienti diabetici, i farmaci causano sete, riduzione della pressione, stitichezza, sudorazione eccessiva e minzione notturna frequente.

La maggiore vigilanza dei medici è causata dalla crescita delle infezioni urogenitali a causa dell'ingestione di Forsigi. Questo effetto collaterale è abbastanza comune - nel 4,8% dei diabetici. Il 6,9% delle donne ha una vaginite batterica e fungina. Ciò è spiegato dal fatto che lo zucchero alto innesca la riproduzione accelerata dei batteri nell'uretra, nelle vie urinarie e nella vagina. In difesa del farmaco, si può affermare che queste infezioni sono per lo più lievi o moderate e rispondono bene alla terapia standard. Spesso si verificano all'inizio della somministrazione di Forsigi e, dopo il trattamento, raramente si ripresentano.

Le istruzioni per l'uso del farmaco sono costantemente soggette a cambiamenti associati alla scoperta di nuovi effetti collaterali e controindicazioni. Ad esempio, nel febbraio 2017 è stato emesso un avviso che l'uso di inibitori SGLT2 ha aumentato il rischio di amputazione delle dita dei piedi o di una parte del piede 2 volte. Le informazioni specificate appariranno nelle istruzioni del farmaco dopo una nuova ricerca.

Controindicazioni forsigi

Le controindicazioni da ricevere sono:

1. Diabete mellito di tipo 1, in quanto non è esclusa la possibilità di una grave ipoglicemia.
2. Il periodo di gravidanza e allattamento, età fino a 18 anni. La prova della sicurezza del farmaco per donne in gravidanza e bambini, così come la possibilità del suo rilascio nel latte materno non è stata ancora ricevuta.
3. Età oltre 75 anni a causa del declino fisiologico della funzionalità renale e diminuzione del volume ematico circolante.
4. Intolleranza al lattosio, come eccipiente è parte del tablet.
5. Allergia ai coloranti usati per il guscio del tablet.
6. Aumento della concentrazione di corpi chetonici nel sangue.
7. Nefropatia diabetica con diminuzione della velocità di filtrazione glomerulare fino a 60 ml / min o insufficienza renale grave non associata al diabete.
8. Accettazione dei diuretici del ciclo (furosemide, torasemide) e tiazidico (dihlotiazide, politiazide) a causa del miglioramento del loro effetto, che è irto di una diminuzione della pressione e della disidratazione.

La ricezione è permessa, ma è richiesta cautela e supervisione medica aggiuntiva: pazienti anziani con diabete mellito, persone con insufficienza renale epatica, cardiaca o debole, infezioni croniche.

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Non è ancora stato condotto un test sull'effetto dell'alcol, della nicotina e di vari alimenti sull'effetto del farmaco.

Può aiutare a perdere peso

Nell'annotazione al produttore di farmaci Forsigi informa sulla perdita di peso che si osserva durante la ricezione. Questo è particolarmente evidente nei pazienti con diabete con obesità. Dapagliflozin agisce come un lieve diuretico, riducendo la percentuale di liquidi corporei. Con un sacco di peso e la presenza di edema - questo è meno 3-5 kg ​​di acqua nella prima settimana. Un effetto simile può essere ottenuto passando a una dieta senza sale e limitando semplicemente la quantità di cibo - il corpo inizia immediatamente a liberarsi dell'umidità di cui non ha bisogno.

La seconda ragione per la perdita di peso è una riduzione delle calorie dovuta alla rimozione di parte del glucosio. Se 80 g di glucosio vengono rilasciati nell'urina al giorno, ciò significa una perdita di 320 calorie. Per perdere un chilogrammo di peso a causa del grasso, è necessario liberarsi di 7716 calorie, cioè perdere 1 kg richiederà 24 giorni. È chiaro che Forsig agirà solo in caso di mancanza di cibo. Per la stabilità di perdere peso dovrà aderire alla dieta designata e non dimenticare di formazione.

Le persone sane usano le forcine per perdere peso non ne vale la pena. Questo farmaco è più attivo a livelli elevati di glucosio nel sangue. Più è vicino alla norma, più lento è l'effetto del farmaco. Non dimenticare il carico eccessivo sui reni e la mancanza di esperienza con l'uso dei fondi.

Forsiga è disponibile solo con una prescrizione medica ed è destinato esclusivamente ai pazienti con diabete di tipo 2.

Recensioni dei pazienti

Un endocrinologo mi ha nominato solo Vorsuig e dieta, ma a condizione che rispetti rigorosamente le regole e frequentino regolarmente i ricevimenti. Il glucosio nel sangue diminuiva dolcemente, fino a 7 giorni in circa 10. Ora, è passato un anno e mezzo, non mi sono stati prescritti altri farmaci, mi sento in salute, ho perso 10 kg durante questo periodo. Ora all'incrocio: voglio fare una pausa nel trattamento e vedere se riesco a mantenere lo zucchero da solo, solo a dieta, ma il dottore non lo permette.

Quali sono gli analoghi

Il farmaco Forsiga è l'unica medicina disponibile nel nostro paese con il principio attivo dapagliflozin. Non sono prodotti analoghi completi dell'originale Forsigi. In sostituzione, puoi usare qualsiasi farmaco della classe delle glifosine, la cui azione si basa sull'inibizione dei trasportatori SGLT2. Due di questi farmaci sono stati registrati in Russia - Jardins e Invokana.

Comprovato inibitore efficace di Forsig

Forsiga è l'unico inibitore SGLT2 di provata efficacia e sicurezza per 4 anni di utilizzo. Una compressa al giorno, indipendentemente dal pasto, garantisce una diminuzione costante della pressione sanguigna, una diminuzione significativa e duratura dell'emoglobina glicata, una diminuzione costante del peso corporeo. Il farmaco non è indicato per il trattamento dell'obesità e dell'ipertensione. I risultati erano endpoint secondari negli studi clinici.

Chi è stato prescritto

Dapagliflozin (versione commerciale di Forxiga) nella sua classe di farmaci - inibitori del sodio-glucosio-cotrasportatore tipo 2 (SGLT-2) è apparso sul mercato farmaceutico russo per primo. È stato registrato in monoterapia per il trattamento del diabete di tipo 2, nonché in combinazione con Metformina come antipasto e per il decorso progressivo della malattia. Oggi, l'esperienza accumulata consente l'uso di farmaci per i diabetici "con esperienza" in tutte le possibili combinazioni:

• Con derivati ​​sulfonilurea (compresa la terapia complessa con metformina);
• Con glypthins;
• Con tiazolidinedione;
• Con inibitori DPP-4 (è possibile la combinazione con metformina e analoghi);
• Con insulina (più agenti ipoglicemici orali).

Chi è un inibitore controindicato

Non prescrivere i diabetici di Forsigu con malattia di tipo 1. Con l'intolleranza individuale ai componenti della formula, è anche sostituito da analoghi. Non mostrato dapagliflozin anche:

• Con problemi ai reni di natura cronica, così come se la filtrazione glomerulare è ridotta a 60 ml / min / 1,73 m2;
• Chetoacidosi diabetica;
• Intolleranza al lattosio;
• Carenza di lattasi e aumento della sensibilità al glucosio-galattosio;
• Gravidanza e allattamento;
• Nell'adolescenza;
• Durante il periodo di assunzione di alcuni tipi di farmaci diuretici;
• Malattie del tratto digestivo;
• Con anemia;
• Se il corpo è disidratato;
• In età matura (dai 75 anni), se il farmaco viene prescritto per la prima volta.

È necessario prestare attenzione quando si utilizza Forsigi, se l'ematocrito è elevato, ci sono infezioni del sistema genito-urinario e insufficienza cardiaca cronica.

Vantaggi di dapagliflozin

L'effetto terapeutico è dovuto all'inibizione del cotrasportatore di glucosio di sodio e si sviluppa la glicosuria farmacologica, che è accompagnata da riduzione del peso e diminuzione della pressione sanguigna. Questa tripla proprietà degli effetti indipendenti dall'insulina avrà una serie di vantaggi:

• L'efficacia non dipende dalla sensibilità dei tessuti all'insulina;
• Il meccanismo d'azione non carica le cellule β;
• Miglioramento mediato delle capacità delle cellule beta;
• Riduzione della resistenza all'insulina
• Il rischio minimo di ipoglicemia è paragonabile al placebo.

Il meccanismo d'azione indipendente dall'insulina è implementato in tutte le possibili combinazioni, in tutte le fasi della gestione del paziente - dal debutto alle forme progressive di diabete quando sono necessarie combinazioni con insulina. Solo le sue capacità non sono state studiate se combinate con agonisti del recettore GLP-1.

La durata della malattia non influisce sulle possibilità di dapagliflozin. A differenza di altri analoghi efficaci solo nei primi 10 anni di sviluppo del diabete, Vorsughu può utilizzare con successo i diabetici "con esperienza".

Dopo la fine del ciclo di assunzione dell'inibitore, l'effetto terapeutico dura a lungo. Molto dipenderà dalla salute dei reni.

Il farmaco aiuta i pazienti ipertesi a controllare la pressione sanguigna, fornendo un leggero effetto ipotensivo. Questo a sua volta aiuta a ridurre il rischio di sviluppare condizioni cardiovascolari.

Forsiga normalizza rapidamente i valori della glicemia magro, ma la concentrazione di colesterolo (sia totale che LDL) può aumentare.

Potenziale danno a dapagliflozin

Quattro anni non sono un momento molto solido per la pratica clinica.

Se confrontato con farmaci di metformina che sono stati utilizzati con successo per decenni, l'efficacia a lungo termine di Forsigi non è stata studiata in tutti gli aspetti.

Non si parla di auto-trattamento di Forsigoy, ma anche se il farmaco è prescritto dal medico, è necessario ascoltare le proprie condizioni, annotare tutte le modifiche al fine di avvertire il medico in tempo. Queste condizioni includono:

• Poliuria: aumento della produzione di urina;
• La polidipsia è una costante sensazione di sete;
• Polifagia: aumento della fame;
• Aumento dell'affaticamento e dell'irritabilità;
• Perdita di peso inspiegabile;
• Guarigione lenta della ferita;
• Infezioni del tratto urinario, accompagnate da prurito e iperemia nell'inguine;
• Glucosuria (l'aspetto del glucosio nei test delle urine);
• pielonefrite;
• Crampi alle gambe notturni (a causa della mancanza di liquidi);
• Neoplasia scadente (non abbastanza informazioni);
• Oncologia della vescica e della prostata (informazioni non verificate);
• Violazione del ritmo dei movimenti intestinali;
• Aumento della sudorazione;
• L'aumento del livello di urea e creatinina nel sangue;
• Ketaocidosi (forma diabetica);
• dislipidemia;
• Mal di schiena

È importante ricordare che dapagliflozin provoca un aumento del lavoro dei reni, nel tempo, la loro performance diminuisce, così come il tasso di filtrazione glomerulare. Per un rene diabetico - l'organo più vulnerabile, se ci sono già violazioni su questo lato, l'uso di qualsiasi analogo di Forsigi dovrebbe essere abbandonato. Una forma trascurata di nefropatia diabetica comporta la pulizia artificiale dei reni con emodialisi.

La glucosuria (un'alta concentrazione di zuccheri nei test delle urine) fa male alle vie urinarie. L'inibitore aumenta il volume di urina "dolce" e con essa la probabilità di infezioni, accompagnata da arrossamento, prurito, disagio. Più spesso, questi sintomi sono per ovvi motivi osservati tra le donne.

L'inibitore è pericoloso da usare nel diabete di tipo 1, perché il glucosio, che il corpo riceve dal cibo, viene escreto anche dai reni. Aumenta il rischio di ipoglicemia, rapido cambiamento precursore e coma.

Non esiste un quadro chiaro sulla chetoacidosi diabetica. Ci sono stati casi isolati che possono essere associati ad altri componenti correlati della sindrome metabolica.

La somministrazione parallela di farmaci diuretici disidrata rapidamente il corpo e può essere pericolosa.

Meccanismo di forzatura

Il compito principale di dapagliflozin è ridurre la soglia di assorbimento inverso degli zuccheri nei tubuli renali. I reni sono il principale organo filtrante che purifica il sangue e rimuove l'eccesso di rifiuti dalle urine. Abbiamo nel corpo i nostri criteri per determinare la qualità del sangue adatto alla sua attività vitale. Il grado del suo "inquinamento" e viene stimato dai reni.

Muovendosi attraverso la rete di vasi sanguigni, il sangue viene filtrato. Se i composti non corrispondono alla frazione del filtro, il corpo li visualizza. Durante il filtraggio, si formano due tipi di urina. Primaria: si tratta, in realtà, di sangue, ma senza proteine. Dopo la prima pulizia approssimativa, subisce un riassorbimento. La prima urina è sempre significativamente più grande dell'urina secondaria, che accumula un giorno insieme ai metaboliti e viene rimossa dai reni.

Quando il diabete di tipo 2 nelle urine è glucosio e corpi chetonici, indicando iperglicemia, che può durare per un po 'di tempo. Tale eccedenza supera la soglia limite per i reni (10-12 mmol / l), quindi, durante lo sviluppo dell'urina primaria, viene parzialmente utilizzata. Ma questo è possibile solo con uno squilibrio.

Gli scienziati hanno cercato di utilizzare queste capacità dei reni per metterli a punto per combattere la glicemia e altri valori di zucchero, e non solo durante l'iperglicemia. Per fare ciò, era necessario interrompere il processo di assorbimento inverso, così che la maggior parte del glucosio rimaneva nell'urina secondaria e veniva rimosso in modo sicuro dal corpo in modo naturale.

Gli studi hanno dimostrato che i trasportatori di glucosio di sodio, localizzati nel nefrone, sono alla base del più recente meccanismo indipendente dall'insulina che garantisce l'equilibrio del glucosio. Normalmente, 180 g di glucosio è completamente filtrato in ciascuno glomeruli quotidianamente, e praticamente tutto viene riassorbito nel flusso sanguigno nel tubulo prossimale, insieme con altro necessario per le connessioni processi metabolici. SGLT-2, localizzato nel segmento S1 del tubulo prossimale, è responsabile di circa il 90% del riassorbimento di glucosio nel rene. Nel caso di iperglicemia nei pazienti con diabete di tipo 2 uno SGLT-2 continuano a riassorbire il glucosio, la principale fonte di calorie nel sangue.

L'inibizione del sodio-glucosio cotrasportatore-2 tipo di uno SGLT-2 - un nuovo approccio alla terapia non insulino dipendente diabete di tipo 2, contribuendo alla soluzione di molti problemi nel controllo glicemico. Il primo violino nel processo è interpretato da proteine ​​trasportatrici, principalmente SGLT-2, che catturano il glucosio per aumentare il suo riassorbimento nei reni. Gli inibitori SGLT-2 sono i più efficaci per l'escrezione di glucosio in quantità di 80 g / die. In parallelo, la quantità di energia diminuisce: un diabetico perde fino a 300 Kcal al giorno.

Forsiga è un membro della classe degli inibitori SGLT-2. Il suo meccanismo d'azione blocca e assorbe il glucosio nel segmento S1 del tubulo prossimale. Questo assicura che il glucosio sia escreto nelle urine. Naturalmente, dopo l'assunzione di Forsigi, i diabetici visitano il bagno più spesso: la diuresi osmotica giornaliera aumenta di 350 ml.

Un tale meccanismo indipendente dall'insulina è molto importante, dal momento che le cellule beta sono progressivamente impoverite nel tempo e l'insulino-resistenza gioca un ruolo decisivo nella progressione del diabete di tipo 2. Poiché la concentrazione di insulina non influenza l'attività dell'inibitore, è consigliabile utilizzarla nel diabete di tipo 2 in combinazione con analoghi o preparati di metformina e insulina.

Preparazione Forsig - stime di esperti

Il farmaco è stato ampiamente studiato in studi clinici, inclusa la terza fase di studi, a cui hanno preso parte oltre 7.000 volontari. Il primo strato dello studio è in monoterapia (compresa l'efficacia a basse dosi), il secondo è una combinazione con altri agenti ipoglicemici (metformina, inibitori di DPP-4, insulina), la terza variante con derivati ​​sulfonilurea o metformina. Separatamente, ha studiato l'efficacia di due dosi Forsiga - 10 mg e 5 mg in combinazione con metformina effetti prologlirovannogo, in particolare - l'efficacia del farmaco per i pazienti ipertesi.

Gli esperti di Forsiga hanno ricevuto il punteggio più alto. Gli studi hanno scoperto che ha un significativo effetto clinico sul livello di emoglobina glicata con una differenza significativa dal gruppo placebo, con una dinamica di HbA1c di circa uno (i valori massimi se combinata con insulina e tiazolidinedione) con valori iniziali non superiori all'8%. Quando si analizza un gruppo di pazienti il ​​cui livello iniziale di emoglobina glicata era superiore al 9%, dopo 24 settimane, la dinamica delle variazioni di HbA1c era maggiore per loro - 2% (con monoterapia) e 1,5% (in diverse opzioni di terapia combinata). Tutte le differenze erano significative rispetto al placebo.

Forsiga è anche attivo nel livello di glicemia magro. La risposta massima è data dalla combinazione di partenza dapagliflozin + metformina, in cui la dinamica degli indicatori di zucchero a digiuno ha superato 3 mmol / l. La valutazione dell'influenza della glicemia postprandiale si è verificata dopo 24 settimane di assunzione del farmaco. In tutte le combinazioni, è stata ottenuta una differenza significativa rispetto al placebo: monoterapia - meno 3,05 mmol / l, aggiunta di sulfonilurea ai farmaci - meno 1,93 mmol / l, combinazione con tiazolidinedione - meno 3,75 mmol / l.

Anche la valutazione dell'effetto del farmaco sulla perdita di peso merita attenzione. Tutte le fasi di studi hanno documentato una riduzione di peso stabile: monoterapia una media di 3 kg, quando combinati con farmaci che favoriscono l'aumento di peso (insulina, sulfoniluree) - 1,6 -2.26 mmol / l. Forsiga nella terapia complessa può eliminare gli effetti indesiderati dei farmaci che promuovono l'aumento di peso. Un terzo dei diabetici del peso di 92 kg, trattati con Vorsig con Metformina, ha raggiunto un risultato clinicamente significativo in 24 settimane: meno 4,8 kg (5% o più). Un marker surrogato (circonferenza della vita) è stato utilizzato anche nella valutazione delle prestazioni. Per sei mesi, è stata registrata una diminuzione persistente della circonferenza della vita (una media di 1,5 cm), e questo effetto è persistito e aumentato dopo 102 settimane di terapia (almeno 2 cm).

Studi speciali (assorbimetria a raggi X a doppia energia) hanno valutato le caratteristiche della perdita di peso: il 70% per 102 settimane è stato speso a causa della perdita di grasso corporeo - sia viscerale (sugli organi interni) che sottocutanea. Gli studi con il farmaco di confronto hanno mostrato non solo un'efficacia comparabile, una più lunga ritenzione dell'effetto di Forsigi e Metformina per 4 anni di osservazione, ma anche una significativa perdita di peso rispetto al gruppo che ha assunto Metformina in combinazione con derivati ​​sulfonilurea, dove è stato riscontrato un aumento di peso da 4,5 kg.

Quando si studiavano gli indicatori della pressione arteriosa, la dinamica della pressione sistolica era di 4,4 mmHg. St, diastolica - 2,1 mm Hg. Art. Nei pazienti ipertesi con linee di base fino a 150 mm Hg. Art., Ricevendo farmaci antipertensivi, la dinamica ammontava a più di 10 mm Hg. Art., Più di 150 mm Hg. Art. - più di 12 mm Hg. Art.

Consigli per l'uso

Un agente orale viene utilizzato in qualsiasi momento, indipendentemente dal cibo. Le compresse del peso di 5 mg e 10 mg sono confezionate in confezioni di cartone da 28, 30, 56 e 90 pezzi. La raccomandazione standard per Forsigi, prescritta nelle istruzioni per l'uso - 10 mg / giorno. Una o due compresse, a seconda del dosaggio, vengono bevute una volta insieme all'acqua.

Se le funzioni epatiche sono compromesse, il medico riduce la norma da una volta e mezzo a due volte (con la terapia iniziale di 5 mg / die).

Il più comune è la combinazione di Forsigi con Metformin o dei suoi analoghi. In tale combinazione vengono prescritti 10 mg dell'inibitore e fino a 500 mg di metformina.

Per la prevenzione dell'ipoglicemia, è necessario prescrivere attentamente Forsigu sullo sfondo della terapia insulinica e in combinazione con farmaci del gruppo sulfonilurea.

Per la massima efficacia, è consigliabile bere il medicinale alla stessa ora del giorno.

Senza modificare lo stile di vita, è inutile valutare il potenziale di un inibitore.

La terapia combinata con glyflozinami (da 10 mg) ridurrà i valori di HbA1c.

Se c'è insulina nel complesso trattamento, allora l'emoglobina glicata diminuisce ancora di più. In un regime complesso, quando si prescrive Forsigi, il dosaggio di insulina viene ulteriormente modificato. È anche possibile un rifiuto totale delle iniezioni ormonali, ma tutte queste domande sono esclusivamente di competenza dell'endocrinologo curante.

Raccomandazioni speciali

I pazienti con insufficienza renale devono essere trattati con maggiore attenzione: utilizzare Forchiga in un complesso bilanciato, monitorare regolarmente le condizioni dei reni, regolando il dosaggio secondo necessità. Con l'uso prolungato (dai 4 anni), è possibile sostituire periodicamente dapagliflozin con medicinali alternativi - Novonorm, Diagninide.

I diabetici con problemi di cuore e vasi sanguigni insieme a farmaci prescritti cardioprotectors saharoponizhayuschimi come dapagliflozin è in grado di creare un onere supplementare per i vasi sanguigni.

Sintomi di sovradosaggio

In generale, il farmaco non è pericoloso: durante gli esperimenti, i volontari senza diabete hanno tollerato con calma una dose una tantum in eccesso di 50 volte. Lo zucchero è stato rilevato nelle urine dopo una tale dose per 5 giorni, ma non vi è stata ipotensione, ipoglicemia o grave disidratazione.

Con una dose di due settimane di 10 volte la norma, sia i diabetici che i partecipanti senza tali problemi, l'ipoglicemia si è sviluppata un po 'più spesso rispetto a quando veniva usato il placebo.

In caso di sovradosaggio accidentale o intenzionale, lo stomaco viene pulito e viene eseguita la terapia di mantenimento. La rimozione di Forsigi mediante emodialisi non è stata studiata.

È possibile perdere peso con Forsigoy

L'effetto di perdere peso è stato dimostrato sperimentalmente, ma è pericoloso usare il medicinale esclusivamente per la correzione del peso, quindi il farmaco viene rilasciato solo su prescrizione medica. Dapagliflozin interferisce attivamente con il normale regime di lavoro dei reni. Questo squilibrio influisce sul lavoro di tutti gli organi e sistemi.

Il corpo è disidratato Il meccanismo di azione del farmaco è simile all'effetto di una dieta priva di sale, che ti consente di perdere 5 kg nelle prime settimane. Il sale trattiene l'acqua, se ne riduci l'uso, il corpo rimuove l'acqua in eccesso.

Ridotto apporto calorico complessivo. Quando il glucosio non viene assorbito, ma utilizzato, riduce la quantità di energia in entrata: ci vogliono 300-350 kcal al giorno.

Se non sovraccarichi il corpo con carboidrati, il peso va più attivamente.

rifiuto Sharp dell'uso dell'inibitore non garantisce la stabilità dei risultati raggiunti, quindi l'uso di farmaci ipoglicemizzanti a persone sane solo per la correzione del peso corporeo non è raccomandata.

I risultati dell'interazione farmacologica

L'inibitore aumenta il potenziale diuretico dei diuretici, aumentando il rischio di disidratazione e ipotensione.

Dapagliflozin ottiene tranquillamente con metformina, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, valsartan, voglibosio, bumetanide. Farmakinetiku poco effetto sulla combinazione di droga con rifampicina, fenitoina, carbamazepina, fenobarbital, ma non ha alcun effetto sullo schermo produzione di glucosio. Non è necessario alcun aggiustamento della dose e con la combinazione di acido Forsigi e mefenamico.

Forsiga, a sua volta, non riduce l'attività di metformina, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, bumetanide, valsartan, digossina. L'impatto sulle capacità di simvastatina non è significativo.

Non è stato studiato l'effetto sulla farmacocinetica del fumo Forsigi, dell'alcool, diete varie, dei medicinali a base di erbe.

Condizioni di acquisto e conservazione

Se consideriamo che il farmaco è concepito come un extra, il suo costo non sarà alla portata di tutti: a Forsigu il prezzo varia tra 2400 e 2700 rubli. per 30 compresse del peso di 10 mg. Acquista una scatola con due o quattro blister di foglio di alluminio che possono essere liberamente inseriti nella catena di farmacia con una prescrizione. Una caratteristica distintiva del pacchetto: impilatori trasparenti protettivi con un motivo lungo la linea di separazione sotto forma di una griglia di colore giallo.

Condizioni speciali per la conservazione del farmaco non richiede. Il kit di pronto soccorso deve essere collocato in un luogo inaccessibile all'attenzione dei bambini, a temperature fino a 30 ° C. Alla fine della durata di conservazione (secondo le istruzioni, sono 3 anni), il farmaco viene smaltito.

Forsig - analoghi

Sono stati sviluppati solo tre farmaci SGLT-2 intercambiabili simili:

• Jardins (nome commerciale) o empagliflozin;
• Invokana (opzione commerciale) o kangagloflozin;
• Forsiga, nel formato internazionale - dapagliflozin.

La somiglianza nel nome suggerisce che contengono lo stesso componente attivo. Il costo di farmaci analoghi - da 2500 a 5000 rubli. Non ci sono analoghi economici per il farmaco Forsig, se sviluppano i farmaci generici in prospettiva, quindi, molto probabilmente, in base al componente di base dei farmaci.

Recensioni dei pazienti

sommario

Con tutta la varietà di tecniche e farmaci nel trattamento del diabete di tipo 2, rimangono molti problemi irrisolti.

1. Diagnosi tardiva della malattia (riduce l'aspettativa di vita di 5-6 anni).
2. Corso di diabete progressivo indipendentemente dalla terapia.
3. Più del 50% non raggiunge gli obiettivi terapeutici e non mantiene il controllo glicemico.
4. Effetti collaterali: ipoglicemia e aumento di peso - il prezzo del controllo glicemico di qualità.
5. Rischio molto alto di eventi cardiovascolari (CVS).

La maggior parte dei diabetici ha condizioni comorbili che aumentano il rischio di malattie cardiovascolari - obesità, ipertensione e dislipidemia. Riducendo un chilogrammo di peso o cambiando la circonferenza della vita di 1 cm si riduce il rischio di sviluppare IHD del 13%.

L'aspettativa di vita in tutto il mondo determina la sicurezza cardiovascolare. Strategia per la riduzione ottimale del rischio SS:

• Correzione dello stile di vita;
• Modifica del metabolismo dei lipidi;
• Diminuzione della pressione sanguigna;
• Normalizzazione del metabolismo dei carboidrati.

Da questo punto di vista il farmaco ideale dovrebbe fornire il 100% il controllo della glicemia, un basso rischio di ipoglicemia, un effetto positivo sul peso corporeo e di altri fattori di rischio (pressione sanguigna particolarmente elevata, il rischio CAS). A questo proposito, Forsiga soddisfa tutti i requisiti moderni: un calo significativo emoglobina glicata (1,3%), a basso rischio di ipoglicemia, perdita di peso (meno 5,1 kg / anno, con risparmio di oltre 4 anni), riduzione della pressione sanguigna (5 mm Hg. Art.). I risultati combinati di due studi hanno dimostrato che l'efficacia e il profilo di sicurezza di Forsig nel trattamento dei diabetici con varie patologie concomitanti è buono. Questo è il farmaco più frequentemente prescritto (290 mila pazienti per 2 anni).

Forsiga

Forsig: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Forxiga

Codice ATX: A10BX09

Ingrediente attivo: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Produttore: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Porto Rico)

Aggiorna descrizione e foto: 27/07/2018

Prezzi in farmacia: da 2511 rubli.

Forsiga - farmaco ipoglicemico orale.

Rilascia forma e composizione

Forma di rilascio di dosaggio Forsigi - targhe rivestite con film: giallo, biconvex; 5 mg ciascuno - rotondo, su un lato con l'incisione "5", sull'altro - "1427"; 10 mg ciascuno - a forma di diamante, su un lato con incisione "10", sull'altro - "1428" (10 pezzi in blister, in una scatola di cartone 3 o 9 blister; 14 pezzi in blister, in una scatola di cartone 2 o 4 vesciche).

Ingredienti 1 compressa:

• principio attivo: dapagliflozin - 5 o 10 mg (propanediolo dapagliflozin monoidrato - 6,15 o 12,3 mg, rispettivamente);
• componenti ausiliari (5/10 mg): cellulosa microcristallina - 85.725 / 171.45 mg; lattosio anidro - 25/50 mg; Crospovidone - 5/10 mg; diossido di silicio - 1,875 / 3,75 mg; stearato di magnesio - 1,25 / 2,5 mg;
• guscio (5/10 mg): Opadry II giallo (alcol polivinilico parzialmente idrolizzato - 2/4 mg, biossido di titanio - 1.177 / 2.35 mg, macrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg, talco - 0,74 / 1,48 mg, colorante giallo all'ossido di ferro - 0,073 / 0,15 mg) -5/10 mg.

Proprietà farmacologiche

Il principio attivo Forsigi, dapagliflozin, è potente [costante di inibizione (K_io) - 0,55 nM] inibitore selettivo reversibile del cotrasportatore di glucosio di sodio di tipo 2 (SGLT2), che viene espresso selettivamente nei reni e in più di 70 altri tessuti del corpo (inclusi fegato, muscolo scheletrico, tessuto adiposo, ghiandole mammarie, urinario la bolla e il cervello) non viene rilevato.

SGLT2 è il principale vettore coinvolto nel processo di riassorbimento del glucosio nei tubuli renali. Nel diabete mellito di tipo 2 (diabete di tipo 2), il riassorbimento del glucosio nei tubuli renali continua, nonostante l'iperglicemia. Dapagliflozin, inibendo il trasferimento renale di glucosio, riduce il suo riassorbimento nei tubuli renali, che porta all'eliminazione del glucosio da parte dei reni. Come conseguenza dell'azione di dapagliflozin nei pazienti con DM2, la concentrazione di glucosio a digiuno e dopo un pasto è ridotta e la concentrazione di emoglobina glicata diminuisce.

L'effetto glucosurico (escrezione di glucosio) si osserva dopo l'assunzione della prima dose di Forsigi, l'effetto dura per le 24 ore successive e dura per l'intero periodo di utilizzo. La quantità escreta dai reni a causa di questo meccanismo di glucosio dipende dalla velocità di filtrazione glomerulare (GFR) e dalla concentrazione di glucosio nel sangue. Dapagliflozin non interferisce con la normale produzione endogena di glucosio in risposta all'ipoglicemia. L'effetto della sostanza sulla secrezione di insulina e sulla sensibilità non dipende da questo. Negli studi clinici, Forsigi ha mostrato un miglioramento nella funzione delle cellule beta.

L'escrezione indotta da Dapagliflozin di glucosio dai reni è accompagnata da perdita di calorie e perdita di peso. L'inibizione del glucosio di sodio procede con effetti transitori natriuretici e diuretici transitori deboli.

Dapagliflozin non ha effetto su altri portatori di glucosio che trasportano il glucosio ai tessuti periferici. La sostanza presenta una selettività superiore a 1400 volte superiore per SGLT2 rispetto a SGLT1, che è il principale trasportatore nell'intestino responsabile dell'assorbimento del glucosio.

farmacodinamica

Secondo studi clinici, in caso di T2DM sullo sfondo di un lungo ciclo (fino a 2 anni) in una dose giornaliera di 10 mg, l'escrezione di glucosio è stata mantenuta durante l'intero periodo di assunzione del farmaco.

L'escrezione di glucosio da parte dei reni porta anche alla diuresi osmotica e ad un aumento del volume delle urine, che dura 12 settimane (375 ml / die). L'aumento del volume delle urine è stato accompagnato da un transitorio e un leggero aumento dell'escrezione renale di sodio, che non ha portato a variazioni della concentrazione sierica di sodio nel sangue.

Inoltre, in base ai risultati della ricerca, è stato stabilito che l'uso del farmaco porta ad una diminuzione della pressione arteriosa sistolica e diastolica (CAD e DBP) di 3,7 e 1,8 mm Hg. Art. (rispettivamente) alla 24a settimana di trattamento con 10 mg di dapagliflozin al giorno rispetto al gruppo placebo (diminuzione nel GIARDINO e DAD di 0,5 mmHg). Un effetto simile è stato osservato durante 104 settimane di trattamento.

Quando si usano 10 mg di dapagliflozin al giorno in pazienti con diabete mellito con ipertensione e controllo glicemico inadeguato, ricevendo bloccanti del recettore dell'angiotensina II, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, anche in combinazione con altri farmaci antipertensivi, dopo 12 settimane di terapia rispetto al placebo una diminuzione dell'indice di emoglobina glicosilata del 3,1% e una diminuzione del SAP di 4,3 mm Hg. Art.

farmacocinetica

Dapagliflozin dopo somministrazione orale viene completamente e rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Puoi prendere il farmaco come durante il pasto, e al di fuori di esso. C_max (La concentrazione massima della sostanza) dapagliflozin nel plasma sanguigno, di regola, si raggiunge entro 2 ore dall'ingestione a stomaco vuoto. Valori C_max e AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) aumentano in proporzione alla dose ricevuta. La biodisponibilità assoluta di una sostanza quando somministrata per via orale alla dose di 10 mg è del 78%. Nei volontari sani, mangiare sulla farmacocinetica di dapagliflozin ha un effetto moderato. Mangiare ad alto contenuto di grassi abbassato C_max dapagliflozin del 50%, T allungato_max (tempo di raggiungere la massima concentrazione) nel plasma per circa 1 ora, ma non ha avuto alcun effetto sull'AUC rispetto al digiuno. Questi cambiamenti non sono clinicamente significativi.

Il legame di Dapagliflozin alle proteine ​​plasmatiche è approssimativamente del 91%. La funzionalità renale / epatica compromessa e altre malattie non influiscono su questo indicatore.

Dapagliflozin è un glucoside legato al C il cui aglicone è legato al glucosio da un legame carbonio-carbonio. La sostanza viene metabolizzata per formare prevalentemente dapagliflozin-3-O-glucuronide (metabolita inattivo).

Il 61% della dose assunta dopo somministrazione orale di 50 mg di 14 C-dapagliflozin è metabolizzata a dapagliflozin-3-O-glucuronide (rappresenta il 42% della radioattività plasmatica totale). La proporzione di farmaco invariato - 39% della radioattività plasmatica totale, i restanti metaboliti separatamente - fino al 5%. Dapagliflozin-3-O-glucuronide e altri metaboliti non hanno azione farmacologica.

Media t_1/2 (emivita) di plasma in volontari sani è 12,9 ore dopo una singola dose di 10 mg di dapagliflozin. L'escrezione della sostanza e dei suoi metaboliti avviene principalmente per via renale, meno del 2% - invariato. Dopo aver assunto 50 mg di 14 C-dapagliflozin, viene rilevato il 96% della radioattività (75% nelle urine, 21% nelle feci). Circa il 15% della radioattività presente nelle feci è immodificato dapagliflozin.

In equilibrio (AUC medio), l'esposizione sistemica a dapagliflozin in pazienti con diabete di tipo 2 e insufficienza renale lieve, moderata o grave era rispettivamente del 32%, 60% e 87% più alta rispetto alla normale funzione renale. La quantità di glucosio che viene escreto dai reni entro 24 ore durante l'assunzione di dapagliflozin in uno stato di equilibrio dipende dallo stato della funzione renale. Nei pazienti con diabete di tipo 2 e funzionalità renale normale e insufficienza renale lieve, moderata o grave, 85, 52, 18 e 11 g di glucosio sono escreti al giorno, rispettivamente. Non ci sono state differenze nel legame di dapagliflozin alle proteine ​​nei volontari sani e nei pazienti con insufficienza renale di varia gravità. Non è noto se l'emodialisi influenzi l'esposizione di dapagliflozin.

Con insufficienza epatica lieve o moderata, valori medi di C_max e l'AUC di dapagliflozin era del 12% e del 36% (rispettivamente) più alta rispetto ai volontari sani (non hanno significato clinico). In caso di grave insufficienza epatica, i valori medi di questi indicatori sono più alti del 40% e del 67% (rispettivamente).

Nei pazienti di età superiore a 65 anni, è prevedibile un aumento dell'esposizione, che è associato a una diminuzione della funzionalità renale.

L'AUC media in equilibrio nelle donne è maggiore del 22% rispetto agli uomini.

Con l'aumento del peso corporeo, si notano valori di esposizione più bassi (non ha significato clinico).

Indicazioni per l'uso

Forsigu è prescritto per il trattamento del diabete mellito di tipo 2 in aggiunta alla dieta e all'esercizio fisico per migliorare il controllo glicemico.

Il farmaco può essere usato come segue:

• monoterapia;
• iniziare la terapia di associazione con metformina (se questa combinazione è appropriata);
• aggiunta al trattamento con metformina, tiazolidinedioni, derivati ​​sulfonilurea (inclusa in associazione con metformina), inibitori della dipeptidil peptidasi 4 (DPP-4) (inclusa in associazione con metformina), preparati insulinici (compresi combinazione con uno o due farmaci ipoglicemizzanti orali) in caso di mancanza di adeguato controllo glicemico.

Controindicazioni

• intolleranza al glucosio-galattosio ereditaria, intolleranza al lattosio, deficit di lattasi;
• diabete di tipo 1;
• insufficienza renale allo stadio terminale o insufficienza renale da moderata a grave (GFR 2);
• chetoacidosi diabetica;
• terapia di associazione con diuretici dell'ansa o volume di sangue ridotto associato, ad esempio, a malattie acute (come le malattie gastrointestinali);
• età fino a 18 anni;
• età di 75 anni (per il primo utilizzo);
• gravidanza e allattamento al seno;
• intolleranza individuale ai componenti del farmaco.

Relativo (Forsig nominato sotto controllo medico):

• aumento dell'ematocrito;
• insufficienza cardiaca cronica;
• grave insufficienza epatica;
• il rischio di una diminuzione del volume ematico circolante;
• infezione del tratto urinario;
• vecchiaia

Istruzioni per l'uso Forsigi: metodo e dosaggio

Forsigu è assunto per via orale. Mangiare sull'efficacia della terapia non ha alcun effetto.

Il regime posologico raccomandato è di 10 mg una volta al giorno.

Quando si effettua una terapia combinata con preparazioni di insulina o farmaci che aumentano la secrezione di insulina (in particolare, con derivati ​​sulfonilurea), può essere necessario ridurre la dose.

Se Forsig viene utilizzato in una terapia di associazione con metformina, la sua dose giornaliera è di 500 mg in 1 dose. Con un controllo glicemico inadeguato, la dose di metformina è aumentata.

La dose iniziale per gravi violazioni della funzionalità epatica è di 5 mg. Con una buona portabilità è possibile utilizzare Forsigi 10 mg.

Effetti collaterali

Gli eventi avversi più frequenti che portano alla cancellazione di Forsigi comprendono vertigini, infezioni del tratto urinario, nausea, eruzioni cutanee e un aumento della concentrazione di creatinina nel sangue. In un caso, è stato notato lo sviluppo di un evento epatico avverso (autoimmune e / o epatite da farmaci). L'ipoglicemia si verificava più spesso durante la terapia.

Possibili reazioni collaterali (> 10% - molto spesso;> 1% e 0,1% e 2, il farmaco viene annullato.

In caso di grave funzionalità epatica, l'esposizione a dapagliflozin aumenta.

Con una concentrazione molto elevata di glucosio nel sangue, l'effetto diuretico potrebbe essere più pronunciato.

I pazienti per i quali la riduzione della pressione arteriosa causato dapagliflozin può essere un rischio, per esempio quando la storia gravato di malattie cardiovascolari, ipotensione, così come durante il trattamento di pazienti anziani e antipertensivi, durante la terapia devono stare attenti.

Durante l'assunzione di Forsigi, si raccomanda di monitorare attentamente il volume ematico circolante e la concentrazione di elettroliti (in particolare, esame fisico, test di laboratorio, incluso ematocrito, misurazione della pressione arteriosa) sullo sfondo delle condizioni associate che possono causare una diminuzione di questo indicatore. Quando viene ridotto prima della correzione di questa condizione, viene indicata una cessazione temporanea della terapia.

Se compaiono sintomi come dolore addominale, nausea, mancanza di respiro, malessere, vomito nel periodo di terapia, il paziente deve essere controllato per chetoacidosi (anche nei casi di concentrazioni di glucosio fino a 14 mmol / l). Se sospetti che lo sviluppo di questa violazione debba prendere in considerazione la possibilità di cancellazione / cessazione a breve termine dell'uso di Forchiga e condurre immediatamente un esame.

I principali fattori predisponenti allo sviluppo di chetoacidosi sono ridotti dose di insulina, bassa attività funzionale delle cellule beta a causa di una violazione della funzione pancreatica, riduzione dell'apporto calorico o aumentato fabbisogno di insulina a causa di infezioni, malattie, l'abuso di alcool o di un intervento chirurgico. Questo gruppo di pazienti deve essere prescritto con cautela.

Quando il glucosio viene eliminato dai reni, ci può essere un aumentato rischio di infezioni del tratto urinario, e quindi il trattamento di urosepsi o pielonefrite dovrebbe considerare la possibilità di una temporanea cancellazione di Forsigi.

Nell'uso post-registrazione, sono state segnalate gravi infezioni del tratto urinario, incluso lo sviluppo di urosepsi e pielonefrite, che ha richiesto il ricovero in ospedale di pazienti che assumevano Forsigu e altri inibitori di SGLT2. Poiché la terapia con inibitori SGLT2 aumenta la probabilità di infezioni del tratto urinario, la condizione dei pazienti deve essere monitorata per lo sviluppo di tali infezioni. Quando si conferma la diagnosi, è necessario un trattamento immediato.

L'esperienza dell'uso di Forsigi in pazienti con insufficienza cardiaca cronica I - II della classe funzionale secondo la classificazione NYHA è limitata: durante gli studi clinici, il farmaco non è stato usato in pazienti con insufficienza cardiaca cronica di classe III - IV.

A causa del meccanismo d'azione di Forsigi durante la terapia, i risultati del test della glicemia saranno positivi.

La valutazione del controllo glicemico utilizzando la determinazione di 1,5-anidroglucitolo non è raccomandata, poiché la misurazione dell'1,5-anidroglucitolo è un metodo inaffidabile per i pazienti che ricevono inibitori SGLT2. Per valutare il controllo glicemico, dovrebbero essere utilizzati metodi alternativi.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Il profilo di sicurezza non è stato studiato e Forsig non è nominato per le donne in gravidanza e in allattamento.

Utilizzare durante l'infanzia

Il profilo di sicurezza non è stato studiato, pertanto ai pazienti sotto i 18 anni non viene prescritto il farmaco.

In caso di funzionalità renale compromessa

I pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale o insufficienza renale moderata / grave (con clearance della creatinina 2) sono controindicati per Forsigu.

Con disfunzione epatica

In caso di grave insufficienza epatica, la terapia deve essere prescritta con cautela.

Utilizzare in età avanzata

Il profilo di sicurezza di Forsigi non è stato studiato, pertanto i pazienti di età pari o superiore a 75 anni non devono iniziare la terapia.

Interazione farmacologica

• diuretici tiazidici e dell'ansa: aumentano il loro effetto diuretico e aumentano la probabilità di ipotensione arteriosa e disidratazione;
• insulina e farmaci che aumentano la secrezione di insulina: lo sviluppo dell'ipoglicemia; la combinazione richiede cautela e, possibilmente, un aggiustamento della dose di questi farmaci.

analoghi

Informazioni sugli analoghi di Forsigi non sono disponibili.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a temperature fino a 30 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Periodo di validità - 3 anni.

Condizioni di vendita della farmacia

Prescrizione.

Recensioni di Forsig

Secondo le recensioni, Forsig è un farmaco efficace usato per rimuovere il glucosio dal corpo. In alcuni casi, la terapia consente di abbandonare completamente l'insulina. Tuttavia, molti osservano lo sviluppo di reazioni avverse pronunciate, tra cui minzione troppo frequente, esacerbazione delle malattie infiammatorie del sistema urogenitale, disturbi del sonno, prurito, febbre, mancanza di respiro.

Prezzo Forsigu in farmacia

Il prezzo approssimativo per Forsigu 10 mg (30 compresse per confezione) è 1.470-2.580 rubli.