Cosa sono le biguanidi: l'azione di un gruppo di farmaci per il diabete

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Le biguanidi sono farmaci creati per ridurre il livello di glucosio nel sangue. Lo strumento è disponibile in forma di pillola.

Sono usati più spesso nel diabete mellito di tipo 2, come adiuvante.

Come parte della monoterapia, i farmaci ipoglicemici sono raramente prescritti. Questo di solito accade nel 5-10% dei casi.

Le biguanidi includono i seguenti farmaci:

• Bagomet,
• Avandamet,
• Metfogamma,
• Glucophage,
• Metformin Acre,
• Siofor 500.

Attualmente in Russia, così come in tutto il mondo, la maggior parte delle biguanidi usano derivati ​​del metilbiguanide, cioè metformina:

1. Glucophage,
2. siofor,
3. metfo-gamma,
4. metformina,
5. gliformin e altri.

La metformina si disintegra da un'ora e mezza a tre ore. Il farmaco è disponibile in compresse da 850 e 500 mg.

I dosaggi terapeutici sono 1-2 g al giorno.

Puoi consumare fino a 3 g al giorno con il diabete.

Si noti che le biguanidi sono limitate a causa degli effetti collaterali pronunciati, cioè la dispepsia gastrica.

Ora i medici non raccomandano l'uso di derivati ​​del fenilbiguanide, poiché è stato dimostrato che portano all'accumulo nel sangue umano:

Azione farmacologica

Gli scienziati hanno dimostrato che gli effetti ipoglicemici della metformina nel diabete sono associati all'effetto specifico del farmaco sul pool e sulla sintesi. L'effetto di riduzione dello zucchero di metformina è associato ai trasportatori di glucosio nella cellula.

Il volume dei trasportatori di glucosio è in aumento a causa dell'esposizione alle biguanidi. Questo si manifesta nel miglioramento del trasporto del glucosio attraverso la membrana cellulare.

Questo effetto spiega l'effetto sulle azioni e sull'insulina del corpo e sull'insulina proveniente dall'esterno. I farmaci agiscono anche nella membrana mitocondriale.

Le biguanidi inibiscono la gluconeogenesi, contribuendo così ad aumentare il contenuto di:

Queste sostanze sono precursori del glucosio nel contesto della gluconeogenesi.

Il volume dei trasportatori di glucosio aumenta sotto l'azione di metformina nella membrana plasmatica. Si tratta di:

Il trasporto del glucosio accelera:

1. nella muscolatura liscia vascolare
2. endotelio
3. muscolo del cuore.

Questo spiega la diminuzione della resistenza all'insulina nelle persone con diabete di tipo 2 sotto l'influenza di metformina. Un aumento della sensibilità all'insulina non è accompagnato da un aumento della sua secrezione da parte del pancreas.

Sullo sfondo di una diminuzione della resistenza all'insulina, la linea di base che indica l'insulina nel sangue diminuisce. Un aumento della sensibilità all'insulina non è accompagnato da un aumento della sua secrezione da parte del pancreas, come con l'uso di sulfoniluree.

Durante il trattamento con metformina nell'uomo, si osserva una perdita di peso, ma nel trattamento della sulfonilurea e dell'insulina può esserci l'effetto opposto. Inoltre, la metformina contribuisce a ridurre i lipidi sierici.

Effetti collaterali

Va notato i principali effetti collaterali dell'uso di metformina, il meccanismo qui è il seguente:

• diarrea, nausea, vomito;
• sapore metallico in bocca;
• disagio all'addome;
• diminuzione e perdita di appetito, fino all'avversione al cibo;
• acidosi lattica.

Questi effetti collaterali e le azioni, di regola, rapidamente scompaiono a dosaggi più bassi. Un attacco di diarrea è un'indicazione per fermare la metformina.

Se assumi metformina per un lungo periodo a 200-3000 mg al giorno, devi ricordare che l'assorbimento del tratto gastrointestinale diminuirà:

1. Vitamine del gruppo B,
2. acido folico.

È necessario risolvere in ogni caso il problema di appuntamento supplementare di vitamine.

È imperativo tenere sotto controllo il lattato ematico e controllarlo almeno due volte all'anno. Questo è importante data la capacità della metformina di migliorare la glicolisi anaerobica nell'intestino tenue e sopprimere la glicogenolisi nel fegato.

Quando una persona lamenta dolore muscolare e sapore metallico in bocca, è necessario esaminare il livello di lattato. Se il suo contenuto nel sangue aumenta, l'azione terapeutica con metformina deve essere interrotta.

Se non vi è alcuna possibilità di studiare il livello di lattato nel sangue, allora la metformina viene cancellata fino a quando la condizione non è normalizzata, quindi viene eseguita una valutazione di tutte le possibilità del suo scopo.

Principali controindicazioni

Esistono controindicazioni specifiche alla nomina di metformina:

1. chetoacidosi diabetica, oltre che in coma e altre condizioni di origine diabetica;
2. disfunzione renale, aumento della creatinina nel sangue superiore a 1,5 mmol / l;
3. stati ipossici di qualsiasi genesi (angina pectoris, insufficienza circolatoria, 4 FC, angina pectoris, infarto miocardico);
4. insufficienza respiratoria;
5. grave encefalopatia dyscirculatory,
6. ictus;
7. l'anemia;
8. malattie infettive acute, malattie chirurgiche;
9. alcol;
10. insufficienza epatica;
11. la gravidanza;
12. indicazioni dell'acidosi lattica nella storia.

Nel processo di aumento del fegato, le biguanidi sono prescritte quando l'epatomegalia è riconosciuta come conseguenza dell'epato-steatosi diabetica.

In caso di disturbi infettivi-allergici e distrofici del fegato, è possibile registrare l'effetto delle biguanidi sul parenchima epatico, che si esprime in:

• comparsa di colestasi fino ae compresa l'ittero,
• cambiamenti nei test di funzionalità epatica.

Nell'epatite cronica persistente, i farmaci devono essere usati con cautela.

A differenza dei derivati ​​sulfonilurea, le biguanidi non hanno un effetto tossico diretto sulla funzione ematopoietica del midollo osseo e dei reni. Tuttavia, sono controindicati in:

• malattie renali che stimolano la riduzione della filtrazione glomerulare
• ritenzioni di scorie azotate
• anemia grave, a causa del rischio di latticidemia.

I pazienti più anziani sono tenuti a prescrivere attentamente i farmaci, poiché sono associati alla minaccia di acidosi lattica. Questo vale per quei pazienti che svolgono un intenso lavoro fisico.

Ci sono droghe, il cui uso nel trattamento delle biguanidi aggrava il meccanismo dell'acidosi lattica, è:

• fruttosio,
• teturam,
• farmaci antistaminici
• salicilati,
• barbiturici.

Il meccanismo d'azione delle biguanidi

BIGUANIDI - un gruppo di sostanze della serie guanidina, che riducono il contenuto di zucchero nel sangue dei pazienti diabetici.

Dopo i resoconti di Watanabe (S. Watanabe, 1918) sull'effetto ipoglicemico della guanidina, Frank (E. Frank, 1926) et al. Usava un derivato guanidinico, la synthaline, per trattare i pazienti con diabete. Tuttavia, insieme a un distinto effetto ipoglicemico, la sintilina aveva proprietà tossiche. Ovviamente, in relazione a ciò, i clinici sintetizzati nel 1929 da Slotta e Tshashi (K.Shotta Slotta, R. Tschesche) non attirarono i derivati ​​del glucosio-abbassamento del bit anide.

La possibilità di usare B. nel diabete cominciò a essere studiata di nuovo dopo i rapporti di Ungar (G. Ungar) nel 1957 sull'effetto ipoglicemico del feniletilbiguanide.

Negli anni seguenti, un gran numero di derivati ​​della biguanide furono sintetizzati, ma solo il fenetilbiguanide (fenformina), la dimetilbiguanide (metformina) e la butilbiguanide (buformina) furono usati nel trattamento del diabete mellito:

Le differenze nella struttura della riduzione del glucosio B. determinano alcune caratteristiche del metabolismo di queste sostanze nel corpo, l'entità delle dosi efficaci, ma il loro effetto sul metabolismo è fondamentalmente lo stesso.

Il meccanismo d'azione delle biguanidi non è stato completamente chiarito, nonostante la grande quantità di ricerche.

È accertato che B. causa una diminuzione dei livelli di zucchero nel sangue in pazienti con diabete mellito e animali con diabete sperimentale. L'effetto ipoglicemizzante di B. è particolarmente evidente nei pazienti obesi con un tipo diabetico di tolleranza al glucosio. Contemporaneamente con una diminuzione della quantità di zucchero nel sangue, vi è una diminuzione dell'iperinsulinemia insita in questi pazienti.

A differenza dei farmaci sulfonilurea, B. non esercita un effetto stimolante sulla secrezione di insulina. Il loro uso non solo non causa la degranulazione delle cellule beta, ma porta anche all'accumulo di granuli in queste cellule. Questo effetto B. ha chiamato l'effetto "insulina-risparmio". È ovviamente associato a una diminuzione del fabbisogno di insulina.

Nelle persone sane con peso corporeo normale, i livelli di zucchero e insulina nel sangue non cambiano sotto l'influenza di dosi terapeutiche. B. abbassare il livello di zucchero nel sangue nelle persone sane solo dopo un lungo digiuno. Questa circostanza ha portato i ricercatori alla necessità di studiare l'effetto di B. sulla gluconeogenesi, poiché è noto che il suo aumento si verifica nel diabete mellito e nella fame. È stato trovato che B. ha ridotto la gluconeogenesi aumentata dalle proteine.

È stato inoltre stabilito che B. aumenta la cattura del glucosio da parte dei muscoli e la sua trasformazione in lattato in pazienti con diabete, obesità con normale tolleranza al glucosio e in quelli sani. Searle (GL Searle, 1966) et al., E Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) riteneva che la mancanza di un effetto ipoglicemizzante di B. nelle persone sane sia dovuto al fatto che il loro maggiore utilizzo periferico di glucosio è bilanciato da un aumento della sua risintesi da lattato (ciclo Corey), mentre nei diabetici, la capacità di risintesi del glucosio può essere ridotta.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) et al. Spiega l'effetto ipoglicemizzante di B. rallentando l'assorbimento del glucosio nell'intestino.

Sotto l'azione di B., anche l'assorbimento di altre sostanze viene rallentato: vitamina B12, D-xilosio, aminoacidi e grassi. Tuttavia, si è riscontrato che il rallentamento nell'assorbimento di vitamina B12 e D-xilosio è avvenuto solo nella prima volta in cui si assumevano le biguanidi. Berchtold (P. Berchtold, 1969) et al. Il ripristino del normale assorbimento di queste sostanze durante la somministrazione prolungata di B. spiega l'adattamento dei sistemi enzimatici all'azione di B.

Williams (1958) et al., Steiner e Williams (D.F. Steiner, R.H. Williams, 1959) e altri ritengono che la base dell'azione di B. sia l'inibizione della fosforilazione ossidativa e un aumento dell'utilizzo del glucosio da parte della glicolisi anaerobica.

Come risultato dell'inibizione della respirazione del tessuto, la formazione di ATP è ridotta, il che porta ad un rallentamento di un certo numero di processi metabolici che avvengono con il consumo di energia, come la gluconeogenesi e un meccanismo di trasporto attivo nell'intestino tenue. Tuttavia, va notato che i dati sull'inibizione della fosforilazione ossidativa sono stati ottenuti in vitro utilizzando alte concentrazioni di B., che ha significativamente superato la loro concentrazione nel sangue di persone che assumevano dosi terapeutiche di questi farmaci.

Anche la questione dell'influenza di B. sul metabolismo dei grassi non è completamente chiarita. Ci sono messaggi che sotto l'azione di B. a pazienti con diabete mellito un'uscita in sangue di aumenti di acidi grassi liberi, il loro livello in aumenti di sangue e la loro ossidazione aumenta. Tuttavia, con il trattamento prolungato di B. un certo numero di ricercatori ha notato una diminuzione del livello di acidi grassi liberi nel sangue. Vi è evidenza di una diminuzione dell'ipercolesterolemia e dell'ipertrigliceridemia in pazienti con diabete mellito nel trattamento di B; allo stesso tempo è stato osservato un aumento della sintesi dei trigliceridi.

Molti ricercatori hanno notato che nel trattamento di B. in pazienti con diabete con obesità, si osserva una moderata diminuzione del peso corporeo. Tuttavia, questo effetto appare solo all'inizio del trattamento. È associato sia ad una diminuzione dell'assorbimento di un numero di sostanze nell'intestino, sia ad una diminuzione dell'appetito. Nei pazienti con obesità con normale tolleranza al glucosio, l'effetto di B. sul peso corporeo è meno pronunciato rispetto ai pazienti con obesità con un tipo diabetico di tolleranza al glucosio.

Indicazioni per l'uso

B. per il trattamento del diabete può essere utilizzato: a) come metodo di trattamento indipendente; b) in combinazione con preparazioni di sulfonilurea; c) in combinazione con insulina.

Gli studi clinici hanno stabilito la possibilità di usare B. per il trattamento di pazienti con varie forme di diabete mellito, ad eccezione dei pazienti con chetoacidosi. Tuttavia, come metodo di trattamento indipendente, B. può essere usato solo per forme più lievi di diabete mellito in pazienti con sovrappeso.

La base del trattamento del diabete B., così come la base di tutti gli altri metodi di trattamento di questa malattia, è il principio di compensazione per i disordini metabolici. La dieta all'atto di trattamento di B. non differisce da una dieta solita di pazienti con diabete. Nei pazienti con peso normale, dovrebbe essere pieno di calorie e composizione ad eccezione dello zucchero e di alcuni altri prodotti che contengono carboidrati facilmente digeribili (riso, semola, ecc.) E nei pazienti con sovrappeso - subcalorie con restrizione di grassi e carboidrati e anche ad eccezione dello zucchero.

Azione che riduce lo zucchero di B. completamente schierato entro pochi giorni dall'inizio del loro utilizzo.

Per valutare l'efficacia del trattamento richiede il loro ricevimento per almeno sette giorni. Se il trattamento di B. non porta alla compensazione dei disturbi metabolici, allora dovrebbe essere sospeso come metodo di trattamento indipendente.

Insensibilità secondaria a B. si sviluppa raramente: secondo la Joslin Clinic (E.P. Joslin, 1971), si verifica in non più del 6% dei pazienti. La durata dell'ammissione continua B. singoli pazienti - 10 anni o più.

Nel trattamento con sulfoniluree, l'aggiunta di B. può compensare disturbi metabolici in cui il trattamento con le sulfoniluree da solo è inefficace. Ciascuno di questi farmaci integra l'azione dell'altro: i farmaci sulfonilurea stimolano la secrezione di insulina e B. migliorano l'utilizzo del glucosio periferico.

Se il trattamento combinato con farmaci sulfonilurea e B., eseguiti entro 7-10 giorni, non fornisce una compensazione per i disturbi metabolici, deve essere interrotto e al paziente deve essere somministrata insulina. Nel caso dell'efficacia della terapia combinata B. e delle sulfonamidi in futuro, è possibile ridurre le dosi di entrambi i farmaci con la graduale eliminazione di B. La questione della possibilità di ridurre le dosi di farmaci assunti per os è decisa sulla base di indicatori di zucchero nel sangue e urina.

Nei pazienti che ricevono insulina, l'uso di B. spesso riduce la necessità di insulina. Quando vengono prescritti durante il periodo in cui viene raggiunto il livello normale di zucchero nel sangue, è necessario ridurre le dosi di insulina di circa il 15%.

L'uso di B. è mostrato a forme insulino-resistenti di diabete. Con un ciclo labili della malattia nei singoli pazienti, è possibile con l'aiuto di B. raggiungere una certa quantità di stabilizzazione del livello di zucchero nel sangue, ma nella maggior parte dei pazienti non diminuisce la labilità durante il diabete. Gli stati ipoglicemici di B. non causano.

Preparati di biguanide e loro uso

A causa della vicinanza delle dosi terapeutiche di B. a tossico, il principio generale del trattamento di B. consiste nell'utilizzare piccole dosi all'inizio del trattamento seguite dal loro aumento ogni 2-4 giorni in caso di buona tolleranza. Tutti i farmaci K. devono essere assunti immediatamente dopo un pasto per prevenire effetti collaterali dal lato. - kish. tratto.

B. prendi dentro Sono assorbiti nell'intestino tenue e rapidamente distribuiti nei tessuti. La loro concentrazione nel sangue dopo aver ricevuto le dosi terapeutiche raggiunge solo 0,1-0,4 μg / ml. L'accumulazione primaria di B. è osservata in reni, un fegato, ghiandole surrenali, un pancreas, è andato. - kish. tratto, polmoni. Un piccolo numero è determinato nel cervello e nel tessuto adiposo.

Il fenetilbiguanide viene metabolizzato in N'-p-idrossi-beta-fenetilbiguanide; dimetilbiguanide e butilbiguanide non sono metabolizzati nel corpo umano. Un terzo di fenetilbiguanide viene rilasciato come metabolita e due terzi in forma invariata.

B. escreto nelle urine e nelle feci. Secondo Beckman (R. Beckman, 1968, 1969), il fenetilbiguanide e il suo metabolita si trovano nell'urina al giorno in una quantità del 45-55% e butilbiguanide in una quantità del 90% di una singola dose di 50 mg assunta una volta; il dimetilbiguanide è escreto nelle urine in 36 ore. nella quantità del 63% della dose singola accettata; con le feci scaricato parte non assorbita di B., così come una piccola parte di loro, che entrò nell'intestino con la bile. Il mezzo periodo biol, l'attività di B. rende apprx. 2,8 ore

L'effetto di riduzione dello zucchero di B., prodotto in compresse, inizia ad apparire in 0,5-1 ore dopo l'assunzione, l'effetto massimo si ottiene in 4-6 ore, quindi l'effetto diminuisce e si arresta di 10 ore.

La fenformina e la buformina, prodotte in capsule e confetti, forniscono un assorbimento più lento e un'azione più lunga. B. I farmaci a lunga durata d'azione hanno meno probabilità di causare effetti collaterali.

Phenethylbiguanide: Phenformin, DBI, 25 mg compresse, dose giornaliera - 50-150 mg per 3-4 dosi; DBI-TD, Dibein retard, capsule di Dibotin, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (50 mg capsule o pillole, dosaggio giornaliero - 50-150 mg, rispettivamente, 1-2 volte al giorno con un intervallo di 12 ore. ).

Butilbiguanide: Buformina, Adebit, compresse da 50 mg, dose giornaliera - 100-300 mg per 3-4 dosi; Silubin ritardato, dragee 100 mg, dose giornaliera - 100-300 mg, rispettivamente, 1-2 volte al giorno con un intervallo di 12 ore.

Dimethylbiguanide: metformina, Glucofag, compresse da 500 mg, dose giornaliera - 1000-3000 mg in 3-4 dosi.

L'effetto collaterale delle biguanidi può essere dimostrato da vari disturbi esterni. - kish. tratto - sapore metallico in bocca, perdita di appetito, nausea, vomito, debolezza, diarrea. Tutte queste violazioni scompaiono completamente poco dopo l'interruzione della terapia. Dopo un certo tempo, puoi riprendere a prendere B., ma a dosi più basse.

I danni tossici di un fegato e reni all'atto di trattamento di B. non sono descritti.

La letteratura ha discusso la possibilità dello sviluppo di acidosi lattica in pazienti con diabete mellito durante il trattamento B. Il comitato sullo studio dell'acidosi metabolica non konekemichesky nel diabete mellito (1963) ha notato che nel trattamento di B. il livello di latte a voi nel sangue dei pazienti può leggermente aumentare.

L'acidosi lattica con un alto livello di prodotti lattiero-caseari nel sangue e l'abbassamento del pH del sangue nei pazienti diabetici trattati con B., è raro - non più spesso che nei pazienti che non assumono questi farmaci.

Clinicamente, l'acidosi lattica è caratterizzata da una grave condizione del paziente: lo stato di prostrazione, il respiro di Kussmaul, il coma, che può portare alla morte. Il rischio di acidosi lattica nei pazienti con diabete durante il trattamento di B. si verifica quando hanno chetoacidosi, insufficienza cardiovascolare o renale e una serie di altre condizioni che si verificano con alterata microcircolazione e segni di ipossia tissutale.

Controindicazioni

B. sono controindicati in chetoacidosi, insufficienza cardiovascolare, insufficienza renale, malattie febbrili, nei periodi preoperatori e postoperatori, durante la gravidanza.

Bibliografia: Vasyukova Ye. A. e Zephyr su G.A. S. Biguanides nel trattamento del diabete. Wedge, medical, vol. 49, No. 5, p. 25, 1971, bibliogr. Diabete, ed. V. R. Klyachko, p. 142, M., 1974, bibliogr.; Con z in z in k A. a. circa. Effetto dei biguanidi sull'assorbimento intestinale di glu-kose, diabete, v. 17, p. 492, 1968; A r 1 1 L. P. L'uso clinico di agenti ipoglicemici orali, nel libro: Diabete mellito, ed. di M. Elienberg a. H. Rifkin, p. 648, N. Y. a. o., 1970; Williams R. H., Tanner D. S. a. Circa d e 1 1 W. D. Azioni ipoglicemiche di fenetilamile, e isoamil-diguanide, diabete, v. 7, p. 87, 1958; Williams R. H. a. o. Studi relativi all'acido ipoglicemico di feniletildiguanide, Metabolismo, v. 6, p. 311, 1957.

Preparativi del gruppo delle biguanidi

Biguanidi: farmaci per abbassare i livelli di zucchero nel sangue, prodotti in forma di pillola.

Utilizzato principalmente nel diabete mellito di tipo II, come farmaci ausiliari.

Per la monoterapia, le pillole ipoglicemiche sono usate molto raramente, in circa il 5-10% di tutti i casi.

Il gruppo di biguanidi comprende farmaci: Bagomet, Avandamet, Metfohamma, Glucophage, Metformin-Acre, Siofor 500, Siofor 850, Siofor 1000.

Meccanismo di azione

Dopo aver assunto le biguanidi, la resistenza all'insulina diminuisce, la quantità di insulina libera aumenta in relazione a quella legata. La secrezione di farmaci ormonali in questo gruppo non influisce.

Accettazione del biguanide La metformina migliora l'assorbimento del glucosio da parte dei muscoli, rallenta l'ossidazione dei grassi e la formazione di acidi grassi. La metformina rallenta efficacemente la formazione di grassi a bassa densità.

Spesso il gruppo di farmaci biguanidov utilizzato per la perdita di peso.

Controindicazioni

Metformina e altri farmaci anti biguanide non dovrebbero essere assunti se si dispone di:

• Insufficienza cardiaca.
• Anomalie nel fegato, reni.
• Alcolismo cronico.
• Infarto miocardico in forma acuta.
• Insufficienza respiratoria
• Gravidanza, allattamento al seno.
• Ipersensibilità al farmaco.
• Acidosi lattica.
• Chetoacidosi.
• Piede diabetico - altro

Effetti collaterali

• Nausea, vomito.
• Disturbi digestivi
• Anemia megaloblastica.
• L'acidosi. In questo caso, prendiamo il farmaco deve essere fermato immediatamente.
• L'ipoglicemia. Più spesso osservato in caso di sovradosaggio.
• Acidosi lattica (avvelenamento da acido lattico).

A causa di queste possibili conseguenze, l'opportunità di assumere metformina e i suoi analoghi è messa in discussione, soprattutto se il farmaco viene prescritto semplicemente per la perdita di peso.

Preparazioni del gruppo Biguanidi e il loro uso nel diabete

Il diabete con lo sviluppo della civiltà umana sta diventando sempre più frequente. Secondo le statistiche, il 15% della popolazione totale è malato di questa malattia spiacevole e che limita la vita, circa lo stesso numero ignora che hanno i primi segni di diabete o ne sono già vittime.

Sulla base di questo, ogni terza persona può sentire questa diagnosi a modo suo, quindi è importante sottoporsi a controlli regolari per prevenire o, nel peggiore dei casi, accompagnare adeguatamente la malattia per tutta la vita, rimanendo una persona piena e felice.

Cosa sono le biguanidi?

Le biguanidi sono preparazioni speciali progettate per ridurre l'insulino-resistenza delle cellule del corpo riducendo l'assorbimento di vari zuccheri e grassi nell'intestino. Sono solo uno dei tanti modi per trattare il diabete, che è caratterizzato da un livello significativamente elevato di glucosio nel sangue ed è causato da una predisposizione genetica o da una dieta non sana.

L'elenco delle sostanze di questo gruppo include:

1. Guanidina - utilizzata attivamente nell'Europa medievale, ma allo stesso tempo era tossica per il fegato. Ora non usato;
2. Sintalin aveva lo scopo di combattere la forma lieve della malattia, ma l'alta tossicità e l'insorgenza dell'insulina in medicina hanno contribuito alla sospensione della ricerca correlata, sebbene il farmaco fosse usato fino agli anni '40 del secolo scorso;
3. Buformina e fenformina apparvero negli anni '50 del XX secolo, a causa della necessità di usare efficaci farmaci orali per il trattamento del diabete di tipo 2, ma rivelarono anche problemi con il tratto gastrointestinale come effetti collaterali. Inoltre, il loro pericolo è stato dimostrato e seguito un rigoroso divieto di queste medicine. Ora possono diventare un sostituto illegale di Metformin a causa dei costi inferiori, ma questo è un rischio non necessario.
4. Metformina (l'unica ammessa del gruppo selezionato, a causa del basso rischio di sviluppare l'acidosi del lattato). Inoltre, il farmaco è noto con il nome di Glyukofazh, Siofor. Ci sono compresse multi-componente, che lo includono. Come risultato della ricerca (finora solo sui vermi), è stato dimostrato che in futuro la metamorfina potrebbe diventare una "pillola per la vecchiaia" a causa delle sue proprietà.

Meccanismo di impatto

Come sai, il nostro corpo può assumere lo zucchero in due modi:

1. Dall'esterno con il cibo.
2. Attraverso la gluconeogenesi nel fegato.

Quindi, esiste un sistema per mantenere il livello di zucchero a un livello ottimale costante. Nelle prime ore del mattino, lo zucchero viene rilasciato nel flusso sanguigno e consegnato al cervello, nutrendo in tal modo e garantendo il suo funzionamento stabile. Ma se non lo spendiamo nella giusta quantità, allora l'eccesso sarà depositato sul corpo sotto forma di grasso.

È meglio assumere la metformina allo stesso tempo con il cibo, è molto meglio assorbito nel sangue durante la digestione attiva che a stomaco vuoto. La sostanza agisce sugli epatociti, aumentando la sensibilità dei tessuti all'insulina e rallentando lo stesso assorbimento nell'intestino.

Gli effetti positivi dell'assunzione di Metmorfina:

• una diminuzione costante delle riserve di grasso corporeo;
• appetito migliorato;
• abbassando lo zucchero a livelli accettabili;
• una diminuzione dell'emoglobina glicata all'1,5%;
• non c'è diminuzione della glicemia dopo il sonno e la concomitante fame nei pazienti del gruppo 2 e nelle persone sane;
• attivazione della lipolisi;
• inibizione della lipogenesi;
• abbassando il colesterolo;
• bassi livelli di trigliceridi;
• livelli ridotti di lipoproteine ​​a bassa densità;
• diminuzione dell'emostasi piastrinica.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali di questo farmaco causano più spesso di altri, possono servire come:

• infiammazione del tratto gastrointestinale o solo una violazione del lavoro;
• un aumento della concentrazione di serotonina (l'ormone della gioia) nell'intestino, che stimola il suo lavoro e causa frequenti diarrea;
• ipovitaminosi da vitamina B12;
• eruzioni cutanee;
• comparsa di acidosi lattica;
• ridotti livelli di testosterone negli uomini;
• la comparsa di anemia megaloblastica (molto raramente).

Controindicazioni da ricevere

La metformina è controindicata in caso di:

• libagioni alcoliche, dovuto al fatto che provoca l'acidificazione del sangue a causa di una diminuzione di zucchero, e questo è estremamente pericoloso;
• duro lavoro fisico per le persone oltre i 60 anni;
• la presenza di condizioni acute con necessità di terapia insulinica;
• gravidanza e allattamento al seno;
• insufficienza renale o altri problemi ai reni;
• problemi al fegato;
• la presenza di acidosi lattica (quando viene superato il contenuto di acido lattico nel sangue;
• la presenza di malattie ipossiche (anemia, insufficienza respiratoria, insufficienza cardiaca cronica);
• infezioni acute del tratto urinario;
• infezioni broncopolmonari;
• malnutrizione e esaurimento del corpo.

Interazione farmacologica

L'azione è migliorata in combinazione con:

• insulina;
• secretogenic;
• acarbosio;
• Inibitori MAO;
• ciclofosfamide;
• clofibrato;
• salicilati;
• ACE inibitori;
• Oxytetracycline.

L'azione si indebolisce se combinata con:

• GCS;
• contraccettivi ormonali;
• ormoni tiroidei;
• diuretici tiazidici;
• derivati ​​nicotinici;
• epinefrina;
• glucagone;
• derivati ​​di fenotiazina.

Tra l'intero gruppo di biguanidi, la metformina è un agente terapeutico relativamente economico, versatile e più utile. Quando si identificano i primi segni di malessere, si dovrebbe sempre consultare un medico e fare un esame del sangue. Con l'uso razionale del farmaco nelle dosi prescritte, puoi migliorare la tua salute generale e condurre una vita spensierata senza conoscere preoccupazioni inutili.

Video dal Dr. Malysheva su tre primi segni del diabete:

La cosa principale da ricordare che il diabete non è una frase, e che il disagio del decorso della malattia può essere ridotto al minimo, seguendo la dieta e le istruzioni del medico.

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biguanidi

Biguanidi: un gruppo di farmaci usati nel diabete mellito (farmaci metforminici: Avandamet, Bagomet, Glucophage, Metfohamma, Metformin-Acri, Siofor 1000, Siofor 500, Siofor 850).

Il meccanismo d'azione delle biguanidi.

Aumentare la permeabilità delle membrane tissutali al glucosio, ridurre la gluconeogenesi (la formazione di glucosio da proteine, grassi e altri non carboidrati) nel fegato.

Ridurre l'assorbimento nell'intestino di glucosio, vitamina B 12, acido folico.

Migliora l'azione dell'insulina.

Rafforzare la glicolisi anaerobica (il processo di scissione del glucosio in assenza di ossigeno), aumentare la formazione di acido lattico e piruvico.

Ridurre la lipogenesi (il processo di conversione dei carboidrati in grassi), aumentare la lipolisi (scissione dei lipidi, in particolare i trigliceridi) - riducendo il livello di colesterolo e trigliceridi nel sangue.

Rafforzare la fibrinolisi (dissoluzione dei coaguli di sangue intravascolari).

Indicazioni.

Diabete di tipo 2 nelle persone in sovrappeso.

Combinazione con sulfonilurea o preparati insulinici per la resistenza a questi farmaci (potenziamento dell'azione).

Controindicazioni.

Il corso labile del diabete di tipo 1.

Chetoacidosi (eccesso di livelli ematici di corpi chetonici), coma.

Gravidanza e allattamento.

Funzionalità renale compromessa, fegato, malattie cardiovascolari (IHD, ipotensione, infarto del miocardio), malattie polmonari (polmonite, pneumosclerosi, embolia polmonare).

Malattia vascolare periferica (cancrena).

Pazienti anziani

Effetti collaterali

Dispepsia (indigestione).

Disturbi di emopoiesi (anemia da carenza di vitamina B12), esacerbazione di polineurite.

Acidosi lattica (alto acido lattico nel sangue).

Chetoacidosi (eccesso di livelli ematici di corpi chetonici) sullo sfondo di bassa iperglicemia.

Biguanidi (metformina)

Oggi, nella pratica clinica, viene utilizzato l'unico farmaco del gruppo dei biguanidi - metformina.

Il meccanismo di azione. La metformina appartiene alla classe dei prodotti farmaceutici della biguanide. Attiva la protein chinasi attivata da ATP, che a sua volta è un segnale intracellulare per mobilizzare i depositi di energia cellulare. L'effetto della metformina sul metabolismo dei carboidrati si realizza principalmente a livello del fegato e si riduce principalmente alla soppressione della produzione di glucosio da parte del fegato nel DMT2. La diminuzione della produzione di glucosio da parte del fegato dovuta all'effetto di metformina del 75% è associata alla soppressione della gluconeogenesi e al 25% - la modulazione della glicogenolisi. Nonostante l'enorme effetto della metformina sulla produzione di glucosio da parte del fegato, non perde la sua capacità di produrre glucosio durante il digiuno (digiuno), il che esclude lo sviluppo dell'ipoglicemia durante il trattamento con metformina. Migliora anche la sensibilità del tessuto muscolare all'insulina, specialmente a dosi elevate. Il trattamento con metformina non è accompagnato da un aumento del peso corporeo, può addirittura diminuire. La metformina migliora in qualche modo il profilo lipidico e il decorso dell'ipertensione arteriosa, che probabilmente spiega la diminuzione della mortalità durante il trattamento con questo farmaco. Recentemente, l'azione anti-oncogenica della metformina è stata anche dimostrata, specialmente in pazienti con T2DM trattati con insulina o preparati insulinici.

Farmacocinetica. La biodisponibilità di metformina raggiunge il 50-60% e viene assorbita principalmente nell'intestino tenue con un'emivita di 0,09-2,6 ore. Dopo la somministrazione di metformina in una dose di 500-1000 mg, la sua massima concentrazione nel sangue (Stax) viene osservata in 1-2 ore ed è 1-2 μg / ml. I metaboliti di metformina nel corpo non sono formati. Fino al 90% di metformina viene eliminato dai reni entro 12 ore dopo l'assunzione, in parte mediante filtrazione attraverso i glomeruli dei reni, ma 3,5 volte di più viene espulso attraverso i tubuli renali. È distribuito più o meno uniformemente nei tessuti del corpo in una concentrazione pari alla sua concentrazione nel plasma. Le più alte concentrazioni di metformina si trovano nelle ghiandole salivari e nella parete intestinale e la sua concentrazione relativamente elevata si osserva nel fegato e nei reni.

Interazione con altri farmaci. L'associazione con sulfonamidi non influisce sulle proprietà farmacocinetiche di entrambi i farmaci.

Farmaci, dosi e regimi di trattamento. La metformina è un farmaco ipoglicemizzante per il trattamento di pazienti con diabete di tipo 2. In genere, la dose iniziale di metformina non prolungata è di 500-850 mg una volta al giorno e viene prescritta con il maggior volume di assunzione di cibo. Quindi la dose richiesta viene titolata aumentandola di una compressa alla settimana fino ad un massimo di 2500 mg / giorno. Il regime di trattamento usuale è 850-1000 mg, 2 volte al giorno, mattina / sera. Se al paziente viene assegnata una dose giornaliera massima, allora è meglio tollerata se è divisa in tre dosi al giorno.
L'azione prolungata di metformina è prescritta nella dose iniziale di 500 mg una volta al giorno con il maggior volume di scrittura della reception. La dose è titolata in modo efficace aumentando una compressa a settimana fino ad un massimo di 2000 mg / giorno, che viene assunta di sera. I pazienti a cui è stata precedentemente prescritta metformina non prolungata possono essere prescritti per un periodo prolungato alla stessa dose una volta al giorno, alla sera.
Poiché la metformina è generalmente ben tollerata, nella maggior parte dei pazienti la sua dose efficace è solitamente vicina al massimo (2000-2500 mg), sebbene la dose massima giornaliera sia di 3000 mg, il che è indesiderabile a causa dell'aumentato rischio di effetti collaterali.
Nonostante il fatto che metformina sia posizionata oggi come farmaco per il trattamento del DMT2 esplicito, il suo effetto profilattico su T2DM è studiato in esperimenti clinici. In conclusione, presenteremo i nostri dati sull'efficacia della prevenzione del diabete nelle persone con metabolismo dei carboidrati precoce (NGN - 13 persone, NTG - 21 persone e NGN + NTG - 16 persone) con metformina e acarbosio (trattamento - 6 mesi). Durante il trattamento con acarbose o metformina, la glicemia si normalizzò nel -40% dei pazienti e il T2D si sviluppò nel -20% dei pazienti, mentre senza farmaci ipoglicemizzanti compressi, la glicemia si normalizzò nel -16% dei pazienti e il diabete si sviluppò nel -26% dei casi. Pertanto, il trattamento a breve termine (6 mesi) con metformina o acarbose dei primi disordini del metabolismo dei carboidrati normalizza il metabolismo dei carboidrati più spesso che impedisce lo sviluppo del DMT2. Sebbene risultati simili e abbastanza positivi siano stati ottenuti da altri ricercatori, il trattamento dei primi disturbi del metabolismo dei carboidrati con metformina è oggi considerato esclusivamente come terapia sperimentale, vale a dire. Non è raccomandato per la pratica clinica diffusa e quindi non è incluso negli standard per il trattamento del diabete. Allo stesso tempo, il trattamento di prediabete con acromaso viene concesso in licenza, ma non ha ancora trovato un uso diffuso.
Poiché la stragrande maggioranza dei pazienti con diabete di tipo 2, di cui fino al 5% della popolazione della Russia, ha bisogno di preparazione, la competizione tra i produttori di metformina è molto alta. La cartella dei farmaci Vidal contiene 12 farmaci metformina registrati in Russia.

Effetti collaterali L'acidosi lattica è una complicanza molto rara ma estremamente pericolosa per la vita (mortalità -50%), che può svilupparsi a causa dell'accumulo tossico di metformina nel corpo. Tuttavia, la sua frequenza tra i pazienti che assumono Metformina è molto bassa e corrisponde a -0,03 casi ogni 1000 pazienti / anno, con un esito fatale di -0,015 per 1000 pazienti all'anno. E nella maggior parte dei casi, l'acidosi lattica si è sviluppata sullo sfondo di grave insufficienza renale, che è una controindicazione per il trattamento con metformina. Se la metformina non è prescritta a pazienti nei quali è controindicata, l'acidosi lattica si sviluppa non più frequentemente rispetto ai pazienti che non ricevono metformina. I sintomi gastrointestinali, come nausea, vomito, anoressia, distensione addominale, gas e / o diarrea, sono abbastanza spesso osservati durante l'assunzione di metformina. Rispetto al placebo, la loro frequenza è superiore del 30% circa. Questi sintomi spesso scompaiono con il trattamento continuato, ma in alcuni casi è necessaria una riduzione della dose di metformina e raramente, il ritiro. I sintomi gastrointestinali appaiono in misura minore se la dose del farmaco aumenta gradualmente e viene assunta con il cibo. Ma se il paziente ha diarrea grave e / o vomito, il trattamento deve essere interrotto.
La violazione delle sensazioni gustative, sotto forma di gusto metallico o altre sensazioni simili, si sviluppa in circa il 3% dei pazienti e di solito scompare spontaneamente dopo un po '.
Carenza di vitamina B₁₂ si sviluppa in circa il 7% dei pazienti trattati con metformina. Tuttavia, raramente si sviluppa anemia, che viene rapidamente eliminata dopo l'interruzione del farmaco o la prescrizione di ulteriore vitamina B₁₂. A questo proposito, i pazienti con diabete mellito trattati con metformina, si raccomanda di studiare i parametri ematologici ogni anno. Negli individui con compromissione dell'assorbimento di vitamina B₁₂ Si raccomanda di prescriverlo in aggiunta e di controllarne l'efficacia testando la vitamina B.₁₂ ogni 2-3 anni.
L'ipoglicemia viene raramente osservata durante il trattamento con metformina, solo nei casi di trattamento combinato con sulfonamidi o insulina, così come sullo sfondo di uno sforzo fisico eccessivo e una forte restrizione dell'apporto calorico.

Controindicazioni e restrizioni. Attualmente, la metformina si riferisce ai farmaci di prima scelta nel trattamento dei pazienti nei quali il diabete di tipo 2 si verifica sullo sfondo del sovrappeso, in parte perché non solo non contribuisce ad aumentare ulteriormente il peso, ma lo fa anche diminuire in un numero di pazienti. Inoltre, la metformina riduce moderatamente i livelli plasmatici di trigliceridi e le lipoproteine ​​a bassa densità. Può essere combinato con altre classi di farmaci ipoglicemizzanti, inclusa l'insulina. Con il trattamento con metformina, i livelli di HbA1c sono ridotti in media dell'1,5%. Tuttavia, è mal tollerato da un numero di pazienti e ha una gamma abbastanza ampia di controindicazioni:

• acidosi acuta e cronica;
• ipersensibilità precedentemente osservata a metformina;
• insufficienza cardiaca di classe 3 o 4;
• malattia renale o violazione acuta della clearance della creatinina sullo sfondo del collasso cardiovascolare;
• età> 80 anni, fino a quando non viene dimostrata la funzionalità renale memorizzata.

Poiché la metformina viene eliminata attraverso i reni, il rischio di accumulo aumenta drammaticamente nei pazienti con questa o quella insufficienza renale, oltre al rischio di sviluppare acidosi lattica. L'emivita di metformina diminuisce in proporzione alla diminuzione della clearance della creatinina. Ad esempio, nelle persone con funzionalità renale normale dopo aver assunto 850 mg di metformina, la sua clearance è di 552 ml / min. Nei pazienti con lieve (60-91 ml / min), moderata (31-60 ml / min) e grave (10-30 ml / min) compromissione della funzionalità renale, la clearance di metformina è 384, 108 e 130 ml / min, rispettivamente. Allo stesso tempo, con una velocità di filtrazione glomerulare (GFR)> 60 ml / min / 1,73 m 2, la metformina può essere somministrata alla dose massima, con un GFR di 30-59 ml / min / 1,73 m 2 è consigliabile non superare la metà del massimo e solo a Il trattamento con GFR 2 con metformina è controindicato. Nei pazienti anziani che assumono metformina, la funzione renale deve essere esaminata regolarmente, soprattutto perché i pazienti più anziani hanno una clearance inferiore di metformina rispetto a quelli più giovani, e l'emivita e il massimo della sua concentrazione è maggiore.
La metformina non deve essere prescritta a pazienti di età superiore agli 80 anni finché non hanno accertato la funzionalità renale normale, soprattutto perché i pazienti di questa età sono particolarmente predisposti a sviluppare l'acidosi lattica. Nelle persone di età superiore agli 80 anni, la velocità di filtrazione glomerulare deve essere calcolata solo in base ai risultati dello studio dell'urina quotidiana, che riduce la probabilità di risultati falsi.
Con l'introduzione di sostanze radiocontrastiche contenenti iodio, l'insufficienza renale acuta può improvvisamente svilupparsi. A questo proposito, prima di condurre uno studio di questo tipo, il trattamento con metformina deve essere interrotto almeno 48 ore e riprendere solo dopo uno studio sulla creatinina, se il suo livello è normale.
Poiché l'ipossia di qualsiasi natura aumenta anche il rischio di acidosi lattica e metformina, non deve essere prescritto a pazienti con la potenziale minaccia di collasso cardiovascolare, insufficienza cardiaca acuta, infarto miocardico acuto, anemia e altre condizioni che causano ipossia. Per lo stesso motivo, i pazienti con un intervento chirurgico maggiore imminente 48 ore prima dovrebbero annullare la metformina e riprendere il trattamento solo sotto il controllo della creatinina ematica, che dovrebbe essere normale.
La metformina deve essere usata con estrema cautela nei pazienti con alcolismo, poiché l'eccessivo consumo di alcol provoca l'acidosi.
Poiché la funzione epatica anormale può in alcuni casi causare lo sviluppo di acidosi lattica, non è consigliabile prescriverlo in caso di disfunzione epatica. Inoltre, non sono stati ancora ottenuti dati di farmacocinetica riguardanti la metformina nell'insufficienza epatica.

Il meccanismo d'azione delle biguanidi, revisione delle droghe, compatibilità con altri mezzi

Le biguanidi sono un gruppo di farmaci che hanno lo scopo di ridurre la quantità di glucosio nel sangue nel diabete mellito.

Le medicine sono disponibili in forma di pillola. Con la monoterapia, questi farmaci sono raramente prescritti.

Descrizione delle Biguanidi

Per capire cosa sia la biguanida, è necessario studiare la descrizione del farmaco. Le principali funzioni del farmaco sono di ridurre l'assorbimento di zuccheri e grassi nell'intestino, stabilizzando il metabolismo con l'uso regolare.

Le biguanidi sono accreditate con:

• l'obesità;
• uso non efficace di farmaci a base di sulfanilurea;
• uso simultaneo con farmaci che stimolano la produzione di insulina.

L'effetto di riduzione dello zucchero si manifesta dopo 30 minuti - 1 ora, e la piena concentrazione del farmaco si verifica dopo 4-6 ore, l'effetto diminuisce entro 10 ore.

Per vedere l'efficacia del farmaco deve essere trattato entro 7 giorni. La durata dell'ammissione senza interruzione è di 10 anni o più. Non causa glicemia.

Meccanismo di azione

Le biguanidi hanno uno specifico meccanismo d'azione. L'effetto di riduzione dello zucchero della sostanza è associato ai trasportatori di glucosio nelle cellule. Il loro numero aumenta, aumentando il movimento del glucosio attraverso la membrana cellulare. La produzione di insulina da parte della ghiandola non aumenta, ma al contrario porta all'accumulo. La formazione di acidi grassi liberi e l'ossidazione dei grassi sono rallentate.

Il farmaco è indicato per il diabete di tipo 2. Con una quantità insufficiente di insulina, l'efficacia del farmaco diminuisce. Nella fase iniziale del trattamento, c'è una diminuzione del peso corporeo. Permette di sciogliere i coaguli di sangue intravascolari. Cleaves i lipidi, in particolare i trigliceridi, riducendo i livelli di colesterolo nel sangue.

Nei pazienti sani, i livelli di zucchero e insulina non cambiano sotto l'influenza del farmaco. Solo quando si digiuna per un lungo periodo di tempo c'è una diminuzione.

preparativi

L'elenco dei farmaci di biguanide è ampio. I preparati contengono metformina, una sostanza che è caratterizzata dalle proprietà di abbassare lo zucchero nel sangue, specialmente nel caso dell'iperglicemia. Tutti i farmaci hanno quasi lo stesso regime di trattamento. Iniziare a prendere con piccole dosi, aumentando gradualmente per un periodo di 2-4 giorni fino al dosaggio richiesto.

Perché la farmacia non ha ancora uno strumento unico per il diabete.

Rapidamente assorbito nell'intestino tenue e distribuito in tutto il corpo, escreto nelle urine e nelle feci. Accettato con il cibo o, per abbassare gli effetti collaterali, dopo di esso. È importante bere molte pillole con acqua, non masticare o schiacciare.

Siofor 1000/850/500

Il farmaco include metformina.

Assegna adulti e bambini di età compresa tra 10 anni. In caso di sovradosaggio viene somministrata una soluzione zuccherina o il glucosio viene somministrato per via intramuscolare.

Bagomet

Il farmaco viene prodotto sulla base di metformina, è prescritto per il diabete di tipo 2 e non per l'efficacia della dieta.

Se assunti con i contraccettivi orali, i farmaci ormoni tiroidei riducono l'effetto dei farmaci ipoglicemizzanti.

metformina

Preso insieme a un pasto, così il corpo assorbe meglio la medicina.

Aumenta la sensibilità delle cellule all'insulina. L'assunzione regolare riduce le riserve di grasso, migliora l'appetito, i livelli di zucchero. Il farmaco è una destinazione universale.

Glyukofazh

Il principio attivo è metformina. Se è necessario effettuare il passaggio dal farmaco Glyukofazh ad altri farmaci con la stessa sostanza attiva, è sufficiente interrompere l'assunzione delle pillole.

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Durante la pubertà, i bambini con diabete mellito sono prescritti con cautela.

I pazienti nei quali il lavoro è associato alla gestione di macchinari pericolosi o alla guida di un veicolo, è importante essere estremamente attenti in monoterapia. Quando si pianifica una gravidanza o una gravidanza, il farmaco viene sospeso.

Metfogamma

La dose massima del farmaco è di 6 compresse al giorno. Con l'inefficacia del trattamento, non è necessario aumentare il dosaggio più del prescritto, perché ciò non aumenta la qualità della terapia.

Non si dovrebbero aumentare le dosi prescritte dal proprio medico, poiché il sovradosaggio peggiora il processo di respirazione e il paziente può perdere conoscenza, tale condizione può arrivare fino al coma.

Il farmaco non influisce sulla capacità di controllare i meccanismi.

Effetti collaterali

Le biguanidi causano reazioni avverse che sono espresse dai sintomi:

• diarrea, nausea, vomito;
• sapore metallico in bocca;
• disagio allo stomaco;
• diminuzione dell'appetito anche prima del completo rifiuto del cibo;
• acidosi lattica.

Con una diminuzione della dose del farmaco, anche gli effetti collaterali vanno via. Il sangue 2 volte all'anno dovrebbe essere esaminato per i livelli di lattato. Se il paziente avverte dolore ai muscoli e sente un gusto metallico sulla bocca, allora questo indica un aumento del lattato, vale la pena interrompere completamente la terapia con biguanide o fermarla per un po 'fino a quando il normale livello di lattato non viene ripristinato.

Se viene prescritta una dose di 200-3000 mg al giorno e il paziente assume il medicinale secondo questo schema per un lungo periodo, peggiora la percezione delle vitamine del gruppo B e dell'acido folico nel tratto gastrointestinale. Pertanto, è importante prendere vitamine oltre a compensare la loro carenza.

Controindicazioni

Il farmaco non è attribuito in presenza di alcune malattie e processi patologici:

• diabete di tipo 1;
• ictus;
• l'anemia;
• insufficienza respiratoria;
• encefalopatia dyscirculatory;
• insufficienza epatica;
• malattia infettiva acuta;
• alterazione della funzionalità renale, aumento della creatinina (più di 1,5 mmol / l)
• chetoacidosi diabetica, uno stato comatoso con diabete;
• problemi nel cuore (infarto, angina e altri).

Non raccomandare l'assunzione durante la gravidanza, contemporaneamente alle bevande alcoliche. Nelle forme croniche di epatite, il farmaco viene attribuito con cautela. Le biguanidi non provocano effetti tossici sulle proprietà ematopoietiche del midollo osseo e dei reni. Ma proibito sotto:

• malattie renali che influiscono sulla riduzione della filtrazione glomerulare;
• ritenzioni di scorie azotate;
• anemia grave.

Se il paziente svolge un lavoro fisico pesante, o la sua età è superiore a 60 anni, il farmaco viene prescritto con cautela.

Compatibilità con altri farmaci

Allo stesso tempo, non è consigliabile prendere con fruttosammine, antistaminici, barbiturici, salicilati e l'acidosi lattica peggiora. I farmaci del gruppo sulfonilurea (insulina, clofibrato, ciclofosfamide) rafforzano l'effetto, poiché il processo del metabolismo aumenta. Se assunto contemporaneamente all'insulina, il paziente deve essere sotto la completa supervisione di un medico.

Prendendo i farmaci giusti, ascoltando lo stato di salute, è possibile rallentare lo sviluppo delle complicanze della malattia endocrina. I farmaci del gruppo delle biguanidi possono essere assunti in combinazione con altri mezzi per stabilizzare il diabete.

Perché i farmaci per il diabete nascondono e vendono farmaci superati che abbassano solo la glicemia.

Non è davvero utile da trattare?

Esiste un numero limitato di farmaci, tratta il diabete.

Terapia ipoglicemizzante orale

Biguanidi (metformina)

Attualmente, solo la metformina può essere utilizzata dal gruppo delle biguanidi, poiché ha un basso rischio di sviluppare l'acidosi del lattato.

Meccanismo di azione

La metformina (siofore, glucofage, ecc.) Esercita la sua influenza sui carboidrati influenzando gli epatociti (inibizione della gluconeogenesi), aumentando la sensibilità dei tessuti periferici all'insulina (principalmente muscoli trasversali striati, in misura minore - tessuto adiposo), rallentando l'assorbimento del glucosio nell'intestino ( di conseguenza, potrebbe esserci un effetto collaterale come la diarrea).

Gli extra

• Buon effetto ipolipemizzante, paragonabile ai preparati sulfonilurea. La monoterapia con metformina porta ad una diminuzione dell'HbA_1C circa 1,5-1,8%
• La terapia con metformina è accompagnata da una moderata diminuzione del peso corporeo dovuta alla diminuzione del tessuto adiposo. Inoltre, la metformina riduce in qualche modo l'appetito (un leggero effetto anoressico).
• La metformina (a differenza dei derivati ​​sulfonilurea) non riduce il livello di glucosio nel sangue nelle persone sane e nei pazienti con diabete di tipo 2 dopo un digiuno notturno (non c'è pericolo di sviluppare ipoglicemia).
• Con l'uso prolungato, la metformina ha un effetto positivo sul metabolismo dei lipidi: inibisce la lipogenesi, attiva la lipolisi. In alcuni casi, la metformina causa una diminuzione dei trigliceridi, del colesterolo e della lipoproteina a bassa densità (LDL).
• La metformina aumenta anche l'attività dell'emostasi piastrinica.

cons

• Acidosi lattica (accumulo di acido lattico). Nonostante il potenziale esito fatale dell'acidosi del lattato, questa condizione è estremamente rara nel trattamento della metformina (meno di un caso ogni 100.000 pazienti trattati). I primi sintomi di acidosi lattica sono nausea, vomito, diarrea, diminuzione della temperatura corporea, dolore all'addome, nei muscoli; in futuro può essere un aumento della respirazione, vertigini, disturbi della coscienza e lo sviluppo del coma.

testimonianza

• La metformina è il farmaco di scelta per le persone con pre-diabete, seguita da iperglicemia della pelle sottile e con un livello normale di zucchero dopo un pasto, che indirettamente indica la resistenza all'insulina.
• La metformina è indicata nel diabete mellito di tipo 2, sia in monoterapia che in combinazione, principalmente con secretageni (quando quest'ultimo non fornisce una correzione completa dell'iperglicemia) e con insulina (se è presente resistenza all'insulina).

Controindicazioni ed effetti collaterali

Le controindicazioni includono:

• tutte le condizioni acute che richiedono terapia insulinica (chirurgia e traumi, infarto miocardico acuto o accidente cerebrovascolare acuto);
• gravidanza e allattamento al seno;
• grave disfunzione epatica e / o renale;
• la presenza di acidosi lattica o condizioni che possono contribuire allo sviluppo dell'acidosi lattica: malattie ipossiche (anemia, insufficienza cardiaca cronica, insufficienza respiratoria, disidratazione, alcolismo cronico); infezioni del tratto urinario acuto o infezioni broncopolmonari; aderenza a una dieta ipocalorica (meno di 1000 kcal / giorno); Persone con più di 60 anni che svolgono un lavoro fisico pesante.

La metformina causa spesso effetti collaterali rispetto ai farmaci sulfonilurea (20% vs 4%). Prima di tutto, queste sono reazioni avverse dal tratto gastrointestinale: sapore metallico in bocca (dovuto al rallentamento dell'assorbimento del glucosio nell'intestino), sintomi dispeptici, ecc. Si ritiene che la glucofage sia più purificata di siofor e meno spesso causi la diarrea. Da parte del metabolismo: raramente - acidosi lattica (richiede l'interruzione del trattamento); con trattamento a lungo termine - ipovitaminosi B₁₂ (assorbimento alterato). Occasionalmente ci sono reazioni allergiche - eruzioni cutanee.

Dosaggio e somministrazione

La metformina è disponibile in dosi di 500 mg, 850 mg, 1000 mg.

Accettare la metformina all'interno, nel suo complesso, durante o immediatamente dopo un pasto, con un liquido (un bicchiere d'acqua). Tutti i farmaci esistenti oggi Metformin funzionano 12 ore. Pertanto, è opportuno dividere la dose giornaliera in 2 dosi (al mattino e alla sera). La divisione della dose riduce anche la possibilità di effetti collaterali dal tratto gastrointestinale.

Titolazione della dose. La dose iniziale è di 500 mg / die. la sera Dopo 7 giorni, in assenza di effetti avversi dal tratto gastrointestinale, aumentare la dose a 850 mg / die o somministrare una seconda dose di 500 mg al mattino. Se gli effetti avversi (diarrea) si sviluppano con l'aumentare della dose, la dose deve essere ridotta a quella precedente e cercare di aumentare più tardi. A poco a poco (entro uno o due mesi), la metformina deve essere aumentata fino al dosaggio più efficace (controllo glicemico) e tollerato.

La dose di mantenimento abituale per la maggior parte è 1700-2000 mg / die, con un aumento della dose al massimo (3000 mg / die), l'efficacia del farmaco aumenta leggermente. Nei pazienti anziani, la dose giornaliera non deve superare i 1000 mg.

Precauzioni di sicurezza

Durante il trattamento, è necessario monitorare la funzione renale (analisi delle urine, sangue creatinina), con la comparsa di mialgia dovrebbe determinare il contenuto di lattato nel plasma. L'assunzione di alcool durante il trattamento con metformina può causare un "effetto antabuse", e anche l'assunzione di alcol aumenta il rischio di ipoglicemia.

Metformina in combinazione

La metformina può essere combinata con l'insulina, con glitazoni (come la metformina, appartengono alla classe dei sensibilizzanti) e secretageni (glinidi e sulfoniluree).

È consentita la combinazione di metformina con glitazoni, poiché hanno diversi punti di applicazione. In una serie di studi, l'effetto additivo di tale combinazione è stato espresso in una diminuzione del livello di HbA_1C circa 0,3-0,8%.

I produttori farmaceutici producono combinazioni pronte di glibenclamide e metformina - Glibomet (glibenclamide 2,5 mg + metformina 400 mg), Glucovans (glibenclamide 2,5 mg o 5 mg + metformina 500 mg) che consentono di ottenere un effetto ipoglicemico a una dose inferiore di ciascun farmaco e ridurre il rischio di effetti collaterali. L'effetto ipoglicemico si sviluppa dopo 2 ore e dura 12 ore. Viene assunto per via orale, durante i pasti. Di solito, la dose iniziale è di 1 compressa al giorno con una graduale selezione della dose (fase di titolazione 1 settimana) fino al raggiungimento di una compensazione stabile della malattia. Si ritiene che il miglior regime assuma il farmaco 2 volte al giorno (al mattino e alla sera). Non è raccomandato assumere metformina in una dose superiore a 2000 mg.

Contenuto del file Terapia ipoglicemica orale

• Sensibilizzanti - Metformina (Siofor, Glucophage).