Glyukofazh

• Ipoglicemia

Titolo: GLUCAF XR, Takeda

Proprietà farmacologiche

farmacodinamica. Principio attivo del farmaco Glucophage XR - metformina - biguanide con effetto anti-iperglicemico. Glucophage XR riduce sia il livello iniziale di glucosio che il livello di glucosio dopo un pasto nel plasma sanguigno. Non stimola la secrezione di insulina e non causa un effetto ipoglicemico.
La metformina funziona in tre modi:

• porta ad una diminuzione della produzione di glucosio nel fegato dovuta all'inibizione della gluconeogenesi e della glicogenolisi;
• migliora la sensibilità all'insulina nei muscoli migliorando l'assorbimento e l'utilizzo del glucosio periferico;
• ritarda l'assorbimento del glucosio nell'intestino.

La metformina stimola la sintesi del glicogeno intracellulare influenzando la glicogeno sintetasi. Aumenta la capacità di trasporto di tutti i tipi di trasportatori di glucosio a membrana (GLUT).
Indipendentemente dal suo effetto sulla glicemia, la metformina ha un risultato positivo sul metabolismo lipidico: riduce il colesterolo totale, LDL e TG.
farmacocinetica
Aspirazione. Dopo somministrazione orale di compresse Glucophage XR a rilascio prolungato, il tempo per raggiungere C_max nel plasma è di 7 ore
All'equilibrio, come con l'uso di compresse a rilascio rapido, C_max e l'AUC aumenta la dose iniettata in modo sproporzionato. L'AUC dopo una singola ingestione di 2000 mg di metformina in forma di compresse a rilascio prolungato è simile all'AUC, che si osserva dopo aver assunto 1000 mg di metformina in forma di compresse con un rilascio rapido 2 volte al giorno.
C fluttuazioni_max e l'AUC in soggetti individuali nel caso di assunzione di compresse di metformina a rilascio prolungato sono paragonabili alle variazioni osservate nel caso di assunzione di compresse di metformina a rilascio rapido.
Dopo aver assunto compresse a rilascio prolungato prima di un pasto, è stato osservato un aumento dell'AUC (C_max aumentato del 26% e Tmax aumentato a 1 ora).
L'assorbimento di metformina da compresse a rilascio prolungato non varia a seconda della composizione del cibo. Non annotare il cumulo con l'uso ripetuto fino a 2000 mg di metformina in forma di compresse a rilascio lento.
Distribuzione. Il legame alle proteine ​​plasmatiche non è significativo. La metformina penetra nei globuli rossi. C_max sangue inferiore a C_max nel plasma sanguigno e raggiunto nello stesso tempo. Gli eritrociti, molto probabilmente, rappresentano la seconda camera di distribuzione. Il volume medio di distribuzione (Vd) varia nell'intervallo 63-276 litri.
Metabolismo. La metformina viene escreta immodificata nelle urine. Nessun metabolita umano è stato identificato.
Ritiro. La clearance renale di metformina è> 400 ml / min, il che indica che la metformina è escreta a causa della filtrazione glomerulare e della secrezione tubulare. Dopo somministrazione orale T_½ è di circa 6,5 ​​ore Quando la disfunzione renale diminuisce, la clearance renale diminuisce in proporzione alla clearance della creatinina, e quindi T_½ aumenta, il che porta ad un aumento dei livelli di metformina nel plasma sanguigno.

Composizione e forma di rilascio

Tabella. prolungare. l'azione. 500 mg, № 30, № 60

№ UA / 3994/02/01 dal 18.05.2013 al 18.05.2018

Tabella. prolungare. l'azione. 1000 mg, № 30, № 60

№ UA / 3994/02/02 dal 13.05.2013 al 13.05.2018

testimonianza

diabete mellito di tipo 2 (non insulino-dipendente) negli adulti (specialmente nei pazienti sovrappeso) con una cattiva alimentazione ed esercizio fisico, in monoterapia o in combinazione con altri agenti ipoglicemizzanti orali, o in combinazione con insulina.

applicazione

monoterapia o terapia combinata in combinazione con altri agenti ipoglicemizzanti orali. Il farmaco Glucophage XR viene assunto 1 volta al giorno mentre si mangia la sera. La dose massima raccomandata è di 2000 mg.
Per i pazienti che hanno iniziato il trattamento, il dosaggio iniziale del farmaco Glucophage XR è spesso di 500 mg 1 volta al giorno con il cibo alla sera. Dopo 10-15 giorni di trattamento, la dose deve essere corretta in base ai risultati delle misurazioni del glucosio nel plasma. L'aumento lento del dosaggio aiuta a ridurre gli effetti collaterali del tratto digestivo.
Se è proibito raggiungere il livello richiesto di glicemia durante l'uso di Glucophage XR nella dose massima di 2000 mg, che il paziente impiega 1 volta al giorno, la dose può essere suddivisa in due dosi (1 volta al mattino e 1 volta alla sera, durante i pasti). Se il livello richiesto di glycemia non è raggiunto, è possibile usare Glyukofazh, targhe coperte con una copertura di 500 mg, 1000 mg nella dose raccomandata massima di 3000 mg / giorno.
In caso di passaggio al farmaco Glucophage XR, compresse con rilascio prolungato di 500 mg, 1000 mg, è necessario interrompere l'assunzione di un altro medicinale antidiabetico.
Prima di usare il farmaco, la dose di Glucophage XR 1000 mg è titolata e inizia con l'assunzione di Glucophage XR 500 mg.
Il farmaco Glucophage XR 1000 mg è usato come terapia di mantenimento per i pazienti che sono stati precedentemente trattati con metformina. Il dosaggio iniziale del farmaco Glucophage XR, compresse a rilascio prolungato, dovrebbe essere equivalente al dosaggio giornaliero delle compresse a rilascio rapido.
Terapia di associazione in combinazione con insulina. Per ottenere un migliore controllo dei livelli di glucosio nel sangue, la metformina e l'insulina possono essere utilizzate come terapia di associazione. Spesso, il dosaggio iniziale di Glyukofazh XR è di 500 mg 1 volta al giorno durante i pasti alla sera, pertanto la dose di insulina deve essere selezionata in base ai risultati della misurazione del livello di glucosio nel sangue. Glyukofazh XR, compresse con rilascio prolungato di 1000 mg, è possibile utilizzare dopo la titolazione del dosaggio del farmaco.
Nelle persone di età avanzata, la funzione renale è destinata a deteriorarsi, pertanto la dose di metformina deve essere selezionata sulla base di una valutazione della funzionalità renale, che deve essere eseguita regolarmente (vedere INDICAZIONI SPECIALI).

Controindicazioni

• ipersensibilità a metformina o qualsiasi altro componente del farmaco;
• chetoacidosi diabetica, precoma diabetico;
• insufficienza renale o compromissione della funzionalità renale (clearance della creatinina 5 mmol / l, aumento dell'intervallo anionico e rapporto lattato / piruvato. Se si sospetta acidosi lattica, interrompere l'uso del farmaco e ospedalizzare immediatamente il paziente.
  Insufficienza renale. Poiché la metformina è escreta dai reni, prima e durante il trattamento con Glucophagus XR, devono essere controllati i livelli plasmatici di creatinina: pazienti con funzione renale adeguata almeno 1 volta all'anno, pazienti con funzionalità renale compromessa e età avanzata - almeno 2-4 volte anno.
  Si deve usare cautela nei casi in cui la funzionalità renale può essere compromessa, in particolare all'inizio del trattamento con farmaci antipertensivi, diuretici e all'inizio della terapia con FANS.
  Agenti radiopachi allo iodio. L'uso di agenti radiopachi i / v può causare insufficienza renale e, di conseguenza, portare al cumulo di metformina e allo sviluppo dell'acidosi lattica. Pertanto, a seconda della funzione dei reni, l'uso di metformina deve essere interrotto 48 ore prima o durante lo studio e non deve essere ripreso prima di 48 ore dopo l'esame e la valutazione della funzione renale.
  Interventi chirurgici È necessario interrompere l'uso di Glyukofazh XR 48 ore prima di una procedura chirurgica pianificata, che viene eseguita in anestesia generale, spinale o epidurale e non riprendere prima di 48 ore dopo l'operazione e la valutazione della funzionalità renale.
  Altre precauzioni. I pazienti sono tenuti a seguire una dieta di assunzione di carboidrati uniforme per tutto il giorno e monitorare i valori di laboratorio. I pazienti in sovrappeso dovrebbero continuare a seguire una dieta ipocalorica. È necessario monitorare regolarmente gli indicatori di laboratorio dei livelli di glucosio nel sangue.
  Con l'uso simultaneo di Glucophage XR con insulina o altri farmaci ipoglicemici orali (derivati ​​sulfonilurea o meglitinide), è probabile che l'azione ipoglicemizzante aumenti.
  Probabilmente la presenza di frammenti di guscio di compresse nelle feci. Questo è normale e non ha significato clinico.
  Utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento
  Il diabete incontrollato durante la gravidanza (gestazionale o permanente) aumenta il rischio di anomalie congenite e di mortalità perinatale. Ci sono dati limitati sull'uso di metformina in donne in gravidanza, che non indicano un aumento del rischio di anomalie congenite. Gli studi preclinici non hanno rivelato un effetto negativo su gravidanza, sviluppo fetale, parto e sviluppo postpartum. Nel caso di pianificazione della gravidanza, così come in caso di gravidanza, il trattamento con metformina deve essere interrotto, informare il medico e prescrivere la terapia insulinica per mantenere i livelli di glucosio nel sangue.
  L'allattamento al seno. La metformina è escreta nel latte materno. Non sono stati osservati effetti collaterali nei neonati / bambini. Ma poiché non ci sono dati sufficienti sulla sicurezza dell'uso del farmaco, l'allattamento al seno non viene offerto durante la terapia farmacologica. La decisione di interrompere l'allattamento al seno deve essere presa tenendo conto della necessità di utilizzare farmaci per la madre e il potenziale rischio per il bambino.
  Fertilità. La metformina non ha influito sulla fertilità degli animali maschi e femmine se utilizzata a dosi di 600 mg / kg / die, che è quasi 3 volte la dose giornaliera massima raccomandata per l'uso nell'uomo, calcolata in base alla superficie del corpo.
  Bambini. Il farmaco non è usato nei bambini, dal momento che non ci sono dati clinici riguardanti questa fascia di età dei pazienti.
  La capacità di influenzare la velocità di reazione quando si guida o si lavora con altri meccanismi. Glyukofazh XR non influisce sulla velocità di reazione quando si guida o si lavora con altri meccanismi, poiché il farmaco in monoterapia non causa ipoglicemia.
  Ma è necessario usare con cautela metformina in combinazione con altri agenti ipoglicemizzanti (derivati ​​sulfonilurea, insulina, repaglinide) in connessione con il rischio di ipoglicemia.

interazione

Combinazioni non suggerite per l'uso
L'intossicazione da alcool acuto è associata ad un aumentato rischio di acidosi lattica, specialmente nei casi di diete a digiuno o ipocalorico, così come nell'insufficienza epatica. Durante il trattamento con Glucophage XR, evitare alcol e droghe contenenti alcol.
Le sostanze radiopaco dello iodio possono causare lo sviluppo di acidosi lattica nei pazienti con diabete sullo sfondo di insufficienza renale funzionale. L'uso di Glucophage XR deve essere interrotto prima dello studio e non deve essere ripreso prima di 48 ore dopo lo studio utilizzando agenti di contrasto a raggi X e valutazione della funzione renale.
Combinazioni da usare con cura
Farmaci che hanno effetti iperglicemici (GCS sistemica e azione locale, simpaticomimetici, clorpromazina). È necessario monitorare costantemente il livello di glucosio nel sangue, soprattutto all'inizio del trattamento. Durante e dopo l'interruzione di tale terapia di associazione, la dose di Glucophage XR deve essere aggiustata sotto il controllo del livello di glicemia.
Gli ACE inibitori possono abbassare i livelli di glucosio nel sangue. Se necessario, è possibile correggere la dose del farmaco durante il periodo di terapia combinata.
I diuretici, specialmente i diuretici dell'ansa, possono aumentare il rischio di sviluppare acidosi lattica.

overdose

quando si utilizza il farmaco in una dose di 85 g, non è stato osservato alcun sviluppo di ipoglicemia. Ma in questo caso, è stato osservato lo sviluppo di acidosi lattica. Con lo sviluppo dell'acidosi lattica, il trattamento con metformina cloridrato deve essere interrotto e il paziente deve essere ricoverato immediatamente. L'emodialisi è considerata una misura efficace per la rimozione di lattato e metformina dal corpo.

Condizioni di conservazione

a una temperatura non superiore a 25 ° C.
GLUC-FPA-092014-022

Glucophage® XR (500 mg) metformina

istruzione

• russo
• kazako russo

Nome commerciale

Nome internazionale non proprietario

Forma di dosaggio

Compresse dell'azione prolungata di 500 mg

composizione

Una compressa contiene

principio attivo - metformina cloridrato 500 mg,

eccipienti: sodio carbossimetilcellulosa, ipromellosa 100000 cP (idrossipropilmetilcellulosa), ipromellosa 5 cP (idrossipropilmetilcellulosa), cellulosa microcristallina, magnesio stearato.

descrizione

Compresse a forma di capsula, biconvesse, dal bianco al quasi bianco, con inciso "500" su un lato del tablet.

Gruppo farmacoterapeutico

Mezzi per il trattamento del diabete. Farmaci che riducono lo zucchero per somministrazione orale. Biguanidi. Metformina.

Codice ATH А10ВА02

Proprietà farmacologiche

farmacocinetica

Dopo somministrazione orale sotto forma di compressa di azione prolungata, l'assorbimento di metformina è lento rispetto alla compressa con il solito rilascio di metformina. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima (TCmax) è di 7 ore. Allo stesso tempo, TCmax per un tablet a rilascio rapido è di 2,5 ore.

Dopo una singola ingestione di 2000 mg di metformina sotto forma di compresse di azione prolungata, l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) è simile a quella osservata dopo aver assunto 1000 mg di metformina in forma di compresse con rilascio normale due volte al giorno.

Le fluttuazioni della concentrazione massima di metformina (Cmax) e AUC nei singoli pazienti nel caso di assunzione di metformina sotto forma di compresse di azione prolungata sono confrontabili con gli stessi indicatori del caso di assunzione di compresse con un profilo di rilascio normale.

Se assunto a stomaco vuoto con compresse a rilascio prolungato, l'AUC diminuisce del 30%, mentre Cmax e Tmax rimangono invariati. L'assorbimento delle compresse di metformina a rilascio prolungato non varia a seconda del pasto. Non si osserva alcun cumulo con l'uso ripetuto fino a 2000 mg di metformina in forma di compresse con azione prolungata.

Il legame di metformina alle proteine ​​plasmatiche è trascurabile. La metformina è distribuita nei globuli rossi. Il livello massimo nel sangue è inferiore a quello del plasma e viene raggiunto all'incirca nello stesso tempo. Il volume medio di distribuzione (Vd) è 63-276 litri.

La metformina invariata viene escreta nelle urine. I metaboliti di questa sostanza nell'uomo non sono stati identificati.

La clearance renale di metformina è superiore a 400 ml / min, il che indica la rimozione di metformina mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. Dopo l'ingestione, l'emivita è di circa 6,5 ​​ore.

Quando la disfunzione renale, la clearance renale diminuisce in proporzione alla clearance della creatinina e, quindi, l'emivita aumenta, portando ad un aumento dei livelli plasmatici di metformina.

farmacodinamica

La metformina è una biguanide con un effetto anti-iperglicemico, che riduce i livelli glicemici sia basali che postprandiali. Non stimola la secrezione di insulina e quindi non causa ipoglicemia.

La metformina ha 3 meccanismi di azione:

riduce la produzione di glucosio da parte del fegato a causa dell'inibizione della gluconeogenesi e della glicogenolisi;

migliora la cattura e l'utilizzo del glucosio periferico nei muscoli aumentando la sensibilità all'insulina;

ritarda l'assorbimento del glucosio nell'intestino.

La metformina stimola la sintesi del glicogeno intracellulare agendo sulla glicogeno sintetasi. Migliora anche la capacità di tutti i tipi di trasportatori a membrana di glucosio (GLUT).

I principali effetti non glicemici della metformina sono la stabilizzazione o moderata perdita di peso.

Nell'uomo, indipendentemente dalla loro azione sulla glicemia, la metformina migliora il metabolismo dei lipidi. Questo è stato dimostrato con l'uso di dosi terapeutiche di metformina negli studi clinici a medio e lungo termine: la metformina riduce la concentrazione di colesterolo totale, lipoproteine ​​a bassa densità (LDL) e trigliceridi.

Indicazioni per l'uso

trattamento del diabete di tipo 2, specialmente nei pazienti sovrappeso, quando solo la dieta e l'esercizio fisico non forniscono un controllo glicemico sufficiente.

Glucophage XR può essere usato in monoterapia o in combinazione con altri agenti antidiabetici orali o insulina.

Dosaggio e somministrazione

Monoterapia e terapia combinata in combinazione con altri agenti antidiabetici orali:

La dose iniziale abituale è di 500 mg 1 volta al giorno.

Dopo 10-15 giorni dall'inizio della terapia, è necessario regolare la dose del farmaco in base ai risultati delle misurazioni del glucosio nel sangue. Aumentare lentamente la dose può migliorare la tolleranza gastrointestinale.

La dose massima giornaliera - 4 compresse Glucophage  XR 500 mg al giorno.

A seconda del contenuto di glucosio nel plasma sanguigno, ogni 10-15 giorni la dose viene lentamente aumentata di 500 mg fino ad una dose massima giornaliera di 2000 mg al giorno durante la cena.

Se il controllo glicemico non viene raggiunto con una dose giornaliera massima, assunta 1 volta al giorno, possiamo considerare la possibilità di dividere questa dose in più dosi al giorno secondo lo schema seguente: Glucofage XR azione prolungata 500 mg: 2 compresse durante la colazione e 2 compresse per ora di cena. Se il livello richiesto di glicemia non viene raggiunto, i pazienti possono essere trasferiti a metformina standard alla dose massima raccomandata di 3000 mg / die.

Per i pazienti che hanno ricevuto metformina compresse, la dose iniziale di Glucophage XR deve essere equivalente alla dose giornaliera di metformina in compresse a rilascio immediato.

I pazienti che assumono metformina ad una dose superiore a 2000 mg al giorno non sono consigliati per passare a Glucophage XR di azione prolungata.

Nel caso di pianificare una transizione dall'assunzione di un altro agente antidiabetico: è necessario interrompere l'assunzione di un altro agente e iniziare a prendere Glucophage XR alla dose sopra indicata.

Combinazione di insulina

Per ottenere un miglior controllo della glicemia, Glucofas XR e insulina possono essere utilizzati come terapia di associazione. La dose iniziale abituale di Glucophage® XR è di 500 mg una volta al giorno, mentre la dose di insulina è selezionata in base ai risultati delle misurazioni del glucosio nel sangue.

Pazienti anziani:

A causa della possibile riduzione della funzionalità renale negli anziani, la dose di Glucophage XR deve essere selezionata in base ai parametri della funzione renale. È necessaria una valutazione regolare della funzionalità renale.

Pazienti con funzionalità renale compromessa

La metformina può essere utilizzato in pazienti con insufficienza renale lieve, 3a, stadio (clearance della creatinina (CLcr) 45-59 ml / min o filtrato glomerulare (GFR) di 45-59 ml / min / 1,73m2) solo se non altro condizioni che può aumentare il rischio di acidosi lattica con il seguente aggiustamento della dose: la dose iniziale è di 500 o 750 mg di metformina cloridrato 1 volta al giorno. La dose massima è 1000 mg / giorno. La funzione renale deve essere attentamente monitorata (ogni 3-6 mesi).

Se CLcr o eGFR ridotti a 60 ml / min / 1,73 m2 metformina deve essere interrotto prima o durante lo studio con l'uso di mezzi di contrasto iodati e di rinnovare non prima di 48 ore dopo lo studio, e solo dopo che la funzione renale era ri-analizzati e non ci sono stati ulteriori deterioramenti.

I pazienti con insufficienza renale moderata (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2) metformina deve essere interrotta 48 ore prima dell'applicazione di mezzi di contrasto iodati e di rinnovare non prima di 48 ore dopo lo studio, e solo dopo come è stata ri-analizzata la funzione renale e non è stato rilevato alcun deterioramento successivo.

Combinazioni che richiedono cautela

Farmaci con effetto iperglicemico (glucocorticoidi (sistemici e locali) e simpaticomimetici): può essere necessaria una determinazione più frequente della glicemia, specialmente all'inizio del trattamento. Se necessario, il dosaggio di metformina deve essere aggiustato con il farmaco appropriato prima dell'interruzione.

I diuretici, specialmente i diuretici dell'ansa, possono aumentare il rischio di acidosi lattica a causa del loro potenziale effetto negativo sulla funzione renale.

Istruzioni speciali

L'acidosi lattica è una complicazione metabolica molto rara, ma grave con elevata mortalità in assenza di trattamento di emergenza, che può svilupparsi a seguito dell'accumulo di metformina. Casi notati di acidosi lattica in pazienti trattati con metformina si sono sviluppati prevalentemente in pazienti con diabete mellito e grave insufficienza renale o con compromissione acuta della funzione renale. Si deve prestare attenzione in situazioni in cui la funzione renale può essere compromessa, ad esempio, in caso di disidratazione (diarrea grave, vomito) o terapia antipertensiva, terapia diuretica o farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS). In queste condizioni acute, la terapia con metformina deve essere sospesa temporaneamente.

Devono essere considerati altri fattori di rischio associati, come diabete scarsamente controllato, chetosi, digiuno prolungato, consumo eccessivo di alcol, insufficienza epatica e qualsiasi condizione correlata all'ipossia (come scompenso cardiaco scompensato, infarto miocardico acuto).

La diagnosi di acidosi lattica deve essere presa in considerazione se compaiono sintomi non specifici quali spasmi muscolari, dolore addominale e / o astenia grave. I pazienti devono essere informati che devono riferire questi sintomi al proprio medico, soprattutto se i pazienti hanno già sperimentato una buona tollerabilità della metformina. Se sospetti di acidosi lattica, interrompi il trattamento con Glucophage XR. Il riutilizzo di Glucophage® XR deve essere preso in considerazione su base individuale solo dopo aver preso in considerazione il rapporto rischio / beneficio e la funzione renale.

L'acidosi lattica è caratterizzata dall'insorgenza di dispnea acidotica, dolore addominale e ipotermia seguita da coma. Gli indicatori del laboratorio diagnostico sono una diminuzione del pH ematico, livelli plasmatici di lattato superiori a 5 mmol / l, un aumento dell'intervallo anionico e il rapporto lattato / piruvato. Se si sospetta acidosi lattica, il paziente deve essere ricoverato immediatamente. I medici devono informare i pazienti del rischio e dei sintomi dell'acidosi lattica.

I medici devono informare i pazienti del rischio e dei sintomi dell'acidosi lattica.

Poiché la metformina è escreta dai reni, è necessario controllare la clearance della creatinina prima di iniziare e regolarmente durante il trattamento con Glucophage XR (determinando il livello di creatinina nel siero del sangue usando la formula di Cockroft-Gault):

almeno una volta all'anno in pazienti con normale funzionalità renale;

non meno di 2-4 volte l'anno nei pazienti anziani, così come nei pazienti con clearance della creatinina al limite inferiore della norma.

GLUCOFAGO XR, COMPRESSE AZIONE PROLUNGATA

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• Classificazione ATX: metformina A10BA02
• MNN o nome di gruppo: metformina
• Gruppo farmacologico: A10J - BIGUANIDA
• Produttore: NYCOMED PHARMA
• Proprietario della licenza: NYCOMED / TAKEDA
• Paese: sconosciuto

Istruzioni per uso medico

medicinale

Glucose ® XR

Nome commerciale

Nome internazionale non proprietario

Forma di dosaggio

Compresse dell'azione prolungata di 500 mg

composizione

Una compressa contiene

principio attivo - metformina cloridrato 500 mg,

eccipienti: sodio carbossimetilcellulosa, ipromellosa 100000 cP (idrossipropilmetilcellulosa), ipromellosa 5 cP (idrossipropilmetilcellulosa), cellulosa microcristallina, magnesio stearato.

descrizione

Compresse a forma di capsula, biconvesse, dal bianco al quasi bianco, con inciso "500" su un lato del tablet.

Gruppo farmacoterapeutico

Mezzi per il trattamento del diabete. Farmaci che riducono lo zucchero per somministrazione orale. Biguanidi. Metformina.

Codice ATH А10ВА02

Proprietà farmacologiche

farmacocinetica

Dopo somministrazione orale sotto forma di compressa di azione prolungata, l'assorbimento di metformina è lento rispetto alla compressa con il solito rilascio di metformina. Il tempo per raggiungere la massima concentrazione (TC_max) è di 7 ore. Allo stesso tempo TC_max per un tablet a rilascio rapido è di 2,5 ore.

Dopo una singola ingestione di 2000 mg di metformina sotto forma di compresse di azione prolungata, l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) è simile a quella osservata dopo aver assunto 1000 mg di metformina in forma di compresse con rilascio normale due volte al giorno.

Fluttuazione della concentrazione massima di metformina (C_max) e l'AUC nei singoli pazienti nel caso di assunzione di metformina sotto forma di compresse di azione prolungata sono confrontabili con gli stessi indicatori come nel caso di assumere compresse con un profilo di rilascio normale.

L'assorbimento di metformina da compresse a rilascio prolungato non varia in base all'assunzione di cibo. Non si osserva alcun cumulo con l'uso ripetuto fino a 2000 mg di metformina in forma di compresse con azione prolungata.

La comunicazione con le proteine ​​plasmatiche è trascurabile. La metformina è parzialmente associata ai globuli rossi. C_max nel sangue sotto C_max nel plasma, ed è raggiunto all'incirca nello stesso tempo. Alle normali dosi terapeutiche, non si osserva accumulo plasmatico di metformina, tranne nei casi di compromissione della funzionalità renale. Il volume medio di distribuzione varia nel range di 63-276 litri.

La metformina non è coinvolta nel metabolismo e poiché l'associazione con le proteine ​​plasmatiche è trascurabile, viene metabolizzata in una forma non legata. Non sono stati rilevati metaboliti umani. La metformina è escreta invariata dai reni.

La clearance renale di metformina è> 400 ml / min, il che indica che la metformina è escreta a causa della filtrazione glomerulare e della secrezione di kanalitsy. Dopo somministrazione orale, l'emivita è di circa 6,5 ​​ore.

Con compromissione della funzionalità renale, la clearance della metformina diminuisce in proporzione alla clearance della creatinina, con un aumento dell'emivita che può portare ad un aumento della concentrazione plasmatica di metformina.

farmacodinamica

Glucophage Ò ХR è una biguanide con effetti anti-iperglicemici, che riduce i livelli plasmatici di glucosio, sia a stomaco vuoto che dopo i pasti. Poiché il farmaco non stimola la secrezione di insulina, non causa ipoglicemia.

La metformina ha tre meccanismi:

1. Riduzione della produzione di glucosio nel fegato, inibendo la gluconeogenesi e la glicogenolisi.
2. Nei muscoli, aumentando la sensibilità all'insulina, che migliora l'assorbimento periferico del glucosio e il suo utilizzo.
3. Assorbimento ritardato del glucosio intestinale.

La metformina stimola la sintesi intracellulare del glucosio agendo sulla glicogeno sintetasi.

Methomin aumenta la capacità di trasporto di tutti i tipi di trasportatori a membrana di glucosio (GLUT), noti oggi.

Negli studi clinici, l'uso di metformina è stato accompagnato dalla stabilizzazione del peso o dalla perdita di peso.

La metformina aumenta la circolazione sanguigna nel fegato e accelera il processo di conversione del glucosio in glicogeno. Riduce i trigliceridi, LDL, VLDL.

Indicazioni per l'uso

• trattamento del diabete di tipo 2 negli adulti, in particolare nei pazienti con obesità e di glucosio nel sangue, la dieta e l'esercizio fisico non controllata in monoterapia o in combinazione con altri ipoglicemizzanti orali o insulina

Dosaggio e somministrazione

Monoterapia e terapia combinata in combinazione con altri agenti antidiabetici orali:

La dose iniziale abituale è di 500 mg 1 volta al giorno durante la cena.

Dopo 10-15 giorni di trattamento, la dose deve essere aggiustata in base ai risultati della misurazione della glicemia. Aumentare lentamente la dose può migliorare la tolleranza gastrointestinale.

La dose massima giornaliera Glucophage Ò XR 4 compresse 1 volta al giorno durante la cena.

A seconda del contenuto di glucosio nel plasma sanguigno, ogni 10-15 giorni la dose viene aumentata lentamente di 500 mg fino alla dose massima giornaliera (2000 mg).

Se il controllo glicemico non viene raggiunto con una dose giornaliera massima assunta una volta al giorno, allora possiamo considerare la possibilità di dividere questa dose in diverse dosi al giorno secondo lo schema seguente:

Glucophage прол XR azione prolungata 500 mg: 2 compresse a colazione e 2 compresse a cena.

Nel caso di pianificare una transizione dall'assunzione di un altro farmaco antidiabetico: è necessario interrompere l'assunzione di un altro farmaco e iniziare a prendere Glucophage Ò XR alla dose sopra indicata.

I pazienti che assumono metformina ad una dose superiore a 2000 mg al giorno non sono consigliati per passare a Glucofage Ò XR di azione prolungata.

Combinazione di insulina

Quando si usa il farmaco Glucophage Ò XR di azione prolungata insieme a insulina, la dose iniziale abituale del farmaco è 1 compressa una volta al giorno e la dose di insulina viene selezionata sulla base dei risultati della misurazione del glucosio nel plasma sanguigno.

Pazienti anziani: a causa di una possibile diminuzione della funzionalità renale negli anziani, la dose di Glucophage Ò XR deve essere selezionata sulla base della funzione renale (misurazione del livello di creatinina nel sangue!).

Effetti collaterali

La frequenza degli effetti collaterali del farmaco è la seguente:

Molto frequente: ³ 1/10

Frequenti: ³ 1/100, Ò i fenomeni indesiderati XR scompaiono completamente.

Controindicazioni

• ipersensibilità a metformina cloridrato oa qualsiasi eccipiente
• chetoacidosi diabetica, stato pre-comatoso diabetico, coma
• insufficienza renale o compromissione della funzionalità renale (clearance della creatinina inferiore a 60 ml / min)
• disidratazione, grave infezione, shock ipoglicemico che può portare a compromissione della funzionalità renale
• manifestazioni clinicamente significative di malattie acute e croniche che possono portare allo sviluppo di ipossia tissutale (insufficienza cardiaca o respiratoria, infarto miocardico acuto e shock)
• insufficienza epatica
• intossicazione acuta da alcool, alcolismo

Interazioni farmacologiche

L'assunzione di alcol aumenta il rischio di acidosi lattica durante l'intossicazione acuta da alcol, soprattutto nei casi di digiuno o diete ipocaloriche, nonché insufficienza epatica. Durante l'assunzione del farmaco dovrebbe evitare di assumere alcol e droghe contenenti alcol.

Mezzi di contrasto iodati:

La somministrazione intravascolare di mezzi di contrasto iodati può portare a insufficienza renale, a seguito della quale si verificherà il cumulo di metformina nell'organismo e vi sarà il rischio di sviluppare acidosi lattica. Il ricevimento di metformina deve essere annullato prima o durante lo studio e non deve essere ripreso entro 48 ore dopo l'esame e deve essere ripreso solo dopo la valutazione della funzionalità renale e se è normale.

Combinazioni che richiedono precauzioni durante l'applicazione

I farmaci che hanno un effetto iperglicemico (glucocorticoidi (azione sistemica e locale) e simpaticomimetici) possono richiedere una determinazione più frequente della glicemia, specialmente all'inizio del trattamento. Se necessario, il dosaggio di metformina deve essere aggiustato con il farmaco appropriato prima dell'interruzione.

I diuretici, specialmente i diuretici dell'ansa, possono aumentare il rischio di acidosi lattica, poiché potenzialmente riducono la funzionalità renale.

Istruzioni speciali

L'acidosi lattica è una complicazione metabolica rara ma grave che può verificarsi a causa dell'accumulo di metformina.

Casi di acidosi lattica in pazienti trattati con metformina, si sono verificati principalmente in pazienti con diabete mellito, in combinazione con insufficienza renale grave.

Per prevenire l'insorgenza di acidosi lattica, il farmaco è particolarmente prescritto a pazienti con diabete scarsamente controllato, chetosi, digiuno prolungato, consumo di alcol, insufficienza epatica e qualsiasi condizione associata all'ipossia.

Se durante il trattamento il paziente ha crampi muscolari, indigestione (dolore addominale) e astenia grave, questi sintomi possono essere un segno di acidosi lattica incipiente.

La diagnostica di laboratorio rivela: una diminuzione del pH ematico, livelli plasmatici di lattato superiori a 5 mmol / l, un aumento dell'intervallo anionico plasmatico e un aumento del rapporto lattato / piruvato. Se si sospetta acidosi lattica, il trattamento con metformina deve essere interrotto e il paziente deve essere ricoverato in ospedale.

Poiché la metformina è eliminata dai reni, è necessario determinare i livelli di creatinina sierica prima di iniziare il trattamento e regolarmente in futuro (questo può essere stimato a partire dal livello di creatinina sierica utilizzando la formula di Cockroft-Gault):

• almeno una volta all'anno in pazienti con normale funzionalità renale;
• almeno da due a quattro volte l'anno in pazienti con livelli di creatinina sierica al limite superiore della norma e negli anziani.

Nei pazienti anziani, la ridotta funzionalità renale è spesso e asintomatica. Particolare cautela deve essere esercitata nei casi in cui la disfunzione renale viene attivata assumendo farmaci antiipertensivi o diuretici e durante l'assunzione di farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS).

Introduzione di mezzi di contrasto iodati:

Poiché l'iniezione intravascolare di mezzo di contrasto iodato durante gli studi radiobiologici può portare a insufficienza renale, che può causare il cumulo di metformina e portare ad acidosi lattica, in questi casi la metformina deve essere interrotta prima o durante lo studio e non ripresa entro 48 ore dopo l'esame e deve essere ripreso solo dopo aver eseguito una valutazione della funzione renale e purché sia ​​normale.

La ricezione di metformina deve essere interrotta 48 ore prima di eseguire l'operazione chirurgica raccomandata con anestesia generale, spinale o peredurale. La terapia può essere iniziata non prima di 48 ore dopo l'intervento chirurgico o dopo l'inizio dell'assunzione di cibo per via orale e solo dopo la conferma della normale funzionalità renale.

Tutti i pazienti sono obbligati durante il trattamento Glucophage при XR a seguire una dieta e l'assunzione di carboidrati in modo uniforme durante il giorno. I pazienti in sovrappeso dovrebbero continuare a seguire una dieta ipocalorica.

Test di laboratorio dovrebbero essere eseguiti regolarmente per monitorare il decorso della malattia.

L'uso di metformina da sola non può causare ipoglicemia, ma i pazienti devono essere avvertiti di usare cautela quando lo assumono in associazione con derivati ​​dell'insulina o sulfonilurea, prescrivendo regolari test della glicemia.

Pazienti che hanno ricevuto un trattamento a lungo termine con Glyukofazh R XR, c'è stata una diminuzione dell'assorbimento di vitamina B₁₂, accompagnato da una diminuzione della sua concentrazione nel siero. Ridotti livelli di vitamina B₁₂ deve essere preso in considerazione nei pazienti con anemia megaloblastica.

Uso pediatrico

L'azione prolungata del farmaco Glyukofazh Ò XR non deve essere usata nei bambini e negli adolescenti al di sotto dei 18 anni di età a causa della mancanza di dati sulla domanda.

Gravidanza e allattamento

Dati limitati sull'uso di metformina in donne in gravidanza non indicano un aumento del rischio di disturbi congeniti. Tuttavia, la sua applicazione è possibile solo tenendo conto del rapporto rischi / benefici.

Quando si pianifica la gravidanza, così come in caso di gravidanza sullo sfondo di assunzione di Glucophage Ò XR, si raccomanda di interrompere e prescrivere la terapia insulinica. L'allattamento al seno non è raccomandato durante il trattamento con Glucophage XR. La decisione di interrompere l'allattamento dovrebbe essere presa tenendo conto dei benefici dell'allattamento al seno e del potenziale rischio di reazioni avverse per il bambino.

Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o un macchinario potenzialmente pericoloso

La monoterapia con Glucophage Ò XR non causa ipoglicemia e pertanto non influisce sulla capacità di guidare e lavorare con i meccanismi. Tuttavia, i pazienti devono essere consapevoli della possibilità di ipoglicemia durante l'uso di Glucophage Ò in combinazione con altri farmaci antidiabetici (derivati ​​sulfonilurea, insulina, repaglinide).

overdose

Sintomi: durante l'uso di Glucophage Ò alla dose di 85 g, lo sviluppo di ipoglicemia non è stato osservato. Tuttavia, in questo caso, è stato osservato lo sviluppo di acidosi lattica.

Trattamento: se vi sono segni di acidosi lattica, il trattamento con il farmaco deve essere interrotto immediatamente, il paziente deve essere urgentemente ospedalizzato e, dopo aver determinato la concentrazione di lattato, la diagnosi deve essere chiarita. La misura più efficace per l'eliminazione del lattato e della metformina dal corpo è l'emodialisi. Viene anche eseguito un trattamento sintomatico.

Rilasciare forma e imballaggio

15 compresse in blister in PVC / foglio di alluminio, 2 o 4 blister insieme alle istruzioni per l'uso sono collocati in una scatola di cartone.

Condizioni di conservazione

Conservare a temperatura non superiore a 25 ° C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini!

Periodo di validità

Non usare il farmaco dopo la data di scadenza

Condizioni di vendita della farmacia

fabbricante

Merck Sante SAO, Francia

Titolare del certificato di registrazione

Merck Sante SAO, Francia

Indirizzo dell'organizzazione che riceve richieste dai consumatori sulla qualità dei prodotti (beni) nella Repubblica del Kazakistan

Takeda Ostevrop Holding GmbH

Almaty, st. Begalin 136 a

Numero di telefono (727) 2444004

Numero di fax (727) 2444005

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