Amlodipina e diabete

  • Motivi

L'amlodipina aiuterà a normalizzare la pressione sanguigna nel diabete mellito. I diabetici sono spesso di fronte al problema dell'ipertensione, ma non tutti i farmaci possono essere utilizzati per i livelli di glicemia alta. L'amlodipina non contiene componenti che possono influire sulle prestazioni dello zucchero, quindi i diabetici possono assumerlo senza rischi, dopo aver consultato un medico.

Perché la pressione salta al diabete?

Il diabete mellito è una malattia endocrina caratterizzata da un aumento dei livelli di zucchero nel sangue ed è accompagnata da varie complicanze, in particolare l'ipertensione arteriosa. I seguenti fattori possono contribuire a picchi di pressione nel diabete di tipo 2:

  • nefropatia diabetica;
  • intossicazione con sali di metalli pesanti;
  • violazione del metabolismo dei carboidrati;
  • danno renale;
  • aterosclerosi e, di conseguenza, il restringimento di una grande arteria;
  • carenza di magnesio;
  • ipertensione essenziale.
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Amlodipina è disponibile per il diabete?

Per normalizzare gli indicatori della pressione arteriosa nei pazienti con diabete, spesso i medici prescrivono il farmaco Amlodipina. Il farmaco rilassa la muscolatura liscia vascolare, che a sua volta contribuisce a ridurre la pressione sanguigna a valori normali. Tuttavia, le azioni terapeutiche di Amlodipina non finiscono qui. Il farmaco descritto riduce il carico sul muscolo cardiaco, riduce il suo fabbisogno di ossigeno e riduce al minimo la frequenza degli attacchi di angina. Nella composizione di "Amlodipina" non esiste saccarosio o altro componente che possa modificare la concentrazione di glucosio nel sangue. Pertanto, il diabete mellito non è incluso nell'elenco delle controindicazioni indicate nelle istruzioni per il farmaco considerato.

Composizione e forma di rilascio

I produttori offrono potenziali consumatori Amlodipina forma compressa. Le compresse sono costituite dal principio attivo amlodipina besilato e da tali componenti ausiliari:

  • zucchero del latte;
  • fecola di patate;
  • additivo alimentare E572;
  • povidone;
  • monoidrato.
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Indicazioni e controindicazioni

Si consiglia di utilizzare "Amlodipina" non solo per il trattamento della pressione alta, ma anche per curare la malattia coronarica, così come le malattie cardiache, manifestate da sensazioni dolorose al centro del torace. È necessario rifiutare l'uso di targhe ai pazienti che hanno l'intolleranza individuale o le reazioni allergiche a qualsiasi ingrediente dalla loro struttura.

Secondo le istruzioni, il farmaco non deve essere usato per la patologia ipotonica, la compromissione acuta dell'attività del muscolo cardiaco, lo shock cardiogeno e la stenosi aortica. Le controindicazioni sono insufficiente attività del fegato, il periodo di gestazione e l'allattamento al seno. "Amlodipina" danneggerà la salute umana e aggraverà il decorso della malattia se viene bevuta in pazienti a cui è stata diagnosticata una fase acuta di infarto del miocardio.

Come prendere?

Il dosaggio e la durata del decorso terapeutico sono determinati dal medico curante individualmente per ciascun paziente, tenendo conto della gravità del decorso della malattia e delle caratteristiche del corpo del paziente.

Il farmaco viene assunto una volta al giorno.

Per portare la pressione sanguigna alla normalità nelle persone con diabete, i medici di solito prescrivono "Amlodipina" nel dosaggio minimo - 5 mg una volta al giorno. Con una buona tollerabilità, il dosaggio viene gradualmente aumentato, in parallelo, osservando la reazione del corpo del paziente. Per ottenere l'effetto desiderato dall'uso di un farmaco ipotonico, è sufficiente assumere 10 mg una volta al giorno. Per i pazienti giovani, una dose sicura è 2,5-5 mg una volta al giorno.

overdose

In caso di uso prolungato di alte dosi di Amlodipina, possono svilupparsi tachicardia riflessa, ipotensione prolungata, in particolare shock fatale. Il farmaco non ha antidoto specifico. Il trattamento è sintomatico e mira a normalizzare la pressione ea sostenere l'attività del sistema cardiovascolare. La vittima viene prescritta gluconato di calcio, lavanda gastrica e assunzione di carbone attivo.

Mezzi simili

Quando non è possibile utilizzare la droga farmaceutica Amlodipina nella lotta contro l'ipertensione, i medici prescrivono un farmaco simile nella composizione e con un effetto terapeutico simile. La selezione indipendente di una sostituzione è controindicata, poiché non tutti i farmaci ipotonici sono consentiti per l'uso nel diabete mellito. Sostituire l'agente farmaceutico descritto può:

Vacanze e condizioni di conservazione

È possibile acquistare Amlodipina in farmacia solo dietro prescrizione medica. La data di scadenza del farmaco è di 3 anni dalla data indicata sulla confezione e soggetta al rispetto del regime di temperatura, che non deve superare i 25 gradi Celsius. È importante che il farmaco si trovi in ​​un luogo asciutto, al riparo dai raggi di luce e che i bambini piccoli non possano accedervi. Dopo la data di scadenza per usare "Amlodipina", categoricamente controindicato.

Amlodipina nel diabete di tipo 2

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Gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE inibitori) sono utilizzati con successo per l'ipertensione arteriosa (AH), malattia coronarica (CHD), insufficienza cardiaca cronica (CHF), infarto miocardico e nefropatia diabetica. I rappresentanti di questo gruppo farmaceutico sono altamente efficaci, abbastanza sicuri e ben tollerati dai pazienti. Il meccanismo della loro azione è associato alla soppressione dell'attività del sistema renina-angiotensina.

Funzioni del sistema renina-angiotensina

Il sistema renina-angiotensina svolge un ruolo importante nella regolazione a breve ea lungo termine della pressione arteriosa (BP). Qualsiasi fattore che porta ad una diminuzione della pressione sanguigna, in particolare, una diminuzione della massa di sangue circolante (ad esempio, con una dieta a basso contenuto di sale, assunzione di farmaci diuretici, perdita di sangue, insufficienza cardiaca, cirrosi epatica, sindrome nefrosica), causa il rilascio di renina dai reni.

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La renina è un enzima che catalizza la formazione dell'angiotensina I (AT I) dall'angiotensinogeno. Sotto l'azione di APF AT I (che praticamente non ha attività propria) si trasforma in angiotensina II (AT II). Il peptide AT II biologicamente attivo provoca un aumento della pressione sanguigna - quindi, quando la pressione sanguigna diminuisce, la formazione di AT II la riporta alla normalità. I meccanismi di questa azione di AT II sono diversi, ma sono tutti interconnessi:

  • Innanzitutto, AT II aumenta direttamente e indirettamente la resistenza vascolare periferica totale, partecipando alla regolazione a breve termine della pressione arteriosa. Anche con un moderato aumento del sangue, la concentrazione di AT II BP aumenta bruscamente. Questa è la cosiddetta reazione rapida alla pressione, che mira a mantenere la pressione sanguigna in caso di una minaccia di caduta acuta (ad esempio, in caso di perdita di sangue).
  • In secondo luogo, AT II riduce l'eliminazione di sodio e acqua dai reni, che è uno dei meccanismi di regolazione a lungo termine della pressione sanguigna (grazie a ciò, la pressione arteriosa relativamente costante viene mantenuta nonostante i cambiamenti nell'assunzione di sodio). Questo effetto di AT II è chiamato reazione lenta del pressore.

Inoltre, AT II provoca significativi cambiamenti morfologici (strutturali) nel cuore e nei vasi sanguigni, in particolare ipertrofia, che aggravano la malattia sottostante e portano ad un aumentato rischio di complicazioni e morte.

Il meccanismo d'azione degli ACE-inibitori

I preparati di questo gruppo farmaceutico sono caratterizzati da un'elevata selettività: non interagiscono direttamente con altri componenti del sistema renina-angiotensina e i loro principali effetti farmacologici sono associati al blocco della sintesi di AT II (non solo nel plasma sanguigno, ma anche nei tessuti). Sopprimendo l'attività di ACE (un altro nome - chinasi II), bloccano la conversione di AT I in AT II, ​​che porta all'eliminazione di vasopressori (vasocostrittori) e di altre influenze neuroumorali di quest'ultimo.

L'aumentata attività del sistema renina-angiotensina aumenta il rischio di ipotensione quando si prescrive un ACE-inibitore, pertanto, il trattamento di pazienti con alti livelli di renina nel plasma (ad esempio, insufficienza cardiaca, carenza di sodio, ipovolemia) deve essere iniziato a basse dosi. Tutti i rappresentanti degli ACE inibitori bloccano efficacemente la conversione di AT I a AT II, ​​hanno indicazioni, controindicazioni ed effetti collaterali simili.

perindopril

Il perindopril è uno degli ACE-inibitori più studiati, che è raccomandato per diverse categorie di pazienti con malattie cardiovascolari. Il farmaco riduce la probabilità di complicanze cardiovascolari nei pazienti con ipertensione arteriosa, malattia coronarica, diabete, infarto miocardico e ictus. I vantaggi del perindopril comprendono anche la sua capacità di causare una significativa regressione dell'ipertrofia ventricolare sinistra (LVH).

farmacocinetica

Il perindopril è un precursore inattivo (profarmaco), che sotto l'azione degli enzimi epatici si trasforma in un metabolita attivo - perindoprilato (circa il 30-50% del farmaco che entra nel sangue è sottoposto a questa trasformazione). La biodisponibilità del perindopril (75%) non cambia con l'assunzione contemporanea di cibo, ma la biodisponibilità del perindoprilato diminuisce di circa il 35%.

La concentrazione massima sierica di perindoprilato viene raggiunta 3-7 ore dopo l'assunzione del medicinale. Il perindoprilato e i metaboliti inattivi vengono escreti principalmente dai reni.

L'eliminazione del perindoprilato è bifasica. L'emivita della prima fase (che rimuove la maggior parte del farmaco) è di 3-10 ore; l'emivita della seconda fase, dovuta al lento distacco del perindoprilato dal tessuto ACE, è di 30-120 ore. Nella disfunzione renale, l'escrezione dei metaboliti del perindopril è compromessa, pertanto, in questa categoria di pazienti, la dose del farmaco deve essere ridotta.

Effetti farmacologici e portata

ipertensione arteriosa

Il perindopril è ampiamente usato come farmaco antipertensivo.

Riduce la resistenza vascolare periferica totale, così come la pressione arteriosa sistolica e diastolica media, espande l'arteriola renale e di consegna e aumenta il flusso sanguigno renale (che, tuttavia, non è accompagnato da un aumento della velocità di filtrazione glomerulare), aumenta l'elasticità delle grandi arterie, che contribuisce anche a una diminuzione della pressione arteriosa sistolica.

Con il suo moderato effetto ipotensivo, il perindopril ha un effetto benefico sui cambiamenti strutturali del cuore e dei vasi sanguigni e della funzione endoteliale nei pazienti con CHF.

L'effetto del farmaco nell'ipertensione associata alla malattia coronarica si manifesta nella riduzione degli attacchi di angina e nella gravità dei cambiamenti dell'ECG ischemico, riducendo la necessità di assumere nitrati, riducendo la necessità di ospedalizzazione e ottimizzando la qualità della vita di questa categoria di pazienti.

Prevenzione secondaria di CHD

Perindopril appartiene al primo gruppo di farmaci nel trattamento di pazienti con malattia coronarica per prevenire complicazioni, migliorare la prognosi e aumentare l'aspettativa di vita. Insieme ad agenti antipiastrinici e statine, è raccomandato per tutti i pazienti con diagnosi di IHD.

Sotto l'azione del farmaco, il post-carico e la tensione sistolica nella parete ventricolare sinistra sono ridotti, la gittata cardiaca, la gittata cardiaca, l'aumento del volume sistolico e la tolleranza agli aumenti di stress. Anche la resistenza dei vasi renali è significativamente ridotta, il che significa che il flusso sanguigno renale aumenta, l'escrezione urinaria degli aumenti di sodio, l'eccesso di liquido viene eliminato dal corpo e il rendimento venoso è ridotto.

Il perindopril nella terapia combinata di IHD riduce il rischio di infarto del miocardio (che è associato alla stabilizzazione delle placche di colesterolo e una ridotta probabilità di sviluppare trombosi coronarica) e inibisce la progressione di CHF.

diabete mellito

Un terzo caso di insufficienza renale cronica è causato dal diabete. Perindopril avverte o rallenta il danno renale diabetico, indipendentemente dalla loro funzione originale.

Un effetto nefroprotettivo (protettivo) pronunciato in questi pazienti dà una combinazione di perindopril + indapamide (diuretico simile a tiazidici). L'effetto benefico del perindopril può anche essere migliorato dalla somministrazione simultanea di calcio antagonisti (amlodipina).

Inoltre, l'uso di perindopril nel diabete mellito di tipo 2 riduce il rischio di ictus ricorrente.

Il farmaco rallenta anche lo sviluppo della retinopatia (danno alla retina) nel diabete mellito insulino-dipendente.

Ipertrofia ventricolare sinistra

L'LVH è un noto fattore di rischio per le complicanze cardiovascolari e, in particolare, lo sviluppo di CHF.

Il perindopril porta a un'inversione della ristrutturazione ventricolare, riducendo pre- e post-carico, eliminando l'effetto stimolante dell'AT II sulla proliferazione e ipertrofia dei cardiomiociti (cellule muscolari del cuore) e riducendo la cardiosclerosi.

La combinazione di perindopril + indapamide ha un effetto pronunciato sullo sviluppo inverso dell'LVH.

Infarto miocardico

Il perindopril riduce significativamente la mortalità, se è prescritto nelle prime fasi dell'infarto del miocardio. È particolarmente efficace nell'infarto del miocardio in pazienti con ipertensione e diabete. In assenza di controindicazioni (shock cardiogeno, ipotensione grave), perindopril deve essere somministrato immediatamente insieme a trombolitici, aspirina e β-bloccanti.

Prevenzione dell'ictus secondario

Ogni anno, circa 5 milioni di persone muoiono per ictus. Inoltre, la probabilità di un accidente cerebrovascolare acuto ricorrente nei pazienti con diabete di tipo 2 aumenta del 35% rispetto a quelli senza disturbi del metabolismo dei carboidrati.

Perindopril in una dose di 4 mg una volta al giorno fornisce un effetto ipotensivo per 24 ore, impedendo le fluttuazioni della pressione di picco e il suo forte aumento nelle ore del mattino, il più pericoloso in termini di sviluppo di incidenti cardiovascolari e soprattutto di ictus. Tuttavia, il dosaggio deve essere determinato dal medico curante.

Inoltre, il perindopril sposta l'equilibrio tra la coagulazione e i sistemi fibrinolitici del sangue nella direzione di quest'ultimo, non influenza il flusso sanguigno cerebrale nei pazienti con ictus ischemico, ha un effetto positivo sulla struttura delle arterie cerebrali.

Effetti collaterali

Le principali reazioni indesiderate specifiche della classe di tutti gli ACE-inibitori includono (in ordine decrescente di frequenza di insorgenza): tosse, ipotensione, reazioni allergiche cutanee, angioedema, iperkaliemia.

Durante l'assunzione di perindopril, la tosse è osservata in una percentuale estremamente piccola di pazienti, il che rende possibile avere un ACE-inibitore "di riserva" durante lo sviluppo della tosse secca per ricevere altri rappresentanti di questo gruppo farmaceutico.

Va anche notato che il farmaco è ben tollerato anche nei pazienti di età superiore a 75 anni e quelli con ictus ischemico recente.

Nei pazienti con CHF, perindopril rispetto ad altri ACE inibitori (captopril, enalapril) è meno probabile che causi ipotensione della prima dose.

Perindopril in terapia combinata per malattie cardiovascolari

Il valore della terapia combinata per l'ipertensione è difficile da sopravvalutare, poiché la maggior parte dei pazienti è costretta a prendere due o tre farmaci antipertensivi per raggiungere valori ottimali di pressione sanguigna.

Attualmente, una combinazione fissa di perindopril + indapamide è comparsa nell'arsenale del medico pratico, che non ha un effetto ipotensivo pronunciato, ma può ridurre significativamente il rischio di complicanze cardiovascolari in varie categorie di pazienti.

La combinazione di perindopril + amlodipina non è solo caratterizzata da un significativo effetto ipotensivo, ma riduce anche il rischio di infarto miocardico (a causa di perindopril) e di ictus (dovuto ad amlodipina).

Sul mercato farmaceutico nazionale, Krka presenta perindopril generico nelle seguenti combinazioni: perindopril stesso (Perineva®), perindopril + indapamide (Co-Perineva®) e perindopril + amlodipina (Dalneva®).

Indicazioni per l'uso di perindopril e sue combinazioni in pazienti con ipertensione

Perindopril (Perineva®) è indicato nei seguenti casi:

  • AH monoterapia (con AD 160 mm Hg. Art.).

La combinazione di perindopril con amlodipina (Dalnev®) è raccomandata nei seguenti casi:

  • Terapia combinata dell'ipertensione con pressione arteriosa> 160/100 mm Hg. Art. in pazienti con rischio cardiovascolare alto e molto alto.
  • Nel complesso trattamento dell'ipertensione resistente (resistente al trattamento).
  • Pazienti con diabete mellito, sindrome metabolica (con ipertensione di 2-3 gradi) e nefropatia.
  • Persone con ipertensione e malattia coronarica con angina, nonostante la terapia con beta-bloccanti e / o nitrati.

Modulo di rilascio

Il farmaco Perineva® è disponibile in compresse da 2, 4 e 8 mg.

Co-Perinev® è disponibile in tre diversi dosaggi di perindopril e indapamide: 2 mg e 625 μg, 4 mg e 1,25 mg, 8 mg e 2,5 mg, rispettivamente.

Il farmaco Dalneva® ha quattro combinazioni fisse di perindopril e amlodipina: 4 mg + 5 mg, 4 mg + 10 mg, 8 mg + 5 mg e 8 mg + 10 mg, rispettivamente.

Non dovresti auto-prescrivere preparati Perinev®, Ko-Perinev® e Dalnev®. Solo un medico sarà in grado di scegliere correttamente la combinazione ottimale e il dosaggio per il paziente. Prima di usare il farmaco, assicurati di leggere le istruzioni complete per il suo uso.

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amlodipina

Compresse di colore bianco o quasi bianco, piatte cilindriche, con rischio e sfaccettatura.

Eccipienti: stearato di calcio, fecola di patate, lattosio (zucchero del latte), magnesio stearato, cellulosa microcristallina.

10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (2) - pacchi di cartone.
10 pezzi - pacchetti di celle di contorno (3) - pacchi di cartone.
10 pezzi - pacchetti di cellule di contorno (6) - pacchi di cartone.
10 pezzi - pacchetti di celle di contorno (9) - pacchi di cartone.
30 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
30 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (2) - pacchi di cartone.
30 pezzi - pacchetti di celle di contorno (3) - pacchi di cartone.
30 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (4) - pacchi di cartone.

Compresse di colore bianco o quasi bianco, piatte cilindriche, con rischio e sfaccettatura.

Eccipienti: stearato di calcio, fecola di patate, lattosio (zucchero del latte), magnesio stearato, cellulosa microcristallina.

10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (2) - pacchi di cartone.
10 pezzi - pacchetti di celle di contorno (3) - pacchi di cartone.
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Generazione di calcio-antagonista lento (BMCC) II, un derivato della diidropiridina. Ha effetti antianginosi e ipotensivi. Legandosi ai recettori diidropiridinici, blocca i canali del calcio, riduce la transizione transmembrana degli ioni calcio nella cellula (in misura maggiore nelle cellule muscolari lisce vascolari rispetto ai cardiomiociti).

Effetto antianginale dovuto all'espansione delle arterie e arteriole coronarie e periferiche: con l'angina si riduce la gravità dell'ischemia miocardica; espandendo le arteriole periferiche, riduce il pugno rotondo; riduce il precarico sul cuore, il bisogno di miocardio per l'ossigeno. Espande le principali arterie coronarie e arteriole nelle aree invariate e ischemiche del miocardio, aumenta il flusso di ossigeno al miocardio (soprattutto con angina vasospastica); impedisce lo sviluppo di spasmi delle arterie coronarie (anche a causa del fumo). Nei pazienti con angina pectoris, una singola dose giornaliera aumenta la tolleranza all'esercizio fisico, ritarda lo sviluppo di un altro attacco di angina pectoris e depressione ischemica del segmento ST; riduce la frequenza degli ictus e il consumo di nitroglicerina.

L'amlodipina ha un effetto ipotensivo lungo dose-dipendente, che è causato da un effetto vasodilatatore diretto sulla muscolatura liscia vascolare. In caso di ipertensione arteriosa, una singola dose giornaliera di amlodipina fornisce una diminuzione clinicamente significativa della pressione sanguigna per 24 ore (nella posizione del paziente disteso e in piedi).

Riduce il grado di ipertrofia ventricolare sinistra del ventricolo sinistro, ha effetti anti-aterosclerotici e cardioprotettivi nell'IHD. Non ha effetto sulla contrattilità miocardica e sulla conduttività, inibisce l'aggregazione piastrinica, aumenta la GFR e ha un debole effetto natriuretico. Nella nefropatia diabetica non aumenta la gravità della microalbuminuria. Non influenza negativamente il metabolismo e la concentrazione plasmatica dei lipidi.

L'inizio dell'effetto terapeutico è di 2-4 ore, la durata è di 24 ore.

Dopo somministrazione orale, l'amlodipina viene lentamente assorbita dal tratto gastrointestinale. Il pasto non influisce sull'assorbimento di amlodipina. La biodisponibilità assoluta media è del 64%. Cmax nel siero si raggiunge dopo 6-9 ore

Css Raggiunto dopo 7-8 giorni di terapia. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è del 95%. Medio Vd - 21 l / kg di peso corporeo. L'amlodipina attraversa il BBB.

L'amlodipina subisce un metabolismo lento ma attivo (90-97%) nel fegato in assenza di un significativo effetto di primo passaggio. I metaboliti non hanno una significativa attività farmacologica.

T1/2 in media, è di 35 ore: circa il 60% della dose ingerita viene escreto dai reni principalmente sotto forma di metaboliti, il 10% in forma invariata, il 20-25% nella bile e attraverso l'intestino sotto forma di metaboliti, oltre che nel latte materno. La clearance totale di amlodipina è 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg). L'emodialisi non viene visualizzata.

Farmacocinetica in gruppi di pazienti speciali

T1/2 nei pazienti con ipertensione arteriosa è di 48 ore, nei pazienti anziani aumenta a 65 ore e nell'insufficienza epatica aumenta a 60 ore Parametri simili per l'aumento di T1/2 osservato in insufficienza cardiaca cronica grave, in violazione della funzione renale T1/2 non cambia.

- ipertensione arteriosa (come monoterapia o in combinazione con altri farmaci antipertensivi);

- angina pectoris da sforzo stabile e stenocardia di Prinzmetal (in monoterapia o in combinazione con altri agenti antianginosi).

- grave ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 90 mm Hg);

- Angina instabile (con l'eccezione di stenocardia di Prinzmetal);

- grave stenosi aortica;

- intolleranza al lattosio, deficit di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio / galattosio;

- età fino a 18 anni (efficacia e sicurezza non sono state stabilite);

- Ipersensibilità all'amlodipina, altri componenti del farmaco o altri derivati ​​diidropiridinici.

Precauzioni devono essere prescritti con funzione anormale del fegato, SSS (bradicardia, tachicardia), insufficienza cardiaca cronica ischemica eziologia III-IV classe funzionale NYHA classificazione, stenosi aortica, stenosi mitralica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, infarto miocardico acuto (e per 1 mese dopo), pazienti anziani.

Il farmaco viene assunto per via orale, indipendentemente dal pasto.

Per il trattamento dell'ipertensione arteriosa e la prevenzione degli attacchi di angina pectoris e angina vasospastica, la dose iniziale è di 5 mg 1 volta / giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata fino a un massimo di 10 mg (1 volta / giorno).

L'amlodipina viene prescritta con cautela nei pazienti con funzionalità epatica compromessa come agente antipertensivo, 2,5 mg in una dose iniziale (1/2 compressa 5 mg) e 5 mg come agente antiangiale.

I pazienti con insufficienza renale non richiedono un cambio di dose.

I pazienti anziani possono aumentare T1/2 e declinare il controllo di qualità. Non sono richiesti cambiamenti nella dose, ma è necessario un monitoraggio più attento dei pazienti.

Non sono richiesti cambiamenti di dose quando somministrati in concomitanza con diuretici tiazidici, beta-bloccanti e ACE inibitori.

Dal momento che il sistema cardiovascolare: spesso - una sensazione di battito cardiaco, edema periferico (gonfiore delle caviglie e dei piedi); raramente - eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica, vasculite; raramente, lo sviluppo o l'aggravamento dell'insufficienza cardiaca cronica; molto raramente - disturbi del ritmo (bradicardia, tachicardia ventricolare, fibrillazione atriale), infarto miocardico, dolore toracico, emicrania.

Dal lato del sistema nervoso centrale: spesso - mal di testa, vertigini, stanchezza; raramente - malessere, svenimento, astenia, ipoestesia, parestesia, neuropatia periferica, tremore, insonnia, labilità emotiva, sogni insoliti, nervosismo, depressione, ansia; raramente - convulsioni, apatia, agitazione; molto raramente - atassia, amnesia.

Da parte dell'organo visivo: raramente - menomazione visiva, diplopia, disturbi della sistemazione, xeroftalmia, congiuntivite, dolore agli occhi.

Da parte del sistema sanguigno: molto raramente - trombocitopenia, leucopenia, porpora trombocitopenica.

Da parte del sistema respiratorio: raramente - mancanza di respiro, rinite; molto raramente - tosse.

Da parte del sistema digestivo: spesso - nausea, dolore addominale; raramente - vomito, cambiamento del modo di defecazione (compreso costipazione, flatulenza), dispepsia, diarrea, anoressia, bocca secca, sete, perversione di gusto; raramente - iperplasia gengivale, aumento dell'appetito; molto raramente - gastrite, pancreatite, iperbilirubinemia, ittero (solitamente colestatico), aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, epatite.

Dal sistema urinario: raramente - la pollachiuria, l'impulso doloroso di urinare, la nicturia; molto raramente - disuria, poliuria.

Dal sistema riproduttivo e dalla ghiandola mammaria: raramente - impotenza, ginecomastia.

Da parte del sistema muscolo-scheletrico: raramente - artralgia, crampi muscolari, artrosi, mialgia (con uso prolungato), mal di schiena; raramente - miastenia.

Per la pelle: raramente - sudorazione eccessiva; molto raramente - sudore appiccicoso, xerodermia, alopecia, dermatite, porpora, disturbi della pigmentazione della pelle.

Reazioni allergiche: raramente - prurito, eruzione cutanea; molto raramente - angioedema, eritema multiforme, orticaria.

Altro: raramente - tinnito, aumento / perdita di peso, brividi, epistassi; molto raramente - parosmia, iperglicemia.

Sintomi: marcata diminuzione della pressione arteriosa con possibile sviluppo di tachicardia riflessa e vasodilatazione periferica eccessiva (rischio di ipotensione arteriosa grave e persistente, incluso lo sviluppo di shock e morte).

Trattamento: lavandosi da uno stomaco, l'appuntamento di carbone attivo (particolarmente nelle 2 prime ore dopo overdose); il paziente deve essere trasferito nella posizione di Trendelenburg; mantenimento della funzione del sistema cardiovascolare, monitoraggio degli indicatori della funzione del cuore e dei polmoni, BCC e diuresi. Ripristinare il tono vascolare - l'uso di farmaci vasocostrittori (in assenza di controindicazioni al loro uso); eliminare gli effetti del blocco dei canali del calcio - in / nell'introduzione del gluconato di calcio. L'emodialisi non è efficace.

Gli inibitori dell'ossidazione microsomiale possono aumentare la concentrazione di amlodipina nel plasma sanguigno, aumentando il rischio di effetti collaterali e gli induttori di enzimi epatici microsomali possono ridurre questo indicatore.

A differenza di altre BCCA, l'amlodipina non ha un'interazione clinicamente significativa con i FANS, specialmente con l'indometacina.

I diuretici del tiazide e del "loop", i beta-bloccanti, il verapamil, gli ACE-inibitori e i nitrati aumentano gli effetti antianginosi o ipotensivi dell'amlodipina.

Amiodarone, chinidina, alfa1-bloccanti adrenergici, antipsicotici (neurolettici) e isoflurano possono potenziare l'effetto ipotensivo dell'amlodipina.

I preparati di calcio possono ridurre l'effetto della BCCA.

L'uso combinato di amlodipina con preparati al litio può migliorare le manifestazioni di neurotossicità di quest'ultimo (nausea, vomito, diarrea, atassia, tremore, tinnito).

L'amlodipina non influisce sui parametri farmacocinetici di digossina e warfarin.

La cimetidina non influisce sulla farmacocinetica dell'amlodipina.

Gli agenti antivirali (ritonavir) aiutano ad aumentare la concentrazione di BCCA (inclusa l'amlodipina) nel plasma sanguigno.

Durante il periodo di trattamento con Amlodipina, è necessario il controllo del peso corporeo del paziente e della quantità di cloruro di sodio consumato; prescrivere una dieta appropriata per limitare l'assunzione di sale.

È necessario mantenere l'igiene dentale e visite regolari dal dentista (per prevenire il dolore, il sanguinamento e l'iperplasia delle gengive).

Il regime posologico del farmaco Amlodipina nei pazienti anziani è simile a quello nei pazienti di altri gruppi di età. All'atto di aumento di una dose la supervisione attenta sopra pazienti anziani è necessaria.

Nonostante l'assenza di sindrome da astinenza in BMCC, si raccomanda una riduzione graduale della dose prima di interrompere il trattamento.

L'amlodipina non influisce sulle concentrazioni plasmatiche di ioni di potassio, glucosio, trigliceridi, colesterolo totale, LDL, acido urico, creatinina e azoto ureico.

Il ritiro brusco del farmaco deve essere evitato a causa del rischio di peggioramento del decorso dell'angina. L'uso del farmaco Amlodipina non è raccomandato per la crisi ipertensiva.

I pazienti con bassa massa corporea, pazienti di bassa statura e pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa possono richiedere una dose più bassa.

Influenza sulla capacità di guidare il trasporto motorio e i meccanismi di controllo

Non sono stati riportati effetti dell'amlodipina sulla guida o sul lavoro con macchinari. Tuttavia, in alcuni pazienti, principalmente all'inizio del trattamento, possono verificarsi sonnolenza e vertigini, quindi è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione e reazioni psicomotorie.

La teratogenicità dell'amlodipina non è stata trovata in uno studio su animali, ma non c'è esperienza clinica con il suo uso durante la gravidanza e l'allattamento. Pertanto, l'amlodipina non deve essere prescritta per le donne in gravidanza e durante l'allattamento, così come per le donne in età fertile, se non usano metodi contraccettivi affidabili.

Farmaci antipertensivi per il diabete di tipo 2

Perché sorge e come si manifesta?

Secondo la classificazione, le compresse di amlodipina sono incluse nel gruppo di farmaci antipertensivi che riducono la pressione rilassando la muscolatura liscia dei vasi sanguigni. Sono prodotti da compagnie farmaceutiche russe e straniere. Il farmaco agisce attraverso la stessa sostanza attiva. L'effetto antianginoso del farmaco dura per più di un giorno, il che aiuta a mantenere sotto controllo gli indicatori di pressione.

Diverse forme di "malattia dolce" hanno diversi meccanismi per la formazione di ipertensione. Il tipo insulino-dipendente è accompagnato da valori di alta pressione sanguigna sullo sfondo delle lesioni glomerulari renali.

Il tipo insulino-indipendente si manifesta in primo luogo con l'ipertensione, anche prima dei sintomi specifici della patologia sottostante, poiché un alto livello di pressione è una componente della cosiddetta sindrome metabolica.

Cause di ipertensione nel diabete

L'ipertensione può verificarsi in parallelo, ma la pressione prevalentemente elevata si sviluppa prima, come sintomo della sindrome metabolica. Nelle fasi iniziali dello sviluppo della patologia nell'uomo, si osserva la resistenza all'insulina, cioè la diminuzione della percezione insulinica dei tessuti corporei.

Di conseguenza, il livello dell'ormone nel sangue aumenta e questo contribuisce ad un aumento della pressione sanguigna. Tali fattori che provocano lo sviluppo di ipertensione nei diabetici sono noti:

  • eccesso di peso;
  • cambiamenti di età;
  • perturbazione endocrina

E inoltre è necessario monitorare lo stato del sistema urinario durante lo sviluppo di tale patologia. L'aumento della pressione nel diabete mellito di tipo 1 si forma come conseguenza della nefropatia diabetica, cioè i reni cessano di funzionare. Il livello di alta pressione dipende dalla quantità di proteina escreta nelle urine, maggiore è la quantità e peggiore è la condizione.

Varietà, nomi, forme di rilascio e composizione di Amlodipine

I farmaci antipertensivi sono combinati tra loro, vengono selezionati tenendo conto delle malattie associate, dei farmaci assunti. L'ipertensione accompagnata da insufficienza diabetica del metabolismo intracellulare causa varie reazioni parziali.

Prima dell'uso, è necessario esaminare l'elenco degli eventi avversi, come eliminarli.

Osservando le dinamiche della pressione arteriosa. Allo stesso tempo controlla il livello di emoglobina glicata, colesterolo, trigliceridi, glicemia a digiuno e dopo aver mangiato. Deviazioni indesiderate da livelli accettabili richiedono la sostituzione di medicinali.

L'amlodipina inibisce lo sviluppo dell'aterosclerosi

Negli anni '90 e '000 sono stati pubblicati i risultati di diversi studi, in cui hanno scoperto che l'amlodipina inibisce lo sviluppo dell'aterosclerosi. Nei gruppi di pazienti trattati con placebo, l'aterosclerosi è progredita nel tempo.

Ciò era evidente perché gli ultrasuoni mostravano che le pareti delle arterie stavano diventando più spesse. Nei pazienti con ipertensione e cardiopatia ischemica che hanno assunto Norvask e Tenox, lo spessore delle pareti delle arterie è rimasto invariato.

Il farmaco di riferimento era l'enalapril. Si è scoperto che, a differenza dell'amlodipina, non rallenta la progressione dell'aterosclerosi.

Enalapril inoltre riduce la pressione sanguigna e riduce il rischio di infarto meno.

Nel 2003 sono stati pubblicati i risultati di uno studio sull'effetto dell'amlodipina sulla prognosi dei pazienti dopo l'intervento chirurgico su vasi sanguigni che alimentano il cuore. Se il lume nei vasi coronarici (che alimentano il cuore) è bloccato da placche aterosclerotiche, la pervietà delle arterie può essere ripristinata chirurgicamente.

Come risultato di ciò, la fornitura del cuore con ossigeno e sostanze nutritive viene migliorata. I pazienti sono stati prescritti l'amlodipina Norvask originale 2 settimane prima di tale operazione, e poi altri 4 mesi dopo di essa.

A causa di ciò, nei pazienti la necessità di operazioni ripetute sulle arterie coronarie diminuiva fino al 55%. Ovviamente, questo è dovuto al fatto che l'amlodipina inibisce la progressione dell'aterosclerosi.

Il rischio complessivo di morte cardiaca e infarto del miocardio è stato ridotto del 35%.

L'amlodipina ha un effetto sinergico se assunto con statine. Ciò significa che l'effetto complessivo della pillola congiunta è significativamente più elevato rispetto a quello che viene preso separatamente.

Nei pazienti che assumono sia amlodipina che atorvastatina, il rischio di eventi cardiovascolari è diminuito fino al 53%. I dati a riguardo sono stati pubblicati negli anni 2000.

L'amlodipina è l'unico antagonista del calcio per il quale è stato dimostrato il sinergismo con le statine.

Verso la fine degli anni 2000, le pillole che contengono amlodipina e atorvastatina sotto lo stesso rivestimento sono entrate nel mercato. Sono venduti sotto i nomi di Caduet e Duplekor.

I produttori li promuovono attivamente pubblicando articoli personalizzati su riviste mediche. Tuttavia, le statine causano significativi effetti collaterali - affaticamento, problemi di memoria, indebolimento della potenza maschile.

Riducono i livelli ematici non solo di colesterolo, ma anche del coenzima vitale Q10. Secondo alcuni rapporti, le statine non abbassano la mortalità tra i pazienti.

La dieta a basso contenuto di carboidrati normalizza la pressione arteriosa per 3 settimane e il colesterolo nel sangue dopo 6-8 settimane. Lo consigliamo invece di statine contro l'aterosclerosi e si può anche rifiutare l'amlodipina.

Sintomi della malattia

  • dolore alla testa;
  • vertigini;
  • offuscamento della vista o altri disturbi della percezione ambientale.

Quali pillole scegliere per il trattamento dell'ipertensione nel diabete?

Negli ultimi anni, sempre più medici sono inclini a credere che è meglio prescrivere non uno, ma solo 2-3 farmaci per il trattamento della pressione alta. Perché i pazienti di solito hanno diversi meccanismi per lo sviluppo dell'ipertensione allo stesso tempo e un farmaco non può agire su tutte le cause. Pillole per pressione e quindi divisi in gruppi, perché agiscono in modo diverso.

Un singolo farmaco può ridurre la pressione alla norma in non più del 50% dei pazienti e che se l'ipertensione era inizialmente moderata. Allo stesso tempo, la terapia combinata consente di utilizzare dosi più piccole di farmaci e ottenere comunque risultati migliori. Inoltre, alcune compresse indeboliscono o eliminano completamente gli effetti collaterali l'una dell'altra.

L'ipertensione non è pericolosa di per sé, ma le complicazioni che provoca. La loro lista include: infarto, ictus, insufficienza renale, cecità. Se l'ipertensione è combinata con il diabete, il rischio di complicanze aumenta più volte. Il medico valuta questo rischio per un particolare paziente e poi decide se iniziare il trattamento con una singola pillola o usare la combinazione di medicinali immediatamente.

Spiegazioni per la figura: HELL - pressione sanguigna.

L'Associazione russa degli endocrinologi raccomanda la seguente strategia per il trattamento dell'ipertensione moderata nel diabete. Prima di tutto, viene prescritto un bloccante del recettore dell'angiotensina o un ACE-inibitore. Perché le droghe di questi gruppi proteggono i reni e il cuore meglio di altri farmaci.

Se la monoterapia con un ACE-inibitore o un bloccante del recettore dell'angiotensina non aiuta a ridurre sufficientemente la pressione sanguigna, si raccomanda di aggiungere un diuretico. Quale diuretico scegliere dipende dalla sicurezza della funzione renale in un paziente.

Se non c'è insufficienza renale cronica, possono essere usati diuretici tiazidici. Il farmaco Indapamide (Arifon) è considerato uno dei diuretici sicuri per il trattamento dell'ipertensione.

Se l'insufficienza renale è già stata sviluppata, sono prescritti i diuretici ad anello.

Spiegazioni per la figura:

  • BP - pressione sanguigna;
  • GFR - tasso di filtrazione glomerulare dei reni, per i dettagli, vedere "Quali test dovrebbero essere presi per controllare i reni";
  • CKD - ​​insufficienza renale cronica;
  • BKK-DGP - calcio-antagonista diidropiridinico;
  • BKK-NDGP - calcio-antagonista non diidropiridinico;
  • BB - beta-bloccante;
  • un ACE-inibitore - un ACE-inibitore;
  • L'ARA è un antagonista del recettore dell'angiotensina (bloccante del recettore dell'angiotensina II).

Si consiglia di prescrivere farmaci che contengono 2-3 ingredienti attivi in ​​un'unica pillola. Perché più piccole sono le pillole, più i pazienti saranno disposti a prenderle.

Un breve elenco di farmaci combinati per l'ipertensione:

  • rootite = enalapril (renitec) idroclorotiazide;
  • fosid = fosinopril (monopril) idroclorotiazide;
  • co-diroton = lisinopril (diroton) idroclorotiazide;
  • gizaar = losartan (cozaar) idroclorotiazide;
  • Noliprel = perindopril (prestarium) ritardante diuretico indiramide di tipo tiazidico.

Si ritiene che gli ACE-inibitori e i bloccanti dei canali del calcio migliorino la reciproca capacità di proteggere il cuore e i reni. Pertanto, i seguenti farmaci di combinazione sono spesso prescritti:

  • tarka = trandolapril (Hopten) verapamil;
  • Prestanz = perindopril amlodipine;
  • equatore = lisinopril amlodipina;
  • exforge = valsartan amlodipine.

Facciamo attenzione ai pazienti: non prescrivere i propri farmaci per l'ipertensione. Puoi essere gravemente colpito da effetti collaterali, persino dalla morte. Trova un medico qualificato e consultalo. Ogni anno, il medico osserva centinaia di pazienti con ipertensione, e quindi ha accumulato esperienza pratica, come funzionano i farmaci e quali di essi sono più efficaci.

Amlodipina: da cosa aiuta? (effetto terapeutico)

L'amlodipina blocca i canali del calcio situati sulle membrane delle cellule miocardiche e delle pareti vascolari arteriose. Grazie al blocco del canale

non entra nelle cellule attraverso la membrana, a causa della quale diminuisce il tono muscolare delle navi e il miocardio, inizia il loro rilassamento. Di conseguenza, i vasi sanguigni rilassati diventano più ampi, il che facilita il flusso del sangue attraverso di essi e, quindi, diminuisce la pressione sanguigna.

L'espansione dei vasi miocardici e la riduzione della tensione delle cellule muscolari stesse portano al fatto che il muscolo cardiaco richiede meno ossigeno per il normale funzionamento. Dopo tutto, i muscoli rilassati hanno bisogno di meno ossigeno di quelli tesi.

Di conseguenza, il miocardio acquisisce la capacità di funzionare normalmente in condizioni di ricezione di una piccola quantità di ossigeno. E quindi, una persona che soffre di angina può aumentare la tolleranza dello stress e ridurre la frequenza e la gravità degli attacchi di angina pectoris.

L'effetto dell'abbassamento della pressione arteriosa di Amlodipina è chiamato antiipertensivo (ipotensivo) e la riduzione della domanda di ossigeno miocardico è antianginosa. È l'azione ipotensiva e antianginosa che sono i principali effetti dell'amlodipina nella pratica clinica.

A causa dell'alta sicurezza e della mancanza di riflesso del battito cardiaco o di una brusca diminuzione della pressione, l'amlodipina può essere usata per curare persone affette da diabete, gotta o asma bronchiale, oltre all'angina pectoris. Gli effetti antianginosi e ipotensivi dell'amlodipina forniscono i seguenti effetti:

  • Espande le arterie e le arteriole del miocardio in tutte le sue parti. È particolarmente importante che l'amlodipina diluisca i vasi sanguigni nelle aree del miocardio che soffrono di ischemia (mancanza di ossigeno). Cioè, il farmaco migliora l'afflusso di sangue non solo delle parti normali del muscolo cardiaco, ma anche di quelle le cui navi sono bloccate da placche aterosclerotiche;
  • Aumenta la quantità di ossigeno che entra nelle cellule del miocardio per unità di tempo;
  • Riduce il grado di ischemia miocardica nell'angina pectoris;
  • Riduce il carico sul muscolo cardiaco;
  • Riduce la domanda di ossigeno miocardico per lavori normali o stressanti;
  • Riduce la frequenza degli attacchi di angina;
  • Riduce la quantità di nitroglicerina usata per alleviare i colpi;
  • Previene il restringimento dei vasi cardiaci, anche quando si fuma;
  • Aumenta la resistenza e la tolleranza dello stress fisico ed emotivo nell'angina pectoris;
  • Rallenta la progressione dell'angina;
  • Riduce il grado di ipertrofia miocardica del ventricolo sinistro del cuore;
  • Riduce leggermente la pressione sanguigna;
  • Previene l'ispessimento del rivestimento interno delle pareti dei vasi sanguigni del cuore e riduce la mortalità nelle persone che soffrono di aterosclerosi con stenosi fino a 3 o più arterie, angina, così come sottoposti a infarto miocardico o angioplastica transcutanea;
  • Sullo sfondo dell'applicazione regolare, riduce la frequenza dei ricoveri ospedalieri per l'angina instabile e la progressione dell'insufficienza cardiaca cronica.


L'amlodipina non determina una forte riduzione della pressione arteriosa, non riduce la tolleranza all'esercizio fisico, non causa il riflesso del battito cardiaco e riduce il grado di aggregazione

L'azione primaria di Amlodipina si sviluppa da 2 a 4 ore dopo l'ingestione e persiste per 24 ore.

Farmaci ad azione rapida

Con la tendenza a improvvisi salti della pressione sanguigna, dovrebbero essere disponibili farmaci specifici per l'ipertensione nel diabete.

L'uso accidentale di sostanze che possono aggravare lo sviluppo dell'insulino-resistenza in un diabetico è inaccettabile.

Se necessario, l'utilizzo di coppette di emergenza dei fondi il cui effetto sul corpo dura non più di 6 ore. I principi attivi che compongono i nomi commerciali comuni dei farmaci:

Letture costanti sopra 130,80 mm Hg. Art. i diabetici sono pieni di complicazioni microvascolari, lo sviluppo di aterosclerosi e la progressione delle angiopatie diabetiche.

In questo caso, raccomandare l'uso costante di farmaci, rispettando le diete salate e carboidratiche. Gli effetti dei farmaci da alta pressione sanguigna nel diabete dovrebbero essere lisci.

Una caduta della pressione sanguigna seguita da un salto verso l'alto è distruttiva anche per il sistema cardiovascolare di una persona sana.

Inibitori ACE

Quali pillole antiipertensive sono dannose per i diabetici? I diuretici severi e dannosi per il diabete mellito sono ipotirozide (diuretico tiazidico). Queste compresse possono aumentare la glicemia e il colesterolo dannoso nel sangue. In presenza di insufficienza renale, il paziente può sperimentare un deterioramento del funzionamento dell'organo. I pazienti con ipertensione sono prescritti diuretici di altri gruppi.

Il farmaco Atenololo (β1-adenoblocker) nel diabete mellito di tipo 1 e di tipo 2 provoca un aumento o una diminuzione dei livelli di glucosio nel sangue.

Trattamento dell'ipertensione nel diabete mellito

Buona giornata a tutti! Senza una lunga introduzione, voglio andare dritto al punto. Ti ricorderò solo che nell'ultimo articolo ho iniziato a parlarti di droghe per "pressione", hai imparato di più sugli ACE-inibitori, sui diuretici e sui bloccanti dei recettori dell'angiotensina II. L'articolo "Come ridurre l'ipertensione nel diabete di tipo 2?" È qui se qualcuno ha mancato e si è unito alla nostra comunità di recente.

Oggi abbiamo un sacco di lavoro, è necessario scoprire i restanti gruppi e decidere da soli quali farmaci o farmaci sono adatti per abbassare la pressione sanguigna per te. Poiché ogni persona è un individuo, il trattamento dell'ipertensione deve essere indotto. Inizierò, forse, con un gruppo di farmaci così noto, come i beta-bloccanti.

Beta-bloccanti nel trattamento dell'ipertensione

I beta-bloccanti sono farmaci che bloccano l'azione dei recettori beta-adrenergici (β1, β2, β3), che si trovano in vari organi, inclusi vasi e cuore. I beta-adrenorecettori sono stimolati dagli ormoni adrenalina e noradrenalina e i farmaci beta-bloccanti impediscono loro di esercitare il loro effetto stimolante. Tutti i principi attivi delle droghe finiscono in "lol", quindi sono facili da distinguere dagli altri farmaci dalla pressione.

Questi farmaci sono obbligatori per i pazienti con malattia coronarica (CHD), insufficienza cardiaca, cardiosclerosi post-infarto, polso rapido. Fanno battere il cuore più velocemente e con meno forza. Ma è abbastanza usato per l'ipertensione ordinaria ed è spesso prescritto a pazienti con diabete mellito, che è un grosso errore. Capirai perché dopo.

L'effetto della riduzione della pressione è raggiunto dal blocco dei recettori β1. Quando ciò accade:

  • riduzione della frequenza cardiaca
  • riduzione della frequenza cardiaca
  • riduzione della gittata cardiaca
  • riduzione della produzione di renina da parte dei reni

Il blocco dei recettori β2, che si trovano in altri organi, porta a effetti non molto desiderabili:

  • broncospasmo che provoca attacchi di asma
  • vasospasmo
  • smettere di spaccare il grasso
  • interrompere la sintesi del glucosio da parte del fegato, che è pericoloso quando l'ipoglicemia, cioè il meccanismo di protezione è bloccato
  • inibisce il rilascio di insulina da parte del pancreas

Poiché gli effetti del blocco del recettore β2 sono assolutamente indesiderabili, sono stati creati farmaci che bloccano solo i recettori β1. Tali farmaci sono chiamati selettivi, cioè selettivi.

Classificazione dei beta-bloccanti

  • non selettivo (propranololo (Anaprilina))
  • selettivo (atenololo, metoprololo, betaxololo (Lokren), bisoprololo (Concor), ecc.)
  • beta-bloccanti con un effetto vasodilatatore aggiuntivo (labetalolo (Tradat), carvedilolo (Dilatrend), nebivololo (Nebilet))

I farmaci più moderni e sicuri per un paziente con diabete mellito concomitante sono il terzo gruppo, perché questi farmaci espandono i piccoli vasi e hanno molte meno proprietà collaterali. Inoltre, hanno un effetto positivo sul profilo dei lipidi e dei carboidrati, contribuendo alla riduzione della resistenza all'insulina. I farmaci semplici, selettivi e non selettivi, al contrario, aumentano i livelli di colesterolo e trigliceridi, aumentano la resistenza all'insulina, aumentano i livelli di zucchero nel sangue e il peso corporeo e possono causare disfunzione erettile negli uomini.

Secondo diversi studi, i farmaci beta-bloccanti più adatti per i pazienti con indicazioni e diabete mellito concomitante sono considerati solo due oggi: carvedilolo (Dilatrend) e nebivololo (Nebilet). Poiché carvedilolo è un beta-bloccante non selettivo, il suo uso in pazienti con asma bronchiale è limitato. Il resto, in particolare anaprilina, atenololo e metoprololo, sono considerati dannosi e assolutamente incompatibili con il diabete.

Sfortunatamente, tutti i beta-bloccanti hanno un difetto. Essi mascherano i segni dell'ipoglicemia e rallentano una via indipendente da questo stato, cioè un rilascio compensatorio di glucosio dal fegato. Pertanto, è necessario fare attenzione ai pazienti che si sentono male all'inizio segni di ipoglicemia o non li sentono affatto.

E ora guarda cosa trattano i cardiologi? Alla reception vedo completamente che il metoprololo è prescritto (Metocard, Betalok, Egilok), raramente atenololo, più raramente bisoprololo (Concor), ecc.

Calcio bloccanti (BBK) nel trattamento dell'ipertensione

Poche persone sanno che il calcio nel corpo svolge il ruolo non solo dell'elemento strutturale delle ossa. Il calcio è un oligoelemento essenziale che attiva molti processi bioenergetici nelle cellule muscolari. Il calcio passa nella cellula attraverso canali speciali che si aprono con adrenalina e norepinefrina. Un eccesso di calcio accelera i processi del metabolismo e dell'attività cellulare, che in alcune malattie non è affatto desiderabile.

Ad esempio, vasocostrizione e insorgenza di ipertensione arteriosa o accelerazione della frequenza cardiaca nella CHD. I BBK bloccano i cosiddetti canali lenti, che si trovano nel muscolo cardiaco e nelle fibre muscolari lisce dei vasi sanguigni, riducendo così la loro attività contrattile. Di conseguenza, vi è un'espansione dei vasi sanguigni e una diminuzione della frequenza e della forza della contrazione miocardica.

Quali gruppi di bloccanti dei canali del calcio sono disponibili?

  • Gruppo di verapamil (influenzano le cellule muscolari del cuore e dei vasi sanguigni)
    1. verapamil
    2. diltiazem
  • Nifedipina o gruppo diidropiridina (agiscono solo sui vasi sanguigni e terminano in "-dipina")
    1. Nifidipina (Corinfar) e la sua forma estesa (Corinfar Retard) è la primissima di questo gruppo.
    2. Felodipina (Adalat SL), Nimodipina (Nimotop)
    3. amlodipina (Norvask), lercanidipina (Lerkamen), isradipina (Lomir), nitrendipina (Bypress), lacidipina (Sakur), nicardipina (Barizin)

A causa del fatto che i farmaci di questi gruppi bloccano diversi canali di calcio, essi differiscono significativamente in termini di effetti terapeutici e collaterali. Il primo gruppo colpisce il miocardio e i vasi sanguigni e pertanto ha un effetto vasodilatatore e una diminuzione della frequenza e della forza delle contrazioni cardiache. Sono controindicati in associazione ai beta-bloccanti, perché possono causare un grave disturbo del ritmo - blocco atrioventricolare (blocco AV) e arresto cardiaco.

Ma i farmaci del secondo gruppo non hanno praticamente alcun effetto sul muscolo cardiaco, quindi possono essere combinati con beta-bloccanti. Bloccano i canali della muscolatura liscia vascolare, rilassandoli e riducendo così la pressione sanguigna. Ma hanno un effetto collaterale non molto piacevole - aumento della frequenza cardiaca. Pertanto, durante l'assunzione di Corinfar, si verifica uno spiacevole battito del cuore, sebbene la pressione sia rapidamente diminuita. Questa è una reazione difensiva del cuore per mantenere la pressione.

Quando non è possibile prescrivere i beta-bloccanti, vengono prescritti farmaci del gruppo Verapamil. Riducono anche il lavoro del cuore, ma non causano broncospasmo e non influenzano affatto i livelli di colesterolo. Verapamil e diltiazem sono una buona alternativa ai beta-bloccanti quando sono necessari, ma sono controindicati, ma solo i medici spesso non se ne ricordano.

Quale farmaco dal gruppo della nifedipina scegliere? La nifedipina e la sua forma prolungata riducono la pressione troppo bruscamente e causa battito cardiaco, quindi possono essere utilizzati per alleviare le crisi della pressione sanguigna. I farmaci rimanenti vengono assunti 1 volta al giorno, agiscono delicatamente e non causano un aumento del polso, ma molti di essi trattengono il liquido e causano gonfiore. Sicuramente hai osservato che dopo l'assunzione di amlodipina compare un edema grave. Fortunatamente, hanno inventato un farmaco che non causa edema - questa è lercanidipina (Lerkamen). Poiché in un paziente con diabete, l'edema è frequente a causa della patogenesi stessa, Lerkamen non aggraverà questo problema. Lerkamen, a differenza dei suoi simili, non causa gonfiore!

Tutta la BBK non influisce sugli scambi di carboidrati e lipidi. I preparati del gruppo nifedipina sono controindicati in iperglicemia e angina instabile (ischemia), infarto miocardico e insufficienza cardiaca, non possiedono attività nefroprotettiva, cioè non proteggono i reni. Ma le droghe del gruppo verapamil hanno tale attività e inoltre, sono abbastanza pronunciate. I preparativi di entrambi i gruppi sono raccomandati agli anziani per la prevenzione degli ictus, perché dilatano i vasi del cervello.

Farmaci ausiliari nel trattamento dell'ipertensione

Alfa bloccanti

Sulla base del nome, alfa-bloccanti bloccano il lavoro dei recettori α-adrenergici che si trovano in molti organi e tessuti, tra cui la ghiandola prostatica. Questi farmaci sono spesso usati in urologia per migliorare la minzione nell'adenoma della prostata benigna. I recettori alfa, così come i recettori beta, sono stimolati dall'adrenalina e dalla noradrenalina e possono essere α1 e α2.

Anche le droghe di questo gruppo possono essere:

  • non selettivo (blocca i recettori α1 e α2)
  • selettivo (blocco solo α1 recettori)

Non vengono usati farmaci non selettivi per il trattamento dell'ipertensione, quindi non ne parlerò. Selettivo usato in cardiologia e urologia. Per il trattamento delle malattie ipertensive, gli alfa-bloccanti sono usati solo nella terapia complessa, mai separatamente.

Gli alfa-bloccanti selettivi sono:

  1. prazosina
  2. doxazosina (Kardura)
  3. terazosina (Setegis)

Questi farmaci hanno un effetto positivo sui livelli lipidici e sui livelli di glucosio, riducendoli e riducendo la resistenza all'insulina. Riducono delicatamente la pressione, senza causare una forte accelerazione dell'impulso. Non influire sulla potenza come beta-bloccanti. Ma non importa quanto siano buoni questi farmaci, hanno uno svantaggio principale - il "primo effetto dose".

È questo? Quando prende la prima dose, entrambe le piccole e grandi navi si espandono notevolmente e quando una persona si alza, tutto il sangue scorre giù dalla testa e la persona perde conoscenza. Questa condizione è chiamata collasso ortostatico o ipotensione ortostatica. Non appena una persona si trova in una posizione orizzontale, torna in sé senza conseguenze. Questo è pericoloso perché il paziente può essere ferito durante una caduta.

Fortunatamente, tale reazione si verifica solo alla prima dose e quelle successive possono essere prese senza paura. Ci sono diverse regole per minimizzare il "primo effetto dose".

  1. Per alcuni giorni è necessario cancellare i diuretici presi.
  2. La prima volta di prendere il medicinale nella dose minima.
  3. Prima volta presa di notte.
  4. Nel corso di diversi giorni, aumentare gradualmente la dose secondo necessità.

. Lo scopo dei farmaci in questo gruppo deve essere cauto in presenza di una grave neuropatia autonomica, che si esprime in cadute di pressione ortostatica e sono anche controindicati nell'insufficienza cardiaca.

Pertanto, i bloccanti alfa-adrenergici possono essere utilizzati in pazienti con ipertensione in combinazione con diabete mellito e adenoma prostatico, ma solo in combinazione con altri farmaci antipertensivi, poiché è efficace solo nel 50% dei pazienti. Dare la preferenza a doxazosina e terazosina più moderni, che vengono assunti 1 volta al giorno.

Stimolanti del recettore dell'imidazolina

Questi sono farmaci ad azione centrale, cioè agiscono sui recettori del cervello, indebolendo così il lavoro del sistema simpatico, che porta ad una diminuzione del polso e della pressione. Questi includono farmaci come:

  • moxonidina (fiziotenz)
  • rilmenidina (Albarel)

Gli scienziati hanno dimostrato che questo gruppo di farmaci antipertensivi abbassa efficacemente la pressione sanguigna solo nel 50% dei pazienti, quindi vengono utilizzati solo come parte della terapia di associazione e non sono farmaci di prima linea. Gli stimolatori del recettore dell'imidazolina hanno un effetto positivo sul metabolismo dei carboidrati, riducendo la resistenza all'insulina e i livelli di glucosio nel sangue e sono neutri nello spettro lipidico.

Finora, i loro effetti di protezione degli organi non sono stati studiati, quindi non posso dire nulla al riguardo. Iscriviti ai nuovi articoli su questo blog qui...

Renina i bloccanti

Un nuovo gruppo di farmaci antipertensivi, scoperto abbastanza recentemente e non sufficientemente studiato. L'unico farmaco in questo gruppo è aliskiren (Rasilez). Il blocco della formazione della renina nel rene arresta la cascata di reazioni a seguito della quale si verifica angiotensina II. Tali farmaci per la pressione come ACE-inibitori e bloccanti del recettore dell'angiotensina II sono anche associati al blocco degli effetti dell'angiotensina. Pertanto, l'effetto di ridurre la pressione è lo stesso.

Mentre si raccomanda di utilizzare questo farmaco come un ulteriore, dal momento che i suoi effetti finali non sono stati completamente studiati. Si presume che abbia l'effetto di proteggere i reni, ma questo deve ancora essere dimostrato con l'aiuto di ampi studi.

Quindi, abbiamo fatto un ottimo lavoro. Hai imparato a conoscere tutti i gruppi antipertensivi. Ora sai cosa stai trattando e la cosa più importante è giusta? E ora vi presento un piccolo tablet, che descrive la combinazione ottimale di questi farmaci.

  • ACE inibitore + diuretico tiazidico
  • ACE-inibitore + diuretico simile a tiazidici
  • ACE-inibitore + calcio-antagonista
  • Bloccante del recettore dell'angiotensina + diuretico tiazidico
  • Antagonista del recettore dell'angiotensina + calcio-antagonista
  • Calcio blocker + diuretico tiazidico
  • Gruppo calcio blocker nifedipina + beta-bloccanti

I beta-bloccanti vengono aggiunti alla combinazione solo per indicazione, e i farmaci rimanenti vengono aggiunti dal terzo componente solo se le due principali inefficienze.

Su questo ho tutto sulle medicine. Permettetemi di ricordarvi che aiutano a ridurre l'ipertensione nel diabete e nei metodi non farmacologici di cui ho scritto qui. Voglio ringraziare quegli uomini e donne che hanno aiutato la nostra famiglia per la loro generosità e gentilezza. Non lasciare che il flusso di cassa nelle tue famiglie. Ti auguro salute, longevità e abbondanza! Abbiamo già ordinato un nuovo monitor, ma da nuovi fornitori in Russia, quindi scriverò presto un articolo a riguardo.