Analoghi di Forsig compresse

• Motivi

Forsiga (compresse) Punteggio: 70

Forsig - farmaco in compresse per il trattamento del diabete mellito del secondo tipo sulla base di dapagliflozin alla dose di 5 mg. Può essere nominato in aggiunta alla dieta e all'esercizio diabetici. Forsigi ha controindicazioni e limiti di età, leggi attentamente le istruzioni prima di iniziare il trattamento.

Analoghi della droga Forsig

Analogo più economico da 1908 rubli.

Jardins è una droga straniera per il trattamento del diabete di tipo 2. Poiché l'unico ingrediente attivo è empagliflozin nella quantità di 25 mg per compressa. Jardins ha controindicazioni e limiti di età, quindi consulta il tuo medico prima di iniziare il trattamento.

Analogo più economico dal 1967 in rubli.

Produttore: Novo Nordisk (Danimarca)
Forme di rilascio:

• Tabella. 1 mg, 30 pezzi; Prezzo da 175 rubli
• Tabella. 2 mg, 30 pezzi; Prezzo da 219 rubli

Prezzi per NovoNorm nelle farmacie online
Istruzioni per l'uso

NovoNorm è una preparazione per compresse dello stesso gruppo farmaceutico, ma con un altro ingrediente attivo. Usa repaglinide in un dosaggio da 0,5 a 2 mg. Le indicazioni per l'appuntamento sono simili, ma le controindicazioni sono diverse a causa del diverso DV nelle compresse, quindi leggi attentamente le istruzioni e consulta il medico.

Analogo più economico da 1908 rubli.

Produttore: Akrikhin (Russia)
Forme di rilascio:

• Tabella. 1 mg, 30 pezzi; Prezzo da 234 rubli
• Tabella. 2 mg, 30 pezzi; Prezzo da 219 rubli

Prezzi per Diagninid nelle farmacie online
Istruzioni per l'uso

Novo Nordisk (Danimarca) NovoNorm è una preparazione per compresse dello stesso gruppo farmaceutico, ma con un altro ingrediente attivo. Usa repaglinide in un dosaggio da 0,5 a 2 mg. Le indicazioni per l'appuntamento sono simili, ma le controindicazioni sono diverse a causa del diverso DV nelle compresse, quindi leggi attentamente le istruzioni e consulta il medico.

Analogico più da 311 rubli.

Produttore: raffinato
Forme di rilascio:

• Tab. p / obol. 100 mg, 30 pezzi; Prezzo da 2453 rubli
• Tabella. 2 mg, 30 pezzi; Prezzo da 219 rubli

Prezzi Invokana online farmacie
Istruzioni per l'uso

Novo Nordisk (Danimarca) NovoNorm è un sostituto conveniente per Forsigi. L'unico principio attivo nella medicina è la repaglinide. Il farmaco aumenta la concentrazione di insulina nel sangue entro 30 minuti. A causa della mancanza di dati su studi condotti sulla sicurezza del farmaco e sull'efficace somministrazione di compresse nel gruppo di età pediatrica, si sconsiglia l'uso del farmaco per i bambini al di sotto dei 18 anni di età. Nella forma di reazioni avverse molto spesso ci sono diarrea e dolore addominale.

Forsiga - un nuovo farmaco per il trattamento del diabete

Più recentemente, i pazienti diabetici in Russia sono diventati agenti ipoglicemici di nuova classe con un effetto fondamentalmente diverso. La medicina Forsig per il diabete di tipo 2 è stata registrata per la prima volta nel nostro paese, come nel 2014. I risultati degli studi sul farmaco sono impressionanti, il suo uso può ridurre significativamente la dose di farmaci assunti e in alcuni casi persino escludere le iniezioni di insulina nei casi gravi della malattia.

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Recensioni endocrinologi e pazienti ambigui. Qualcuno si rallegra di nuove opportunità, altri preferiscono aspettare fino a quando non si conoscono gli effetti dell'uso a lungo termine del farmaco.

Come funziona la droga Forsiga

L'azione del farmaco Forsig si basa sulla capacità dei reni di raccogliere il glucosio nel sangue e rimuoverlo nella composizione delle urine. Il sangue nel nostro corpo è costantemente inquinato da prodotti metabolici e sostanze tossiche. Il ruolo dei reni è quello di filtrare queste sostanze e sbarazzarsi di loro. Per fare questo, il sangue passa attraverso il glomerulo molte volte al giorno. Al primo stadio solo le componenti proteiche del sangue non passano attraverso il filtro, il resto del liquido entra nei glomeruli. Questa è la cosiddetta urina primaria, decine di litri si formano durante il giorno.

Per diventare secondario ed entrare nella vescica, il fluido filtrato deve diventare più concentrato. Questo si ottiene nella seconda fase, quando tutte le sostanze utili vengono riassorbite nel sangue in forma disciolta - sodio, potassio, elementi del sangue. Il corpo considera anche necessario il glucosio, perché è la fonte di energia per i muscoli e il cervello. Speciali proteine ​​trasportatrici SGLT2 restituiscono al sangue. Formano una sorta di tunnel nel tubulo del nefrone, attraverso il quale lo zucchero passa nel sangue. In una persona sana, il glucosio ritorna completamente, in un paziente con diabete mellito, inizia a cadere parzialmente nelle urine quando il suo livello supera la soglia renale di 9-10 mmol / l.

Il farmaco di Forsig è stato scoperto attraverso una ricerca da parte di compagnie farmaceutiche per sostanze in grado di chiudere questi tunnel e bloccare il glucosio nelle urine. La ricerca è iniziata nel secolo scorso e, infine, nel 2011, le società Bristol-Myers Squibb e AstraZeneca hanno presentato una domanda per la registrazione di uno strumento fondamentalmente nuovo per il trattamento del diabete.

Il principio attivo Forsigi è dapagliflozin, è un inibitore delle proteine ​​SGLT2. Ciò significa che è in grado di sopprimere il loro lavoro. L'assorbimento di glucosio dall'urina primaria diminuisce, inizia ad essere escreto dai reni in quantità maggiore. Di conseguenza, il livello di glucosio nel sangue diminuisce, il principale nemico dei vasi sanguigni e la causa principale di tutte le complicazioni del diabete. Una caratteristica distintiva di dapagliflozin è la sua elevata selettività, non ha quasi alcun effetto sui trasportatori di glucosio nei tessuti e non interferisce con il suo assorbimento nell'intestino.

Al dosaggio standard del farmaco, circa 80 g di glucosio vengono rilasciati nell'urina al giorno, indipendentemente dalla quantità di insulina prodotta dal pancreas o ottenuta per iniezione. Non influenza l'efficacia di Forsigi e la presenza di insulino-resistenza. Inoltre, riducendo la concentrazione di glucosio, è più facile passare lo zucchero rimanente attraverso le membrane cellulari.

In quali casi viene assegnato

Forsiga non è in grado di rimuovere tutto lo zucchero in eccesso con l'assunzione incontrollata di carboidrati dal cibo. Come per altri agenti ipoglicemizzanti, la dieta e l'esercizio fisico durante il suo utilizzo sono imperativi. In alcuni casi, la monoterapia con questo farmaco è possibile, ma il più delle volte gli endocrinologi prescrivono Forsigu insieme a Metformina.

Prescrizione di farmaci raccomandata nei seguenti casi:

• facilitare la perdita di peso nei pazienti con diabete di tipo 2;
• come strumento aggiuntivo in caso di malattia grave;
• per la correzione di errori regolari nella dieta;
• in presenza di malattie che impediscono l'attività fisica.

Per il trattamento del diabete di tipo 1, questo farmaco non è consentito, poiché la quantità di glucosio utilizzata con esso non è costante e dipende da molti fattori. Calcolare correttamente la dose richiesta di insulina in tali condizioni è impossibile, che è irto di ipo-e iperglicemia.

Nonostante l'alta efficienza e le buone recensioni, Forsig non ha ancora ricevuto un uso diffuso. Ci sono diversi motivi per questo:

• il suo alto prezzo;
• tempo di studio insufficiente;
• impatto esclusivamente sul sintomo del diabete, senza alterare le sue cause;
• effetti collaterali del farmaco.

Istruzioni per l'uso del farmaco

Forsig disponibile sotto forma di compresse 5 e 10 mg. La dose giornaliera raccomandata in assenza di controindicazioni è costante - 10 mg. La dose di metformina è selezionata singolarmente. Quando viene rilevato il diabete, vengono prescritti Forsigu 10 mg e 500 mg di metformina, dopodiché il dosaggio di quest'ultimo viene regolato in base al glucometro.

La pillola dura per 24 ore, quindi il farmaco viene preso solo 1 volta al giorno. La pienezza dell'assorbimento di Forsigi non dipende dal fatto che il medicinale venga assunto a stomaco vuoto o con il cibo. La cosa principale è bere con acqua a sufficienza e assicurare intervalli uguali tra le dosi.

Il farmaco ha un effetto sul volume giornaliero di urina, per la rimozione di 80 g di glucosio è richiesto un ulteriore circa 375 ml di liquido. Si tratta di un viaggio aggiuntivo al bagno al giorno. Il liquido perso deve essere reintegrato per prevenire la disidratazione. A causa dell'eliminazione di parte del glucosio durante l'assunzione del farmaco, il contenuto calorico totale del cibo viene ridotto di circa 300 calorie al giorno.

Effetti collaterali del farmaco

Durante la registrazione di Forsigi negli Stati Uniti e in Europa, i suoi produttori hanno incontrato difficoltà, la commissione non ha approvato il farmaco a causa dei timori che potrebbe causare tumori alla vescica. Durante gli studi clinici, queste ipotesi sono state respinte, senza effetti cancerogeni su Forsigi.

Attualmente, ci sono dati da più di una dozzina di studi che hanno confermato la sicurezza relativa di questo farmaco e la sua capacità di ridurre la glicemia. Una lista di effetti collaterali e la frequenza del loro verificarsi. Tutte le informazioni raccolte sono basate sull'uso a breve termine del farmaco Forsig - circa sei mesi.

Non ci sono dati su quali conseguenze avrà l'uso costante a lungo termine dei farmaci. I nefrologi hanno espresso la preoccupazione che l'uso prolungato del farmaco possa influire sul lavoro dei reni. A causa del fatto che sono forzati a funzionare con sovraccarico costante, la velocità di filtrazione glomerulare può diminuire e il volume di uscita di urina può diminuire.

Effetti indesiderati attualmente identificati:

1. Se prescritto come agente aggiuntivo, è possibile una riduzione eccessiva di zucchero nel sangue. L'ipoglicemia osservata è generalmente lieve.
2. Infiammazione nel sistema urogenitale causata da infezioni.
3. L'aumento del volume delle urine è maggiore della quantità necessaria per rimuovere il glucosio.
4. Aumento dei lipidi e dell'emoglobina nel sangue.
5. La crescita di creatinina nel sangue associata a funzionalità renale compromessa in pazienti di età superiore ai 65 anni.

In meno dell'1% dei pazienti diabetici, i farmaci causano sete, riduzione della pressione, stitichezza, sudorazione eccessiva e minzione notturna frequente.

La maggiore vigilanza dei medici è causata dalla crescita delle infezioni urogenitali a causa dell'ingestione di Forsigi. Questo effetto collaterale è abbastanza comune - nel 4,8% dei diabetici. Il 6,9% delle donne ha una vaginite batterica e fungina. Ciò è spiegato dal fatto che lo zucchero alto innesca la riproduzione accelerata dei batteri nell'uretra, nelle vie urinarie e nella vagina. In difesa del farmaco, si può affermare che queste infezioni sono per lo più lievi o moderate e rispondono bene alla terapia standard. Spesso si verificano all'inizio della somministrazione di Forsigi e, dopo il trattamento, raramente si ripresentano.

Le istruzioni per l'uso del farmaco sono costantemente soggette a cambiamenti associati alla scoperta di nuovi effetti collaterali e controindicazioni. Ad esempio, nel febbraio 2017 è stato emesso un avviso che l'uso di inibitori SGLT2 ha aumentato il rischio di amputazione delle dita dei piedi o di una parte del piede 2 volte. Le informazioni specificate appariranno nelle istruzioni del farmaco dopo una nuova ricerca.

Controindicazioni forsigi

Le controindicazioni da ricevere sono:

1. Diabete mellito di tipo 1, in quanto non è esclusa la possibilità di una grave ipoglicemia.
2. Il periodo di gravidanza e allattamento, età fino a 18 anni. La prova della sicurezza del farmaco per donne in gravidanza e bambini, così come la possibilità del suo rilascio nel latte materno non è stata ancora ricevuta.
3. Età oltre 75 anni a causa del declino fisiologico della funzionalità renale e diminuzione del volume ematico circolante.
4. Intolleranza al lattosio, come eccipiente è parte del tablet.
5. Allergia ai coloranti usati per il guscio del tablet.
6. Aumento della concentrazione di corpi chetonici nel sangue.
7. Nefropatia diabetica con diminuzione della velocità di filtrazione glomerulare fino a 60 ml / min o insufficienza renale grave non associata al diabete.
8. Accettazione dei diuretici del ciclo (furosemide, torasemide) e tiazidico (dihlotiazide, politiazide) a causa del miglioramento del loro effetto, che è irto di una diminuzione della pressione e della disidratazione.

La ricezione è permessa, ma è richiesta cautela e supervisione medica aggiuntiva: pazienti anziani con diabete mellito, persone con insufficienza renale epatica, cardiaca o debole, infezioni croniche.

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Non è ancora stato condotto un test sull'effetto dell'alcol, della nicotina e di vari alimenti sull'effetto del farmaco.

Può aiutare a perdere peso

Nell'annotazione al produttore di farmaci Forsigi informa sulla perdita di peso che si osserva durante la ricezione. Questo è particolarmente evidente nei pazienti con diabete con obesità. Dapagliflozin agisce come un lieve diuretico, riducendo la percentuale di liquidi corporei. Con un sacco di peso e la presenza di edema - questo è meno 3-5 kg ​​di acqua nella prima settimana. Un effetto simile può essere ottenuto passando a una dieta senza sale e limitando semplicemente la quantità di cibo - il corpo inizia immediatamente a liberarsi dell'umidità di cui non ha bisogno.

La seconda ragione per la perdita di peso è una riduzione delle calorie dovuta alla rimozione di parte del glucosio. Se 80 g di glucosio vengono rilasciati nell'urina al giorno, ciò significa una perdita di 320 calorie. Per perdere un chilogrammo di peso a causa del grasso, è necessario liberarsi di 7716 calorie, cioè perdere 1 kg richiederà 24 giorni. È chiaro che Forsig agirà solo in caso di mancanza di cibo. Per la stabilità di perdere peso dovrà aderire alla dieta designata e non dimenticare di formazione.

Le persone sane usano le forcine per perdere peso non ne vale la pena. Questo farmaco è più attivo a livelli elevati di glucosio nel sangue. Più è vicino alla norma, più lento è l'effetto del farmaco. Non dimenticare il carico eccessivo sui reni e la mancanza di esperienza con l'uso dei fondi.

Forsiga è disponibile solo con una prescrizione medica ed è destinato esclusivamente ai pazienti con diabete di tipo 2.

Recensioni dei pazienti

Un endocrinologo mi ha nominato solo Vorsuig e dieta, ma a condizione che rispetti rigorosamente le regole e frequentino regolarmente i ricevimenti. Il glucosio nel sangue diminuiva dolcemente, fino a 7 giorni in circa 10. Ora, è passato un anno e mezzo, non mi sono stati prescritti altri farmaci, mi sento in salute, ho perso 10 kg durante questo periodo. Ora all'incrocio: voglio fare una pausa nel trattamento e vedere se riesco a mantenere lo zucchero da solo, solo a dieta, ma il dottore non lo permette.

Quali sono gli analoghi

Il farmaco Forsiga è l'unica medicina disponibile nel nostro paese con il principio attivo dapagliflozin. Non sono prodotti analoghi completi dell'originale Forsigi. In sostituzione, puoi usare qualsiasi farmaco della classe delle glifosine, la cui azione si basa sull'inibizione dei trasportatori SGLT2. Due di questi farmaci sono stati registrati in Russia - Jardins e Invokana.

Analoghi di Forsig compresse

Elenco di analoghi: ordinamento per prezzo, valutazione

Forsiga (targhe) Punteggio: 94

Forsigi compresse sostituti disponibili

NovoNorm (compresse) Valutazione: 127 Su

Analogo più economico dal 1967 in rubli.

NovoNorm è un sostituto conveniente per Forsigi. L'unico principio attivo nella medicina è la repaglinide. Il farmaco aumenta la concentrazione di insulina nel sangue entro 30 minuti. A causa della mancanza di dati su studi condotti sulla sicurezza del farmaco e sull'efficace somministrazione di compresse nel gruppo di età pediatrica, si sconsiglia l'uso del farmaco per i bambini al di sotto dei 18 anni di età. Nella forma di reazioni avverse molto spesso ci sono diarrea e dolore addominale.

Analogo più economico da 1908 rubli.

Jardins - farmaco in compressa per i diabetici del secondo tipo. Il componente principale del farmaco è empagliflozin. Il farmaco viene assunto senza masticare prima di un pasto, o durante l'assorbimento del cibo, se il farmaco è stato perso - non c'è bisogno di raddoppiare il dosaggio al ricevimento successivo. Non è noto come questo strumento influisca sulla gravidanza ed è indesiderabile da assumere durante l'allattamento.

Diaglinid (compresse) Punteggio: 73 Inizio pagina

Analogo più economico da 1908 rubli.

Diaglinid è un agente ipoglicemico sintetico che contiene repaglinide. Se una dieta a basso contenuto di carboidrati e l'educazione fisica sono dannosi per mantenere i livelli di zucchero nel sangue, solo allora iniziare a prendere il farmaco. Automobilisti e persone con una professione che richiede attenzione - con grande attenzione, è necessario prendere la Diagland. Se i pazienti presentano una funzionalità epatica o renale compromessa, prendere la medicina con molta attenzione.

Invokana (compresse) Punteggio: 86 Inizio pagina

Analogico più da 311 rubli.

Invokana - le compresse, simili alle capsule nella conchiglia, sono incise con CFZ. Canagliflozin è il principio attivo di questo farmaco. Invokana si riferisce a un nuovo tipo di agenti ipoglicemici e fornisce un trattamento efficace favorevole dei pazienti con diabete. Questo farmaco è stato prescritto per il trattamento di pazienti con diabete non insulino-dipendente del secondo tipo.

Analoghi di Forsiga

Questa pagina contiene un elenco di tutti gli analoghi di Forsig in composizione e applicazione. Una lista di analoghi economici, così come è possibile confrontare i prezzi nelle farmacie.

• L'analogo più economico di Forsig: Saxenda
• La controparte più popolare di Forsig: Jardins
• Classificazione ATC: Dapagliflozin
• Ingredienti attivi / Composizione: Dapagliflozin
  

Analoghi economici Forsig

Nel calcolare il costo degli analoghi economici Forsig, è stato preso in considerazione il prezzo minimo che è stato riscontrato nei listini prezzi forniti dalle farmacie.

Analoghi popolari Forsig

Questo elenco di analoghi della droga si basa sulle statistiche dei farmaci più richiesti.

Tutti gli analoghi di Forsig

Analoghi di composizione e indicazioni

L'elenco degli analoghi dei farmaci che sono sostituti Forsiga, è il più adatto perché hanno la stessa composizione e gli stessi ingredienti attivi come indicato dall'uso

Analoghi su indicazioni e modalità d'uso

Composizione diversa, può coincidere secondo le indicazioni e il metodo di applicazione.

Come trovare un equivalente economico della medicina costosa?

Per trovare un analogo economico di un farmaco, un generico o un sinonimo, prima di tutto raccomandiamo di prestare attenzione alla composizione, cioè agli stessi principi attivi e indicazioni per l'uso. I principi attivi del farmaco sono gli stessi e indicano che il farmaco è sinonimo di un farmaco che è farmaceuticamente equivalente o un'alternativa farmaceutica. Tuttavia, non dimenticare i componenti inattivi di farmaci simili che possono influire sulla sicurezza e sull'efficacia. Non dimenticare il consiglio dei medici, l'autotrattamento può nuocere alla tua salute, quindi consulta sempre un medico prima di usare qualsiasi medicinale.

Prezzo Forsig

Sui siti sottostanti, puoi trovare i prezzi Forsig e scoprire la disponibilità in una farmacia nelle vicinanze.

Istruzione Forsiga

Forma di dosaggio:
compresse rivestite con film

struttura
Una compressa, rivestita con film, contiene 5 mg:
Principio attivo:
dapagliflozin propandiol monoidrato 6,150 mg, in termini di dapagliflozin 5 mg
Eccipienti: cellulosa microcristallina 85.725 mg, lattosio anidro, 25.000 mg, crospovidone, 5.000 mg, diossido di silicio, 1.875 mg, magnesio stearato, 1.250 mg;
Tablet Coating: giallo Opadray® II 5,000 mg (parzialmente idrolizzato polivinil alcol a 2,000 mg biossido di titanio 1.177 mg Macrogol 3350 1.010 mg Talco 0.740 mg di ossido di ferro giallo colorante 0,073 mg).

Una compressa, rivestita con film, contiene 10 mg:
Principio attivo:
dapagliflozin propandiolo monoidrato 12,30 mg, in termini di dapagliflozin 10 mg
Eccipienti: cellulosa microcristallina 171,45 mg, lattosio anidro 50,00 mg, crospovidone 10,00 mg, diossido di silicio 3,75 mg, magnesio stearato 2,50 mg;
Rivestimento compressa: Opadray® II Yellow 10,00 mg (parzialmente idrolizzato alcol polivinilico, 4,00 mg di titanio biossido 2,35 mg macrogol 3350 2.02 mg Talco 1,48 mg di ossido di ferro giallo colorante 0,15 mg).

descrizione
Compresse rivestite con film, 5 mg:
Compresse rotonde biconvesse, rivestite con una pellicola gialla, con un'incisione di "5" su un lato e "1427" sull'altro lato.
Compresse rivestite con film, 10 mg:
Compresse biconvesse a forma di diamante ricoperte da una membrana film gialla, con inciso "10" su un lato e "1428" sull'altro lato.

Gruppo farmacoterapeutico
Agente ipoglicemico per somministrazione orale - trasportatore di glucosio di sodio di tipo 2 inibitore

Codice ATH: A10BH09

Proprietà farmacologiche
Meccanismo di azione
Dapagliflozin è un potente (inibizione costante (Ki) 0,55 nM), un inibitore selettivo reversibile del cotrasportatore di glucosio sodico di tipo 2 (SGLT2). SGLT2 è espresso selettivamente nel rene e non si trova in più di 70 altri tessuti del corpo (inclusi fegato, muscolo scheletrico, tessuto adiposo, ghiandole mammarie, vescica e cervello). SGLT2 è il principale vettore coinvolto nel processo di riassorbimento del glucosio nei tubuli renali. Il riassorbimento del glucosio nei tubuli renali nei pazienti con diabete mellito di tipo 2 (diabete di tipo 2) continua nonostante l'iperglicemia. Inibendo il trasferimento renale di glucosio, dapagliflozin riduce il suo riassorbimento nei tubuli renali, che porta all'eliminazione del glucosio da parte dei reni. Il risultato di dapagliflozin è una diminuzione delle concentrazioni di glucosio a digiuno e post-prandiale, nonché una diminuzione della concentrazione di emoglobina glicosilata in pazienti con diabete di tipo 2.
L'escrezione del glucosio (effetto glucosurico) si osserva già dopo l'assunzione della prima dose del farmaco, persiste nelle 24 ore successive e dura per la durata della terapia. La quantità di glucosio escreto dai reni dovuta a questo meccanismo dipende dalla concentrazione di glucosio nel sangue e dalla velocità di filtrazione glomerulare (GFR). Dapagliflozin non interferisce con la normale produzione endogena di glucosio in risposta all'ipoglicemia. L'effetto di dapagliflozin non dipende dalla secrezione di insulina e dalla sensibilità all'insulina. Negli studi clinici su Forsig ™, c'è stato un miglioramento della funzione delle cellule beta (test HOMA, valutazione del modello omeostatico).
L'escrezione di glucosio da parte dei reni, causata da dapagliflozin, è accompagnata da perdita di calorie e perdita di peso. L'inibizione del cotrasporto del glucosio di sodio dapagliflozin è accompagnata da deboli effetti diuretici e transitori natriuretici.
Dapagliflozin non influisce su altri trasportatori di glucosio che trasportano il glucosio ai tessuti periferici e mostra una selettività superiore a 1.400 volte maggiore per SGLT2 rispetto a SGLT1, il principale trasportatore nell'intestino, responsabile dell'assorbimento del glucosio.

farmacodinamica
Dopo che dapagliflozin è stato assunto da volontari sani e pazienti con diabete di tipo 2, è stato osservato un aumento della quantità di glucosio escreto dai reni. Assumendo dapagliflozin alla dose di 10 mg / die per 12 settimane, i pazienti con diabete di tipo 2 hanno assunto circa 70 g di glucosio al giorno dai reni (che corrisponde a 280 kcal / die). Nei pazienti con diabete di tipo 2 che hanno assunto dapagliflozin alla dose di 10 mg / die per un lungo periodo (fino a 2 anni), l'escrezione di glucosio è stata mantenuta per l'intero corso della terapia.
L'escrezione di glucosio da parte dei reni con dapagliflozin porta anche a diuresi osmotica e aumento del volume delle urine. L'aumento del volume urinario nei pazienti con diabete mellito 2 che ha assunto dapagliflozin alla dose di 10 mg / die è stato mantenuto per 12 settimane ed è stato di circa 375 ml / die. L'aumento del volume delle urine è stato accompagnato da un piccolo e transitorio aumento dell'escrezione di sodio da parte dei reni, che non ha portato ad un cambiamento nella concentrazione di sodio nel siero.

farmacocinetica
assorbimento
Dopo l'ingestione, dapagliflozin è rapidamente e completamente assorbito nel tratto gastrointestinale e può essere assunto sia durante che fuori dal pasto. La massima concentrazione di dapagliflozin nel plasma (Cmax) si raggiunge in genere entro 2 ore dall'ingestione a stomaco vuoto. I valori di Cmax e AUC (l'area sotto la curva di concentrazione in funzione del tempo) aumentano in proporzione alla dose di dapagliflozin. La biodisponibilità assoluta di dapagliflozin quando somministrata per via orale alla dose di 10 mg è del 78%. Mangiare ha avuto un effetto moderato sulla farmacocinetica di dapagliflozin in volontari sani. Mangiare cibi ricchi di grassi ha ridotto la Stag dapagliflozin del 50%, il Tmax allungato (tempo necessario per raggiungere la concentrazione plasmatica massima) di circa 1 ora, ma non ha influenzato l'AUC rispetto al digiuno. Questi cambiamenti non sono clinicamente significativi.
distribuzione
Dapagliflozin è legato per circa il 91% alle proteine. Nei pazienti con varie malattie, ad esempio, con funzionalità renale o epatica compromessa, questo indicatore non è cambiato.
metabolismo
Dapagliflozin è un glucoside legato al C il cui aglicone è legato a un glucosio da un legame carbonio-carbonio, che garantisce la sua stabilità contro le glucosidasi. L'emivita media da plasma (T½) in volontari sani è stata di 12,9 ore dopo una singola dose di dapagliflozin per via orale alla dose di 10 mg. Dapagliflozin è metabolizzato per formare principalmente il metabolita inattivo dapagliflozin-3-O-glucuronide.
Dopo ingestione di 50 mg di 14C-dapagliflozin, il 61% della dose accettata viene metabolizzato a dapagliflozin-3-O-glucuronide, che rappresenta il 42% della radioattività plasmatica totale (AUC0-12 h) - Il farmaco invariato rappresenta il 39% della radioattività plasmatica totale. Le parti degli altri metaboliti non superano il 5% della radioattività plasmatica totale. Dapagliflozin-3-O-glucuronide e altri metaboliti non hanno azione farmacologica. Dapagliflozin-3-O-glucuronide è formato dall'enzima uridina difosfato glucuronosil transferasi 1A9 (UGT1A9), che è presente nel fegato e nei reni, e gli isoenzimi del citocromo CYP sono coinvolti nel metabolismo in misura minore.
allevamento
Dapagliflozin ei suoi metaboliti sono escreti principalmente dai reni e solo meno del 2% viene escreto immodificato. Dopo aver assunto 50 mg di 14C-dapagliflozin, è stato rilevato il 96% della radioattività: il 75% nelle urine e il 21% nelle feci. Circa il 15% della radioattività riscontrata nelle feci era immodificata dapagliflozin.
Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali
Pazienti con funzionalità renale compromessa
Nello stato di equilibrio (AUC medio), l'esposizione sistemica a dapagliflozin in pazienti con diabete mellito e insufficienza renale lieve, moderata o grave (determinata dalla clearance dello yogexolo) è stata del 32%, 60% e 87% superiore rispetto a pazienti con diabete e funzione normale reni, rispettivamente. La quantità di glucosio escreto dai reni durante il giorno durante l'assunzione di dapagliflozin in uno stato di equilibrio dipendeva dallo stato della funzione renale. Nei pazienti con diabete di tipo 2 e funzionalità renale normale e con insufficienza renale lieve, moderata o grave, 85, 52, 18 e 11 g di glucosio sono stati rimossi al giorno, rispettivamente. Non ci sono state differenze nel legame di dapagliflozin con proteine ​​in volontari sani e in pazienti con insufficienza renale di varia gravità. Non è noto se l'emodialisi influenzi l'esposizione di dapagliflozin.
Pazienti con insufficienza epatica
Nei pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata, i valori medi di Cmax e AUC di dapagliflozin erano, rispettivamente, del 12% e del 36% più alti rispetto ai volontari sani. Queste differenze non sono clinicamente significative, pertanto non è richiesto un aggiustamento della dose di dapagliflozin per insufficienza epatica lieve e moderata (vedere la sezione "Dosaggio e somministrazione"). In pazienti con grave insufficienza epatica (classe C di Child-Pugh), valori medi La Cmax e l'AUC di Dapagliflozin erano rispettivamente del 40% e del 67% più alte, rispetto ai volontari sani.
Pazienti anziani (> 65 anni)
Non vi è stato alcun aumento clinicamente significativo dell'esposizione in pazienti di età inferiore ai 70 anni (a meno che non siano stati presi in considerazione fattori diversi dall'età). Tuttavia, è possibile prevedere un aumento dell'esposizione a causa di una diminuzione della funzionalità renale associata all'età. I dati sull'esposizione in pazienti di età superiore ai 70 anni sono insufficienti.
Paul
Nelle donne, l'AUC media in equilibrio è del 22% superiore a quella negli uomini.
Razza
Non ci sono state differenze clinicamente significative nell'esposizione sistemica tra i rappresentanti delle razze Caucasoide, Negroide e Mongoloide.
Peso corporeo
Contrassegnati valori di esposizione più bassi per un aumento del peso corporeo. Pertanto, nei pazienti con una massa corporea bassa, potrebbe esserci un leggero aumento dell'esposizione e, nei pazienti con sovrappeso, una diminuzione dell'esposizione a dapagliflozin. Tuttavia, queste differenze non sono clinicamente significative.

Indicazioni per l'uso
Diabete di tipo 2 oltre alla dieta e all'esercizio fisico per migliorare il controllo glicemico come:
monoterapia;
aggiunte alla terapia con metformina in assenza di adeguato controllo glicemico su questa terapia;
iniziare la terapia di associazione con metformina, se del caso questa terapia.

Controindicazioni
Maggiore sensibilità individuale a qualsiasi componente del farmaco.
Diabete mellito di tipo 1.
Chetoacidosi diabetica.
Insufficienza renale da media a severa (GFR 65 anni)
Reazioni avverse associate a funzionalità renale compromessa o insufficienza renale sono state riportate nel 2,5% dei pazienti trattati con dapagliflozin e nell'1,1% dei pazienti che hanno ricevuto placebo in un gruppo di pazienti di età> 65 anni (vedere la sezione "Istruzioni specifiche"). La reazione avversa più comune associata a ridotta funzionalità renale è stata un aumento della concentrazione sierica di creatinina. La maggior parte di queste reazioni erano transitorie e reversibili. Tra i pazienti di età> 65 anni, è stata osservata una diminuzione della BCC, più spesso registrata come ipotensione arteriosa, nell'1,5% e nello 0,4% dei pazienti trattati con dapagliflozin e placebo, rispettivamente (vedere la sezione "Istruzioni speciali")

overdose
Dapagliflozin è sicuro e ben tollerato da volontari sani se assunti una volta in dosi fino a 500 mg (50 volte superiori alla dose raccomandata). Il glucosio è stato determinato nelle urine dopo l'assunzione del farmaco (almeno 5 giorni dopo l'assunzione di una dose di 500 mg), mentre non sono stati rilevati casi di disidratazione, ipotensione, squilibrio elettrolitico o effetto clinicamente significativo sull'intervallo QTc. L'incidenza dell'ipoglicemia era simile alla frequenza con il placebo. Negli studi clinici su volontari sani e pazienti con diabete di tipo 2 trattati con una preparazione singolarmente in dosi fino a 100 mg (10 volte la dose massima raccomandata) per 2 settimane, l'incidenza di ipoglicemia è stata leggermente superiore rispetto al placebo e non dose-dipendente. L'incidenza di eventi avversi, inclusa la disidratazione o l'ipotensione, era simile all'incidenza nel gruppo placebo, senza cambiamenti clinicamente significativi dose-dipendenti nei parametri di laboratorio, comprese le concentrazioni sieriche di elettroliti e i biomarcatori della funzionalità renale.
In caso di sovradosaggio, è necessario effettuare la terapia di mantenimento, tenendo conto delle condizioni del paziente. L'escrezione di Dapagliflozin via emodialisi non è stata studiata.

Interazione con altri farmaci
diuretici
Dapagliflozin può aumentare l'effetto diuretico dei diuretici tiazidici e "loop" e aumentare il rischio di disidratazione e ipotensione arteriosa (vedere la sezione sulle istruzioni speciali).
Interazione farmacocinetica
Il metabolismo di dapagliflozin viene principalmente effettuato mediante coniugazione di glucuronide sotto l'azione di UGT1A9.
Durante studi in vitro, dapagliflozin non ha inibito gli isoenzimi del citocromo P450 di CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 e non ha indotto CYP1A2, CYP22 isoenzimi, CYP2A6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2A6. A questo proposito, non si prevede l'effetto di dapagliflozin sulla clearance metabolica dei farmaci concomitanti che sono metabolizzati da questi isoenzimi.
Effetti di altri farmaci su Dapagliflozin
Studi di interazione su volontari sani, prendendo principalmente una singola dose del farmaco ha dimostrato che la metformina, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, voglibosio, idroclorotiazide, bumetanide, valsartan o simvastatina non ha alcun effetto sulla farmacocinetica di dapagliflozin. Dopo l'applicazione congiunta dapagliflozin e induttore rifampicina vari trasportatori attivi ed enzimi che metabolizzano farmaci diminuita esposizione sistemica (AUC) dapagliflozin 22%, senza effetti clinicamente significativo sulla secrezione diurna glucosio dai reni. Non è raccomandato aggiustare la dose del farmaco. Non si prevede alcun effetto clinicamente significativo se usato con altri induttori (ad esempio carbamazepina, fenitoina, fenobarbital).
Dopo l'uso congiunto di dapagliflozin e acido mefenamico (inibitore di UGT1A9), è stato osservato un aumento del 55% dell'esposizione sistemica a dapagliflozin, ma senza un effetto clinicamente significativo sull'escrezione giornaliera di glucosio da parte dei reni. Non è raccomandato aggiustare la dose del farmaco.
L'effetto di dapagliflozin su altri farmaci
In studi di interazioni che coinvolgono volontari sani, per lo più, una volta che prendono la dose, dapagliflozin non ha influenzato la farmacocinetica di metformina, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, idroclorotiazide, bumetanide, valsartan, digossina (substrato P-gp) o warfarin (S-warfarin, il substrato isoenzima CYP2C9), o sull'effetto anticoagulante, misurato dall'International Normalized Ratio (MHO). Applicazione di una singola dose di 20 mg dapagliflozin e simvastatina (substrato CYP3A4) ha determinato un aumento del 19% AUC di simvastatina ed acido AUC simvastatinovoy 31%. L'aumento dell'esposizione a simvastatina e acido simvastatinico non è considerato clinicamente significativo.
Altre interazioni
Non sono stati studiati gli effetti del fumo, della dieta, dell'assunzione di rimedi erboristici e del consumo di alcol sui parametri della farmacocinetica di dapagliflozin.

Istruzioni speciali
Uso in pazienti con funzionalità renale compromessa
L'efficacia di dapagliflozin dipende dalla funzione renale e questa efficacia è ridotta nei pazienti con insufficienza renale moderata ed è probabilmente assente nei pazienti con insufficienza renale grave (vedere paragrafo "Dosaggio e somministrazione"). Tra i pazienti con insufficienza renale moderatamente grave (una CK di 65 anni in una proporzione maggiore di pazienti trattati con dapagliflozin ha sviluppato reazioni avverse associate a funzionalità renale compromessa o insufficienza renale rispetto al placebo. le concentrazioni sieriche di creatinina, la maggior parte dei casi erano transitori e reversibili (vedere la sezione "Effetti collaterali").
Nei pazienti più anziani, il rischio di abbassare il BCC può essere più elevato e i diuretici hanno maggiori probabilità di essere assunti. Tra i pazienti di età> 65 anni, una proporzione maggiore di pazienti trattati con dapagliflozin ha mostrato reazioni avverse associate a una diminuzione della BCC (vedere la sezione "Effetti avversi").
L'esperienza con il farmaco in pazienti di età pari o superiore a 75 anni è limitata. È controindicato iniziare la terapia con dapagliflozin in questa popolazione (vedere le sezioni "Dosaggio e somministrazione" e "Farmacocinetica").
Insufficienza cardiaca cronica
L'esperienza dell'uso del farmaco in pazienti con insufficienza cardiaca cronica I-II della classe funzionale secondo la classificazione NYHA è limitata e negli studi clinici dapagliflozin non è stato utilizzato in pazienti con insufficienza cardiaca cronica III-IV della classe funzionale secondo NYHA.
Aumento dell'ematocrito
Quando si utilizza dapagliflozin, è stato osservato un aumento dell'ematocrito (vedere la sezione "Effetti avversi") e pertanto si deve usare cautela nei pazienti con un elevato valore di ematocrito.
Risultati della valutazione dell'analisi delle urine
A causa del meccanismo d'azione del farmaco, i risultati del test della glicemia nei pazienti che assumono Forsig ™ saranno positivi.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi
Sono stati condotti studi sull'effetto di dapagliflozin sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi.

Modulo di rilascio
Compresse rivestite con film, 5 mg, 10 mg.
Su 14 targhe nella bolla da lamina di metallo di alluminio; 2 o 4 bolle in una confezione di cartone con le istruzioni per l'uso o 10 compresse in un blister perforato di lamina di alluminio; 3 o 9 blister perforati in una scatola di cartone con le istruzioni per l'uso.
I punti di apertura del fascio di cartone sono sigillati con due impilatori trasparenti trasparenti trasparenti; Sulla parte centrale di ciascun impilatore, delimitata da linee a strappo, c'è un disegno sotto forma di una griglia gialla.

Periodo di validità
3 anni.
Non usare dopo la data di scadenza stampata sulla confezione.

Condizioni di conservazione
A una temperatura non superiore a 30 ° С, in luoghi inaccessibili per i bambini.
Tenere lontano dalla portata dei bambini.

Condizioni di vacanza
Secondo la ricetta.

fabbricante
Bristol-Myers Squibb Manyufechching Company, Porto Rico
Strada 3, Km. 77.5, p / 609, Humakao, PR-00791, Porto Rico
Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company
Strada 3, Km 77,5, Casella postale 609, Humacao, PR-00791, Porto Rico

Nome e indirizzo dell'entità giuridica in nome della quale viene rilasciato il certificato di registrazione
Bristol-Myers Squibb Company, USA
345, Park Avenue, New York, New York, Stati Uniti
Bristol-Myers Squibb Company, USA
345, Park Avenue, New York, New York, Stati Uniti

Forsigue: una caratteristica della droga e una lista di analoghi economici

Attualmente, l'industria farmaceutica ha raggiunto grandi altezze grazie ai progressi nel campo della chimica e della medicina.

Ciò ha permesso alle aziende di creare una varietà di farmaci con principi attivi simili, ma con un nome commerciale diverso.

Qualsiasi farmaco in farmacia ha controparti più o meno economiche, la medicina di Forsig non fa eccezione.

Caratteristiche del farmaco

Forsiga - un farmaco usato nel trattamento del diabete di tipo 2.

Questo tipo di diabete si verifica quando le cellule del pancreas mancano di ormone insulina.

Questo ormone aumenta la permeabilità delle cellule del corpo al glucosio e quindi riduce la sua concentrazione nel sangue.

Prima di tutto, è un agente ipoglicemico, cioè riduce la concentrazione di glucosio nel sangue.

La sua concentrazione dipende in gran parte dal lavoro dei reni: rimuovono lo zucchero in eccesso dal corpo quando la sua concentrazione nel sangue supera la soglia renale (circa 8-9 mmol / l).

Leggi il farmaco per il trattamento delle malattie delle vene Detraleks.

Il processo di formazione di urina coinvolge diverse fasi:

1. La formazione di urina primaria rappresentata da plasma filtrato.
2. Riassorbimento, cioè riassorbimento di sostanze dal filtrato primario nel sangue. Gli amminoacidi, i sali minerali, l'acqua, il glucosio sono soggetti a questo processo.

Uno degli obiettivi principali nella correzione del diabete di tipo 2 è quello di aumentare l'escrezione di glucosio dal corpo. Questo indicatore dipende dal riassorbimento. È importante ridurre il riassorbimento del glucosio, aumentando così la sua escrezione.

Questo è esattamente come funziona il principio attivo di Forsig - dapagliflozin. Influisce (inibisce) i portatori di glucosio, inibisce il suo trasporto nei reni, riducendo così il riassorbimento e aumentando l'escrezione di zucchero nelle urine.

Il risultato è ipoglicemia o diminuzione della glicemia. Pertanto, quando si assume il farmaco c'è un aumento della diuresi (poliuria) a causa della maggiore eliminazione di acqua dal corpo.

Il medicinale viene utilizzato per la terapia aggiuntiva e non è il trattamento principale per il diabete.

Poiché l'obiettivo principale dell'azione sono i reni, le controindicazioni assolute all'uso di Forsigi sono:

1. Insufficienza renale con ridotta velocità di filtrazione glomerulare. Il farmaco aumenta il carico sui reni e il suo utilizzo può aggravare il decorso dell'insufficienza renale.
2. Diminuzione del volume di sangue circolante. Forsiga aumenta la diuresi e può causare disidratazione in tali condizioni.
3. Infezioni del sistema urogenitale. Quando riceve marcata glicosuria - esaurimento mochesaharnoe, e glucosio è un ambiente favorevole per la crescita e la moltiplicazione di patogeni e patogeni opportunisti (funghi, batteri, virus).

Il prezzo del farmaco in farmacia varia da 2.200 a 3.000 rubli.

Analogamente, con azione dapagliflozin la sostanza attiva, quali un kanagliflozin empagliflozin e sul quale è farmaci generici più economici (analoghi) preparazione Forsiga.

Dzhardins

Il principio attivo è empagliflozin. Come dapagliflozin, appartiene al gruppo degli inibitori del cotrasportatore di glucosio di sodio.

Come Forsig, il farmaco viene utilizzato in combinazione con altri farmaci, inclusa la terapia ormonale (insulina), una dieta speciale e un esercizio moderato.

Il prezzo nelle farmacie in Russia varia da 800 rubli.

Ho provato molti strumenti per il diabete, incluso Vorsigu. Soprattutto, sono stati i Jardins ad avvicinarmi perché non ho avuto effetti collaterali da lui.

L'endocrinologo consigliò di prendere Jardins insieme a metformina. L'effetto è buono, lo zucchero è sceso a 7-8 mmol / l, che è molto buono per me, e anche perso un po 'di peso.

Maria Petrovna, 61 anni

Il farmaco non viene assolutamente contattato. Nel giro di pochi giorni di andare in bagno, ma la cosa peggiore che peggiorò tutte le mie infezioni croniche, in particolare la pielonefrite, fu un tordo. Non lo consiglio

Invokana

Il principio attivo è kanagliflozin.

L'efficacia del farmaco Invokana non differisce da quella degli analoghi - i pazienti notano un'efficacia simile e effetti collaterali.

Il prezzo è leggermente inferiore a quello di Forsigi - nelle farmacie russe ha una media di 1.700 rubli.

Recentemente mi sono ammalato di diabete, ho pensato che avrei dovuto punzecchiare l'insulina, ma finora il dottore ha prescritto solo Invoca e una dieta rigorosa. Lo zucchero è normale. Soddisfatto che questo farmaco ha sostituito le mie iniezioni di ormoni.

Anatoly Vladimirovich, 46 anni

Il prezzo è irragionevolmente alto, ed è difficile trovarlo nelle farmacie della mia città, ho dovuto ordinare. Poi ho letto degli analoghi e ho iniziato a prendere Jardins. Più economico e nessun problema con l'acquisto, ma l'effetto è lo stesso.

Daria M., 59 anni

Molto soddisfatto del risultato. Aveva l'abitudine di prendere Vorsigu, ma si sentiva male da lei, aumentava la formazione di gas, la stitichezza. Abbiamo consigliato questo analogo, non sono sorti problemi di questo tipo.

Secondo le ultime ricerche, clinicamente, gli analoghi di Forsigi presentano diversi vantaggi e svantaggi.

I farmacisti hanno dimostrato che Invokana può ridurre il rischio di complicanze cardiovascolari nei pazienti con diabete di tipo 2.

Inoltre, Invokana riduce progressione albuminuria (proteina del sangue escrezione di albumina nelle urine), riduce il rischio di morte per insufficienza renale e ha un effetto protettivo sul sistema urinario nel suo complesso.

Efficace antibiotico Tsedeks e suoi analoghi.

È importante notare che l'uso di kanagliflozina (Invokana) aumenta il rischio di amputazione degli arti inferiori, specialmente nei pazienti che in precedenza aveva problemi di circolazione periferica, che non è il Dzhardins.

Secondo studi clinici, Jardins aiuta anche a migliorare le condizioni del muscolo cardiaco, è usato come prevenzione ausiliaria di infarti e ictus.

Riassumendo: Forsig e gli analoghi funzionano sulla base degli ingredienti attivi dello stesso gruppo e hanno lo stesso meccanismo di azione. Le istruzioni per l'uso degli analoghi di Forsigi sono per molti aspetti simili.

Il prezzo più ottimale in media per le farmacie in Russia è Jardins. Inoltre, Forsigi generico ha rilevato proprietà aggiuntive sotto forma di effetti sui sistemi urogenitale e cardiovascolare.

Comprovato inibitore efficace di Forsig

Forsiga è l'unico inibitore SGLT2 di provata efficacia e sicurezza per 4 anni di utilizzo. Una compressa al giorno, indipendentemente dal pasto, garantisce una diminuzione costante della pressione sanguigna, una diminuzione significativa e duratura dell'emoglobina glicata, una diminuzione costante del peso corporeo. Il farmaco non è indicato per il trattamento dell'obesità e dell'ipertensione. I risultati erano endpoint secondari negli studi clinici.

Chi è stato prescritto

Dapagliflozin (versione commerciale di Forxiga) nella sua classe di farmaci - inibitori del sodio-glucosio-cotrasportatore tipo 2 (SGLT-2) è apparso sul mercato farmaceutico russo per primo. È stato registrato in monoterapia per il trattamento del diabete di tipo 2, nonché in combinazione con Metformina come antipasto e per il decorso progressivo della malattia. Oggi, l'esperienza accumulata consente l'uso di farmaci per i diabetici "con esperienza" in tutte le possibili combinazioni:

• Con derivati ​​sulfonilurea (compresa la terapia complessa con metformina);
• Con glypthins;
• Con tiazolidinedione;
• Con inibitori DPP-4 (è possibile la combinazione con metformina e analoghi);
• Con insulina (più agenti ipoglicemici orali).

Chi è un inibitore controindicato

Non prescrivere i diabetici di Forsigu con malattia di tipo 1. Con l'intolleranza individuale ai componenti della formula, è anche sostituito da analoghi. Non mostrato dapagliflozin anche:

• Con problemi ai reni di natura cronica, così come se la filtrazione glomerulare è ridotta a 60 ml / min / 1,73 m2;
• Chetoacidosi diabetica;
• Intolleranza al lattosio;
• Carenza di lattasi e aumento della sensibilità al glucosio-galattosio;
• Gravidanza e allattamento;
• Nell'adolescenza;
• Durante il periodo di assunzione di alcuni tipi di farmaci diuretici;
• Malattie del tratto digestivo;
• Con anemia;
• Se il corpo è disidratato;
• In età matura (dai 75 anni), se il farmaco viene prescritto per la prima volta.

È necessario prestare attenzione quando si utilizza Forsigi, se l'ematocrito è elevato, ci sono infezioni del sistema genito-urinario e insufficienza cardiaca cronica.

Vantaggi di dapagliflozin

L'effetto terapeutico è dovuto all'inibizione del cotrasportatore di glucosio di sodio e si sviluppa la glicosuria farmacologica, che è accompagnata da riduzione del peso e diminuzione della pressione sanguigna. Questa tripla proprietà degli effetti indipendenti dall'insulina avrà una serie di vantaggi:

• L'efficacia non dipende dalla sensibilità dei tessuti all'insulina;
• Il meccanismo d'azione non carica le cellule β;
• Miglioramento mediato delle capacità delle cellule beta;
• Riduzione della resistenza all'insulina
• Il rischio minimo di ipoglicemia è paragonabile al placebo.

Il meccanismo d'azione indipendente dall'insulina è implementato in tutte le possibili combinazioni, in tutte le fasi della gestione del paziente - dal debutto alle forme progressive di diabete quando sono necessarie combinazioni con insulina. Solo le sue capacità non sono state studiate se combinate con agonisti del recettore GLP-1.

La durata della malattia non influisce sulle possibilità di dapagliflozin. A differenza di altri analoghi efficaci solo nei primi 10 anni di sviluppo del diabete, Vorsughu può utilizzare con successo i diabetici "con esperienza".

Dopo la fine del ciclo di assunzione dell'inibitore, l'effetto terapeutico dura a lungo. Molto dipenderà dalla salute dei reni.

Il farmaco aiuta i pazienti ipertesi a controllare la pressione sanguigna, fornendo un leggero effetto ipotensivo. Questo a sua volta aiuta a ridurre il rischio di sviluppare condizioni cardiovascolari.

Forsiga normalizza rapidamente i valori della glicemia magro, ma la concentrazione di colesterolo (sia totale che LDL) può aumentare.

Potenziale danno a dapagliflozin

Quattro anni non sono un momento molto solido per la pratica clinica.

Se confrontato con farmaci di metformina che sono stati utilizzati con successo per decenni, l'efficacia a lungo termine di Forsigi non è stata studiata in tutti gli aspetti.

Non si parla di auto-trattamento di Forsigoy, ma anche se il farmaco è prescritto dal medico, è necessario ascoltare le proprie condizioni, annotare tutte le modifiche al fine di avvertire il medico in tempo. Queste condizioni includono:

• Poliuria: aumento della produzione di urina;
• La polidipsia è una costante sensazione di sete;
• Polifagia: aumento della fame;
• Aumento dell'affaticamento e dell'irritabilità;
• Perdita di peso inspiegabile;
• Guarigione lenta della ferita;
• Infezioni del tratto urinario, accompagnate da prurito e iperemia nell'inguine;
• Glucosuria (l'aspetto del glucosio nei test delle urine);
• pielonefrite;
• Crampi alle gambe notturni (a causa della mancanza di liquidi);
• Neoplasia scadente (non abbastanza informazioni);
• Oncologia della vescica e della prostata (informazioni non verificate);
• Violazione del ritmo dei movimenti intestinali;
• Aumento della sudorazione;
• L'aumento del livello di urea e creatinina nel sangue;
• Ketaocidosi (forma diabetica);
• dislipidemia;
• Mal di schiena

È importante ricordare che dapagliflozin provoca un aumento del lavoro dei reni, nel tempo, la loro performance diminuisce, così come il tasso di filtrazione glomerulare. Per un rene diabetico - l'organo più vulnerabile, se ci sono già violazioni su questo lato, l'uso di qualsiasi analogo di Forsigi dovrebbe essere abbandonato. Una forma trascurata di nefropatia diabetica comporta la pulizia artificiale dei reni con emodialisi.

La glucosuria (un'alta concentrazione di zuccheri nei test delle urine) fa male alle vie urinarie. L'inibitore aumenta il volume di urina "dolce" e con essa la probabilità di infezioni, accompagnata da arrossamento, prurito, disagio. Più spesso, questi sintomi sono per ovvi motivi osservati tra le donne.

L'inibitore è pericoloso da usare nel diabete di tipo 1, perché il glucosio, che il corpo riceve dal cibo, viene escreto anche dai reni. Aumenta il rischio di ipoglicemia, rapido cambiamento precursore e coma.

Non esiste un quadro chiaro sulla chetoacidosi diabetica. Ci sono stati casi isolati che possono essere associati ad altri componenti correlati della sindrome metabolica.

La somministrazione parallela di farmaci diuretici disidrata rapidamente il corpo e può essere pericolosa.

Meccanismo di forzatura

Il compito principale di dapagliflozin è ridurre la soglia di assorbimento inverso degli zuccheri nei tubuli renali. I reni sono il principale organo filtrante che purifica il sangue e rimuove l'eccesso di rifiuti dalle urine. Abbiamo nel corpo i nostri criteri per determinare la qualità del sangue adatto alla sua attività vitale. Il grado del suo "inquinamento" e viene stimato dai reni.

Muovendosi attraverso la rete di vasi sanguigni, il sangue viene filtrato. Se i composti non corrispondono alla frazione del filtro, il corpo li visualizza. Durante il filtraggio, si formano due tipi di urina. Primaria: si tratta, in realtà, di sangue, ma senza proteine. Dopo la prima pulizia approssimativa, subisce un riassorbimento. La prima urina è sempre significativamente più grande dell'urina secondaria, che accumula un giorno insieme ai metaboliti e viene rimossa dai reni.

Quando il diabete di tipo 2 nelle urine è glucosio e corpi chetonici, indicando iperglicemia, che può durare per un po 'di tempo. Tale eccedenza supera la soglia limite per i reni (10-12 mmol / l), quindi, durante lo sviluppo dell'urina primaria, viene parzialmente utilizzata. Ma questo è possibile solo con uno squilibrio.

Gli scienziati hanno cercato di utilizzare queste capacità dei reni per metterli a punto per combattere la glicemia e altri valori di zucchero, e non solo durante l'iperglicemia. Per fare ciò, era necessario interrompere il processo di assorbimento inverso, così che la maggior parte del glucosio rimaneva nell'urina secondaria e veniva rimosso in modo sicuro dal corpo in modo naturale.

Gli studi hanno dimostrato che i trasportatori di glucosio di sodio, localizzati nel nefrone, sono alla base del più recente meccanismo indipendente dall'insulina che garantisce l'equilibrio del glucosio. Normalmente, 180 g di glucosio è completamente filtrato in ciascuno glomeruli quotidianamente, e praticamente tutto viene riassorbito nel flusso sanguigno nel tubulo prossimale, insieme con altro necessario per le connessioni processi metabolici. SGLT-2, localizzato nel segmento S1 del tubulo prossimale, è responsabile di circa il 90% del riassorbimento di glucosio nel rene. Nel caso di iperglicemia nei pazienti con diabete di tipo 2 uno SGLT-2 continuano a riassorbire il glucosio, la principale fonte di calorie nel sangue.

L'inibizione del sodio-glucosio cotrasportatore-2 tipo di uno SGLT-2 - un nuovo approccio alla terapia non insulino dipendente diabete di tipo 2, contribuendo alla soluzione di molti problemi nel controllo glicemico. Il primo violino nel processo è interpretato da proteine ​​trasportatrici, principalmente SGLT-2, che catturano il glucosio per aumentare il suo riassorbimento nei reni. Gli inibitori SGLT-2 sono i più efficaci per l'escrezione di glucosio in quantità di 80 g / die. In parallelo, la quantità di energia diminuisce: un diabetico perde fino a 300 Kcal al giorno.

Forsiga è un membro della classe degli inibitori SGLT-2. Il suo meccanismo d'azione blocca e assorbe il glucosio nel segmento S1 del tubulo prossimale. Questo assicura che il glucosio sia escreto nelle urine. Naturalmente, dopo l'assunzione di Forsigi, i diabetici visitano il bagno più spesso: la diuresi osmotica giornaliera aumenta di 350 ml.

Un tale meccanismo indipendente dall'insulina è molto importante, dal momento che le cellule beta sono progressivamente impoverite nel tempo e l'insulino-resistenza gioca un ruolo decisivo nella progressione del diabete di tipo 2. Poiché la concentrazione di insulina non influenza l'attività dell'inibitore, è consigliabile utilizzarla nel diabete di tipo 2 in combinazione con analoghi o preparati di metformina e insulina.

Preparazione Forsig - stime di esperti

Il farmaco è stato ampiamente studiato in studi clinici, inclusa la terza fase di studi, a cui hanno preso parte oltre 7.000 volontari. Il primo strato dello studio è in monoterapia (compresa l'efficacia a basse dosi), il secondo è una combinazione con altri agenti ipoglicemici (metformina, inibitori di DPP-4, insulina), la terza variante con derivati ​​sulfonilurea o metformina. Separatamente, ha studiato l'efficacia di due dosi Forsiga - 10 mg e 5 mg in combinazione con metformina effetti prologlirovannogo, in particolare - l'efficacia del farmaco per i pazienti ipertesi.

Gli esperti di Forsiga hanno ricevuto il punteggio più alto. Gli studi hanno scoperto che ha un significativo effetto clinico sul livello di emoglobina glicata con una differenza significativa dal gruppo placebo, con una dinamica di HbA1c di circa uno (i valori massimi se combinata con insulina e tiazolidinedione) con valori iniziali non superiori all'8%. Quando si analizza un gruppo di pazienti il ​​cui livello iniziale di emoglobina glicata era superiore al 9%, dopo 24 settimane, la dinamica delle variazioni di HbA1c era maggiore per loro - 2% (con monoterapia) e 1,5% (in diverse opzioni di terapia combinata). Tutte le differenze erano significative rispetto al placebo.

Forsiga è anche attivo nel livello di glicemia magro. La risposta massima è data dalla combinazione di partenza dapagliflozin + metformina, in cui la dinamica degli indicatori di zucchero a digiuno ha superato 3 mmol / l. La valutazione dell'influenza della glicemia postprandiale si è verificata dopo 24 settimane di assunzione del farmaco. In tutte le combinazioni, è stata ottenuta una differenza significativa rispetto al placebo: monoterapia - meno 3,05 mmol / l, aggiunta di sulfonilurea ai farmaci - meno 1,93 mmol / l, combinazione con tiazolidinedione - meno 3,75 mmol / l.

Anche la valutazione dell'effetto del farmaco sulla perdita di peso merita attenzione. Tutte le fasi di studi hanno documentato una riduzione di peso stabile: monoterapia una media di 3 kg, quando combinati con farmaci che favoriscono l'aumento di peso (insulina, sulfoniluree) - 1,6 -2.26 mmol / l. Forsiga nella terapia complessa può eliminare gli effetti indesiderati dei farmaci che promuovono l'aumento di peso. Un terzo dei diabetici del peso di 92 kg, trattati con Vorsig con Metformina, ha raggiunto un risultato clinicamente significativo in 24 settimane: meno 4,8 kg (5% o più). Un marker surrogato (circonferenza della vita) è stato utilizzato anche nella valutazione delle prestazioni. Per sei mesi, è stata registrata una diminuzione persistente della circonferenza della vita (una media di 1,5 cm), e questo effetto è persistito e aumentato dopo 102 settimane di terapia (almeno 2 cm).

Studi speciali (assorbimetria a raggi X a doppia energia) hanno valutato le caratteristiche della perdita di peso: il 70% per 102 settimane è stato speso a causa della perdita di grasso corporeo - sia viscerale (sugli organi interni) che sottocutanea. Gli studi con il farmaco di confronto hanno mostrato non solo un'efficacia comparabile, una più lunga ritenzione dell'effetto di Forsigi e Metformina per 4 anni di osservazione, ma anche una significativa perdita di peso rispetto al gruppo che ha assunto Metformina in combinazione con derivati ​​sulfonilurea, dove è stato riscontrato un aumento di peso da 4,5 kg.

Quando si studiavano gli indicatori della pressione arteriosa, la dinamica della pressione sistolica era di 4,4 mmHg. St, diastolica - 2,1 mm Hg. Art. Nei pazienti ipertesi con linee di base fino a 150 mm Hg. Art., Ricevendo farmaci antipertensivi, la dinamica ammontava a più di 10 mm Hg. Art., Più di 150 mm Hg. Art. - più di 12 mm Hg. Art.

Consigli per l'uso

Un agente orale viene utilizzato in qualsiasi momento, indipendentemente dal cibo. Le compresse del peso di 5 mg e 10 mg sono confezionate in confezioni di cartone da 28, 30, 56 e 90 pezzi. La raccomandazione standard per Forsigi, prescritta nelle istruzioni per l'uso - 10 mg / giorno. Una o due compresse, a seconda del dosaggio, vengono bevute una volta insieme all'acqua.

Se le funzioni epatiche sono compromesse, il medico riduce la norma da una volta e mezzo a due volte (con la terapia iniziale di 5 mg / die).

Il più comune è la combinazione di Forsigi con Metformin o dei suoi analoghi. In tale combinazione vengono prescritti 10 mg dell'inibitore e fino a 500 mg di metformina.

Per la prevenzione dell'ipoglicemia, è necessario prescrivere attentamente Forsigu sullo sfondo della terapia insulinica e in combinazione con farmaci del gruppo sulfonilurea.

Per la massima efficacia, è consigliabile bere il medicinale alla stessa ora del giorno.

Senza modificare lo stile di vita, è inutile valutare il potenziale di un inibitore.

La terapia combinata con glyflozinami (da 10 mg) ridurrà i valori di HbA1c.

Se c'è insulina nel complesso trattamento, allora l'emoglobina glicata diminuisce ancora di più. In un regime complesso, quando si prescrive Forsigi, il dosaggio di insulina viene ulteriormente modificato. È anche possibile un rifiuto totale delle iniezioni ormonali, ma tutte queste domande sono esclusivamente di competenza dell'endocrinologo curante.

Raccomandazioni speciali

I pazienti con insufficienza renale devono essere trattati con maggiore attenzione: utilizzare Forchiga in un complesso bilanciato, monitorare regolarmente le condizioni dei reni, regolando il dosaggio secondo necessità. Con l'uso prolungato (dai 4 anni), è possibile sostituire periodicamente dapagliflozin con medicinali alternativi - Novonorm, Diagninide.

I diabetici con problemi di cuore e vasi sanguigni insieme a farmaci prescritti cardioprotectors saharoponizhayuschimi come dapagliflozin è in grado di creare un onere supplementare per i vasi sanguigni.

Sintomi di sovradosaggio

In generale, il farmaco non è pericoloso: durante gli esperimenti, i volontari senza diabete hanno tollerato con calma una dose una tantum in eccesso di 50 volte. Lo zucchero è stato rilevato nelle urine dopo una tale dose per 5 giorni, ma non vi è stata ipotensione, ipoglicemia o grave disidratazione.

Con una dose di due settimane di 10 volte la norma, sia i diabetici che i partecipanti senza tali problemi, l'ipoglicemia si è sviluppata un po 'più spesso rispetto a quando veniva usato il placebo.

In caso di sovradosaggio accidentale o intenzionale, lo stomaco viene pulito e viene eseguita la terapia di mantenimento. La rimozione di Forsigi mediante emodialisi non è stata studiata.

È possibile perdere peso con Forsigoy

L'effetto di perdere peso è stato dimostrato sperimentalmente, ma è pericoloso usare il medicinale esclusivamente per la correzione del peso, quindi il farmaco viene rilasciato solo su prescrizione medica. Dapagliflozin interferisce attivamente con il normale regime di lavoro dei reni. Questo squilibrio influisce sul lavoro di tutti gli organi e sistemi.

Il corpo è disidratato Il meccanismo di azione del farmaco è simile all'effetto di una dieta priva di sale, che ti consente di perdere 5 kg nelle prime settimane. Il sale trattiene l'acqua, se ne riduci l'uso, il corpo rimuove l'acqua in eccesso.

Ridotto apporto calorico complessivo. Quando il glucosio non viene assorbito, ma utilizzato, riduce la quantità di energia in entrata: ci vogliono 300-350 kcal al giorno.

Se non sovraccarichi il corpo con carboidrati, il peso va più attivamente.

rifiuto Sharp dell'uso dell'inibitore non garantisce la stabilità dei risultati raggiunti, quindi l'uso di farmaci ipoglicemizzanti a persone sane solo per la correzione del peso corporeo non è raccomandata.

I risultati dell'interazione farmacologica

L'inibitore aumenta il potenziale diuretico dei diuretici, aumentando il rischio di disidratazione e ipotensione.

Dapagliflozin ottiene tranquillamente con metformina, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, valsartan, voglibosio, bumetanide. Farmakinetiku poco effetto sulla combinazione di droga con rifampicina, fenitoina, carbamazepina, fenobarbital, ma non ha alcun effetto sullo schermo produzione di glucosio. Non è necessario alcun aggiustamento della dose e con la combinazione di acido Forsigi e mefenamico.

Forsiga, a sua volta, non riduce l'attività di metformina, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, bumetanide, valsartan, digossina. L'impatto sulle capacità di simvastatina non è significativo.

Non è stato studiato l'effetto sulla farmacocinetica del fumo Forsigi, dell'alcool, diete varie, dei medicinali a base di erbe.

Condizioni di acquisto e conservazione

Se consideriamo che il farmaco è concepito come un extra, il suo costo non sarà alla portata di tutti: a Forsigu il prezzo varia tra 2400 e 2700 rubli. per 30 compresse del peso di 10 mg. Acquista una scatola con due o quattro blister di foglio di alluminio che possono essere liberamente inseriti nella catena di farmacia con una prescrizione. Una caratteristica distintiva del pacchetto: impilatori trasparenti protettivi con un motivo lungo la linea di separazione sotto forma di una griglia di colore giallo.

Condizioni speciali per la conservazione del farmaco non richiede. Il kit di pronto soccorso deve essere collocato in un luogo inaccessibile all'attenzione dei bambini, a temperature fino a 30 ° C. Alla fine della durata di conservazione (secondo le istruzioni, sono 3 anni), il farmaco viene smaltito.

Forsig - analoghi

Sono stati sviluppati solo tre farmaci SGLT-2 intercambiabili simili:

• Jardins (nome commerciale) o empagliflozin;
• Invokana (opzione commerciale) o kangagloflozin;
• Forsiga, nel formato internazionale - dapagliflozin.

La somiglianza nel nome suggerisce che contengono lo stesso componente attivo. Il costo di farmaci analoghi - da 2500 a 5000 rubli. Non ci sono analoghi economici per il farmaco Forsig, se sviluppano i farmaci generici in prospettiva, quindi, molto probabilmente, in base al componente di base dei farmaci.

Recensioni dei pazienti

sommario

Con tutta la varietà di tecniche e farmaci nel trattamento del diabete di tipo 2, rimangono molti problemi irrisolti.

1. Diagnosi tardiva della malattia (riduce l'aspettativa di vita di 5-6 anni).
2. Corso di diabete progressivo indipendentemente dalla terapia.
3. Più del 50% non raggiunge gli obiettivi terapeutici e non mantiene il controllo glicemico.
4. Effetti collaterali: ipoglicemia e aumento di peso - il prezzo del controllo glicemico di qualità.
5. Rischio molto alto di eventi cardiovascolari (CVS).

La maggior parte dei diabetici ha condizioni comorbili che aumentano il rischio di malattie cardiovascolari - obesità, ipertensione e dislipidemia. Riducendo un chilogrammo di peso o cambiando la circonferenza della vita di 1 cm si riduce il rischio di sviluppare IHD del 13%.

L'aspettativa di vita in tutto il mondo determina la sicurezza cardiovascolare. Strategia per la riduzione ottimale del rischio SS:

• Correzione dello stile di vita;
• Modifica del metabolismo dei lipidi;
• Diminuzione della pressione sanguigna;
• Normalizzazione del metabolismo dei carboidrati.

Da questo punto di vista il farmaco ideale dovrebbe fornire il 100% il controllo della glicemia, un basso rischio di ipoglicemia, un effetto positivo sul peso corporeo e di altri fattori di rischio (pressione sanguigna particolarmente elevata, il rischio CAS). A questo proposito, Forsiga soddisfa tutti i requisiti moderni: un calo significativo emoglobina glicata (1,3%), a basso rischio di ipoglicemia, perdita di peso (meno 5,1 kg / anno, con risparmio di oltre 4 anni), riduzione della pressione sanguigna (5 mm Hg. Art.). I risultati combinati di due studi hanno dimostrato che l'efficacia e il profilo di sicurezza di Forsig nel trattamento dei diabetici con varie patologie concomitanti è buono. Questo è il farmaco più frequentemente prescritto (290 mila pazienti per 2 anni).