Metformina (metformina)

• Prevenzione

Descrizione del 18 settembre 2015

• Nome latino: metformina
• Codice ATC: A10BA02
• Ingrediente attivo: metformina (metformina)
• Produttore: Atoll LLC (Russia)

struttura

Nella composizione del farmaco è il principio attivo Metformina, nonché sostanze aggiuntive: amido, magnesio stearato, talco.

Modulo di rilascio

Il farmaco viene prodotto sotto forma di compresse ricoperte da una pellicola. Compresse prodotte da 500 mg e 850 mg. Nel blister può essere di 30 o 120 pezzi.

Azione farmacologica

La metformina è una sostanza della classe dei biguanidi, il suo meccanismo d'azione si manifesta a causa dell'inibizione della gluconeogenesi nel fegato, riduce l'assorbimento del glucosio dall'intestino, migliora il processo di utilizzazione del glucosio periferico, aumenta la sensibilità dei tessuti all'insulina. Non influisce sul processo di secrezione di insulina da parte delle cellule beta pancreatiche, non provoca manifestazioni di reazioni ipoglicemiche. Di conseguenza, blocca l'iperinsulinemia, che è un fattore importante che contribuisce all'aumento di peso e al progresso delle complicanze vascolari nel diabete mellito. Sotto la sua influenza stabilizza o diminuisce il peso corporeo.

Lo strumento riduce i livelli ematici di trigliceridi e linoproteine ​​a bassa densità. Riduce l'intensità dell'ossidazione dei grassi, inibisce la produzione di acidi grassi liberi. Il suo effetto fibrinolitico è noto, inibendo PAI-1 e t-PA.

Il farmaco sospende lo sviluppo della proliferazione degli elementi muscolari lisci della parete vascolare. Ha un effetto positivo sullo stato del sistema cardiovascolare, previene lo sviluppo di angiopatia diabetica.

Farmacocinetica e farmacodinamica

Dopo che la metformina è stata assunta per via orale, la concentrazione più alta si osserva nel plasma dopo 2,5 ore. Nelle persone che ricevono il farmaco a dosi massime, il contenuto più elevato del componente attivo nel plasma non è stato superiore a 4 μg / ml.

L'assorbimento dell'ingrediente attivo si interrompe 6 ore dopo la somministrazione. Di conseguenza, la concentrazione plasmatica diminuisce. Se il paziente assume il dosaggio raccomandato del farmaco, in 1-2 giorni si osserva una concentrazione costante stabile del principio attivo nel plasma al limite di 1 μg / ml o meno.

Se il farmaco viene assunto durante il processo di assunzione, l'assorbimento del principio attivo viene ridotto. Cumulato principalmente nelle pareti del tubo digerente.

La sua emivita è di circa 6,5 ​​ore. Il livello di biodisponibilità nelle persone sane è del 50-60%. Con le proteine ​​del plasma la sua connessione è insignificante. Circa il 20-30% della dose passa attraverso i reni.

Indicazioni per l'uso di metformina

Le seguenti indicazioni per l'uso di metformina sono determinate:

• diabete del primo e secondo tipo.

Il farmaco è prescritto come mezzo aggiuntivo per il trattamento principale dell'insulina, così come altri mezzi contro il diabete. Assegnato anche come monoterapia.

L'uso del farmaco è raccomandato se il paziente soffre di obesità concomitante, se il paziente deve monitorare i livelli di glucosio nel sangue e questo non può essere raggiunto con l'aiuto di dieta o esercizio fisico.

Lo strumento è utilizzato anche per le ovaie policistiche, ma questo può essere fatto solo sotto la stretta supervisione di un medico.

Controindicazioni

Le seguenti controindicazioni per l'uso del farmaco Metformin sono determinati:

• età paziente fino a 15 anni;
• alto grado di sensibilità al componente attivo o ad altri componenti del farmaco;
• malattia renale grave (disfunzione, insufficienza);
• precoma diabetico;
• cancrena;
• chetoacidosi diabetica;
• disidratazione (in caso di vomito costante e diarrea);
• sindrome del piede diabetico;
• infarto miocardico acuto;
• disidratazione, gravi malattie infettive, shock e altre condizioni che possono portare a un deterioramento della funzione renale;
• insufficienza surrenalica;
• insufficienza epatica;
• una dieta in cui una persona non consuma più di 1000 kcal al giorno;
• acidosi lattica;
• alcolismo cronico;
• malattie in cui il paziente ha ipossia tessutale;
• febbre;
• somministrazione endovenosa o intraarteriosa di farmaci radiopachi che contengono iodio;
• intossicazione da alcol;
• gravidanza e periodo di allattamento.

Effetti collaterali

Molto spesso, quando si assume il farmaco, si verificano effetti collaterali nelle funzioni dell'apparato digerente: nausea, diarrea, vomito, dolore addominale, perdita di appetito, l'aspetto di un gusto metallico in bocca. Di regola, tali reazioni si sviluppano durante il primo periodo di assunzione del farmaco. Nella maggior parte dei casi, essi stessi scompaiono con l'ulteriore uso del farmaco.

Se una persona ha un'elevata sensibilità al farmaco, può sviluppare un eritema, ma ciò accade solo in rari casi. Con lo sviluppo di un effetto collaterale raro - eritema moderato - è necessario cancellare la ricezione.

Con il trattamento a lungo termine, alcuni pazienti hanno un peggioramento dell'assorbimento di vitamina B12. Di conseguenza, il suo livello sierico diminuisce, il che può portare a compromissione dell'ematopoiesi e allo sviluppo dell'anemia megaloblastica.

Compresse metformina, istruzioni per l'uso (metodo e dosaggio)

È necessario ingerire le compresse intere e berle con abbondante acqua. Bere medicine dopo aver mangiato. Se è difficile per una persona ingerire una pillola di 850 mg, può essere divisa in due parti, che vengono prese immediatamente, una per una. Inizialmente, viene assunta una dose di 1000 mg al giorno, questa dose deve essere divisa in due o tre dosi per evitare effetti collaterali. Dopo 10-15 giorni, la dose viene gradualmente aumentata. L'assunzione massima consentita di 3000 mg di medicina al giorno.

Se la metformina è assunta da persone anziane, è necessario monitorare costantemente le condizioni dei loro reni. L'attività terapeutica completa può essere ottenuta dopo due settimane dall'inizio del trattamento.

Se ha bisogno di iniziare a prendere Metformin dopo aver preso un altro medicinale ipoglicemico per somministrazione orale, deve prima interrompere il trattamento con questo farmaco e quindi iniziare a prendere Metformin alla dose indicata.

Se il paziente combina insulina e metformina, allora nei primi giorni non deve cambiare la dose abituale di insulina. Inoltre, la dose di insulina può essere gradualmente ridotta sotto la supervisione di un medico.

Istruzioni per l'uso Metformin Richter

La dose del farmaco è determinata dal medico, dipende dal livello di glucosio nel sangue del paziente. Durante l'assunzione di compresse 0,5 g dose iniziale è 0,5-1 g al giorno. L'ulteriore dose, se necessario, può essere aumentata. La dose massima giornaliera è di 3 g.

Quando si assumono pillole 0,85 g la dose iniziale è di 0,85 g al giorno. Inoltre, se necessario, è aumentato. La dose più alta è 2,55 g al giorno.

Istruzioni per l'uso Metformin Canon

Le istruzioni per l'uso di questo farmaco forniscono istruzioni simili. Individualmente, la dose è stabilita dal medico curante.

overdose

In caso di sovradosaggio, possono comparire alcuni effetti collaterali, motivo per cui si consiglia l'assunzione di compresse solo nella dose indicata. Durante l'assunzione di metformina nel dosaggio di 85 g, è stato registrato un sovradosaggio, a seguito del quale si è sviluppata l'acidosi lattica, a cui sono stati notati vomito, nausea, dolore muscolare, diarrea e dolore addominale. Se l'aiuto non viene fornito in modo tempestivo, può verificarsi lo sviluppo di vertigini, disturbi della coscienza e coma. Il metodo più efficace per rimuovere metformina dal corpo è l'emodialisi. Quindi, prescrivere la terapia sintomatica.

interazione

I derivati ​​di metformina e sulfonilurea devono essere attentamente combinati a causa del rischio di ipoglicemia.

L'effetto ipoglicemizzante si riduce assumendo glucocorticosteroidi, glucagone, simpaticomimetici, progestinici, adrenalina, ormoni tiroidei, estrogeni, derivati ​​dell'acido nicotinico, diuretici tiazidici, fenotiazine.

Allo stesso tempo, Zimetidina rallenta l'escrezione di metformina, di conseguenza aumenta il rischio di acidosi lattica.

Antagonisti di β2-adrenorecettori, inibitori del fattore di conversione dell'angiotensina, derivati ​​del clofibrato, inibitori delle monoaminossidasi, farmaci antinfiammatori non steroidei e ossitetraciclina, ciclofosfamide, derivati ​​del ciclofosfamide potenziano l'effetto ipoglicemico.

Quando si usano farmaci di contrasto intra-arteriosi o endovenosi contenenti iodio, utilizzati per condurre esami radiografici, il paziente può sviluppare insufficienza renale insieme a metformina e aumenta la probabilità di acidosi lattica. È importante sospendere l'ammissione prima di eseguire tale procedura, durante questo e per due giorni dopo. Inoltre, il farmaco può essere ripristinato quando la funzione renale viene rivalutata normalmente.

Quando assume una clorpromazina neurolettica ad alte dosi, l'indice di glucosio sierico aumenta e il rilascio di insulina è inibito. Di conseguenza, potrebbe essere necessario un aumento del dosaggio di insulina. Ma prima di questo, è importante controllare il contenuto di glucosio nel sangue.

Per evitare l'iperglicemia, non deve essere combinato con Danazolo.

Con l'assunzione a lungo termine simultanea di metformina, vancomicina, amilida, chinina, morfina, chinidina, ranitidina, cimetidina, procainamide, nifedipina, triamterene aumenta la concentrazione di metformina nel plasma del 60%.

L'assorbimento di metformina è rallentato dal Guar e dalla colestiramina, pertanto, mentre assumono questi farmaci allo stesso tempo, l'efficacia di Metformina diminuisce.

Rafforza l'influenza degli anticoagulanti interni, che appartengono alla classe dei cumarini.

Condizioni di vendita

È possibile acquistare una prescrizione.

Condizioni di conservazione

Lo strumento appartiene alla lista B. Deve essere protetto dai bambini e conservato a t 25 gradi.

Periodo di validità

La durata a magazzino di Metformin è di 3 anni.

Istruzioni speciali

Se viene eseguita una monoterapia con Metformina, l'ipoglicemia non viene osservata. Di conseguenza, il paziente può lavorare con meccanismi precisi o guidare veicoli. Tuttavia, quando combinato con l'assunzione del farmaco con insulina o con altri farmaci usati per il trattamento del diabete, può verificarsi ipoglicemia che, a sua volta, porta ad alterazioni delle reazioni mentali e alla coordinazione dei movimenti.

Non prescrivere pillole a persone dopo i 60 anni, se stanno lavorando sodo fisicamente. In questo caso, può svilupparsi acidosi lattica.

I pazienti che assumono il farmaco, è necessario determinare il contenuto di creatinina nel sangue prima del trattamento e poi, durante il trattamento, regolarmente. Con un indicatore normale, questo dovrebbe essere fatto una volta all'anno, con un livello iniziale elevato di creatinina, tali studi dovrebbero essere effettuati 2-4 volte l'anno. Studi simili sono condotti con la stessa frequenza nelle persone anziane.

Se un paziente è in sovrappeso, è importante seguire una dieta equilibrata durante il processo di trattamento.

Dopo l'intervento chirurgico, il trattamento può essere ripreso dopo 2 giorni.

Analoghi di metformina

Gli analoghi di metformina sono farmaci di metformina cloridrato, metformina richter, metformina teva, bagomet, formetina, metfohamma, gliformina, metospanina, siofor, glicomet, glykon, vero-metformina, orabet, gliminfor, glucofage, novoformina. C'è anche un numero di farmaci con un effetto simile (Glibenclamide, ecc.), Ma con altri principi attivi.

Quale è meglio - Metformina o Glucophage?

Glucophage è il farmaco originale prodotto in Francia, Metformin è la sua controparte nazionale. Quale farmaco è preferito, dovrebbe essere determinato solo dallo specialista in cura.

Per i bambini

Non c'è abbastanza esperienza con questo farmaco per i bambini.

Con l'alcol

Alcool e metformina non dovrebbero essere combinati, poiché tale combinazione aumenta significativamente la probabilità di acidosi lattica. Pertanto, nel processo di trattamento, è importante evitare l'assunzione di alcol, così come i farmaci che contengono etanolo.

Metformina per la perdita di peso

Nonostante il fatto che il Metformin Richter Forum e altre risorse spesso ricevano recensioni di Metformin per la perdita di peso, questo strumento non è destinato a essere utilizzato da persone che vogliono perdere peso. Questo farmaco è utilizzato per la perdita di peso grazie alla sua azione associata a una diminuzione dei livelli di zucchero nel sangue e una concomitante diminuzione del peso corporeo. Tuttavia, come prendere Metformin per la perdita di peso, si può imparare solo da fonti inaffidabili nella rete, in quanto gli esperti non consigliano di praticarlo. Tuttavia, a volte è possibile che le persone che assumono Metformin per il trattamento del diabete perdano peso con questo medicinale.

Durante la gravidanza e l'allattamento

L'assunzione di Metformina durante la gravidanza è controindicata. Se la gravidanza arriva sullo sfondo del trattamento con questo medicinale, è necessario interromperlo e prescrivere l'insulina. L'allattamento al seno viene sospeso se è necessario il trattamento con questo farmaco.

Recensioni metformina

Recensioni di compresse di Metformina da quei pazienti che soffrono di diabete, indicano che il farmaco è efficace e consente di controllare i livelli di glucosio. I forum hanno anche recensioni delle dinamiche positive dopo il trattamento di questi farmaci per PCOS. Ma il più delle volte ci sono recensioni e opinioni su come Metformin Richter, Metformin Teva e altri farmaci ti permettono di controllare il peso corporeo.

Molti utenti riferiscono che i farmaci contenenti metformina hanno davvero aiutato a far fronte a chili in più. Ma allo stesso tempo, si manifestavano spesso effetti collaterali associati alle funzioni gastrointestinali. Nel processo di discussione su come la metformina viene utilizzata per la perdita di peso, le recensioni dei medici sono per lo più negative. Non consigliano categoricamente di usarlo per questo scopo, così come di bere alcolici durante il trattamento.

Metformina di prezzo, dove acquistare

Il prezzo di Metformin nelle farmacie dipende dal farmaco e dal suo imballaggio.

Metformina Teva prezzo di 850 mg medie di 100 rubli per confezione da 30 pezzi.

È possibile acquistare Metformin Canon 1000 mg (60 pz.) Per 270 rubli.

Quanto costa la metformina dipende dal numero di compresse per confezione: 50 pz. È possibile acquistare ad un prezzo di 210 rubli. Dovrebbe essere considerato quando si acquista un farmaco per la perdita di peso, che è venduto su prescrizione medica.

metformina

Il contenuto

Nome latino [modifica]

Gruppo farmacologico [modifica]

Metformina - agente riducente dello zucchero orale, biguanide

Caratteristiche della sostanza [modifica]

Farmacologia [modifica]

Azione farmacologica - ipoglicemizzante.

Metformina riduce la concentrazione di glucosio (digiuno e postprandiale) nel sangue e il livello di emoglobina glicosilata, aumenta tolleranza al glucosio. Metformina riduce l'assorbimento intestinale del glucosio, la sua produzione nel fegato e potenzia la sensibilità all'insulina nei tessuti periferici (maggiore assunzione di glucosio e il suo metabolismo). Metformina non altera la secrezione di insulina dalle cellule beta delle isole pancreatiche (livelli di insulina, misurata a stomaco vuoto, e la risposta insulinica giornaliera può anche cadere). Metformina normalizza plasma sanguigno profilo lipidico nei pazienti con diabete mellito insulino-dipendente: riduce il livello di trigliceridi, colesterolo e LDL (definito dal digiuno) e non altera i livelli di lipoproteine ​​altre densità. Stabilizza o riduce il peso corporeo.

Studi sperimentali su animali con dosi 3 volte superiori MRDC basata sulla superficie corporea, non mostrano alcuna mutageno, cancerogeno, teratogeno proprietà metformina e influenza sulla fertilità.

La metformina viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità assoluta (a digiuno) di metformina è del 50-60%. C_max la metformina plasmatica viene raggiunta dopo 2 ore_max metformina del 40% e rallenta il suo raggiungimento di 35 minuti. La concentrazione di equilibrio di metformina nel sangue è raggiunta entro 24-48 ore e non supera 1 μg / ml. Il volume di distribuzione (per una singola dose di 850 mg) di metformina è 654 ± 358 l. La metformina si lega leggermente alle proteine ​​plasmatiche, può accumularsi nelle ghiandole salivari, nel fegato e nei reni. Escritta dai reni (principalmente dalla secrezione canalicolare) invariata (90% al giorno). Cl renale - 350-550 ml / min. T_1/2 Metformina è di 6,2 ore (plasma) e 17,6 ore (sangue) (la differenza è spiegata dalla capacità di accumulare in eritrociti). T più vecchio prolungato_1/2 metformina e aumenta C_max. In caso di funzionalità renale compromessa, T è esteso._1/2 metformina e diminuisce la clearance renale.

Applicazione [modifica]

Diabete mellito insulino-dipendente: in monoterapia o in associazione con derivati ​​sulfonilurea con insufficienza alimentare.

Metformina: controindicazioni [modifica]

Ipersensibilità a metformina, malattia renale o insufficienza renale (creatinina è superiore a 0,132 mmol / L per i maschi e 0,123 mg / dL nelle donne), espressa fegato umano; condizioni accompagnate da ipossia (inclusi insufficienza cardiaca e respiratoria, fase acuta di infarto miocardico, insufficienza cerebrovascolare acuta, anemia); disidratazione, malattie infettive, estesi interventi chirurgici e lesioni, alcolismo cronico, acidosi metabolica acuta o cronica, compresa chetoacidosi diabetica con o senza coma, storia di acidosi lattica, dieta ipocalorica (meno di 1000 kcal / giorno), ricerca utilizzando isotopi radioattivi di iodio, gravidanza, allattamento al seno.

Uso durante la gravidanza e l'allattamento [modifica]

Quando la gravidanza è possibile se l'effetto previsto di terapia metformina supera il potenziale rischio per il feto (studi adeguati e ben controllati sull'uso durante la gravidanza non è stata effettuata).

Al momento del trattamento con metformina dovrebbe interrompere l'allattamento al seno.

Metformina: effetti collaterali [modifica]

Da parte del tratto gastrointestinale: all'inizio del ciclo di trattamento - anoressia, diarrea, nausea, vomito, flatulenza, dolore addominale (ridotto se assunto durante i pasti); sapore metallico in bocca (3%).

Dal momento che il sistema cardiovascolare e il sangue (emopoiesi, emostasi): in rari casi - anemia megaloblastica (il risultato di una violazione dell'assorbimento di vitamina B12 e acido folico).

Metabolismo: ipoglicemia; in rari casi - acidosi lattica (debolezza, sonnolenza, ipotensione, bradiaritmia resistente, disturbi respiratori, dolore addominale, mialgia, ipotermia).

Per la pelle: eruzione cutanea, dermatite.

Interazione [modifica]

L'effetto della metformina è indebolito da tiazid e altri diuretici, corticosteroidi, fenotiazine, glucagone, ormoni tiroidei, estrogeni, incl. come parte dei contraccettivi orali, fenitoina, acido nicotinico, simpaticomimetici, calcio antagonisti, isoniazide.

In una singola dose in volontari sani, la nifedipina ha aumentato l'assorbimento, C_max (del 20%), AUC (del 9%) di metformina, T_max e t_1/2 non è cambiato. l'azione ipoglicemizzante della metformina migliorare insulina, sulfoniluree, acarbosio, FANS, gli inibitori MAO, ossitetraciclina, ACE-inibitori, derivati ​​clofibrato, ciclofosfamide, beta-bloccanti.

Uno studio di interazione a dose singola in volontari sani ha mostrato che la furosemide aumenta C_max (del 22%) e AUC (del 15%) di metformina (senza cambiamenti significativi nella clearance renale di metformina); metformina riduce C_max (del 31%), AUC (del 12%) e T_1/2 (del 32%) furosemide (senza cambiamenti significativi nella clearance renale della furosemide). Non sono disponibili dati sull'interazione di metformina e furosemide con l'uso prolungato.

I farmaci (amiloride, digossina, morfina, procainamide, chinidina, chinina, ranitidina, triamterene e vancomicina) secreti nei tubuli competono per i sistemi di trasporto tubulare e con una terapia prolungata possono aumentare la C_max metformina al 60%. La cimetidina rallenta l'eliminazione di metformina, con conseguente aumento del rischio di acidosi lattica.

La metformina è incompatibile con l'alcol (aumento del rischio di acidosi lattica).

Metformina: dosaggio e somministrazione [modifica]

Compresse da 500 mg:

dose iniziale di 500 mg di metformina 2 volte al giorno, con colazione e cena. Se necessario, aumentare la dose a 500 mg / die con un intervallo di 1 settimana. La dose massima di metformina 2,5 g / die in 3 dosi divise, con il cibo.

Targhe di 850 mg:

dose iniziale di 850 mg di metformina 1 volta al giorno, con colazione. Se necessario, aumentare la dose di 850 mg / die con un intervallo di 2 settimane. La dose massima di metformina 2,55 g / die. La dose di mantenimento usuale di 850 mg 2 volte al giorno, con colazione e cena. Qualche volta prescritto 850 mg di metformina 3 volte al giorno, con il cibo.

Compresse da 1000 mg:

La dose massima raccomandata di metformina è di 3000 mg / giorno, suddivisa in 3 dosi.

1 volta al giorno durante la cena.

Anziani: le dosi iniziali e di mantenimento di metformina dovrebbero essere minimamente efficaci. La prescrizione di alte dosi dovrebbe essere evitata.

La combinazione con i derivati ​​sulfoniluree: l'inefficacia di metformina in monoterapia alla dose massima per 4 settimane è stato aggiunto derivati ​​sulfonilurea, anche quando la monoterapia con questi farmaci in precedenza era inefficace. La dose di metformina non è ridotta.

Precauzioni [modifica]

La funzione renale, la filtrazione glomerulare, i livelli di glucosio nel sangue devono essere monitorati continuamente. Quando si utilizza metformina in combinazione con sulfonilurea o insulina (rischio di ipoglicemia) è necessario un monitoraggio particolarmente attento della glicemia. Il trattamento combinato con metformina e insulina deve essere effettuato in un ospedale per stabilire una dose adeguata di ciascun farmaco.

Nei pazienti in terapia con metformina in corso, è necessario determinare il contenuto di vitamina B una volta all'anno.₁₂ a causa di una possibile diminuzione del suo assorbimento.

È necessario determinare il livello di lattato nel plasma almeno 2 volte l'anno, così come l'aspetto della mialgia. Con l'aumento del contenuto di lattato, la metformina viene cancellata.

Non applicabile metformina prima dell'intervento e per 2 giorni dopo la loro realizzazione, nonché per 2 giorni prima e dopo l'esecuzione di esami diagnostici (in / in urografia, angiografia, e altri.).

Condizioni di conservazione [modifica]

Nomi commerciali [modifica]

Gliformina: compresse rivestite con film da 500 e 850 mg. "Akrikhin"

Glucofage: compresse rivestite, 500, 1000 e 850 mg. «Merck»

Glyukofazh Long: compresse dell'azione prolungata di 500 e 750 mg. «Merck»

Siofor 500: compresse rivestite da 500 mg. "Berlin-Chemie"

Siofor 850: compresse rivestite, 850 mg. "Berlin-Chemie"

Siofor 1000: compresse rivestite, 1000 mg. "Berlin-Chemie"

Bagomet, Metfohamma, Metformin-Richter, Metformin-Teva, Formetina

metformina
Metforminum

Pharm. il gruppo

analoghi

apsafage, bagomet, glycomed, gluconyl, glucofage, metlong, metlong ds, metfogamma, metfor, panfor sf, siofor, sofamet

ricetta

Rp: Tab. Metformini 0,5
D.t.d: №100 in tab.
S: 1 compressa 2 volte al giorno (durante o dopo i pasti)

Azione farmacologica

Metformina (dimetilbiguanide) - un agente antidiabetico per uso interno, che appartiene alla classe delle biguanidi. L'efficacia di Metformina è correlata alla capacità del principio attivo di inibire la gluconeogenesi nel corpo. Il principio attivo inibisce il trasporto di elettroni nella catena respiratoria mitocondriale. Ciò porta ad una diminuzione della concentrazione di ATP all'interno delle cellule e alla stimolazione della glicolisi, effettuata senza ossigeno. Di conseguenza, il glucosio entra nelle cellule dallo spazio extracellulare, aumenta la produzione di lattato e piruvato nel fegato, nell'intestino, nei tessuti adiposi e muscolari. Anche le riserve di glicogeno nelle cellule del fegato sono ridotte. Non causa effetti ipoglicemici, perché non attiva la produzione di insulina. Riduce i processi di ossidazione dei grassi e inibisce la produzione di acidi grassi liberi. Sullo sfondo dell'uso del farmaco, vi è un cambiamento nella farmacodinamica dell'insulina a causa di una diminuzione del rapporto tra insulina e insulina. Si riscontra anche un aumento del rapporto insulina / proinsulina. A causa del meccanismo d'azione del farmaco, si osserva una diminuzione del livello di glucosio nel siero del sangue dopo aver mangiato e anche l'indicatore di base del glucosio diminuisce. A causa del fatto che il farmaco non stimola la produzione di insulina da parte delle cellule beta del pancreas, sopprime l'iperinsulinemia, che è considerato uno dei fattori più importanti nell'aumento del peso corporeo nel diabete mellito e nella progressione delle complicanze vascolari. La diminuzione del livello di glucosio si verifica a causa del miglioramento dell'assorbimento del glucosio da parte delle cellule muscolari e dell'aumento della sensibilità dei recettori dell'insulina periferica. Nelle persone sane (senza diabete mellito), non c'è diminuzione del livello di glucosio durante l'assunzione di metformina. La metformina aiuta a ridurre il peso corporeo nell'obesità e nel diabete mellito sopprimendo l'appetito, riducendo l'assorbimento di glucosio dal cibo nel tratto gastrointestinale e stimolando la glicolisi anaerobica. La metformina ha anche un effetto fibrinolitico dovuto all'inibizione di PAI-1 (un inibitore dell'attivatore del plasminogeno del tipo di tessuto) e t-PA (un attivatore del plasminogeno tissutale). Il farmaco stimola il processo di biotrasformazione del glucosio a glicogeno, attiva la circolazione sanguigna nel tessuto epatico. Proprietà ipolipidemica: riduce il livello di LDL (lipoproteine ​​a bassa densità), trigliceridi (10-20% anche con l'aumento iniziale del 50%) e VLDL (lipoproteine ​​a densità molto bassa). A causa dei suoi effetti metabolici, la metformina causa un aumento delle HDL (lipoproteine ​​ad alta densità) del 20-30%. Il farmaco inibisce lo sviluppo della proliferazione degli elementi muscolari lisci della parete vascolare. Un effetto positivo sul sistema cardiovascolare, previene il verificarsi di angiopatia diabetica. Dopo somministrazione orale, la concentrazione massima della sostanza attiva viene raggiunta nel plasma sanguigno dopo 2,5 ore Nei pazienti che hanno ricevuto il farmaco nei dosaggi massimi consentiti, il contenuto più elevato del principio attivo nel plasma sanguigno non superava i 4 μg / ml. 6 ore dopo l'assunzione della pillola, l'assorbimento della sostanza attiva dal farmaco finisce, che è accompagnato da una diminuzione della concentrazione plasmatica di metformina. Quando si riceve il dosaggio raccomandato in 1-2 giorni, nel plasma sanguigno vengono rilevate concentrazioni costanti di metformina nell'intervallo di 1 μg / ml o meno. Se prendi il farmaco durante l'uso del cibo, allora c'è una diminuzione dell'assorbimento di metformina dal farmaco. La metformina si accumula principalmente nelle pareti del tubo digerente: nel piccolo e nel duodeno, nello stomaco, nelle ghiandole salivari e nel fegato. L'emivita è di circa 6,5 ​​ore Con l'uso interno di metformina, la biodisponibilità assoluta in individui sani è di circa il 50-60%. Lega leggermente alle proteine ​​del plasma. Con l'aiuto della secrezione canalicolare e della filtrazione glomerulare, i reni vengono escreti dal 20 al 30% della dose somministrata (invariata, poiché, a differenza della formina, non viene metabolizzata). Con una compromissione della funzionalità renale, la clearance renale diminuisce in proporzione alla clearance della creatinina, pertanto, la concentrazione plasmatica e l'emivita di eliminazione dal corpo dell'aumento di metformina, rispettivamente, che può causare l'accumulo del principio attivo nel corpo.

Metodo di utilizzo

Le compresse di metformina vengono inghiottite intere con abbondante acqua. Il farmaco deve essere assunto solo dopo un pasto. Se un paziente ha difficoltà a deglutire una pillola (ad esempio, compresse da 850 mg ciascuna), allora è divisa in 2 parti per facilitare l'assunzione di rischi. Allo stesso tempo, è necessario prendere entrambe le metà immediatamente, una dopo l'altra. Il dosaggio iniziale di metformina è 1000 mg / giorno. La divisione del dosaggio giornaliero in 2 o 3 dosi può portare ad un significativo indebolimento degli effetti collaterali del sistema digestivo. La dose di metformina può essere aumentata gradualmente in 10-15 giorni. La dose del farmaco viene selezionata in base ai dati del profilo glicemico del paziente. Il dosaggio di mantenimento è da 1500 a 2000 mg / giorno. La dose massima consentita è di 3000 mg / giorno. Il ricevimento della medicina da persone anziane è effettuato solo prendendo in considerazione dati di monitoraggio continuo di funzione renale. L'attività terapeutica completa è osservata 2 settimane dopo l'assunzione del farmaco. Se è necessario passare a Metformina da un altro agente orale ipoglicemico, interrompere l'assunzione del farmaco precedente e iniziare la terapia con Metformin entro il dosaggio raccomandato. Con una combinazione di insulina e metformina nei primi 4-6 giorni, il dosaggio dell'insulina non cambia. In futuro, se ciò dovesse dimostrarsi necessario, la dose di insulina si ridurrà gradualmente nei prossimi giorni di 4-8 UI. Se un paziente riceve più di 40 UI di insulina al giorno, allora una riduzione della dose durante l'uso di Metformin viene effettuata solo in ospedale, poiché richiede grande cura.

testimonianza

Nominato per adulti con diabete mellito di tipo 1 e 2. La metformina è utilizzata in aggiunta alla terapia di base con insulina o altri agenti antidiabetici, nonché in monoterapia (per il diabete di tipo 1, è usata solo in combinazione con insulina). È particolarmente raccomandato in presenza di un'obesità concomitante nel caso in cui il controllo necessario sugli indicatori del glucosio nel sangue non venga raggiunto utilizzando solo un'adeguata attività fisica o una dieta.

Controindicazioni

• Età del bambino (fino a 15 anni); • ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi dei componenti di metformina; • pre-diabetico; • disfunzione renale o insufficienza renale (il livello di creatinina sierica negli uomini è 135 μmol / L e più alto, nelle donne 110 μmol / L e più alto); • chetoacidosi diabetica; • cancrena; • disidratazione del corpo (vomito o diarrea); • sindrome del piede diabetico; • alcune condizioni acute che possono potenzialmente causare un deterioramento del funzionamento del tessuto renale (ad esempio, gravi malattie infettive, disidratazione, shock); • infarto miocardico acuto; • insufficiente funzione surrenale; • aderenza a una dieta con un contenuto calorico giornaliero inferiore a 1000 kcal; • insufficienza epatica; • acidosi lattica (inclusa indicazione anamnestica dell'acidosi lattica); • gravi malattie infettive; • alcolismo cronico; • patologie acute o croniche che causano ipossia tissutale (ad esempio, insufficienza respiratoria o cardiaca, shock, indicazione di un recente infarto miocardico); • febbre; • lesioni estese o interventi chirurgici di grandi dimensioni (specialmente quando è indicata l'insulina); • somministrazione intra-arteriosa o endovenosa di preparati radiopachi contenenti iodio; • avvelenamento alcolico acuto; • periodo di gravidanza e allattamento.

Effetti collaterali

Gli effetti indesiderati più comuni di Metformin (10% o più) sono gli effetti del sistema digestivo: diarrea, nausea, vomito, perdita di appetito, dolore addominale, sapore metallico in bocca. Di solito questi effetti indesiderati appaiono all'inizio del farmaco. Nel numero prevalente di osservazioni, gli effetti collaterali del sistema digestivo scompaiono rapidamente e indipendentemente anche se la metformina viene continuata. Con una maggiore sensibilità al principio attivo, si osserva un moderato eritema (molto raramente). L'annullamento della metformina richiede la comparsa di acidosi lattica in un paziente (un effetto collaterale molto raro). Con l'uso prolungato del farmaco in alcuni pazienti vi è una diminuzione dell'assorbimento di cianocobalamina (vitamina B12), una diminuzione del suo livello nel siero del sangue. Questo può causare anemia megaloblastica e ridotta emopoiesi.

Modulo di rilascio

Compresse rivestite con film su 500; 850 mg. Nel blister - 30; 120 compresse.

ATTENZIONE!

Le informazioni sulla pagina che stai visualizzando sono create esclusivamente a scopo informativo e non promuovono l'auto-trattamento. La risorsa è destinata a familiarizzare gli operatori sanitari con ulteriori informazioni su vari farmaci, aumentando così il loro livello di professionalità. L'uso del farmaco "Metformina" senza esito negativo prevede la consultazione con uno specialista, così come le sue raccomandazioni sul metodo di utilizzo e sul dosaggio del farmaco prescelto.

Metformina: istruzioni per l'uso

struttura

descrizione

Indicazioni per l'uso

Diabete mellito di tipo II (insulino-indipendente) con l'inefficacia della terapia dietetica, specialmente nei pazienti con obesità:

- Come monoterapia o terapia combinata con altri agenti ipoglicemici orali o con insulina per il trattamento degli adulti.

- Come monoterapia o terapia combinata con insulina per il trattamento di bambini di età superiore ai 10 anni.

Controindicazioni

- ipersensibilità a metformina e altre biguanidi;

- chetoacidosi diabetica, precoma diabetico e coma;

- insufficienza renale cronica (con livelli di creatinina sierica superiori a 1,5 mg / dl negli uomini e 1,4 mg / dl nelle donne o clearance della creatinina inferiore a 60 ml / min);

- disfunzione epatica (insufficienza epatica superiore a II grado in Child-Pugh);

- condizioni che possono contribuire allo sviluppo dell'acidosi lattica, incl. insufficienza cardiaca cronica, infarto miocardico acuto, insufficienza respiratoria, accidente cerebrovascolare acuto, disidratazione, consumo di alcol;

- acidosi lattica (compreso nell'anamnesi);

- dieta ipocalorica (inferiore a 1000 kcal / giorno);

- gravidanza e allattamento;

- bambini fino a 10 anni;

- il farmaco non viene prescritto 2 giorni prima dell'intervento chirurgico, radioisotopo, studi a raggi X con l'introduzione di farmaci a contrasto e entro 2 giorni dalla loro attuazione.

Dosaggio e somministrazione

Monoterapia o terapia di associazione con altri agenti ipoglicemizzanti orali.

Adulti. Di solito la dose iniziale è di 500 mg o 850 mg di metformina 2-3 volte al giorno durante o dopo un pasto. Dopo 10-15 giorni di trattamento, la dose deve essere aggiustata in base ai risultati delle misurazioni dei livelli di glucosio nel siero. Un aumento graduale della dose contribuisce alla riduzione degli effetti collaterali del tratto digestivo.

La dose massima raccomandata è di 3000 mg al giorno, suddivisa in 3 dosi.

Quando si trattano con alte dosi, Metformina viene utilizzata a un dosaggio di 1000 mg.

In caso di passaggio al trattamento con metformina, è necessario interrompere l'assunzione di un altro agente antidiabetico.

Terapia di associazione in combinazione con insulina.

Per ottenere un miglior controllo della glicemia, la metformina e l'insulina possono essere utilizzate come terapia di combinazione. In genere, la dose iniziale è di 500 mg o 850 mg di metformina 2-3 volte al giorno, mentre la dose di insulina viene selezionata in base ai risultati della misurazione del livello di glucosio nel sangue.

Monoterapia o terapia di associazione con insulina.

Bambini. La metformina è prescritta ai bambini di età superiore a 10 anni. Di solito la dose iniziale è di 500 mg o 850 mg di metformina 1 volta al giorno durante o dopo un pasto. Dopo 10-15 giorni di trattamento, la dose deve essere aggiustata in base ai risultati delle misurazioni dei livelli di glucosio nel siero.

Un aumento graduale della dose contribuisce alla riduzione degli effetti collaterali del tratto digestivo.

La dose massima raccomandata è di 2000 mg al giorno, suddivisi in 2-3 dosi.

I pazienti più anziani possono avere una funzionalità renale compromessa, pertanto la dose di metformina deve essere selezionata sulla base di una valutazione della funzionalità renale, che deve essere eseguita regolarmente.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali per frequenza di occorrenza sono classificati nelle seguenti categorie: molto spesso (> 1/10), spesso (> 1/100, 1/1000 e 1/10000 e 0

metformina

Analoghi del farmaco

Nome latino

Principio attivo

Gruppo farmacologico

Classificazione Nosologica (ICD-10)

Composizione e forma di rilascio

1 compressa rivestita contiene metformina cloridrato 500 o 850 mg; in contenitori di plastica da 100 o 500 pezzi.

Azione farmacologica

Migliora l'utilizzo del glucosio da parte dei muscoli, ritarda l'assorbimento dei carboidrati nell'intestino, inibisce la gluconeogenesi nel fegato, aumenta la sensibilità del tessuto all'insulina.

farmacodinamica

Riduce la concentrazione di glucosio nel sangue in presenza di insulina endogena o esogena. Può ridurre il peso nei pazienti con diabete.

farmacocinetica

La biodisponibilità è del 50-60%. L'assorbimento è relativamente lento rispetto alla clearance rapida. Excreted attraverso i reni, per lo più immutati; qualche volta - Cl renale supera Cl di creatinine e dipende da esso.

Indicazioni del farmaco

Diabete mellito di tipo II (stabile, non aggravato dalla chetoacidosi, nell'età adulta, specialmente nei pazienti con sovrappeso).

Controindicazioni

Chetoacidosi, coma diabetico; insufficienza cardiaca grave, renale, epatica o congestizia; recente infarto miocardico.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Durante la gravidanza - non raccomandato; sull'uso dei dati sull'allattamento non lo è.

Effetti collaterali

Sapore metallico in bocca, nausea, anoressia, diarrea; aumento della concentrazione di vitamina B ₁₂ (quando preso per diversi anni); acidosi lattica (in età avanzata con limitata funzionalità renale); reazioni allergiche.

Dosaggio e somministrazione

Dentro, mentre mangi. La dose è impostata individualmente. La dose iniziale raccomandata è di 500 mg 2 volte al giorno; questa dose può essere gradualmente aumentata al massimo: 1 g 3 volte al giorno; la dose media usuale è di 1,7 g al giorno, una volta, al mattino (durante la colazione) o 2 volte al giorno (mezza dose) al mattino e alla sera.

overdose

Possibile in caso di combinazione con derivati ​​sulfonilurea, insulina o alcool. Sintomi: nausea, diarrea, dolore addominale, mancanza di respiro e altre manifestazioni di acidosi lattica. Trattamento: terapia intensiva, mirata principalmente a ridurre la perdita di liquidi e la correzione del metabolismo.

Precauzioni di sicurezza

Raccomandiamo un monitoraggio speciale dei pazienti con funzionalità renale compromessa (metformina escreta dai reni).

Condizioni di conservazione dei farmaci

Tenere lontano dalla portata dei bambini.

Metformina (metformina)

Nome russo

Nome di sostanza latina Metformin

Metformin (nato Metformini)

Nome chimico

N, N-dimetilimmide dicarboimmide diamide (come cloridrato)

Formula lorda

Gruppo farmacologico di sostanza metformina

Hypoglycemic sintetico e altri mezzi

Classificazione Nosologica (ICD-10)

E11 Diabete mellito non insulino dipendente

Caratteristiche della sostanza Metformina

La metformina cloridrato è una polvere cristallina bianca o incolore. È solubile in acqua e praticamente insolubile in acetone, etere e cloroformio. Peso molecolare 165,63.

farmacologia

Azione farmacologica - ipoglicemizzante.

Abbassa la concentrazione di glucosio (a digiuno e dopo i pasti) nel sangue e il livello di emoglobina glicata, aumenta la tolleranza al glucosio. Riduce l'assorbimento intestinale del glucosio, la sua produzione nel fegato, potenzia la sensibilità all'insulina dei tessuti periferici (l'assorbimento del glucosio e il suo metabolismo aumenta). Non modifica la secrezione di insulina dalle cellule beta delle isole pancreatiche (livello di insulina, misurato a stomaco vuoto, e la risposta insulinica giornaliera può persino diminuire). Normalizza il profilo lipidico del plasma sanguigno in pazienti con diabete mellito non insulino-dipendente: riduce il contenuto di trigliceridi, colesterolo e LDL (determinato a stomaco vuoto) e non modifica i livelli di lipoproteine ​​di altre densità. Stabilizza o riduce il peso corporeo.

Uso della sostanza metformina

Diabete mellito di tipo 2 (specialmente nei casi che coinvolgono l'obesità) con l'inefficacia della correzione dell'iperglicemia mediante terapia dietetica, compresi in combinazione con sulfoniluree.

Controindicazioni

Restrizioni all'uso di

Età dei bambini (efficacia e sicurezza d'uso nei bambini non sono definiti), età avanzata (oltre i 65 anni) (a causa del metabolismo lento è necessario valutare il rapporto rischio / beneficio) Non nominare persone che svolgono lavori fisici pesanti (aumento del rischio di acidosi lattica).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

In gravidanza, è possibile che l'effetto atteso della terapia superi il potenziale rischio per il feto (non sono stati condotti studi adeguati e rigorosamente controllati sull'uso durante la gravidanza).

Categoria di azione sul feto da parte della FDA - B.

Al momento del trattamento dovrebbe smettere di allattare.

Effetti collaterali di metformina

Dal momento che il sistema cardiovascolare e il sangue (emopoiesi, emostasi): in casi isolati - anemia megaloblastica (il risultato di una violazione dell'assorbimento di vitamina B₁₂ e acido folico).

Metabolismo: ipoglicemia; in rari casi - acidosi lattica (debolezza, sonnolenza, ipotensione, bradiaritmia resistente, disturbi respiratori, dolore addominale, mialgia, ipotermia).

Per la pelle: eruzione cutanea, dermatite.

interazione

overdose

Trattamento: emodialisi, terapia sintomatica.

Dosaggio e somministrazione

Dentro, durante o dopo i pasti. La dose viene scelta singolarmente, ma non più di 3 g / die in più dosi.

Precauzioni sostanze metformina

La funzione renale, la filtrazione glomerulare, i livelli di glucosio nel sangue devono essere monitorati continuamente. Quando si utilizza metformina in combinazione con sulfonilurea o insulina (rischio di ipoglicemia) è necessario un monitoraggio particolarmente attento della glicemia. Il trattamento combinato con metformina e insulina deve essere effettuato in un ospedale per stabilire una dose adeguata di ciascun farmaco. Nei pazienti in terapia con metformina in corso, è necessario determinare il contenuto di vitamina B una volta all'anno.₁₂ a causa di una possibile diminuzione del suo assorbimento. È necessario determinare il livello di lattato nel plasma almeno 2 volte l'anno, così come l'aspetto della mialgia. Con un aumento del contenuto di lattato del farmaco viene annullato. Non applicare prima di operazioni chirurgiche e per 2 giorni dopo la loro attuazione, così come per 2 giorni prima e dopo aver effettuato studi diagnostici (in / in urografia, angiografia, ecc.).