Metformina come assumere prima dei pasti o dopo

Diagnostica

Questo materiale descrive il meccanismo d'azione della metformina, un popolare farmaco ipoglicemico orale che viene prescritto per il trattamento del diabete di tipo 2, nonché per le persone in sovrappeso e obese. La metformina previene lo sviluppo di malattie cardiovascolari e complicazioni del diabete mellito, aiuta il corpo ad aumentare la sensibilità all'insulina.

Nonostante la popolarità, l'effetto della metformina sul corpo umano non è completamente compreso. La metformina è anche chiamata "bestseller, non letto fino alla fine". Vari studi sono stati condotti attivamente fino ad oggi, e gli scienziati stanno scoprendo nuove sfaccettature di questo farmaco, rivelando le sue proprietà benefiche aggiuntive e gli effetti collaterali.

È noto che l'Organizzazione Mondiale della Sanità ha riconosciuto la metformina come una delle medicine più efficaci e sicure utilizzate nel sistema sanitario.

D'altra parte, anche se Metformin fu scoperto nel 1922, fu solo nel 1995 che fu usato negli Stati Uniti. E in Germania, la metformina non è ancora un farmaco da prescrizione e i medici tedeschi non lo prescrivono.

Meccanismo d'azione di metformina

La metformina attiva la secrezione dell'enzima epatico Chinasi proteica attivata da AMP (AMPK), che è responsabile del metabolismo del glucosio e del grasso. L'attivazione di AMPA è necessaria per l'effetto inibitorio di metformina sulla gluconeogenesi nel fegato.

Oltre a sopprimere il processo di gluconeogenesi nel fegato, la metformina aumenta la sensibilità del tessuto all'insulina, aumenta l'assorbimento di glucosio periferico, aumenta l'ossidazione degli acidi grassi, riducendo l'assorbimento del glucosio dal tratto gastrointestinale.

Più semplicemente, dopo che il cibo ricco di carboidrati entra nel corpo, l'insulina pancreatica inizia a essere secreta per mantenere i livelli di zucchero nel sangue nell'intervallo normale. I carboidrati contenuti nel cibo vengono digeriti nell'intestino e convertiti in glucosio, che entra nel flusso sanguigno. Con l'insulina, viene consegnato alle cellule e diventa disponibile per l'energia.

Il fegato e i muscoli hanno la capacità di immagazzinare il glucosio in eccesso, ed è anche facile rilasciarlo nel sangue se necessario (ad esempio durante l'ipoglicemia durante lo sforzo fisico). Inoltre, il fegato può immagazzinare il glucosio da altre sostanze nutritive, ad esempio, da grassi e amminoacidi (elementi costitutivi delle proteine).

L'effetto più importante della metformina è l'inibizione (soppressione) della produzione di glucosio da parte del fegato, che è caratteristica del diabete di tipo 2.

Un altro effetto del farmaco è espresso nel ritardare l'assorbimento del glucosio nell'intestino, che consente di ottenere livelli più bassi di glucosio nel sangue dopo i pasti (livello zuccherino postprandiale nel sangue), nonché di aumentare la sensibilità delle cellule all'insulina (le cellule bersaglio iniziano a rispondere più rapidamente all'insulina, che espulso per assorbimento di glucosio).

Le osservazioni del Dr. R. Bernstein sulla metformina: "L'assunzione di metformina ha alcune proprietà positive aggiuntive: riduce l'incidenza del cancro e sopprime l'ormone della fame grelina, riducendo così la tendenza all'eccesso di cibo. Tuttavia, nella mia esperienza, non tutti gli analoghi della metformina sono ugualmente efficaci. Io prescrivo sempre Glucophage, sebbene sia un po 'più costoso delle sue controparti "(Diabetes Soluton, 4 edizione.).

Quanto velocemente funziona la metformina?

Dopo somministrazione orale, la compressa di metformina viene assorbita nel tratto gastrointestinale. L'azione della sostanza attiva inizia 2,5 ore dopo l'ingestione e dopo 9-12 ore viene espulsa dai reni. La metformina può accumularsi nel fegato, nei reni e nel tessuto muscolare.

dosaggio

All'inizio della terapia, la metformina viene solitamente prescritta due o tre volte al giorno prima o dopo i pasti di 500-850 mg. Dopo un corso di 10-15 giorni, viene valutata l'efficacia della sua azione sui livelli di zucchero nel sangue e, se necessario, la dose del farmaco viene aumentata sotto la supervisione di un medico. La dose di metformina può essere aumentata a 3000 mg. al giorno, diviso in 3 dosi equivalenti.

Se il livello di zucchero nel sangue non scende alla normalità, viene considerata la questione dell'appuntamento di una terapia di combinazione. I prodotti di combinazione di metformina sono disponibili sui mercati russo e ucraino e includono: Pioglitazon, Vildagliptin, Sitagliptin, Saksagliptin e Glibenclamide. È anche possibile la nomina di un trattamento combinato con insulina.

Metformina ad azione prolungata e suoi analoghi

Per liberarsi dai disturbi gastrointestinali e migliorare la qualità della vita dei pazienti, in Francia la metformina è stata sviluppata per un'azione prolungata. Glyukofazh Long - un farmaco con un assorbimento lento del principio attivo, che può essere assunto solo 1 volta al giorno. Questa procedura impedisce il verificarsi di concentrazioni di picco di metformina nel sangue, ha un effetto benefico sulla tollerabilità di metformina e riduce il verificarsi di problemi con la digestione.

L'assorbimento di metformina prolungata si verifica nel tratto digerente superiore. Gli scienziati hanno sviluppato un sistema di diffusione del gel GelShield ("gel all'interno del gel"), che aiuta la metformina a rilasciare gradualmente e in modo uniforme dalla forma della compressa.

Analoghi di metformina

Il farmaco originale è il Glyukofazh francese. Ci sono molti analoghi (generici) di metformina. Questi includono farmaci russi Gliformina, Novoformina, Formetina e Metformina-Richter, Metfohamma tedesco e Siofor, Formin pliva croata, Bagomet argentino, Metformina-Teva israeliana, Metformina Zentiva slovacca.

Analoghi di metformina a lunga durata d'azione e loro costo

Effetti collaterali di metformina

Abbastanza spesso (in più del 10% dei casi) si verificano problemi con il tratto gastrointestinale (vomito, nausea, diarrea, gonfiore, dolore addominale). In questi casi, la metformina deve essere assunta con i pasti per irritare meno il tratto digestivo. Nel disturbo acuto gastrointestinale, la metformina deve essere interrotta.
Una forte diminuzione della glicemia (ipoglicemia) può verificarsi dopo un'assunzione eccessiva di alcol durante la terapia con metformina (l'alcol stesso abbassa i livelli di zucchero nel sangue).
La carenza di vitamina B12 è osservata in circa il 5% di tutte le persone che assumono metformina, che è circa il doppio del normale. Il rischio di carenza di vitamina B12 aumenta con l'uso prolungato del farmaco - nel 30% dei pazienti che assumono Metformina per 10-12 anni, c'era un certo livello di carenza di questa vitamina. Pertanto, si raccomanda un'assunzione aggiuntiva di vitamina B12.
Cambiamento di gusto.
Con l'uso prolungato, così come quando si assume il farmaco, insieme a grandi dosi di alcol, potrebbe esserci un alto livello di acido lattico nel sangue (acidosi lattica).

Acidosi lattica e metformina

L'acidosi lattica (lacticidemia, coma lattico, acidosi lattica, acidosi lattica) è una malattia rara ma molto pericolosa, spesso fatale. Il corpo viene acidificato con acido lattico, il meccanismo di utilizzazione del lattato da parte del fegato e dei muscoli viene bloccato. La metà dei casi di grave acidosi lattica si verifica nei pazienti con diabete di tipo 2.

Il rischio di acidosi lattica aumenta con una combinazione di assunzione di metformina con una grande quantità di alcol. Ecco perché l'assunzione di metformina è controindicata nei pazienti con alcolismo.

I pazienti che assumono metformina oi suoi analoghi sono autorizzati a bere alcolici in quantità moderate con cibo contenente carboidrati raramente.

A rischio di sviluppare acidosi lattica sono i pazienti con funzionalità epatica e renale compromessa. Vi sono anche rischi per malattie in cui è presente ipossia tissutale (insufficienza cardiaca, embolia polmonare, infarto, stati di shock).

Controindicazioni

La metformina è controindicata nei seguenti casi:

Con la mancanza assoluta di insulina - con diabete mellito di tipo 1, chetoacidosi diabetica o coma diabetico, la metformina è completamente inaccettabile (controindicato).
Nella grave malattia renale (nefrite acuta, nefrosclerosi) e insufficienza renale.
Quando insufficienza epatica.
Quando l'alcolismo, perché L'alcol provoca l'acidificazione del corpo con acido lattico, quindi c'è il rischio di acidosi lattica.
Con insufficienza cardiaca instabile, infarto del miocardio, cardiaco (shock cardiogeno).
Con grave infezione del corpo.
Se si sospetta che la presenza di enfisema in un paziente aumenti il rischio di acidosi lattica.
Prima di un'operazione, in anestesia o anestesia, prima di una visita medica con iniezione intravascolare di agenti di contrasto attraverso il sangue, la metformina deve essere interrotta 24-48 ore prima dell'inizio del trattamento a causa del rischio di sviluppare acidosi del sangue.

In che modo la metformina influisce sul fegato e sui reni?

La metformina può avere effetti collaterali sul fegato e sui reni, quindi è vietato portarla in pazienti con malattie croniche (con insufficienza renale cronica, epatite, cirrosi, ecc.).

La metformina deve essere evitata nei pazienti con cirrosi epatica, da allora l'azione del farmaco avviene direttamente nel fegato e può causare cambiamenti in essa o portare a gravi ipoglicemie, bloccando la sintesi della gluconeogenesi. Forse la formazione dell'obesità epatica.

Tuttavia, in alcuni casi, la metformina ha un effetto positivo sulla malattia del fegato, quindi la condizione del fegato durante l'assunzione di questo farmaco deve essere attentamente monitorata.

Nell'epatite cronica, la metformina dovrebbe essere abbandonata, da allora la malattia epatica può peggiorare. In questo caso, è consigliabile ricorrere alla terapia insulinica, perché l'insulina entra direttamente nel sangue, aggira il fegato o prescrive il trattamento con sulfoniluree.

Non sono stati trovati effetti collaterali di metformina su un fegato sano.

Puoi leggere di più sul nostro sito Web sull'assunzione di metformina per le malattie renali.

In che modo la metformina agisce sulle donne in gravidanza con diabete gestazionale?

L'assunzione di metformina nelle donne in gravidanza non è una controindicazione assoluta, il diabete gestazionale non compensato è molto più dannoso per il bambino. Tuttavia, l'insulina è più comunemente prescritta per il trattamento del diabete gestazionale. Ciò è spiegato dai risultati controversi della ricerca sugli effetti della metformina sulle pazienti gravide.

Uno degli studi condotti negli Stati Uniti ha dimostrato che la metformina è sicura durante la gravidanza. Le donne con diabete gestazionale che hanno assunto Metformina hanno avuto un aumento di peso inferiore durante la gravidanza rispetto ai pazienti con insulina. I bambini nati da donne che hanno ricevuto metformina hanno avuto un aumento minore del grasso viscerale, che li rende meno inclini alla resistenza all'insulina in un periodo successivo della vita.

Negli esperimenti su animali, non sono stati osservati effetti avversi di metformina sullo sviluppo fetale fetale.

Nonostante questo, in alcuni paesi, la metformina non è raccomandata per le donne incinte. Ad esempio, in Germania, la prescrizione di questo farmaco durante la gravidanza e il diabete gestazionale è ufficialmente vietata, e i pazienti che desiderano assumerla si assumono tutti i rischi e ne pagano direttamente. Secondo i medici tedeschi, la metformina può avere un effetto dannoso sul feto e costituisce la sua predisposizione all'insulino resistenza.

Quando l'allattamento deve abbandonare la metformina, perché lui entra nel latte materno. L'allattamento con metformina deve essere interrotto.

Come metformina sulle ovaie?

La metformina è più comunemente usata per trattare il diabete di tipo 2, ma è anche prescritta per la sindrome dell'ovaio policistico (PCOS) a causa dell'interrelazione tra queste malattie, perché la sindrome dell'ovaio policistico è spesso associata all'insulino-resistenza.

Gli studi clinici completati nel 2006-2007 hanno concluso che l'efficacia di metformina nella malattia dell'ovaio policistico non era migliore del placebo e che la metformina in combinazione con clomifene non era migliore rispetto al solo trattamento con clomifene.

Nel Regno Unito, la prescrizione di metformina come trattamento di prima linea per la sindrome dell'ovaio policistico non è raccomandata. Come raccomandazione, viene indicato il clomifene e viene sottolineata la necessità di cambiamenti nello stile di vita, indipendentemente dalla terapia farmacologica.

Metformina per l'infertilità femminile

Numerosi studi clinici hanno dimostrato l'efficacia di metformina nella sterilità, insieme al clomifene. La metformina deve essere utilizzata come farmaco di seconda linea se il trattamento con clomifene si è rivelato inefficace.

Un altro studio suggerisce che la metformina sia prescritta senza riserve come opzione di trattamento primario, poiché ha un effetto positivo non solo sull'anovulazione, ma anche sull'insulino-resistenza, sull'irsutismo e sull'obesità, che è spesso osservata nella PCOS.

Prediabet e metformina

La metformina può essere somministrata nel pre-diabete (persone a rischio di sviluppare il diabete di tipo 2), il che riduce le possibilità di sviluppare la malattia, sebbene l'esercizio fisico intenso e una dieta a ridotto contenuto di carboidrati siano molto preferibili a questo scopo.

Negli Stati Uniti è stato condotto uno studio in base al quale a un gruppo di soggetti è stata somministrata metformina, mentre l'altro è andato a fare sport e ha seguito una dieta. Di conseguenza, nel gruppo di uno stile di vita sano, l'incidenza del diabete era del 31% inferiore a quella dei prediabetici che assumevano metformina.

Ecco cosa scrivono su prediabet e metformina in una singola recensione scientifica pubblicata su PubMed, un database in lingua inglese di pubblicazioni mediche e biologiche (PMC4498279):

"Le persone con elevati livelli di zucchero nel sangue che non sono diabetici sono a rischio di sviluppare il diabete di tipo 2, il cosiddetto" prediabete ". Il termine prediabete si applica di solito al glucosio plasmatico a digiuno borderline (glucosio a digiuno compromesso) e / o glucosio plasmatico, somministrato 2 ore dopo il test di tolleranza al glucosio orale con 75 g di zucchero (tolleranza al glucosio compromessa) Negli Stati Uniti, anche il livello limite superiore dell'emoglobina glicata (HbA1c) ha cominciato a essere considerato pre-diabete.
Le persone con pre-diabete hanno un aumentato rischio di danno microvascolare e lo sviluppo di complicanze macrovascolari, simili alle complicazioni a lungo termine del diabete. Sospendere o invertire la progressione della diminuzione della sensibilità all'insulina e dell'interruzione della funzione delle cellule beta è fondamentale per ottenere la prevenzione del diabete di tipo 2.

Sono state sviluppate molte misure mirate alla perdita di peso: trattamento farmacologico (metformina, tiazolidinedioni, acarbose, iniezioni di insulina basale e farmaci per la perdita di peso), nonché chirurgia bariatrica. Queste misure sono volte a ridurre il rischio di sviluppare il diabete di tipo 2 nelle persone con pre-diabete, sebbene non sempre si ottengano risultati positivi.

La metformina potenzia l'azione dell'insulina nel fegato e nei muscoli scheletrici e la sua efficacia nel ritardare o prevenire l'insorgenza del diabete è stata dimostrata in vari studi ampi, ben pianificati e randomizzati,

compresi i programmi di prevenzione del diabete. Decenni di uso clinico hanno dimostrato che la metformina è generalmente ben tollerata e sicura ".

Posso prendere Metformin per dimagrire? Risultati della ricerca

Secondo la ricerca, la metformina può aiutare alcune persone a perdere peso. Tuttavia, non è ancora chiaro come la metformina porti alla perdita di peso.

Una teoria è che la metformina riduce l'appetito, motivo per cui si verifica la perdita di peso. Nonostante il fatto che Metformin aiuti a perdere peso, questo farmaco non è direttamente destinato a questo scopo.

Secondo uno studio randomizzato a lungo termine (vedi: PubMed, PMCID: PMC3308305), la perdita di peso dall'uso di metformina tende a manifestarsi gradualmente, nell'arco di uno o due anni. Anche il numero di chilogrammi caduti varia tra le diverse persone ed è associato a molti altri fattori: la costituzione del corpo, il numero di calorie consumate quotidianamente e lo stile di vita. Secondo lo studio, i soggetti, in media, hanno perso da 1,8 a 3,1 kg dopo due o più anni di assunzione di metformina. Se si confronta con altri metodi di perdita di peso (diete povere di carboidrati, alta attività fisica, fame), allora questo è più di un risultato modesto.

La medicazione senza pensieri, osservando altri aspetti di uno stile di vita sano, non porta alla perdita di peso. Le persone che seguono una dieta sana e l'esercizio fisico assumendo metformina tendono a perdere più peso. Ciò è dovuto al fatto che la metformina aumenta il tasso di calorie bruciate durante l'esercizio. Se non pratichi sport, probabilmente non avrai questo vantaggio.

Inoltre, qualsiasi perdita di peso continuerà finché si prende la medicina. Ciò significa che se interrompe il trattamento con metformina, ci sono molte possibilità di ritornare al peso originale. E anche quando stai ancora assumendo il farmaco, puoi lentamente iniziare ad aumentare di peso. In altre parole, la metformina non è una "pillola magica" per la perdita di peso, contrariamente alle aspettative di alcune persone. Maggiori informazioni su questo argomento nel nostro materiale: applicazione di metformina per la perdita di peso: recensioni, ricerche, istruzioni

La metformina è prescritta per i bambini?

L'accettazione di metformina da parte di bambini e adolescenti di età superiore ai dieci anni è ammissibile - questo è stato verificato da vari studi clinici. Non hanno rivelato effetti collaterali specifici associati allo sviluppo del bambino, ma il trattamento deve essere effettuato sotto la supervisione di un medico.

risultati

La metformina riduce la produzione di glucosio nel fegato (gluconeogenesi) e aumenta la sensibilità dei tessuti corporei all'insulina.
Nonostante l'alta commerciabilità della droga nel mondo, il suo meccanismo d'azione non è completamente compreso e molti studi si contraddicono a vicenda.
L'accettazione di metformina in più del 10% dei casi causa problemi intestinali. Per risolvere questo problema, è stata sviluppata una metformina a lunga durata d'azione (l'originale è Long Glucophage), che rallenta l'assorbimento del principio attivo e lo rende più delicato sullo stomaco.
La metformina non deve essere assunta per gravi malattie del fegato (epatite cronica, cirrosi) e reni (insufficienza renale cronica, nefrite acuta).
In combinazione con l'alcol, la metformina può causare una malattia mortale da acidosi lattica, quindi è severamente vietato agli alcolisti prenderlo quando si beve grandi quantità di alcol.
La somministrazione a lungo termine di metformina causa una mancanza di vitamina B12, quindi è consigliabile assumere supplementi di questa vitamina in aggiunta.
La somministrazione di metformina non è raccomandata durante la gravidanza e il diabete gestazionale, così come durante l'allattamento penetra nel latte.
La metformina non è una "pillola magica" per la perdita di peso. Perdere peso è meglio con una dieta sana (compresa la restrizione di carboidrati), insieme con l'attività fisica.

fonti:

Petunina N.A., Kuzina I.A. Analoghi di metformina azione prolungata // il medico curante. 2012. №3.
La metformina causa acidosi lattica? / Cochrane Systematic Review: Fundamentals // Notizie mediche e farmaceutiche. 2011. №11-12.
Sicurezza a lungo termine, tollerabilità e perdita di peso associati all'assunzione di metformina nella prevenzione del diabete mellito (studio) / Sicurezza a lungo termine, tollerabilità e cura del diabete. 2012 aprile; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.