Gentadueto: istruzioni per l'uso

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La medicina è un bastone per Mushlyam.

Novizio, il nostro parente ha impiegato molto tempo a tutti i tipi di farmaci prescritti, e lo zucchero mantenuto a 200-300 e non cadde. Le mie gambe iniziarono a far male e andò da un altro dottore. Ha prescritto questo farmaco per lui, Januet e Amaril. E lo zucchero è sceso a 80-90, e questo nonostante il fatto che ora si permette di mangiare tutto. Quindi mia moglie ha la stessa storia. Ecco perché ho partecipato a.
Oggi, mia moglie è entrata in Mushlyam e dopo 3 giorni può comprare Janet con uno sconto del 50%. E avevo già pagato l'ordine in una farmacia privata e così mi sono ritrovato con 135 shekel. E al diavolo con loro.

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Rachel, c'è un diverso corso di diabete. Dalla luce a molto pesante.

Diabete: nuovi trattamenti in Israele

Il diabete è diventato un'epidemia globale e la creazione di nuovi farmaci efficaci contro di essa è più importante che mai.

Recentemente, nuovi farmaci sono arrivati ​​sul mercato della droga, privi di quegli effetti collaterali che hanno distinto molti farmaci noti. Esperimenti su animali hanno dimostrato che i nuovi farmaci hanno la capacità di rallentare la distruzione delle cosiddette cellule beta nel pancreas, responsabili della produzione di insulina.

Rafforzare le incretine, rafforzando i meccanismi naturali

Per capire come funzionano i nuovi farmaci, è necessario comprendere il ruolo delle incretine nel corpo.

Dopo aver mangiato, le cellule della parete intestinale determinano l'alto contenuto di zucchero nell'intestino e rilasciano ormoni chiamati incretine. Questi ormoni aumentano la secrezione di insulina dalle cellule beta pancreatiche. Allo stesso tempo, le cellule alfa secernono l'ormone glucagone, che agisce come un antagonista dell'insulina e migliora la sintesi del glucosio da parte delle cellule epatiche.
Pertanto, il corpo mantiene l'equilibrio del glucosio nel sangue.

Gli Incretins hanno anche funzioni come creare una sensazione di pienezza mentre si mangiano e si rafforzano le ossa del corpo. Nei pazienti con diabete mellito, la quantità di incretine nel sangue è inferiore alla norma e il loro effetto sul metabolismo è insignificante. Gli incrementi prodotti dal corpo subiscono una rapida scissione a causa di un enzima chiamato DPP-4.

Nuovi farmaci, e tra questi - janovia, disponibili sul mercato israeliano, impediscono l'influenza dell'enzima e aumentano la quantità di incretina naturale GLP-1 nel sangue.

Incretin lavora direttamente nel pancreas, che contribuisce a una migliore regolazione dei livelli di zucchero nel sangue. Queste medicine sono disponibili in pillole. Sono convenienti da usare e non hanno effetti collaterali come l'ipoglicemia, la ritenzione idrica, l'insufficienza cardiaca e l'aumento di peso. Questi farmaci possono essere combinati con altri metodi di trattamento.

I pazienti diabetici che ricevono Janovia rispondono bene al trattamento e raggiungono efficacemente una regolazione stabile dei processi metabolici.

Trattamento combinato del diabete

Oltre a droghe come la janovia, che potenzia l'azione delle incretine, Israele ha Januet, che combina janovia e metformina (metformina) in diverse dosi in una compressa. Migliora anche la risposta dei pazienti al trattamento e aiuta a bilanciare i livelli di zucchero nel sangue.

Januet lavora in tre aree principali: ridurre la produzione di glucosio nel fegato, ritardare l'assorbimento del glucosio nell'intestino e aumentare la sensibilità all'insulina e migliorare l'utilizzazione del glucosio nel corpo.

Januet è utilizzato in più di 60 paesi, ad oggi sono state scritte più di 2,6 milioni di prescrizioni per questo medicinale nel mondo. Il trattamento combinato in combinazione con dieta ed esercizio fisico porta a stabilizzare i livelli di zucchero nel sangue in pazienti con diabete di tipo 2 che non raggiungono questo obiettivo, ricevono dosi massime di metformina o si distinguono per la scarsa intolleranza.

Janovia e Januet sono disponibili in pillole, sono facili da usare, sicuri.
Janovia non porta ad un aumento del peso corporeo, e Januet contribuisce addirittura alla sua riduzione.

Januet / Janumet. Istruzioni per l'uso

Rilasciare forma, composizione e imballaggio

Compresse rivestite con film.

Una compressa, a seconda del dosaggio del farmaco, contiene:

metformina 500 mg, sitagliptin 50 mg;

Metformina 850 mg, sitagliptin 50 mg;

Metformina 1000 mg, sitagliptin 50 mg;

metformina 1000 mg, sitagliptin 100 mg.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, povidone, sodio fumarato, sodio lauril solfato.

Scocca Opadry: alcool polivinilico, biossido di titanio (E171), macrogol, talco, ossido di ferro nero (E172) e ossido di ferro rosso (E172).

14 pezzi - blister (1-7) - imballa il cartone.

testimonianza

- diabete mellito di tipo 2 (soprattutto nei casi che coinvolgono l'obesità) con l'inefficacia della correzione della terapia dietetica iperglicemica, compresi in combinazione con sulfoniluree.

- In aggiunta alla dieta e all'esercizio fisico per migliorare il controllo glicemico nel diabete di tipo 2.

- mellito di tipo 2 diabete per migliorare il controllo glicemico in associazione con metformina o agonisti di PPAR-γ (come tiazolidinedioni) quando dieta ed esercizio fisico in combinazione con la monoterapia mezzi elencati non porta ad un adeguato controllo glicemico.

Controindicazioni

- ipersensibilità, insufficienza renale o insufficienza renale (il livello di creatinina è superiore a 0,132 mmol / l negli uomini e 0,123 mmol / l nelle donne);

- grave disfunzione epatica;

- condizioni accompagnate da ipossia (inclusi insufficienza cardiaca e respiratoria, fase acuta di infarto miocardico, insufficienza cerebrovascolare acuta, anemia);

- disidratazione, malattie infettive, dieta ipocalorica (meno di 1000 kcal / giorno)

- operazioni estese e lesioni;

- acidosi metabolica acuta o cronica, compresa chetoacidosi diabetica con o senza coma, una storia di acidosi lattica;

- ricerca usando isotopi radioattivi di iodio;

- gravidanza, allattamento al seno.

dosaggio

Il regime posologico del farmaco deve essere scelto singolarmente, sulla base della terapia corrente, dell'efficacia e della tollerabilità, ma non oltre la dose giornaliera massima raccomandata di sitagliptin 100 mg. Il farmaco viene solitamente prescritto in modalità 2 volte al giorno durante i pasti, con un aumento graduale della dose, al fine di ridurre al minimo i possibili effetti collaterali del tratto gastrointestinale (GIT), caratteristica della metformina. La dose iniziale del farmaco dipende dall'attuale terapia ipoglicemica.

overdose

Trattamento: emodialisi, terapia sintomatica.

Interazioni con altri farmaci

L'effetto della metformina è indebolito da tiazid e altri diuretici, corticosteroidi, fenotiazine, glucagone, ormoni tiroidei, estrogeni, incl. come parte dei contraccettivi orali, fenitoina, acido nicotinico, simpaticomimetici, calcio antagonisti, isoniazide. In una dose singola in volontari sani, la nifedipina ha aumentato l'assorbimento, la Cmax (del 20%), l'AUC (del 9%) di metformina, Tmax e T1 / 2 non sono cambiate. L'effetto ipoglicemizzante è potenziato da insulina, derivati ​​sulfonilurea, acarbose, FANS, inibitori MAO, ossitetraciclina, ACE inibitori, derivati ​​del clofibrato, ciclofosfamide, beta-bloccanti.

Uno studio di interazione a dose singola in volontari sani ha mostrato che la furosemide aumenta la Cmax (del 22%) e l'AUC (del 15%) di metformina (senza cambiamenti significativi nella clearance renale di metformina); La metformina riduce la Cmax (del 31%), l'AUC (del 12%) e il T1 / 2 (del 32%) della furosemide (senza cambiamenti significativi nella clearance renale della furosemide). Non sono disponibili dati sull'interazione di metformina e furosemide con l'uso prolungato. I farmaci (amiloride, digossina, morfina, procainamide, chinidina, chinina, ranitidina, triamterene e vancomicina) secreti nei tubuli competono per i sistemi di trasporto tubulare e con una terapia prolungata possono aumentare la Cmax di metformina del 60%. La cimetidina rallenta l'eliminazione di metformina, con conseguente aumento del rischio di acidosi lattica. Incompatibile con alcol (aumento del rischio di acidosi lattica).

In studi di interazione con altri farmaci, sitagliptin non ha avuto un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica dei seguenti farmaci: metformina, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatina, warfarin, contraccettivi orali. Pertanto, sitagliptin non inibisce gli isoenzimi CYP3A4, 2C8 o 2C9. Sulla base dei dati ottenuti in vitro, sitagliptin anche probabilmente non inibisce il CYP2D6, 1A2, 2C19 e 2B6, e anche non induce SYP3A4.

È stato osservato un leggero aumento dell'AUC (11%) e una Cmax media (18%) di digossina se usato insieme a sitagliptin. Questo aumento non è considerato clinicamente significativo. Non è raccomandato cambiare la dose di digossina o Januvia se usato contemporaneamente.

Un aumento dell'AUC e Сmax di sitagliptin è stato osservato rispettivamente del 29 e del 68%, in pazienti con uso congiunto di Januvia in una singola dose di 100 mg e ciclosporina (un potente inibitore della P-glicoproteina) in una singola dose di 600 mg. Questi cambiamenti nei parametri farmacocinetici di sitagliptin non sono considerati clinicamente significativi.

L'analisi farmacocinetica di popolazione in pazienti e volontari sani (n = 858) che hanno ricevuto una vasta gamma di farmaci concomitanti (n = 83, circa la metà dei quali sono escreti dai reni), non ha rivelato alcun effetto clinicamente significativo dei farmaci sulla farmacocinetica di sitagliptin.

Effetti collaterali

Da parte degli organi dell'apparato digerente: anoressia, diarrea, nausea, vomito, flatulenza, dolore addominale (ridotto se assunto con il cibo), sapore metallico in bocca.

Dal momento che il sistema cardiovascolare e il sistema sanguigno: in casi isolati - anemia megaloblastica (il risultato di una violazione dell'assorbimento di vitamina B12 e acido folico).

Metabolismo: ipoglicemia; in rari casi - acidosi lattica (debolezza, sonnolenza, ipotensione, bradiaritmia resistente, disturbi respiratori, dolore addominale, mialgia, ipotermia).

Per la pelle: eruzione cutanea, dermatite.

Gravidanza e allattamento

In gravidanza, è possibile che l'effetto atteso della terapia superi il potenziale rischio per il feto (non sono stati condotti studi adeguati e rigorosamente controllati sull'uso durante la gravidanza).

Al momento del trattamento dovrebbe smettere di allattare.

Istruzioni speciali per l'ammissione

Uso negli anziani: poiché la principale via di escrezione di sitagliptin e metformina sono i reni e poiché la funzione escretoria renale diminuisce con l'età, le precauzioni per prescrivere il farmaco aumentano in proporzione all'età. I pazienti anziani sono attentamente selezionati e controllano regolarmente la funzionalità renale.

Termini e condizioni di conservazione

Il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto inaccessibile ai bambini, a una temperatura non superiore a 25 ° C.

JANUET XR 50/1000 MG COMPRESSE AZIONE PROLUNGATA (JANUET XR 50/1000 MG COMPRESSE)

Prezzo su richiesta

ATTENZIONE! Il farmaco viene rilasciato solo con una prescrizione.
Il tipo di prodotto potrebbe differire da quello mostrato nella foto.

Descrizione del prodotto

È prescritto come rimedio aggiuntivo alla dieta e all'esercizio fisico per migliorare il controllo glicemico nei pazienti adulti con diabete di tipo 2, quando è appropriata una terapia a lungo termine con sitagliptin e metformina.

Ulteriori informazioni

1000 MG METROFILA DI IDROCLORURO (METFORMINA IDROCLORIDA), 50 MG SYTAGLIPTINE MONOIDRATO FOSFATO (SITAGLIPTINA COME SALE DI FOSFATO)

Droga Gentadueto: istruzioni per l'uso

Gentadueto è uno dei farmaci che vengono utilizzati nel trattamento del diabete. Ha un effetto ipoglicemico persistente e consente di mantenere un livello normale di glucosio per un periodo di tempo sufficientemente lungo.

Nome internazionale non proprietario

Gentadueto è uno dei farmaci che vengono utilizzati nel trattamento del diabete.

Forme di rilascio e composizione

Il farmaco viene prodotto sotto forma di compresse rivestite con film. Il principio attivo principale: dosaggio di linagliptin 2,5 mg e metformina cloridrato di 500, 850 o 1000 mg. Ulteriori componenti sono presentati: arginina, amido di mais, copovidone, silice, magnesio stearato. Il guscio del film è formato da biossido di titanio, coloranti di ferro giallo e rosso, glicole propilenico, ipromellosa e talco.

Compresse 2,5 + 500 mg: biconvessa, di forma ovale, rivestita con film giallo. Da un lato c'è un'incisione del produttore, e dall'altro la scritta "D2 / 500".

Le compresse 2,5 + 850 mg sono uguali, solo il colore del guscio del film è arancione chiaro e per le compresse 2,5 + 1000 mg il colore del guscio è rosa chiaro.

Azione farmacologica

Linagliptin - un inibitore dell'enzima DPP-4. Inattiva le incretine e il polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente. Gli Incretin sono coinvolti nel mantenimento dei livelli normali di glucosio nel sangue. L'ingrediente attivo si lega agli enzimi e aumenta la concentrazione di incretine. La secrezione di insulina glucosio-dipendente aumenta e la secrezione di glucagone diminuisce, il che normalizza l'indicatore di glucosio.

Metformina - biguanide. Ha un persistente effetto ipoglicemico. La concentrazione plasmatica di glucosio diminuisce. La produzione di insulina non viene stimolata e pertanto l'ipoglicemia si sviluppa solo in rari casi. La sintesi del glucosio nel fegato è ridotta a causa dell'inibizione della glicogenesi e della gluconeogenesi. A causa dell'aumentata sensibilità insulinica dei recettori di superficie, si verifica il miglior utilizzo del glucosio da parte delle cellule.

La metformina stimola la sintesi del glicogeno all'interno delle cellule.

La metformina stimola la sintesi del glicogeno all'interno delle cellule. Ha un buon effetto sul metabolismo dei lipidi. Riduce la concentrazione di colesterolo e trigliceridi nel sangue. L'uso di linagliptin insieme a derivati ​​sulfonilurea e metformina riduce l'HbA1c (dello 0,62% rispetto al placebo, l'iniziale HbA1c era dell'8,14%).

farmacocinetica

I principi attivi vengono rapidamente assorbiti dal tratto digestivo. Gli organi sono distribuiti in modo non uniforme. La biodisponibilità e la capacità di legarsi alle strutture proteiche è piuttosto bassa. L'escrezione avviene dopo filtrazione renale, per lo più invariata.

Indicazioni per l'uso

Indicazioni dirette per l'uso di questo farmaco sono:

• trattamento del diabete di tipo 2 in pazienti con insufficiente controllo glicemico utilizzando la dose massima di metformina;
• combinazione con altri farmaci e insulina negli adulti con patologia diabetica, se l'uso di metformina e questi farmaci non forniscono un sufficiente controllo glicemico;
• trattamento di persone che precedentemente assumevano metformina e linagliptin separatamente.

Un'indicazione diretta per l'uso di questo farmaco è il trattamento del diabete di tipo 2 in pazienti con insufficiente controllo glicemico utilizzando la dose massima di metformina.

È usato in aggiunta alla dieta e all'esercizio fisico per migliorare il controllo glicemico in soggetti con patologia di tipo 2.

Controindicazioni

È severamente vietato utilizzare il farmaco in tali condizioni:

• diabete di tipo 1;
• ipersensibilità ai singoli componenti;
• chetoacidosi diabetica;
• acidosi lattica;
• condizione del coma diabetico;
• insufficienza renale grave;
• malattie che provocano ipossia tissutale: scompenso dell'insufficienza cardiaca, difficoltà respiratoria, recentemente sofferto di infarto;
• insufficienza epatica;
• intossicazione da alcol.

Forum israeliano

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La medicina è un bastone per Mushlyam.

Novizio, il nostro parente ha impiegato molto tempo a tutti i tipi di farmaci prescritti, e lo zucchero mantenuto a 200-300 e non cadde. Le mie gambe iniziarono a far male e andò da un altro dottore. Ha prescritto questo farmaco per lui, Januet e Amaril. E lo zucchero è sceso a 80-90, e questo nonostante il fatto che ora si permette di mangiare tutto. Quindi mia moglie ha la stessa storia. Ecco perché ho partecipato a.
Oggi, mia moglie è entrata in Mushlyam e dopo 3 giorni può comprare Janet con uno sconto del 50%. E avevo già pagato l'ordine in una farmacia privata e così mi sono ritrovato con 135 shekel. E al diavolo con loro.

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Rachel, c'è un diverso corso di diabete. Dalla luce a molto pesante.

Gentadueto: istruzioni per l'uso

struttura

Una compressa contiene

Linagliptin 2,5 mg di principi attivi

metformina cloridrato 850 mg o 1000 mg,

eccipienti: arginina, amido di mais, copovidone, biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato;

film di rivestimento: biossido di titanio (E171), ferro (III) oksidzhelty (E172), ferro (III) ossido rosso (E172), glicole propilenico, gipromelloza2910 talco.

descrizione

Compresse, oranzhevogotsveta rivestita con film luce, ovali, biconvesse con superficie incisa logo kompaniina un lato, incisione «D2 / 850" - sull'altro lato (per il dosaggio 2,5 mg / 850 mg).

Compresse, rozovogotsveta rivestita con film luce, ovali, biconvesse con superficie logotipakompanii inciso su un lato e incisione «D2 / 1000" - sull'altro lato (dlyadozirovki 2,5 mg / 1000 mg).

Azione farmacologica

GENTADUETA è una combinazione fissa di due composti che riducono il glucosio, linagliptin e metformina cloridrato.

inibitore Linagliptinyavlyaetsya dell'enzima DPP-4 (dipeptidil peptidasi 4, codice EC3.4.14.5), che è coinvolta nella inattivazione di incretine -glyukagonopodobnogo peptide-1 (GLP-1) e insulinotropnogopolipeptida glucosio-dipendente (GIP). Questi ormoni vengono rapidamente distrutti dall'enzima DPP-4. Sia l'etinretina coinvolti nella regolazione fisiologica dell'omeostasi del glucosio. Il livello basale di secrezione di incretine durante il giorno è basso, aumenta rapidamente dopo l'uso del cibo. GLP-1 e GIP aumentano l'insulina biosintesi e beta-cellule sekretsiyupankreaticheskimi in presenza di normale ed elevato urovneyglyukozy sangue. Inoltre, GLP-1 riduce la secrezione di glucagone da parte delle cellule alfa pancreatiche, che porta ad una diminuzione della produzione di glucosio nel fegato. Linagliptin lega iobratimo efficacemente alla DPP-4, che provoca un aumento urovneyinkretinov e conservazione a lungo termine costante della loro attività. Linagliptin aumenta la secrezione di insulina a seconda del livello di glucosio e diminuisce la secrezione di glucagone, portando infine a un miglioramento dell'omeostasi del glucosio. Linagliptin lega al DPP-4selektivno, in vitro di selettività sua selettività superiore otnosheniiDPP-8 o attività contro DPP-9 di più di 10 000 volte.

Lechenielinagliptinom migliora significativamente indicatori surrogati di funzione delle cellule beta, incluso HOMA (HOMA), il rapporto tra proinsulina cellule beta insulina reazione ipokazateli secondo cibo test di tolleranza.

La metformina è una biguanide e ha un effetto ipoglicemizzante, abbassando il livello basale di glucosio ipoprendiale nel plasma. La metformina non stimola la secrezione di insulina e quindi non porta all'ipoglicemia.

La metforminina cloridrato ha 3 meccanismi di azione:

riducendo la formazione di glucosio nel fegato inibendo la gluconeogenesi e la glicogenolisi

aumento del consumo di glucosio da parte dei muscoli scheletrici e del suo utilizzo aumentando la sensibilità all'insulina

rallentando l'assorbimento del glucosio nell'intestino.

La metformina stimola la sintesi del glicogeno intracellulare agendo sulla glicogeno sintetasi.

La metformina cloridrato aumenta la capacità di trasporto di tutti i tipi di trasportatori di glucosio a membrana attualmente noti.

La metformina cloridrato nell'uomo, indipendentemente dall'effetto sulla glicemia, ha un effetto favorevole sul metabolismo lipidico: riduce il livello di colesterolo totale, colesterolo in LDL e trigliceridi.

L'aggiunta di eli-glyptin alla terapia con metformina

linagliptin sicurezza efficace, usato in combinazione con metformina upatsientov con glicemia non sufficientemente controllato monoterapieymetforminom sono state studiate in diversi studi in doppio cieco, controllati con placebo.

La combinazione di linagliptin e metformina fornisce un significativo e significativo miglioramento dei parametri glicemici senza modificare il peso corporeo rispetto all'accettazione separata di ciascuno dei componenti. In particolare, ha ridotto significativamente il livello di emoglobina glicosilata A (HbA1c), glucosio (FPG), glucosio plasmatico ore cherez2 postprandiale (GLP).

Analisi Prospektivnyymeta in 5239 pazienti con diabete mellito tipo 2 hanno partecipato studi clinici B8 hanno dimostrato che il trattamento non porta linagliptinom kuvelicheniyu rischio cardiovascolare (morte cardiovascolare, nefatalnyyinfarkt miocardico, ictus non fatale o ospedalizzazione per nestabilnoystenokardiey).

farmacocinetica

Studi di bioequivalenza condotti su volontari sani hanno dimostrato che la preparazione di GENTADUUTO è bioequivalente alla lingliptina imetformina utilizzata separatamente.

L'uso di DZHENTUADUETO in associazione con il cibo non ha portato a una modifica dei parametri farmacocinetici di ligliptin. L'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) di metformina non è cambiata, tuttavia, la concentrazione massima media (Сmax) di metformina nel siero è diminuita del 18% se il farmaco è stato usato con il cibo. Nel caso della somministrazione di farmaci con il cibo, è stato osservato un aumento del tempo per raggiungere la concentrazione sierica massima di metformina di 2 ore. Il significato clinico di questi cambiamenti è improbabile.

Di seguito sono riportate le disposizioni che riflettono le proprietà farmacocinetiche dei singoli componenti attivi GENTADUETO.

linagliptin Poslepriema dose orale di 5 mg del farmaco è stato assorbito rapidamente, plasma pikovyekontsentratsii (Tmax) raggiunto dopo 1,5 ore. Le concentrazioni di linagliptin in plasma sono ridotte in due fasi. L'emivita terminale di una lunga (più di 100 ore), che è dovuto principalmente al saturabile, ustoychivymsvyazyvaniem linagliptin con DPP-4 e non porta all'accumulo del farmaco. Effektivnyyperiod emivita linagliptin accumulo determinata dopo mnogokratnogopriema linagliptin 5 mg, circa 12 ore. Nel caso priemalinagliptina 5 mg 1 volta al giorno vplazme concentrazione stabile farmaco raggiunta dopo la terza dose, l'AUC valore linagliptin vplazme aumentata di circa il 33% rispetto alla prima dose. linagliptin Koeffitsientyvariatsii per AUC erano piccole (rispettivamente 12,6% e 28,5%). I valori linagliptin AUC del plasma con dosi crescenti meneeproportsionalnoy aumentate in estensione. La farmacocinetica di linagliptin nei pazienti sani e nei pazienti con diabete mellito di tipo 2 era generalmente simile.

La biodisponibilità assoluta di linagliptin è approssimativamente del 30%. Poiché pridlinigliptin e alimenti contenenti grandi quantità di grassi, non ha avuto un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica, linagliptin può essere usato sia durante il pasto che al di fuori del legame con il pasto.

Studi in vitro hanno dimostrato che linagliptin è un substrato della glicoproteina-P e CYP3A4. Ritonavir, un potente inibitore della glicoproteina-P e CYP3A4, portato a dvukratnomuuvelicheniyu esposizione (valutata in base alla AUC) linagliptin, amnogokratnoe applicazione linagliptin insieme con rifampicina, forte induktoromP-gp e CYP3A, ha diminuito l'AUC linagliptin stazionaria primernona fase 40%, preferibilmente l'incremento (o, rispettivamente, diminuisce) a causa dell'inibizione biodostupnostilinagliptina (o, di conseguenza, induzione) glicoproteina-P.

Il volume medio di distribuzione dopo una singola dose di 5 mg è di circa 1110 litri, il che indica un'estesa distribuzione nei tessuti. Il legame del gel glyptin alle proteine ​​del plasma dipende dalla concentrazione del farmaco. Se la concentrazione è 1 nmol / l, il legame è circa del 99% e quando la concentrazione di linagliptin aumenta a ≥30 nmol / l, il legame diminuisce al 75-89%, che riflette la saturazione del legame del farmaco con DPP-4 all'aumentare della concentrazione di linagliptin. Ad alte concentrazioni di linagliptin, quando il legame di DPP-4 è completamente saturo, il 70-80% di linagliptin era legato ad altre proteine ​​plasmatiche e il 30-20% del farmaco era in uno stato libero.

Metabolizzato da una piccola parte del farmaco ingerito Un putvyvedeniya vantaggiosa - attraverso l'intestino (circa 85%). Approssimativamente il 5% di linagliptin viene escreto nelle urine. Un metabolita maggiore individuato otnositelnoevozdeystvie farmaco che la fase stazionaria è stata del 13,3% da linagliptina.Etot esposizione metabolita ha attività farmacologica e non contribuisce a ingibiruyuschuyuaktivnost linagliptin contro DPP-4 plasma.

La clearance renale è di circa 70 ml / min.

Pazienti per insufficienza renale

Nei pazienti con qualsiasi grado di insufficienza renale, le modifiche al dosaggio di linagliptin non sono considerate necessarie. La piccola insufficienza renale non ha influenzato la farmacocinetica di linagliptin in pazienti con diabete di tipo 2.

Pazienti con insufficienza epatica

Nei pazienti con insufficienza epatica lieve, moderata o grave, non sono richiesti cambiamenti nel dosaggio di linagliptin.

Non sono stati condotti studi sulla farmacocinetica di linagliptin nei bambini.

Non sono richiesti cambiamenti nel dosaggio a seconda del genere, dell'indice di massa corporea (BMI), della razza, dell'età dei pazienti.

Dopo aver assunto Metformina all'interno della concentrazione massima (Cmax) si ottiene dopo 2,5 ore. Nei volontari sani, la biodisponibilità assoluta di metformina cloridrato dopo ingestione ad una dose di 850 mg è approssimativamente del 50-60%. Dopo aver ricevuto il farmaco in circa il 20-30% del farmaco non viene assorbito ed escreto dall'intestino in forma invariata.

La metformina cloridrato è caratterizzata da una farmacocinetica dell'assorbimento non lineare. Quando si utilizzano le dosi raccomandate di metformina cloridrato, le concentrazioni allo stato stazionario in plasmed sono raggiunte entro 24-48 ore e, di regola, sono inferiori a 1 μg / ml.

Il cibo riduce il grado di assorbimento di metformina cloridrato e rallenta un po 'la velocità di assorbimento. Dopo il trattamento alla dose di 850 mg con massima concentrazione plasmatica priemompischi (Cmax) era circa il 40% meno zona subcurva "concentrazione-tempo» (AUC) - 25% in meno, e la concentrazione plasmatica tempo prohodivsheedo massima, aumentata per 35 minuti.Il significato clinico della riduzione di questi indicatori è sconosciuto.

Il legame della proteina alle proteine ​​plasmatiche è insignificante. La metformina cloridrato è legata dai globuli rossi. La concentrazione massima del farmaco nel sangue è inferiore a quella nel plasma e raggiunge approssimativamente simultaneamente. Si presume che i globuli rossi siano un compartimento aggiuntivo della distribuzione del farmaco. La distribuzione media del volume (Vd) varia da 63 a 276 litri.

La metformina cloridrato viene escreta dai reni invariati. Nell'uomo, il metabolita non è identificato.

La clearance renale di metformina cloridrato supera i 400 ml / min, il che indica la somministrazione del farmaco mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. Dopo l'assunzione del farmaco nell'emivita terminale è di circa 6,5 ​​ore.

In caso di insufficienza renale, la clearance renale del farmaco diminuisce in proporzione alla clearance della creatina, pertanto l'emivita è prolungata, il che porta ad un aumento del livello plasmatico di metformina cloridrato.

Dopo l'uso ripetuto di metformina alla dose di 500 mg nei bambini, il profilo farmacocinetico era simile a quello nei soggetti adulti sani.

Poslepovtornogo del farmaco alla dose di 500 mg due volte al giorno per 7 giorni i bambini con diabete concentrazione plasmatica massima (Cmax) isistemnoe esposizione (AUC 0-t) erano circa il 33% e il 40% in meno rispetto ai pazienti adulti con diabete mellito chi ha ricevuto metformina alla dose di 500 mg due volte al giorno per 14 giorni. Poiché la dose del farmaco viene selezionata singolarmente a seconda del grado di controllo glicemico, questi dati hanno un significato clinico limitato.

Indicazioni per l'uso

Diabete mellito tipo 2 per migliorare glikemicheskogokontrolya (in combinazione con dieta ed esercizio fisico) nei casi in cui tselesoobraznoodnovremennoe linagliptin e metformina applicazione: nei pazienti lecheniekotoryh metformina da sola insoddisfacente, o in pazienti che uzhepoluchayut combinazione linagliptin e metformina in forma di singoli droghe con un buon effetto.

DZhENTADUETOmozhet somministrato in combinazione con una sulfonilurea (terapia troynayakombinirovannaya) in aggiunta alla dieta e all'esercizio fisico nei pazienti in cui il trattamento sprimeneniem metformina e sulfoniluree il perenosimyhdozah massima inefficiente.

Controindicazioni

diabete di tipo 1

ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco

chetoacidosi diabetica, precoma diabetico

insufficienza renale o compromissione della funzionalità renale (clearance della creatinina inferiore a 60 ml / min)

malattie acute o croniche che possono alterare la funzionalità renale, ad esempio: disidratazione, infezioni gravi, shock, uso intravascolare di sostanze contenenti iodio

malattie acute o croniche che possono causare ipossia tissutale, ad esempio: insufficienza cardiaca o respiratoria, infarto miocardico recente, shock

gravidanza e allattamento

bambini e ragazzi fino a 18 anni

Dosaggio e somministrazione

Per somministrazione orale. La dose raccomandata è 2,5 mg / 850 mg o 2,5 mg / 1000 mg due volte al giorno.

La dose deve essere selezionata individualmente in base al regime di trattamento attuale del paziente, alla sua efficacia e tollerabilità. La dose giornaliera massima raccomandata di DGENTADUETO è 5 mg di linagliptin e 2000 mg di metformina.

GENTADUETO deve essere assunto con i pasti al fine di ridurre gli effetti avversi sul tratto gastrointestinale causati dalla metformina.

Dlyapatsientov cui diabete di tipo 2 mellito inadeguatamente controllato monoterapieymetforminom la dose massima tollerata, solitamente DZHENTADUETO dolzhennaznachatsya modo che la dose linagliptin era 2,5 mg due volte al giorno (dose giornaliera di 5 mg), e metformina la dose è rimasta la stessa di prima.

Per i pazienti che vengono trasferiti dall'uso congiunto di linagliptin e metformina, GENTADUETO deve essere somministrato in modo tale che le dosi di linagliptin e metformina siano le stesse di prima.

Dlyapatsientov cui diabete di tipo 2 mellito non adeguatamente controllato terapia dvoynoykombinirovannoy con dosi massime tollerate metforminai composto sulfonilurea, solitamente DZHENTADUETO Così malattia è assegnato ad linagliptin dosaggio era 2,5 mg due volte al giorno (sutochnayadoza 5 mg), e una dose è stata metformina come prima.

Quando DENTADUETO viene usato in associazione con un derivato del sulfonilurea, può essere necessaria una dose inferiore di sulfonilurea per ridurre il rischio di ipoglicemia.

Al fine di utilizzare diverse dosi di metformina, GENTADUETO è disponibile nelle seguenti forme di dosaggio: linagliptin 2,5 mg + metformina cloridrato 850 mg o metformina cloridrato 1000 mg.

Disfunzione renale

GENTADUETO (a causa della presenza di metformina nella sua composizione) è controindicato in pazienti con insufficienza renale grave o grave (clearance della creatinina 0

JANUMET OBD TBL 50MG / 850MG N56

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Codice ATC: A10BD07. Sostanze attive: sitagliptin un metformin.

Produttore: Merck Sharp Dohme.
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Farmaco da prescrizione.

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AGENZIA MEDICINALE EUROPEA

SALUTE FARMACI

EPAR kopsavilkums plašākai sabiedrībai

Janumet

sitagliptīns / metformīna hidrohiorīds

Šis ir Eiropas Publiskā novērtējuma ziņojuma (EPAR) kopsavilkums par Janumet. Tajā ir paskaidrots, k C Cilvēkiem paredzēto zāļu komiteja (CHMP) novērtēja šīs zāles pirms sniegt pozitīvu atzinumu par reģistrācijas apliecības piešķiršanu un ieteikumusus

Kas ir Janumet?

Janumet ir zāles, kas satur divas aktīvās vielas: sitagliptīnu un metformīna hidrohlorīdu. Tās ir pieejamas compresse (50 mg di sitagliptina / 850 mg di metformina hidrohlorīda e 50 mg di sitagliptina / 1.000 mg di metformina hidrohlorīda).

Kāpēc lieto Janumet?

Janumet lieto pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu, lai uzlabotu glikozes (cukura) līmeņa kontroli asinīs. Tās lieto papildus diētai un fiziskiem vingrinājumiem šādā veidā:

• pacientiem, kuru stāvokli nevar pietiekami kontrolēt, lietojot tikai metformīnu (pretdiabēta zāles);

• pacientiem, kas jau lieto sitagliptīna un metformīna kombināciju atsevišķu tablešu veidā;

• kombinācijā ar sulfonilurīnvielu, agonistu PPAR-gamma, piemēram, tiazolidīndionu insulīnu vai (Citam pretdiabēta Zalem) pacientiem, kuru slimību nevar atbilstoši kontrolēt, lietojot Šīs zales un metformīnu.

Šīs zāles var iegādāties tikai pret recepti.

Kā lieto Janumet?

Janumet lieto divreiz dienā. Lietojamās tavolette stiprums ir atkarīgs no citu pretdiabēta zāļu devas, ko pacients lietojis iepriekš. Ja Janumet lieto ar sulfonilurīnvielu vai insulīnu, sulfonilurīnvielas vai insulīna deva, iespējams, jāsamazina, lai nerastos hipoglikēmija (pazemināts cukura līmenis asinīs).

Un'agenzia dell'Unione europea

7 Westferry Circus • Canary Wharf • Londra E14 4HB • Regno Unito Telefono +44 (0) 20 7418 8400 Fax +44 (0) 20 7418 8416 E-mail [email protected] Sito web www.ema.europa.eu

© Agenzia europea per i medicinali, 2013. La riproduzione è autorizzata a condizione che la fonte sia riconosciuta.

Maksimala sitagliptina deva ir 100 mg diena. Janumet lieto ar edienu, lai izvairītos no metformina izraisītiem gremošanas traucējumiem.

Kā Janumet darbojas?

2. tipa cukura diabēts ir slimība, kuras gadījuma aizkuņģa dziedzeris nesintezē pietiekami daudz insulīna, lai kontrolētu glikozes līmeni asinīs, vai kad organismi nespēj insulīnu izmantot efektī

Katrai no Janumet aktīvajam vielam - sitagliptīnam un metformīna hidrohlorīdam - ir savs darbības veids.

Sitagliptin ir dipeptidilpeptidazes -4 (DPP-4) inibitori. Tas darbojas, bloķējot inkretīnu hormonu noardīšanos organisma. Šie hormoni tiek atbrīvoti pēc ēšanas un stimulē insulīna veidošanos aizkuņģa dziedzerī. Paaugstinot inkretīna hormonu līmeni asinīs, sitagliptīns veicina insulīna ražošanu aizkuņģa dziedzerī, kad asinīs ir augsts cukura līmenis. Sitagliptīns neiedarbojas, kad glikozes līmenis asinīs ir zems. Sitagliptīns mazina arī aknas sintezēto glikozes daudzumu, palielinot insulīna līmeni un samazinot hormona glikagona līmeni. Sitagliptīns reģistrēts Eiropas Savienība (ES) ar nosaukumu Januvia un Xelevia kopš 2007. gada un ar nosaukumu Tesavel kopš 2008. gada.

Metformīns iedarbojas, galvenokart, ierobežojot glikozes veidošanos, ka arī samazinot tas uzsūkšanos zarnas. Metformīns ES pieejams kopš 20. gadsimta 50. gadiem.

Abu aktīvo vielu darbības rezultata mazinas glikozes līmenis asinīs, un tas palīdz kontrolēt 2. tipa cukura diabtu.

Kā noritēja Janumet izpēte?

Tapat ka Januvia, Xelevia vai Tesavel, 2. tipa diabetas pacientiem sitagliptīnu var lietot kopa ar metformīnu, ka arī ar metformīna un sulfonilurīnvielas kombinaciju. Uzņēmums iesniedza triju Januvia un Xelevia pētījumu rezultatus, lai pamatotu Januvia lietošanu pacientiem, kuru slimību nevarēja apmierinoši kontrolēt ar esošo metformīna terapiju. Divos pētījumos noskaidroja sitagliptīna iedarbību, to pievienojot metformīnam: pirmaja pētījuma, iesaistot 701 pacientu dipendenti Trešaja pētījuma ar 441 pacientu sitagliptīnu salīdzinaja ar placebo, šīs zales lietojot papildterapija ar glimepirīdu (citu sulfonilurīnvielu), kombinacija ar metformīnu vai bez ta.

Triju pētījumu rezultatus izmantoja, lai pamatotu Janumet lietošanu. Pirmaja pētījuma piedalījas 1091 pacients, kuru slimību nevarēja apmierinoši kontrolēt ar diētu un vingrošanu vien. Šaja pētījuma Janumet iedarbību salīdzinaja ar metformīna un sitagliptīna iedarbību, lietojot katru no šīm vielam atsevišķi. Otraja pētījuma piedalījas 278 pacienti; Trešaja pētījuma piedalījas 641 pacients, kura slimību nevarēja apmierinoši kontrolēt ar stabilu insulina devu, TRIS ceturtdaļas non SIEm pacientiem papildus lietoja metformīnu. Turklat šaja pētījuma salīdzinaja šo zaļu iedarbību, tam pievienojot sitagliptīnu vai placebo.

Visos pētījumos galvenais iedarbīguma radītajs bija izmaiņas vielas, ko sauc par glikozilēto hemoglobīnu (HbA1c), līmenī asinīs. Tas ļauj novērtēt glikozes līmeņa kontroli asinīs.

Uzņēmums veica arī Papildu pētījumus, lai pieradītu, ka Janumet aktīvas vielas uzsūcas organisma līdzvērtīgi ka divu atsevišķi lietotu Zalu veidu gadījumā.

Kādas bija Janumet priekšrocības šajos pētījumos?

Janumet bija efektīvākas nekā metformīna monoterapija. Pievienojot metformīnam 100 mg sitagliptin, HbA1c koncentracija pēc 24 samazinājās nedēļām par 0,67% (senza aptuveni 8,0%), salīdzinot ar 0,02% pazemināšanos pacientiem, kuru terapijai pievienoja placebo. Pievienojot metformīnam sitagliptīnu, novēroja iedarbīgumu, kas salīdzināms ar glipizīda pievienošanu. Pētījumā, kurā sitagliptīnu pievienoja glimepirīdam un metformīnam, HbA1c koncentracija pēc 24 nedēļām Bija samazināta par 0,59%, salīdzinot ar 0,30% pieaugumu pacientiem, kuru terapijai pievienoja placebo.

Pirmajā no trim papildpētījumiem Janumet bija efektīvākas nekā metformīns vai sitagliptīns, ko lietoja atsevišķi. papildpētījumā Otrajā, pievienojot Metformina un rosiglitazona kombinācijai sitagliptīnu, HbA1c koncentracija pēc 18 samazinājās nedēļām par 1,03% salīdzinājumā ar 0,31% kritumu tiem pacientiem, kuru terapijai pievienoja placebo. Visbeidzot, pievienojot insulīnam sitagliptīnu HbA1c koncentracija samazinājās par 0,59% salīdzinājumā ar 0,03% kritumu tiem pacientiem, kuru terapijai pievienoja placebo. Pacientiem, kas papildus lietoja metformīnu, nenovēroja atšķirīgu efektu salīdzinājumā metformīnu nelietojušiem pacientiem.

Kāds rischia pastāv, lietojot Janumet?

Visbiežāk novērotā Janumet blakusparādība (1 līdz 10 pacientiem no 100) ir slikta dūša. Visitato da Janumet izraisīto blakusparādību saraksts ir atrodams zāļu lietošanas instrukcijā.

Janumet nedrīkst lietot cilvēki ar paaugstinātu jutību (alerģiju) pret sitagliptīnu, metformīnu vai kādu citu šo zāļu sastāvdaļu. Tas nedrīkst lietot pacienti ar diabētisku ketoacidozi vai pirmskomas stāvokli (bīstamas slimības, kas var rasties Diabeta pacientiem), nieru vai aknu darbības traucējumiem, nieru darbību ietekmējošām slimībām, slimību vai, kas samazina Audu aμgādi ar skābekli, piemēram, sirds vai plaušu mazspēju vai nesenas pārciestas sirdslēkmes gadījumā. Turklāt tās nedrīkst lietot pacienti, kas pārmērīgi lieto alkoholu vai ir alkoholiķi, kā arī sievietes, kas baro bērnu ar krūti. Pilns ierobežojumu saraksts ir atrodams zāļu lietošanas instrukcijā.

Kāpēc Janumet tika apstiprinātas?

CHMP nolēma, ka pacientů ieguvums, lietojot Janumet, pārsniedz šo Zalu radīto Risku, un ieteica izsniegt šo Zalu reģistrācijas apliecību.

Cita informācija par Janumet

Eiropas Komisija 2008. gada 16. jūlijā izsniedza Janumet reģistrācijas apliecību, kas derīga visā Eiropas Savienībā.

Pilns Janumet EPAR teksts ir atrodams aģentūras tīmekļa vietnē: ema.europa.eu/Find medicine / Relazioni di valutazione pubbliche europee. Plašāka informācija par ārstēšanu ar Janumet pieejama zāu lietošanas instrukcijā (kas arī ir EPAR daļa) vai, sazinoties ar ārstu vai farmaceitu.

Šo kopsavilkumu pēdējo reizi atjaunināja 06.2013.