Galvus - istruzioni per l'uso, recensioni, analoghi e forme di rilascio (compresse da 50 mg, con metformina 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) del farmaco per il trattamento del diabete di tipo 2 negli adulti, nei bambini e durante la gravidanza. struttura

Motivi

In questo articolo, puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco Galvus. Recensioni presentate dei visitatori del sito - consumatori di questo medicinale, nonché le opinioni dei medici specialisti sull'uso di Galvus nella loro pratica. Una grande richiesta per aggiungere il vostro feedback sul farmaco più attivamente: il medicinale ha aiutato o non ha aiutato a sbarazzarsi della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, forse non dichiarati dal produttore nell'annotazione. Analoghi Galvusa in presenza di analoghi strutturali disponibili. Utilizzare per il trattamento del diabete di tipo 2 negli adulti, nei bambini, così come durante la gravidanza e l'allattamento. La composizione del farmaco.

Galvus - farmaco ipoglicemico orale. Vildagliptin (il principio attivo del farmaco Galvus) è un membro della classe di stimolatori dell'apparato insulare del pancreas, inibisce selettivamente l'enzima dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4). L'inibizione rapida e completa dell'attività della DPP-4 (oltre il 90%) provoca un aumento sia della secrezione basale che stimolata dal cibo del peptide tipo glucagone 1 (GLP-1) e del polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (HIP) dall'intestino alla circolazione sistemica durante il giorno.

Aumentando le concentrazioni di GLP-1 e HIP, vildagliptin provoca un aumento della sensibilità delle cellule beta del pancreas al glucosio, il che porta ad un miglioramento della secrezione di insulina glucosio-dipendente.

Quando si utilizza vildagliptin alla dose di 50-100 mg al giorno in pazienti con diabete mellito di tipo 2, si nota un miglioramento della funzione delle cellule beta del pancreas. Il grado di miglioramento della funzione delle cellule beta dipende dal grado del loro danno iniziale; quindi nei non diabetici (con normali livelli plasmatici di glucosio), vildagliptin non stimola la secrezione di insulina e non diminuisce i livelli di glucosio.

Aumentando la concentrazione di GLP-1 endogeno, vildagliptin aumenta la sensibilità delle cellule α al glucosio, il che porta a un miglioramento della regolazione glucosio-dipendente della secrezione di glucagone. Ridurre il livello di glucagone in eccesso durante un pasto, a sua volta, provoca una diminuzione della resistenza all'insulina.

Un aumento del rapporto insulina / glucagone sullo sfondo dell'iperglicemia, dovuto ad un aumento delle concentrazioni di GLP-1 e HIP, provoca una diminuzione della produzione di glucosio da parte del fegato sia nel periodo prandiale che dopo un pasto, che porta ad una diminuzione della concentrazione di glucosio nel plasma sanguigno.

Inoltre, sullo sfondo dell'uso di vildagliptin, vi è una diminuzione del livello dei lipidi nel plasma sanguigno, tuttavia, questo effetto non è associato al suo effetto su GLP-1 o HIP e sul miglioramento della funzione delle cellule beta del pancreas.

È noto che un aumento del livello di GLP-1 può portare ad uno svuotamento gastrico più lento, ma questo effetto non viene osservato quando si utilizza vildagliptin.

Galvus Met - farmaco ipoglicemico orale combinato. Il farmaco Galvus Met consiste di due agenti ipoglicemici con diversi meccanismi d'azione: vildagliptin, appartenente alla classe degli inibitori della dipeptidil peptidasi-4 e metformina (sotto forma di cloridrato), un rappresentante della classe delle biguanidi. La combinazione di questi componenti consente di controllare in modo più efficace la concentrazione di glucosio nel sangue di pazienti con diabete di tipo 2 entro 24 ore.

struttura

Vildagliptin + eccipienti (Galvus).

Vildagliptin + Metformina cloridrato + eccipienti (Galvus Met).

farmacocinetica

Se assunto a stomaco vuoto, vildagliptin viene rapidamente assorbito. Con l'ingestione contemporanea con il cibo, il tasso di assorbimento di vildagliptin diminuisce leggermente, ma l'assunzione di cibo non influenza il grado di assorbimento e AUC. Il farmaco viene distribuito uniformemente tra il plasma e i globuli rossi. La biotrasformazione è la via principale dell'escrezione di vildagliptin. Nel corpo umano viene convertito il 69% della dose di droga. Dopo l'ingestione del farmaco, circa l'85% della dose viene escreta dai reni e il 15% attraverso l'intestino, l'escrezione renale di vildagliptin invariato è del 23%.

Sesso, indice di massa corporea ed etnia non influenzano la farmacocinetica di vildagliptin.

Le caratteristiche farmacocinetiche di vildagliptin nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni di età non sono state stabilite.

Sullo sfondo dell'assunzione di cibo, l'entità e il tasso di assorbimento di metformina sono in qualche modo ridotti. Il farmaco non è praticamente legato alle proteine plasmatiche, mentre i derivati sulfonilurea si legano a loro di oltre il 90%. La metformina entra nei globuli rossi (probabilmente un aumento di questo processo nel tempo). Quando somministrato per via endovenosa a volontari sani, la metformina viene eliminata dai reni in una forma invariata. Non è metabolizzato nel fegato (nessun metabolita viene rilevato nell'uomo) e non viene escreto nella bile. Quando ingerito, circa il 90% della dose assorbita viene eliminato attraverso i reni durante le prime 24 ore.

Il sesso dei pazienti non influenza la farmacocinetica di metformina.

Le caratteristiche farmacocinetiche di metformina nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni di età non sono state stabilite.

L'effetto del cibo sulla farmacocinetica di vildagliptin e metformina come parte di Galvus Met non differiva da quello quando si assumevano entrambi i farmaci separatamente.

testimonianza

Diabete di tipo 2:

come monoterapia in combinazione con terapia dietetica ed esercizio fisico;
in pazienti che hanno precedentemente ricevuto una terapia di associazione con vildagliptin e metformina sotto forma di monoforme (per Galvus Met);
in combinazione con metformina come terapia farmacologica iniziale con efficacia insufficiente della terapia dietetica e dell'esercizio fisico;
come parte di una terapia combinata bicomponente con metformina, derivati sulfonilurea, tiazolidinedione o insulina in caso di inefficacia della terapia dietetica, dell'esercizio fisico e della monoterapia con questi farmaci;
come parte di una terapia a tripla combinazione: in combinazione con derivati sulfonilurea e metformina in pazienti che hanno precedentemente ricevuto terapia con derivati sulfonilurea e metformina sullo sfondo della dieta e dell'esercizio fisico e che non hanno raggiunto un adeguato controllo glicemico;
come parte di una terapia di combinazione tripla: in combinazione con insulina e metformina in pazienti che hanno precedentemente ricevuto insulina e metformina sullo sfondo della dieta e dell'esercizio fisico e che non hanno raggiunto un adeguato controllo glicemico.

Forme di rilascio

Compresse 50 mg (Galvus).

Compresse rivestite con 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Istruzioni per l'uso e il regime di dosaggio

Galvus ingerito indipendentemente dal pasto.

Il regime di dosaggio del farmaco deve essere selezionato singolarmente, a seconda dell'efficacia e della tollerabilità.

La dose raccomandata del farmaco durante l'esecuzione in monoterapia o come parte di una terapia di associazione a due componenti con metformina, tiazolidinedione o insulina (in associazione con metformina o senza metformina) è di 50 mg o 100 mg al giorno. Nei pazienti con diabete mellito di tipo 2 più grave trattato con insulina, si raccomanda l'uso di Galvus alla dose di 100 mg al giorno.

La dose raccomandata di Galvus come parte di una terapia a tripla associazione (derivati da vildagliptin + sulfonilurea + metformina) è di 100 mg al giorno.

La dose di 50 mg al giorno deve essere prescritta in 1 ricevimento al mattino. Una dose di 100 mg al giorno deve essere somministrata 50 mg 2 volte al giorno, mattina e sera.

Se usato come parte di una terapia combinata bicomponente con derivati sulfonilurea, la dose raccomandata di Galvus è 50 mg 1 volta al giorno al mattino. Quando somministrato in associazione con derivati sulfonilurea, l'efficacia della terapia farmacologica a una dose di 100 mg al giorno era simile a quella a 50 mg al giorno. Con insufficiente effetto clinico sullo sfondo della dose giornaliera massima raccomandata di 100 mg per un miglior controllo glicemico, possono essere prescritti ulteriori farmaci ipoglicemici: metformina, derivati sulfonilurea, tiazolidinedione o insulina.

Nei pazienti con disturbi lievi dei reni e del fegato, non è richiesta alcuna correzione del regime di dosaggio. Nei pazienti con insufficienza renale moderata o grave (inclusa insufficienza renale cronica allo stadio terminale in emodialisi), il farmaco deve essere usato in una dose di 50 mg 1 volta al giorno.

I pazienti anziani (oltre i 65 anni) non richiedono la correzione del regime di dosaggio di Galvus.

Poiché non vi è esperienza con il farmaco in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni, non è raccomandato l'uso del farmaco in questa categoria di pazienti.

Il farmaco è usato all'interno. Il regime di dosaggio del farmaco Galvus Met deve essere selezionato singolarmente a seconda dell'efficacia e della tollerabilità. Quando si utilizza il farmaco, Galvus Met non deve superare la dose giornaliera massima raccomandata di vildagliptin (100 mg).

La dose iniziale raccomandata di Galvus Met deve essere selezionata, tenendo conto dei regimi di trattamento con vildagliptin e / o metformina già utilizzati nel paziente. Per ridurre la gravità degli effetti collaterali dell'apparato digerente, caratteristica della metformina, Galvus Met assume durante i pasti.

La dose iniziale di Galvus ha incontrato l'inefficacia di vildagliptin in monoterapia: il trattamento con Galvus Honey può essere iniziato con una compressa con un dosaggio di 50 mg / 500 mg 2 volte al giorno e, dopo aver valutato l'effetto terapeutico, la dose può essere gradualmente aumentata.

La dose iniziale di Galvus ha incontrato l'inefficacia della metformina in monoterapia: a seconda della dose di metformina già assunta, il trattamento con Galvus Met può essere iniziato con una singola compressa alla dose di 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg o 50 mg / 1000 mg 2 volte al giorno.

La dose iniziale di Galvus Met in pazienti che avevano precedentemente ricevuto una terapia di associazione con vildagliptin e metformina in compresse separate: a seconda delle dosi già adottate con vildagliptin o metformina, il trattamento con Galvus Met deve essere iniziato con una pillola il più vicino possibile al trattamento esistente 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg o 50 mg / 1000 mg e titolato per effetto.

La dose iniziale di Galvus Meth come terapia iniziale nei pazienti con diabete mellito di tipo 2 con efficacia insufficiente della dieta e dell'esercizio fisico: come terapia iniziale, Galvus Met deve essere somministrato in una dose iniziale di 50 mg / 500 mg 1 volta al giorno e dopo aver valutato l'effetto terapeutico titolare la dose a 50 mg / 100 mg 2 volte al giorno.

Terapia di associazione con Galvus Met insieme con derivati sulfonilurea o insulina: la dose di Galvus Met è calcolata da vildagliptin dose 50 mg 2 volte al giorno (100 mg al giorno) e metformina ad una dose uguale a quella precedentemente assunta come singolo agente.

L'uso del farmaco Galvus Met è controindicato in pazienti con insufficienza renale o con funzionalità renale compromessa.

La metformina è escreta dai reni. Poiché nei pazienti di età superiore a 65 anni, c'è spesso una diminuzione della funzionalità renale, Galvus Met è prescritto per questa categoria di pazienti nella dose minima che garantisce la normalizzazione della concentrazione di glucosio solo dopo la determinazione del QC per confermare la normale funzione renale. Quando si utilizza il farmaco in pazienti di età superiore ai 65 anni, è necessario monitorare regolarmente la funzionalità renale.

Poiché la sicurezza e l'efficacia di Galvus Met non sono state studiate in bambini e adolescenti sotto i 18 anni di età, l'uso del farmaco è controindicato in questa categoria di pazienti.

Effetti collaterali

mal di testa;
vertigini;
tremori;
brividi;
nausea, vomito;
reflusso gastroesofageo;
dolore addominale;
diarrea, stitichezza;
flatulenza;
ipoglicemia;
rash cutaneo;
stanchezza;
eruzione cutanea;
orticaria;
prurito;
artralgia;
edema periferico;
epatite (reversibile quando si interrompe la terapia);
pancreatite;
peeling localizzato della pelle;
vesciche;
ridotto assorbimento di vitamina B12;
acidosi lattica;
sapore metallico in bocca.

Controindicazioni

insufficienza renale o disfunzione renale: quando il livello di creatinina sierica è maggiore di 1,5 mg% (più di 135 mmol / l) per gli uomini e più di 1,4 mg% (più di 110 mmol / l) per le donne;
condizioni acute che si verificano a rischio di sviluppare disfunzione renale: disidratazione (con diarrea, vomito), febbre, gravi malattie infettive, ipossia (shock, sepsi, infezioni renali, malattie broncopolmonari);
insufficienza cardiaca acuta e cronica, infarto miocardico acuto, insufficienza cardiovascolare acuta (shock);
insufficienza respiratoria;
disfunzione epatica;
acidosi metabolica acuta o cronica (compresa chetoacidosi diabetica con o senza coma). La chetoacidosi diabetica deve essere regolata mediante terapia insulinica;
acidosi lattica (inclusa nella storia);
il farmaco non viene prescritto 2 giorni prima dell'intervento chirurgico, radioisotopo, studi radiografici con l'introduzione di agenti di contrasto e entro 2 giorni dalla loro attuazione;
la gravidanza;
periodo di allattamento;
diabete di tipo 1;
alcolismo cronico, intossicazione acuta da alcol;
aderenza a una dieta ipocalorica (meno di 1000 kcal al giorno);
età da bambini fino a 18 anni (l'efficienza e la sicurezza di uso non sono istituite);
Ipersensibilità a vildagliptin o metformina oa qualsiasi altro componente del farmaco.

Poiché in alcuni casi la lattacidosi è stata osservata in pazienti con compromissione della funzionalità epatica, che può essere uno degli effetti collaterali della metformina, Galvus Met non deve essere usato in pazienti con epatopatia o con parametri biochimici epatici compromessi.

Si raccomanda cautela nell'utilizzare farmaci contenenti metformina in pazienti di età superiore a 60 anni, nonché quando si eseguono lavori fisici pesanti a causa dell'aumentato rischio di sviluppare acidosi lattica.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Poiché i dati sufficienti sull'uso del farmaco Galvus o Galvus Met in gravidanza non lo fanno, l'uso del farmaco durante la gravidanza è controindicato.

In caso di disturbi del metabolismo del glucosio nelle donne in gravidanza, aumenta il rischio di sviluppare anomalie congenite, nonché la frequenza della morbilità e della mortalità neonatale. Per la normalizzazione della concentrazione di glucosio nel sangue durante la gravidanza, si raccomanda la monoterapia con insulina.

Negli studi sperimentali che hanno prescritto vildagliptin in dosi 200 volte superiori a quelle raccomandate, il farmaco non ha causato compromissione della fertilità e dello sviluppo embrionale precoce e non ha avuto un effetto teratogeno sul feto. Quando si prescrive vildagliptin in associazione con metformina in un rapporto di 1:10, non è stato rilevato alcun effetto teratogeno sul feto.

Poiché non è noto se vildagliptin o metformina siano escreti nel latte materno, l'uso di Galvus durante l'allattamento al seno è controindicato.

Usare nei bambini

Controindicato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni (l'efficacia e la sicurezza d'uso non sono state stabilite).

Uso nei pazienti anziani

Si raccomanda cautela nell'utilizzare farmaci contenenti metformina in pazienti di età superiore a 60 anni.

Istruzioni speciali

Nei pazienti che ricevono insulina, Galvus o Galvus Met non possono sostituire l'insulina.

Poiché, quando si utilizzava vildagliptin, un aumento dell'attività delle aminotransferasi (di solito senza manifestazioni cliniche) è stato osservato un po 'più spesso rispetto al gruppo di controllo, prima di prescrivere il farmaco Galvus o Galvus Met, e regolarmente durante il trattamento con il farmaco, si consiglia di determinare gli indicatori biochimici della funzionalità epatica. Se un paziente ha una maggiore attività di aminotransferasi, questo risultato dovrebbe essere confermato da una ricerca ripetuta, e quindi gli indicatori biochimici della funzionalità epatica dovrebbero essere determinati regolarmente fino alla loro normalizzazione. Se l'eccesso di attività di AST o ALT è 3 o più volte superiore a VGN è confermato da un esame ripetuto, si raccomanda di annullare il farmaco.

L'acidosi lattica è una complicazione metabolica molto rara ma grave che si verifica quando la metformina si accumula nel corpo. L'acidosi lattica durante l'uso di metformina è stata osservata principalmente in pazienti con diabete mellito con elevata insufficienza renale. Il rischio di sviluppare acidosi lattica è aumentato nei pazienti con diabete mellito che è difficile da trattare, con chetoacidosi, digiuno prolungato, abuso prolungato di alcol, insufficienza epatica e malattie che causano ipossia.

Con lo sviluppo dell'acidosi lattica, si nota la mancanza di respiro, il dolore addominale e l'ipotermia seguiti dal coma. I seguenti parametri di laboratorio hanno un valore diagnostico: una diminuzione del pH del sangue, una concentrazione di lattato sierica superiore a 5 nmol / l, nonché un aumento dell'intervallo anionico e un aumento del rapporto lattato / piruvato. Se si sospetta l'acidosi metabolica, il farmaco deve essere sospeso e il paziente deve essere immediatamente ricoverato in ospedale.

Poiché la metformina è ampiamente escreta dai reni, il rischio di accumulo e sviluppo dell'acidosi lattica è maggiore, maggiore è la funzionalità renale. Quando si utilizza il farmaco, Galvus Met deve essere regolarmente valutato sulla funzionalità renale, in particolare nelle seguenti condizioni che contribuiscono alla sua violazione: la fase iniziale del trattamento con farmaci antipertensivi, agenti ipoglicemizzanti o FANS. Di norma, la funzionalità renale deve essere valutata prima di iniziare il trattamento con Galvus Met e quindi almeno 1 volta all'anno per i pazienti con funzionalità renale normale e almeno 2-4 volte all'anno per i pazienti con creatinina sierica al di sopra del VGN. Nei pazienti ad alto rischio di compromissione della funzionalità renale, deve essere monitorato più di 2-4 volte all'anno. Se compaiono segni di deterioramento della funzionalità renale, deve essere abolito Galvus Met.

Quando si eseguono studi radiologici che richiedono la somministrazione intravascolare di agenti radiopachi contenenti iodio, Galvus Met deve essere temporaneamente sospeso (48 ore prima e anche 48 ore dopo lo studio), poiché la somministrazione intravascolare di agenti radiocontrastici contenenti iodio può causare un netto deterioramento della funzione renale e aumentare il rischio sviluppo di acidosi lattica. È possibile riprendere a prendere Galvus Met solo dopo aver rivalutato la funzione renale.

In insufficienza cardiovascolare acuta (shock), insufficienza cardiaca acuta, infarto miocardico acuto e altre condizioni caratterizzate da ipossia, acidosi lattica e insufficienza renale acuta prerenale possono svilupparsi. Quando si verificano le condizioni di cui sopra, il farmaco deve essere immediatamente cancellato.

Al momento dell'intervento chirurgico (ad eccezione di piccole operazioni non correlate alla restrizione di cibo e assunzione di liquidi), Galvus Met deve essere annullato. È possibile riprendere a prendere il farmaco dopo che il paziente inizia a mangiare da solo e viene dimostrato che la sua funzione renale non è compromessa.

È stato stabilito che l'etanolo (alcol) aumenta l'effetto di metformina sul metabolismo del lattato. I pazienti devono essere informati sull'inammissibilità dell'abuso di alcol durante l'uso del farmaco Galvus Met.

La metformina è risultata causa di una diminuzione asintomatica della concentrazione sierica di vitamina B12 in circa il 7% dei casi. Tale diminuzione in casi molto rari porta allo sviluppo di anemia. Apparentemente, dopo la sospensione di metformina e / o terapia sostitutiva con vitamina B12, la concentrazione sierica di vitamina B12 si normalizza rapidamente. Ai pazienti che ricevono Galvus Met si consiglia di eseguire un esame emocromocitometrico completo almeno una volta all'anno e, se vengono rilevate eventuali irregolarità, determinarne la causa e adottare le misure appropriate. Apparentemente, alcuni pazienti (per esempio, i pazienti con un'assunzione inadeguata o un assorbimento insufficiente di vitamina B12 o calcio) hanno una predisposizione a ridurre la concentrazione sierica di vitamina B12. In tali casi, può essere raccomandato di determinare la concentrazione sierica di vitamina B12 almeno una volta ogni 2-3 anni.

Se un paziente con diabete mellito di tipo 2 che in precedenza ha risposto alla terapia ha segni di deterioramento (cambiamenti nei parametri di laboratorio o manifestazioni cliniche) e i sintomi sono vaghi, devono essere eseguiti test per rilevare chetoacidosi e / o lacticidosi. Se l'acidosi viene confermata in una forma o nell'altra, è necessario annullare immediatamente Galus Met e adottare le misure appropriate.

In genere, i pazienti che ricevono solo Galvus Met non hanno ipoglicemia, ma possono verificarsi sullo sfondo di una dieta ipocalorica (quando lo sforzo fisico intenso non è compensato dall'assunzione calorica) o sullo sfondo del consumo di alcol. L'ipoglicemia è più probabile nei pazienti anziani, debilitati o debilitati, così come sullo sfondo di ipopituitarismo, insufficienza surrenalica o intossicazione alcolica. Nei pazienti anziani e in quelli che ricevono beta-bloccanti, la diagnosi di ipoglicemia può essere difficile.

Sotto stress (febbre, trauma, infezione, chirurgia) che è sorto in un paziente che riceve agenti ipoglicemizzanti secondo uno schema stabile, è possibile una netta diminuzione dell'efficacia di quest'ultimo per un po 'di tempo. In questo caso, potrebbe essere necessario cancellare Galvus Met e prescrivere l'insulina. È possibile riprendere il trattamento con Galvus Met dopo la fine del periodo acuto.

Influenza sulla capacità di guidare il trasporto motorio e i meccanismi di controllo

L'influenza del farmaco Galvus o Galvus Met sulla capacità di guidare veicoli e lavorare con meccanismi non è stata studiata. Con lo sviluppo di vertigini durante l'uso del farmaco dovrebbe astenersi dal guidare e lavorare con meccanismi.

Interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo di vildagliptin (100 mg 1 volta al giorno) e metformina (1000 mg 1 volta al giorno) non vi è stata interazione farmacocinetica clinicamente significativa tra di essi. Né durante gli studi clinici, né durante l'ampio uso clinico del farmaco Galvus Met in pazienti che hanno ricevuto altri farmaci e sostanze concomitanti, non è stata osservata un'interazione inaspettata.

Vildagliptin ha un basso potenziale di interazione farmacologica. Poiché vildagliptin non è un substrato degli isoenzimi del citocromo P450, né inibisce o induce questi isoenzimi, la sua interazione con farmaci che sono substrati, inibitori o induttori del P450 è improbabile. L'uso simultaneo di vildagliptin non influenza il metabolismo dei farmaci che sono substrati enzimatici: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 e CYP3A4 / 5.

Non è stata stabilita l'interazione clinica significativa di vildagliptin con i farmaci più frequentemente utilizzati nel trattamento del diabete di tipo 2 (glibenclamide, pioglitazone, metformina) o con un intervallo terapeutico ristretto (amlodipina, digossina, ramipril, simvastatina, valsartan, warfarin).

La furosemide aumenta la Cmax e l'AUC di metformina, ma non influenza la clearance renale. La metformina riduce la Cmax e l'AUC di furosemide e non influenza la sua clearance renale.

La nifedipina aumenta l'assorbimento, la Cmax e l'AUC di metformina; inoltre, aumenta la sua escrezione nelle urine. La metformina non ha praticamente alcun effetto sui parametri farmacocinetici della nifedipina.

Glibenclamide non influenza i parametri farmacocinetici / farmacodinamici di metformina. La metformina, in generale, riduce la Cmax e l'AUC della glibenclamide, ma l'entità dell'effetto varia notevolmente. Per questo motivo, il significato clinico di tale interazione non è chiaro.

Cationi organici come amiloride, digossina, morfina, procainamide, chinidina, chinina, ranitidina, triamterene, trimetoprim, vancomicina e altri, escreti dal rene mediante secrezione tubulare, possono interagire teoricamente con metformina, poiché competono per i comuni sistemi di trasporto tubulare renale. La cimetidina aumenta la concentrazione plasmatica / metformina nel sangue e la sua AUC rispettivamente del 60% e del 40%. La metformina non influisce sui parametri farmacocinetici della cimetidina.

Bisogna fare attenzione quando si utilizza il farmaco Galvus Met insieme a farmaci che influenzano la funzione renale o la distribuzione di metformina nel corpo.

Alcuni farmaci possono causare iperglicemia e contribuire ad inefficienze ipoglicemizzanti per tali preparazioni comprendono tiazidi e altri diuretici, glucocorticoidi (GCS), fenotiazine, ormoni, farmaci tiroidei, estrogeni, contraccettivi orali, fenitoina, acido nicotinico, simpaticomimetici, bloccanti dei canali del calcio, e isoniazide. Quando si prescrivono tali farmaci concomitanti o, al contrario, in caso di loro ritiro, si raccomanda di monitorare attentamente l'efficacia di metformina (il suo effetto ipoglicemico) e, se necessario, regolare la dose del farmaco.

Non è raccomandato assumere danazolo contemporaneamente per evitare l'azione iperglicemizzante di quest'ultimo. Se necessario, il trattamento con danazolo e dopo la sospensione di quest'ultimo richiede un aggiustamento della dose di metformina sotto il controllo dei livelli di glucosio.

La clorpromazina, se assunta in dosi elevate (100 mg al giorno), aumenta i livelli di glucosio nel sangue, riducendo il rilascio di insulina. Quando si trattano i neurolettici e dopo la sospensione di quest'ultimo, è necessario un aggiustamento della dose del farmaco sotto controllo del livello di glucosio.

L'esame radiologico con l'uso di agenti radiopachi contenenti iodio può causare lo sviluppo di acidosi lattica in pazienti con diabete mellito sullo sfondo di insufficienza renale funzionale.

Con l'iniezione iniettata, i beta-simpaticomimetici aumentano la glicemia dovuta alla stimolazione dei recettori beta2-adrenergici. In questo caso, è necessario il controllo della glicemia. Se necessario, si raccomanda la nomina di insulina.

Con l'uso simultaneo di metformina con derivati sulfonilurea, insulina, acarbosio, salicilati, l'azione ipoglicemizzante può aumentare.

Poiché l'uso di metformina in pazienti con intossicazione acuta da alcool aumenta il rischio di acidosi lattica (specialmente durante il digiuno, l'esaurimento o insufficienza epatica), i pazienti con Galvus Met devono essere astenuti dall'alcool e dalle droghe contenenti etanolo (alcol).

Analoghi della droga Galvus

Analoghi strutturali della sostanza attiva:

Analoghi per gruppo farmacologico (agenti ipoglicemici):

Avandamet;
Avandia;
Arfazetin;
Bagomet;
Betanaz;
bucarban;
Viktoza;
Glemaz;
Glibenez;
glibenclamide;
Glibomet;
Glidiab;
Gliklada;
gliclazide;
glimepiride;
Gliminfor;
Glitizol;
Gliformin;
Glyukobay;
Glyukobene;
Glyukonorm;
Glucophage;
Glucophage Long;
Diabetalong;
Diabeton;
Diaglitazon;
Diaformin;
Lanzherin;
Manin;
Meglimid;
metadone;
Metglib;
Metfogamma;
metformina;
Nova Met;
Pioglit;
Reklid;
rogla;
Siofor;
Sofamet;
Subetto;
Trazhenta;
Formetin;
Formin Pliva;
clorpropamide;
Euglyukon;
Janow;
Yanumet.

Usato per il trattamento di malattie: diabete, diabete

Galvus

Il diabete è una malattia che porta molti problemi alla vita. Il paziente deve combinare una dieta rigorosa con lo sforzo fisico. Ma ci sono momenti in cui non aiuta a controllare i livelli di zucchero nel sangue. Quindi c'è bisogno di cure mediche. Questo articolo discuterà il farmaco Galvus, che contribuisce alla secrezione di insulina.

applicazione

Galvus - una medicina che normalizza lo stato di zucchero nel corpo. È preso esclusivamente all'interno. Questo farmaco aumenta la sensibilità dei tessuti al glucosio, che aiuta a rilasciare l'insulina.

Vildagliptin: una sostanza contenuta nel farmaco. Aiuta a mantenere la funzionalità delle cellule beta del pancreas è normale.

Se una persona non ha il diabete, il farmaco non contribuisce al rilascio di insulina e non modifica il livello di glucosio nel sistema circolatorio.

Galvus può causare bassi livelli di lipidi nel sistema circolatorio. Questo effetto non è controllato dai cambiamenti nella funzionalità delle cellule dei tessuti.

Galvus può ridurre il tasso di movimenti intestinali. Questa azione non è correlata all'uso di vildagliptin.

Galvus Met è un'altra forma di medicina. Oltre a vildagliptin, ha un principio attivo metformina.

Le principali indicazioni per assumere il farmaco in caso di diabete mellito di tipo 2:

Per la monoterapia, combinando con la dieta e la corretta attività fisica.
Pazienti che precedentemente hanno usato farmaci che hanno metformina nella loro composizione.
Per monoterapia, in combinazione con metformina. Usato se l'attività fisica e la dieta non hanno portato i risultati desiderati.
In aggiunta alla terapia insulinica.
L'inefficacia del trattamento combinato. In alcuni casi, insulina, metformina e vildagliptin possono essere presi insieme.

Vildagliptin, se assunto a stomaco vuoto, viene assorbito rapidamente dal corpo. Quando si mangia, il tasso di assorbimento diminuisce. Vildagliptin, essendo nel corpo, si trasforma in metaboliti, e quindi va con il fluido urinario.

Galvus ha incontrato le istruzioni per l'uso suggerisce che il sesso e il peso corporeo di una persona non influenzano le proprietà farmacocinetiche di vildagliptin. Non sono stati condotti studi per rilevare l'effetto di vildagliptin sui bambini sotto i 18 anni di età.

La metformina contenuta in Galvus Met riduce il tasso di assorbimento del farmaco a causa dell'assunzione di cibo. La sostanza quasi non interagisce con plasma sanguigno. La metformina può penetrare nei globuli rossi, l'effetto aumenta con l'uso prolungato del farmaco. La sostanza è quasi completamente escreta dai reni, senza modificarne l'aspetto. La bile e i metaboliti non sono formati.

Non sono stati condotti studi che rilevano l'effetto di Galvus sul corpo di una donna incinta. Non è raccomandato assumere il farmaco durante questo periodo (sostituito dalla terapia insulinica).

Forme di rilascio

Galvus 50 mg è disponibile sotto forma di compresse. Il contenuto delle compresse in una confezione del farmaco - 28 pezzi.

Istruzioni per l'uso

Galvus è preso esclusivamente all'interno. Il tempo di mangiare non è necessario da prendere in considerazione. Le compresse non sono masticate, annaffiate con una quantità sufficiente di acqua.

Quando si assumono farmaci, occorre prestare particolare attenzione alle interazioni tra farmaci:

Vildagliptin insieme a metformina. A ricevimento di entrambe le sostanze in dosi ammissibili nessun effetto supplementare è rilevato. Vildagliptin praticamente non interagisce con altri farmaci. Non utilizzato con inibitori. L'effetto di vildagliptin sul corpo e altri farmaci prescritti per il diabete di tipo 2 non è stato stabilito. Stai attento.
Metformina. Se assunto con Nifedipina, aumenta il tasso di assorbimento di metformina. La metformina non ha praticamente alcun effetto sulle proprietà della nifedipina. Glibenclamide, in combinazione con una sostanza, deve essere preso con attenzione: l'effetto può variare.

Galvus deve essere preso con cura con farmaci che influenzano la funzionalità renale.

L'uso di galvus e clorpromazina non è raccomandato. Per questo motivo, il livello di secrezione di insulina diminuisce. Aggiustamento del dosaggio richiesto.

È vietato assumere preparati contenenti etanolo insieme a Galvus. Ciò aumenta la possibilità di acidosi lattica. È anche necessario astenersi dall'assumere bevande alcoliche.

Controindicazioni

Galvus ha una serie di gravi controindicazioni:

Funzionalità renale compromessa, insufficienza renale.
Malattie e condizioni che possono causare funzionalità renale compromessa. Tra questi spicca la disidratazione, condizioni febbrili, infezioni, basso contenuto di ossigeno nel corpo.
Malattie cardiache, infarto miocardico
Interruzione del sistema respiratorio
Insufficienza epatica
Spostamento acuto o cronico dell'equilibrio acido-base verso l'alto. In questa situazione, viene utilizzata la terapia insulinica.
Il farmaco non viene utilizzato 2 giorni prima di un intervento chirurgico o di esami. Inoltre, non prendere prima di 2 giorni dopo la procedura.
Diabete mellito del primo tipo.
Assunzione costante di alcol e dipendenza da esso. Sindrome da sbornia.
Ricezione di una bassa quantità di cibo. La norma minima per assumere il farmaco è di 1000 calorie al giorno.
Ipersensibilità a qualsiasi sostanza contenuta nel preparato. È possibile sostituire l'insulina, ma solo dopo aver consultato uno specialista.

Non ci sono informazioni sull'assunzione del farmaco durante il periodo di gravidanza e allattamento. L'uso del farmaco è controindicato. Il rischio di anomalie nel feto può aumentare. Sostituzione raccomandata del farmaco con terapia insulinica.

Il farmaco è controindicato nei bambini fino all'età adulta. Gli studi su questo gruppo di persone non sono stati condotti.

Il farmaco deve essere usato con estrema cautela per le persone di età superiore ai 60 anni. Supervisione medica obbligatoria durante il corso.

dosaggio

Le dosi di Galvus sono prescritte individualmente per ciascun paziente. Dipende dalla tollerabilità del corpo e di altri farmaci usati per la monoterapia.

Il dosaggio del farmaco usato per la monoterapia con insulina è da 0,05 a 0,1 g della sostanza attiva giornaliera. Se il paziente soffre di diabete grave, allora si consiglia di iniziare a prendere il farmaco con 0,1 g.

Se vengono usati altri due farmaci contigui insieme a Galvus, il dosaggio inizia con 0,1 g al giorno. Deve essere assunto un dosaggio di 0,05 g alla volta. Se la dose è 0,1 g, quindi deve essere allungato in 2 dosi: al mattino e alla sera.

Con la monoterapia con sulfoniluree, il dosaggio desiderato è di 0,05 g al giorno. Non è consigliabile assumerne di più: sulla base di studi clinici è emerso che i dosaggi di 0,05 ge 0,1 g praticamente non differiscono in efficacia. Se l'effetto desiderato del trattamento non è stato raggiunto, è consentito utilizzare un dosaggio di 0,1 g e altri farmaci che riducono il contenuto di zucchero nel sangue.

Se il paziente ha problemi minori con la funzionalità dei reni, non è necessario regolare il dosaggio. Il farmaco deve essere ridotto a 0,05 g nei casi in cui ci sono gravi problemi con i reni.

Passiamo alla considerazione dei dosaggi per il farmaco Galvus Met.

I dosaggi sono selezionati individualmente per ciascun paziente. Non è permesso superare la norma giornaliera massima del principio attivo - 0,1 g.

Se la terapia con Galvus normale non ha portato il risultato desiderato, il dosaggio deve essere iniziato con 0,05 g / 0,5 g, rispettivamente vildagliptin e metformina. I dosaggi possono essere aumentati in base alla valutazione dell'efficacia del trattamento. Se la metformina non ha dato risultati significativi nel trattamento, Galvus Met deve essere assunto nei seguenti dosaggi: 0,05 g / 0,5 g, 0,05 g / 0,85 go 0,05 g / 1 g. La ricezione deve essere suddivisa in 2 volte.

Il dosaggio iniziale per i pazienti che hanno già ricevuto il trattamento con metformina e vildagliptin dipende dalle caratteristiche individuali della terapia. Queste possono essere le seguenti dosi: 0,05 g / 0,5 g, 0,05 g / 0,85 go 0,05 g / 1 g Se il trattamento con l'aiuto della terapia dietetica e la normalizzazione dello stile di vita non ha portato risultati, quindi il dosaggio del farmaco dovrebbe iniziare con 0,05 g / 0,5 g; preso per 1 volta. A poco a poco, la dose deve essere aumentata a 0,05 g / 1 g.

Nelle persone anziane, c'è spesso una diminuzione della funzione renale. In questi casi, è necessario prendere il dosaggio minimo del farmaco, che sarà in grado di controllare il livello di zucchero. È necessario condurre costantemente sondaggi per identificare lo stato attuale dei reni.

Le compresse di Galvus di 0,05 g della sostanza attiva possono essere acquistate per 814 rubli.
Galvus Met, il prezzo è di circa 1500 rubli per 30 compresse con diversi contenuti di metformina e vildagliptin. Ad esempio, galvus meth 50 mg / 1000 mg avrà un costo di 1506 rubli.

Entrambi i farmaci sono prescritti.

analoghi

Considera farmaci che sono sostituti di Galvus:

Arfezetin. Usato come terapia per i diabetici. Per il trattamento completo non è adatto. Praticamente senza effetti collaterali, può essere usato per la monoterapia. Il vantaggio è basso costo - 69 rubli. Venduto senza prescrizione medica.
Viktoza. Droga costosa ed efficace. Contiene liraglutide. Disponibile sotto forma di siringhe. Prezzo - 9500 rubli.
Glibenclamide. Promuove il rilascio di insulina. Contiene nella sua composizione il principio attivo glibenclamide. È possibile acquistare una prescrizione per 101 rubli.
Glibomet. Aiuta a normalizzare i livelli di zucchero nel sangue e di insulina. 20 compresse di medicina possono essere acquistati per 345 rubli.
Glidiab. L'ingrediente attivo è gliclazide. Aumenta la sensibilità dei tessuti all'insulina. Differisce nel prezzo economico e nell'efficienza. Il farmaco può essere acquistato per 128 rubli. - 60 compresse.
Gliformin. Il principio attivo è metformina. Ha un piccolo numero di effetti collaterali. Prezzo - 126 rubli per 60 compresse.
Glucophage. Contiene metformina cloridrato. Non stimola la produzione di insulina. Può essere acquistato per 127 rubli.
Galvus. Migliora il controllo glicemico. Nelle farmacie in Russia, e in particolare a San Pietroburgo, è difficile da trovare.
Glucophage Long. Lo stesso del precedente equivalente. L'unica differenza è il lento rilascio di sostanze. Prezzo: 279 rubli.
Diabeton. Riduce la quantità di zucchero nel sistema circolatorio. Usato quando l'inefficienza della normalizzazione del potere. Prezzo per 30 compresse - 296 rubli.
Manin. Contiene glibenclamide. Può essere usato come parte della monoterapia. Il prezzo è di 118 rubli. per 120 compresse.
Metformina. Accelera la formazione di glicogeno. Rafforza l'assorbimento del glucosio da parte dei muscoli. In vendita su prescrizione. Prezzo - 103 rubli. per 60 compresse.
Siofor. Contiene metformina. Riduce la produzione di glucosio, aumenta la secrezione di insulina. Può essere usato per la monoterapia. Prezzo medio - 244 rubli.
Formetin. Riduce la gluconeogenesi e aumenta la sensibilità dei tessuti all'insulina. Non favorevole alla produzione di insulina. È possibile acquistare per 85 rubli.
Janow. Contiene sitagliptin ingrediente attivo. Può essere usato come parte della monoterapia. Acquistato per 1594 rubli.

Questi erano gli analoghi più popolari di Galvus e Galvus Meth. Non è consentita una transizione indipendente da una droga all'altra. È necessaria la consultazione con uno specialista.

overdose

Un sovradosaggio di vildagliptin si verifica quando il dosaggio è stato aumentato a 0,4 g Tuttavia, si osservano i seguenti:

Dolore nei muscoli
Stati febbrili
Gonfiore.

Il trattamento consiste nell'abbandonare completamente il farmaco per un po '. La dialisi non è praticamente utilizzata. Il trattamento può anche essere sintomatico.

Un sovradosaggio di metformina si verifica quando si consumano più di 50 g della sostanza. Allo stesso tempo, possono verificarsi ipoglicemia e acidosi lattica. I sintomi principali:

La diarrea.
Bassa temperatura
Sindrome del dolore addominale.

In tali casi, è necessario rifiutare la medicina. Per il trattamento, viene usato l'emodialisi.

Recensioni

Considera le recensioni che le persone lasciano su Galvus o Galvus Met:

Le recensioni di Galvus suggeriscono che questa è una buona opportunità per controllare lo zucchero. Le persone che usano il farmaco, notano il suo effetto positivo.

Riassumiamo

Galvus - un farmaco per normalizzare il livello di zucchero nel sistema circolatorio. Ha una serie di controindicazioni ed effetti collaterali, quindi prima di applicare è necessario consultare un professionista.

Diabete pillole Galvus - come prendere?

Galvus è un farmaco con prescrizione con un effetto ipoglicemico pronunciato. Il principale ingrediente attivo dell'agente è Vildagliptin.

Il farmaco viene utilizzato per normalizzare i livelli di zucchero nel sangue ed è assunto dai pazienti con diabete.

Composizione, forma di rilascio e azione farmacologica

Le principali forme di dosaggio di questo strumento sono le compresse. Il nome internazionale è Vildagliptin, il nome commerciale è Galvus.

L'indicazione principale per il farmaco è la presenza del diabete di tipo 2 negli esseri umani. Lo strumento si riferisce ai farmaci ipoglicemici presi dai pazienti per ridurre la concentrazione di zucchero nel sangue.

La sostanza principale del farmaco è Vildagliptin. La sua concentrazione è di 50 mg. Come elementi aggiuntivi sono: stearato di magnesio e amido carbossimetilico di sodio. Un elemento di accompagnamento è anche lattosio anidro e cellulosa sotto forma di microcristalli.

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse per via orale. Il colore delle compresse varia dal bianco al giallo pallido. La superficie delle compresse è rotonda e liscia con smussi sui bordi. Su entrambi i lati del tablet ci sono le scritte: "NVR", "FB".

Galvus è disponibile in blister da 2, 4, 8 o 12 in un unico pacchetto. 1 blister contiene 7 o 14 compresse di Galvus (vedi foto).

Sostanza Vildagliptin, che fa parte del farmaco, stimola l'apparato isolotto del pancreas, rallenta l'effetto dell'enzima DPP-4 e aumenta la sensibilità delle cellule beta al glucosio. Questo migliora la secrezione di insulina glucosio-dipendente.

La sensibilità delle cellule beta è migliorata, tenendo conto del grado del loro danno iniziale. In una persona senza diabete, la secrezione di insulina non viene stimolata a seguito dell'assunzione del farmaco. La sostanza migliora la regolazione del glucagone.

Quando prende Vildagliptin diminuisce il livello dei lipidi nel plasma sanguigno. L'uso del farmaco in monoterapia, così come in combinazione con Metformin, per 84-365 giorni porta a una diminuzione prolungata del livello di glucosio e dell'emoglobina glicata nel sangue.

farmacocinetica

Il farmaco, assunto a stomaco vuoto, viene assorbito entro 105 minuti. Quando assume il farmaco dopo un pasto, il suo assorbimento è rallentato e può raggiungere 2,5 ore.

Vildagliptin è caratterizzato da una rapida capacità di assorbimento. La biodisponibilità del farmaco è dell'85%. La concentrazione del principio attivo del farmaco nel sangue dipende dalla dose assunta.

Per farmaci caratterizzati da un basso grado di legame alle proteine plasmatiche. Il suo tasso è del 9,3%.

La sostanza viene escreta dal corpo del paziente mediante biotrasformazione. È esposta al 69% della dose accettata del farmaco. Il 4% del farmaco assunto è coinvolto nell'idrolisi dell'ammide.

L'85% dei farmaci viene escreto dai reni, il restante 15% dall'intestino. L'emivita dell'agente è di circa 2-3 ore. La farmacocinetica di Vildagliptin non dipende dal peso, dal genere e dal gruppo etnico a cui appartiene la persona che assume il medicinale.

Nei pazienti con insufficienza epatica, c'è una diminuzione della biodisponibilità del farmaco. In caso di lieve interruzione, l'indice di biodisponibilità diminuisce dell'8%, con la forma media, del 20%.

In forme gravi, questo indicatore diminuisce del 22%. Una diminuzione o un aumento della biodisponibilità entro il 30% è normale e non richiede un aggiustamento della dose.

Nei pazienti che hanno una funzionalità renale compromessa come malattia concomitante, è necessario un aggiustamento della dose. Nelle persone oltre i 65 anni, c'è un aumento del 32% della biodisponibilità, che è considerata normale. I dati sulle caratteristiche farmacocinetiche del farmaco nei bambini non sono disponibili.

Indicazioni e controindicazioni

Galvus è usato per il diabete di tipo 2 nei seguenti casi:

con scarsa efficacia dell'esercizio fisico e della dieta utilizzata in associazione con Metformina;
in combinazione con Insulina, Metformina, con una debole efficacia di questi fondi;
come un singolo farmaco, se il paziente ha intolleranza a Metformin, se la dieta insieme con gli esercizi non ha prodotto un effetto;
in combinazione con elementi di metformina e sulfonilurea, se il precedente trattamento con questi agenti non ha prodotto un effetto;
nel quadro della terapia con Tiazolidinedione, sulfonilurea e suoi derivati, metformina, insulina, se il trattamento con i mezzi indicati separatamente, come una dieta con esercizi, non ha prodotto un risultato.

Le controindicazioni all'accoglienza dei fondi sono:

acidosi lattica;
la gravidanza;
l'allattamento al seno;
la presenza di deficit di lattasi;
diabete di tipo 1;
rottura del fegato;
intolleranza al galattosio;
insufficienza cardiaca cronica di classe IV;
intolleranza personale alle sostanze che compongono la medicina;
chetoacidosi diabetica (acuta e cronica);
età fino a 18 anni.

Istruzioni per l'uso di farmaci

Il dosaggio del farmaco specificato dipende dalle caratteristiche del corpo di un particolare paziente.