Effetti collaterali ed effetti collaterali dell'insulina

• Ipoglicemia

La maggior parte dei pazienti con diabete è ben tollerata dal trattamento con insulina, se usata con una dose opportunamente selezionata. Ma in alcuni casi, possono verificarsi reazioni allergiche all'insulina o componenti aggiuntivi del farmaco, nonché alcune altre caratteristiche.

Manifestazioni locali e ipersensibilità, intolleranza

Manifestazioni locali nel sito di iniezione di insulina. Queste reazioni includono dolore, arrossamento, gonfiore, prurito, orticaria, processi infiammatori.

La maggior parte di questi sintomi ha manifestazioni lievi e di solito assomigliano a pochi giorni o settimane dopo l'inizio della terapia. In alcuni casi, potrebbe essere necessario sostituire l'insulina con un preparato contenente altri conservanti o stabilizzanti.

Ipersensibilità immediata - tali reazioni allergiche sono raramente sviluppate. Possono svilupparsi sia sull'insulina stessa che sui composti ausiliari e manifestarsi sotto forma di reazioni cutanee generalizzate:

1. broncospasmo,
2. angioedema,
3. caduta della pressione sanguigna, shock.

Cioè, tutti possono rappresentare una minaccia per la vita del paziente. In caso di allergia generalizzata, è necessario sostituire il farmaco con insulina ad azione rapida e adottare misure antiallergiche.

Scarsa tolleranza all'insulina a causa di una diminuzione del tasso normale di glicemia alta abituale prolungata. Se si verificano tali sintomi, è necessario mantenere il livello di glucosio a un livello più alto per circa 10 giorni in modo che il corpo possa adattarsi al valore normale.

Compromissione della vista e escrezione di sodio

Effetti collaterali dalla vista. Forti cambiamenti nella concentrazione di glucosio nel sangue a causa della regolazione possono portare a una temporanea compromissione della vista, poiché il turgore tissutale e il valore della rifrazione della lente cambiano man mano che diminuisce la rifrazione oculare (aumenta l'idratazione della lente).

Tale reazione può essere osservata all'inizio dell'uso di insulina. Questa condizione non richiede trattamento, hai solo bisogno di:

• ridurre l'affaticamento degli occhi
• usa meno un computer
• leggere di meno
• guarda meno tv.

I pazienti devono essere consapevoli che ciò non è pericoloso e in un paio di settimane la visione sarà ripristinata.

La formazione di anticorpi per l'insulina. A volte con una tale reazione, è necessario regolare la dose per eliminare la probabilità di iper- o ipoglicemia.

In rari casi, l'insulina ritarda l'escrezione di sodio, con conseguente gonfiore. Ciò è particolarmente vero per quei casi in cui la terapia intensiva con insulina provoca un notevole miglioramento del metabolismo. L'edema dell'insulina si manifesta all'inizio del processo di trattamento, non sono pericolosi e di solito passano dopo 3 o 4 giorni, anche se in alcuni casi può durare fino a due settimane. Pertanto, è così importante sapere come pungere l'insulina.

Lipodistrofia e reazioni ai farmaci

Lipodistrofia. Può manifestarsi come lipoatrofia (perdita di tessuto sottocutaneo) e lipoipertrofia (aumento della formazione di tessuto).

Se l'iniezione di insulina entra nella zona di lipodistrofia, l'assorbimento di insulina può rallentare, portando a un cambiamento nella farmacocinetica.

Per ridurre le manifestazioni di questa reazione o per prevenire la comparsa di lipodistrofia, si raccomanda di cambiare costantemente il sito di iniezione entro i limiti di una zona del corpo destinata alla somministrazione di insulina per via sottocutanea.

Alcuni farmaci indeboliscono l'effetto ipoglicemizzante dell'insulina. Questi farmaci includono:

• steroidi;
• diuretici;
• danazolo;
• diazossido;
• isoniazide;
• glucagone;
• estrogeno e progestinico;
• ormone della crescita;
• derivati ​​fenotiazinici;
• ormoni tiroidei;
• simpaticomimetici (salbutamolo, adrenalina).

L'alcol e la clonidina possono indurre sia il rafforzamento che l'indebolimento dell'effetto ipoglicemico dell'insulina. La Pentamidina può portare all'ipoglicemia, che viene poi sostituita dall'iperglicemia, come la seguente azione.

Altri effetti collaterali e azioni

Sindrome di Somodzhi - iperglicemia post-ipoglicemica, risultante dall'azione compensatoria degli ormoni della controinsulina (glucagone, cortisolo, ormone della crescita, catecolamine) come reazione alla carenza di glucosio nelle cellule cerebrali. Gli studi dimostrano che il 30% dei pazienti con diabete mellito non ha diagnosticato ipoglicemia notturna, questo non è un problema con il coma ipoglicemico, ma non vale la pena di ignorarlo.

Gli ormoni di cui sopra aumentano la glicogenolisi, un altro effetto collaterale. Pur mantenendo la necessaria concentrazione di insulina nel sangue. Ma questi ormoni, di norma, vengono rilasciati in quantità molto maggiori di quanto sia necessario e, pertanto, la risposta alla glicemia è anche molto più dei costi. Questa condizione può durare da alcune ore a diversi giorni ed è particolarmente pronunciata al mattino.

L'alto valore dell'iperglicemia mattutina solleva sempre la domanda: una quantità in eccesso o una carenza di insulina durante la notte? La risposta corretta sarà una garanzia che il metabolismo dei carboidrati sarà ben compensato, dal momento che in una situazione la dose di insulina serale dovrebbe essere ridotta, e in un'altra, aumentata o altrimenti distribuita.

Il fenomeno dell'alba è uno stato di iperglicemia al mattino (dalle 4 alle 9) a causa dell'aumento della glicogenolisi, in cui il glicogeno nel fegato si rompe a causa dell'eccessiva secrezione di ormoni controinsulinici senza precedente ipoglicemia.

Di conseguenza, si manifesta resistenza all'insulina e aumenta la necessità di aumentare l'insulina, qui si può notare che:

• il bisogno basale è alla pari con le 22 a mezzanotte.
• Diminuisce del 50% dalle 12 alle 4 del mattino.
• Aumentare dello stesso importo dalle 4 alle 9 del mattino.

La glicemia stabile di notte è abbastanza difficile da garantire, poiché anche i moderni preparati a base di insulina a lunga durata d'azione non possono completamente imitare tali cambiamenti fisiologici nella secrezione di insulina.

Durante il periodo di fabbisogno insulinico notturno ridotto fisiologicamente causato, l'effetto collaterale è il rischio di ipoglicemia notturna con l'introduzione del farmaco prolungato prima di coricarsi, a causa di un aumento dell'attività dell'insulina prolungata. Per risolvere questo problema, forse, aiuterà i nuovi farmaci prolungati (senza picco), ad esempio glargine.

Ad oggi, non esiste un trattamento etiotropico del diabete mellito di tipo 1, sebbene siano stati fatti tentativi per svilupparlo.

Effetti collaterali della terapia insulinica

Sfortunatamente, qualsiasi farmaco può avere effetti collaterali. In alcune droghe, sono meno pronunciate, altre sono più forti. Questo è particolarmente vero per i farmaci potenti e da prescrizione. L'insulina è un ormone in natura. Gli ormoni sono in grado di mostrare un'azione biologicamente attiva pronunciata anche in dosi microscopiche.

Il rischio di un effetto collaterale del farmaco aumenta se viene somministrato in modo errato, il dosaggio non è correttamente selezionato e se le condizioni di conservazione sono violate. Dovrebbe essere prescritto solo da un medico, tenendo conto delle caratteristiche individuali del paziente.

Quando si inietta la terapia, si dovrebbe sempre seguire le istruzioni per il farmaco e le raccomandazioni dell'endocrinologo. Se compaiono sintomi insoliti, il paziente non ha bisogno di esitare a visitare il medico, poiché alcuni effetti collaterali dell'insulina possono peggiorare significativamente la sua salute e influire negativamente sui sistemi e gli organi vitali.

ipoglicemia

L'ipoglicemia è uno degli effetti indesiderati più frequenti che si verificano con il trattamento con insulina (una condizione in cui i livelli di zucchero nel sangue scendono al di sotto dei livelli normali). A volte, i livelli di glucosio possono scendere a 2,2 mmol / lo meno. Tali gocce sono pericolose, in quanto possono portare a perdita di coscienza, convulsioni, ictus e persino uno stato comatoso. Ma con assistenza tempestiva nelle fasi iniziali dell'ipoglicemia, le condizioni del paziente, di regola, si normalizzano rapidamente e questa patologia passa quasi senza lasciare traccia.

Ci sono ragioni che aumentano il rischio di sviluppare una diminuzione patologica dello zucchero nel sangue durante il trattamento con insulina:

• miglioramento spontaneo della capacità delle cellule di assorbire il glucosio durante i periodi di remissione (allevia i sintomi) del diabete mellito;
• interrompere la dieta o saltare i pasti;
• sforzo fisico estenuante;
• dose di insulina selezionata in modo errato;
• assunzione di alcol;
• Assunzione calorica ridotta al di sotto del normale raccomandato dal medico;
• condizioni associate alla disidratazione (diarrea, vomito);
• assumere farmaci incompatibili con l'insulina.

Particolarmente pericoloso non è l'ipoglicemia diagnosticata tempestivamente. Questo fenomeno si verifica di solito in quelle persone che sono state a lungo malate di diabete, ma normalmente non possono compensarlo. Se mantengono uno zucchero basso o alto per un lungo periodo di tempo, potrebbero non notare i sintomi allarmanti, poiché pensano che questa sia la norma.

lipodistrofia

La lipodistrofia è l'assottigliamento del tessuto adiposo sottocutaneo che si verifica nei diabetici a causa di frequenti colpi di insulina nella stessa regione anatomica. Il fatto è che nella zona delle iniezioni l'insulina può essere assorbita con un ritardo e non completamente penetrare nel tessuto desiderato. Questo può portare a un cambiamento nella forza della sua influenza e al diradamento della pelle in questo luogo. Di regola, i farmaci moderni raramente hanno un effetto così negativo, ma per la prevenzione è consigliabile cambiare periodicamente i siti di iniezione. Questo proteggerà contro la lipodistrofia e manterrà intatto lo strato di grasso sottocutaneo.

Di per sé, la lipodistrofia, ovviamente, non rappresenta una minaccia per la vita del paziente, ma può essere un problema serio per lui. In primo luogo, a causa della lipodistrofia, il livello di colesterolo nel sangue aumenta e, a causa di questo, c'è il rischio di sviluppare malattie cardiovascolari. In secondo luogo, a causa di ciò, il pH fisiologico del sangue può spostarsi verso un aumento dell'acidità. Un diabetico può iniziare ad avere problemi di peso a causa di un disturbo locale dei processi metabolici. Un altro aspetto spiacevole della lipodistrofia è il verificarsi di dolore tirante in quei luoghi in cui si trova il grasso sottocutaneo interessato.

Impatto sulla visione e sul metabolismo

Gli effetti collaterali degli occhi sono rari e di solito scompaiono durante la prima settimana dopo l'inizio della normale terapia insulinica. Il paziente può sperimentare una temporanea diminuzione dell'acuità visiva, poiché una variazione della concentrazione di glucosio nel sangue influenza il turgore (pressione interna) dei tessuti.

L'acuità visiva, di norma, ritorna completamente al livello precedente entro 7-10 giorni dall'inizio del trattamento. Durante questo periodo, la risposta del corpo all'insulina diventa fisiologica (naturale) e tutti i sintomi oculari sgradevoli scompaiono. Per facilitare la fase di transizione, è necessario proteggere l'organo dalle sovratensioni. Per fare ciò, è importante escludere la lettura a lungo termine, lavorare con un computer e guardare la TV. Se un paziente ha malattie croniche dell'occhio (ad esempio miopia), allora all'inizio della terapia insulinica è meglio usare gli occhiali, piuttosto che le lenti a contatto, anche se è abituato a indossarle tutto il tempo.

Poiché l'insulina accelera il processo metabolico, a volte all'inizio del trattamento un paziente può sviluppare edema grave. A causa della ritenzione idrica, una persona può ottenere 3-5 kg ​​a settimana. Questo eccesso di peso dovrebbe richiedere circa 10-14 giorni dall'inizio della terapia. Se il gonfiore non passa e persiste per un periodo di tempo più lungo, il paziente deve consultare un medico e condurre ulteriori diagnosi del corpo.

allergia

Le moderne preparazioni di insulina, ottenute utilizzando i metodi della biotecnologia e dell'ingegneria genetica, sono di alta qualità e raramente causano reazioni allergiche. Ma nonostante questo, questi farmaci includono ancora le proteine ​​e, per loro natura, possono essere antigeni. Gli antigeni sono sostanze estranee al corpo e, entrando in esso, possono provocare reazioni protettive del sistema immunitario. Secondo le statistiche, l'allergia all'insulina si verifica nel 5-30% dei pazienti. Esiste anche una tolleranza individuale del farmaco, perché lo stesso medicinale potrebbe non essere adatto a pazienti diversi con le stesse manifestazioni di diabete.

Le allergie possono essere locali e generali. La più comune è la risposta allergica locale, che si manifesta con infiammazione, arrossamento, gonfiore e gonfiore nel sito di iniezione. A volte questi sintomi possono essere associati ad una piccola eruzione cutanea e prurito.

La peggiore forma di allergia generale è l'angioedema e lo shock anafilattico. Fortunatamente, sono molto rari, ma è necessario conoscere queste condizioni patologiche, poiché richiedono cure di emergenza.

Se le reazioni locali all'insulina si verificano proprio nell'area vicino al sito di iniezione, quindi con forme generali di allergia, l'eruzione si diffonde in tutto il corpo. È spesso accompagnato da grave gonfiore, problemi respiratori, malfunzionamento del cuore e picchi di pressione.

Come aiutare? È necessario fermare l'introduzione di insulina, chiamare un'ambulanza e liberare il paziente dagli indumenti oppressivi in ​​modo che nulla comprima il torace. I diabetici devono fornire pace e accesso all'aria fresca. Il dispatcher dell'ambulanza può dirti come dare aiuto in base ai sintomi che hai creato in modo da non danneggiare il paziente.

Come ridurre il rischio di effetti collaterali?

Applicando il farmaco giusto e seguendo le raccomandazioni del proprio medico, è possibile ridurre in modo significativo il rischio di effetti indesiderati dell'insulina. Prima dell'introduzione dell'ormone dovrebbe prestare sempre attenzione all'aspetto della soluzione (se il paziente la sta prendendo da una fiala o una fiala). Quando la torbidità, la decolorazione e l'aspetto della puntura dell'ormone dei sedimenti sono impossibili.

L'insulina deve essere conservata secondo le raccomandazioni del produttore, che sono sempre indicate nelle istruzioni. Spesso, gli effetti collaterali e le allergie si verificano proprio a causa dell'uso di un farmaco scaduto o danneggiato.

Per proteggersi dagli effetti collaterali dell'insulina, è consigliabile seguire queste raccomandazioni:

• Non passare a un nuovo tipo di insulina (anche se marche diverse hanno lo stesso principio attivo con lo stesso dosaggio);
• regolare la dose del farmaco prima dell'esercizio e dopo di loro;
• quando si utilizzano penne per insulina, monitorare sempre la loro salute e la durata delle cartucce;
• non interrompere la terapia insulinica, cercando di sostituirla con rimedi popolari, omeopatia, ecc.;
• seguire una dieta e rispettare le regole di uno stile di vita sano.

I moderni farmaci di alta qualità per i diabetici possono ridurre al minimo gli effetti negativi sul corpo. Ma dagli effetti collaterali, sfortunatamente, nessuno è immune. A volte possono apparire anche dopo molto tempo usando la stessa medicina. Per proteggersi da gravi conseguenze per la salute, se compaiono segni dubbi, non ritardare la visita dal medico. L'endocrinologo ti aiuterà a scegliere il farmaco ottimale, adattare la dose di somministrazione se necessario e fornire raccomandazioni per ulteriori diagnosi e trattamenti.

Effetti collaterali dell'insulina

Il contenuto

Modifica ipoglicemia

L'effetto collaterale più comune dell'insulina è l'ipoglicemia. Questo problema è dedicato a un articolo separato. Altri effetti collaterali sono molto meno comuni e si sviluppano con un uso prolungato.

Allergia all'insulina e resistenza all'insulina Modifica

Con l'avvento dell'insulina umana e dei farmaci ormonali altamente purificati, il rischio di insulino-resistenza e di reazioni allergiche all'insulina è diminuito drasticamente. Tuttavia, questi effetti collaterali si verificano ancora. Sono dovute alla presenza di insulina denaturato e dei suoi aggregati (in piccole quantità contenute in tutti i preparati), alle impurità e agli eccipienti (protamina, zinco, fenolo e altri). Le reazioni allergiche più frequenti sono la pelle, gli anticorpi IgE-mediati. Occasionalmente si osservano reazioni allergiche sistemiche e resistenza all'insulina mediata da anticorpi IgG (Kahn e Rosenthal, 1979). Per determinare la causa della reazione allergica, misurare i livelli di anticorpi IgE e IgG anti-insulina. Anche i test cutanei sono utili, ma in molti pazienti la somministrazione intracutanea di insulina provoca una reazione allergica, ma la somministrazione sottocutanea no. Se si è verificata una reazione allergica all'insulina mista bovina / suina, il paziente viene trasferito all'uomo. Nei casi in cui questa misura non aiuta, fanno ricorso alla desensibilizzazione. Ha successo nel 50% dei casi. Gli H2-bloccanti aiutano con le reazioni allergiche cutanee all'insulina, i glucocorticoidi sono usati per reazioni allergiche sistemiche e insulino-resistenza.

Lipoatrofia e lipoipertrofia Modifica

L'atrofia del tessuto sottocutaneo nel sito di iniezione dell'insulina (lipoatrofia) è probabilmente un tipo di reazione allergica all'ormone. La crescita locale del tessuto sottocutaneo (lipoipertrofia) è attribuita all'effetto lipogenico di alte concentrazioni di insulina (LeRoith et al., 2000). È possibile che entrambe le complicanze siano causate non dall'insulina stessa, ma dalle impurità. In ogni caso, quando si usano farmaci altamente purificati tali complicazioni sono rare. Tuttavia, se l'insulina umana viene somministrata nello stesso luogo per tutto il tempo, la lipoipertrofia è altamente probabile. Creando un difetto estetico, la lipoipertrofia disturba anche l'assorbimento di insulina. Pertanto, non è raccomandato l'iniezione nella zona ipertrofica. Per quanto riguarda la lipoatrofia, le iniezioni di insulina vicino all'area atrofizzata possono aiutare a ripristinare il tessuto adiposo sottocutaneo.

Edema dell'insulina Modifica

Molti pazienti con grave iperglicemia o chetoacidosi diabetica dopo l'inizio della terapia insulinica appaiono gonfiore, flatulenza e visione offuscata (Wheatley and Edwards, 1985). Questi sintomi sono solitamente accompagnati da un aumento di peso da 0,5 a 2,5 kg. Se non ci sono malattie associate del cuore e dei reni, la complicazione si risolve da sola entro pochi giorni, al massimo una settimana. L'edema è principalmente dovuto alla ritenzione di sodio, sebbene sia anche importante che la permeabilità capillare sia aumentata a causa di disturbi metabolici.

Chetoacidosi diabetica e altre situazioni cliniche Modifica

Nel caso di una malattia acuta, le persone con diabete possono sviluppare gravi disturbi metabolici che richiedono l'insulina per via endovenosa. Tale somministrazione è richiesta anche nella chetoacidosi diabetica (Scha-de ed Eaton, 1983, Kitabchi, 1989). Vi sono disaccordi circa le dosi ottimali, tuttavia, l'infusione di insulina ad un tasso relativamente basso (0,1 U / kg / h) crea una concentrazione plasmatica dell'ormone di circa 100 μed / ml. In una persona sana, questo è sufficiente per fermare completamente la lipolisi e la gluconeogenesi e quasi il più possibile per stimolare l'assorbimento di glucosio da parte dei tessuti. Nella maggior parte dei pazienti con chetoacidosi diabetica, la concentrazione di glucosio nel sangue durante questo trattamento diminuisce di circa il 10% all'ora, il pH del sangue si normalizza più lentamente. In futuro, potrebbe essere necessario somministrare il glucosio insieme all'insulina al fine di prevenire l'ipoglicemia e rimuovere tutti i corpi chetonici dal corpo. Alcuni medici preferiscono iniziare con una dose saturante di insulina. Questo non ci sembra necessario, poiché la concentrazione terapeutica dell'insulina nel sangue viene raggiunta già 30 minuti dopo l'inizio dell'infusione. I pazienti con coma iperosolare sono spesso più sensibili all'insulina rispetto ai pazienti con chetoacidosi diabetica. In entrambi i casi, il reintegro delle perdite di acqua ed elettrolita, che di solito sono molto significative, dovrebbe essere una componente integrante del trattamento. Indipendentemente dal regime di insulina, la chiave del successo è un attento monitoraggio delle condizioni del paziente e una misurazione regolare del glucosio e degli elettroliti. Almeno 30 minuti prima della fine dell'infusione endovenosa di insulina, è necessario effettuare un'iniezione dell'ormone poiché ha una T molto breve_1/2. Sfortunatamente, questo è spesso dimenticato.

Anche nell'introduzione di pazienti insulino-diabetici si ricorre al periodo perioperatorio e durante il parto. Per quanto riguarda la via ottimale di somministrazione di insulina durante le operazioni, tuttavia, ci sono disaccordi. Alcuni medici insistono sulle iniezioni di s / c, ma la maggior parte al giorno d'oggi è ancora incline all'iniezione endovenosa. I due regimi di insulina per via endovenosa più comunemente utilizzati sono: infusione a velocità variabile (Watts et al., 1987) e co-infusione di glucosio, insulina e potassio (Thomas et al., 1984). Entrambi gli schemi forniscono un livello stabile di glucosio plasmatico e di bilancio idrico-elettrolitico durante l'intervento chirurgico e nel periodo postoperatorio. Contrariamente a queste raccomandazioni, molti medici prescrivono metà della loro dose giornaliera sotto forma di insulina per iniezione s / c di media durata al mattino prima dell'intervento e durante l'operazione, per mantenere il livello di glucosio nel plasma, eseguono un'infusione di glucosio al 5%. Per alcuni pazienti, questo approccio è adatto, ma in generale non consente il preciso e costante cambiamento delle esigenze metaboliche, come nella / nell'infusione di insulina. I dati disponibili, sebbene siano pochi, confermano i vantaggi dell'infusione endovenosa di insulina rispetto alle iniezioni sottocutanee nel periodo perioperatorio.

Interazioni farmacologiche e metabolismo del glucosio. Molti farmaci possono causare ipoglicemia o iperglicemia o modificare la risposta dei diabetici al trattamento (Koffleret al., 1989; Seltzer, 1989). Alcuni di questi strumenti, insieme alla loro posizione prevista, sono elencati in Tabella. 61.5.

A parte l'insulina e gli agenti riducenti dello zucchero orale, l'etanolo, i beta-bloccanti e i salicilati spesso causano l'ipoglicemia. L'etanolo inibisce principalmente la gluconeogenesi. Questo effetto non è una reazione idiosincratica ed è osservato in tutte le persone. I beta-bloccanti inibiscono l'effetto delle catecolamine sulla gluconeogenesi e sulla glicogenolisi. Pertanto, nei pazienti con diabete, il trattamento con beta-bloccanti è associato al rischio di ipoglicemia. Inoltre, questi farmaci mascherano i sintomi adrenergici causati da una diminuzione della glicemia (in particolare, tremore e palpitazioni). I salicilati hanno un effetto di riduzione dello zucchero, aumentando la sensibilità delle cellule beta al glucosio e aumentando la secrezione di insulina. Nei tessuti periferici, i salicilati hanno un debole effetto insulino-simile. Il farmaco antiprotozoico pentamidina, attualmente ampiamente usato per il trattamento della polmonite, può causare sia l'ipoglicemia che l'iperglicemia. L'effetto di riduzione dello zucchero è dovuto alla distruzione delle cellule beta e al rilascio di insulina. Il proseguimento del trattamento con pentamidina porta a ipoinsulinemia e iperglicemia.

Non un numero minore di farmaci causa iperglicemia in persone sane e aggrava i disturbi metabolici nei pazienti con diabete. Molti di loro, come ad esempio l'adrenalina e i glucocorticoidi, hanno l'effetto opposto all'insulina sui tessuti periferici. Altri causano iperglicemia inibendo la secrezione di insulina direttamente (fenitoina, clonidina, calcio antagonisti) o esaurendo le riserve di potassio (diuretici). Molti farmaci non hanno un effetto riducente dello zucchero, ma aumentano l'effetto dei derivati ​​sulfonilurea (vedi sotto). È importante ricordare tutte le interazioni farmacologiche al fine di regolare tempestivamente il trattamento che i pazienti con diabete mellito ricevono.

Effetti collaterali dell'insulina

Insulina ormonale - regola i livelli di zucchero nel sangue. Il meccanismo d'azione del farmaco è quello di ridurre la concentrazione di glucosio.

Tutti i preparati di insulina sono altamente purificati, non contengono impurezze proteiche, perché le reazioni del sistema immunitario sono rare.

Tuttavia, il farmaco provoca altre azioni negative di cui ogni diabetico deve essere a conoscenza.

Manifestazioni di insulina

La terapia insulinica non è così innocua. Sì, il trattamento ripristina il livello di glucosio nel sangue del paziente, c'è un buon effetto dall'uso del medicinale. Tuttavia, l'insulina può causare effetti collaterali.

• ipoglicemia;
• lipodistrofia;
• effetti sulla visione e sul metabolismo;
• reazione allergica;
• espulsione ritardata di sodio da parte dell'organismo.

Inoltre, gli effetti collaterali della terapia includono la produzione di anticorpi da parte del corpo del paziente sul farmaco iniettato.

L'effetto negativo del farmaco si manifesta quando si interagisce con altri farmaci, con iniezioni improprie. Per evitare lo sviluppo di reazioni avverse, è importante coordinare l'uso di un nuovo farmaco con il medico curante, nonché il dosaggio.

ipoglicemia

La condizione è caratterizzata da zucchero nel sangue troppo basso. Può essere pericoloso per il paziente e trasformarsi in morte.

L'ipoglicemia si sviluppa per i seguenti motivi:

• mangiare in alto in carboidrati;
• assunzione di alcol;
• digiuno e malnutrizione;
• chirurgia di bypass gastrico;
• esercizi o attività, specialmente quelle intense e non pianificate;
• altre malattie, compresa la malattia di Addison, l'insulinoma, o problemi al fegato, ai reni, al cuore;
• alcuni farmaci e chinino;
• le malattie delle ghiandole surrenali e dell'ipofisi possono anche portare all'ipoglicemia.

L'ipoglicemia si sviluppa negli adulti e nei bambini. Il bambino piange di notte, è tormentato da incubi. È irritabile, costantemente stanco, mangia male.

Se si notano capogiri, mal di testa, improvvisi sbalzi di umore, o diventano maldestri, i genitori devono consultare immediatamente un medico.

I primi segni di ipoglicemia:

Perché la farmacia non ha ancora uno strumento unico per il diabete.

• sensazione di fame;
• rash cutaneo;
• formicolio della pelle delle labbra;
• brividi;
• vertigini;
• sentirsi stanco;
• tachicardia;
• irritabilità;
• pallore della pelle.

L'ipoglecemia è principalmente un effetto collaterale notturno. Tale risposta all'insulina causa mal di testa ed emicranie.

Se non prendere misure, le condizioni del paziente peggiorano. Debolezza, visione offuscata, confusione di coscienza, linguaggio confuso e goffaggine compaiono.

L'effetto collaterale più grave dell'insulina è la perdita di coscienza e il coma. Molti pazienti non si accorgono dei segnali di pericolo o semplicemente non ne sono a conoscenza.

Questa condizione è fatale. Il medico è obbligato a spiegare al paziente cosa lo sta aspettando e quali effetti collaterali può avere il paziente.

lipodistrofia

Questo effetto collaterale dopo l'iniezione di insulina si manifesta con la degenerazione del tessuto adiposo. Lipodistrofia dell'insulina - atrofia o ipertrofia del substrato sottocutaneo.

Un effetto collaterale si sviluppa con la somministrazione frequente del farmaco in un unico luogo. Questo è il motivo per cui i medici raccomandano vivamente che ogni iniezione venga somministrata in un altro luogo.

Lo sviluppo di un effetto collaterale si basa su un disturbo neurodistrofico nel sito di iniezione. Sono associati ad un'iniezione impropria o alle proprietà del farmaco.

Il farmaco deve essere iniettato ad un angolo di 45 gradi, guidando completamente l'ago nella piega cutanea. Se l'ago è corto, inserire perpendicolare.

L'esaurimento del tessuto adiposo sottocutaneo può essere locale o completo. Allo stesso tempo, la massa muscolare non cambia. Le violazioni si osservano solo nel tessuto adiposo del paziente.

La lipodistrofia si manifesta con le seguenti caratteristiche:

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• la pelle diventa sottile;
• il sito di iniezioni frequenti arrossisce;
• i confini delle aree interessate sono chiaramente definiti, è impossibile non sostituire i cambiamenti;
• se si ferisce accidentalmente un'area depleta, si formano ulcere;
• la mancanza di trattamento con la comparsa di ulcere porta alla cancrena.

Ulteriori fattori per lo sviluppo della lipodistrofia sono un metabolismo disturbato, una diminuzione del sistema immunitario a causa di malattie infettive o virali, malnutrizione.

Impatto sulla visione e sul metabolismo

Gli effetti collaterali dopo l'assunzione di insulina da parte della funzione visiva sono rari. L'impatto negativo dell'insulina si verifica dopo una settimana. Di regola, questo effetto collaterale non richiede trattamento.

Perché la vista si deteriora? Le variazioni dei livelli di zucchero nel sangue influenzano la pressione interna del tessuto. Ciò è dovuto alla normalizzazione del glucosio. L'obiettivo è saturo di umidità, che influisce sulla rifrazione dei raggi luminosi.

La cattiva visione non resterà per sempre. La visione tornerà alla normalità dopo 7 giorni, massimo dopo 10 giorni. Durante questo periodo, il corpo è completamente abituato alla nuova terapia, tutti i sintomi spiacevoli della funzione visiva si fermano.

Reazione allergica

Con l'avvento di farmaci altamente purificati, il rischio di sviluppare allergie è drammaticamente diminuito. Ma alcuni pazienti soffrono ancora di questo effetto collaterale.

Una reazione allergica all'insulina si manifesta in tre forme:

• Locale con vesciche ed eruzioni cutanee. I primi sintomi compaiono mezz'ora dopo l'iniezione. In primo luogo, si verifica una reazione infiammatoria, caratterizzata da arrossamento, prurito. Quindi vengono rilevate vesciche. Il trattamento non è richiesto, dopo 3 ore passa l'allergia.
• Sistema. In questo tipo, compare l'orticaria, accompagnata da angioedema e shock anafilattico.
• Tubercolina. La reazione allergica inizia 12 ore dopo l'applicazione del farmaco. L'infiammazione intorno all'iniezione ha confini chiari, la pelle fa male e prude. Il grasso sottocutaneo è coinvolto nell'infiammazione.

Per stabilire la causa dello sviluppo di allergia, è necessario misurare i livelli di anticorpi IgE e IgG anti-insulina. Il medico esegue test cutanei. Dopo aver stabilito la causa dell'allergia, prescrivere i farmaci appropriati e passare all'insulina da un altro produttore.

Ritardo nell'escrezione di sodio da parte dell'organismo

Questo effetto collaterale è meno comune. Il problema è la ritenzione di sodio dovuta all'insulina, contribuendo così alla ritenzione idrica. Di conseguenza, non viene espulso dal corpo e inizia il gonfiore.

La ragione per ridurre l'escrezione di sodio può essere una dieta a basso contenuto di carboidrati, oltre a una violazione della permeabilità delle pareti dei capillari.

L'edema dell'insulina inizia all'inizio della terapia. Passa tra 3-4 giorni. In alcuni casi, memorizzato fino a 2 settimane.

Diuretici puliti con gonfiore di insulina. I farmaci sono prescritti solo per alleviare la gravità dei sintomi. I diuretici non li ridurranno completamente.

Controindicazioni all'uso di insulina

Condurre le iniezioni in presenza di controindicazioni non solo porterà a effetti collaterali, ma anche a un deterioramento del benessere generale. In caso di domande, è necessario contattare solo il medico.

Controindicazioni per iniezioni di insulina:

• coma diabetico (una condizione che si sviluppa a causa dell'insufficienza di insulina);
• insulinoma (tumore benigno, raramente maligno delle cellule beta delle isole pancreatiche);
• ipoglicemia;
• ipersensibilità a sostanze attive o ausiliarie;
• tendenza a condizioni ipoglicemiche;
• epatite virale acuta (danno del tessuto epatico caratterizzato da un decorso rapido);
• ittero emolitico (formazione eccessiva di bilirubina dovuta a emolisi dei globuli rossi, più frequente nei neonati);
• difetti cardiaci scompensati;
• ulcera duodenale;
• nefrite di gravità variabile;
• patologia urolitiasi;
• amiloidosi dei reni.

Se si ignorano le controindicazioni, le condizioni del paziente peggiorano, la malattia inizia a progredire. Ad esempio, in caso di ipersensibilità a determinati farmaci, possono verificarsi reazioni allergiche fino a shock anafilattico. Se si usa il farmaco per l'epatite virale, il fegato funzionerà ancora peggio, appariranno nuovi sintomi.

Controindicazioni non indicano invano. Sono importanti per proteggere la salute del paziente.

Dal momento che l'insulina viene somministrata a casa, ascolta il tuo corpo. Se si verificano effetti collaterali, reagire immediatamente, interrompere l'assunzione del medicinale e consultare un medico.

È possibile ridurre il rischio di effetti collaterali. Devi rispettare il dosaggio, non usare farmaci scaduti e aggiustare la dose prima di un forte sforzo fisico.

Perché i farmaci per il diabete nascondono e vendono farmaci superati che abbassano solo la glicemia.

Non è davvero utile da trattare?

Esiste un numero limitato di farmaci, tratta il diabete.

Qual è il pericoloso sovradosaggio di insulina e quali sono gli effetti collaterali?

Un'overdose di insulina è un'emergenza, indipendentemente dalla causa, che l'ha provocata e richiede una risposta immediata da parte del paziente, e se questo aiuto è impossibile da altri.

Informazioni generali

L'insulina è un ormone prodotto dalle cellule beta delle isole di Langerhans nel pancreas. La sintesi dell'insulina è sempre disturbata dal danno alla ghiandola. Allo stesso tempo, non solo i carboidrati, ma anche tutti i tipi di metabolismo sono disturbati.

Come farmaco, ha iniziato ad essere utilizzato dal 1922 per il trattamento del diabete di tipo 1. Le idee generali sull'ormone insulina sono responsabili dell'assorbimento del glucosio da parte delle cellule del corpo, dividendo il glucosio dal cibo.

A causa di ciò, le cellule sono sature di energia. Il glucosio in eccesso viene sempre depositato come deposito di glicogeno nel fegato e consumato quando necessario. Più tardi da questo stock si forma il colesterolo. E questo succede anche con la partecipazione all'insulina.

Come ogni ormone, è necessario nel dosaggio esatto, qualsiasi delle sue fluttuazioni minaccia il corpo con avversità. Con la sua mancanza di zucchero si accumula nelle navi, inizia a stabilirsi su di loro.

Il risultato è l'iperglicemia. Nel tempo, questo porta allo sviluppo del diabete di tipo 1. I medici lo chiamano anche mancanza assoluta di insulina. Con esso, il medico può prescrivere l'insulina sotto forma di iniezioni come terapia sostitutiva.

Effetto positivo dell'insulina:

• stimola la sintesi delle proteine, preserva la loro struttura molecolare;
• promuove la crescita muscolare;
• attraverso la formazione del glicogeno, aiuta a mantenere l'energia nei muscoli.

Effetti collaterali e azioni dall'insulina, ad es. il suo lato negativo è:

• promuove l'accumulo di grasso partecipando alla blocking lipasi;
• aumenta la produzione di LCD;
• priva le pareti dell'elasticità dei vasi sanguigni e aumenta la pressione sanguigna;
• partecipa alla comparsa di cellule atipiche.

Normalmente, la quantità di insulina nel sangue è nell'intervallo da 3 a 28 μED / ml.

Il sintomo principale del diabete di tipo 1 è l'iper o l'ipoglicemia. In assenza di misure per eliminarli in tempo, queste condizioni possono trasformarsi in un coma.

Uso di insulina

L'insulina è usata non solo per il trattamento dei diabetici, ma in molti altri casi, spesso ingiustificati. Ad esempio, i bodybuilder lo usano come anabolizzanti, anche se questo effetto ormonale non è stato confermato dai medici. Inoltre, tali amanti lo assegnano a se stessi, cosa che non può fare a meno delle conseguenze. Inoltre, le giovani donne diabetiche possono spesso usare l'insulina per regolare il peso corporeo; adolescenti nella lotta contro la tossicodipendenza.

Le dosi di insulina da parte di un medico per un paziente sono sempre selezionate individualmente, per le quali vengono prese le normali misurazioni di zucchero nel sangue, vengono prese in considerazione le condizioni generali, l'età e il livello delle violazioni da parte del pancreas. Quando la terapia insulinica richiede il più stretto autocontrollo. Per questo, il paziente deve sempre avere un misuratore di glucosio nel sangue a portata di mano. Cambiare la dose del farmaco o rifiutare la sua iniezione da soli è categoricamente impossibile.

Dosaggio di insulina

Una dose sicura del farmaco senza complicazioni per le persone sane - 2-4 U. Ma nei diabetici, un aumento della dose del farmaco anche a 1ED / kg ha già conseguenze. Pertanto, solo i medici sono impegnati nel calcolo di dosi giornaliere e singole per loro con schemi speciali. Poi insegnano ai pazienti come somministrare e controllare l'insulina.

Non ci sono schemi di assegnazione comuni, perché contano:

• peso, età del paziente, sua condizione generale;
• stadio della malattia;
• tipo di insulina utilizzata;
• ora del giorno per l'iniezione di insulina;
• usalo a seconda del pasto;
• grado di attività fisica, prodotti gastrointestinali;
• le donne incinte tengono conto del trimestre di gravidanza.

La dose letale è quindi anche individuale, ma in media varia da 100 a 500 U.

Cosa possono fare gli ormoni se una persona sana beve o riceve un farmaco iniettato?

Effetti collaterali di insulina di esso, si manifestano sotto forma di un attacco di grave ipoglicemia. E se una persona ordinaria non può sostenere più di 4 UI, i bodybuilder guidano fanaticamente fino a 20 UI al giorno. Non tengono conto del fatto che l'ipoglicemia fisiologica si verifica con carichi di potenza e la presenza di insulina aggiuntiva può essere fatale. Nei diabetici, la dose di insulina iniettata può essere compresa tra 20 e 50 U.

Cause di sovradosaggio da insulina

Le cause di sovradosaggio includono:

1. Il sovradosaggio si verifica quando viene accidentalmente somministrato a una persona sana.
2. Errore nei calcoli e l'uso prolungato della dose sbagliata.
3. Cambia tipo di insulina e tipo di siringhe.
4. Iniezione errata: invece di p / derma - intramuscolare.
5. Attività fisica senza assunzione di carboidrati o piccole quantità.
6. Errori del paziente con l'introduzione di insulina veloce o lenta; Questo è particolarmente vero per i principianti. Inoltre, il paziente può entrare per errore al posto di 30 unità. lungo e 10 unità. Insomma, inserisci 30 unità. breve.
7. Dopo aver assunto il farmaco non c'era l'assunzione di carboidrati.
8. La combinazione dell'insulina breve e lunga allo stesso tempo.

I diabetici dovrebbero sempre portare con sé una scorta di carboidrati veloci per eliminare l'ipoglicemia - dolci, pasticcini, caramelle, cioccolato. Inoltre, in certi periodi, il corpo diventa più sensibile al farmaco. Questi includono la gravidanza (specialmente 1 trimestre), l'insufficienza renale cronica, l'epatite.

Non usare l'insulina quando si beve alcolici. Ma molti pazienti sono pochi con questo. Pertanto, i medici indicano almeno il rispetto di alcune regole di consumo:

• prima di assumere l'alcol è necessario ridurre la dose;
• prima e dopo l'alcol solo rallentare i carboidrati;
• beve solo luce - non più del 10% di alcol.
• dopo l'alcol il giorno successivo, la dose deve essere aggiustata.

Particolarmente zelante deve essere tenuto presente che l'alcol sotto forma di bevande leggere è permesso solo in assenza di scompenso del diabete, solo dopo i pasti e nella quantità di 330 ml di birra leggera o 150 ml di vino secco.

Effetti collaterali della terapia insulinica: la mortalità dovuta all'insulina si sviluppa piuttosto raramente, ma con un'assistenza e un trattamento tempestivo effettuati nel tempo.

La mortalità non è la stessa per tutti ed è determinata dalle caratteristiche individuali dell'organismo (peso corporeo, stile di vita, alimentazione, ecc.). Ci sono pazienti che sono tolleranti a 300-400 IU di insulina.

Segni di overdose

Un sovradosaggio di un ormone viene diagnosticato se il livello di zucchero nel sangue è inferiore a 3,3 mmol / l. Manifestazioni comuni all'inizio della condizione: un attacco acuto di fame acuta, tremori e puntura delle labbra e delle dita.

Un attacco di cefalea acuta di tipo zoster, vertigini, aumento della frequenza cardiaca, cardialgia, il viso è grigio-pallido, il paziente sta sudando molto, inizia a sbadigliare, debolezza generale.

L'irritabilità appare, ma il comportamento dei pazienti rimane adeguato. Questa è la fase 1 dell'ipoglicemia - corticale. In questa fase, tutto costa con l'assunzione di dolci, si ritiene che i livelli di zucchero nel sangue più alti siano migliori di quelli inferiori.

Fase 2 - diencefalico sottocorticale. Il comportamento comincia a diventare inadeguato, si manifestano disturbi vegetativi: sudore abbondante, ipersalivazione, tremore del corpo, visione doppia, aggressività e tentativi di procurarsi da mangiare. Quando l'ipoglicemia non ha odore di acetone dalla bocca.

Stadio 3 - ipoglicemia: il tono muscolare aumenta drammaticamente, appaiono convulsioni epilettiformi. La pressione sanguigna è aumentata, la pelle è bagnata, midriasi, diminuzione dell'acuità visiva, tachicardia, riflesso patologico di Babinsky. Il tremore del corpo è trattenuto, la pelle è pallida, la sensibilità degli arti è ridotta. Quando il polso si accelera, compare il tremore delle membra e del corpo: questo è l'inizio di un coma. Puoi ancora mangiare velocemente carboidrati e fermare la progressione del processo.

Fase 4 - in realtà coma. Zucchero ridotto di 5 unità. dal valore originale. Non c'è consapevolezza, i riflessi e il tono dei bulbi oculari sono elevati, le pupille rimangono dilatate. Anche tutti gli altri sintomi sono validi.

Fase 5: coma profondo, aumento dell'iperidrosi. I riflessi scompaiono, il tono muscolare diminuisce, la sudorazione si ferma. Le cadute di pressione sanguigna, il ritmo cardiaco e la respirazione sono disturbati. La velocità di insorgenza dei sintomi dipende dal tipo di insulina - con manifestazioni brevi, veloci, con tempi lenti - circa diverse ore. In media, i sintomi iniziano a svilupparsi 2 ore dopo la somministrazione. Se non vengono prese misure, si sviluppa una perdita di coscienza. Qui è già richiesto l'aiuto delle persone in giro.

La morte si verifica riducendo le funzioni di base della respirazione e della circolazione sanguigna, l'areflessia. La frequenza cardiaca rallenta, non c'è riflesso corneale. Se tali episodi di ipoglicemia sono frequenti, si notano anormalità mentali, poiché le cellule cerebrali sono le prime a rispondere all'ipoglicemia. I bambini hanno ritardo mentale.

Conseguenze di overdose

Sovradosaggio del farmaco: complicanze e conseguenze possono manifestarsi sotto forma di infarto miocardico, ictus, edema polmonare ed cerebrale, manifestazioni meningee, ipertermia, demenza e morte. L'insulina negli effetti insulino-dipendenti e collaterali, specialmente nei nuclei, può manifestarsi sotto forma di emorragia nella retina dell'occhio.

Nel sovradosaggio cronico si sviluppa la sindrome di Somoji. Può svilupparsi chetoacidosi acuta. Qualsiasi trattamento indebolisce sempre il corpo del paziente, poiché vengono applicati PSSP più forti e la remissione viene posticipata.

Aiuto con un sovradosaggio di insulina

Quando si verifica un attacco di ipoglicemia, c'è sempre tempo per l'azione. Lo stesso diabetico al primo segno può assumere carboidrati veloci. Ma se ti manca il tempo, dovresti chiamare urgentemente un'ambulanza.

Prima del suo arrivo è necessario: mettere il paziente dalla sua parte. Avvolgere le gambe; Le iniezioni non devono essere eseguite. L'unico rimedio che può essere utilizzato sono le bevande zuccherate.

Nella bocca del paziente, anche se è incosciente, è necessario mettere un pezzo di zucchero. In presenza di coscienza, il paziente mangia 50-100 g di pane bianco. Se non ci sono cambiamenti, dopo 3-5 minuti - 2-3 caramelle sono date in aggiunta o 2-3 cucchiaini. zucchero. Dopo altri 5 minuti, tutto può essere ripetuto.

Tutte le iniezioni, in particolare per le convulsioni, sono eseguite da medici delle ambulanze - questo, ovviamente, è l'introduzione del 40% di glucosio e il ricovero del paziente.

Overdose di insulina cronica

Con il trattamento con insulina può verificarsi anche un sovradosaggio cronico. Nel suo caso, la malattia procede sempre più intensamente, il paziente ha aumentato l'appetito, lo zucchero e l'acetone sono aumentati nelle urine, il paziente sta ingrassando, ha una tendenza alla chetoacidosi, ha spasmi di glucosio nel sangue durante il giorno con livelli diversi. Questo processo è accompagnato dalla produzione di tali ormoni kontrinsulyarnyh come ACTH, ormone della crescita, adrenalina, GCS. Essi vanno fuori scala e prevengono l'ipoglicemia, una tale sindrome è chiamata "sindrome di Somodzhi". Ha sempre bisogno di cure.

C'è un cosiddetto "Il fenomeno dell'alba", in cui l'iperglicemia si verifica dalle 5 alle 7 del mattino. Ciò è dovuto all'azione degli ormoni contrainsulari. E con la sindrome di Somodzhi, al contrario, l'ipoglicemia si sviluppa da 2 a 4 del mattino - lo zucchero è meno di 4 mmol / l.

Il corpo in questi casi cerca di compensare tale stato, ma si esaurisce rapidamente. Se tali cambiamenti non attirano l'attenzione del medico, la condizione può diventare più pesante, poiché le capacità compensative dell'organismo si asciugano rapidamente. Per escludere le fluttuazioni di insulina può solo scrupolosa conformità con tutte le raccomandazioni del medico. Non usare il farmaco senza prove speciali. Devi anche stare attento durante la somministrazione del farmaco e condurre costantemente l'autocontrollo.

insulina

Gruppo farmacologico: ormoni; ormoni peptidici;
Azione farmacologica: regolazione dei livelli di glucosio nel sangue, aumento dell'assorbimento di glucosio da parte dei tessuti corporei, aumento della lipogenesi e della glicogenogenesi, sintesi proteica, diminuzione della produzione di glucosio da parte del fegato;
Effetti sui recettori: recettore dell'insulina.

L'insulina è un ormone che aumenta quando aumenta il livello di glucosio nel sangue e agisce per abbassare il livello di glucosio introducendolo nelle cellule e aumentandone l'uso. Cambia temporaneamente lo scambio di energia dai grassi ai carboidrati, mentre chiaramente non porta ad un aumento della massa grassa. Il suo potere d'azione è definito come la sensibilità all'insulina.

Insulina: informazioni di base

L'insulina è un ormone peptidico prodotto nelle isole di Langerhans del pancreas. Il rilascio dell'ormone nel corpo umano è strettamente correlato ai livelli di glucosio nel sangue, sebbene un certo numero di altri fattori influenzino anche questi livelli, compresa l'attività degli ormoni pancreatici e degli ormoni gastrointestinali, aminoacidi, acidi grassi e corpi chetonici. Il ruolo biologico principale dell'insulina è quello di promuovere l'uso intracellulare e la conservazione di aminoacidi, glucosio e acidi grassi, mentre contemporaneamente inibisce la scissione di glicogeno, proteine ​​e grassi. L'insulina aiuta a controllare i livelli di zucchero nel sangue, quindi l'insulina viene solitamente prescritta ai pazienti con diabete, una malattia metabolica caratterizzata da iperglicemia (alto livello di zucchero nel sangue). Nel tessuto muscolare scheletrico, questo ormone agisce come un anabolico e anti-catabolico, motivo per cui l'insulina farmaceutica è utilizzata in atletica e bodybuilding. L'insulina è un ormone che viene secreto dal pancreas nel corpo ed è noto come mezzo per regolare il metabolismo dei carboidrati. Funziona in combinazione con il suo ormone correlato, il glucagone e molti altri ormoni per regolare il livello di zucchero nel sangue del corpo e proteggere contro livelli eccessivi di zucchero (iperglicemia) o livelli di zucchero troppo bassi (ipoglicemia). Principalmente è un ormone anabolico, il che significa che agisce sulla formazione di molecole e tessuti. Ha in qualche misura proprietà cataboliche (il catabolismo è un meccanismo d'azione finalizzato alla distruzione di molecole e tessuti per generare energia). Quando attivo, l'insulina e le proteine ​​attive controllate da esso possono essere riassunte avendo due effetti principali:

Sorge in risposta al cibo. I più notevoli sono i carboidrati e le proteine ​​meno pronunciate. A differenza di molti ormoni, l'insulina è più suscettibile al cibo e allo stile di vita; manipolare i livelli di insulina attraverso il cibo e lo stile di vita è molto diffuso nelle strategie dietetiche. È necessario per la sopravvivenza, quindi per i soggetti la cui insulina non è prodotta o è contenuta in piccole quantità, è necessario iniettarla (diabete di tipo I). L'insulina ha un fenomeno noto come "sensibilità all'insulina", che in generale può essere definito come "la quantità di azione di una singola molecola di insulina, che può avere all'interno della cellula". Maggiore è la sensibilità all'insulina, minore è la quantità totale di insulina necessaria per fornire la stessa quantità di azione. Una grande scala e uno stato più lungo di insensibilità all'insulina è stata osservata nel diabete di tipo II (tra le altre comorbidità). L'insulina non è né cattiva né buona in termini di salute e composizione corporea. Ha un ruolo specifico nel corpo e attivarlo può essere utile o meno per i singoli soggetti, può anche essere insolito per gli altri. Di solito le persone obese e sedentarie dimostrano una limitata secrezione di insulina, mentre atleti forti o soggetti atletici relativamente magri usano strategie di controllo dei carboidrati per massimizzare l'azione dell'insulina.

Ulteriori informazioni sull'ormone

struttura

L'mRNA è codificato per una catena polipeptidica, nota come preproinsulina, che viene quindi passivamente avvolta nell'insulina a causa dell'affinità degli amminoacidi. 1) L'insulina è un ormone peptidico (un ormone costituito da aminoacidi), che consiste in due catene, una catena alfa di 21 aminoacidi di lunghezza e una catena beta di 30 aminoacidi di lunghezza. È collegato da ponti di solfuro tra le catene (A7-B7, A20-B19) e nella catena alfa (A6-A11), che fornisce un nucleo idrofobo. Questa struttura proteica terziaria può esistere da sola come monomero e anche con altri come dimero ed esamero. 2) Queste forme di insulina sono metabolicamente inerte e diventano attive quando si verificano cambiamenti conformazionali (strutturali) in seguito al legame con il recettore dell'insulina.

Ruoli corporei

Sintesi in condizioni naturali, decadimento e regolazione

L'insulina è sintetizzata nel pancreas, in un sottospazio noto come "isole di Langerhans", che sono in cellule beta e sono gli unici produttori di insulina. L'insulina dopo la sintesi viene rilasciata nel sangue. Non appena viene eseguita la sua azione, viene scomposto dall'enzima che distrugge l'insulina (insulisina), che è espresso universalmente e diminuisce con l'età.

Cascata di segnalazione del recettore dell'insulina

Per comodità, i singoli mediatori che sono fondamentali nella cascata di segnalazione sono in grassetto. La stimolazione dell'insulina avviene attraverso l'azione dell'insulina sulla superficie esterna del recettore dell'insulina (che è incorporata nella membrana cellulare, sia all'esterno che all'interno), che causa cambiamenti strutturali (conformazionali) che eccitano la tirosin-chinasi sul lato interno del recettore e causano la fosforilazione multipla. I composti che sono direttamente fosforilati all'interno del recettore dell'insulina includono quattro substrati etichettati (substrato del recettore dell'insulina, IRS, 1-4), così come un certo numero di altre proteine ​​conosciute come Gab1, Shc, Cbl, APD e SIRP. La fosforilazione di questi mediatori provoca cambiamenti strutturali in essi, che dà origine alla cascata di segnalazione post-recettore. PI3K (attivato dagli intermediari IRS1-4) è in alcuni casi considerato il principale mediatore di secondo livello 3) e agisce tramite phosphoinositides per attivare un intermediario noto come Akt, la cui attività è altamente correlata al movimento di GLUT4. L'inibizione di PI3k da parte della wortmannina elimina completamente l'assorbimento di glucosio correlato all'insulina, il che indica che questa via è critica. Il movimento di GLUT4 (la capacità di trasferire gli zuccheri nella cellula) è co-dipendente con l'attivazione di PI3K (come indicato sopra), così come con la cascata CAP / Cbl. L'attivazione in vitro di PI3K non è sufficiente a spiegare tutta la captazione di glucosio correlata all'insulina. L'attivazione del mediatore APS originale attrae il CAP e il c-Cbl verso il recettore dell'insulina, dove formano un complesso dimero (collegato insieme) e poi si muovono attraverso le zattere lipidiche verso le vescicole GLUT4, dove attraverso la proteina legante GTP promuovono il movimento sulla superficie cellulare. 4) Per la visualizzazione di quanto sopra, vedere la via metabolica dell'insulina Enciclopedia dei geni e dei genomi dell'Istituto di ricerca chimica a Kyoto.

Effetto sul metabolismo dei carboidrati

L'insulina è il principale regolatore metabolico del glucosio ematico (noto anche come zucchero nel sangue). Funziona in combinazione con il suo ormone glucagone correlato al fine di mantenere l'equilibrio dei livelli di glucosio nel sangue. L'insulina ha il ruolo di aumentare e diminuire il livello di glucosio nel sangue, in particolare aumentando la sintesi di glucosio e la deposizione di glucosio nelle cellule; Entrambe le reazioni sono anaboliche (formazione del tessuto), generalmente opposte agli effetti catabolici del glucagone (disgregazione tissutale).

Regolazione della sintesi e della decomposizione del glucosio

Il glucosio può essere formato da fonti non glucose di fegato e reni. I reni riassorbono la quantità di glucosio che sintetizzano, indicando che possono essere autosufficienti. Questo è il motivo per cui il fegato è considerato il principale centro della gluconeogenesi (glucosio = glucosio, neo = nuovo, genesi = creazione, creazione di nuovo glucosio). 5) L'insulina viene rilasciata dal pancreas in risposta ad un aumento dei livelli di glucosio nel sangue rilevati dalle cellule beta. Ci sono anche sensori neurali che possono agire direttamente attraverso il pancreas. Quando il livello di zucchero nel sangue aumenta, l'insulina (e altri fattori) causano (in tutto il corpo) l'escrezione di glucosio dal sangue al fegato e ad altri tessuti (come grasso e muscoli). Lo zucchero può essere introdotto e rimosso dal fegato attraverso GLUT2, che è sufficientemente indipendente dalla regolazione ormonale, nonostante la presenza di una certa quantità di GLUT2 nell'intestino crasso. 6) In particolare, la sensazione di un sapore dolce può aumentare l'attività di GLUT2 nell'intestino. L'introduzione di glucosio nel fegato riduce la formazione di glucosio e inizia a promuovere la formazione di glicogeno attraverso la glicogenesi epatica (glicogeno = glicogeno, genesi = creazione, creazione di glicogeno). 7)

Assorbimento del glucosio da parte delle cellule

L'insulina agisce per rilasciare glucosio dal sangue alle cellule muscolari e adipose attraverso un trasportatore noto come GLUT4. Ci sono 6 GLUT nel corpo (1-7, di cui 6 è uno pseudogeno), ma GLUT4 è il più ampiamente espresso e importante per il tessuto muscolare e adiposo, mentre GLUT5 è responsabile per il fruttosio. GLUT4 non è un vettore di superficie, ma è contenuto in piccole vescicole all'interno della cellula. Queste vescicole possono spostarsi sulla superficie cellulare (membrana citoplasmatica) o stimolando il recettore con insulina o rilasciando calcio dal reticolo sarcoplasmatico (contrazione muscolare). 8) Come accennato in precedenza, è necessaria una stretta interazione di attivazione di PI3K (attraverso la segnalazione di insulina) e segnalazione CAP / Cbl (in parte attraverso l'insulina) per l'attivazione efficace di GLUT4 e l'assorbimento di glucosio da parte delle cellule muscolari e adipose (dove GLUT4 è più pronunciato).

Sensibilità dell'insulina e resistenza all'insulina

L'insulino-resistenza si osserva quando si mangiano cibi ricchi di grassi (solitamente il 60% delle calorie totali o superiori), che può essere dovuto ad un'interazione avversa con la cascata di segnalazione CAP / Cbl richiesta per il movimento GLUT4, poiché in effetti la fosforilazione del recettore dell'insulina non è suscettibile all'azione, e la fosforilazione dei mediatori IRS non è significativamente influenzata da effetti avversi. 9)

Culturismo dell'insulina

L'uso di insulina per migliorare le prestazioni e l'aspetto del corpo è un punto abbastanza controverso, dal momento che questo ormone ha la proprietà di promuovere l'accumulo di sostanze nutritive nelle cellule adipose. Tuttavia, questo accumulo può essere controllato in qualche misura dall'utente. Una rigorosa regime di formazione intensiva su peso più dieta senza contenuto di grassi eccessivi forniscono proteine ​​di riserva e del glucosio nelle cellule muscolari (invece di memorizzare nelle cellule di grasso di acidi grassi). Ciò è particolarmente importante nel periodo immediatamente successivo all'esercizio, quando aumenta la capacità di assorbimento del corpo e la sensibilità all'insulina nei muscoli scheletrici è significativamente aumentata rispetto al tempo di riposo.
Se assunto immediatamente dopo l'esercizio, l'ormone favorisce una crescita muscolare rapida e notevole. Poco dopo l'inizio della terapia insulinica, è possibile osservare un cambiamento nell'aspetto dei muscoli (i muscoli cominciano a sembrare più pieni ea volte più pronunciati).
Il fatto che l'insulina non venga rilevata nei test delle urine lo rende popolare tra molti atleti professionisti e culturisti. Si noti che, nonostante alcuni progressi nei test per il rilevamento del farmaco, soprattutto se parliamo di analoghi, oggi l'insulina originale è ancora considerata una droga "sicura". L'insulina è spesso utilizzata in combinazione con altri farmaci "sicuri" per il controllo del doping, come l'ormone della crescita umano, i farmaci tiroidei e basse dosi di iniezioni di testosterone, che insieme possono influenzare significativamente l'aspetto e le prestazioni dell'utente, che potrebbe non temere un risultato positivo nell'analisi delle urine. Gli utenti che non si sottopongono a test antidoping spesso trovano che l'insulina in combinazione con steroidi anabolizzanti / androgeni agisce sinergicamente. Questo perché AAS mantiene attivamente uno stato anabolico attraverso vari meccanismi. L'insulina migliora significativamente il trasporto di nutrienti alle cellule muscolari e inibisce la disgregazione proteica e gli steroidi anabolizzanti (tra le altre cose) aumentano significativamente il tasso di sintesi proteica.
Come già accennato, in medicina l'insulina viene abitualmente utilizzata per il trattamento di varie forme di diabete mellito (se il corpo umano non è in grado di produrre insulina a un livello sufficiente (diabete di tipo I) o non è in grado di identificare l'insulina nei siti cellulari quando vi è un certo livello nel sangue (zucchero diabete di tipo II)). I diabetici di tipo I, quindi, hanno bisogno di assumere regolarmente insulina, poiché il corpo di queste persone non ha un livello sufficiente di questo ormone. Oltre alla necessità di un trattamento costante, i pazienti devono anche monitorare costantemente i livelli di glucosio nel sangue e monitorare l'assunzione di zucchero. Cambiando stile di vita, facendo attività fisica regolare e sviluppando una dieta equilibrata, gli individui insulino-dipendenti possono vivere una vita piena e sana. Tuttavia, se non curato, il diabete mellito può essere una malattia mortale.

Storia di

L'insulina divenne disponibile per la prima volta come farmaco negli anni '20. La scoperta di insulina è associata ai nomi del medico canadese Fred Banting e del fisiologo canadese Charles Best, che ha sviluppato congiuntamente i primi preparati di insulina come il primo rimedio efficace al mondo per il trattamento del diabete. Il loro lavoro è dovuto all'idea originariamente proposta da Banting, che, da giovane medico, ha avuto il coraggio di suggerire che un estratto attivo può essere estratto dal pancreas degli animali, che permetterà di regolare il livello di zucchero nel sangue umano. Per realizzare la sua idea, ha rivolto una richiesta al fisiologo di fama mondiale J.J.R. MacLeod dell'Università di Toronto. McLeod inizialmente non molto impressionato con il concetto insolito (ma deve essere stato colpito dalla convinzione e tenacia Bunting), ha nominato un paio di studenti laureati per assisterlo nel suo lavoro. Per determinare chi avrebbe lavorato con Banting, gli studenti hanno lanciato un sacco, e la scelta è caduta su un laureato Best.
Insieme, Banting e Brest hanno cambiato la storia della medicina.
I primi preparati di insulina prodotti dagli scienziati sono stati estratti dagli estratti grezzi del pancreas dei cani. Tuttavia, a un certo punto la fornitura di animali da laboratorio era finita, e in disperati tentativi di continuare la ricerca, un paio di scienziati hanno iniziato a cercare cani randagi per i loro scopi. Gli scienziati del prestito hanno scoperto che è possibile lavorare con il pancreas di mucche e maiali macellati, il che ha notevolmente facilitato il loro lavoro (e reso più eticamente accettabile). Il primo trattamento di successo del diabete con insulina è stato effettuato nel gennaio 1922. Nel mese di agosto dello stesso anno, gli scienziati mettere con successo sul gruppo gambe di pazienti clinici, tra i quali il 15-year-old Elizabeth Hughes, la figlia di un candidato alla presidenza Charles Evans Hughes. Nel 1918, a Elizabeth fu diagnosticato il diabete, e la sua impressionante lotta per la vita ricevette pubblicità a livello nazionale.
L'insulina ha salvato Elizabeth dalla fame, perché in quel momento l'unico modo conosciuto per rallentare lo sviluppo di questa malattia era una grave restrizione calorica. Un anno dopo, nel 1923, Banging e McLeod ricevettero il premio Nobel per la loro scoperta. Poco dopo, le dispute su chi sia realmente l'autore di questa scoperta hanno inizio, e alla fine Banting condivide il suo premio con Best, e Mcleod con J.B. Collip, un chimico che assiste nell'estrazione e nella purificazione dell'insulina.
Dopo che la speranza della propria produzione di insulina è crollata, Banting e il suo team iniziano la cooperazione con Eli LillyС. La collaborazione ha portato allo sviluppo dei primi preparati di massa di insulina. I preparativi hanno avuto un successo rapido e travolgente e nel 1923 l'insulina ha ottenuto un'ampia disponibilità commerciale nello stesso anno in cui Banting e McLeod hanno vinto il premio Nobel. Nello stesso anno lo scienziato danese August Krogh fondata Nordisk Insulinlaboratorium, disperato per recuperare la tecnologia di produzione di insulina in Danimarca per aiutare la moglie malata di diabete. Questa azienda, che in seguito cambierà nome in Novo Nordisk, alla fine diventerà il secondo produttore al mondo di insulina, insieme a Eli LillyС.
Per gli standard odierni, i primi preparati insulinici non erano abbastanza puliti. Di solito contenevano 40 unità di insulina animale per millilitro, in contrasto con la concentrazione standard di 100 unità adottate oggi. Le grandi dosi richieste per questi farmaci, che inizialmente avevano una bassa concentrazione, non erano molto convenienti per i pazienti e spesso si incontravano reazioni avverse nei siti di iniezione. I preparati contenevano anche importanti impurità di proteine ​​che potevano causare reazioni allergiche tra gli utenti. Nonostante questo, il farmaco ha salvato la vita a innumerevoli persone che, dopo aver ricevuto una diagnosi di diabete, sono state letteralmente di fronte a una condanna a morte. Negli anni successivi, Eli Lilly e Novo Nordisk hanno migliorato la purezza dei suoi prodotti, ma significativi miglioramenti nella tecnologia di produzione di insulina non è stato osservato fino alla metà degli anni 1930, quando sono stati sviluppati i primi preparazioni di insulina ad azione prolungata.
Nel primo di questi farmaci, protamina e zinco sono stati utilizzati per ritardare l'azione dell'insulina nel corpo, estendendo la curva di attività e riducendo il numero di iniezioni richieste quotidianamente. Il farmaco è stato chiamato Protamina Zinco Insulina (PDH). Il suo effetto è durato 24-36 ore. In seguito, nel 1950, viene rilasciata l'insulina neutra Protamina Hagedorn (NPH), anche nota come Insulina Isophane. Questo farmaco era molto simile all'insulina PDH, tranne che poteva essere miscelato con insulina regolare senza interrompere il rilascio dell'insulina corrispondente. In altre parole, l'insulina regolare può essere miscelato nella stessa siringa con insulina NPH, fornendo rilascio bifasico caratterizzato da un primo effetto picco di insulina e l'azione prolungata causata da azione prolungata NPH.
Nel 1951 apparve l'insulina di Lente, compresi i preparativi di Semilento, Lente e Ultra-Lente.
Le quantità di zinco utilizzate nei preparati sono diverse in ciascun caso, il che garantisce la loro maggiore variabilità in termini di durata d'azione e farmacocinetica. Come le precedenti insuline, questo farmaco è stato anche prodotto senza l'uso di protamina. Poco dopo, molti medici iniziano a passare con successo i loro pazienti da insulina NPH a Lenta, che richiede solo una dose mattutina (sebbene alcuni pazienti abbiano ancora assunto dosi serali di insulina Lenta per mantenere il controllo completo sulla glicemia per 24 ore). Nei successivi 23 anni, non sono seguiti cambiamenti significativi nello sviluppo di nuove tecnologie di applicazione insulinica.
Nel 1974, le tecnologie di purificazione cromatografica hanno permesso di produrre insulina di origine animale con un livello estremamente basso di impurità (meno di 1 pmol / l di impurità proteiche).
Novo è stata la prima azienda a produrre insulina monocomponente utilizzando questa tecnologia.
Eli Lilly sta anche rilasciando la sua versione del farmaco, Single Peak Insulin, che è associata ad un singolo picco dei livelli di proteina osservati durante l'analisi chimica. Questo miglioramento, sebbene significativo, non è durato a lungo. Nel 1975, Ciba-Geigy lanciò la prima preparazione di insulina sintetica (CGP 12831). E solo tre anni dopo, i ricercatori dei laboratori Genentech hanno sviluppato insulina utilizzando E. coli, il batterio E. coli, la prima insulina sintetica con una sequenza amminoacidica identica all'insulina umana (tuttavia, l'insulina animale funziona bene nel corpo umano, nonostante il fatto che le loro strutture siano leggermente diverse). La FDA statunitense ha approvato i primi farmaci simili, presentati da Humulin R (Regular) e Humulin NPH di Eli Lilly Co, nel 1982. Il nome Humulin è un'abbreviazione delle parole "umano" e "insulina".
Presto Novo rilascia Insulina semisintetica Actrapid HM e Monotard HM.
Per diversi anni, la FDA ha approvato una serie di altre preparazioni di insulina, tra cui vari preparati bifasici che combinano diverse quantità di insulina ad azione rapida e ad azione lenta. Più di recente, la FDA ha approvato un analogo dell'insulina ad azione rapida, l'Humalog di Eli Lilly. Altri analoghi di insulina sono attualmente in fase di studio, tra cui Lantus e Apidra di Aventis e Levemir e NovoRapid di Novo Nordisk. Esiste una vasta gamma di diversi preparati di insulina approvati e commercializzati negli Stati Uniti e in altri paesi, ed è molto importante capire che l'insulina è una classe molto ampia di farmaci. È probabile che questa classe continui ad espandersi man mano che nuovi farmaci sono stati sviluppati e testati con successo. Oggi circa 55 milioni di persone usano regolarmente alcune forme di insulina iniettabile per controllare il diabete, il che rende quest'area della medicina estremamente importante e redditizia.

Tipi di insulina

Esistono due tipi di insulina farmaceutica - di origine animale e sintetica. L'insulina di origine animale è secreta dal pancreas dei maiali o delle mucche (o entrambi). Le preparazioni di insulina di origine animale si dividono in due categorie: insulina "standard" e "purificata", a seconda del livello di purezza e del contenuto di altre sostanze. Quando si utilizzano questi prodotti, c'è sempre una piccola possibilità di sviluppare il cancro del pancreas, a causa della possibile presenza di contaminanti nella preparazione.
L'insulina biosintetica o sintetica viene prodotta utilizzando la tecnologia del DNA ricombinante, la stessa procedura utilizzata nella produzione dell'ormone della crescita umano. Il risultato è un ormone polipeptidico con una "catena A" contenente 21 aminoacidi, collegati da due legami disolfuro con la "catena B" contenente 30 amminoacidi. Come risultato del processo biosintetico, viene creato un farmaco privo di una proteina che inquina il pancreas, che viene spesso osservato quando si assume insulina di origine animale, che è strutturalmente e biologicamente identica all'insulina umana del pancreas. A causa della possibile presenza di contaminanti nell'insulina animale, così come il fatto che la sua struttura (molto leggermente) differisce da quella dell'insulina umana, l'insulina sintetica prevale nel mercato farmaceutico di oggi. L'insulina umana biosintetica / i suoi analoghi sono anche più popolari tra gli atleti.
Esistono numerose insuline sintetiche disponibili, ognuna delle quali ha caratteristiche uniche in termini di velocità di insorgenza dell'azione, picco e durata dell'attività, nonché la concentrazione delle dosi. Questa diversità terapeutica consente ai medici di adattare i programmi di trattamento per i diabetici insulino-dipendenti, oltre a ridurre il numero di iniezioni giornaliere, fornendo ai pazienti il ​​massimo livello di comfort. I pazienti devono essere a conoscenza di tutte le caratteristiche del farmaco prima di utilizzarlo. A causa delle differenze tra i farmaci, il passaggio da una forma di insulina a un'altra dovrebbe essere fatto con estrema cautela.

Insuline a breve durata d'azione

Humalog® (Insulina Lispro) Humalog® è un analogo dell'insulina umana a breve durata d'azione, in particolare l'analogo dell'insulina Lys (B28) Pro (B29), che è stato creato sostituendo i siti di amminoacidi nelle posizioni 28 e 29. È considerato uguale all'insulina solubile normale se confrontato l'unità per unità, tuttavia, ha un'attività più veloce. Il farmaco inizia ad agire circa 15 minuti dopo la somministrazione sottocutanea e il suo effetto massimo si ottiene in 30-90 minuti. La durata totale del farmaco è di 3-5 ore. L'insulina Lispro viene solitamente utilizzata come integratore di insuline ad azione prolungata e può essere assunta prima o immediatamente dopo un pasto per simulare la risposta naturale dell'insulina. Molti atleti ritengono che l'azione a breve termine di questa insulina lo renda una preparazione ideale per scopi sportivi, poiché la sua più alta attività si concentra sulla fase post-allenamento, caratterizzata da una maggiore suscettibilità all'assorbimento di nutrienti.
Novolog ® (insulina asparato) è un analogo dell'insulina umana a breve durata d'azione, creata sostituendo l'aminoacido Prolina nella posizione B28 con l'acido aspartico. L'inizio dell'azione del farmaco viene osservato circa 15 minuti dopo la somministrazione sottocutanea e l'effetto massimo si ottiene in 1-3 ore. La durata totale dell'azione è di 3-5 ore. L'insulina Lispro viene solitamente utilizzata come integratore di insuline ad azione prolungata e può essere assunta prima o immediatamente dopo un pasto per simulare la risposta naturale dell'insulina. Molti atleti ritengono che la sua azione a breve termine lo renda uno strumento ideale per scopi sportivi, poiché la sua maggiore attività può concentrarsi sulla fase post-allenamento, caratterizzata da una maggiore suscettibilità all'assorbimento dei nutrienti.
Humulin ® R "Regular" (Insulin Inj). Identico all'insulina umana. Venduto anche come Humulin-S® (solubile). Il prodotto contiene cristalli di zinco-insulina disciolti in un liquido trasparente. Non ci sono additivi nel prodotto per rallentare il rilascio di questo prodotto, quindi viene solitamente chiamato "insulina umana solubile". Dopo somministrazione sottocutanea, il farmaco inizia ad agire dopo 20-30 minuti e l'effetto massimo si ottiene dopo 1-3 ore. La durata totale dell'azione è di 5-8 ore. Humulin-S e Humalog sono le due forme di insulina più popolari tra i bodybuilder e gli atleti.

Insuline intermedie e ad azione prolungata

Humulin ® N, NPH (Insulina Isofan). Sospensione di insulina cristallina con protamina e zinco per ritardare il rilascio e la diffusione dell'azione. L'insulina isophane è considerata l'insulina ad azione intermedia. L'inizio dell'azione del farmaco viene osservato circa 1-2 ore dopo la somministrazione sottocutanea e raggiunge il suo picco dopo 4-10 ore. La durata totale dell'azione è superiore a 14 ore. Questo tipo di insulina non viene solitamente utilizzato per scopi sportivi.
Humulin ® L Lente (sospensione di zinco media). Sospensione di insulina cristallina con zinco per ritardarne il rilascio ed espandere la sua azione. Humulin-L è considerato l'insulina ad azione intermedia. L'inizio dell'azione del farmaco è osservato in circa 1-3 ore e raggiunge il suo picco in 6-14 ore.
La durata totale del farmaco è superiore a 20 ore.
Questo tipo di insulina non è comunemente usato negli sport.

Humulin ® U Ultralente (sospensione di zinco a lunga durata d'azione)

Sospensione di insulina cristallina con zinco per ritardarne il rilascio ed espandere la sua azione. Humulin-L è considerato come insulina ad azione prolungata. L'inizio dell'azione del farmaco viene osservato circa 6 ore dopo la somministrazione e raggiunge il suo picco dopo 14-18 ore. La durata totale del farmaco è 18-24 ore. Questo tipo di insulina non viene solitamente utilizzato per scopi sportivi.
Lantus (insulina glargine). Analogo di insulina umana a lunga durata d'azione. In questo tipo di insulina, l'aminoacido asparagina nella posizione A21 viene sostituito dalla glicina e due arginine vengono aggiunte al C-terminale dell'insulina. L'insorgenza dell'effetto del farmaco si osserva circa 1-2 ore dopo l'iniezione e si ritiene che il farmaco non abbia un picco significativo (ha un pattern di rilascio molto stabile durante l'intera attività). La durata totale del farmaco è 20-24 ore dopo l'iniezione sottocutanea. Questo tipo di insulina non viene solitamente utilizzato per scopi sportivi.

Insuline bifasiche

Humulin ® miscele. Queste miscele di insulina solubile normale con una rapida insorgenza di azione con insulina lunga o media per fornire un effetto più duraturo. Sono contrassegnati dalla percentuale della miscela, solitamente 10/90, 20/80, 30/70, 40/60 e 50/50. Sono disponibili anche miscele che utilizzano l'insulina ad azione rapida Humalog.

Avvertenza: insulina concentrata

Le forme più comuni di insulina vengono fuori ad una concentrazione di 100 UI di ormone per millilitro. Sono identificati negli Stati Uniti e in molte altre regioni come preparati "U-100". Oltre a questo, ci sono anche forme concentrate di insulina disponibili per i pazienti che richiedono dosi più elevate e opzioni più economiche o convenienti rispetto ai preparati U-100. Negli Stati Uniti, puoi anche trovare prodotti contenuti in una concentrazione 5 volte superiore alla norma, ovvero 500 UI per millilitro. Tali farmaci sono identificati come "U-500" e sono disponibili solo su prescrizione medica. Tali prodotti possono essere estremamente pericolosi quando si sostituiscono i prodotti di insulina U-100 senza impostazioni di dosaggio compensative. Tenendo conto della complessità totale delle dosi di misurazione accurate (2-15 IU) con un farmaco con una concentrazione così elevata, i preparati U-100 sono quasi esclusivamente utilizzati per scopi sportivi.

Effetti collaterali dell'insulina

ipoglicemia

L'ipoglicemia è un importante effetto collaterale quando si usa l'insulina. Questa è una malattia molto pericolosa che si verifica quando il livello di glucosio nel sangue scende troppo basso. Questa è una reazione abbastanza comune e potenzialmente fatale nell'uso medico e non medico dell'insulina e dovrebbe essere presa sul serio. Pertanto, è molto importante conoscere tutti i segni dell'ipoglicemia.
Di seguito è riportato un elenco di sintomi che possono indicare un grado lieve o moderato di ipoglicemia: fame, sonnolenza, visione offuscata, depressione, vertigini, sudorazione, palpitazioni, tremori, ansia, formicolio alle mani, piedi, labbra o lingua, vertigini, incapacità a concentrarsi, mal di testa, disturbi del sonno, ansia, disturbi del linguaggio, irritabilità, comportamento anormale, movimenti irregolari e cambiamenti di personalità. Se si verificano tali segnali, è necessario consumare immediatamente alimenti o bevande contenenti zuccheri semplici, come caramelle o bevande a base di carboidrati. Ciò causerà un aumento dei livelli di glucosio nel sangue, che proteggerà il corpo da ipoglicemia da lieve a moderata. C'è sempre il rischio di sviluppare un'ipoglicemia di grado grave, una malattia molto grave che richiede una chiamata di emergenza immediata. I sintomi includono disorientamento, convulsioni, incoscienza e morte. Si noti che in alcuni casi i sintomi dell'ipoglicemia vengono scambiati per alcolismo.
È anche molto importante prestare attenzione alla sonnolenza dopo le iniezioni di insulina. Questo è un sintomo precoce dell'ipoglicemia e un chiaro segnale che l'utente dovrebbe consumare più carboidrati.
In questi casi, non è consigliabile dormire, poiché l'insulina può raggiungere il picco durante il riposo e il livello di glucosio nel sangue può diminuire in modo significativo. Non sapendo questo, alcuni atleti sono a rischio di sviluppare una grave ipoglicemia. Il pericolo di questa condizione è già stato discusso. Sfortunatamente, un maggiore apporto di carboidrati prima di coricarsi non dà alcun vantaggio. Gli utenti che sperimentano l'insulina devono rimanere svegli per tutta la durata del farmaco e anche evitare di usare l'insulina nelle prime ore della sera per prevenire l'eventuale attività del farmaco durante la notte. È importante comunicare alle persone l'uso del farmaco, in modo che possano informare l'ambulanza in caso di perdita di coscienza. Queste informazioni possono aiutare a risparmiare tempo prezioso (forse vitale) aiutando i professionisti medici a fornire diagnosi e trattamenti necessari.

lipodistrofia

L'insulina sottocutanea può causare un aumento del tessuto adiposo nel sito di iniezione.
Questo può essere esacerbato reintroducendo l'insulina nello stesso posto.

Allergia all'insulina

Per una piccola percentuale di utenti, l'uso di insulina può innescare lo sviluppo di allergie localizzate, tra cui irritazione, gonfiore, prurito e / o arrossamento nei siti di iniezione. Con il trattamento a lungo termine, le reazioni allergiche possono diminuire. In alcuni casi, ciò può essere dovuto ad un'allergia a qualsiasi ingrediente o, nel caso dell'insulina animale, alla contaminazione proteica. Un fenomeno meno comune, ma potenzialmente più grave, è una reazione allergica sistemica all'insulina, tra cui un'eruzione cutanea su tutto il corpo, difficoltà di respirazione, mancanza di respiro, polso rapido, aumento della sudorazione e / o abbassamento della pressione sanguigna. In rari casi, questo fenomeno può essere pericoloso per la vita. Se si verificano reazioni avverse, l'utente deve essere informato presso la struttura medica.

Somministrazione di insulina

Dato che esistono diverse forme di insulina per uso medico con diversi modelli farmacocinetici, nonché prodotti con diverse concentrazioni del farmaco, è estremamente importante che l'utente sia consapevole del dosaggio e dell'effetto dell'insulina in ciascun caso particolare al fine di controllare il picco di efficacia, la durata totale dell'azione, la dose e l'assunzione di carboidrati.. Le preparazioni di insulina ad azione rapida (Novolog, Humalog e Humulin-R) sono le più popolari negli sport. È importante sottolineare che, prima di usare l'insulina, è necessario acquisire familiarità con l'effetto del misuratore. Questo è un dispositivo medico che è in grado di determinare rapidamente e con precisione il livello di glucosio nel sangue. Questo dispositivo aiuterà a controllare e ottimizzare l'assunzione di insulina / carboidrati.

Dosi di insulina

Insulina a breve durata d'azione

Le forme di insulina ad azione rapida (Novolog, Humalog, Humulin-R) sono destinate alle iniezioni sottocutanee. Dopo l'iniezione sottocutanea, il sito di iniezione deve essere lasciato in pace, e in nessun caso sfregato, per evitare che il farmaco venga rilasciato troppo rapidamente nel sangue. È anche necessario cambiare il posto delle iniezioni sottocutanee per evitare l'accumulo localizzato di grasso sottocutaneo a causa delle proprietà lipogeniche di questo ormone. Il dosaggio medico varierà a seconda del singolo paziente. Inoltre, i cambiamenti nella dieta, nel livello di attività o nei programmi di lavoro / sonno possono influire sulla dose di insulina richiesta. Sebbene non raccomandato dai medici, è consigliabile iniettare alcune dosi di insulina a breve durata d'azione per via intramuscolare. Ciò, tuttavia, può provocare un aumento del rischio potenziale dovuto alla dissipazione del farmaco e al suo effetto ipoglicemico.
Il dosaggio dell'insulina negli atleti può variare leggermente e spesso dipende da fattori quali il peso corporeo, la sensibilità all'insulina, il livello di attività, la dieta e l'uso di altri farmaci.
La maggior parte degli utenti preferisce assumere l'insulina subito dopo l'esercizio, che è il momento più efficace per usare il farmaco. Tra i bodybuilder, le dosi regolari di insulina (Humulin-R) vengono utilizzate in quantità di 1 ME per 15-20 libbre di peso corporeo e la dose più comune è 10 UI. Questa dose può essere leggermente ridotta per gli utenti che usano i farmaci Humalog e Novolog ad azione più rapida, fornendo un effetto massimo più potente e più veloce. Gli utenti inesperti di solito iniziano a utilizzare il farmaco a basse dosi con un aumento graduale al dosaggio normale. Ad esempio, il primo giorno di terapia insulinica, l'utente può iniziare con una dose di 2 UI. Dopo ogni allenamento, la dose può essere aumentata di 1ME e questo aumento può continuare fino al livello impostato dall'utente. Molte persone credono che tale applicazione sia più sicura e contribuisca a tenere conto delle caratteristiche individuali del corpo, poiché gli utenti hanno differenti tolleranze insuliniche.
Gli atleti che utilizzano l'ormone della crescita spesso usano dosi leggermente più elevate di insulina, poiché l'ormone della crescita riduce la secrezione di insulina e provoca la resistenza all'insulina cellulare.
Dobbiamo ricordare che entro poche ore dopo l'uso di insulina, devi mangiare carboidrati. È necessario consumare almeno 10-15 grammi di carboidrati semplici per 1 MU di insulina (con un consumo diretto minimo di 100 grammi, indipendentemente dalla dose). Questo dovrebbe essere fatto 10-30 minuti dopo la somministrazione sottocutanea di Humulin-R o immediatamente dopo l'uso di Novolog o Humalog. Le bevande a base di carboidrati sono spesso utilizzate come una veloce fonte di carboidrati. Per motivi di sicurezza, gli utenti dovrebbero sempre avere a portata di mano un pezzo di zucchero in caso di un calo imprevisto dei livelli di glucosio nel sangue. Molti atleti assumono la creatina monoidrato con una bevanda a base di carboidrati, poiché l'insulina può contribuire ad aumentare la produzione di creatina muscolare. 30-60 minuti dopo l'iniezione di insulina, l'utente ha bisogno di mangiare bene e consumare un frullato proteico. Una bevanda di carboidrati e un frullato di proteine ​​sono assolutamente necessari, perché senza di esso, il livello di zucchero nel sangue può scendere a un livello pericolosamente basso e l'atleta può entrare in uno stato di ipoglicemia. Quantità adeguate di carboidrati e proteine ​​sono una condizione costante quando si usa l'insulina.

Uso di insulina media a lunga durata d'azione, insulina bifasica

Le insuline medie, a lunga durata d'azione e bifasiche sono destinate alle iniezioni sottocutanee. Iniezioni intramuscolari aiuteranno a rilasciare il farmaco troppo rapidamente, il che può potenzialmente portare a un rischio di ipoglicemia. Dopo un'iniezione sottocutanea, il sito di iniezione deve essere lasciato in pace, non deve essere sfregato per evitare che il farmaco venga rilasciato troppo rapidamente nel sangue. Si raccomanda inoltre di modificare regolarmente i luoghi delle iniezioni sottocutanee per evitare l'accumulo localizzato di grasso sottocutaneo a causa delle proprietà lipogeniche di questo ormone. Il dosaggio varia a seconda delle caratteristiche individuali di ogni singolo paziente.
Inoltre, i cambiamenti nella dieta, nel livello di attività o nel programma di lavoro / sonno possono influenzare il dosaggio di insulina. Le insuline medie, a lunga durata d'azione e bifasiche non sono ampiamente utilizzate nello sport a causa della loro natura a lunga azione, che le rende poco adatte all'uso in un breve periodo dopo l'esercizio, caratterizzate da un maggiore livello di assorbimento dei nutrienti.

disponibilità:

Le insuline U-100 sono disponibili presso farmacie straniere negli Stati Uniti senza prescrizione medica. Quindi, i diabetici insulino-dipendenti hanno facile accesso a questa medicina salvavita. L'insulina concentrata (U-500) è venduta solo su prescrizione medica. Nella maggior parte delle regioni del mondo, l'alto uso medico del farmaco porta alla sua facile disponibilità e ai bassi prezzi sul mercato nero. In Russia, il farmaco è disponibile su prescrizione medica.