Diabeton - istruzioni per l'uso, recensioni, analoghi e forme di rilascio (80 mg compresse, 60 mg MB con rilascio modificato) del farmaco per il trattamento del diabete di tipo 2 negli adulti, nei bambini e durante la gravidanza

  • Motivi

In questo articolo, puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco Diabeton. Recensioni presentate dei visitatori del sito - i consumatori di questa medicina, così come le opinioni degli specialisti nell'uso di Diabeton nella loro pratica. Una grande richiesta per aggiungere il vostro feedback sul farmaco più attivamente: il medicinale ha aiutato o non ha aiutato a sbarazzarsi della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, forse non dichiarati dal produttore nell'annotazione. Analoghi di Diabeton in presenza di analoghi strutturali disponibili. Utilizzare per il trattamento del diabete di tipo 2 negli adulti, nei bambini, così come durante la gravidanza e l'allattamento.

Diabeton - agente ipoglicemico orale, un derivato della sulfonilurea di 2 generazioni. Stimola la secrezione di insulina da parte delle cellule beta pancreatiche. Aumenta la sensibilità dei tessuti periferici all'insulina. Sembra stimolare l'attività degli enzimi intracellulari (in particolare, la glicogeno sintetasi muscolare). Riduce il tempo dal momento in cui si preleva il cibo all'inizio della secrezione di insulina. Ripristina il picco iniziale della secrezione di insulina, riduce il picco postprandiale dell'iperglicemia.

Il gliclazide (principio attivo del farmaco Diabeton) riduce l'adesione e l'aggregazione delle piastrine, rallenta lo sviluppo del coagulo murario, aumenta l'attività fibrinolitica vascolare. Normalizza la permeabilità vascolare. Ha proprietà antiaterogeniche: riduce le concentrazioni di colesterolo totale nel sangue (Xc) e colesterolo LDL Xc, aumenta HDL-C concentrazione Xc, e riduce anche il numero di radicali liberi. Interferisce con lo sviluppo di microtrombosi e aterosclerosi. Migliora la microcircolazione. Riduce la sensibilità dei vasi sanguigni all'adrenalina.

Nella nefropatia diabetica, sullo sfondo dell'uso a lungo termine di gliclazide, c'è una significativa diminuzione della proteinuria.

struttura

Gliclazide + eccipienti.

farmacocinetica

Dopo l'ingestione, Diabeton è completamente assorbito. La concentrazione plasmatica di gliclazide aumenta gradualmente durante le prime 6 ore, il livello di plateau viene mantenuto da 6 a 12 ore.La variabilità individuale è bassa. Il pasto non influenza la velocità o l'entità dell'assorbimento di gliclazide. Il gliclazide viene metabolizzato principalmente nel fegato. I metaboliti attivi del plasma sono assenti. Escreto principalmente dai reni come metaboliti, meno dell'1% - con urina invariata.

Negli anziani non si osservano cambiamenti significativi nei parametri farmacocinetici.

testimonianza

  • diabete mellito di tipo 2 con insufficiente efficacia della dieta, esercizio fisico e perdita di peso;
  • prevenzione delle complicanze del diabete mellito: riduzione del rischio di complicanze microvascolari (nefropatia, retinopatia) e macrovascolari (infarto del miocardio, ictus) in pazienti con diabete di tipo 2 attraverso un controllo glicemico intensivo.

Forme di rilascio

Compresse a rilascio modificato da 60 mg (Diabeton MV).

Istruzioni per l'uso e il regime di dosaggio

La dose giornaliera iniziale è di 80 mg, la dose giornaliera media è 160-320 mg, la frequenza di somministrazione è 2 volte al giorno prima dei pasti. Dosaggio individuale a seconda del glucosio a digiuno e 2 ore dopo un pasto, nonché delle manifestazioni cliniche della malattia.

Il farmaco è destinato agli adulti.

La dose raccomandata del farmaco deve essere assunta per via orale, 1 volta al giorno, preferibilmente durante la colazione.

La dose giornaliera è 30-120 mg (1 / 2-2 compresse) in 1 ricevimento. Si raccomanda di ingoiare una pillola o metà della pillola intera, senza masticare o macinare.

Se salti una o più dosi del farmaco, non dovresti assumere una dose più alta nella dose successiva, la dose dimenticata dovrebbe essere assunta il giorno successivo. Come con altri farmaci ipoglicemizzanti, la dose del farmaco deve essere scelta individualmente, a seconda della concentrazione di glucosio nel sangue e dell'emoglobina glicosilata (HbA1c).

La dose iniziale raccomandata per gli adulti (incluso per gli anziani ≥ 65 anni) - 30 mg (1/2 compressa) al giorno.

In caso di controllo adeguato, il farmaco in questa dose può essere utilizzato per la terapia di mantenimento. Con un controllo glicemico inadeguato, la dose giornaliera del farmaco può essere costantemente aumentata a 60 mg, 90 mg o 120 mg. L'aumento della dose è possibile non prima che dopo 1 mese di terapia farmacologica nella dose precedentemente prescritta. L'eccezione è rappresentata dai pazienti nei quali la concentrazione di glucosio nel sangue non è diminuita dopo 2 settimane di terapia. In tali casi, la dose del farmaco può essere aumentata 2 settimane dopo l'inizio del trattamento.

La dose giornaliera massima raccomandata del farmaco è di 120 mg.

1 compressa con un rilascio modificato di 60 mg equivale a 2 compresse con un rilascio modificato di 30 mg. La presenza di tacche su compresse da 60 mg consente di dividere la compressa e assumere una dose giornaliera di 30 mg (1/2 compresse 60 mg) e, se necessario, 90 mg (1 compressa 60 mg e 1/2 compressa 60 mg).

La transizione dall'assunzione del farmaco Diabeton compresse 80 mg alle compresse di Diabeton MB con un rilascio modificato di 60 mg

1 compressa del farmaco Diabeton 80 mg può essere sostituito 1/2 compressa con un rilascio modificato Diabeton MB 60 mg. Quando si trasferiscono i pazienti da Diabeton 80 mg a Diabeton MB, si raccomanda un attento controllo glicemico.

Passaggio dal prendere un altro farmaco ipoglicemico a Diabeton MB, 60 mg compresse a rilascio modificato

Il farmaco Diabeton MB 60 mg compresse a rilascio modificato può essere usato al posto di un altro agente ipoglicemico per somministrazione orale. Quando si convertono in pazienti diabetici di diabetici trattati con altri farmaci ipoglicemizzanti per somministrazione orale, è necessario prendere in considerazione la loro dose ed emivita. Di norma non è richiesto un periodo di transizione. La dose iniziale deve essere di 30 mg e quindi deve essere aumentata in base alla concentrazione di glucosio nel sangue.

Quando si sostituiscono Diabeton MB con derivati ​​sulfonilurea con una lunga emivita al fine di evitare l'ipoglicemia causata dall'effetto additivo di due agenti ipoglicemici, possono essere fermati per diversi giorni. La dose iniziale di Diabeton MB è anche di 30 mg (1/2 compressa da 60 mg) e, se necessario, può essere aumentata ulteriormente come descritto sopra.

Uso combinato con un altro farmaco ipoglicemico

Diabeton MB può essere usato in combinazione con biguanidi, inibitori alfa-glucosidasi o insulina.

In caso di controllo glicemico inadeguato, deve essere prescritta un'ulteriore terapia insulinica con attento monitoraggio medico.

Gruppi di pazienti speciali

Non è richiesto un aggiustamento della dose per i pazienti di età superiore a 65 anni.

I risultati di studi clinici hanno dimostrato che l'aggiustamento della dose nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata non è richiesto. Si raccomanda un monitoraggio medico approfondito.

In pazienti a rischio di sviluppare ipoglicemia (alimentazione inadeguata o squilibrata, disturbi endocrini gravi o scarsamente compensati - insufficienza ipofisaria e surrenalica, ipotiroidismo, eliminazione dei glucocorticosteroidi (GCS) dopo assunzione prolungata e / o assunzione in dosi elevate, cardiopatia grave sistema vascolare - grave malattia coronarica, grave aterosclerosi delle arterie carotidi, aterosclerosi comune), si raccomanda di utilizzare la dose minima (30 mg) del farmaco Diabeton MB.

Per ottenere un controllo glicemico intensivo al fine di prevenire le complicanze del diabete, è possibile aumentare gradualmente la dose del farmaco Diabeton MB a 120 mg al giorno oltre alla dieta e all'esercizio fisico fino a raggiungere il livello target di HbA1c. Dovrebbe essere consapevole del rischio di ipoglicemia. Inoltre, alla terapia possono essere aggiunti altri farmaci ipoglicemici, come la metformina, un inibitore dell'alfa-glucosidasi, un derivato tiazolidinedione o insulina.

Effetti collaterali

  • ipoglicemia;
  • mal di testa;
  • forte sensazione di fame;
  • nausea, vomito;
  • costipazione;
  • aumento della fatica;
  • disturbo del sonno;
  • irritabilità;
  • eccitazione;
  • concentrazione ridotta;
  • reazione ritardata;
  • depressione;
  • confusione;
  • visione e discorso offuscati;
  • tremori;
  • perdita di autocontrollo;
  • sentirsi impotenti;
  • vertigini;
  • la debolezza;
  • convulsioni;
  • bradicardia;
  • il delirio;
  • respirazione superficiale;
  • sonnolenza;
  • perdita di coscienza con possibile sviluppo di coma, persino morte;
  • aumento della sudorazione;
  • pelle appiccicosa;
  • ansia;
  • tachicardia;
  • aumento della pressione sanguigna;
  • sensazione di battito cardiaco;
  • aritmia;
  • angina pectoris;
  • rash cutaneo;
  • prurito;
  • eritema;
  • rash maculopapulare;
  • reazioni bollose (come la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica);
  • orticaria;
  • angioedema;
  • disturbi ematologici (anemia, leucopenia, trombocitopenia, granulocitopenia, agranulocitosi);
  • disturbi visivi transitori.

Controindicazioni

  • diabete di tipo 1;
  • chetoacidosi diabetica, precoma diabetico, coma diabetico;
  • grave insufficienza renale o epatica (in questi casi, l'insulina è raccomandata);
  • uso simultaneo di miconazolo;
  • la gravidanza;
  • periodo di allattamento (allattamento al seno);
  • età fino a 18 anni;
  • ipersensibilità al gliclazide o ad uno qualsiasi degli eccipienti del farmaco, altri derivati ​​sulfonilurea, sulfonamidi.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'esperienza dell'uso di Diabeton durante la gravidanza è assente. I dati sull'uso di altri derivati ​​sulfonilurea durante la gravidanza sono limitati.

Negli studi su animali da laboratorio non sono stati identificati effetti teratogeni di gliclazide.

Per ridurre il rischio di malformazioni congenite, è necessario un controllo ottimale (terapia appropriata) del diabete.

I farmaci ipoglicemici orali durante la gravidanza non sono usati. L'insulina è il farmaco di scelta per il trattamento del diabete nelle donne in gravidanza. Si raccomanda di sostituire l'assunzione di farmaci ipoglicemizzanti orali con terapia insulinica sia nel caso di una gravidanza pianificata sia nel caso in cui la gravidanza si sia verificata durante l'assunzione del farmaco.

Tenendo conto della mancanza di dati sull'ingresso di Diabeton nel latte materno e del rischio di sviluppare ipoglicemia neonatale, l'allattamento al seno è controindicato durante la terapia farmacologica.

Usare nei bambini

Controindicato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni (i dati sull'efficacia e la sicurezza del farmaco in questa fascia di età non sono disponibili.)

Istruzioni speciali

Quando si prescrive Diabeton MB, si deve tenere presente che a seguito dell'assunzione di derivati ​​sulfonilurea, l'ipoglicemia può svilupparsi, e in alcuni casi in forma grave e prolungata che richiede il ricovero e la somministrazione di destrosio (glucosio) per diversi giorni.

Il farmaco può essere prescritto solo a quei pazienti i cui pasti sono regolari e includono la colazione. È molto importante mantenere un adeguato apporto di carboidrati dal cibo, perché il rischio di ipoglicemia aumenta con l'irregolarità o la malnutrizione, così come con il consumo di cibo, povero di carboidrati. L'ipoglicemia si sviluppa spesso con una dieta a basso contenuto calorico, dopo un esercizio prolungato o vigoroso, dopo aver bevuto alcolici o prendendo diversi farmaci ipoglicemizzanti contemporaneamente.

Di norma, i sintomi dell'ipoglicemia scompaiono dopo un pasto ricco di carboidrati (ad esempio, zucchero). Va tenuto presente che l'assunzione di dolcificanti non contribuisce all'eliminazione dei sintomi ipoglicemizzanti. L'esperienza con altri derivati ​​sulfonilurea suggerisce che l'ipoglicemia può ripresentarsi, nonostante un efficace sollievo iniziale di questa condizione. Se i sintomi ipoglicemici hanno una natura pronunciata o sono lunghi, anche nel caso di un miglioramento temporaneo dopo aver mangiato un pasto ricco di carboidrati, è necessario fornire cure mediche di emergenza, incluso il ricovero in ospedale.

Per evitare lo sviluppo di ipoglicemia, è necessaria un'attenta selezione individuale di farmaci e un regime di dosaggio, oltre a fornire al paziente informazioni complete sul trattamento proposto.

Un aumento del rischio di ipoglicemia può verificarsi nei seguenti casi:

  • il rifiuto o l'incapacità del paziente (specialmente gli anziani) di seguire le prescrizioni del medico e di controllarne le condizioni;
  • pasti inadeguati e irregolari, saltando pasti, digiuni e cambiando diete;
  • uno squilibrio tra l'esercizio e la quantità di carboidrati assunti;
  • insufficienza renale;
  • grave insufficienza epatica;
  • overdose del farmaco Diabeton MB;
  • alcuni disturbi endocrini (malattie della tiroide, ipofisi e insufficienza surrenalica);
  • assunzione simultanea di alcuni farmaci.

Nei pazienti con grave insufficienza epatica e / o renale, le proprietà farmacocinetiche e / o farmacodinamiche di gliclazide possono essere alterate. L'ipoglicemia che si sviluppa in questi pazienti può essere piuttosto lunga, in questi casi è necessario condurre immediatamente una terapia appropriata.

Informazioni per il paziente

È necessario informare il paziente e i suoi familiari del rischio di ipoglicemia, dei suoi sintomi e delle condizioni che favoriscono il suo sviluppo. Il paziente deve essere informato dei potenziali rischi e benefici del trattamento proposto. Il paziente deve chiarire l'importanza della dieta, la necessità di un regolare esercizio fisico e il monitoraggio regolare dei livelli di glucosio nel sangue.

Controllo glicemico insufficiente

Il controllo glicemico nei pazienti sottoposti a terapia ipoglicemica può essere compromesso nei seguenti casi: febbre, traumi, malattie infettive o interventi chirurgici di grandi dimensioni. In queste condizioni, potrebbe essere necessario interrompere la terapia con il farmaco Diabeton MB e prescrivere la terapia insulinica.

In molti pazienti, l'efficacia degli agenti ipoglicemizzanti orali, tra cui il gliclazide tende a diminuire dopo un lungo periodo di trattamento. Questo effetto può essere dovuto sia alla progressione della malattia sia alla diminuzione della risposta terapeutica al farmaco. Questo fenomeno è noto come resistenza secondaria al farmaco, che deve essere distinta dal primario, in cui il farmaco non dà l'effetto clinico atteso al primo appuntamento. Prima di diagnosticare la resistenza al farmaco secondaria di un paziente, è necessario valutare l'adeguatezza della selezione della dose e l'osservanza del paziente con la dieta prescritta.

Controllo dei parametri di laboratorio

Per valutare il controllo glicemico, si raccomanda di determinare regolarmente il livello di glicemia a digiuno e il livello di emoglobina glicata. Inoltre, è consigliabile monitorare regolarmente le concentrazioni di glucosio nel sangue.

I derivati ​​sulfonilurea possono causare anemia emolitica in pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi. Poiché il gliclazide è un derivato del sulfonilurea, occorre prestare attenzione quando lo prescrivono a pazienti con carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi. Dovresti valutare la possibilità di prescrivere un farmaco ipoglicemico di un altro gruppo.

Influenza sulla capacità di guidare il trasporto motorio e i meccanismi di controllo

A causa del possibile sviluppo dell'ipoglicemia con l'uso di Diabeton MB, i pazienti devono essere consapevoli dei sintomi dell'ipoglicemia e devono prestare attenzione durante la guida o il lavoro che richiede un alto tasso di reazioni fisiche e mentali, specialmente all'inizio della terapia.

Interazione farmacologica

Farmaci e sostanze che potenziano l'azione del gliclazide (contribuiscono ad aumentare il rischio di ipoglicemia)

L'uso simultaneo con miconazolo (per uso sistemico e quando si utilizza un gel sulla mucosa orale) porta ad un aumento dell'azione ipoglicemizzante del gliclazide (l'ipoglicemia può svilupparsi fino a uno stato di coma).

Le combinazioni non sono raccomandate.

Il fenilbutazone (per uso sistemico) potenzia l'effetto ipoglicemico dei derivati ​​sulfonilurea, poiché li sposta dal legame alle proteine ​​plasmatiche e / o rallenta la loro eliminazione dal corpo. Preferibilmente l'uso di un altro farmaco anti-infiammatorio. Se è necessario assumere fenilbutazone, il paziente deve essere avvertito della necessità di controllo glicemico. Se necessario, la dose di Diabeton MB deve essere aggiustata durante e dopo la somministrazione di fenilbutazone.

Se usato contemporaneamente con gliclazide, l'etanolo (alcol) migliora l'ipoglicemia, inibendo le reazioni compensatorie e può contribuire allo sviluppo del coma ipoglicemico. È necessario rifiutarsi di prendere farmaci, che includono l'etanolo e l'uso di alcol.

Combinazioni che richiedono precauzioni

Ricezione di Diabeton in combinazione con determinati farmaci (ad esempio, altri agenti ipoglicemizzanti - insulina, acarbose, metformina, tiazolidinedioni, inibitori della dipeptildi peptidasi-4, agonisti del GLP-1); beta-bloccanti, fluconazolo; ACE inibitori - captopril, enalapril; bloccanti del recettore H2 dell'istamina; Inibitori MAO; sulfonamidi, claritromicina, FANS) è accompagnato da un aumento dell'effetto ipoglicemico e del rischio di ipoglicemia.

Farmaci che indeboliscono l'azione del gliclazide (contribuiscono ad un aumento del glucosio nel sangue)

Le combinazioni non sono raccomandate.

Danazolo ha un effetto diabetogenico. Se è necessario assumere questo farmaco, si raccomanda al paziente di monitorare attentamente la glicemia. Se necessario, l'assunzione congiunta di farmaci, si consiglia di selezionare la dose di agenti ipoglicemici sia durante l'assunzione di danazolo, e dopo la sua cancellazione.

Combinazioni che richiedono precauzioni

L'uso combinato di diabeton con clorpromazina in dosi elevate (più di 100 mg al giorno) può portare ad un aumento della concentrazione di glucosio nel sangue riducendo la secrezione di insulina. Si raccomanda un controllo glicemico completo. Se necessario, l'assunzione congiunta di farmaci, si raccomanda di selezionare la dose di un agente ipoglicemico sia durante la somministrazione del neurolettico che dopo la sua interruzione.

Con l'uso simultaneo di glucocorticosteroidi (per uso sistemico e locale - intra-articolare, percutanea, somministrazione rettale) e il tetracosactide aumentano la concentrazione di glucosio nel sangue con il possibile sviluppo di chetoacidosi (ridotta tolleranza ai carboidrati). Si raccomanda un attento controllo glicemico, soprattutto all'inizio del trattamento. Se necessario, l'assunzione congiunta di farmaci può richiedere un aggiustamento della dose di agenti ipoglicemici sia durante il ricevimento di GCS, sia dopo la loro cancellazione.

Con l'uso combinato di beta2-adrenomimetiki (ritodrin, salbutamolo, somministrazione endovenosa di terbutalina) aumenta la concentrazione di glucosio nel sangue.

Un'attenzione particolare deve essere rivolta all'importanza del controllo glicemico indipendente. Se necessario, si raccomanda di trasferire il paziente alla terapia insulinica.

Combinazioni da prendere in considerazione

I derivati ​​del sulfonilurea possono aumentare l'effetto degli anticoagulanti (ad esempio il warfarin) se assunti insieme. Può richiedere un aggiustamento della dose dell'anticoagulante.

Analoghi della droga Diabeton

Analoghi strutturali della sostanza attiva:

  • Glidiab;
  • Glidiab MB;
  • Gliklada;
  • gliclazide;
  • Gliclazide MB;
  • Glyukostabil;
  • Diabetalong;
  • Diabeton MB;
  • Diabefarm;
  • Diabefarm MV;
  • Diabinaks;
  • Diabrezid;
  • Diatika;
  • Predian;
  • Reklid.

Analoghi per gruppo farmacologico (agenti ipoglicemici):

  • Avandamet;
  • Avandia;
  • ADEB;
  • Amalviya;
  • Amaryl;
  • Antidiab;
  • Arfazetin;
  • Astrozon;
  • Bagomet Plus;
  • Bagomet;
  • Byetta;
  • Betanaz;
  • bucarban;
  • Butamide;
  • Viktoza;
  • Galvus;
  • Gilemal;
  • Glemaz;
  • Glibenez ritardato;
  • glibenclamide;
  • Glidiab;
  • Gliklada;
  • gliclazide;
  • glucones;
  • Glyukobene;
  • Glyukovans;
  • Glyukonorm;
  • Glyukostabil;
  • Glucotrol CL;
  • Glucophage;
  • Glucophage Long;
  • Glyumedeks;
  • Diabetalong;
  • Diabefarm;
  • Diaglinid;
  • Diatika;
  • Lanzherin;
  • Manin;
  • Meglimid;
  • Metfogamma;
  • metformina;
  • Minidiab;
  • Movogleken;
  • NovoFormin;
  • Ongliza;
  • Pioglar;
  • Pioglit;
  • Reklid;
  • rogla;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • clorpropamide;
  • Janow.

Diabeton MV 60 mg: istruzioni per l'uso, prezzo, recensioni

Diabete MB è un farmaco unico nel suo genere. Nei suoi componenti ausiliari c'è una sostanza speciale - ipromellosa. Forma la base di una matrice idrofila che, interagendo con il succo gastrico, si trasforma in un gel. A causa di ciò, c'è un liscio, durante il giorno, il rilascio del principale principio attivo - gliclazide. Diabeton ha un'alta biodisponibilità e può essere assunto solo una volta al giorno. Non vi è alcun effetto sul metabolismo dei grassi, sicuro per gli anziani e le persone con funzionalità renale compromessa.

Composizione e forma di rilascio

Diabeton MV è prodotto sotto forma di compresse con una tacca e la scritta "DIA" "60" su entrambi i lati. Ingrediente attivo - gliclazide 60 mg. Componenti ausiliari: magnesio stearato - 1,6 mg, biossido di silicio colloidale anidro - 5,04 mg, maltodestrina - 22 mg, ipromellosa 100 cp - 160 mg.

Le lettere "MB" nel nome di Diabeton sono decodificate come una versione modificata, ad es. a poco a poco.

Produttore: Les Laboratoires Servier, Francia

Come funziona Diabeton MB

Diabeton si riferisce ai farmaci sulfonilurea della 2a generazione. Attiva il pancreas e le cellule B responsabili della produzione di insulina. Efficace se le cellule funzionano in qualche modo. Il farmaco viene prescritto dopo l'analisi del c-peptide, se il risultato è inferiore a 0,26 mmol / l.

La secrezione di insulina durante l'assunzione di gliclazide è il più vicino possibile al fisiologico: il picco della secrezione viene ripristinato in risposta al destrosio, che penetra nel sangue dai carboidrati e aumenta la produzione di ormoni nella fase 2.

farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, Diabeton è completamente assorbito. L'aumento della concentrazione del principio attivo nel sangue dura per 6 ore e può essere mantenuto al livello raggiunto fino a 12 ore.

La comunicazione con proteine ​​del plasma arriva al 95%, il volume di distribuzione - 30 litri. Per mantenere una concentrazione plasmatica costante per 24 ore, il farmaco è sufficiente per prendere 1 compressa 1 volta al giorno.

La scissione della sostanza prodotta nel fegato. Excreted dai reni: i metaboliti sono secreti,

Caterina. Recentemente, il medico ha prescritto Diabeton MV per me, assumendo 30 mg con Metformin (2000 mg al giorno). Lo zucchero è diminuito da 8 mmol / l a 5. Il risultato è soddisfatto, non ci sono effetti collaterali, anche l'ipoglicemia.

Valentina. Anno bevo Diabeton, zucchero mantenere normale. Mi tengo a dieta, la sera vado a fare una passeggiata. Era così che mi sono dimenticato di mangiare dopo aver preso il farmaco, c'era un brivido nel corpo, ho capito che si trattava di ipoglicemia. Ho mangiato dolci dopo 10 minuti, mi sentivo bene. Dopo quell'incidente, mangio regolarmente.

Diabeton MR 60 mg

Proprietà farmacologiche

farmacodinamica

Gliclazide ?? farmaco ipoglicemico orale, un derivato del sulfonilurea, che differisce da altri composti simili per la presenza di un anello aminoazobicicloottano, che contiene azoto e ha legami endociclici. Il gliclazide riduce i livelli di glucosio nel sangue stimolando la secrezione di insulina da parte delle cellule β delle isole pancreatiche di Langerhans.

L'aumento dell'insulina postprandiale e della secrezione di peptide C viene mantenuto anche dopo 2 anni di utilizzo del farmaco. Il gliclazide esibisce anche proprietà emovascolari.

Effetto sulla secrezione di insulina. Nei pazienti con diabete di tipo II, il gliclazide ripristina la fase I e II della secrezione di insulina in risposta all'assunzione di glucosio. L'aumento della secrezione di insulina è in accordo con il cibo accettato o il carico di glucosio.

Proprietà emovascolari. Il gliclazide riduce il rischio di microtrombosi vascolare attraverso due meccanismi che si verificano durante lo sviluppo delle complicanze del diabete mellito:

inibisce parzialmente l'aggregazione piastrinica e l'adesione, riduce il numero di marcatori di attivazione piastrinica (β-tromboglobulina, trombossano B2);

influenza l'attività fibrinolitica dell'endotelio vascolare (aumenta l'attività dell'attivatore del plasminogeno tissutale).

farmacocinetica

La concentrazione plasmatica di gliclazide aumenta progressivamente durante le prime 6 ore dopo la somministrazione, dopo di che raggiunge un livello costante (plateau), che viene mantenuto per 6-12 ore dopo la somministrazione.

Una dose singola di una dose giornaliera del farmaco Diabeton MR 60 mg fornisce una concentrazione efficace di gliclazide nel plasma sanguigno per 24 ore.Le fluttuazioni individuali sono insignificanti.

Il gliclazide è completamente assorbito nel tratto digestivo. Il pasto non influisce sulla velocità e sull'entità dell'assorbimento.

Esiste una relazione lineare tra la dose del farmaco fino a 120 mg e la concentrazione plasmatica. Il legame del gliclazide alle proteine ​​plasmatiche è approssimativamente del 95%.

Il gliclazide viene metabolizzato principalmente nel fegato ed escreto nelle urine, meno dell'1% della sostanza attiva escreta con le urine invariate. I metaboliti attivi del plasma sono assenti.

L'emivita della gliclazide è di circa 12 ?? 20 h.

Il volume di distribuzione è di circa 30 litri.

testimonianza

Diabete di tipo II quando non è possibile controllare il livello glicemico solo mediante dieta, esercizio fisico o perdita di peso.

applicazione

Per somministrazione orale. Nominato solo per adulti. La dose giornaliera varia da 1 /2 fino a 2 compresse al giorno (30-120 mg al giorno). La dose giornaliera assunta una volta durante la colazione. Mezza pillola o pillola (s) devono essere deglutite intere (non schiacciare o masticare).

Se il paziente ha dimenticato di prendere le pillole, non aumentare la dose il giorno successivo.

Come con tutti gli agenti ipoglicemizzanti, è necessaria una selezione individuale di una dose di Diabeton MR 60 mg, a seconda della risposta individuale del paziente al trattamento (livello di glucosio ematico e emoglobina glicosilata HbAlc).

Dose iniziale e selezione della dose. La dose iniziale raccomandata è di 30 mg (1 compressa al giorno di rilascio modificato di 30 mg, o 1 /2 60 mg compresse a rilascio modificato).

Se è necessario migliorare il controllo glicemico, la dose giornaliera può essere aumentata a 60 mg (2 compresse da 30 mg o 1 compressa da 60 mg), 90 mg (3 compresse da 30 mg o 1,5 compresse da 60 mg) o 120 mg (4 compresse su 30 mg o 2 targhe su 60 mg) una volta durante una colazione. Si raccomanda di aumentare la dose gradualmente, con un intervallo di 1 mese, tranne nei casi in cui non vi sia una diminuzione del livello di glucosio nel sangue durante le 2 settimane di trattamento. In tali circostanze, la dose può essere aumentata dopo 2 settimane di trattamento.

La dose giornaliera media è di 60 mg ?? 2 compresse del farmaco del rilascio modificato su 30 mg o 1 compressa del rilascio modificato su 60 mg al giorno una volta durante una colazione per la maggior parte dei pazienti fin dall'inizio del trattamento.

La dose giornaliera massima raccomandata ?? 120 mg (4 compresse a rilascio modificato da 30 mg ciascuna o 2 compresse a rilascio modificato da 60 mg ciascuno).

Una compressa con un rilascio modificato del farmaco Diabeton MR 60 mg equivalente a due compresse con un rilascio modificato del farmaco Diabeton MR 30 mg.

Una compressa con un rilascio modificato del farmaco Diabeton MR 60 mg può essere divisa, il che rende possibile l'uso del farmaco alla dose di 30 mg (1 /2 compresse) e una dose di 90 mg (1,5 compresse).

La transizione del paziente dal trattamento con un preparato contenente 80 mg di gliclazide per ricevere Diabeton MR 60 mg, compresse a rilascio modificato: 1 compressa contenente 80 mg di gliclazide corrisponde a 1 /2 Diabeton MR 60 mg compresse. È necessario monitorare attentamente la conta ematica durante la transizione a Diabeton MR 60 mg.

Trasferimento di un paziente dal trattamento con altri farmaci ipoglicemizzanti per via orale a Diabeton MR 60 mg: Diabeton MR 60 mg può essere prescritto al posto di un altro farmaco ipoglicemizzante per via orale. In questo caso, il dosaggio e l'emivita di quest'ultimo devono essere presi in considerazione. Il periodo di transizione di solito non è necessario. È necessario iniziare con una dose di 30 mg seguita da un aggiustamento della dose (vedere "Dose iniziale e selezione della dose").

Quando si passa da farmaci ipoglicemici di sulfonilurea, che hanno un'emivita più lunga di Diabeton MR 60 mg, può essere necessaria un'interruzione del trattamento per diversi giorni per prevenire l'effetto additivo di due farmaci e lo sviluppo dell'ipoglicemia. Trattamento farmacologico Diabeton MR 60 mg inizia con una dose di 30 mg al giorno (1 /2 compresse) seguita da un aggiustamento della dose in conformità con le regole descritte in precedenza (vedi sopra).

Uso simultaneo con altri farmaci antidiabetici: Diabeton MR 60 mg può essere usato in combinazione con biguanidi, inibitori della α-glucosidasi e insulina. Se non è stato raggiunto un adeguato controllo della glicemia nei pazienti che assumono Diabeton MR 60 mg, la terapia insulinica simultanea può essere iniziata sotto attento controllo medico.

Per i pazienti anziani (oltre i 65 anni), il regime posologico di Diabeton MR 60 mg è lo stesso dei pazienti sotto i 65 anni di età.

Per i pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata, il regime posologico di Diabeton MR 60 mg è lo stesso dei pazienti con funzionalità renale normale, ma il paziente deve essere attentamente monitorato.

Per i pazienti appartenenti al gruppo a rischio per l'insorgenza di ipoglicemia (vedere le sezioni "CARATTERISTICHE DI APPLICAZIONE E INTERAZIONI), si raccomanda la dose iniziale minima. 30 mg al giorno.

Per i pazienti con grave malattia vascolare (malattia coronarica, grave malattia vascolare coronarica, lesioni vascolari diffuse) si consiglia una dose iniziale minima ?? 30 mg al giorno.

Controindicazioni

?? Ipersensibilità al gliclazide, altri derivati ​​sulfonilurea,

?? sulfonamidi e a qualsiasi componente del farmaco;

?? diabete mellito insulino-dipendente di tipo I;

?? precoma e coma diabetici, chetoacidosi; epatico grave o ?? grave insufficienza epatica o renale;

?? terapia concomitante con miconazolo;

?? il periodo di gravidanza e allattamento;

Effetti collaterali

Sulla base dell'esperienza nell'uso di gliclazide e altri derivati ​​dell'urea sulfa, possono verificarsi i seguenti effetti indesiderati.

L'ipoglicemia. Come con l'uso di altri farmaci sulfonilurea, l'ingestione di gliclazide può causare lo sviluppo di ipoglicemia a causa dell'assunzione irregolare di cibo, specialmente se il pasto viene saltato.

L'insorgenza di ipoglicemia può essere accompagnata da sintomi caratteristici: mal di testa, forte senso di fame, nausea, vomito, debolezza, disturbi del sonno, agitazione, disturbo di concentrazione e reazione, depressione, confusione, disturbi della vista e del linguaggio, afasia, tremore, paresi, Disturbi sensoriali, vertigini, perdita di forza, perdita di autocontrollo, delirio, convulsioni, respiro superficiale, bradicardia, sonnolenza e perdita di coscienza, che possono portare allo sviluppo di un coma letale.

Inoltre, ci possono essere tali segni di controregolazione adrenergica, come sudorazione eccessiva, pelle appiccicosa, ansia, tachicardia, ipertensione, palpitazioni, angina, aritmia.

I sintomi dell'ipoglicemia di solito scompaiono dopo aver assunto carboidrati (zucchero). Tuttavia, lo zucchero artificiale (sostituti dello zucchero) non è efficace. L'esperienza con altri farmaci sulfonilurea suggerisce che lo stato di ipoglicemia può ripresentarsi, anche se le misure di primo soccorso fossero efficaci.

Se l'episodio di ipoglicemia è grave o prolungato, il paziente necessita di assistenza medica di emergenza o di ricovero in ospedale, anche se le sue condizioni sono temporaneamente monitorate a causa dell'assunzione di zucchero.

Altri effetti collaterali

Da parte del tratto gastrointestinale: dolore addominale, nausea, vomito, dispepsia, diarrea e costipazione. Il rispetto delle raccomandazioni per l'assunzione del farmaco durante la colazione contribuirà ad evitare o ridurre al minimo l'insorgere di queste manifestazioni.

I seguenti effetti collaterali sono meno comuni:

Dalla pelle e il tessuto sottocutaneo: eruzione cutanea, prurito, orticaria, eritema, rash macropapolare, rash buleznuyu.

Da parte del sistema sanguigno (si verificano raramente): anemia, trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia. Di regola, questi fenomeni scompaiono dopo l'interruzione del trattamento.

Da parte del sistema epatobiliare: livelli elevati di enzimi epatici (ALT, ASAT, fosfatasi alcalina), epatite (casi isolati). In caso di ittero, il trattamento farmacologico deve essere interrotto.

Questi effetti collaterali di solito scompaiono dopo l'interruzione del farmaco.

Da parte dell'organo della vista: può verificarsi una temporanea compromissione della vista, specialmente all'inizio del trattamento, a causa dei cambiamenti nei livelli di glucosio nel sangue.

Disturbi che possono essere osservati con l'uso di qualsiasi farmaco sulfonilurea: casi di eritrocitopenia, agranulocitosi, anemia emolitica, pancitopenia e vasculite allergica. Quando si utilizzavano farmaci sulfonilurea, sono stati descritti anche casi di enzimi epatici elevati e persino funzionalità epatica compromessa (ad esempio colestasi e ittero) ed epatite, le cui manifestazioni si sono ridotte dopo l'interruzione di questi farmaci o in casi isolati hanno portato a insufficienza epatica pericolosa per la vita.

Istruzioni speciali

L'ipoglicemia. Quando si usano i farmaci sulfonilurea, può verificarsi ipoglicemia (vedere la sezione REAZIONI AVVERSE). Questo farmaco deve essere prescritto solo a quei pazienti che hanno l'opportunità di mangiare regolarmente (colazione compresa). È importante assumere i carboidrati regolarmente, perché un aumento del rischio di ipoglicemia si verifica quando il cibo viene assunto in ritardo, in quantità inadeguate o se il cibo è a basso contenuto di carboidrati.

Fattori che aumentano il rischio di ipoglicemia:

?? il paziente rifiuta o non può seguire le raccomandazioni del medico (specialmente per i pazienti anziani);

?? pasti poveri, irregolari, periodi di digiuno e cambiamenti nella dieta;

?? squilibrio tra esercizio e assunzione di carboidrati;

?? grave insufficienza epatica;

?? alcuni disturbi del sistema endocrino: disfunzione tiroidea, ipopituitrismo e insufficienza surrenalica;

?? l'uso simultaneo di alcuni farmaci (vedi INTERAZIONE).

Insufficienza renale ed epatica: la farmacocinetica e / o la farmacodinamica del gliclazide possono variare nei pazienti con compromissione epatica e grave della funzionalità renale. Gli episodi ipoglicemici in questi pazienti possono essere prolungati e pertanto necessitano di un trattamento appropriato.

Il deterioramento del controllo glicemico nei pazienti che assumono farmaci ipoglicemici può essere causato da infezione, febbre, trauma o chirurgia. In alcuni casi, potrebbe essere necessario prescrivere l'insulina.

L'efficacia ipoglicemica di qualsiasi agente ipoglicemico orale, compreso il gliclazide, può variare nel tempo. Ciò può essere dovuto alla progressione della gravità della malattia o alla diminuzione della risposta al trattamento. Questo fenomeno è noto come fallimento secondario, che è diverso dal fallimento primario, quando i farmaci sono inefficaci dall'inizio del trattamento. Prima di formulare una conclusione sullo sviluppo dell'insufficienza secondaria in un paziente, è necessario verificare la correttezza della dose applicata e la conformità del paziente con la dieta.

Indicatori di laboratorio: per valutare il controllo del livello di glucosio nel sangue, si raccomanda di determinare il livello di emoglobina glicata (o il livello di glucosio nel sangue a digiuno).

Nei pazienti con deficit di GD FDG, l'uso di farmaci sulfonilurea può causare anemia emolitica. Tali pazienti devono essere prescritti con gliclazide con cautela e considerare il problema della terapia alternativa.

Il preparato contiene lattosio, pertanto i pazienti con intolleranza congenita al galattosio, sindrome da malassorbimento di glucosio e galattosio e carenza di Lappeta non sono raccomandati per prescrivere questo farmaco.

Bambini. Gliclazide non è raccomandato per i bambini a causa della mancanza di ricerca in questa categoria di pazienti.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento. L'esperienza con l'uso del farmaco Diabeton MR 60 mg durante la gravidanza è assente. Quando si pianifica o quando viene stabilita una gravidanza, è necessario trasferire una donna da farmaci ipoglicemici orali a insulina.

Diabete MR 60 mg è controindicato durante l'allattamento al seno a causa della possibilità di ipoglicemia in un bambino.

La capacità di influenzare la velocità di reazione quando si guida o si lavora con altri meccanismi. I pazienti devono essere consapevoli dei sintomi dell'ipoglicemia, essere in grado di riconoscerli e, se si verificano, fare attenzione durante la guida e il lavoro con diversi meccanismi, specialmente all'inizio del trattamento.

interazione

Quando si utilizzano farmaci, l'appuntamento simultaneo con il quale può causare l'insorgenza di ipo-o iperglicemia, è necessario avvertire il paziente sulla necessità di un attento monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue durante il trattamento. Potrebbe essere necessario regolare la dose del farmaco ipoglicemico durante e dopo il trattamento con questi farmaci.

Preparativi, l'appuntamento simultaneo con il quale può aumentare il rischio di ipoglicemia:

L'uso concomitante è controindicato:

il miconazolo (per uso sistemico, gel orale) migliora l'effetto ipoglicemico con il possibile sviluppo di sintomi di ipoglicemia e persino lo sviluppo del coma.

Uso simultaneo non raccomandato:

Il fenilbutazone (per uso sistemico) aumenta l'effetto ipoglicemico dei derivati ​​sulfonilurea (sostituisce il loro legame con le proteine ​​plasmatiche e / o riduce la loro eliminazione);

L'alcol aumenta il rischio di reazioni ipoglicemiche (dovute all'inibizione delle reazioni compensatorie), che può portare a una sindrome ipoglicemica.Alcool e droghe contenenti alcool devono essere evitati.

Combinazioni, il cui uso richiede cautela: con l'uso simultaneo di uno dei seguenti farmaci, in alcuni casi l'ipoglicemia può verificarsi a causa dell'aumento dell'effetto ipoglicemico:

altri farmaci ipoglicemizzanti (insulina, acarbose, biguanidi), bloccanti β-adrenorecettori, ACE inibitori (captopril, enalapril), fluconazolo, antagonisti H2-recettori, sulfonamidi, FANS, inibitori delle MAO.

Preparativi, l'appuntamento simultaneo con il quale può aumentare il rischio di iperglicemia:

Uso simultaneo non raccomandato:

danazol ?? ha un effetto diabetico.

Combinazioni il cui utilizzo richiede cautela:

La clorpromazina (neurolettica) quando si usano dosi elevate (più di 100 mg al giorno) aumenta il livello di glucosio nel sangue (a causa di una diminuzione del rilascio di insulina).

GCS (per la somministrazione sistemica e topica: preparati per la somministrazione intraarticolare, per la somministrazione topica (sulla pelle) e per i preparati rettali) e per il tetracosactide ?? aumentare i livelli di glucosio nel sangue con il possibile sviluppo di chetoacidosi (ridurre la tolleranza dei carboidrati);

ritodrin, salbutamolo, terbutalina (per iniezione endovenosa) ?? può aumentare la glicemia con β2-effetto agonistico.

Combinazioni da prendere in considerazione:

anticoagulanti (ad esempio warfarin): se usati contemporaneamente con gli anticoagulanti, i derivati ​​sulfonilurea possono potenziare l'azione anticoagulante di quest'ultimo. Se necessario, la dose di anticoagulanti può essere aggiustata.

overdose

Si manifesta con l'ipoglicemia. I sintomi di moderata ipoglicemia (senza perdita di coscienza o disturbi neurologici) devono essere corretti assumendo carboidrati (zucchero), aggiustamento della dose del farmaco ipoglicemizzante e / o cambiamenti nella dieta, nella dieta. È necessario un attento monitoraggio fino a quando lo stato non è completamente stabilizzato. Episodi di grave ipoglicemia, accompagnati dallo sviluppo di coma, convulsioni e altri disturbi neurologici, richiedono cure di emergenza e il ricovero immediato del paziente.

Quando viene stabilita una diagnosi di coma ipoglicemico o se si sospetta un coma, il paziente deve entrare rapidamente / in 50 ml di soluzione di glucosio concentrato (20-30%) con ulteriore somministrazione continua di una soluzione di glucosio meno concentrata (10%) con una frequenza necessario mantenere livelli glicemici superiori a 1 g / l. È necessario garantire un monitoraggio costante del paziente. A seconda delle condizioni del paziente, il medico decide su ulteriori tattiche.

Il gliclazide ha un alto livello di legame alle proteine ​​plasmatiche, pertanto l'uso della dialisi non è efficace.

DIABETON MR 60 mg (DIABETON ® MR 60 mg / DIABETON MR 60 mg)

Tabella. con modif. vysvob. Blister da 60 mg, № 30

Altri ingredienti: lattosio monoidrato, ipromellosa, magnesio stearato, maltodestrina, biossido di silicio colloidale anidro.

No. UA / 2158/02/02 del 16/03/2016 al 03/16/2021 Con prescrizione A

farmacodinamica. Il meccanismo di azione. Il gliclazide è un agente ipoglicemico orale, un derivato del sulfonilurea, che differisce dagli altri preparati per la presenza di un anello eterociclico che contiene azoto e ha legami endociclici.

Il principio attivo gliclazide riduce i livelli plasmatici di glucosio stimolando la secrezione di insulina da parte delle cellule beta delle isole pancreatiche di Langerhans. L'aumento dell'insulina postprandiale e della secrezione di peptide C persistono anche dopo 2 anni di utilizzo. Oltre a queste proprietà metaboliche, il gliclazide ha anche proprietà emovascolari.

Efficacia clinica e sicurezza Effetto sulla secrezione di insulina. Nei pazienti con diabete di tipo II, la gliclazide ripristina il picco iniziale della secrezione di insulina in risposta all'assunzione di glucosio e aumenta la secrezione dell'insulina II. L'aumento della secrezione di insulina è in accordo con il cibo accettato o il carico di glucosio.

Proprietà emovascolari. Il gliclazide riduce la microtrombosi attraverso due meccanismi che possono essere coinvolti nello sviluppo delle complicanze del diabete mellito:

  • inibisce parzialmente l'aggregazione e l'adesione piastrinica, diminuisce il numero di marcatori di attivazione piastrinica (β-tromboglobulina, trombossano B2);
  • influenza l'attività fibrinolitica dell'endotelio vascolare (aumenta l'attività di tPA).

Prevenzione delle complicanze del diabete di tipo II. ADVANCE è uno studio multicentrico randomizzato internazionale con design bifattoriale volto a identificare i benefici di una strategia di controllo glicemico intensivo (livello HbA1c ≤6,5%) basato su MR Diabeton rispetto al controllo glicemico standard e ai benefici della riduzione della pressione arteriosa utilizzando una combinazione fissa di perindopril / indapamide rispetto a con placebo sullo sfondo dell'attuale terapia standard (confronto in doppio cieco) riguardante l'effetto sulle principali complicanze macro e microvascolari in pazienti con diabete mellito II digitare.

L'endpoint primario era costituito da eventi macrovascolari maggiori (morte cardiovascolare, infarto del miocardio non fatale, ictus non fatale) e microvascolari (nuovi casi o peggioramento della nefropatia, retinopatia).

11.140 pazienti sono stati inclusi nello studio ADVANCE. Durante le 6 settimane del periodo di introduzione allo studio, i pazienti hanno continuato a ricevere la solita terapia ipoglicemica. Successivamente, i pazienti sono stati suddivisi secondo il principio randomizzato nel gruppo di controllo glicemico standard (n = 5569) e il gruppo Diabeton MR come base della strategia di controllo glicemico intensivo (n = 5571). La strategia del controllo glicemico intensivo si basava sulla prescrizione di Diabeton MR sin dall'inizio del trattamento o sulla prescrizione di Diabeton MR in aggiunta alla terapia standard (terapia che il paziente ha ricevuto al momento dell'accensione) con un possibile aumento della dose al massimo (120 mg) e poi, se necessario, aggiungendo altri farmaci ipoglicemici. farmaci come metformina, acarbose, tiazolidinedioni o insulina. Altri farmaci sulfonilurea non sono stati utilizzati nel gruppo di controllo glicemico intensivo. I pazienti erano sotto stretta sorveglianza medica e seguivano rigorosamente una dieta.

L'osservazione è durata 4,8 anni. Il risultato del trattamento con Diabeton MR, che era alla base della strategia di controllo glicemico intensivo (livello medio di HbA1c raggiunto - 6,5%), rispetto al controllo glicemico standard (livello medio di HbA1c raggiunto - 7,3%), si è verificato un decremento totale significativo del 10% rischio relativo delle principali complicanze macro e microvascolari (HR 0,90; IC 95% [0,82; 0,98], p = 0,013; 18,1% dei pazienti del gruppo di controllo intensivo rispetto al 20% dei pazienti del gruppo di controllo standard ). I vantaggi dell'intensa strategia di controllo glicemico con la nomina di Diabeton MR al centro della terapia sono stati dovuti a:

  • una riduzione significativa del rischio relativo di eventi microvascolari maggiori del 14% (HR 0,86, IC 95% [0,77; 0,97], p = 0,014, 9,4% vs 10,9%);
  • una riduzione significativa del rischio relativo di nuovi casi o progressione della nefropatia del 21% (HR 0,79, IC 95% [0,66-0,93], p = 0,006, 4,1% vs 5,2%);
  • una significativa diminuzione del rischio relativo di neobuminuria di nuova emergen- za dell'8% (HR 0,92, IC 95% [0,85-0,99], p = 0,030; 34,9% vs 37,9%);
  • una riduzione significativa del rischio relativo di eventi renali dell'11% (HR 0,89, IC 95% [0,83; 0,96], p = 0,001; 26,5% vs 29,4%);

Alla fine dello studio, il 65% e l'81,1% dei pazienti nel gruppo di controllo intensivo (vs 28,8% e 50,2% del gruppo di controllo standard) hanno raggiunto l'obiettivo di HbA1c ≤ 6,5% e ≤ 7%, rispettivamente.

Il 90% dei pazienti nel gruppo di controllo intensivo ha assunto Diabeton MR (la dose giornaliera media era di 103 mg), il 70% di essi ha assunto la dose massima giornaliera di 120 mg. Nel gruppo di controllo glicemico intensivo basato su Diabeton, il peso del paziente MR è rimasto stabile.

I benefici dell'intensa strategia di controllo glicemico basata su Diabeton MR non dipendono dall'abbassamento della pressione sanguigna.

aspirazione. La concentrazione plasmatica di gliclazide aumenta progressivamente durante le prime 6 ore dopo la somministrazione, dopo di che raggiunge un livello costante (plateau), che viene mantenuto dalla sesta alla dodicesima ora dopo la somministrazione. Le fluttuazioni individuali sono minori.

Il gliclazide è completamente assorbito nel tratto digestivo. Il pasto non influisce sulla velocità e sull'entità dell'assorbimento.

distribuzione. Il legame del gliclazide alle proteine ​​plasmatiche è approssimativamente del 95%. Il volume di distribuzione è di circa 30 litri.

Una singola dose della dose giornaliera del farmaco Diabeton MR 60 mg fornisce una concentrazione efficace di gliclazide nel plasma sanguigno per 24 ore.

biotrasformazione. Il gliclazide viene metabolizzato principalmente nel fegato ed escreto nelle urine, meno dell'1% della sostanza attiva escreta con le urine invariate. Non ci sono metaboliti attivi nel plasma sanguigno.

allevamento. T½ gliclazide è di circa 12-20 ore.

Linearità / non linearità. All'atto di uso di medicina in una dose fino a 120 mg la dipendenza lineare tra la dose accettata e la concentrazione in plasma sanguigno è annotata.

Gruppi di pazienti speciali

Pazienti anziani I pazienti anziani non hanno mostrato cambiamenti clinicamente significativi nella farmacocinetica del farmaco.

diabete di tipo II negli adulti:

  • diminuzione e controllo del livello di glucosio nel sangue quando è impossibile normalizzare il livello di glucosio solo attraverso dieta, esercizio fisico e perdita di peso;
  • la prevenzione delle complicanze del diabete di tipo II: ridurre il rischio di complicanze macrovascolari e microvascolari, come la nefropatia nuovi o peggioramento nei pazienti con diabete di tipo II che sono in trattamento presso la strategia di controllo intensivo della glicemia.

per somministrazione orale. Nominato solo per adulti. La dose giornaliera può variare da ½ a 2 compresse al giorno (da 30 a 120 mg / die). La compressa può essere divisa in dosi uguali. La dose giornaliera deve essere assunta una volta durante la colazione. La metà della pillola o l'intera pillola devono essere deglutite intere (non schiacciare o masticare).

Se il paziente ha dimenticato di prendere le pillole, non aumentare la dose il giorno successivo.

Come con tutti gli agenti antidiabetici, Diabeton MR 60 mg richiede una selezione individuale della dose in base alla risposta del paziente al trattamento (livello di glucosio ematico, emoglobina glicata HbA1c).

Dose iniziale e selezione della dose. La dose iniziale raccomandata è di 30 mg (½ compressa) al giorno. Con un efficace controllo della glicemia, è possibile continuare il trattamento con questa dose. Se necessario, migliorare il controllo dei livelli di glucosio nel sangue, la dose giornaliera può essere gradualmente aumentata a 60 mg (1 compressa), 90 mg (1,5 compresse) o 120 mg (2 compresse). Si raccomanda di aumentare la dose gradualmente con un intervallo di 1 mese, tranne nei casi in cui non vi sia diminuzione della glicemia durante le 2 settimane di trattamento. In questo caso, la dose può essere aumentata alla fine della seconda settimana di trattamento.

La dose giornaliera massima raccomandata è di 120 mg (2 compresse).

Una compressa con un rilascio modificato del farmaco Diabeton MR 60 mg è equivalente a due compresse di gliclazide 30 mg con un rilascio modificato.

La compressa a rilascio modificato Diabeton MR 60 mg può essere divisa, il che rende possibile l'uso del farmaco alla dose di 30 mg (½ compressa) e alla dose di 90 mg (1,5 compresse).

Definizioni del paziente con farmaci contenenti 80 mg di gliclazide, per Diabeton MR 60 mg compresse a rilascio modificato: 1 compressa contenente 80 mg di gliclazide, corrisponde a ½ compressa Diabeton MR 60 mg. È necessario monitorare attentamente la conta ematica durante il trasferimento a Diabeton MR 60 mg.

Trasferimento di un paziente da altri farmaci antidiabetici orali a Diabeton MR 60 mg. Durante il trasferimento a Diabeton MR, il dosaggio e T devono essere presi in considerazione.½ precedente farmaco antidiabetico orale. Di solito non è richiesto un periodo di transizione. È necessario iniziare con una dose di 30 mg con il successivo aggiustamento della dose (vedere la dose iniziale e la selezione della dose).

Durante il trasferimento da farmaci antidiabetici sulfonilurea aventi una T lunga½, Può essere necessaria un'interruzione del trattamento per diversi giorni al fine di evitare l'effetto cumulativo dei due farmaci e lo sviluppo dell'ipoglicemia. Il trattamento con Diabeton MR 60 mg è iniziato con una dose di 30 mg / die (½ compressa), seguita da un aggiustamento della dose con le regole descritte nella sezione Iniziale di dose e dosaggio (vedere sopra).

Uso simultaneo con altri farmaci antidiabetici: Diabeton MR 60 mg può essere usato in combinazione con biguanidi, inibitori dell'alfa-glucosidasi o insulina. Se non si ottiene un adeguato controllo della glicemia nei pazienti che assumono Diabeton MR 60 mg, è possibile iniziare la terapia insulinica simultanea sotto attento controllo medico.

Gruppi di pazienti speciali. Per i pazienti anziani (oltre i 65 anni), il regime posologico di Diabeton MR 60 mg è lo stesso dei pazienti sotto i 65 anni di età.

Per i pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata, il regime posologico di Diabeton MR 60 mg è lo stesso dei pazienti con funzionalità renale normale, ma il paziente deve essere attentamente monitorato.

Fattori di rischio per l'ipoglicemia:

- alimentazione insufficiente o scarsa;

- disturbi gravi o insufficientemente compensati del sistema endocrino (ipotiroidismo, ipopituitarismo e insufficienza adrenocorticotropo);

- annullamento della terapia con corticosteroidi a lungo termine e / o terapia con alte dosi di corticosteroidi;

- gravi malattie vascolari (grave malattia coronarica, grave malattia vascolare carotidea, malattia vascolare diffusa).

Si raccomanda una dose iniziale minima di 30 mg / die.

Per prevenire complicanze del diabete di tipo II. In accordo con lo studio ADVANCE, è necessario aderire alla strategia del controllo glicemico intensivo (livello HbA1c ≤6,5%). La strategia del controllo glicemico intensivo prevede un aumento graduale della dose di Diabeton MR 60 mg a 120 mg / die. L'aumento della dose deve essere effettuato sotto il controllo di HbA1c in conformità con le raccomandazioni rigide in merito alla dieta e all'esercizio fisico, controllando il rischio di ipoglicemia. È anche possibile aggiungere altri farmaci che riducono il glucosio, come la metformina, l'acarbosio, i tiazolidinedioni o l'insulina.

  • ipersensibilità al gliclazide o ad altri farmaci sulfonilurea, sulfonamidi o qualsiasi componente del farmaco;
  • diabete mellito insulino-dipendente di tipo I;
  • precoma e coma diabetici, chetoacidosi diabetica (in questi casi si raccomanda l'uso di insulina);
  • grave insufficienza epatica o renale;

La reazione avversa più comune con gliclazide è l'ipoglicemia. Come con l'uso di altri farmaci sulfonilurea, l'assunzione di gliclazide può causare ipoglicemia con una dieta irregolare, specialmente se si dimentica il pasto. La comparsa di ipoglicemia può essere accompagnata da sintomi caratteristici, come mal di testa, un forte senso di fame, nausea, vomito, stanchezza, disturbi del sonno, agitazione, aggressività, diminuzione della concentrazione e attenzione, le reazioni più lente, depressione, confusione, disturbi della vista e del linguaggio, afasia, tremore, paresi, disturbi sensoriali, vertigini, sensazione di impotenza, perdita di autocontrollo, delirio, convulsioni, respirazione superficiale, bradicardia, sonnolenza e perdita di coscienza, che può portare al coma e letale dopo agli effetti

Inoltre, ci possono essere tali disturbi del sistema adrenergico: sudorazione, pelle umida, ansia, tachicardia, ipertensione, palpitazioni, dolore al petto, aritmia.

I sintomi dell'ipoglicemia di solito scompaiono dopo aver assunto carboidrati (zucchero). Tuttavia, l'assunzione di sostituti dello zucchero in questo caso non sarà efficace. L'esperienza con altri farmaci sulfonilurea suggerisce che anche se le misure adottate sono efficaci, l'ipoglicemia può ripetersi.

Se l'episodio di ipoglicemia è grave o prolungato e le condizioni del paziente sono temporaneamente sotto controllo a causa dell'assunzione di zucchero, è necessaria l'assistenza medica di emergenza o persino l'ospedalizzazione.

Disturbi gastrointestinali, inclusi dolore addominale, nausea, vomito, dispepsia, diarrea e costipazione. Il rispetto delle raccomandazioni per l'assunzione del farmaco durante la colazione contribuirà ad evitare o ridurre al minimo l'insorgere di queste manifestazioni.

Effetti avversi meno comunemente noti:

Cute e del tessuto sottocutaneo: rash cutaneo, prurito, orticaria, edema angioneurotico, eritema, rash maculopapulare, reazioni bollose (come Stevens - Johnson e necrolisi epidermica tossica), e molto raramente - rash farmacologico con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS).

Da parte del sistema sanguigno e del sistema linfatico, i disturbi ematologici si verificano raramente e possono includere anemia, trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia. Di regola, questi fenomeni scompaiono dopo l'interruzione del trattamento.

Da parte del sistema epatobiliare: un aumento del livello di enzimi epatici (AlAT, AsAT, SchP), epatite (casi isolati). In caso di ittero colestatico, il trattamento con il farmaco deve essere interrotto.

Questi effetti indesiderati di solito scompaiono dopo l'interruzione del farmaco.

Da parte degli organi visivi: può verificarsi una temporanea compromissione della vista, specialmente all'inizio del trattamento, a causa dei cambiamenti nei livelli di glucosio nel sangue.

Le reazioni tipiche della classe delle sulfaniluree: casi eritropenia, agranulocitosi, anemia emolitica, pancitopenia, vasculite allergica, iponatriemia, enzimi epatici, e anche disfunzione epatica (ad esempio colestatico e ittero), epatite con la regressione dopo sulfaniluree astinenza oa singolo casi con ulteriore insufficienza epatica, che è in pericolo di vita.

Studi clinici Durante lo studio ADVANCE, sono state monitorate reazioni avverse gravi. Nel gruppo di pazienti con diabete di tipo II che sono stati trattati secondo la strategia del controllo glicemico intensivo, non sono state identificate reazioni avverse precedentemente non descritte. Diversi pazienti hanno sofferto di grave ipoglicemia. La maggior parte degli episodi di ipoglicemia sono stati osservati in pazienti con concomitante terapia insulinica.

Segnala le reazioni avverse sospette. Segnalare le reazioni avverse sospette dopo la registrazione di un farmaco è importante. Ciò ti consentirà di continuare a monitorare il rapporto rischi / benefici. Richiedere ai professionisti del settore medico di segnalare le reazioni avverse sospette tramite il sistema di messaggistica nazionale.

ipoglicemia. Questo farmaco deve essere prescritto solo a quei pazienti che hanno l'opportunità di mangiare regolarmente (colazione compresa). È importante assumere i carboidrati regolarmente, perché un aumento del rischio di ipoglicemia si verifica quando il cibo viene assunto in ritardo, in quantità inadeguate o se si tratta di alimenti a basso contenuto di carboidrati. Lo sviluppo dell'ipoglicemia è più probabile con una dieta ipocalorica, uno sforzo fisico prolungato o grave, l'assunzione di alcol o l'uso di una combinazione di farmaci antidiabetici.

Quando si assumono farmaci sulfonilurea, può verificarsi ipoglicemia (vedere EFFETTI AVVERSI). A volte l'ipoglicemia può essere grave e di lunga durata. In questo caso può essere necessario ricovero ospedaliero e somministrazione di glucosio per diversi giorni.

Per ridurre il rischio di episodi di ipoglicemia, è necessario prendere in considerazione le caratteristiche individuali dei pazienti, dare loro una spiegazione chiara e selezionare attentamente la dose.

Fattori che aumentano il rischio di ipoglicemia: il paziente rifiuta o non può seguire le raccomandazioni del medico (soprattutto per i pazienti anziani); pasti poveri, irregolari, pasti persi, periodi di digiuno o cambiamenti nella dieta; squilibrio tra esercizio e assunzione di carboidrati; insufficienza renale; grave insufficienza epatica; overdose di droga; alcuni disturbi del sistema endocrino: disfunzione tiroidea, ipopituitarismo e insufficienza surrenalica; l'uso simultaneo di alcuni farmaci (vedi INTERAZIONI).

Insufficienza renale ed epatica: la farmacocinetica e / o la farmacodinamica del gliclazide possono variare nei pazienti con compromissione epatica e grave della funzionalità renale. Gli episodi di ipoglicemia in questi pazienti possono essere lunghi, pertanto è necessario un trattamento appropriato. Il paziente ei suoi familiari devono essere informati sui fattori di rischio e sulle condizioni che possono contribuire all'insorgere dell'ipoglicemia, i sintomi dell'ipoglicemia (vedi EFFETTI AVVERSI) e come eliminarli.

Il paziente deve essere informato dell'importanza di aderire alle raccomandazioni del medico in merito alla dieta, all'esercizio fisico regolare e al monitoraggio regolare della glicemia.

Il deterioramento del controllo glicemico nei pazienti che ricevono farmaci ipoglicemizzanti può essere causato da Hypericum (Hypericum perforatum) o da qualsiasi altro farmaco concomitante che possa influire sul metabolismo del glicoside, infezioni, febbre, traumi o interventi chirurgici. In alcuni casi, potrebbe essere necessario prescrivere l'insulina.

L'efficacia ipoglicemica di qualsiasi agente ipoglicemico orale, compreso il gliclazide, può variare nel tempo. Ciò può essere dovuto alla progressione della gravità della malattia o alla diminuzione della risposta al trattamento. Questo fenomeno è noto come fallimento secondario, che è diverso dal fallimento primario, quando i farmaci sono inefficaci dall'inizio del trattamento. Prima di formulare una conclusione sullo sviluppo dell'insufficienza secondaria in un paziente, è necessario verificare la correttezza della dose applicata e la conformità del paziente con la dieta.

Indicatori di laboratorio: per valutare il controllo della glicemia, si raccomanda di determinare il livello di HbA1c (o il livello di glucosio nel sangue a digiuno). Può anche essere utile l'auto-monitoraggio del paziente dei livelli di glucosio nel sangue.

Nei pazienti con carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, l'uso di farmaci sulfonilurea può causare anemia emolitica. Poiché gliclazide appartiene alla classe dei farmaci sulfonilurea di origine chimica, occorre prestare attenzione a considerare la somministrazione di pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi a terapie alternative di un'altra classe.

Il preparato contiene lattosio, quindi, pazienti con rari disturbi congeniti della tolleranza di galattosio, glucosio e sindrome da malassorbimento di galattosio, e la carenza di Lappeta non è raccomandata per prescrivere questo farmaco.

Utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento. Gravidanza. I farmaci ipoglicemizzanti orali non devono essere usati durante la gravidanza (incluso Diabeton MR 60 mg). L'esperienza con gliclazide durante la gravidanza è limitata (meno di 300 casi di uso in donne in gravidanza), anche i dati sull'uso di altre sulfoniluree sono limitati. Studi su animali hanno dimostrato che il gliclazide non ha effetti teratogeni. Si consiglia di evitare l'assunzione di gliclazide durante la gravidanza.

Il controllo della glicemia dovrebbe essere raggiunto anche prima della gravidanza, in modo da ridurre il rischio di anomalie associate al diabete incontrollato. Quando si pianifica o immediatamente dopo l'istituzione della gravidanza, è necessario trasferire una donna da agenti ipoglicemici orali a insulina.

L'allattamento al seno. Non sono disponibili dati sulla penetrazione di gliclazide o dei suoi metaboliti nel latte materno. Diabete MR 60 mg è controindicato durante l'allattamento al seno a causa della possibilità di ipoglicemia neonatale. Il rischio per neonati e bambini non può essere escluso.

Fertilità. Negli studi preclinici, l'effetto sulla fertilità o capacità riproduttiva dei ratti femmina e maschio non è stato stabilito.

Bambini. Si sconsiglia di prescrivere Diabeton MR 60 mg per i bambini a causa della mancanza di dati sull'uso del farmaco in questa categoria di pazienti.

La capacità di influenzare la velocità di reazione durante la guida di veicoli e altri meccanismi. Diabete MR 60 mg può avere un effetto trascurabile sulla capacità di guidare veicoli o lavorare con altri sistemi automatici. I pazienti devono essere consapevoli dei sintomi dell'ipoglicemia, essere in grado di riconoscerli e, se si verificano, fare attenzione quando si guida o si lavora con altri meccanismi, specialmente all'inizio del trattamento.

nella nomina di farmaci, il cui uso simultaneo può causare ipo o iperglicemia, è necessario avvertire il paziente sulla necessità di un attento monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue durante il trattamento. Potrebbe essere necessario regolare la dose del farmaco ipoglicemico durante e dopo il trattamento con questi farmaci.

Farmaci, l'appuntamento simultaneo con il quale può aumentare il rischio di ipoglicemia

L'uso concomitante è controindicato

Il miconazolo (per uso sistemico, gel orale) aumenta l'effetto ipoglicemico con il possibile sviluppo di sintomi di ipoglicemia e persino lo sviluppo del coma.

Il chinolone potenzia l'effetto ipoglicemico con il possibile sviluppo di un'ipoglicemia grave, profonda e persistente, i cui sintomi sono difficili da controllare, o anche con lo sviluppo del coma, in particolare nei pazienti anziani con insufficienza renale.

Uso simultaneo non raccomandato:

- Il fenilbutazone (per uso sistemico) potenzia l'effetto ipoglicemico dei derivati ​​sulfonilurea (sostituisce la loro connessione con le proteine ​​plasmatiche e / o riduce la loro escrezione);

- l'alcol aumenta il rischio di reazioni ipoglicemiche (dovute all'inibizione delle reazioni compensatorie), che può portare al coma ipoglicemico. Dovresti evitare di bere alcolici e assumere droghe contenenti alcol.

Combinazioni che richiedono cautela: Mentre l'uso di uno dei seguenti farmaci, in alcuni casi può essere ipoglicemia dovuta ad aumento dell'effetto ipoglicemico: altri agenti ipoglicemici (insulina, acarbose, metformina, tiazolidinedioni, inibitori della dipeptidil peptidasi-4 agonisti del recettore di glucagone-like peptide-1 (GLP-1)), β-bloccanti, fluconazolo, ACE inibitori (captopril, enalapril), antagonisti H2-recettori, inibitori delle MAO, sulfonamidi, claritromicina e FANS.

Farmaci, il cui appuntamento simultaneo può aumentare il rischio di iperglicemia

Uso simultaneo non raccomandato:

Danazolo ha un effetto diabetogenico.

Combinazioni che richiedono cautela:

- La clorpromazina (neurolettica) se utilizzata in dosi elevate (> 100 mg / die) aumenta il livello di glucosio nel sangue (a causa di una diminuzione del rilascio di insulina);

- glucocorticoidi (per uso sistemico e locale: intraarticolari, dermici e rettali) e tetracosactide - aumentano i livelli di glucosio nel sangue con il possibile sviluppo di chetoacidosi (ridurre la tolleranza dei carboidrati);

- in / in: ritodrin, salbutamolo, terbutalina aumentano il livello di glucosio nel sangue di β2-effetto agonistico;

- I preparati di Hypericum (Hypericum perforatum) riducono la concentrazione di gliclazide. L'importanza di controllare i livelli di glucosio nel sangue dovrebbe essere enfatizzata.

Combinazioni da prendere in considerazione:

- anticoagulanti (ad esempio warfarin, ecc.): mentre si usa la sulfonilurea con anticoagulanti, possono potenziare l'azione anticoagulante di quest'ultimo. Se necessario, la dose di anticoagulanti può essere aggiustata.

il sovradosaggio di farmaci sulfonilurea può causare ipoglicemia. I sintomi di moderata ipoglicemia (senza perdita di coscienza e senza sintomi neurologici) devono essere corretti assumendo carboidrati (zucchero), aggiustamento della dose del farmaco antidiabetico e / o dieta. L'attenta osservazione delle condizioni del paziente deve continuare fino a quando il medico non è sicuro che il paziente è sicuro. Grave ipoglicemia, accompagnata dallo sviluppo di coma, convulsioni o altri disturbi neurologici, richiede cure mediche di emergenza con ricovero immediato.

Quando viene stabilita una diagnosi di coma ipoglicemico o se si sospetta coma, il paziente deve entrare rapidamente / in 50 ml di soluzione di glucosio concentrato (20-30%) con ulteriore somministrazione continua di soluzione di glucosio meno concentrato (10%) con la frequenza richiesta mantenere i livelli di glucosio nel sangue> 1 g / l. È necessario garantire un monitoraggio costante del paziente. A seconda delle condizioni del paziente, il medico decide un ulteriore monitoraggio.

La gliclazide ha un alto livello di legame alle proteine ​​plasmatiche, pertanto l'uso della dialisi è inefficace.

non sono richieste condizioni di conservazione speciali. Tenere lontano dalla portata dei bambini.

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