La medicina Kseleviya: istruzioni per l'uso

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Xelevia si riferisce agli agenti ipoglicemici. È usato come componente principale della complessa terapia del diabete mellito di tipo 2. Ha un persistente effetto ipoglicemico.

Nome internazionale non proprietario

Droga INN: sitagliptin

Il nome internazionale non proprietario della medicina Kseleviya - Sitagliptin.

Codice ATH: А10ВН01

Forme di rilascio e composizione

Disponibile sotto forma di compresse rivestite con film. Le tavolette color crema sono incise "277" sulla superficie del film su un lato e completamente lisce sull'altro lato.

Il principale ingrediente attivo è sitagliptin fosfato monoidrato alla dose di 128,5 mg. Sostanze addizionali: cellulosa microcristallina, fosfato di calcio, sodio croscaramelloso, magnesio stearato, magnesio stearil fumarato. Il guscio del film è costituito da alcol polivinilico, biossido di titanio, glicole polietilenico, talco, ossido di ferro giallo e rosso.

Il farmaco viene prodotto in blister da 14 compresse. La confezione di cartone contiene 2 blister e istruzioni per l'uso.

Azione farmacologica

È inteso per il trattamento del diabete nel secondo tipo. Il meccanismo d'azione si basa sull'inibizione dell'enzima DPP-4. Il principio attivo differisce nella sua azione da insulina e altri agenti anti-glicemici. La concentrazione di ormoni insulinotropici glucosio-dipendenti aumenta.

La secrezione di glucagone da parte delle cellule pancreatiche viene soppressa. Questo aiuta a ridurre la sintesi del glucosio nel fegato, con conseguente riduzione dei sintomi di ipoglicemia. L'azione di sitagliptin ha lo scopo di inibire l'idrolisi degli enzimi pancreatici. La secrezione di glucagone è ridotta, stimolando così il rilascio di insulina. Allo stesso tempo, l'indicatore dell'insulina glicosilata e la concentrazione di glucosio nel sangue diminuiscono.

Xelevia è destinato al trattamento del diabete nel secondo tipo.

Dopo aver preso la pillola all'interno del principio attivo rapidamente assorbito dal tubo digerente. L'assunzione di cibo influenza l'assorbimento. La sua massima concentrazione nel sangue viene determinata dopo un paio d'ore. La biodisponibilità è elevata, ma la capacità di legarsi alle strutture proteiche è bassa. Il metabolismo si verifica nel fegato. Il farmaco viene escreto dal corpo insieme all'urina mediante filtrazione renale, sia immodificato che sotto forma di metaboliti importanti.

Indicazioni per l'uso

Ci sono un numero di indicazioni dirette per l'utilizzo di questo farmaco:

  • monoterapia per migliorare il metabolismo glicemico nei pazienti con diabete di tipo 2;
  • iniziare una terapia complessa con metformina della patologia diabetica di tipo 2;
  • terapia del diabete di tipo 2 quando dieta ed esercizio fisico non funzionano;
  • supplemento di insulina;
  • migliorare il controllo glicemico in combinazione con derivati ​​sulfonilurea;
  • terapia di combinazione del diabete nel secondo tipo con tiazolidinedioni.

Controindicazioni

Controindicazioni dirette all'uso del farmaco, che sono elencate nelle istruzioni per l'uso, sono:

  • ipersensibilità al farmaco;
  • il periodo di gravidanza e allattamento;
  • età fino a 18 anni;
  • chetoacidosi diabetica;
  • diabete di tipo 1;
  • disturbi dei reni.

Kseleviya usato nel trattamento del diabete di tipo 2, quando la dieta e l'esercizio fisico non funzionano.

Con estrema attenzione, Kseleva è prescritto a persone con insufficienza renale grave e moderata, pazienti con una storia di pancreatite.

Come prendere Xalevia?

Il dosaggio e la durata del ciclo di trattamento dipendono direttamente dalla gravità della condizione.

Durante la monoterapia, il farmaco viene assunto in una dose giornaliera iniziale di 100 mg al giorno. Lo stesso dosaggio si osserva quando si usa il farmaco insieme a metformina, derivati ​​dell'insulina e sulfonilurea. Quando si esegue una terapia complessa, è consigliabile ridurre la dose di insulina assunta per evitare lo sviluppo di ipoglicemia.

Non puoi assumere una dose doppia del farmaco in un giorno. Con un drastico cambiamento della salute generale, potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose. In alcuni casi vengono prescritte metà o un quarto di pillole, che hanno prevalentemente un effetto placebo. La dose giornaliera può variare in base alla manifestazione delle complicanze della malattia e all'efficacia di questo farmaco.

Effetti collaterali Xelevia

Quando si riceve Xelevia, possono verificarsi i seguenti effetti indesiderati:

  • reazioni allergiche;
  • perdita di appetito;
  • costipazione;
  • convulsioni;
  • tachicardia;
  • insonnia;
  • parestesia;
  • instabilità emotiva.

In rari casi, è possibile l'esacerbazione delle emorroidi. Trattamento sintomatico In condizioni gravi con convulsioni, viene eseguita l'emodialisi.

Non è stata condotta una ricerca accurata sull'effetto del farmaco sulla velocità di reazione e sulla concentrazione dell'attenzione. Non è previsto un impatto negativo sulla gestione di meccanismi e veicoli complessi.

Istruzioni speciali

Il rischio di ipoglicemia è possibile, quindi è auspicabile che gli indicatori di vita riducano gradualmente la dose di insulina utilizzata. Si raccomanda di prendersi cura degli anziani, dei pazienti con malattie del fegato, dei reni e del sistema cardiovascolare.

In generale, i pazienti anziani non hanno bisogno di aggiustamenti del dosaggio. Ma se la condizione peggiora o il trattamento non dà i risultati attesi, è meglio smettere di prendere le pillole o aggiustare il dosaggio verso il basso.

I pazienti anziani non richiedono la correzione del dosaggio della medicina di Xelevia.

Non applicabile nella pratica pediatrica.

Non ci sono dati precisi sull'effetto della sostanza attiva sul feto. Pertanto, l'uso di questo strumento durante la gestazione è proibito.

Dato che non ci sono dati affidabili sul fatto che il farmaco penetri nel latte materno, è meglio rifiutare l'allattamento al seno se è necessaria tale terapia.

La prescrizione di farmaci dipenderà dalla clearance della creatinina. Più è alto, più è bassa la dose prescritta. Con una mancanza di funzionalità renale, la dose iniziale può essere regolata a 50 mg al giorno. Se il trattamento non dà l'effetto terapeutico desiderato, è necessario interrompere l'assunzione del farmaco.

Con insufficienza renale lieve, non è richiesto un aggiustamento del dosaggio. La dose giornaliera in questo caso dovrebbe essere di 100 mg. Solo con un grave grado di insufficienza epatica, il trattamento con questo farmaco non viene effettuato.

In caso di grave insufficienza del fegato, Xelevia non è prescritto.

Overdose di Xselevia

I casi di overdose non sono praticamente registrati. Lo stato di grave avvelenamento da farmaci può verificarsi solo assumendo una dose singola superiore a 800 mg. In questo caso, i sintomi degli effetti collaterali sono esacerbati.

Il trattamento comprende la lavanda gastrica, ulteriore detossificazione e terapia di supporto. L'eliminazione delle tossine dal corpo sarà possibile con l'aiuto della dialisi prolungata, perché L'emodialisi standard è efficace solo nei casi lievi di sovradosaggio.

Interazione con altri farmaci

Il farmaco può essere combinato con metformina, warfarin, alcuni contraccettivi orali. La farmacocinetica del principio attivo non cambia quando la terapia combinata con ACE-inibitori, agenti antipiastrinici, agenti ipolipemizzanti, beta-bloccanti e calcio-antagonisti.

Questo include anche farmaci antinfiammatori non steroidei, antidepressivi, farmaci antistaminici, inibitori della pompa protonica e alcuni farmaci per correggere la disfunzione erettile.

Quando combinato con digossina e ciclosporina, c'è un leggero aumento della concentrazione del principio attivo nel plasma sanguigno.

Non puoi assumere questo farmaco con l'alcol. L'effetto del farmaco si riduce e i sintomi dispeptici aumentano solo.

analoghi

Questa preparazione medica ha un numero di analoghi simili ad esso in termini di sostanza attiva e l'effetto che ha. I più comuni tra loro sono:

  • sitagliptin;
  • Sitagliptin fosfato monoidrato;
  • Janow;
  • Yasitara.

Condizioni di ferie per le farmacie

Xelievia può essere ottenuto dalle farmacie solo con una prescrizione medica.

Il prezzo varia da 1500 a 1700 rubli. per pacchetto e dipende dalla regione di vendita e dal premio della farmacia.

Condizioni di conservazione dei farmaci

Per raccogliere un luogo secco e buio, lontano dai bambini piccoli, con una temperatura non superiore a + 25 ° C.

2 anni dalla data di rilascio indicata sulla confezione. Non usare dopo questo periodo.

fabbricante

Società di produzione: "Berlin-Chemie", Germania.

Tenere la droga Kselevia deve essere lontano dai bambini piccoli.

Recensioni

Michael, 42 anni, Brjansk

Il medico ha consigliato di prendere Kselevia come terapia principale. Dopo un mese di utilizzo, lo zucchero a stomaco vuoto è aumentato leggermente, prima che fosse entro 5, ora raggiunge 6-6,5. Modificata la risposta del corpo all'esercizio. In precedenza, dopo aver camminato o praticato sport, lo zucchero è sceso drasticamente e, bruscamente, la cifra era di circa 3. Quando si prende Kseleviia, lo zucchero scende lentamente e gradualmente dopo l'esercizio, e poi ritorna alla normalità. Ha iniziato a sentirsi meglio. Quindi raccomando il farmaco.

Alina, 38 anni, Smolensk

Xeliavia è assunto come supplemento all'insulina. Sono stato malato di diabete per diversi anni e ho provato molti farmaci e combinazioni. Questo piace di più. Il farmaco reagisce solo allo zucchero alto. Se è abbassato ora, il farmaco non lo "toccherà" e lo solleverà bruscamente. Agisce gradualmente. Nessun picco di zucchero durante il giorno. C'è un'altra cosa positiva che non è descritta nelle istruzioni per l'uso: la dieta sta cambiando. L'appetito è ridotto di quasi la metà. E va bene.

Mark, 54 anni, Irkutsk

La medicina è arrivata subito. Prima di ciò, prese Yanuvius. Dopo non è stato buono. Dopo diversi mesi di assunzione di Xelevia, non solo i livelli di zucchero sono tornati alla normalità, ma anche la salute generale. Mi sento molto più allegro, non c'è bisogno di fare uno spuntino continuo. Ho quasi dimenticato cosa sia l'ipoglicemia. Lo zucchero non salta, cade e si alza lentamente e gradualmente, a cui il corpo risponde bene.

Xselevia 100 mg

Nel trattamento del diabete utilizza una varietà di principi attivi. Oltre a quelli popolari, come la metformina, anche altri, come sitagliptin, si sono dimostrati efficaci. Sulla sua base ci sono molti farmaci. Uno di questi è Xelevia. Le istruzioni per il suo uso e il confronto con gli analoghi popolari sono discusse di seguito.

Rilasciare forma, composizione e imballaggio

È fatto sotto forma di tavolette beige biconvesse rivestite con una pellicola. ingredienti:

  • Sitagliptin fosfato monoidrato (sitagliptin 100 mg);
  • fosfato di calcio non macinato;
  • cellulosa microcristallina;
  • fumarato di sodio
  • sodio croscarmelloso;
  • stearato di magnesio.

In un blister (2 per scatola) confezionato in 14 compresse.

INN, produttori

Il nome internazionale è sitagliptin.

Produttore - "Berlin Pharma", Russia. Il proprietario del marchio è Berlin Hemi, Germania.

Costo di

Il prezzo per il pacchetto sarà di circa 1.400 rubli.

Azione farmacologica

Questo è un agente ipoglicemico correlato agli inibitori di DPP-4. Il suo meccanismo è il seguente. La sostanza principale aiuta ad aumentare l'attività dell'enzima DPP-4, che aumenta la concentrazione di incretina ormonale. Funzionano nell'intestino durante il giorno e reagiscono all'assunzione di cibo. Quando ciò accade, il glucagone viene soppresso da cellule speciali nel pancreas. E la concentrazione di insulina, al contrario, aumenta, a seguito della quale la produzione di glucosio nel fegato diminuisce e la glicemia diminuisce. Ciò porta all'effetto ipoglicemico desiderato e, per i diabetici, l'effetto di sitagliptin è più sicuro della sulfonilurea. Questo è associato a un minor rischio di ipoglicemia durante il processo descritto. L'attività enzimatica viene rilevata durante il giorno, che si riflette in tassi più bassi di glicemia, sia a stomaco vuoto che dopo i pasti.

farmacocinetica

Rapidamente assorbito e inizia ad agire. La biodisponibilità è circa dell'87%. La concentrazione massima è raggiunta nell'intervallo da 1 a 4 ore dopo l'assunzione della pillola. Excreted principalmente dai reni nella forma immutata. Solo una parte della sostanza viene metabolizzata. L'emivita è di circa 12 ore.

testimonianza

Diabete di tipo 2

Può essere usato in monoterapia e in combinazione con altri farmaci.

Controindicazioni

  • ipersensibilità ai componenti;
  • chetoacidosi diabetica;
  • diabete di tipo 1;
  • gravidanza e allattamento;
  • storia di coma;
  • insufficienza renale (moderata e grave);
  • I bambini di età inferiore ai 18 anni.

Usare con cautela nei seguenti casi:

  • lieve insufficienza renale ed epatica;
  • pancreatite.

Istruzioni per l'uso (metodo e dosaggio)

In monoterapia, la dose giornaliera è di 100 mg del farmaco (una volta al giorno). Nella combinazione - il dosaggio di Xelevia è mantenuto, e il mezzo di accompagnamento è aggiustato.

Prendi dentro, indipendentemente dal cibo. Se salti i farmaci, non dovresti compensare con una dose doppia.

Effetti collaterali

  • nausea;
  • dolore addominale;
  • vomito;
  • diarrea;
  • con trattamento combinato, ipoglicemia;
  • l'emicrania;
  • flatulenza;
  • dispepsia;
  • tosse;
  • reazioni allergiche;
  • pancreatite;
  • shock anafilattico;
  • disfunzione renale;
  • mialgia;
  • infezioni del tratto respiratorio.

overdose

Sitagliptin stesso causa raramente un tale effetto. In tal caso, marcati disturbi digestivi. È necessario lavare lo stomaco e prescrivere un trattamento sintomatico appropriato. La dialisi non aiuta molto.

In combinazione con altri farmaci (in particolare insulina e sulfonilurea), l'ipoglicemia può svilupparsi. I suoi sintomi: pallore della pelle, sensazione di fame, debolezza, nausea, vomito, compromissione della coscienza (fino allo sviluppo del coma) e così via. La forma leggera viene eliminata mangiando cibi ricchi di carboidrati. Per moderata a grave, sarà necessaria un'iniezione di glucagone o soluzione di destrosio. Dopo che una persona riprende conoscenza, ha bisogno di essere nutrito con un pasto ricco di carboidrati e monitorato per evitare un secondo attacco. Assicurati di contattare il medico per le modifiche alla dose del farmaco ausiliario.

Interazione farmacologica

Non è stato trovato alcun effetto clinicamente significativo di altri agenti sull'efficacia di Xselevia. Pertanto, questa situazione non richiede la modifica del loro dosaggio. Le eccezioni sono sulfonilurea e preparazioni di insulina.

Sitagliptin non influisce sull'efficacia di altri farmaci. Non ci sono state interazioni significative nel processo di terapia di combinazione con altri farmaci.

Tuttavia, al fine di evitare rischi per la salute nella prescrizione di un trattamento, uno specialista dovrebbe essere informato sul fatto di assumere altri farmaci.

Compatibilità con alcol

Kseleviya incompatibile con bevande contenenti alcol, perché provocano lo sviluppo di ipoglicemia. Allo stesso tempo, la tolleranza all'alcol durante il trattamento con un medicinale è ridotta. I diabetici non sono raccomandati di usare etanolo e farmaci con lui durante il periodo di trattamento.

Istruzioni speciali

Per evitare l'ipoglicemia, si raccomanda di ridurre la dose di un altro farmaco ipoglicemico assunto in terapia congiunta.

Per gli anziani di età superiore ai 65 anni è importante controllare la condizione dei reni, poiché questo organo è più suscettibile alle complicanze. In tali pazienti, l'ipoglicemia è più probabile che si verifichi durante la terapia concomitante con altri farmaci simili.

Effetti non rilevati sul sistema cardiovascolare.

Di per sé, il principio attivo non influisce sulla capacità di guidare un'auto o di lavorare con meccanismi. Tuttavia, nella terapia combinata, questo effetto collaterale è molto probabile. Pertanto, in questo caso è meglio abbandonare la guida.

Viene rilasciato solo su prescrizione!

Gravidanza e allattamento

Non utilizzare per il trattamento di donne in gravidanza e in allattamento, in quanto non sono disponibili dati accurati sull'effetto sul corpo del bambino. In tali casi, i pazienti vengono trasferiti all'insulina.

Utilizzare durante l'infanzia

Non è consentito nel trattamento di bambini sotto i 18 anni a causa di dati clinici insufficienti sugli effetti sulla salute di questa fascia di età.

Ingresso nella vecchiaia

Utilizzato nel trattamento di pazienti di età superiore a 65 anni. Tuttavia, hanno bisogno di un monitoraggio più attento dello stato dei reni per evitare complicazioni e disfunzioni. Non è richiesto un aggiustamento del dosaggio del farmaco.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in luogo asciutto, buio, fuori dalla portata dei bambini a temperatura ambiente. Il termine è di 2 anni, dopo di che le compresse vengono smaltite.

Confronto con analoghi

Janow. Farmaco a base di sitagliptina. Prodotto da Merck Sharp, Paesi Bassi. Il prezzo per confezione sarà di 1600 rubli e oltre. L'effetto del rimedio è simile a quello di Xelevia. È un incretino mimetico che colpisce i livelli di zucchero nel sangue e riduce ulteriormente l'appetito diabetico. Pertanto, è spesso prescritto a persone con obesità come malattia laterale. Tra gli svantaggi - il costo. È un analogo completo.

Yasitara. Compresse con sitagliptin in composizione. Produttore - "Farmasintez", Russia. Analogo nazionale del farmaco, che ha un effetto simile e una serie di controindicazioni. Il costo è standard per questa categoria. È più conveniente per la prescrizione del trattamento, poiché ha tre dosaggi del principio attivo: 25, 50 e 100 mg di sitagliptin. Tuttavia, è vietato alle donne incinte e ai bambini. Tra gli aspetti negativi - spesso causa l'ipoglicemia.

Vipidiya. È anche un incretino mimetico, ma contiene apogliptin. Disponibile in forma di compresse da 12,5 e 25 mg. Prezzo - da 800 a 1150 rubli, a seconda del dosaggio. Prodotto da Takeda GmbH, Giappone. La sua azione è simile, ma più efficace. Non prescritto a bambini e donne in gravidanza a causa della mancanza di dati di ricerca. Controindicazioni standard ed elenco degli effetti collaterali.

Invokana. Compresse a base di Canagliflozin. Prodotto dalla società italiana "Janssen-Cilag". Il costo è alto: da 2.600 rubli per 100 pezzi. Utilizzato nel trattamento del diabete con l'inefficacia di metformina e dieta. Tuttavia, la terapia deve necessariamente essere combinata con una dieta scelta dal medico. Controindicazioni standard.

Galvus incontrato. Questo è un rimedio combinato per il diabete, quando l'effetto di una sostanza non è più sufficiente. Nella composizione di metformina e vildagliptin. Le pillole sono prodotte dalla società svizzera Novartis. Prezzo - da 1500 rubli e oltre. L'effetto è lungo, circa 24 ore. Non può essere usato nel trattamento di bambini, donne in gravidanza e in allattamento. Negli anziani, usare con cautela. Non adatto come sostituto dell'insulina.

Trazhenta. Questo farmaco contiene linagliptin, che è anche un inibitore di DPP-4. Pertanto, la sua azione è simile a Xelevia. Preferibile in quanto viene espulso principalmente attraverso l'intestino, cioè crea meno stress sui reni. Può essere usato in combinazione con altri farmaci. Divieti di ricevere simili. Ci sono anche molti effetti collaterali. Costo - da 1500 rubli. Prodotto da Beringer Ingelheim Pharma in Germania e negli Stati Uniti.

Il passaggio a un altro farmaco viene effettuato solo da un medico. L'automedicazione è inaccettabile!

Recensioni

In generale, le persone con diabete parlano positivamente di questo farmaco. Si notano la sua alta efficienza e comodità di ricezione. Alcuni di questi strumenti non si adattavano.

Valery: "Prendevo Galvus, mi piaceva davvero. Ma poi, a causa dei suoi benefici, hanno smesso di dargli nel mio ospedale, e il medico gli ha consigliato di andare a Xelevia. Non ho notato la differenza. Lavorano secondo uno schema simile, come ha spiegato il medico. Lo zucchero è normale, non osservo i salti. Durante il periodo di trattamento non sono stati riscontrati "effetti collaterali". Sono contento di questa medicina. "

Alla: "Il medico ha aggiunto l'insulina a Kselevia, dal momento che il primo non sempre ha affrontato la ritenzione di zuccheri nei livelli normali. Dopo che il dosaggio è stato ridotto di un quarto, ho iniziato a sentire l'effetto al massimo. Gli indicatori non saltano, le analisi sono buone, così come la salute generale. Ho anche notato che voglio mangiare di meno. Il dottore ha spiegato che tutte le droghe di questo tipo agiscono in questo modo. Bene, questo è un vantaggio in più. "

conclusione

Xelevia è un farmaco economico ed efficace per il diabete. La sua azione è più uniforme di quella delle sulfoniluree, è meno probabile che causi ipoglicemia. Secondo le recensioni si ha l'impressione di un prodotto di alta qualità e affidabile, che è questa medicina.

XELEVIA ® (XELEVIA) istruzioni per l'uso

Titolare del certificato di registrazione:

Prodotto da:

Forma di dosaggio

Rilasciare forma, imballaggio e composizione

Compresse, rivestite con film beige, tonde, biconvesse, con inciso "277" su un lato e lisce sull'altro.

Eccipienti: cellulosa microcristallina - 123,8 mg, fosfato di calcio macinato senza terreno - 123,8 mg, sodio croscarmelloso - 8 mg, magnesio stearato - 4 mg, sodio stearil fumarato - 12 mg.

La composizione della shell: opadry ® II beige, 85F17438 - 16 mg (alcol polivinilico - 40%, biossido di titanio (E171) - 21,56%, macrogol 3350 (polietilenglicole) - 20,2%, talco - 14,8%, ossido di ferro giallo (E172) - 3,07 % di ossido di ferro rosso (E172) - 0,37%).

14 pezzi - blister (2) - imballa il cartone.

Analoghi del farmaco

JANUVIA (MERCK SHARP DOHME B.V., Paesi Bassi)

YASITARA (PHARMASYNTHEZ-TYUMEN OOO, Russia)

La medicina Kseleviya: istruzioni per l'uso

Xelevia si riferisce agli agenti ipoglicemici. È usato come componente principale della complessa terapia del diabete mellito di tipo 2. Ha un persistente effetto ipoglicemico.

Nome internazionale non proprietario

Droga INN: sitagliptin

Il nome internazionale non proprietario della medicina Kseleviya - Sitagliptin.

Codice ATH: А10ВН01

Forme di rilascio e composizione

Disponibile sotto forma di compresse rivestite con film. Le tavolette color crema sono incise "277" sulla superficie del film su un lato e completamente lisce sull'altro lato.

Il principale ingrediente attivo è sitagliptin fosfato monoidrato alla dose di 128,5 mg. Sostanze addizionali: cellulosa microcristallina, fosfato di calcio, sodio croscaramelloso, magnesio stearato, magnesio stearil fumarato. Il guscio del film è costituito da alcol polivinilico, biossido di titanio, glicole polietilenico, talco, ossido di ferro giallo e rosso.

Il farmaco viene prodotto in blister da 14 compresse. La confezione di cartone contiene 2 blister e istruzioni per l'uso.

Vedi anche: Istruzioni per l'uso del chitosano della droga.

Dove e come pungere l'insulina nel diabete mellito - leggi in questo articolo.

Azione farmacologica

È inteso per il trattamento del diabete nel secondo tipo. Il meccanismo d'azione si basa sull'inibizione dell'enzima DPP-4. Il principio attivo differisce nella sua azione da insulina e altri agenti anti-glicemici. La concentrazione di ormoni insulinotropici glucosio-dipendenti aumenta.

La secrezione di glucagone da parte delle cellule pancreatiche viene soppressa. Questo aiuta a ridurre la sintesi del glucosio nel fegato, con conseguente riduzione dei sintomi di ipoglicemia. L'azione di sitagliptin ha lo scopo di inibire l'idrolisi degli enzimi pancreatici. La secrezione di glucagone è ridotta, stimolando così il rilascio di insulina. Allo stesso tempo, l'indicatore dell'insulina glicosilata e la concentrazione di glucosio nel sangue diminuiscono.

Xelevia è destinato al trattamento del diabete nel secondo tipo.

farmacocinetica

Dopo aver preso la pillola all'interno del principio attivo rapidamente assorbito dal tubo digerente. L'assunzione di cibo influenza l'assorbimento. La sua massima concentrazione nel sangue viene determinata dopo un paio d'ore. La biodisponibilità è elevata, ma la capacità di legarsi alle strutture proteiche è bassa. Il metabolismo si verifica nel fegato. Il farmaco viene escreto dal corpo insieme all'urina mediante filtrazione renale, sia immodificato che sotto forma di metaboliti importanti.

Indicazioni per l'uso

Ci sono un numero di indicazioni dirette per l'utilizzo di questo farmaco:

  • monoterapia per migliorare il metabolismo glicemico nei pazienti con diabete di tipo 2;
  • iniziare una terapia complessa con metformina della patologia diabetica di tipo 2;
  • terapia del diabete di tipo 2 quando dieta ed esercizio fisico non funzionano;
  • supplemento di insulina;
  • migliorare il controllo glicemico in combinazione con derivati ​​sulfonilurea;
  • terapia di combinazione del diabete nel secondo tipo con tiazolidinedioni.

Controindicazioni

Controindicazioni dirette all'uso del farmaco, che sono elencate nelle istruzioni per l'uso, sono:

  • ipersensibilità al farmaco;
  • il periodo di gravidanza e allattamento;
  • età fino a 18 anni;
  • chetoacidosi diabetica;
  • diabete di tipo 1;
  • disturbi dei reni.

Kseleviya usato nel trattamento del diabete di tipo 2, quando la dieta e l'esercizio fisico non funzionano.

Con estrema attenzione, Kseleva è prescritto a persone con insufficienza renale grave e moderata, pazienti con una storia di pancreatite.

Come prendere Xalevia?

Il dosaggio e la durata del ciclo di trattamento dipendono direttamente dalla gravità della condizione.

Durante la monoterapia, il farmaco viene assunto in una dose giornaliera iniziale di 100 mg al giorno. Lo stesso dosaggio si osserva quando si usa il farmaco insieme a metformina, derivati ​​dell'insulina e sulfonilurea. Quando si esegue una terapia complessa, è consigliabile ridurre la dose di insulina assunta per evitare lo sviluppo di ipoglicemia.

Non puoi assumere una dose doppia del farmaco in un giorno. Con un drastico cambiamento della salute generale, potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose. In alcuni casi vengono prescritte metà o un quarto di pillole, che hanno prevalentemente un effetto placebo. La dose giornaliera può variare in base alla manifestazione delle complicanze della malattia e all'efficacia di questo farmaco.

Effetti collaterali Xelevia

Quando si riceve Xelevia, possono verificarsi i seguenti effetti indesiderati:

  • reazioni allergiche;
  • perdita di appetito;
  • costipazione;
  • convulsioni;
  • tachicardia;
  • insonnia;
  • parestesia;
  • instabilità emotiva.

In rari casi, è possibile l'esacerbazione delle emorroidi. Trattamento sintomatico In condizioni gravi con convulsioni, viene eseguita l'emodialisi.

Influenza sulla capacità di operare meccanismi

Non è stata condotta una ricerca accurata sull'effetto del farmaco sulla velocità di reazione e sulla concentrazione dell'attenzione. Non è previsto un impatto negativo sulla gestione di meccanismi e veicoli complessi.

Istruzioni speciali

Il rischio di ipoglicemia è possibile, quindi è auspicabile che gli indicatori di vita riducano gradualmente la dose di insulina utilizzata. Si raccomanda di prendersi cura degli anziani, dei pazienti con malattie del fegato, dei reni e del sistema cardiovascolare.

Utilizzare in età avanzata

In generale, i pazienti anziani non hanno bisogno di aggiustamenti del dosaggio. Ma se la condizione peggiora o il trattamento non dà i risultati attesi, è meglio smettere di prendere le pillole o aggiustare il dosaggio verso il basso.

I pazienti anziani non richiedono la correzione del dosaggio della medicina di Xelevia.

Appuntamento ai bambini

Non applicabile nella pratica pediatrica.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Non ci sono dati precisi sull'effetto della sostanza attiva sul feto. Pertanto, l'uso di questo strumento durante la gestazione è proibito.

Dato che non ci sono dati affidabili sul fatto che il farmaco penetri nel latte materno, è meglio rifiutare l'allattamento al seno se è necessaria tale terapia.

Uso in violazione della funzione renale

La prescrizione di farmaci dipenderà dalla clearance della creatinina. Più è alto, più è bassa la dose prescritta. Con una mancanza di funzionalità renale, la dose iniziale può essere regolata a 50 mg al giorno. Se il trattamento non dà l'effetto terapeutico desiderato, è necessario interrompere l'assunzione del farmaco.

Utilizzare in violazione del fegato

Con insufficienza renale lieve, non è richiesto un aggiustamento del dosaggio. La dose giornaliera in questo caso dovrebbe essere di 100 mg. Solo con un grave grado di insufficienza epatica, il trattamento con questo farmaco non viene effettuato.

In caso di grave insufficienza del fegato, Xelevia non è prescritto.

Overdose di Xselevia

I casi di overdose non sono praticamente registrati. Lo stato di grave avvelenamento da farmaci può verificarsi solo assumendo una dose singola superiore a 800 mg. In questo caso, i sintomi degli effetti collaterali sono esacerbati.

Il trattamento comprende la lavanda gastrica, ulteriore detossificazione e terapia di supporto. L'eliminazione delle tossine dal corpo sarà possibile con l'aiuto della dialisi prolungata, perché L'emodialisi standard è efficace solo nei casi lievi di sovradosaggio.

Interazione con altri farmaci

Il farmaco può essere combinato con metformina, warfarin, alcuni contraccettivi orali. La farmacocinetica del principio attivo non cambia quando la terapia combinata con ACE-inibitori, agenti antipiastrinici, agenti ipolipemizzanti, beta-bloccanti e calcio-antagonisti.

Questo include anche farmaci antinfiammatori non steroidei, antidepressivi, farmaci antistaminici, inibitori della pompa protonica e alcuni farmaci per correggere la disfunzione erettile.

Quando combinato con digossina e ciclosporina, c'è un leggero aumento della concentrazione del principio attivo nel plasma sanguigno.

Compatibilità con alcol

Non puoi assumere questo farmaco con l'alcol. L'effetto del farmaco si riduce e i sintomi dispeptici aumentano solo.

analoghi

Questa preparazione medica ha un numero di analoghi simili ad esso in termini di sostanza attiva e l'effetto che ha. I più comuni tra loro sono:

  • sitagliptin;
  • Sitagliptin fosfato monoidrato;
  • Janow;
  • Yasitara.

Condizioni di ferie per le farmacie

Xelievia può essere ottenuto dalle farmacie solo con una prescrizione medica.

Posso comprare senza una prescrizione?

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fabbricante

Società di produzione: "Berlin-Chemie", Germania.

Tenere la droga Kselevia deve essere lontano dai bambini piccoli.

Recensioni

Michael, 42 anni, Brjansk

Il medico ha consigliato di prendere Kselevia come terapia principale. Dopo un mese di utilizzo, lo zucchero a stomaco vuoto è aumentato leggermente, prima che fosse entro 5, ora raggiunge 6-6,5. Modificata la risposta del corpo all'esercizio. In precedenza, dopo aver camminato o praticato sport, lo zucchero è sceso drasticamente e, bruscamente, la cifra era di circa 3. Quando si prende Kseleviia, lo zucchero scende lentamente e gradualmente dopo l'esercizio, e poi ritorna alla normalità. Ha iniziato a sentirsi meglio. Quindi raccomando il farmaco.

Alina, 38 anni, Smolensk

Xeliavia è assunto come supplemento all'insulina. Sono stato malato di diabete per diversi anni e ho provato molti farmaci e combinazioni. Questo piace di più. Il farmaco reagisce solo allo zucchero alto. Se è abbassato ora, il farmaco non lo "toccherà" e lo solleverà bruscamente. Agisce gradualmente. Nessun picco di zucchero durante il giorno. C'è un'altra cosa positiva che non è descritta nelle istruzioni per l'uso: la dieta sta cambiando. L'appetito è ridotto di quasi la metà. E va bene.

Mark, 54 anni, Irkutsk

La medicina è arrivata subito. Prima di ciò, prese Yanuvius. Dopo non è stato buono. Dopo diversi mesi di assunzione di Xelevia, non solo i livelli di zucchero sono tornati alla normalità, ma anche la salute generale. Mi sento molto più allegro, non c'è bisogno di fare uno spuntino continuo. Ho quasi dimenticato cosa sia l'ipoglicemia. Lo zucchero non salta, cade e si alza lentamente e gradualmente, a cui il corpo risponde bene.

Xselevia ®

Principio attivo:

Gruppo farmacologico

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Farmaco ipoglicemico Januvia (istruzioni e recensioni di diabetici)

Januvia è il primo farmaco antidiabetico appartenente a un gruppo radicalmente nuovo di farmaci, gli inibitori della DPP-4. Con l'inizio della produzione di Januvia, è iniziata una nuova era incretin nel trattamento del diabete. Secondo gli scienziati, questa invenzione non è meno importante della scoperta della metformina o della creazione di insulina artificiale. Un nuovo farmaco riduce lo zucchero con la stessa efficacia dei farmaci sulfonilurea (PSM), ma non porta a ipoglicemia, è facilmente tollerabile e contribuisce anche al ripristino delle cellule beta.

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Secondo le istruzioni, Yanuvia può essere assunto con altri agenti anti-iperglicemici, in combinazione con la terapia insulinica.

Indicazioni per l'uso

Secondo le raccomandazioni di numerose associazioni diabetiche, il farmaco di prima linea, cioè prescritto immediatamente dopo la diagnosi del diabete di tipo 2, è la metformina. Con la sua mancanza di efficacia, vengono aggiunti farmaci di seconda linea. Per lungo tempo, è stata data preferenza ai farmaci sulfonilurea, poiché sono più efficaci di altri farmaci nell'influenzare la glicemia. Attualmente, sempre più medici sono inclini a nuovi farmaci - mimetici GLP-1 e inibitori DPP-4.

Come regola generale, Januvia è una medicina per il diabete mellito, che viene aggiunta a metformina nella fase 2 della terapia del diabete. L'indicatore della necessità di un secondo farmaco ipoglicemizzante è l'emoglobina glicata> 6,5%, a condizione che la metformina sia assunta in una dose prossima al massimo, si osservi una dieta a basso contenuto di carboidrati, si assicura un'attività fisica regolare.

Quando si sceglie cosa nominare al paziente: farmaci sulfonilurea o Yanuviya, prestare attenzione al pericolo di ipoglicemia per il paziente.

Indicazioni per la ricezione di Januvia e dei suoi analoghi:

  1. Pazienti con ridotta sensibilità all'ipoglicemia dovuta a neuropatia o altre cause.
  2. Diabetici predisposti all'ipoglicemia notturna.
  3. Pazienti solitari e anziani
  4. Diabetici che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione quando guidano un'automobile, lavorano in altezza, con meccanismi complessi, ecc.
  5. Pazienti con ipoglicemia frequente, assunzione di sulfonilurea.

Naturalmente, qualsiasi paziente con diabete può scegliere di passare a Yanuvia. L'indice di efficienza di Januvia è una diminuzione dell'emoglobina glicata dello 0,5% o più dopo sei mesi di trattamento. Se questi risultati non vengono raggiunti, il paziente deve selezionare un altro farmaco. Se HS è diminuito, ma non ha ancora raggiunto la norma, un terzo agente antidiabetico viene aggiunto al regime di trattamento.

Come funziona la medicina?

Gli Incretin sono ormoni gastrointestinali prodotti dopo un pasto e provocano il rilascio di insulina dal pancreas. Dopo aver completato il loro lavoro, vengono rapidamente suddivisi da uno speciale enzima - tipo 4 dipeptidil peptidasi o DPP-4. Januvia inibisce o inibisce questo enzima. Di conseguenza, le incretine sono più lunghe nel sangue, il che significa che la sintesi dell'insulina aumenta e il glucosio diminuisce.

Caratteristiche generali di tutti gli inibitori DPP-4 usati nel diabete mellito:

  • Januvia e analoghi sono presi per via orale, sono disponibili in forma di pillola;
  • aumentano la concentrazione di incretine, ma non più di 2 volte il fisiologico;
  • praticamente non hanno azioni indesiderabili nel tratto digestivo;
  • non influire negativamente sul peso;
  • l'ipoglicemia nel diabete mellito è causata molto meno frequentemente dai farmaci sulfonilurea;
  • ridurre l'emoglobina glicata dello 0,5-1,8%;
  • influenzare sia la toscak che la glicemia post-prandiale. Il glucosio a stomaco vuoto è ridotto, anche a causa di una diminuzione della secrezione da parte del fegato;
  • aumentare la massa di cellule beta nel pancreas;
  • non intaccare la secrezione di glucagone in risposta all'ipoglicemia, non ridurre le sue riserve nel fegato.

Le istruzioni per l'uso descrivono in dettaglio la farmacocinetica di sitagliptin, il principio attivo di Januvia. Ha un'alta biodisponibilità (circa il 90%), assorbito dal tratto gastrointestinale entro 4 ore. L'azione inizia mezz'ora dopo l'ammissione, l'effetto dura più di un giorno. Nel corpo, sitagliptin non viene praticamente metabolizzato, l'80% è escreto nelle urine nella stessa forma.

Produttore Januvia - American Corporation Merck. La medicina che entra nel mercato russo è prodotta nei Paesi Bassi. Attualmente è iniziata la produzione di sitagliptin da parte della compagnia russa Akrihin. La sua comparsa sugli scaffali delle farmacie è prevista per il secondo trimestre del 2018.

Istruzioni per l'uso

La medicina di Januvia è disponibile in dosi di 25, 50, 100 mg. Le compresse hanno un rivestimento film e sono colorate in base alla dose: 25 mg - rosa pallido, 50 mg - latte, 100 mg - beige.

Il farmaco è valido per più di 24 ore. Viene assunto una volta al giorno in qualsiasi momento, indipendentemente dalle ore di pasto e dalla sua composizione. Secondo le recensioni, è possibile spostare il tempo di prendere Januvia per 2 ore senza pregiudizio per la glicemia.

Raccomandazioni dalle istruzioni per la selezione del dosaggio:

  1. La dose ottimale è di 100 mg. È prescritto a quasi tutti i diabetici che non hanno controindicazioni. Non è necessario iniziare con un piccolo dosaggio e aumentarlo gradualmente, dal momento che Januvia è ben tollerata dal corpo.
  2. I reni sono coinvolti nell'eliminazione di sitagliptin, quindi, in caso di insufficienza renale, il farmaco può accumularsi nel sangue. Per evitare un sovradosaggio, la dose di Januvia viene regolata in base al grado di insufficienza. Se GFR> 50, è prescritto il solito 100 mg. Con SCF 9%).

Recensioni per Januvia

Forma di rilascio: compresse

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Istruzioni per l'uso di Januvia

Numero di registrazione: Nome commerciale: JANUVIA / JANUVIA

Titolo internazionale non proprietario: Sitagliptin

Forma di dosaggio: compresse rivestite con film

ingredienti:

1 compressa, rivestita con film, contiene sitagliptin fosfato idrato equivalente a 25 mg, 50 mg, 100 mg di sitagliptin.
Eccipienti: cellulosa microcristallina; fosfato di calcio non macinato; sodio croscarmelloso; magnesio stearato; fumarato di sodio.
Il guscio della compressa (Opadray® II: Pink 85 F97191 per dosaggio 25 mg; Beige chiaro 85 F 17498 per dosaggio 50 mg; Beige 85 F 17438 per dosaggio 100 mg) contiene alcool polivinilico, biossido di titanio, macrogol (polietilenglicole) 3350, talco, ossido di ferro giallo, ossido di ferro rosso.

descrizione

Compresse rotonde biconvesse di colore rosa chiaro con una leggera sfumatura beige, rivestite con film con incisione "221" su un lato e liscia sull'altro.
Compresse da 50 mg:
Compresse rotonde biconvesse di colore beige chiaro, rivestite con pellicola incisa "112" su un lato e liscia sull'altro.
Compresse 100 mg:
Compresse rotonde biconvesse di colore beige, rivestite con film con incisione "277" su un lato e liscia sull'altro.

Gruppo farmacoterapeutico

Inibitore della dipeptidil peptidasi 4.

Codice ATH: А10ВН01

Proprietà farmacologiche

farmacodinamica
JANUVIA (sitagliptin) è un inibitore altamente selettivo attivo per via orale dell'enzima dipeptidil peptidasi 4 (DPP-4), destinato al trattamento del diabete di tipo 2. Sitagliptin differisce nella struttura chimica e nell'azione farmacologica da analoghi del peptide-1 glucagone-simile (GLP-1), insulina, derivati ​​sulfonilurea, biguanidi, agonisti dei recettori gamma attivati ​​dai recettori gamma (PPAR-γ), inibitori della glicosidasi alfa, analoghi dell'amilina. Inibendo il DPP-4, sitagliptin aumenta la concentrazione di due ormoni noti della famiglia delle incretine: GLP-1 e il peptide insulinotropico glucosio-dipendente (HIP). Gli ormoni della famiglia delle incretine sono secreti nell'intestino durante il giorno, il loro livello aumenta in risposta all'assunzione di cibo. Incretins fanno parte del sistema fisiologico interno per la regolazione dell'omeostasi del glucosio. A livelli di glicemia normali o elevati, gli ormoni della famiglia delle incretine contribuiscono ad un aumento della sintesi di insulina, così come la sua secrezione dalle cellule beta pancreatiche, segnalando i meccanismi intracellulari associati all'AMP ciclico.
GLP-1 contribuisce anche alla soppressione della maggiore secrezione di glucagone da parte delle cellule alfa pancreatiche. Una diminuzione della concentrazione di glucagone rispetto ad un aumento dei livelli di insulina contribuisce ad una diminuzione della produzione di glucosio da parte del fegato, che alla fine porta ad una diminuzione della glicemia.
A basse concentrazioni di glucosio nel sangue, non sono stati osservati gli effetti elencati delle incretine sul rilascio di insulina e una diminuzione della secrezione di glucagone. GLP-1 e HIP non influenzano il rilascio di glucagone in risposta all'ipoglicemia. In condizioni fisiologiche, l'attività delle incretine è limitata dall'enzima DPP-4, che idrolizza rapidamente le incretine per formare prodotti inattivi.
Sitagliptin previene l'idrolisi delle incretine dall'enzima DPP-4, aumentando così le concentrazioni plasmatiche delle forme attive di GLP-1 e HIP. Aumentando il livello di incretine, sitagliptin aumenta il rilascio di insulina glucosio-dipendente e contribuisce a ridurre la secrezione di glucagone. Nei pazienti con diabete mellito di tipo 2 con iperglicemia, questi cambiamenti nella secrezione di insulina e glucagone portano ad una diminuzione del livello di emoglobina glicata HbA1C e ad una diminuzione della concentrazione plasmatica di glucosio, determinata a stomaco vuoto e dopo uno stress test.
Nei pazienti con diabete di tipo 2, prendendo una dose del farmaco, JANUIA porta ad inibizione dell'attività dell'enzima DPP-4 per 24 ore, il che porta ad un aumento del livello delle globuline circolanti di GLP-1 e HIP di un fattore 2-3, l'aumento delle concentrazioni di insulina e C nel plasma peptide, riducendo la concentrazione di glucagone nel plasma sanguigno, riducendo il glucosio a digiuno e riducendo la glicemia dopo il carico di glucosio o il carico di cibo.

farmacocinetica
La farmacocinetica di sitagliptin è stata caratterizzata in modo completo in soggetti sani e pazienti con diabete di tipo 2. In individui sani dopo somministrazione orale di 100 mg di sitagliptin, si osserva un rapido assorbimento del farmaco, con una concentrazione massima (Cmax) nell'intervallo da 1 a 4 ore dal momento della somministrazione. L'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) aumenta in proporzione alla dose, e nei soggetti sani è 8,52 μMh, quando assunta 100 mg per os, la Cmax era 950 nM, l'emivita media era di 12,4 ore. L'AUC plasmatica di sitagliptin è aumentata di circa il 14% dopo la successiva dose di 100 mg del farmaco per raggiungere uno stato di equilibrio dopo l'assunzione della prima dose. I coefficienti di variazione intraoperatoria e inter-soggettiva della AUC di sitagliptin erano insignificanti.
assorbimento
La biodisponibilità assoluta di sitagliptin è approssimativamente dell'87%. Poiché l'assunzione congiunta del farmaco JANUVIA e degli alimenti grassi non ha effetto sulla farmacocinetica, il farmaco JANUVIA può essere prescritto indipendentemente dal pasto.
distribuzione
Il volume medio di distribuzione in equilibrio dopo una singola dose di 100 mg di sitagliptin in volontari sani è di circa 198 litri. La frazione di sitagliptin che si lega alle proteine ​​plasmatiche è relativamente bassa al 38%.
metabolismo
Circa il 79% di sitagliptin viene escreto immodificato nelle urine.
Solo una piccola parte del farmaco ingerito viene metabolizzata.
Dopo l'introduzione di sitagliptin marcato con 14C, circa il 16% del farmaco radioattivo è stato escreto sotto forma di suoi metaboliti. Sono state trovate tracce di 6 metaboliti di sitagliptin, che probabilmente non avevano attività inibitoria della DPP-4. Studi in vitro hanno rivelato che CYP3A4 con CYP2C8 è l'enzima primario coinvolto nel limitato metabolismo di sitagliptin.
allevamento
Dopo l'introduzione del sitagliptin marcato con 14C in volontari sani, circa il 100% del farmaco somministrato è stato rimosso: 13% attraverso l'intestino, 87% dai reni - entro una settimana dall'assunzione del farmaco. L'emivita media di sitagliptin quando somministrata per via orale con 100 mg è di circa 12,4 ore; la clearance renale è di circa 350 ml / min.
La rimozione di Sitagliptin viene effettuata principalmente per escrezione dai reni mediante il meccanismo della secrezione tubulare attiva. Sitagliptin è un substrato per un trasportatore di anioni umani organici del terzo tipo (hOAT-3), che può essere coinvolto nel processo di eliminazione di sitagliptin dai reni. Clinicamente, il coinvolgimento di hOAT-3 nel trasporto con sitagliptin non è stato studiato. Sitagliptin è anche un substrato della p-glicoproteina, che può anche partecipare al processo di eliminazione renale di sitagliptin. Tuttavia, la ciclosporina, un inibitore della p-glicoproteina, non ha ridotto la clearance renale di sitagliptin.

Farmacocinetica in alcuni gruppi di pazienti
Pazienti con insufficienza renale
È stato condotto uno studio aperto sul farmaco JANUVIA alla dose di 50 mg al giorno per studiarne la farmacocinetica in pazienti con vari gradi di gravità dell'insufficienza renale cronica. I pazienti arruolati nello studio erano divisi in gruppi di insufficienza renale lieve (clearance della creatinina da 50 a 80 ml / min), moderata (clearance della creatinina da 30 a 50 ml / min) e insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min), e anche pazienti con malattia renale allo stadio terminale che richiedono dialisi.
Nei pazienti con insufficienza renale lieve, non vi è stato alcun cambiamento clinicamente significativo della concentrazione plasmatica di sitagliptina rispetto al gruppo di controllo di volontari sani.
Sono stati osservati circa due aumenti dell'AUC di sitagliptin rispetto al gruppo di controllo in pazienti con insufficienza renale moderata, è stato osservato un aumento di circa quattro volte dell'AUC in pazienti con insufficienza renale grave, nonché in pazienti con malattia renale allo stadio terminale rispetto al gruppo di controllo. Sitagliptin è stato leggermente rimosso dalla circolazione mediante emodialisi: solo il 13,5% della dose è stato rimosso dal corpo durante una sessione di dialisi di 3-4 ore.
Pertanto, per ottenere una concentrazione plasmatica terapeutica del farmaco (simile a quella nei pazienti con funzionalità renale normale) in pazienti con insufficienza renale moderata e grave, è necessario un aggiustamento del dosaggio (vedere Dosaggio e somministrazione).
Pazienti con insufficienza epatica
Nei pazienti con insufficienza epatica moderata (7-9 punti sulla scala di Child-Pugh), l'AUC e la Cmax medie di sitagliptin in una singola dose di 100 mg aumentano di circa il 21% e il 13%, rispettivamente. Pertanto, non è richiesta la correzione del dosaggio del farmaco per insufficienza epatica lieve e moderata.
Non ci sono dati clinici sull'uso di sitagliptin in pazienti con grave insufficienza epatica (più di 9 punti sulla scala di Child-Pugh). Tuttavia, a causa del fatto che il farmaco viene principalmente escreto dai reni, non ci si deve aspettare un cambiamento significativo nella farmacocinetica di sitagliptin in pazienti con grave insufficienza epatica.
Pazienti anziani
L'età dei pazienti non ha avuto effetti clinicamente significativi sui parametri farmacocinetici di sitagliptin. Rispetto ai pazienti giovani in pazienti anziani (65-80 anni), la concentrazione di sitagliptin è circa del 19% superiore. La correzione della dose del farmaco, a seconda dell'età non è richiesta

Indicazioni per l'uso

monoterapia
Il farmaco JANUVIA è indicato in aggiunta alla dieta e all'esercizio fisico per migliorare il controllo glicemico nei pazienti con diabete di tipo 2. Terapia di associazione
Il farmaco JANUVIA è indicato anche per i pazienti con diabete mellito di tipo 2 per migliorare il controllo glicemico in associazione con metformina o agonisti PPARγ (ad esempio, tiazolidinedione), quando la dieta e l'esercizio fisico combinati con la monoterapia con gli agenti elencati non portano ad un adeguato controllo glicemico.

Controindicazioni


  • ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco;
  • gravidanza, periodo di allattamento al seno;
  • diabete di tipo 1;
  • chetoacidosi diabetica.

Non ci sono dati sull'uso del farmaco JANUVIA nella pratica pediatrica in pazienti di età inferiore ai 18 anni. Pertanto, l'uso del farmaco JANUVIA in questa categoria di pazienti non è raccomandato. Con cautela

Insufficienza renale
L'aggiustamento del dosaggio del farmaco JANUIA è richiesto in pazienti con insufficienza renale moderata e grave, così come in pazienti con malattia renale allo stadio terminale che richiedono emodialisi (vedere Dosaggio e somministrazione).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Non ci sono stati studi controllati sul farmaco JUNUIA in donne in gravidanza, quindi non ci sono dati sulla sicurezza del suo uso nelle donne in gravidanza. Il farmaco JANUVIA, come altri farmaci ipoglicemici orali, non è raccomandato per l'uso durante la gravidanza. Non ci sono dati sull'escrezione di sitagliptin con il latte. Pertanto, il farmaco JANUVIA non deve essere somministrato durante l'allattamento.

Dosaggio e somministrazione

Il dosaggio raccomandato del farmaco JANUVIA è 100 mg una volta al giorno in monoterapia o in combinazione con metformina o un agonista PPARγ (ad esempio, tiazolidinedione).
JANUVIA può essere assunto indipendentemente dal pasto.
Se il paziente ha dimenticato di assumere il farmaco JANUVIA, deve essere assunto il prima possibile dopo che il paziente ricorda di aver mancato il farmaco. Non permettere il ricevimento di una doppia dose del farmaco JANUVIA.
Pazienti con insufficienza renale
Nei pazienti con insufficienza renale lieve (clearance della creatinina ≥50 ml / min, approssimativamente corrispondente a un livello di creatinina plasmatica ≤ 1,7 mg / dl negli uomini, ≤ 1,5 mg / dl nelle donne), non è richiesto un aggiustamento del dosaggio del farmaco JANUVIA.
Per i pazienti con insufficienza renale moderata (clearance della creatinina ≥ 30 ml / min, ma 1,7 mg / dL, ma ≤ 3 mg / dL negli uomini> 1,5 mg / dL, ma ≤ 2,5 mg / dL nelle donne a) dose del farmaco JANUVIA è 50 mg una volta al giorno.
Per i pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina 3 mg / dL per gli uomini,> 2,5 mg / dL per le donne), nonché con malattia renale allo stadio terminale che richiede emodialisi, la dose di JANUVIA è 25 mg una volta al giorno. Il farmaco JANUVIA può essere utilizzato indipendentemente dal programma di emodialisi.
Pazienti con insufficienza epatica
Non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio del farmaco JUNUIA nei pazienti con insufficienza epatica lieve e moderata. Il farmaco non è stato studiato in pazienti con grave insufficienza epatica.
Pazienti anziani
Non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio del farmaco JUNUIA nei pazienti anziani.

Effetti collaterali

Il farmaco JANUVIA è generalmente ben tollerato sia in monoterapia che in combinazione con altri farmaci ipoglicemici. Negli studi clinici, l'incidenza complessiva degli effetti collaterali, nonché la frequenza di sospensione del farmaco a causa di eventi avversi, erano simili a quelli presi con il placebo.
Effetti indesiderati senza rapporto causale con l'assunzione del farmaco JANUVIA alla dose di 100 mg e 200 mg al giorno, ma più spesso rispetto all'assunzione di un placebo con una frequenza ≥ 3%: infezione del tratto respiratorio superiore (JANUVIA 100 mg - 6,8%, JANUA 200 mg - 6,1%, placebo - 6,7%), nasofaringite (JANUVIA 100 mg - 4,5%, JANUVIA 200 mg - 4,4%, placebo - 3,3%), mal di testa (JANUVIA 100 mg - 3,6%, JANUVIA 200 mg - 3,9%, placebo - 3,6%), diarrea (JANUVIA 100 mg - 3,0%, JANUVIA 200 mg - 2,6%, placebo - 2,3%), artralgia (JANUVIA 100 mg - 2,1%, JANUVIA 200 mg - 3,3%, placebo - 1,8%)
L'incidenza globale dell'ipoglicemia nei pazienti trattati con JANUVIA è risultata simile a quella assunta con placebo (JANUVIA 100 mg - 1,2%, JANUVIA 200 mg - 0,9%, placebo - 0,9%).
L'incidenza di alcuni effetti collaterali del tratto gastrointestinale durante l'assunzione del farmaco JANUVIA in entrambi i dosaggi era simile a quella assunta con placebo, tranne che per nausea più frequente durante l'assunzione del farmaco JANUVIA alla dose di 200 mg al giorno: dolore addominale (JNU 100 mg - 2,3%, JANUVIA 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), nausea (JANUVIA 100 mg - 1,4%, JANUVIA 200 mg - 2,9%, placebo - 0,6%), vomito (JANUVIA 100 mg - 0,8%, JANUVIA 200 mg - 0,7%, placebo - 0,9%), diarrea (JANUVIA 100 mg - 3,0%, JANUVIA 200 mg - 2,6%, placebo 2,3%).
Cambiamenti nei parametri di laboratorio
L'analisi degli studi clinici del farmaco ha mostrato un leggero aumento dell'acido urico (approssimativamente 0,2 mg / dl rispetto al placebo, un livello medio di 5-5,5 mg / dl) in pazienti che ricevevano il farmaco JANUVIA a 100 e 200 mg al giorno. Non sono stati segnalati casi di gotta.
C'è stata una leggera diminuzione della concentrazione totale di fosfatasi alcalina (circa 5 UI / L rispetto al placebo, un livello medio di 56-62 UI / L), in parte a causa di una leggera diminuzione della frazione ossea di fosfatasi alcalina.
C'è stato un leggero aumento della conta dei globuli bianchi (circa 200 / μl rispetto al placebo, un livello medio di 6600 / μl), a causa di un aumento del numero di neutrofili. Questa osservazione è stata osservata nella maggior parte, ma non in tutti gli studi.
Le modifiche elencate nei parametri di laboratorio non sono considerate clinicamente significative.
Durante il trattamento con il farmaco JANUVIA, non sono stati rilevati cambiamenti clinicamente significativi nei segni vitali e nell'ECG (compreso l'intervallo QTc).

overdose

Durante gli studi clinici condotti su volontari sani, una singola dose di 800 mg di JANUVIA è stata generalmente ben tollerata. Minimi cambiamenti nell'intervallo QTc, non considerati clinicamente significativi, sono stati osservati in uno degli studi del farmaco JANUVIA alla dose di 800 mg al giorno. Una dose di oltre 800 mg al giorno non è stata studiata negli esseri umani.
In caso di sovradosaggio, è necessario iniziare misure standard di supporto: rimozione del farmaco non assorbito dal tratto gastrointestinale, monitoraggio dei segni vitali, compreso un ECG, nonché la nomina di terapia di supporto, se necessario.
Sitagliptin è scarsamente dializzato. Negli studi clinici, solo il 13,5% della dose è stato rimosso dal corpo durante la sessione di dialisi di 3-4 ore. La dialisi prolungata può essere prescritta in caso di necessità clinica. Non ci sono dati sull'efficacia della dialisi peritoneale di sitagliptin.

Interazione con altri farmaci

In studi sull'interazione con altri farmaci, sitagliptin non ha avuto effetti clinicamente significativi sulla farmacocinetica dei seguenti farmaci: metformina, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatina, warfarin, contraccettivi orali. Sulla base di questi dati, sitagliptin non inibisce gli isoenzimi CYP CYP3A4, 2C8 o 2C9. Sulla base di dati in vitro, sitagliptin probabilmente non inibisce CYP2D6, 1A2, 2C19 o 2B6, né induce CYP3A4.
È stato osservato un leggero aumento dell'AUC (11%) e una Cmax media (18%) di digossina se usato insieme a sitagliptin. Questo aumento non è considerato clinicamente significativo. Non è raccomandato cambiare la dose di una digossina o del farmaco JANUVIA se usato insieme.
Un aumento dell'AUC e Сmax del farmaco JANUVIA del 29% e del 68%, rispettivamente, è stato osservato in pazienti con uso congiunto di una singola dose orale di 100 mg del farmaco JANUVIA e una singola dose orale di 600 mg di ciclosporina, un potente inibitore della p-glicoproteina.
I cambiamenti osservati nelle caratteristiche farmacocinetiche di sitagliptin non sono considerati clinicamente significativi. Non è raccomandato cambiare la dose della medicina JANUVIA una volta unita con tsiklosporin e altri inibitori di glicoproteina di p (per esempio, ketoconazole).
Un'analisi farmacocinetica di popolazione di pazienti e volontari sani (N = 858) su una vasta gamma di farmaci correlati (N = 83, circa la metà dei quali sono escreti dai reni) non ha rivelato alcun effetto clinicamente significativo di queste sostanze sulla farmacocinetica di sitagliptin.

Istruzioni speciali

ipoglicemia
Negli studi clinici sul farmaco JANUVIA in monoterapia o come parte di una terapia combinata con metformina o pioglitazone, l'incidenza di ipoglicemia con l'uso del farmaco JANUVIA è stata simile all'incidenza dell'ipoglicemia con il placebo. L'uso combinato del farmaco JANUVIA in combinazione con farmaci che possono causare ipoglicemia, come l'insulina, i derivati ​​sulfonilurea, non è stato studiato.
Utilizzare negli anziani.
Negli studi clinici, l'efficacia e la sicurezza del farmaco JANUVIA negli anziani (≥65 anni, 409 pazienti) erano comparabili con questi indicatori in pazienti di età inferiore ai 65 anni.
La correzione del dosaggio per età non è richiesta. I pazienti anziani hanno maggiori probabilità di sviluppare insufficienza renale. Di conseguenza, come in altri gruppi di età, è necessario un aggiustamento del dosaggio in pazienti con insufficienza renale grave (vedere Dosaggio e somministrazione).

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e lavorare con meccanismi.

Non sono stati condotti studi per studiare l'effetto del farmaco JANUIA sulla capacità di guidare veicoli. Tuttavia, non è previsto un effetto negativo del farmaco JANUVIA sulla capacità di guidare un'auto o meccanismi complessi.

Modulo di rilascio

Su 14 targhe in PVC / Al la bolla. 1, 2, 4, 6 o 7 blister sono posti in una scatola di cartone insieme alle istruzioni per l'uso.

Condizioni di conservazione

Conservare a una temperatura non superiore a 30 ° C.
Tenere lontano dalla portata dei bambini.

Periodo di validità

2 anni.
Non usare dopo la data di scadenza stampata sulla confezione.