Glucophage 1000

• Motivi

Glucophage è un farmaco che riduce la glicemia. Viene prodotto sotto forma di compresse per l'ingestione. Il farmaco viene mostrato a persone che soffrono di diabete mellito di tipo II sullo sfondo di sovrappeso, obesità.

applicazione

Glucophage è un agente riducente lo zucchero per somministrazione orale (attraverso la bocca), un rappresentante di biguanidi. Include il principio attivo - metformina cloridrato, e sostanze aggiuntive includono stearato di magnesio e povidone. Il guscio delle compresse Glyukofazh 1000 contiene, oltre a ipromellosa, macrogol.

Nonostante la diminuzione della quantità di zucchero nel sangue, non porta a ipoglicemia. Il principio di azione di Glucophage si basa sull'aumento dell'affinità dei recettori dell'insulina, nonché sulla cattura e distruzione del glucosio da parte delle cellule. Inoltre, il farmaco inibisce la produzione di glucosio da parte delle cellule del fegato - inibendo i processi di glucogenolisi e gluconeogenesi.

Il principale componente attivo del farmaco provoca la produzione di glicogeno da parte del fegato. Fornisce anche un aumento del volume dei sistemi di trasporto del glucosio a varie cellule. La metformina ha alcuni effetti secondari - abbassa il colesterolo e i trigliceridi, promuove la penetrazione ottimale del glucosio nel tratto gastrointestinale.

Forme di rilascio

Glucophage viene presentato in compresse alla dose di 500, 850 e 1000 mg, rispettivamente. Vale la pena notare che le compresse alla dose di 500 e 850 mg sono rotonde e 1000 mg sono ovali.

Istruzioni per l'uso

Preparazione per somministrazione orale sotto forma di compresse rivestite con un film bianco.

Dall'inizio del corso, è prescritto in quantità di 500 o 850 mg diverse volte al giorno durante o dopo i pasti. In base alla saturazione della glicemia, è possibile aumentare gradualmente il dosaggio.

La parte di mantenimento della terapia è 1500-2000 mg al giorno. Il numero totale è suddiviso in 2-3 dosi al fine di evitare disturbi gastrointestinali indesiderati. La dose massima di mantenimento è di 3000 mg, dovrebbe essere divisa in 3 dosi al giorno.

Dopo un po 'di tempo, i pazienti possono passare da una dose standard di 500-850 mg a un dosaggio di 1000 mg. La dose massima in questi casi è esattamente la stessa della terapia di mantenimento: 3000 mg suddivisi in 3 dosi.

Se è necessario passare da un agente ipoglicemico precedentemente assunto a Glucophage, allora si dovrebbe smettere di prendere il precedente e iniziare a bere Glucophage alla dose indicata in precedenza.

Combinazione con insulina:

Non inibisce la sintesi di questo ormone e non causa effetti collaterali nella terapia combinata. Può essere preso insieme per ottenere i migliori risultati. Per questo, la dose di Glyukofaz deve essere standard - 500-850 mg e la quantità di insulina iniettata deve essere selezionata tenendo conto della concentrazione di quest'ultimo nel sangue.

Bambini e adolescenti:

Dall'età di 10 anni puoi prescrivere il trattamento di Glucophage come singolo farmaco o in combinazione con insulina. Il dosaggio è lo stesso degli adulti. Dopo due settimane, è possibile un aggiustamento della dose basato sui livelli di glucosio.

Il dosaggio di Glucophage negli anziani deve essere adattato allo stato del sistema renale. Per fare questo, è necessario 2-4 volte l'anno per determinare il livello di creatinina nel siero.

Compresse rivestite di bianco per somministrazione orale. Hanno bisogno di essere consumati interi, senza violare la loro integrità, annaffiati dall'acqua.

Glucophage Long 500mg:

Gestione di una dose di 500 mg - singola ogni giorno per cena o due volte un colpo di 250 mg durante la colazione e la cena. Questa quantità viene selezionata in base al livello di glucosio plasmatico.

Se è necessario passare da compresse convenzionali a Glucofage Long, il dosaggio di quest'ultimo coinciderà con la dose del farmaco usuale.

Secondo il livello di zucchero dopo due settimane, è permesso aumentare la dose principale di 500 mg, ma non più della dose massima - 2000 mg.

Se l'effetto del farmaco Glucophage Long è ridotto, o non è pronunciato, la dose massima deve essere assunta come indicato - al mattino e alla sera due compresse.

L'interazione con l'insulina non è diversa da quella durante l'assunzione di Glucophage non prolungato.

Glucophage 850 mg lungo:

La prima dose di Glucophage Long 850 mg - 1 compressa al giorno. La dose massima è 2250 mg. La ricezione è simile a un dosaggio di 500 mg.

Istruzioni per l'uso di Glucophage 1000:

Il dosaggio di 1000 mg è simile ad altre opzioni prolungate - 1 compressa al giorno durante il pasto.

Controindicazioni

Non puoi assumere questo farmaco per le persone che soffrono di:

• chetoacidosi sullo sfondo del diabete
• da insufficienza renale con clearance inferiore a 60 ml / min
• disidratazione sullo sfondo di vomito o diarrea, shock, malattie infettive
• malattie cardiache come CHF
• Malattie polmonari - HLN
• insufficienza epatica e compromissione della funzionalità epatica
• alcolismo cronico
• intolleranza individuale alle sostanze presenti nel preparato

Inoltre, è vietato assumere Glucophage a donne in gravidanza che seguono una dieta a basso contenuto calorico, persone in stadio o coma con diabete mellito.

dosaggio

Compresse di 500, 850 e 100 mg, rivestite di bianco. L'uso del farmaco - mentre si mangia dentro, l'acqua potabile. Il dosaggio viene calcolato individualmente per ciascun paziente, tenendo conto dei suoi indicatori glicemici e del grado di obesità, in quanto il farmaco è applicabile anche alla perdita di peso.

Effetti collaterali

Potrebbero verificarsi effetti indesiderati sul corpo, come ad esempio:

• dispepsia - manifestata da nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, flatulenza (aumento della formazione di gas)
• disturbi del gusto
• perdita di appetito
• insufficienza epatica - riduzione dell'attività delle sue funzioni fino allo sviluppo dell'epatite
  da parte della pelle - eritema pruriginoso, eritema
• riduzione della vitamina B12 - sullo sfondo di farmaci a lungo termine

Il costo varia nelle farmacie al dettaglio e nei negozi online. Il prezzo dipende anche dalla dose del farmaco e dal numero di compresse nel pacchetto. Nel negozio online, la descrizione del prezzo per confezioni da 30 compresse è di 500 mg - circa 130 rubli, 850 mg - 130-140 rubli, 1000 mg - circa 200 rubli. Gli stessi dosaggi, ma per un pacco con una quantità di 60 pezzi per confezione sono rispettivamente 170, 220 e 320 rubli.

Nelle catene di farmacie al dettaglio, il costo può essere superiore nel range di 20-30 rubli.

analoghi

A causa della sostanza attiva metformina, Glucophage ha parecchi analoghi. Ecco alcuni di loro:

• Siofor. Il farmaco con lo stesso principio attivo. È la versione più sicura di farmaci ipoglicemizzanti per la perdita di peso. Inoltre, si osservano effetti collaterali estremamente rari. Il prezzo approssimativo è di circa 400 rubli.
• Nova Met. La particolarità di questo farmaco è che il suo uso negli anziani e in quelli impegnati in lavori fisici pesanti è difficile. Il fatto è che Nova Meth è in grado di provocare la comparsa di acidosi lattica. Inoltre, gli anziani possono sperimentare una funzionalità renale compromessa a causa di sintomi assenti. Prezzo - circa 300 rubli.
• Metformina. In realtà, è l'intera sostanza attiva di tutti gli analoghi di Glucophage e di se stesso. Ha le stesse proprietà. Il prezzo nelle farmacie è di circa 80-100 rubli.

overdose

Come accennato in precedenza, il farmaco non contribuisce all'ipoglicemia e anche a un sovradosaggio. Ma nei casi in cui viene assunto in una quantità superiore a quella consentita, si sviluppa la cosiddetta acidosi lattica. Questo è un fenomeno poco frequente, ma piuttosto pericoloso, perché può trasformarsi in un risultato letale.

In caso di overdose di Glyukofazh, è urgente interrompere l'assunzione del farmaco. Sono mostrati ospedalizzazione immediata, visita medica e diagnosi. La terapia sintomatica è indicata, ma l'opzione migliore sarebbe la nomina di emodialisi.

Recensioni

conclusione

Il farmaco Glukonazh 1000 - uno strumento eccellente per le persone con diabete. Non solo aiuta a controllare i livelli di zucchero, ma è anche in grado di ridurre il peso, in modo che possa aiutare coloro che vogliono perdere peso. Tuttavia, non dovresti prenderlo senza pensieri - devi prenderlo secondo le istruzioni del medico. Prima di acquistare questo farmaco, consultare uno specialista.

Glucosio XR

Prezzo: 64,14 - 497,00 UAH.

Informazioni generali

COMPOSIZIONE E FORMA DI EMISSIONE:

Tabella. prolungare. l'azione. 500 mg, № 30, № 60

Metformina. 500 mg

Tabella. prolungare. l'azione. 1000 mg, № 30, № 60

Metformina. 1000 mg

PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE:

Farmacodinamica. Il principio attivo del farmaco Glucophage XR - Metformina - biguanide con effetto anti-iperglicemico. Glucophage XR riduce sia il livello iniziale di glucosio che il livello di glucosio dopo un pasto nel plasma. Non stimola la secrezione di insulina e non causa un effetto ipoglicemico in volontari sani.

La metformina funziona in tre modi:

• porta ad una diminuzione della produzione di glucosio nel fegato dovuta all'inibizione della gluconeogenesi e della glicogenolisi;
• migliora la cattura e l'utilizzo del glucosio periferico nei muscoli aumentando la sensibilità all'insulina;
• ritarda l'assorbimento del glucosio nell'intestino.

La metformina stimola la sintesi del glicogeno intracellulare influenzando la glicogeno sintetasi. Aumenta la capacità di trasporto di tutti i tipi di trasportatori di glucosio a membrana (GLUT). Indipendentemente dal suo effetto sulla glicemia, la metformina ha un effetto positivo sul metabolismo dei lipidi: riduce i livelli di colesterolo totale, LDL e TG.

Farmacocinetica. Aspirazione. Dopo somministrazione orale di compresse Glucophage XR a rilascio prolungato, il tempo per raggiungere C_max nel plasma è di 5 ore. In equilibrio, come con l'uso di compresse a rilascio rapido, C_max e l'AUC aumenta la dose iniettata in modo sproporzionato. L'AUC dopo una singola ingestione di 2000 mg di metformina in forma di compresse a rilascio prolungato è simile all'AUC, che si osserva dopo aver assunto 1000 mg di metformina in forma di compresse con un rilascio rapido 2 volte al giorno. C fluttuazioni_max e l'AUC in soggetti individuali nel caso di assunzione di compresse di metformina a rilascio prolungato sono paragonabili alle variazioni osservate nel caso di assunzione di compresse di metformina a rilascio rapido. Dopo aver assunto le compresse a rilascio prolungato a stomaco vuoto, è stato osservato un aumento dell'AUC (C_max aumentato del 26% e T_max aumentato a 1 ora). L'assorbimento di metformina da compresse a rilascio prolungato non varia a seconda della composizione del cibo. Non annotare il cumulo con l'uso ripetuto fino a 2000 mg di metformina in forma di compresse a rilascio lento.

Distribuzione. Il legame alle proteine ​​plasmatiche non è significativo. La metformina penetra nei globuli rossi. C_max sangue inferiore a C_max nel plasma sanguigno e raggiunto nello stesso tempo. Gli eritrociti, molto probabilmente, rappresentano la seconda camera di distribuzione. Il volume medio di distribuzione (Vd) varia nell'intervallo 63-276 litri.

Metabolismo. La metformina viene escreta immodificata nelle urine. Nessun metabolita umano è stato identificato.

Ritiro. La clearance renale di metformina è> 400 ml / min, il che indica che la metformina è escreta a causa della filtrazione glomerulare e della secrezione tubulare. Dopo somministrazione orale, una dose di T½ è di circa 6.5 ore.Se la funzionalità renale è compromessa, la clearance renale diminuisce in proporzione alla clearance della creatinina, e quindi aumenta T½, che porta ad un aumento dei livelli plasmatici di metformina.

INDICAZIONI:

Diabete mellito di tipo II (non insulino-dipendente) negli adulti (specialmente nei pazienti sovrappeso) con una cattiva alimentazione ed esercizio fisico, in monoterapia o in combinazione con altri agenti ipoglicemizzanti orali, o in combinazione con insulina.

APPLICAZIONE:

Monoterapia o terapia di associazione con altri agenti ipoglicemizzanti orali. Il farmaco Glucophage XR viene assunto 1 volta al giorno mentre si mangia la sera. La dose massima raccomandata è di 2000 mg. Per i pazienti che iniziano il trattamento, la dose iniziale di Glucophage XR è di solito 500 mg 1 volta al giorno con il cibo alla sera. Dopo 10-15 giorni di trattamento, la dose deve essere corretta in base ai risultati delle misurazioni dei livelli di glucosio plasmatico. L'aumento lento della dose contribuisce alla riduzione degli effetti collaterali del tratto digestivo.

Se il livello richiesto di glicemia non può essere raggiunto con l'uso di Glucophage XR alla dose massima di 2000 mg, che il paziente impiega 1 volta al giorno, la dose può essere suddivisa in due dosi (1 volta al mattino e 1 volta alla sera, durante i pasti). Se non si raggiunge il livello richiesto di glicemia, è possibile utilizzare Glucophage, compresse rivestite da 500 mg, 1000 mg alla dose massima raccomandata di 3000 mg / die.

Nel caso di passaggio al farmaco Glucophage XR, compresse a rilascio lento di 500 mg, 1000 mg, è necessario interrompere l'assunzione di un altro farmaco antidiabetico.

Prima di usare il farmaco Glyukofazh XR 1000 mg, la dose è titolata e inizia con la somministrazione di Glucophage XR 500 mg. Il farmaco Glucophage XR 1000 mg è usato come terapia di mantenimento per i pazienti precedentemente trattati con metformina. La dose iniziale di Glucofage XR, compresse a rilascio prolungato, dovrebbe essere equivalente alla dose giornaliera di compresse a rilascio rapido.

Terapia di associazione in combinazione con insulina. Per ottenere un miglior controllo della glicemia, la metformina e l'insulina possono essere utilizzate come terapia di combinazione. Di solito, la dose iniziale di Glucophage XR è di 500 mg 1 volta al giorno durante il pasto alla sera, pertanto la dose di insulina deve essere selezionata in base ai risultati della misurazione del livello di glucosio nel sangue. Glyukofazh XR, compresse con rilascio prolungato di 1000 mg, può essere utilizzato dopo la titolazione della dose del farmaco. Negli anziani, la funzione renale può essere compromessa, pertanto la dose di metformina deve essere selezionata sulla base di una valutazione della funzionalità renale, che deve essere eseguita regolarmente (vedere INDICAZIONI SPECIALI).

Glyukofazh

Descrizione al 15 dicembre 2014

• Nome latino: Glucophage
• Codice ATC: A10BA02
• Ingrediente attivo: metformina (metformina)
• Produttore: Merck Sante SAO, Francia

struttura

Le compresse contengono il principio attivo - metformina cloridrato 500, 850, 1000 mg.

Ingredienti aggiuntivi: Povidone e magnesio stearato.

Il film di membrana è costituito da ipromellosa e in compresse da 1000 mg è anche Opadry Clia, macrogol 400 e 8000.

Modulo di rilascio

Il farmaco è disponibile in compresse rivestite con una pellicola bianca. In questo caso, le compresse da 500 e 850 mg hanno una forma rotonda e 1000 mg - ovale. Il farmaco proposto per 20 pezzi. in una cella, 3 cellule per confezione.

Azione farmacologica

Le compresse hanno un effetto ipoglicemico.

Farmacodinamica e farmacocinetica

Questo farmaco può ridurre l'iperglicemia senza causare ipoglicemia. Allo stesso tempo, la secrezione di insulina non viene stimolata, l'effetto ipoglicemico non si manifesta nelle persone sane.

È stato notato un aumento della sensibilità dei recettori periferici all'utilizzo dell'insulina e del glucosio da parte delle cellule. La produzione di glucosio epatico diminuisce inibendo la glicogenolisi e la gluconeogenesi. Il farmaco inibisce l'assorbimento del glucosio nel tratto gastrointestinale.

La metformina è caratterizzata dalla stimolazione della sintesi del glicogeno, un effetto sulla glicogeno sintetasi. La capacità di trasporto di vari tipi di portatori di membrana di aumenti di glucosio. Inoltre, il farmaco ha un effetto positivo sul metabolismo dei lipidi: riduzione del colesterolo totale, TG e LDL. Durante l'uso di metformina, i pazienti mantengono un peso stabile o moderatamente ridotto.

Come conseguenza dell'ingestione, si nota un completo assorbimento della sostanza attiva dal tratto gastrointestinale. Mangiare può ridurre e ritardare questo processo. In questo caso, la biodisponibilità assoluta di metformina è del 50-60%. La concentrazione massima del componente nel plasma viene rilevata dopo 2,5 ore.

Nel corpo, la metformina viene rapidamente distribuita nei tessuti, praticamente non legandosi alle proteine ​​plasmatiche. Il farmaco è esposto a un leggero metabolismo. L'escrezione avviene attraverso i reni.

Indicazioni per l'uso del farmaco

Le principali indicazioni per l'uso del farmaco sono:

• trattamento del diabete di tipo 2 in caso di insufficienza alimentare;
• terapia di associazione con insulina in presenza di un grado pronunciato di obesità, che è accompagnata da insulino-resistenza secondaria.

Controindicazioni

La ricezione di Glyukofaz non è raccomandata per:

• chetoacidosi diabetica, precoma e coma;
• disturbi dei reni e del fegato;
• varie malattie acute;
• lesioni e interventi chirurgici;
• alcolismo cronico, intossicazione alcolica grave;
• allattamento, gravidanza;
• acidosi lattica;
• un periodo di 2 giorni prima e dopo radioisotopi o studi a raggi X che comportano la somministrazione di un mezzo di contrasto contenente iodio;
• rispetto di una dieta ipocalorica;
• sensibilità o intolleranza al farmaco.

Dovresti anche astenermi dall'uso del farmaco per i pazienti di 60 anni di età e impegnati in un lavoro fisico pesante con un alto rischio di sviluppare acidosi lattica.

Effetti collaterali

Nel trattamento di questo farmaco può sviluppare effetti collaterali sotto forma di violazioni dell'apparato digerente, ad esempio: nausea, vomito, sapore di metallo, perdita di appetito, diarrea, flatulenza e così via. Tipicamente, questi sintomi si verificano all'inizio della terapia e successivamente scompaiono da soli.

Inoltre, non sono escluse deviazioni nel metabolismo sotto forma di acidosi lattica, che richiede l'interruzione del trattamento. L'uso a lungo termine di Glyukofazh può causare ipovitaminosi B12. Inoltre, rimane la probabilità di anemia megaloblastica e rash cutaneo.

Compresse di Glucophage, istruzioni per l'uso (metodo e dosaggio)

Secondo le istruzioni per Glucophage, il dosaggio del farmaco viene selezionato singolarmente e dipende dall'indicatore di glucosio nel sangue.

Le istruzioni per l'uso di Glucophage 1000 mg, Glucophage 850 e 500 mg all'inizio del trattamento raccomandano di assumere una dose giornaliera di 500-1000 mg. Dopo 10-15 giorni di terapia, è consentito un aumento graduale della dose, dato il livello di glicemia. In media, la dose giornaliera di mantenimento è 1,5-2 g, ma non più di 3 g. Al fine di ridurre gli effetti collaterali associati al lavoro del tratto gastrointestinale, la dose giornaliera è divisa in 2-3 dosi.

Queste pillole sono raccomandate per essere prese allo stesso tempo o immediatamente dopo un pasto in generale. La durata della terapia è scelta individualmente. L'assunzione di questo farmaco per la perdita di peso richiede un controllo esperto.

overdose

Durante la somministrazione del farmaco, Glyukofazh 850 mg casi di sovradosaggio non sono indicati. Tuttavia, lo sviluppo dell'acidosi lattica è possibile. I primi sintomi di questo disturbo sono caratterizzati da: nausea, vomito, diarrea, dolore ai muscoli e all'addome, febbre e così via. I casi complicati possono essere accompagnati da aumento della respirazione, vertigini, disturbi della coscienza e sviluppo di un coma.

Se ha un'acidosi lattica, deve interrompere immediatamente l'assunzione di Glucophage, in un ambiente ospedaliero, per determinare la concentrazione di lattato, che chiarirà la diagnosi. In futuro, è possibile utilizzare l'emodialisi, che consente di rimuovere dal corpo il lattato e i componenti del farmaco. Quindi viene eseguita la terapia sintomatica.

interazione

L'uso simultaneo di questo farmaco e del danazolo può portare allo sviluppo di un'azione iperglicemica. Se necessario, una tale combinazione richiede la correzione del dosaggio e il controllo dei livelli di glucosio nel sangue.

Assunzione di alte dosi di clorpromazina aumenta la glicemia, riducendo il rilascio di insulina. Qualsiasi farmaco ormonale abbassa la tolleranza al glucosio, aumentando la glicemia, può causare chetosi.

La combinazione con diuretici "loopback" mantiene il rischio di acidosi lattica a causa di insufficienza renale funzionale.

Gli stimolatori β2-adrenorecettori sono in grado di aumentare il contenuto di glucosio nel sangue. Allo stesso tempo, è necessario il controllo della glicemia, si può prescrivere l'insulina. La combinazione di Glucophage e derivati ​​sulfonilurea, insulina, acarbose, salicilati aumenta l'effetto ipoglicemico.

Condizioni di vendita

Il farmaco è rigorosamente prescritto.

Condizioni di conservazione

Un luogo buio e fresco inaccessibile per i bambini è destinato alla conservazione dei tablet.

Periodo di validità

La durata di conservazione di Glucophage 500 e 850 mg è di 5 anni, Glucophage 1000 mg può essere conservato per 3 anni.

analoghi

I principali analoghi sono presentati dai preparati: Bagomet, Glicon, Gliformin, Glyminfor, Langerine, Metospan, Metadiene, Metformin, Siafor e altri.

Glucophage e alcol

È accertato che l'alcol può causare lo sviluppo di acidosi lattica nell'intossicazione acuta da alcool. Esacerbare la situazione potrebbe essere la presenza di insufficienza epatica, fame o una dieta ipocalorica. Perciò, in questo periodo è necessario trattenersi da combinazioni con etanolo.

Glukofazh per perdita di peso

Va notato che questo farmaco è molto popolare con perdere peso persone. Tuttavia, le recensioni dei medici riferiscono che questo modo di affrontare l'obesità è molto pericoloso e può causare gravi complicazioni. Tuttavia, è questo metodo che viene discusso in vari forum in cui gli utenti sono interessati a come prendere Glucophage per la perdita di peso?

Tuttavia, alcune persone consigliano di prendere Glyukofazh 500 mg, spiegando che tale dosaggio sarà sufficiente per "avviare i processi metabolici". Altri, al contrario, consigliano Glyukofaz 850 mg, poiché un dosaggio più elevato "accelera solo il processo".

È interessante notare che le recensioni per la perdita di peso con questo farmaco non contengono descrizioni di risultati specifici. Ma allo stesso tempo ci sono notizie di un peggioramento del benessere generale, dello sviluppo di dolori addominali, nausea e persino vomito. Pertanto, gli esperti consigliano di iniziare a monitorare la loro dieta, che dovrebbe essere piena. È necessario escludere dalla dieta dolce, farina e grasso e aumentare l'attività fisica.

Recensioni Glyukofazhe

Nella maggior parte dei casi, la discussione di questo farmaco è associata al suo uso per la perdita di peso. Tuttavia, alcune recensioni che hanno perso peso su Glyukofazhe riportano di aver raccomandato questo metodo dal medico, perché la dieta e l'esercizio fisico non hanno aiutato a eliminare l'eccesso di peso. Altri utenti sono interessati a come prendere questo medicinale per perdere rapidamente quei chili in più. Inoltre, è possibile incontrare le storie di pazienti che hanno assunto queste pillole al fine di ripristinare la funzione riproduttiva.

Tuttavia, l'uso del farmaco per tali scopi non è sempre efficace. Inoltre, entrambe le revisioni di medici e pazienti contengono informazioni sullo sviluppo di gravi patologie sullo sfondo di esperimenti simili.

Recensioni su Glucophage per la perdita di peso anche non descrivono risultati specifici. Anche se i pazienti che assumono farmaci per il diabete, nota la sua efficacia e la perdita di peso graduale.

Prezzo Glyukofazh, dove acquistare

Prezzo Glyukofazh 1000 mg varia nell'intervallo di 300-350 rubli.

Prezzo Glyukofazh 850 mg varia da 205 rubli.

È possibile acquistare compresse da 500 mg per 170-200 rubli.

Medicina Glucophage, progettato specificamente per la perdita di peso, non è disponibile.

GLUCOFAGE XR (GLUCOPHAGE ® XR)

Tabella. prolungare. l'azione. 500 mg, № 30, № 60

Tabella. prolungare. l'azione. 1000 mg, № 30, № 60

No. UA / 3994/02/02 del 15/06/2018 Secondo la prescrizione A

farmacodinamica. Il principio attivo del farmaco Glucophage XR - Metformina - biguanide con effetto anti-iperglicemico. Glucophage XR riduce sia il livello iniziale di glucosio che il livello di glucosio dopo un pasto nel plasma. Non stimola la secrezione di insulina e non causa un effetto ipoglicemico mediato da questo meccanismo.

La metformina funziona in tre modi:

• porta ad una diminuzione della produzione di glucosio nel fegato dovuta all'inibizione della gluconeogenesi e della glicogenolisi;
• migliora la cattura e l'utilizzo del glucosio periferico nei muscoli aumentando la sensibilità all'insulina;
• ritarda l'assorbimento del glucosio nell'intestino.

La metformina stimola la sintesi del glicogeno intracellulare influenzando la glicogeno sintetasi. Aumenta la capacità di trasporto di tutti i tipi di trasportatori di glucosio a membrana (GLUT). Studi clinici hanno dimostrato che l'effetto principale della metformina, oltre all'ipoglicemia, è la stabilizzazione o una leggera diminuzione del peso corporeo.

Indipendentemente dal suo effetto sulla glicemia, la metformina ha un effetto positivo sul metabolismo dei lipidi. Questo effetto è stato dimostrato con l'uso di dosi terapeutiche in studi controllati di medio o lungo termine: le compresse di metformina a rilascio immediato riducono il colesterolo totale, l'LDL e il TG. Un effetto simile non è stato osservato con l'uso di compresse di azione prolungata, probabilmente a causa dell'uso del farmaco la sera. Per questo motivo, potrebbe esserci un aumento del contenuto del TG.

Farmacocinetica Glucophage XR 500

aspirazione. Dopo l'ingestione di una compressa a rilascio prolungato, si nota un ritardo statisticamente significativo nell'assorbimento di metformina (T_max dopo 7 ore) rispetto alle compresse a rilascio immediato (T_max dopo 2,5 ore).

In equilibrio, come per i farmaci a rilascio immediato, C_max e l'AUC aumenta in modo sproporzionato rispetto alla dose assunta. Dopo una singola dose di Metformina in compresse con rilascio prolungato in una dose di 2000 mg di AUC è simile a quella dopo l'assunzione di Metformina con un rilascio immediato in una dose di 1000 mg 2 volte al giorno.

Variabilità C_max e l'AUC tra i pazienti che usano metformina a rilascio lento è paragonabile a quella con l'assunzione di compresse di metformina a rilascio immediato.

Assumendo 1 compressa di Metformina a lento rilascio dopo un pasto, il valore AUC viene ridotto del 30% (senza influenzare C_max e t_max).

L'assunzione di cibo non influenza l'assorbimento di metformina da forme di rilascio sostenute.

Dopo somministrazione ripetuta di metformina in dosi fino a 2000 mg con rilascio lento, l'accumulo del farmaco non è stato osservato.

distribuzione. Il legame alle proteine ​​plasmatiche non è significativo. La metformina penetra nei globuli rossi. C_max la metformina nel sangue intero è inferiore a quella del plasma sanguigno e viene raggiunta all'incirca nello stesso tempo. Gli eritrociti, ovviamente, rappresentano un compartimento aggiuntivo della distribuzione di metformina. Il volume medio di distribuzione variava da 63 a 276 litri.

metabolismo. La metformina viene escreta immodificata nelle urine. Non ci sono metaboliti di metformina negli esseri umani.

allevamento. La clearance renale di metformina è> 400 ml / min, indicando che la metformina è eliminata dal corpo mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. Dopo l'ingestione sembra T_½ nella fase finale è di circa 6,5 ​​ore

Nella disfunzione renale, la clearance renale diminuisce in proporzione alla clearance della creatinina e, quindi, T_½ aumenta, il che porta ad un aumento dei livelli di metformina nel plasma sanguigno.

Caratteristiche in speciali gruppi di pazienti

Insufficienza renale. I dati disponibili su pazienti con insufficienza renale moderata sono pochi, una valutazione affidabile degli effetti sistemici di metformina in questo sottogruppo rispetto ai pazienti con funzione renale normale non può essere eseguita. Pertanto, l'aggiustamento della dose deve essere effettuato tenendo conto dell'efficacia / tollerabilità clinica.

Farmacocinetica Glucophage XR 1000

aspirazione. Dopo una singola dose del farmaco Glyukofazh XR 1000 mg in media C_max nel plasma sanguigno si raggiungono 1214 ng / ml dopo un periodo, la cui mediana è di 5 ore e la gamma è di 4-10 ore.

Glucofage XR 1000 mg è risultato essere un farmaco bioequivalente Glucophage XR 500 mg alla dose di 1000 mg in relazione a C_max e AUC in persone sane se assunte sia dopo i pasti che a stomaco vuoto.

Il prodotto bioequivalente dimostra le seguenti proprietà.

In equilibrio, come per i farmaci a rilascio immediato, C_max e l'AUC aumenta in modo sproporzionato rispetto alla dose assunta. Dopo una singola dose di metformina cloridrato in compresse con rilascio prolungato in una dose di 2000 mg di AUC è simile a quella dopo aver assunto metformina cloridrato con rilascio immediato in una dose di 1000 mg 2 volte al giorno.

Variabilità C_max e l'AUC tra i pazienti quando si usano le compresse di metformina cloridrato con rilascio prolungato è paragonabile a quella quando si usano le compresse di metformina cloridrato con rilascio immediato.

Assumendo 1 compressa di metformina a lento rilascio in una dose di 1000 mg dopo un pasto, il valore di AUC aumenta del 77% (C_max aumenta del 26% e T_max aumenta leggermente di circa 1 ora).

Mangiare quasi nessun effetto sull'assorbimento di metformina cloridrato dalla forma di rilascio ritardato.

Dopo somministrazione ripetuta di metformina cloridrato in dosi fino a 2000 mg in compresse a rilascio lento, non si osserva alcun accumulo del farmaco.

distribuzione. Il legame con le proteine ​​plasmatiche non è significativo. La metformina penetra nei globuli rossi. C_max la metformina nel sangue intero è inferiore a quella del plasma sanguigno e viene raggiunta all'incirca nello stesso tempo. Gli eritrociti, ovviamente, rappresentano un compartimento aggiuntivo della distribuzione di metformina. Il volume medio di distribuzione variava da 63 a 276 litri.

metabolismo. La metformina viene escreta immodificata nelle urine. Non ci sono metaboliti di metformina negli esseri umani.

allevamento. La clearance renale di metformina è> 400 ml / min, indicando che la metformina è eliminata dal corpo mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. Dopo l'ingestione sembra T_½ nella fase finale è di circa 6,5 ​​ore

Nella disfunzione renale, la clearance renale diminuisce in proporzione alla clearance della creatinina e, quindi, T_½ aumenta, il che porta ad un aumento dei livelli di metformina nel plasma sanguigno.

Caratteristiche in speciali gruppi di pazienti

Insufficienza renale. I dati disponibili su pazienti con insufficienza renale moderata sono pochi, una valutazione affidabile degli effetti sistemici di metformina in questo sottogruppo rispetto ai pazienti con funzione renale normale non può essere eseguita. Pertanto, l'aggiustamento della dose deve essere effettuato tenendo conto dell'efficacia / tollerabilità clinica.

Diabete mellito di tipo II (non insulino-dipendente) negli adulti (specialmente nei pazienti sovrappeso) con una cattiva alimentazione ed esercizio fisico, in monoterapia o in combinazione con altri agenti ipoglicemizzanti orali, o in combinazione con insulina.

monoterapia o terapia di associazione con altri agenti ipoglicemizzanti orali. Il farmaco Glucophage XR viene assunto 1 volta al giorno mentre si mangia la sera. La dose massima raccomandata è di 2000 mg.

Per i pazienti che iniziano il trattamento, la dose iniziale di Glucophage XR è di solito 500 mg 1 volta al giorno con il cibo alla sera. Dopo 10-15 giorni di trattamento, la dose deve essere aggiustata in base ai risultati delle misurazioni del glucosio nel plasma. L'aumento lento della dose contribuisce alla riduzione degli effetti collaterali del tratto digestivo.

Se il livello richiesto di glicemia non può essere raggiunto quando si usa Glucophage XR alla dose massima di 2000 mg, che il paziente impiega 1 volta al giorno, la dose può essere divisa in 2 dosi (1 volta al mattino e 1 volta alla sera, durante il pasto). Se non si raggiunge il livello richiesto di glicemia, è possibile utilizzare Glucophage, compresse rivestite, 500 mg, 1000 mg alla dose massima raccomandata di 3000 mg / die.

Nel caso di passaggio al farmaco Glucophage XR, compresse a rilascio lento di 500 mg, 1000 mg, è necessario interrompere l'assunzione di un altro farmaco antidiabetico.

Prima di usare il farmaco Glyukofazh XR 1000 mg, la dose è titolata e inizia con la somministrazione di Glucophage XR 500 mg.

Il farmaco Glucophage XR 1000 mg è usato come terapia di mantenimento per i pazienti precedentemente trattati con metformina. La dose iniziale di Glucofage XR, compresse a rilascio prolungato, dovrebbe essere equivalente alla dose giornaliera di compresse a rilascio rapido.

Terapia di associazione in combinazione con insulina. Per ottenere un miglior controllo della glicemia, la metformina e l'insulina possono essere utilizzate come terapia di combinazione. Di solito, la dose iniziale di Glucophage XR è di 500 mg 1 volta al giorno durante il pasto alla sera, pertanto la dose di insulina deve essere selezionata in base ai risultati della misurazione del livello di glucosio nel sangue. Glyukofazh XR, compresse con rilascio prolungato di 1000 mg, può essere utilizzato dopo la titolazione della dose del farmaco.

Negli anziani, la funzione renale può essere compromessa, pertanto la dose di metformina deve essere selezionata sulla base di una valutazione della funzionalità renale, che deve essere eseguita regolarmente (vedere INDICAZIONI SPECIALI).

Pazienti con funzionalità renale compromessa. La metformina può essere utilizzato in pazienti con insufficienza renale lieve, IIIa fase (clearance della creatinina 45-59 ml / min o velocità di filtrazione glomerulare (GFR) era 45-59 ml / min / 1,73 m 2) solo in assenza di altre condizioni che possono aumentare rischio di sviluppare acidosi lattica, seguita da aggiustamento della dose: la dose iniziale è di 500 mg o 750 mg di metformina cloridrato 1 volta al giorno. La dose massima è 1000 mg / giorno. La funzione renale deve essere attentamente monitorata (ogni 3-6 mesi). Se la clearance della creatinina o GFR scende a 2, rispettivamente, è necessario interrompere immediatamente l'uso di metformina.

- Ipersensibilità a metformina o qualsiasi altro componente del farmaco;

- chetoacidosi diabetica, precoma diabetico;

- insufficienza renale moderata (IIIb) e funzionalità renale grave o compromessa (clearance della creatinina 2);

 - condizioni acute che possono portare a compromissione della funzionalità renale: disidratazione, grave infezione, shock;

- malattie che sono accompagnate da ipossia tissutale (in particolare malattie acute o esacerbazione di una malattia cronica): insufficienza cardiaca scompensata, insufficienza respiratoria, recente infarto miocardico, shock;

- intossicazione acuta da alcool, alcolismo.

quando raccoglievano dati post-marketing e in studi clinici controllati, gli eventi avversi osservati nei pazienti trattati con Glucophage XR erano simili per natura e gravità a quelli osservati nei pazienti trattati con Glucophage con rilascio immediato.

All'inizio del trattamento, le reazioni avverse più frequenti sono nausea, vomito, diarrea, dolore addominale e perdita di appetito, che nella maggior parte dei casi passano spontaneamente.

Le reazioni avverse più frequenti, specialmente all'inizio del trattamento, sono nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, mancanza di appetito. Questi sintomi di solito vanno via da soli.

Gli effetti indesiderati per frequenza di occorrenza sono classificati nelle seguenti categorie: molto spesso (≥1 / 10); spesso (≥1 / 100,

L'acidosi lattica è una complicazione metabolica rara ma grave (alto tasso di mortalità in assenza di trattamento di emergenza), che può verificarsi a seguito del cumulo di metformina cloridrato. Ci sono stati casi di acidosi lattica in pazienti con diabete mellito con grave insufficienza renale o un netto deterioramento della funzione renale. Si deve prestare attenzione nei casi in cui la funzionalità renale può essere compromessa, ad esempio, durante la disidratazione (grave diarrea o vomito) o all'inizio del trattamento con farmaci antipertensivi, diuretici e all'inizio della terapia con FANS. Nel caso di queste esacerbazioni, è necessario interrompere temporaneamente l'uso di metformina.

È necessario tener conto di altri fattori di rischio per acidosi lattica: (. Vedi CONTROINDICAZIONI) diabete scarsamente controllato, chetosi, digiuno prolungato, eccessiva assunzione di alcol, insufficienza epatica e qualsiasi condizione associata con ipossia (scompenso cardiaco, infarto miocardico acuto).

L'acidosi lattica può manifestarsi come sintomi aspecifici, come spasmi muscolari, indigestione, dolore addominale e astenia grave. I pazienti devono essere immediatamente informati dell'eventualità di tali reazioni, specialmente se in precedenza i pazienti hanno tollerato l'uso del metformina. In tali casi, è necessario interrompere temporaneamente la somministrazione di metformina fino a quando la situazione non sarà chiarita. La terapia con metformina deve essere ripresa dopo aver valutato il rapporto rischio / beneficio nei singoli casi e valutato la funzione renale.

L'acidosi lattica è caratterizzata da dispnea acida, dolore addominale e ipotermia, e il coma può successivamente svilupparsi. Indicatori diagnostici: diminuzione del laboratorio nel pH del sangue, aumento della concentrazione plasmatica di lattato> 5 mmol / l, aumento del gap anionico e del rapporto lattato / piruvato. Se si sviluppa acidosi lattica, il paziente deve essere ricoverato immediatamente (vedere OVERDOSE). Il medico deve avvertire i pazienti del rischio di sviluppo e dei sintomi di acidosi lattica.

Insufficienza renale. Poiché metformina escreta dai reni, prima e durante il trattamento Glucophage XR necessario controllare il livello di creatinina (plasma sanguigno usando Cockcroft - Gault) o velocità di filtrazione glomerulare: pazienti con funzione renale normale, - almeno 1 volta all'anno; pazienti con clearance della creatinina al limite inferiore di pazienti normali e anziani almeno 2-4 volte l'anno. Per la clearance della creatinina 2), la metformina è controindicata (vedere CONTROINDICAZIONI).

La riduzione della funzionalità renale nei pazienti anziani è spesso nota, il suo decorso è asintomatico. Si deve usare cautela in violazione della funzione renale, ad esempio durante la disidratazione o all'inizio del trattamento con farmaci antipertensivi, diuretici e FANS. In tali casi, si raccomanda anche di monitorare la funzionalità renale prima di iniziare il trattamento con metformina.

Si deve usare cautela in violazione della funzione renale, ad esempio durante la disidratazione o all'inizio del trattamento con farmaci antipertensivi, diuretici e FANS. In tali casi, si raccomanda anche di monitorare la funzionalità renale prima di iniziare il trattamento con metformina.

Funzione del cuore I pazienti con insufficienza cardiaca hanno un rischio più elevato di sviluppare ipossia e insufficienza renale. Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica stabile, la metformina può essere utilizzata con il monitoraggio regolare della funzionalità cardiaca e renale. La metformina è controindicata nei pazienti con insufficienza cardiaca acuta e instabile (vedere CONTROINDICAZIONI).

Agenti radiopachi allo iodio. In / nell'uso di agenti radiopachi per gli studi radiologici può portare a insufficienza renale e, di conseguenza, all'accumulo di metformina e aumentare il rischio di sviluppare acidosi lattica. Nei pazienti con GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2 metformina deve essere interrotto prima o durante lo studio e non ha rinnovato prima di 48 ore dopo lo studio solo dopo la rivalutazione della funzione renale e confermare l'assenza di un ulteriore deterioramento dei reni ( vedi INTERACTIONS).

In pazienti con insufficienza renale moderata (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2) metformina deve essere interrotto 48 ore prima della somministrazione di sostanze radiopachi iodio e non riprendere prima di 48 ore dopo lo studio solo dopo la seconda funzione di valutazione rene e confermare nessun ulteriore deterioramento dei reni (vedi INTERAZIONI).

Interventi chirurgici È necessario fermare l'uso di metformina per 48 ore prima dell'intervento che viene condotto in anestesia generale, spinale o epidurale, e non riprendere prima di 48 ore dopo la chirurgia orale o potenza recupero e solo quando la funzione renale normale.

Altre misure I pazienti devono seguire una dieta, assunzione di carboidrati per tutto il giorno. I pazienti in sovrappeso dovrebbero continuare a seguire una dieta ipocalorica. È necessario monitorare regolarmente gli indicatori del metabolismo dei carboidrati dei pazienti.

La monoterapia con metformina non causa ipoglicemia, ma si deve usare cautela con l'uso simultaneo di metformina con insulina o altri agenti ipoglicemizzanti orali (ad esempio derivati ​​sulfonilurea o meglitinidi).

Forse la presenza di frammenti di guscio di compresse nelle feci. Questo è normale e non ha significato clinico.

Utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento

Gravidanza. Il diabete mellito incontrollato durante la gravidanza (gestazionale o permanente) aumenta il rischio di anomalie congenite e di mortalità perinatale. Ci sono dati limitati sull'uso di metformina in donne in gravidanza, che non indicano un aumento del rischio di anomalie congenite. Gli studi preclinici non hanno rivelato un effetto negativo sulla gravidanza, sullo sviluppo dell'embrione o del feto, sullo sviluppo del parto e sullo sviluppo postpartum. Nel caso della pianificazione della gravidanza, nonché in caso di gravidanza, si raccomanda di utilizzare l'insulina al posto di metformina per il trattamento del diabete mellito per mantenere i livelli di glicemia il più vicino possibile al normale per ridurre il rischio di difetti fetali.

L'allattamento al seno. La metformina passa nel latte materno, ma nei neonati / bambini allattati al seno non sono stati rilevati effetti collaterali. Tuttavia, poiché non ci sono dati sufficienti sulla sicurezza del farmaco, l'allattamento al seno non è raccomandato durante il trattamento con metformina. La decisione di interrompere l'allattamento al seno deve essere presa tenendo in considerazione i benefici dell'allattamento al seno e il potenziale rischio di effetti collaterali per il bambino.

Fertilità. La metformina non ha influenzato la fertilità degli animali a dosi di 600 mg / kg / die, che erano quasi 3 volte la dose giornaliera massima raccomandata per una persona, calcolata sulla superficie del corpo.

Bambini. Il farmaco non è usato nei bambini, dal momento che non ci sono dati clinici riguardanti questa fascia di età dei pazienti.

La capacità di influenzare la velocità di reazione quando si guida o si lavora con altri meccanismi. Glyukofazh XR non influisce sulla velocità di reazione quando si guida o si lavora con altri meccanismi, poiché la monoterapia con farmaci non causa ipoglicemia.

Tuttavia, occorre prestare attenzione a utilizzare la metformina in combinazione con altri agenti ipoglicemizzanti (sulfaniluree, insulina, repaglinide) a causa del rischio di ipoglicemia.

combinazioni che non sono raccomandate

L'intossicazione da alcool acuto è associata ad un aumentato rischio di acidosi lattica, specialmente nei casi di diete a digiuno o ipocalorico, così come nell'insufficienza epatica. Nel trattamento della droga, Glucophage XR dovrebbe evitare alcol e medicinali contenenti alcol.

Sostanze radiopaco allo iodio. In / nell'introduzione di iodio agenti radiopachi può portare a insufficienza renale e, di conseguenza, l'accumulo di metformina e aumentare il rischio di sviluppare acidosi lattica.

Nei pazienti con GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2 metformina deve essere interrotto prima o durante lo studio e non ha rinnovato prima di 48 ore dopo lo studio solo dopo la rivalutazione della funzione renale e confermare l'assenza di un ulteriore deterioramento dei reni ( vedi ISTRUZIONI SPECIALI).

In pazienti con insufficienza renale moderata (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2) metformina deve essere interrotto 48 ore prima della somministrazione di sostanze radiopachi iodio e non riprendere prima di 48 ore dopo lo studio solo dopo la seconda funzione di valutazione rene e confermare l'assenza di ulteriore deterioramento dei reni.

Combinazioni che dovrebbero essere usate con cautela. Farmaci che hanno un effetto iperglicemizzante (GCS sistemica e azione locale, simpaticomimetici). È necessario controllare il livello di glucosio nel sangue più spesso, specialmente all'inizio del trattamento. Durante e dopo l'interruzione di tale terapia di associazione, è necessario regolare la dose di Glucophage.

I diuretici, in particolare i loopback, possono aumentare il rischio di acidosi lattica a causa di una possibile riduzione della funzionalità renale.

con l'uso del farmaco in una dose di 85 g, l'ipoglicemia non è stata osservata. Tuttavia, in questo caso, è stato notato lo sviluppo di acidosi lattica. Un sovradosaggio significativo di metformina o fattori di rischio associati può portare ad acidosi lattica. L'acidosi lattica è un'emergenza e deve essere trattata in ospedale. La misura più efficace per l'eliminazione del lattato e della metformina dal corpo è l'emodialisi.

Glucophage® XR (1000 mg) metformina

istruzione

• russo
• kazako russo

Nome commerciale

Nome internazionale non proprietario

Forma di dosaggio

Compresse a lunga durata da 750 mg e 1000 mg

struttura

Una compressa a lunga durata da 750 mg contiene:

il principio attivo è 750 mg di metformina cloridrato, che corrisponde a 585 mg della base di metformina,

eccipienti: sodio carmelloso, ipromellosa 2208, magnesio stearato

Una compressa dell'azione prolungata di 1000 mg contiene:

il principio attivo è 1000 mg di metformina cloridrato, che corrisponde a 780 mg della base di metformina,

eccipienti: sodio carmelloso, ipromellosa 2208, magnesio stearato

descrizione

Compresse a lunga durata d'azione da 750 mg: compresse a forma di capsula, biconvesse, da bianche a quasi bianche, con inciso "750" su un lato e "Merck" sull'altro;

Compresse a lunga durata d'azione da 1000 mg: compresse a forma di capsula, biconvesse, di colore bianco o quasi bianco, con 1000 inciso su un lato e Merck sull'altro.

Gruppo farmacoterapeutico

Mezzi per il trattamento del diabete. Farmaci per abbassare lo zucchero per

somministrazione orale. Biguanidi. Metformina.

Codice ATX A10BA02

Proprietà farmacologiche

farmacocinetica

Dopo somministrazione orale sotto forma di compressa di azione prolungata, l'assorbimento di metformina è lento rispetto alla compressa con il solito rilascio di metformina. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima (TCmax) è di 7 ore. Allo stesso tempo, TCmax per un tablet a rilascio rapido è di 2,5 ore.

Dopo una singola dose orale di 1.500 mg di Glucophage® XR 750 mg, la concentrazione plasmatica massima media di 1193 ng / ml è stata raggiunta con un tempo mediano di 5 ore (intervallo da 4 a 12 ore).

Dopo una singola somministrazione orale di 1000 mg di Glucophage® XR 1000 mg, è stata raggiunta una concentrazione media massima di 1214 ng / ml con un tempo medio di 5 ore (intervallo da 4 a 10 ore).

Glucophage® XR 750 mg e Glucophage® XR 1000 mg sono bioequivalenti alle compresse di Glucofage® XR 750 mg alla dose di 1500 mg e alle compresse di Glucofage® XR da 500 mg alla dose di 1000 mg, in relazione alla Cmax e all'AUC (l'area sotto la curva di dipendenza dalla concentrazione tempo) in pazienti sani dopo i pasti ea stomaco vuoto.

La droga bioequivalente dimostra le seguenti proprietà:

In uno stato stazionario, simile a una forma di dosaggio a rilascio immediato, la Cmax e l'AUC non aumentano in proporzione alla dose somministrata. AUC dopo una singola dose orale di 2000 mg di metformina cloridrato compresse a rilascio prolungato, simile all'AUC osservata dopo aver assunto 1000 mg di compresse di metformina cloridrato con rilascio immediato due volte al giorno.

La variabilità individuale di Cmax e AUC di metformina cloridrato compresse a rilascio prolungato è paragonabile alla variabilità individuale osservata durante l'assunzione di compresse di metformina cloridrato con rilascio immediato.

Quando una compressa a rilascio prolungato viene assunta dopo un pasto, l'AUC aumenta del 77% (la Cmax aumenta del 26% e il Tmax diventa leggermente di più, di circa 1 ora). Mangiare quasi nessun effetto sull'assorbimento medio di metformina cloridrato dalla forma di dosaggio con un rilascio lento.

Quando si utilizzano compresse ad azione prolungata in condizioni di digiuno, l'AUC è ridotta del 30% (Cmax e Tmax non cambiano). L'assorbimento delle compresse di metformina a rilascio prolungato non varia a seconda dell'assunzione di cibo.

Dopo somministrazione ripetuta di compresse di metformina cloridrato con un rilascio prolungato in una dose fino a 2000 mg, non si verifica alcun accumulo.

Il grado di legame di metformina alle proteine ​​plasmatiche è insignificante. La metformina è distribuita nei globuli rossi. Il livello massimo nel sangue è inferiore a quello del plasma e viene raggiunto all'incirca nello stesso tempo. Il volume medio di distribuzione (Vd) è 63-276 litri.

La metformina viene escreta immodificata nelle urine. Non sono stati identificati metaboliti umani di metformina.

La clearance renale di metformina è superiore a 400 ml / min, il che indica la rimozione di metformina mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. Dopo l'ingestione, l'emivita è di circa 6,5 ​​ore.

Quando la disfunzione renale, la clearance renale diminuisce in proporzione alla clearance della creatinina e, quindi, l'emivita aumenta, portando ad un aumento dei livelli plasmatici di metformina.

farmacodinamica

La metformina è una biguanide con un effetto anti-iperglicemico, che riduce i livelli glicemici sia basali che postprandiali. Non stimola la secrezione di insulina e quindi non causa ipoglicemia.

La metformina ha 3 meccanismi di azione:

riduce la produzione di glucosio da parte del fegato a causa dell'inibizione della gluconeogenesi e della glicogenolisi;

migliora la cattura e l'utilizzo del glucosio periferico nei muscoli aumentando la sensibilità all'insulina;

ritarda l'assorbimento del glucosio nell'intestino.

La metformina stimola la sintesi del glicogeno intracellulare agendo sulla glicogeno sintasi. Migliora anche la capacità di tutti i tipi di trasportatori a membrana di glucosio (GLUT).

Negli studi clinici, l'assunzione di metformina non ha influenzato il peso corporeo o ridotto in qualche modo.

Indipendentemente dal suo effetto sulla glicemia, la metformina ha un effetto positivo sul metabolismo dei lipidi. Durante studi clinici controllati con dosi terapeutiche, è stato riscontrato che la metformina riduce il colesterolo totale, le lipoproteine ​​a bassa densità ei trigliceridi.

Indicazioni per l'uso

trattamento del diabete di tipo 2, specialmente nei pazienti sovrappeso, quando solo la dieta e l'esercizio fisico non forniscono un controllo glicemico sufficiente. Glyukofazh XR può essere usato in monoterapia o in combinazione con altri agenti antidiabetici orali o con insulina.

Dosaggio e somministrazione

Monoterapia e terapia combinata in combinazione con altri agenti antidiabetici orali:

Il farmaco Glyukofazh® XR 750 mg e 1000 mg è indicato per i pazienti che hanno già assunto compresse di metformina (azione prolungata o immediata).

Per i pazienti che stanno iniziando a prendere metformina cloridrato per la prima volta, la dose iniziale abituale è di 500 mg di Glucophage® XR 1 volta al giorno. Dopo 10-15 giorni dall'inizio della terapia, è necessario regolare la dose del farmaco in base ai risultati delle misurazioni del glucosio nel sangue. Aumentare lentamente la dose può migliorare la tolleranza gastrointestinale. Se il controllo glicemico non viene raggiunto con una dose giornaliera massima, assunta 1 volta al giorno, possiamo considerare la possibilità di dividere questa dose in più dosi al giorno secondo lo schema seguente: Glucofage XR azione prolungata 500 mg: 2 compresse durante la colazione e 2 compresse per ora di cena. Se il controllo glicemico non viene ancora raggiunto, il paziente può essere trasferito a metformina standard ad una dose massima di 3000 mg al giorno. I pazienti che assumono metformina ad una dose superiore a 2000 mg al giorno non sono consigliati per passare a GlukofazXR con azione prolungata.

Nel caso in cui si preveda di passare da un altro agente antidiabetico, è necessario interrompere l'assunzione di un altro agente e iniziare a prendere Glucophage®R XR in una dose di 500 mg prima di passare a Glucophage® XR 750 mg e 1000 mg.

La dose di Glyukofaz® XR 750 mg e Glyukofaz® XR 1000 mg deve essere equivalente alla dose giornaliera di compresse di metformina (rilascio prolungato o immediato), fino ad un massimo di 1500 mg e 2000 mg, rispettivamente, da assumere con un pasto serale. Dopo 10-15 giorni di trattamento, si raccomanda di controllare misurando la glicemia che la dose di Glucophage® XR 750 mg sia sufficiente.

Compresse dell'azione prolungata di 1000 mg:

Glyukofazh® XR 1000 mg deve essere assunto una volta al giorno con un pasto serale, la dose massima raccomandata è di 2 compresse al giorno.

Glucofage® XR 1000 mg viene fornito per la terapia di mantenimento in pazienti che attualmente assumono o 1000 mg o 2000 mg di metformina cloridrato. Al momento del passaggio, la dose giornaliera di Glyukofaz® XR deve essere equivalente all'attuale dose giornaliera di metformina cloridrato.

Combinazione di insulina:

Per ottenere un migliore controllo della glicemia, Glucofas-XR e insulina possono essere utilizzati come terapia di associazione. La dose iniziale abituale di Glucophage®XR è di 500 mg una volta al giorno, mentre la dose di insulina è selezionata in base ai risultati delle misurazioni del glucosio nel sangue.

Per i pazienti che hanno già ricevuto metformina e insulina in terapia di associazione, la dose di Glucofage® XR 750 mg e Glucofage® XR 1000 mg deve essere equivalente alla dose giornaliera di compresse di metformina (rilascio prolungato o immediato), fino ad un massimo di 1500 mg e 2000 mg, che deve assunto con un pasto serale, mentre la dose di insulina viene regolata in base alla misurazione del glucosio nel sangue.

Dopo la titolazione, deve essere presa in considerazione la transizione a Glucophage® XR 1000 mg.

Pazienti anziani:

A causa della possibile riduzione della funzionalità renale negli anziani, la dose di Glucofage®XR deve essere selezionata in base ai parametri della funzione renale. È necessaria una valutazione regolare della funzionalità renale.

Pazienti con funzionalità renale compromessa

La metformina può essere utilizzata in pazienti con funzionalità renale moderatamente compromessa - Stadio 3a (clearance della creatinina (ClCr) 45-59 ml / min. O tasso di filtrazione glomerulare stimato (eGFR) 45-59 ml / min / 1,73 m2) solo in assenza di altre condizioni che possono aumentare il rischio di acidosi lattica e con il seguente aggiustamento della dose: la dose iniziale di metformina cloridrato è di 500 mg o 750 mg una volta al giorno. La dose massima è di 1000 mg al giorno. È necessario un attento monitoraggio della funzionalità renale (ogni 3-6 mesi).

Se i valori di CLCr o eGFR sono ridotti a livelli di 60 ml / min / 1,73 m2, l'uso di metformina deve essere interrotto prima o durante lo studio utilizzando mezzi di contrasto contenenti iodio e non deve essere ripreso prima di 48 ore dopo lo studio e solo dopo la funzione i reni sono stati nuovamente analizzati e non è stato rilevato alcun deterioramento successivo.

Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale di gravità moderata (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2), la metformina deve essere sospesa 48 ore prima dell'uso di mezzo di contrasto contenente iodio e non deve essere ripresa prima di 48 ore dopo lo studio e solo dopo come è stata ri-analizzata la funzione renale e non è stato rilevato alcun deterioramento successivo.

Combinazioni che richiedono cautela

Farmaci con effetto iperglicemico (glucocorticoidi (sistemici e locali) e simpaticomimetici): può essere necessaria una determinazione più frequente della glicemia, specialmente all'inizio del trattamento. Se necessario, il dosaggio di metformina deve essere aggiustato con il farmaco appropriato prima dell'interruzione.

I diuretici, specialmente i diuretici dell'ansa, possono aumentare il rischio di acidosi lattica a causa del loro potenziale effetto negativo sulla funzione renale.

Istruzioni speciali

L'acidosi lattica è una complicazione metabolica molto rara, ma grave con elevata mortalità in assenza di trattamento di emergenza, che può svilupparsi a seguito dell'accumulo di metformina. Casi notati di acidosi lattica in pazienti trattati con metformina si sono sviluppati prevalentemente in pazienti con diabete mellito e grave insufficienza renale o con compromissione acuta della funzione renale. Si deve prestare attenzione in situazioni in cui la funzione renale può essere compromessa, ad esempio, in caso di disidratazione (diarrea grave, vomito) o terapia antipertensiva, terapia diuretica o farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS). In queste condizioni acute, la terapia con metformina deve essere sospesa temporaneamente.

Devono essere considerati altri fattori di rischio associati, come diabete scarsamente controllato, chetosi, digiuno prolungato, consumo eccessivo di alcol, insufficienza epatica e qualsiasi condizione correlata all'ipossia (come scompenso cardiaco scompensato, infarto miocardico acuto).

La diagnosi di acidosi lattica deve essere presa in considerazione se compaiono sintomi non specifici quali spasmi muscolari, dolore addominale e / o astenia grave. I pazienti devono essere informati che devono riferire questi sintomi al proprio medico, soprattutto se i pazienti hanno già sperimentato una buona tollerabilità della metformina. Se si sospetta acidosi lattica, il trattamento con GlyukofazhR deve essere interrotto. Il riutilizzo di Glucophage® XR deve essere preso in considerazione su base individuale solo dopo aver preso in considerazione il rapporto rischio / beneficio e la funzione renale.

L'acidosi lattica è caratterizzata dall'insorgenza di dispnea acidotica, dolore addominale e ipotermia seguita da coma. Gli indicatori del laboratorio diagnostico sono una diminuzione del pH ematico, livelli plasmatici di lattato superiori a 5 mmol / l, un aumento dell'intervallo anionico e il rapporto lattato / piruvato. Se si sospetta acidosi lattica, il paziente deve essere ricoverato immediatamente. I medici devono informare i pazienti del rischio e dei sintomi dell'acidosi lattica.

Poiché la metformina è escreta dai reni, è necessario controllare la clearance della creatinina prima di iniziare e regolarmente durante il trattamento con Glucophage XR (determinando il livello di creatinina nel siero del sangue usando la formula di Cockroft-Gault):

almeno una volta all'anno in pazienti con normale funzionalità renale;

non meno di 2-4 volte l'anno nei pazienti anziani, così come nei pazienti con clearance della creatinina al limite inferiore della norma.