Traykor - istruzioni per l'uso, recensioni, analoghi e forme di rilascio (compresse 145 mg e 160 mg) di un farmaco statine del gruppo di fibrati per il trattamento dell'iperlipidemia e del colesterolo negli adulti, nei bambini e durante la gravidanza. struttura

• Diagnostica

In questo articolo, puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco Traykor. Recensioni presentate dei visitatori del sito - i consumatori di questo medicinale, nonché le opinioni dei medici specialisti sull'uso di Traicor nella loro pratica. Una grande richiesta per aggiungere il vostro feedback sul farmaco più attivamente: il medicinale ha aiutato o non ha aiutato a sbarazzarsi della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, forse non dichiarati dal produttore nell'annotazione. Analoghi di Traikor alla presenza degli analoghi strutturali disponibili. Utilizzare per il trattamento dell'iperlipidemia e della riduzione del colesterolo negli adulti, nei bambini, così come durante la gravidanza e l'allattamento. La composizione della statina del gruppo farmacologico di fibrati.

Traykor è un agente ipolipemizzante appartenente al gruppo dei derivati ​​dell'acido fibrico. Abbassa i livelli ematici di trigliceridi e (in misura minore) di colesterolo. Aiuta a ridurre il contenuto di VLDL, LDL (in misura minore), aumenta il contenuto di HDL anti-aterogenico. Il meccanismo d'azione non è completamente compreso. Gli effetti a livello di TG sono principalmente associati all'attivazione dell'enzima lipoproteina lipasi. Anche il fenofibrato interferisce con la sintesi degli acidi grassi; promuove un aumento del numero di recettori LDL nel fegato, interrompendo la sintesi del colesterolo. Il fenofibrato riduce l'aggregazione piastrinica, riduce i livelli elevati di fibrinogeno nel plasma, può abbassare leggermente il livello di glucosio nel sangue dei pazienti con diabete mellito; riduce il livello di acido urico nel sangue.

struttura

Fenofibrato (micronizzato) + eccipienti.

farmacocinetica

Dopo ingestione di fenofibrato all'interno, la Cmax viene raggiunta entro 5 ore. Il legame con le proteine ​​plasmatiche (albumina) è alto. Nei tessuti, il fenofibrato viene convertito nel metabolita attivo - acido fenofibrico. Metabolizzato nel fegato Excreted dai reni e attraverso l'intestino. Non si accumula; non visualizzato durante l'emodialisi.

testimonianza

• ipercolesterolemia e ipertrigliceridemia isolati o misti (dislipidemia tipo 2a, 2b, 3, 4, 5) (compresse 145 mg) e (dislipidemia tipo 2a, 2b, 3, 4, 5) (compresse 160 mg) in pazienti per i quali dieta o altre misure terapeutiche non farmacologiche (ad esempio, perdita di peso o aumento dell'attività fisica) sono state inefficaci, specialmente se ci sono fattori di rischio associati a dislipidemia, come l'ipertensione e il fumo;
• iperlipoproteinemia secondaria nei casi in cui l'iperlipoproteinemia persiste nonostante un trattamento efficace della malattia di base (ad esempio, dislipidemia nel diabete mellito).

Forme di rilascio

Compresse rivestite con 145 mg e 160 mg.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

Dentro, deglutendo intere, senza masticare, con un bicchiere d'acqua, in qualsiasi momento della giornata, indipendentemente dal pasto (compresse da 145 mg) e contemporaneamente al pasto (compresse da 160 mg).

Adulti, 1 compressa 1 volta al giorno. I pazienti che assumono 1 capsula di Lipantil 200 M o 1 compressa di TRYCOR 160 mg al giorno possono passare all'assunzione di 1 compressa TRIKOR da 145 mg senza un ulteriore aggiustamento della dose. I pazienti che assumono 1 capsula di Lipantil 200 M al giorno possono passare all'assunzione di 1 compressa TRYCOR da 160 mg senza un ulteriore aggiustamento della dose.

Pazienti anziani: si raccomanda di assumere una dose standard per gli adulti (1 compressa di Tricore 1 volta al giorno).

I pazienti con insufficienza renale richiedono una riduzione della dose.

Il farmaco deve essere assunto per un lungo periodo di tempo, continuando a seguire la dieta, a cui il paziente ha aderito prima di iniziare il trattamento con Traicor. L'efficacia del trattamento farmacologico dovrebbe essere periodicamente valutata da un medico.

L'efficacia della terapia deve essere valutata dal contenuto di lipidi (colesterolo totale, LDL, trigliceridi) nel siero. In assenza di un effetto terapeutico dopo diversi mesi di terapia (di solito dopo 3 mesi), deve essere presa in considerazione la possibilità di prescrivere una terapia concomitante o alternativa.

Effetti collaterali

• dolore addominale;
• nausea, vomito;
• diarrea;
• flatulenza;
• pancreatite;
• aumento moderato della concentrazione di transaminasi sierica;
• formazione di calcoli biliari;
• l'epatite;
• mialgia diffusa;
• miosite;
• spasmi muscolari;
• la debolezza;
• rabdomiolisi (necrosi acuta del muscolo scheletrico);
• tromboembolismo venoso (embolia polmonare, trombosi venosa profonda);
• aumento dei conteggi di emoglobina e leucociti;
• disfunzione sessuale;
• mal di testa;
• pneumopatia interstiziale;
• rash cutaneo;
• prurito;
• orticaria;
• reazioni di fotosensibilità;
• alopecia (alopecia);
• fotosensibilizzazione, accompagnata da eritema, formazione di vescicole o noduli su aree cutanee esposte alla luce solare o irradiazione UV artificiale, ad esempio una lampada al quarzo;
• aumento della creatinina sierica e dei livelli di urea.

Controindicazioni

• ipersensibilità al fenofibrato o ad altri componenti del farmaco;
• grave insufficienza epatica (inclusa cirrosi epatica);
• insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 20 ml / min);
• età fino a 18 anni;
• storia di fotosensibilità o fototossicità nel trattamento di fibrati o ketoprofene;
• malattia della cistifellea;
• periodo di allattamento al seno;
• galattosemia congenita, deficit di lattasi, ridotto assorbimento di glucosio e galattosio (il farmaco contiene lattosio);
• Fruttosemia congenita, deficit di saccarasi-isomaltasi (il prodotto contiene saccarosio) (Tabella 145 mg);
• una reazione allergica a noccioline, olio di arachidi, lecitina di soia o prodotti correlati nella storia (a causa del rischio di reazione di ipersensibilità).

• insufficienza epatica e / o renale;
• ipotiroidismo;
• pazienti con abuso di alcol;
• pazienti anziani;
• pazienti con una storia di malattie muscolari ereditarie;
• somministrazione contemporanea di anticoagulanti orali, inibitori della reduttasi HMG-CoA.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Traykor è controindicato per l'uso durante la gravidanza e l'allattamento (allattamento al seno).

Usare nei bambini

Controindicato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni.

Istruzioni speciali

Prima di iniziare il trattamento con Tricore, deve essere effettuato un trattamento appropriato per eliminare la causa dell'ipercolesterolemia secondaria, ad esempio, in tali condizioni e malattie come diabete mellito di tipo 2 non controllato, ipotiroidismo, sindrome nefrosica, disproteinemia, malattia del fegato ostruttiva, effetti della terapia farmacologica, alcolismo.

L'efficacia della terapia deve essere valutata dal contenuto di lipidi (colesterolo totale, LDL, trigliceridi) nel siero. In assenza di un effetto terapeutico dopo diversi mesi di terapia (di solito dopo 3 mesi), deve essere considerata l'opportunità di prescrivere una terapia concomitante o alternativa.

Nei pazienti con iperlipidemia che assumono estrogeni o contraccettivi ormonali contenenti estrogeni, è necessario scoprire se l'iperlipidemia sia di natura primaria o secondaria. In tali casi, un aumento dei livelli lipidici può essere causato dalla somministrazione di estrogeni.

Funzionalità epatica: durante l'assunzione di TRYCOR e di altri farmaci che riducono le concentrazioni di lipidi, in alcuni pazienti è stato descritto un aumento dei livelli di transaminasi epatica. Nella maggior parte dei casi, questo aumento era temporaneo, minore e asintomatico. Durante i primi 12 mesi di trattamento, si raccomanda di controllare il livello delle transaminasi (ALT, AST) ogni 3 mesi. I pazienti che hanno aumentato le concentrazioni di transaminasi durante il trattamento richiedono attenzione e, se le concentrazioni di ALT e AST sono aumentate di più di 3 volte rispetto al limite superiore del normale, il farmaco viene sospeso.

Pancreatite: sono stati descritti casi di sviluppo di pancreatite durante il periodo di trattamento con Trikera. Le possibili cause di pancreatite in questi casi erano: scarsa efficacia del farmaco in pazienti con ipertrigliceridemia grave, esposizione diretta al farmaco, nonché effetti secondari associati alla presenza di calcoli o alla formazione di sedimenti nella cistifellea, accompagnati da ostruzione del dotto biliare comune.

Muscoli: durante l'assunzione di TRYCOR e altri farmaci che riducono le concentrazioni di lipidi, ci sono casi di effetti tossici sul tessuto muscolare, compresi casi molto rari di rabdomiolisi. La frequenza di questa violazione aumenta nel caso di ipoalbuminemia e insufficienza renale nella storia. La possibilità di questa complicanza aumenta nei casi di ipoalbuminemia e insufficienza renale.

Gli effetti tossici sul tessuto muscolare possono essere sospettati sulla base di lamentele dei pazienti di debolezza, mialgia diffusa, miosite, spasmi muscolari e crampi e / o un aumento pronunciato dell'attività della creatinfosfochinasi (più di 5 volte rispetto al limite superiore della norma). In questi casi, il trattamento con Triicore deve essere interrotto.

Il rischio di sviluppare rabdomiolisi può essere aumentato nei pazienti con predisposizione alla miopatia e / o rabdomiolisi, compresa l'età superiore a 70 anni, aggravata da una storia di malattie muscolari ereditarie, alterazione della funzionalità renale, ipotiroidismo, abuso di alcool. A tali pazienti deve essere prescritto il farmaco solo se il beneficio atteso supera il possibile rischio di sviluppare rabdomiolisi.

Assumendo Tricor contemporaneamente agli inibitori della HMG-CoA reduttasi o ad altri fibrati, aumenta il rischio di gravi effetti tossici sulle fibre muscolari, specialmente se il paziente ha sofferto di una malattia muscolare prima del trattamento. A questo proposito, la co-somministrazione di TRYCOR e di una statina è consentita solo se il paziente presenta dislipidemia mista severa e alto rischio cardiovascolare, in assenza di malattia muscolare nella storia e sotto stretto monitoraggio volto a identificare i segni dello sviluppo di effetti tossici sul tessuto muscolare.

Funzione renale: se i livelli di creatinina sono aumentati di oltre il 50% oltre il limite superiore della normalità, il trattamento deve essere sospeso. Nei primi 3 mesi di trattamento si consiglia di determinare la concentrazione di creatinina.

Influenza sulla capacità di guidare il trasporto motorio e i meccanismi di controllo

Quando si utilizza il farmaco, non vi è stato alcun effetto sulla capacità di guidare un'auto e meccanismi di controllo.

Interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo di agenti ipoglicemizzanti di sulfonilurea, ci sono segnalazioni di aumentata azione ipoglicemizzante.

Con l'uso simultaneo di anticoagulanti indiretti (incluso acenocumarolo, warfarin) i loro effetti sono migliorati. Si ritiene che i fibrati aumentino l'affinità degli anticoagulanti per i corrispondenti recettori o, eventualmente, violino il loro metabolismo.

All'inizio del trattamento con Tricore, si raccomanda di ridurre la dose degli anticoagulanti di circa un terzo, seguita da una selezione graduale della dose. La selezione della dose è raccomandata sotto il controllo del livello INR.

Ciclosporina: sono stati descritti diversi casi gravi di declino reversibile della funzione renale durante il trattamento simultaneo con fenofibrato e ciclosporina. Pertanto, è necessario monitorare lo stato della funzione renale in questi pazienti e annullare il fenofibrato in caso di un serio cambiamento nei parametri di laboratorio.

Inibitori della riduttasi HMG-CoA e altri fibrati: quando viene somministrato da TRYCOR contemporaneamente agli inibitori dell'HMG-CoA reduttasi o ad altri fibrati, aumenta il rischio di gravi effetti tossici sulle fibre muscolari.

Citocromo P450: studi microsomi di fegato umano hanno dimostrato che fenofibrato e acido fenofibrico non sono inibitori delle seguenti isoenzimi citocromo P450: CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 o CYP1A2. A concentrazioni terapeutiche, questi composti sono deboli inibitori di CYP2C19 e CYP2A6 isoenzimi e inibitori deboli o moderati di CYP2C9.

Analoghi del farmaco Traykor

Analoghi strutturali della sostanza attiva:

Analoghi per gruppo farmacologico (farmaci ipolipemizzanti):

• AKORT;
• Anvistat;
• Apekstatin;
• Ateroklefit;
• Aterostat;
• Athor;
• atorvastatina;
• Atorvoks;
• Atoris;
• Vazator;
• Vasilip;
• Grinterol;
• Grofibrat;
• guar;
• Zocor;
• Zokor Forte;
• Inedzhi;
• Cardiostatin;
• Crestor;
• Nicotinato di xantinolo;
• Curdlipid;
• Lescol;
• Lipanor;
• lipobaj;
• Lipobon;
• Acido lipoico;
• LIPON;
• Lipostat;
• Lipoford;
• Lipitor;
• listata;
• Lovakor;
• lovastatina;
• Lovasterol;
• Medostatin;
• merten;
• Acido nicotinico;
• Novostat;
• Ovenkor;
• Omacor;
• orlistat;
• pravastatina;
• Rozistark;
• rosuvastatina;
• Rozukard;
• Rozulip;
• simvastatina;
• Thioctacid;
• Acido tioctico;
• Torvakard;
• Torvalip;
• Trilipiks;
• Tulip;
• fenofibrato;
• Holvasim;
• Holetar;
• Ezetrol;
• Ekslip.

Traykor

Traykor: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Tricor

Codice ATX: C10AB05

Principio attivo: fenofibrato (fenofibrato)

Produttore: Recipharm Fontaine (Francia)

Aggiorna descrizione e foto: 17/05/2018

Prezzi in farmacia: da 864 rubli.

Traykor - un farmaco con azione ipolipemizzante.

Rilascia forma e composizione

La forma di dosaggio a rilascio Traykora - compresse, rivestite con film: oblunga, bianco su un lato con "145" segno o "160" (a seconda del dosaggio), dall'altro - il logo aziendale (10 blister pc in un'unità di cartone 1. -5, 9 o 10 blister, in blister da 14 pz., In una scatola di cartone 2, 6 o 7 blister).

Ingredienti 1 compressa:

• ingrediente attivo: fenofibrato - 145 (micronizzato) o 160 mg;
• eccipienti (145/160 mg): saccarosio - 145/0 mg; sodio lauril solfato - 10,2 / 5,6 mg; lattosio monoidrato - 132 / 138,4 mg; Crospovidone - 75,5 / 96 mg; cellulosa microcristallina - 84,28 / 115 mg; biossido di silicio colloidale, 1,72 / 12,6 mg; ipromellosa - 29/0 mg; sodio dusato - 2,9 / 0 mg; magnesio stearato - 0,9 / 0 mg; fumarato di sodio - 0 / 6,4 mg; Povidone - 0/160 mg;
• shell (145/160 mg): Opadry OY-B-28920 (biossido di titanio - 8.03 / 8.96 mg Alcool polivinilico - 11,43 / 12,75 mg di lecitina di soia - 0,5 / 0,56 mg talco - 5,02 / 5,6 mg, gomma xanthan - 0,12 / 0,13 mg) - 25,1 / 28 mg.

Proprietà farmacologiche

farmacodinamica

Il fenofibrato è un derivato dell'acido fibrico. La sua capacità di alterare il contenuto di lipidi nel corpo umano è mediata dall'attivazione di PPARα. A causa di questa maggiore lipolisi e la clearance dal plasma lipoproteina aterogenica con un alto contenuto di trigliceridi (attivazione della sintesi lipoproteina lipasi e diminuendo apolipoproteina CIII). Anche l'attivazione di PPARα porta ad una maggiore sintesi di apolipoproteine ​​AI e AII.

Questi effetti sono resi fenofibrato sulle lipoproteine ​​contribuiscono a ridurre il contenuto della frazione LDL e VLDL (lipoproteine ​​a bassa densità e lipoproteine ​​a densità molto bassa), che comprendono apolipoproteina B, e aumentare frazione HDL, che include apolipoproteine ​​AI e AII.

Inoltre, a causa della correzione della sintesi di VLDL catabolismo e LDL aumenta fenofibrato liquidazione e diminuisce il contenuto di piccole particelle di LDL dense, che aumento si verifica in pazienti con fenotipo lipidico aterogeno (frequente violazione a rischio per la malattia coronarica).

L'uso di Traikor è efficace nei pazienti con ipercolesterolemia con e senza ipertrigliceridemia, compresa l'iperlipoproteinemia secondaria, in particolare, nel diabete mellito di tipo 2.

Durante la terapia, i depositi di colesterolo extravascolare (tuberosa e tendine xantomi) possono diminuire in modo significativo e persino scomparire completamente. Con un livello elevato di fibrinogeno, si osserva una diminuzione significativa di questo indicatore, come nei pazienti con livelli elevati di LP (a). Inoltre, altri marcatori di infiammazione sono ridotti, inclusa la proteina C-reattiva.

Un ulteriore vantaggio per i pazienti con iperuricemia e dislipidemia è l'effetto uricosurico del fenofibrato, con conseguente riduzione della concentrazione di acido urico di circa il 25%.

Vi è anche evidenza di una diminuzione nell'aggregazione piastrinica causata da adenosina difosfato, adrenalina e acido arachidonico.

farmacocinetica

Il fenofibrato di plasma non è rilevato nel plasma. Il principale metabolita plasmatico è l'acido fenofibrico.

La concentrazione massima di una sostanza nel plasma sanguigno è raggiunta entro 2-4 ore (145 mg ciascuna) o 4-5 ore (160 mg ciascuna) dopo somministrazione orale di Traicor. La concentrazione del farmaco nel plasma durante un lungo percorso rimane stabile e non dipende dalle caratteristiche individuali del paziente.

La composizione di Traikor 145 mg comprende fenofibrato micronizzato sotto forma di nanoparticelle. La differenza di questa forma di rilascio dalle precedenti forme di dosaggio del fenofibrato consiste nella massima concentrazione nel plasma sanguigno e nell'effetto generale del fenofibrato sotto forma di nanoparticelle. L'efficacia del farmaco dall'assunzione di cibo non dipende, e quindi può essere utilizzato indipendentemente dal pasto in qualsiasi momento.

L'assorbimento di fenofibrato con l'uso di TRYCOR 160 mg è aumentato con l'assunzione simultanea con il cibo.

Più del 99% di acido fenofibrico si lega fortemente all'albumina plasmatica.

L'emivita dell'acido fenofibrico è di circa 20 ore.

Dopo somministrazione orale, il fenofibrato viene rapidamente idrolizzato dalle esterasi. Nel plasma si trova solo il suo principale metabolita attivo, l'acido fenofibrico.

Il substrato per il fenofibrato CYP3A4 non lo è. Non partecipa al metabolismo microsomiale.

L'escrezione avviene prevalentemente con l'urina sotto forma di coniugato di glucuronide e acido fenofibrico. Il fenofibrato è quasi completamente eliminato entro 6 giorni.

Dopo una singola dose e durante un lungo ciclo del farmaco non viene accumulato.

L'emodialisi non viene visualizzata.

Indicazioni per l'uso

• ipercolesterolemia e ipertrigliceridemia miscelati o isolato (tipi dislipidemia IIa, IIb, III, IV, V) l'inefficacia di dieta o di altre misure di trattamento non farmacologico (in particolare, perdita di peso o aumentare l'attività fisica), in particolare nei casi in cui è associato con fattori di rischio dislipidemia compreso il fumo e ipertensione arteriosa;
• iperlipoproteinemia secondaria nei casi in cui persiste l'iperlipoproteinemia, nonostante l'efficace trattamento della malattia di base (compresa la dislipidemia in presenza di diabete mellito).

Durante la terapia, è necessario continuare a seguire la dieta, a cui i pazienti hanno aderito prima di iniziare ad applicare Traicor.

Controindicazioni

insufficienza renale grave (con clearance della creatinina del 10% - molto spesso;> 1% e 0,1% e 0,01% e

Traykor: istruzioni per l'uso

struttura

Sostanza attiva: fenofibrato (micronizzato) -145,0 mg;

Sostanze ausiliarie: saccarosio -145,0 mg; sodio lauril solfato -10,2 mg; lattosio monoidrato - 132,0 mg; crospovidone - 75,5 mg; Cellulosa silicizzata microcristallina - 86,0 mg (cellulosa microcristallina - 84,28 mg, biossido di silicio anidro colloidale - 1,72 mg); ipromellosa 2910 (3 сП) - 29,0 mg; sodio dusato - 2,9 mg; magnesio stearato - 0,9 mg;

guaina: Opadri® OY-B-28920 - 25.1 mg (alcool polivinilico - 11.43 mg diossido di titanio - 8.03 mg di talco - 5,02 mg di lecitina di soia - 0,50 mg Xanthan gum - 0,12 mg).

descrizione

Compresse oblunghe, rivestite con film, bianche, con la scritta "145" su un lato e il logo "FOURNIER" sull'altro lato del tablet.

Azione farmacologica

Fenofibrato è un derivato di acido fibrico, che lipidmodifitsiruyuschie effetti sugli esseri umani sono mediati dall'attivazione di un recettore attivato dal perossisoma pro- liferatorom (PPARa).

Dopo l'attivazione di PPARa fenofibrato aumenta la lipolisi e la clearance dal plasma ate- Roguin particelle ricche di trigliceridi (TG) attivando lipoproteina lipasi e riducendo la formazione di apoprotein CIII. L'attivazione di PPARa provoca anche un aumento della sintesi delle apoproteine ​​AI e All.

Il fenofibrato effetti di cui sopra su lipoproteine ​​portano ad una riduzione di frazioni di lipoproteine ​​a bassa densità e molto bassa (VLDL e LDL) contenente apoproteina B, e aumentare la frazione lipoproteine ​​ad alta densità (HDL), che contengono proteine ​​apo AI e AS.

Inoltre, modulando la sintesi e il catabolismo delle frazioni VLDL, il fenofibrato aumenta la clearance LDL, e riduce la quantità di piccolo, LDL denso, che il livello è aumentato nel fenotipo lipoproteina aterogenica, disturbo comune nei pazienti a rischio di sviluppare la malattia coronarica.

Durante gli studi clinici con fenofibrato, il livello di colesterolo totale è diminuito del 20-25%, il livello dei trigliceridi - del 40-55% e il livello di colesterolo HDL è aumentato del 10-30%.

In pazienti con ipercolesterolemia, in cui il livello di colesterolo LDL è diminuito di 20-35%, l'uso di fenofibrato per abbassare rapporti: colesterolo totale / HDL, LDL / HDL colesterolo e apo B / apo AI, che sono marcatori di rischio aterogeno.

Esistono prove che il trattamento con fibrati può ridurre l'incidenza di eventi nella cardiopatia ischemica, ma i fibrati non hanno dimostrato una riduzione della mortalità complessiva nella prevenzione primaria o secondaria delle malattie cardiovascolari.

Lo studio ACCORD-Lipid randomizzato, controllato con placebo (L'azione per controllare il rischio cardiovascolare nel diabete-lipidi) comprendeva 5.518 pazienti con diabete di tipo 2 trattati con fenofibrato in aggiunta a simvastatina. La terapia con fenofibrato, in associazione con simvastatina e simvastatina in monoterapia, non ha dimostrato differenze significative nell'effetto sull'endpoint primario combinato - infarto miocardico non fatale (riduzione del rischio assoluto: 0,74%). Nel pre-ottenuto

podrruppe: PA-cienti dislipidemici caratterizzato LGTVP colesterolo basale 204 mg / dl o 2,3 mmol / L (terzile superiore), la terapia di combinazione con simvastatina e fenofibrato rispetto a ionotherapy simvastatina dimostrata riduzione del rischio relativo 31% nell'endpoint primario combinato ( hazard ratio [RR] 0,69, IC 95% 0,49-0,97, p = 0,03, riduzione del rischio assoluto: 4,95%). Analisi di altri sottogruppi di linea rivelato una relazione statisticamente significativa tra l'effetto del trattamento e sesso del paziente (p = 0,01), indicando possibili benefici della terapia combinata per uomini (p = 0,037), ma rischio potenzialmente più elevato per le donne endpoint primari confrontati con simvastatina in monoterapia (p = 0,069). Questo effetto non è stato osservato nel citato sottogruppo di pazienti con dislipidemia, ma anche non è stata ricevuta una chiara evidenza di beneficio nelle donne con dislipidemia trattati con fenofibrato a simvastatina, e non possiamo escludere la possibilità di effetti dannosi in questo sottogruppo di pazienti.

Durante la terapia con fenofibrato, i depositi di colesterolo extravascolare (tendine e tuberosa xantoma) possono diminuire in modo significativo o addirittura scomparire completamente.

Nei pazienti con livelli elevati di fibrinogeno, quando si utilizzava il fenofibrato, vi era una diminuzione significativa di questo indicatore, così come nei pazienti con livelli elevati di lipoproteina (a). Il fenofibrato riduce i livelli di altri marcatori infiammatori, come la proteina C-reattiva.

L'azione Uricosurica del fenofibrato, che porta ad una diminuzione del livello di acido urico di circa il 25%, dovrebbe essere considerata un ulteriore effetto benefico del farmaco nei pazienti con dislipidemia e iperuricemia.

Negli studi sugli animali e negli studi clinici, è stato dimostrato che il fenofibrato ha un effetto antiaggregante sulle piastrine, che è stato dimostrato nel ridurre l'aggregazione piastrinica causata da ADP, acido arachidonico e adrenalina.

farmacocinetica

Traykor® - compresse rivestite con film contengono 145 mg di fenofibrato sotto forma di nanoparticelle.

Le concentrazioni plasmatiche massime (Stax) vengono raggiunte 2-4 ore dopo la somministrazione orale del farmaco. Con l'uso costante in tutti i pazienti, vengono mantenute le concentrazioni plasmatiche stabili.

A differenza dei precedenti preparati a base di fenofibrato, l'assunzione di cibo non influenza la concentrazione plasmatica massima e il livello dell'effetto complessivo del farmaco, che contiene nanoparticelle di fenofibrato. Pertanto, il farmaco Traykor®, sotto forma di compresse rivestite con film e contenente 145 mg di fenofibrato sotto forma di nanoparticelle, può essere utilizzato indipendentemente dal pasto.

Indagine della influenza del cibo, in cui una nuova formulazione di fenofibrato (145 mg) presa salute degli uomini e donne a stomaco vuoto, e durante un pasto ad alto contenuto di grassi, ha dimostrato che l'assunzione di cibo non influenza le prestazioni di aspirazione (AUC e Cmax) di acido fenofibrico.

L'acido fenofibrico si lega bene all'albumina plasmatica (più del 99%). Metabolismo ed escrezione

Dopo aver assunto il farmaco all'interno, il fenofibrato viene rapidamente idrolizzato dalle esterasi per formare il metabolita attivo, l'acido fenofibrico. Il fenofibrato immodificato non viene rilevato nel plasma sanguigno. Il fenofibrato non è un substrato di SUR ZA4:. microsomiale

gli enzimi epatici non sono coinvolti nel metabolismo del fenofibrato.

Il farmaco viene escreto principalmente nelle urine. Quasi completamente rimosso la droga tra 6 giorni. Il fenofibrato viene principalmente escreto sotto forma di acido fenofibrico e glucuronide coniugato. Nei pazienti anziani, la clearance totale dell'acido fenofibrico non cambia.

Gli studi sulla cinetica dopo l'applicazione di una singola dose e con l'uso costante hanno dimostrato che il farmaco non si accumula nel corpo. L'acido fenofibrico non viene escreto mediante emodialisi.

L'emivita dell'acido fenofibrico nel plasma è di circa 20 ore.

Disfunzione renale

Nei pazienti con insufficienza renale grave, rispetto ai soggetti sani, l'esposizione agli aumenti di acido fenofibrico e l'accumulo si osservano durante la somministrazione ripetuta. Traicor® non è raccomandato per i pazienti con funzionalità renale gravemente compromessa.

In caso di funzionalità renale compromessa, lieve e moderata, è necessario prescrivere una dose più bassa del farmaco.

Disfunzione epatica

Non sono stati condotti studi di farmacocinetica in pazienti con insufficienza epatica.

Indicazioni per l'uso

Tricor® è indicato come supplemento alla dieta e ad altre terapie non farmacologiche (es. Esercizio fisico, perdita di peso) nelle seguenti condizioni:

- grave ipertrigliceridemia, con o senza bassi livelli di colesterolo HDL;

- iperlipidemia mista, con controindicazioni all'uso di statine o intolleranza alle statine;

- iperlipidemia mista, in pazienti con alto rischio cardiovascolare, in aggiunta alla statina, in assenza di un adeguato controllo del livello dei trigliceridi e del colesterolo HDL.

Gravidanza e allattamento

Gravidanza: non ci sono dati rilevanti sull'uso di fenofibrato durante la gravidanza. Gli studi sugli animali non hanno rivelato effetti teratogeni. Gli effetti embriotossici sono dimostrati nella gamma di dosi tossiche per l'organismo materno. Il possibile rischio per la persona è sconosciuto. Pertanto, durante la gravidanza, il farmaco deve essere usato solo dopo una valutazione approfondita del rapporto tra benefici e rischi.

Allattamento: l'escrezione di fenofibrato e / o dei suoi metaboliti nel latte materno non è nota. Il rischio per i bambini allattati al seno non può essere escluso. Pertanto, il fenofibrato non deve essere assunto durante l'allattamento.

Dosaggio e somministrazione

L'efficacia della terapia deve essere monitorata determinando il livello dei lipidi nel siero. Se, dopo diversi mesi di terapia (ad esempio 3 mesi), non si ottiene un effetto adeguato, si deve prendere in considerazione la possibilità di prescrivere ulteriori o altri metodi di trattamento.

Il farmaco Traykor® 145 mg viene assunto in qualsiasi momento della giornata, indipendentemente dal pasto. La compressa deve essere deglutita intera, senza masticare, con un bicchiere d'acqua. La dose raccomandata è una compressa di Traykor® 145 mg una volta al giorno. I pazienti che assumono una capsula da 200 mg (o una compressa da 160 mg) di fenofibrato possono passare all'assunzione di una compressa di Traykor® 145 mg 1 volta al giorno senza un successivo aggiustamento della dose.

Nel caso di saltare la dose successiva, la dose successiva deve essere assunta alla solita ora del giorno successivo. Non è possibile prendere una dose doppia per compensare il mancato. Pazienti anziani

Per i pazienti anziani senza insufficienza renale, si raccomanda la dose abituale per gli adulti.

Usare nei bambini

La sicurezza e l'efficacia del fenofibrato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni non sono state stabilite a causa della mancanza di dati. Pertanto, l'uso di fenofibrato non è raccomandato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni.

Disfunzione renale

Disfunzione epatica

A causa della mancanza di dati, Traykor® 145 mg non è raccomandato per i pazienti con funzionalità epatica compromessa.

Le reazioni avverse osservate più frequentemente durante la terapia con fenofibrato sono disturbi digestivi, disturbi dello stomaco o dell'intestino. I seguenti eventi avversi sono stati osservati in studi clinici controllati con placebo.

In uno studio FIELD controllato con placebo randomizzato 9795 pazienti con diabete di tipo 2, è stato osservato un aumento statisticamente significativo nei casi di pancreatite nei pazienti che assumono fenofibrato rispetto a quelli trattati con placebo (0,8% e 0,5%, rispettivamente ; p = 0,031). Nello stesso studio riportato aumento statisticamente significativo embolia polmonare (0,7% nel gruppo placebo e 1,1% del fenofibrato; p = 0,022) e un aumento statisticamente significativo della frequenza di trombosi venosa profonda (placebo: 1,0% [ 48/4900 pazienti] rispetto al fenofibrato: 1,4% [67/4895 pazienti] (p = 0,074).

Oltre ai fenomeni riportati durante gli studi clinici, sono stati riportati segnalazioni spontanee degli effetti indesiderati elencati di seguito durante l'uso post-marketing del farmaco. Secondo i dati disponibili, è impossibile stabilire la frequenza esatta di questi effetti, quindi è classificato come "sconosciuto".

Disturbi dell'apparato respiratorio, del torace e degli organi mediastinici: malattia polmonare interstiziale.

Disturbi dell'apparato muscolo-scheletrico, tessuto connettivo: rabdomiolisi. Disturbi del sistema epatobiliare: ittero, complicanze della colelitiasi (es. Colecistite, colangite, colica biliare).

Da parte della pelle e del grasso sottocutaneo: reazioni cutanee gravi (ad esempio, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrosi epidermica tossica).

Nel caso in cui le reazioni collaterali elencate, così come una reazione che non è menzionata nelle istruzioni per uso medico, è necessario consultare un medico. Controindicazioni:

- insufficienza epatica (compresa cirrosi biliare e funzione epatica anormale persistente di eziologia sconosciuta);

- accertata malattia della colecisti;

- grave malattia renale cronica;

- pancreatite cronica o acuta, ad eccezione della pancreatite acuta dovuta a grave ipertrigliceridemia;

- una fotoallergia o una reazione fototossica accertata durante il trattamento con fibrati o ketoprofene;

- ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti (vedere la sezione "Composizione");

overdose

Sono state ricevute solo singole segnalazioni di sovradosaggio di fenofibrato. Nella maggior parte dei casi, i sintomi di sovradosaggio non sono stati riportati.

L'antidoto specifico è sconosciuto. In caso di sospetto sovradosaggio, devono essere eseguiti un trattamento sintomatico e le necessarie misure di supporto. Il fenofibrato non viene eliminato dall'emodialisi.

Interazione con altri farmaci

La combinazione di fenofibrato con anticoagulanti orali non è raccomandata. Il fenofibrato potenzia l'azione degli anticoagulanti orali e può aumentare il rischio di sanguinamento. Se necessario, questa combinazione è raccomandata per ridurre la dose degli anticoagulanti di circa un terzo all'inizio del trattamento e poi, se necessario, aggiustare gradualmente secondo l'INR (International Normalized Attitude).

Con l'uso simultaneo di fenofibrato e ciclosporina, sono stati segnalati diversi casi gravi di disfunzione renale reversibile. Pertanto, è necessario monitorare attentamente la funzione renale in questi pazienti e interrompere il trattamento con fenofibrato in caso di deviazioni pronunciate dei parametri di laboratorio.

Inibitori della riduttasi HMG-CoA e altri fibrati

Il rischio di una grave tossicità muscolare aumenta con l'uso simultaneo di fibrato con inibitori della reduttasi HMG-CoA o altri fibrati. Questa terapia combinata deve essere eseguita con cautela e monitorare attentamente i pazienti per i segni di tossicità muscolare (vedere la sezione "Precauzioni per uso medico"),

Con l'uso concomitante di fenofibrato e glitazoni, sono stati riportati casi di una reversibile riduzione paradossa dei livelli di colesterolo HDL. Pertanto, si raccomanda di controllare il livello di colesterolo HDL nell'uso combinato di questi farmaci e interrompere la terapia se il livello di colesterolo HDL è troppo basso.

Enzimi del citocromo P450

Studi in vitro su microsomi epatici umani indicano che il fenofibrato e l'acido fenofibrico non sono inibitori delle isoforme del citocromo (CYP)

P450 CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 o CYP1A2. Sono inibitori deboli di CYP2C19 e CYP2A6 e inibitori deboli o moderati di CYP2C9 a concentrazioni terapeutiche.

I pazienti che assumono il fenofibrato contemporaneamente a farmaci che metabolizzano CYP2C19, CYP2A6 e in particolare CYP2C9 con un indice terapeutico ristretto, devono essere attentamente monitorati e, se necessario, la dose di questi farmaci deve essere aggiustata.

Precauzioni di sicurezza

Prima del trattamento con fenofibrato, deve essere eseguito un trattamento adeguato, che può essere una possibile causa di iperlipidemia secondaria, come diabete di tipo 2 non controllato, ipotiroidismo, sindrome nefrosica, disproteinemia, malattia del fegato ostruttiva, trattamento farmacologico, alcolismo. Nei pazienti con iperlipidemia che assumono estrogeni o contraccettivi contenenti estrogeni, deve essere determinato se l'iperlipidemia è primaria o secondaria (con possibile aumento dei livelli lipidici a causa di estrogeni orali).

Come con altri farmaci ipolipemizzanti, in alcuni pazienti sono stati riportati livelli di transaminasi. Nella maggior parte dei casi, queste deviazioni erano di natura transitoria, erano piccole ed erano asintomatiche. Si raccomanda di controllare i livelli delle transaminasi ogni 3 mesi durante i primi 12 mesi di trattamento e poi periodicamente. L'attenzione deve essere rivolta ai pazienti che hanno aumentato i livelli di transaminasi, la terapia deve essere interrotta se i livelli di ACT e AJIT sono più di 3 volte superiori al limite superiore del normale. Se i sintomi indicano la presenza di epatite (es. Ittero, prurito) e la diagnosi è confermata da test di laboratorio, la terapia con fenofibrato deve essere interrotta.

Sono stati riportati casi di pancreatite in pazienti che assumevano fenofibrato (vedere le sezioni "Controindicazioni" e "Effetti avversi"). Ciò potrebbe indicare una mancanza di efficacia nel trattamento di pazienti con ipertrigliceridemia grave, un effetto diretto del farmaco o un fenomeno secondario dovuto alla formazione di calcoli nel tratto biliare o alla formazione di morchie con ostruzione del dotto biliare comune.

Con l'uso di fibrati e altri farmaci ipolipemizzanti, sono stati riportati casi di tossicità muscolare, inclusi rari casi di rabdomiolisi, con o senza insufficienza renale. La frequenza di sviluppo di questo disturbo aumenta con l'ipoalbuminemia e già presente nella storia dell'insufficienza renale. I pazienti con fattori predisponenti allo sviluppo di miopatia e / o rabdomiolisi, compresa l'età superiore a 70 anni, una storia personale o familiare di malattie muscolari ereditarie, alterazione della funzionalità renale, ipotiroidismo e abuso di alcool, possono aumentare il rischio di sviluppare rabdomiolisi. Quando prescrivono il fenofibrato, questi pazienti devono valutare attentamente i benefici e i rischi della terapia con fenofibrato.

Gli effetti tossici sui muscoli dovrebbero essere sospettati nei pazienti con mialgia diffusa, miosite, spasmi muscolari e debolezza e / o un aumento significativo dei livelli di CPK (5 volte superiore al normale). In tali casi, il trattamento con fenofibrato deve essere annullato.

Il rischio di effetti tossici sui muscoli può essere aumentato dall'uso congiunto del farmaco con un altro fibrato o con un inibitore della reduttasi HMG-CoA, specialmente nel caso di una malattia muscolare già esistente. Pertanto, si raccomanda di somministrare fenofibrato con un inibitore della reduttasi HMG-CoA o altro fibrato simultaneamente solo in pazienti con dislipidemia mista grave o alto rischio cardiovascolare, senza una storia di malattia muscolare e soggetti ad un attento monitoraggio dei possibili effetti tossici sui muscoli.

In caso di aumento dei livelli di creatina> 50% del limite superiore della norma, il trattamento con il farmaco deve essere interrotto. Si raccomanda di determinare il livello di creatinina durante i primi 3 mesi dopo l'inizio del trattamento, quindi periodicamente (per raccomandazioni sulla dose, vedere la sezione "Via di somministrazione e dosaggio").

Il farmaco contiene lattosio. Pertanto, i pazienti con intolleranza congenita al galattosio, deficit di lattasi e assorbimento alterato di glucosio e galattosio, non devono assumere il farmaco.

Modulo di rilascio

Su 10 targhe in PVC / PE / PVDH / Al il blister. Su 3 bolle in un pacco di cartone insieme con l'istruzione per applicazione medica.

Condizioni di conservazione

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 ° C.

Perché hai bisogno della medicina Traykor e delle sue istruzioni per il suo uso

Traykor è un farmaco del gruppo dei fibrati, usato per trattare l'iperlipidemia. Il farmaco può essere prescritto da un medico, cardiologo, endocrinologo, nutrizionista o nutrizionista. L'agente farmaceutico è diffuso negli Stati Uniti e relativamente recentemente è diventato popolare in Russia.

Tuttavia, ci sono prove che il farmaco può causare gravi effetti collaterali, quindi prima di iniziare a prenderlo è necessario leggere attentamente le istruzioni per l'uso di TRYCOR. Particolare attenzione dovrebbe essere data alle informazioni sulle controindicazioni e sugli effetti collaterali del farmaco.

Informazioni generali sul farmaco

Il farmaco Traykor (INN - Tricor) appartiene al gruppo dei fibrati. È usato nella pratica endocrinologica, cardiologica, terapeutica e non solo. Prescrivere i farmaci può prescrivere un medico che tratti la malattia sottostante, accompagnata da iperlipidemia o ipercolesterolemia.

Modulo di rilascio, costo

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse per somministrazione orale. Prezzo Traikor dipende dal dosaggio del principio attivo in 1 compressa. Il costo medio del farmaco è indicato nella tabella seguente.

Composizione e proprietà farmacologiche

Il principio attivo è fenofibrato micronizzato in una quantità di 0,145 o 0,160 mg. Ulteriori elementi sono sodio laurisolfato, saccarosio, lattosio monoidrato, crospovidone, aerosil, ipromellosa, ecc.

Il fenofibrato è una sostanza di un certo numero di fibrati. Ha un effetto ipolipidemico dovuto all'attivazione di RAPP-alfa. Sotto la sua influenza, il processo di lipolisi viene potenziato, viene stimolata la produzione di apoproteine ​​A1 e A2. Allo stesso tempo, la produzione di apoproteina C3 è inibita.

Il meccanismo d'azione di Fenofibrato

La concentrazione di lipidi nel plasma sanguigno è ridotta a causa del processo potenziato della loro escrezione. Nel corso del trattamento si osserva una diminuzione del contenuto di colesterolo e trigliceridi e si riduce anche il rischio di formazione di depositi extravascolari di questi elementi.

Dopo 2-4 ore dall'assunzione della pillola, si osserva l'effetto massimo dell'agente. Allo stesso tempo, la loro concentrazione costantemente elevata della sostanza rimane in tutti i pazienti senza eccezioni durante l'intero corso della terapia. La maggior parte del farmaco deriva dai reni. L'escrezione completa viene osservata dopo 6 giorni.

Indicazioni e controindicazioni

Traykor prescritto per alcune indicazioni:

• ipercolesterolemia, che non può essere eliminata con l'aiuto della dieta;
• ipertrigliceridemia;
• iperlipoproteinemia, che si è verificata sullo sfondo di altre patologie (forma secondaria).

Le controindicazioni al trattamento con Triicor includono:

• insufficienza epatica;
• ipersensibilità a componenti di farmaci o allergie a loro;
• patologia della cistifellea;
• insufficienza renale che si verifica in presenza di galattosemia congenita;
• cirrosi epatica.

Traykor, di regola, non è assegnato alle donne durante la gravidanza e l'allattamento. Se è necessario utilizzarlo, solo un medico può prescrivere il farmaco, dopo aver confrontato i benefici e i possibili rischi. Inoltre, il farmaco è controindicato nei bambini sotto i 18 anni di età.

Istruzioni per l'uso

Il farmaco può essere assunto indipendentemente dall'ora del giorno e dall'assunzione di cibo. La compressa non può essere divisa, frantumata o masticata: deve essere ingerita intere. Va lavato con 200-250 ml di acqua senza gas.

È importante continuare la terapia dietetica che è stata prescritta al paziente prima che Traicor fosse prescritto.

Durante il corso di trattamento devono esser controllati indicatori di lipids in siero di sangue. I risultati positivi del trattamento con Traicor sono osservati dopo 3 mesi. Se ciò non accade, il medico dovrebbe prendere in considerazione la prescrizione di ulteriori farmaci.

Il dosaggio raccomandato è di 1 compressa (indipendentemente dal contenuto del principio attivo) 1 volta ogni 24 ore. Questo dosaggio è calcolato per il trattamento di iperlipidemia, ipercolesterolemia e renopatia diabetica.

Il fenofibrato riduce del 37% la necessità di un intervento di coagulazione laser

Per i pazienti anziani, lo stesso dosaggio di Traicor è adatto come per gli adulti. Se il paziente ha una violazione dei reni, in cui la clearance varia nell'intervallo da 30 a 60 ml al minuto, il dosaggio deve essere ridotto. Per i pazienti con insufficienza renale cronica e clearance inferiore a questi indicatori, l'uso di qualsiasi farmaco a base di fenofibrato è assolutamente controindicato.

Istruzioni speciali

In caso di patologie epatiche diagnosticate, il farmaco Traykor non è prescritto. Viene usato con estrema cautela nei pazienti con ipotiroidismo diagnosticato. Durante la terapia, è di volta in volta importante eseguire un esame del sangue biochimico per i livelli di ormone tiroideo.

I pazienti con alcolismo cronico possono essere prescritti farmaci solo in caso di necessità urgente. Lo stesso vale per i pazienti sottoposti a terapia con HMG-CoA reduttasi. I pazienti con patologie muscolari congenite o croniche, così come le persone che assumono anticoagulanti orali, richiedono una maggiore attenzione da parte del medico.

Interazione con altre medicine

Quando si utilizzano le compresse Tricor, si deve tenere presente che non dovrebbe essere combinato con determinati gruppi di farmaci. In alcuni casi, l'uso simultaneo di questo farmaco con altri agenti farmaceutici può causare il verificarsi di effetti indesiderati e condizioni patologiche:

• L'utilizzo di TRYCOR in parallelo con anticoagulanti orali aumenta significativamente il rischio di sanguinamento.
• Il farmaco non deve essere combinato con ciclosporina, in quanto ciò può compromettere il funzionamento dei reni.
• Allo stesso tempo assumendo TRYCOR con inibitori della riduttasi HMG-CoA, c'è una probabilità di sviluppare rabdomiolisi.
• I derivati ​​sulfonilurea in combinazione con il preparato in questione causano un aumento dell'azione ipoglicemizzante.
• Traykor potenzia l'effetto dell'acenocumarolo.

Reazioni avverse e sintomi di sovradosaggio

Gli effetti collaterali si verificano in rari casi. Possono apparire come:

• dolore nell'area epigastrica;
• nausea;
• perdita di capelli;
• vomito;
• fotofobia;
• sviluppo di pancreatite acuta;
• disturbi della funzione sessuale;
• diarrea;
• flatulenza;
• aumento dei livelli di emoglobina;
• mal di testa;
• sviluppo dell'epatite;
• tromboembolismo venoso;
• aumentare la concentrazione di urea;
• prurito del corpo;
• debolezza muscolare;
• embolia polmonare;
• alto numero di globuli bianchi;
• orticaria.

In caso di tali disturbi, o se si sospetta lo sviluppo di almeno una delle suddette malattie, è necessario contattare immediatamente il medico.

Casi di overdose di droga con Traykor non sono stati registrati nei pazienti. Se durante l'uso sistematico del farmaco ad alte dosi si verificano disagi, la pillola deve essere fermata. Non ci sono antidoti speciali per i sintomi di sovradosaggio. In questo caso viene eseguita la terapia sintomatica.

Analoghi disponibili

Non è sempre possibile trattare l'iperlipidemia o ipercolesterolemia con l'aiuto del farmaco Traykor. In tali casi, il medico può prescrivere sostituti di farmaci più convenienti. La tabella mostra solo analoghi economici di TRIKOR.

Traykor

Descrizione aggiornata al 06/08/2016

• Nome latino: Tricor
• Codice ATC: C10AB05
• Principio attivo: fenofibrato (fenofibrato)
• Produttore: Recipharm Fontaine (Francia)

struttura

Una compressa contiene 145 mg / 160 mg di fenofibrato micronizzato.

Opzionale: MCC, sodio dusato, saccarosio, magnesio stearato, sodio lauril solfato, lattosio monoidrato, crospovidone, biossido di silicio colloidale, ipromellosa, Opadry OY-B-28920 (guscio).

Modulo di rilascio

Traykor è realizzato sotto forma di compresse da 145 mg, da 10 a 300 pezzi per confezione e compresse da 160 mg, da 10 a 100 pezzi per confezione.

Azione farmacologica

Farmacodinamica e farmacocinetica

Il farmaco Traykor appartiene al gruppo dei farmaci ipolipemizzanti - i fibrati. Il principio attivo del farmaco - fenofibrato (un derivato dell'acido fibrico) è caratterizzato da un effetto attivante su PPARα e dovuto a una diminuzione della sintesi dell'apoproteina CIII e la stimolazione della lipoproteina lipasi porta ad un aumento della lipolisi e ad un aumento della quantità di lipoproteine ​​aterogeniche derivate dal plasma sanguigno contenente un gran numero di trigliceridi. L'attivazione di PPARα aumenta anche la sintesi di apoproteine ​​AI e AII.

Tale effetto del fenofibrato sulle lipoproteine ​​contribuisce alla diminuzione delle frazioni VLDL e LDL contenenti l'apoproteina B e ad un aumento della frazione HDL, comprese le apoproteine ​​AI e AII. Inoltre, l'effetto del fenofibrato è finalizzato all'adattamento dei processi produttivi e del catabolismo della VLDL, che porta ad un aumento della clearance delle LDL e ad una diminuzione del contenuto di particelle LDL dense e piccole (un aumento dei dati LDL è osservato nei pazienti con fenotipo lipidico aterogeno ed è accompagnato da un aumentato rischio di CHD).

Studi clinici sulle proprietà ipolipemiche del fenofibrato hanno mostrato una diminuzione del contenuto di trigliceridi del 40-55% e del colesterolo totale del 20-25% sullo sfondo di un aumento del contenuto di HDL del 10-30%. Nei pazienti con ipercolesterolemia, il livello di colesterolo LDL è ridotto del 20-35%, il trattamento con fenofibrato ha portato ad una diminuzione del rapporto: colesterolo totale e colesterolo HDL; apoproteina B e apoproteina AI; HDL e LDL, che sono marker di rischio aterogenico.

Tenendo conto dell'effetto significativo del fenofibrato sul contenuto di trigliceridi e LDL, il suo uso è efficace nei pazienti con ipercolesterolemia, indipendentemente dal fatto che sia accompagnato da ipertrigliceridemia o meno, compresa l'iperlipoproteinemia secondaria, come nel diabete mellito di tipo 2 (l'efficacia di Traikor nel diabete mellito è diabete). Nel processo di terapia con fenofibrato, è possibile una riduzione significativa e persino una completa scomparsa dei depositi di colesterolo extravascolare (tuberosa e tendine xantomi).

Nei pazienti con un contenuto elevato di lipoproteine ​​o fibrinogeno, trattati con fenofibrato, è stato osservato un significativo calo di questo indicatore. La terapia con fenofibrato ha portato ad una diminuzione del livello di proteina C-reattiva e di altri marcatori di infiammazione.

I pazienti con iperuricemia e dislipidemia hanno ricevuto l'ulteriore beneficio del trattamento con fenofibrato, che consisteva in un effetto uricosurico, con conseguente riduzione del contenuto di acido urico di circa il 25%.

Studi su animali e successivi studi clinici hanno mostrato una riduzione dell'aggregazione piastrinica da parte del fenofibrato derivante dall'esposizione ad adenosina difosfato, adrenalina e acido arachidonico.

Traicor 145 mg compresse comprende fenofibrato micronizzato sotto forma di nanoparticelle.

Il fenofibrato non viene rilevato nel plasma umano. L'acido fenofibrico è considerato il principale prodotto di plasma del metabolismo del farmaco.

Plasma Cmax fenofibrato è noto dopo 2-4 ore dalla somministrazione orale del farmaco. La somministrazione a lungo termine di fenofibrato non porta a un cambiamento nella sua concentrazione plasmatica, che, indipendentemente dalle caratteristiche individuali del paziente, rimane stabile.

A differenza dei farmaci precursori, la somministrazione orale di questa forma di dosaggio di fenofibrato (nanoparticelle) può essere effettuata in qualsiasi momento della giornata, indipendentemente dal cibo, che in questo caso non influenza la concentrazione plasmatica massima di fenofibrato e il suo effetto complessivo.

Dopo somministrazione interna, il fenofibrato viene rapidamente idrolizzato dalle esterasi, con il rilascio di acido fenofibrico nel plasma (il principale metabolita). Il sangue plasmatico ha un'associazione stabile di acido fenofibrico con l'albumina (oltre il 99%). T1 / 2 del principale metabolita del farmaco è di circa 20 ore. Il fenofibrato non è coinvolto nel metabolismo microsomiale e non è un substrato per CYP3A4.

La rimozione del farmaco nelle urine viene effettuata principalmente sotto forma di acido fenofibrico, così come glucuronide coniugato. Per 6 giorni è stata osservata un'eliminazione quasi completa del fenofibrato.

La clearance totale dell'acido fenofibrico con l'età del paziente non cambia. Il cumulo del farmaco non si verifica. L'uso dell'emodialisi per rimuovere il fenofibrato è inefficace.

Le compresse di Traykor di 160 mg, in confronto con precedenti forme mediche di fenofibrato sono caratterizzate da una maggiore biodisponibilità.

Il fenofibrato non viene rilevato nel plasma umano. L'acido fenofibrico è considerato il principale prodotto di plasma del metabolismo del farmaco.

La Cmax plasmatica viene osservata dopo 4-5 ore dalla somministrazione orale del farmaco. L'uso a lungo termine di fenofibrato non porta a un cambiamento nella sua concentrazione plasmatica, che, indipendentemente dalle caratteristiche individuali del paziente, rimane stabile. L'assorbimento di questa forma terapeutica di fenofibrato aumenta con la sua assunzione combinata con il cibo.

Nel plasma, viene rilevato solo il principale prodotto del metabolismo del fenofibrato - acido fenofibrico, che si lega stabilmente all'albumina di oltre il 99%. T1 / 2 del principale metabolita del farmaco è di circa 20 ore.

La rimozione del farmaco nelle urine viene effettuata principalmente sotto forma di acido fenofibrico, così come glucuronide coniugato. Per 6 giorni è stata osservata un'eliminazione quasi completa del fenofibrato.

La clearance totale dell'acido fenofibrico con l'età del paziente non cambia. Il cumulo del farmaco non si verifica. L'uso dell'emodialisi per rimuovere il fenofibrato è inefficace.

Indicazioni per l'uso

Traykor è indicato per l'uso al fine di:

• trattamento dell'ipercolesterolemia isolata e mista e ipertrigliceridemia (dislipidemia IIa, IIb, III, IV, tipo V) in caso di fallimento della terapia dietetica o di altri metodi terapeutici non farmacologici (inclusa perdita di peso, aumento dello sforzo fisico ecc.), specialmente in presenza di ulteriori fattori di rischio associati a dislipidemia (fumo, ipertensione arteriosa);
• trattamento dell'iperlipoproteinemia secondaria, pur mantenendo l'iperlipoproteinemia e anche sullo sfondo di un trattamento efficace della patologia sottostante (ad esempio, dislipidemia osservata nel diabete mellito).

Controindicazioni

Lo scopo del farmaco Traykor controindicato in:

• patologie gravi del fegato (inclusa la cirrosi) o dei reni (quando il QA è inferiore a 20 ml / min);
• ipersensibilità personale al fenofibrato o ad altri componenti della pillola;
• l'allattamento al seno;
• intolleranza allo zucchero;
• patologie della cistifellea;
• storia del paziente di fototossicità o fotosensibilizzazione durante un precedente apporto di fibrati o ketoprofene;
• precedenti reazioni allergiche alla lecitina di soia, all'olio di arachidi o alle sue arachidi e alimenti correlati (rischio di ipersensibilità);
• fino a 18 anni.

Traykor è usato con estrema cautela quando:

• insufficienza epatica / funzione renale;
• l'alcolismo;
• ipotiroidismo;
• storia gravata in relazione a patologie muscolari ereditarie;
• assunzione parallela di statine;
• nella vecchiaia.

Effetti collaterali

A volte nel processo di terapia con Triicore, abbiamo osservato:

Traykor, istruzioni per l'uso (metodo e dosaggio)

Le compresse del farmaco Traykor sono destinate alla somministrazione orale in generale, insieme all'acqua (200-250 ml). Istruzioni per l'uso Traykor 145 mg consente l'uso di compresse del farmaco, indipendentemente dal pasto in qualsiasi momento conveniente per il paziente. Le compresse di TRYCOR 160 mg devono essere assunte insieme ai pasti.

Il regime di dosaggio del farmaco Traykor suggerisce una singola assunzione giornaliera da parte di adulti di una compressa di 145 mg o 160 mg. Queste forme di dosaggio di TRYCOR, così come i preparati precursori con un contenuto di fenofibrato di 200 mg (ad esempio, Lipantil 200 M), sono considerati equivalenti e, pertanto, la transizione dall'assunzione di un medicinale a un altro viene effettuata senza aggiustamenti del dosaggio.

I pazienti con insufficienza renale richiedono un trattamento con l'uso di dosi più basse del farmaco. I pazienti anziani non hanno bisogno di aggiustare le dosi. L'uso di TRYCOR per il trattamento di pazienti con patologie epatiche non è stato studiato.

Il trattamento con un agente terapeutico Traykor deve essere effettuato per un lungo periodo di tempo, in parallelo con la dieta prescritta al paziente prima del trattamento. Il medico deve valutare periodicamente l'efficacia della terapia. Il criterio per questa valutazione è il contenuto di lipidi nel siero (inclusi colesterolo totale, trigliceridi e LDL). Se non vi è alcun effetto del trattamento dopo diversi mesi (di solito dopo 3 mesi) di assunzione delle compresse di Treicor, è necessario riconsiderare la questione dell'adeguatezza del suo ulteriore utilizzo e della possibilità di una terapia alternativa.

overdose

Gli episodi di overdose di Traikor non sono attualmente descritti. L'antidoto al farmaco è sconosciuto. In caso di sospetto sovradosaggio, è necessario prescrivere un trattamento corrispondente ai sintomi negativi marcati. L'emodialisi non sarà efficace.

interazione

L'uso parallelo del fenofibrato con anticoagulanti orali porta ad un aumento del loro effetto e, di conseguenza, ad un aumentato rischio di sanguinamento, a causa dello spostamento dell'anticoagulante dai legami proteici. All'inizio della terapia, il fenofibrato è raccomandato per ridurre i dosaggi degli anticoagulanti assunti dal paziente di circa un terzo, con un'ulteriore selezione mirata delle loro dosi adeguate. I dosaggi dell'anticoagulante sono scelti in base al livello di INR.

Quando combinato con fenofibrato e ciclosporina, sono stati osservati diversi episodi gravi di declino reversibile della funzione renale. Questa combinazione di farmaci richiede il monitoraggio dello stato della funzionalità renale e la cancellazione tempestiva del fenofibrato in caso di un cambiamento significativo nei parametri di laboratorio.

L'assunzione combinata di fenofibrato con altri fibrati o statine aumenta la possibilità di gravi effetti tossici sulle fibre muscolari.

Studi di microsomi epatici umani (in vitro) hanno rivelato alcun effetto inibitorio di fenofibrato e del suo principale metabolita - acido fenofibrico su isoenzimi del citocromo P450: CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, CYP2E1V e un debole effetto inibitorio sulla isoenzimi CYP2C19 e CYP2A6, e per moderare CYP2C9.

Condizioni di vendita

Lo strumento terapeutico Traykor è una prescrizione.

Condizioni di conservazione

Le compresse di Tricor devono essere conservate a temperature fino a 25 ° C nella confezione del produttore.

Periodo di validità

3 anni per compresse da 145 mg e 2 anni per compresse da 160 mg.

Istruzioni speciali

L'assegnazione di Traykor a diabete mellito di tipo 2, sindrome nefrosica, ipotiroidismo, disproteinemia, effetti avversi del trattamento farmacologico, patologie ostruttive del fegato, alcolismo e altre simili condizioni dolorose può essere effettuata solo dopo un trattamento preliminare volto all'eliminazione dei fattori secondari di ipercolesterolemia.

Il medico deve valutare periodicamente l'efficacia della terapia. Il criterio per questa valutazione è il contenuto di lipidi nel siero (inclusi colesterolo totale, trigliceridi e LDL). Se non vi è alcun effetto del trattamento dopo diversi mesi (di solito dopo 3 mesi) di assunzione delle compresse di Treicor, è necessario riconsiderare la questione dell'adeguatezza del suo ulteriore utilizzo e della possibilità di una terapia alternativa.

Nei pazienti con iperlipidemia, sottoposti a trattamento con estrogeni o prendendo contraccettivi ormonali orali, inclusi gli estrogeni, deve essere determinata la causa primaria o secondaria della formazione di iperlipidemia, poiché è possibile un aumento dei livelli lipidici a causa della somministrazione di estrogeni.

Sullo sfondo dell'uso di Traikor e di altri agenti terapeutici che riducono il livello dei lipidi, a volte è stato osservato un aumento del contenuto di transaminasi epatiche. Molto spesso, questo aumento era temporaneo, era insignificante ed era asintomatico. Durante i primi 12 mesi di trattamento con Traicor, si raccomanda di monitorare la concentrazione delle transaminasi (AST, ALT) ogni 3 mesi. Se un paziente ha un livello elevato di transaminasi, è necessario monitorare attentamente la sua ulteriore condizione e con un aumento del contenuto di AST e ALT tre volte rispetto al VGN, annullare la somministrazione di Traikor.

Durante il periodo di trattamento con Traicor, sono stati descritti episodi di sviluppo di pancreatite. In questo caso, le probabili cause di questa patologia sono: l'insoddisfacente efficacia del trattamento nei pazienti con ipertrigliceridemia grave, l'effetto diretto del rimedio stesso, nonché i fattori secondari associati alla presenza di calcoli nella cistifellea o la formazione di un sedimento in esso, accompagnata dall'ostruzione del dotto biliare comune.

L'uso di TRYCOR, così come altri farmaci ipolipemizzanti, può causare effetti tossici sul tessuto muscolare, fino allo sviluppo della rabdomiolisi (in rari casi). La frequenza di tali casi aumenta con le indicazioni nella storia clinica di insufficienza renale e ipoalbuminemia. Sospetti effetti tossici del farmaco sul tessuto muscolare sono giustificati nel caso di lamentele dei pazienti su miosite, debolezza, crampi muscolari e spasmi, mialgia diffusa, nonché un marcato aumento dell'attività della creatina fosfochinasi (cinque volte superiore a VGN). In questi casi, la terapia con Traicor deve essere annullata.

Il rischio di rabdomiolisi è aumentato nei pazienti suscettibili di rabdomiolisi e / o miopatia, inclusa l'età avanzata (più di 70 anni), abuso di alcool, gravita di storia ereditaria di malattie muscolari, ipotiroidismo, compromissione della funzionalità renale. I pazienti di tali gruppi possono essere prescritti a Traykor solo nel caso di un significativo eccesso dei benefici del trattamento rispetto al possibile rischio di rabdomiolisi.

L'assunzione combinata di fenofibrato con altri fibrati o statine aumenta la possibilità di gravi effetti tossici sulle fibre muscolari, specialmente nelle precedenti malattie muscolari. Per questo motivo, il trattamento parallelo con Traicor e statine è giustificato solo se il paziente presenta dislipidemia mista di natura grave e un aumentato rischio di complicazioni cardiovascolari, in assenza di malattie muscolari nella sua storia e in condizioni di monitoraggio costante degli effetti tossici sul tessuto muscolare.

Nel caso di un aumento dei livelli di creatinina di più di una volta e mezzo il VGN, la terapia Traicor deve essere sospesa. Durante i primi 3 mesi di trattamento, le concentrazioni di creatinina devono essere monitorate periodicamente.

Analoghi di Traikor

Gli analoghi di Traikor sono rappresentati da agenti terapeutici: Lipanor, Gemfibrozil, Trilipix.