Forsiga ™

• Prevenzione

Più recentemente, i pazienti diabetici in Russia sono diventati agenti ipoglicemici di nuova classe con un effetto fondamentalmente diverso. La medicina Forsig per il diabete di tipo 2 è stata registrata per la prima volta nel nostro paese, come nel 2014. I risultati degli studi sul farmaco sono impressionanti, il suo uso può ridurre significativamente la dose di farmaci assunti e in alcuni casi persino escludere le iniezioni di insulina nei casi gravi della malattia.

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Recensioni endocrinologi e pazienti ambigui. Qualcuno si rallegra di nuove opportunità, altri preferiscono aspettare fino a quando non si conoscono gli effetti dell'uso a lungo termine del farmaco.

Come funziona la droga Forsiga

L'azione del farmaco Forsig si basa sulla capacità dei reni di raccogliere il glucosio nel sangue e rimuoverlo nella composizione delle urine. Il sangue nel nostro corpo è costantemente inquinato da prodotti metabolici e sostanze tossiche. Il ruolo dei reni è quello di filtrare queste sostanze e sbarazzarsi di loro. Per fare questo, il sangue passa attraverso il glomerulo molte volte al giorno. Al primo stadio solo le componenti proteiche del sangue non passano attraverso il filtro, il resto del liquido entra nei glomeruli. Questa è la cosiddetta urina primaria, decine di litri si formano durante il giorno.

Per diventare secondario ed entrare nella vescica, il fluido filtrato deve diventare più concentrato. Questo si ottiene nella seconda fase, quando tutte le sostanze utili vengono riassorbite nel sangue in forma disciolta - sodio, potassio, elementi del sangue. Il corpo considera anche necessario il glucosio, perché è la fonte di energia per i muscoli e il cervello. Speciali proteine ​​trasportatrici SGLT2 restituiscono al sangue. Formano una sorta di tunnel nel tubulo del nefrone, attraverso il quale lo zucchero passa nel sangue. In una persona sana, il glucosio ritorna completamente, in un paziente con diabete mellito, inizia a cadere parzialmente nelle urine quando il suo livello supera la soglia renale di 9-10 mmol / l.

Il farmaco di Forsig è stato scoperto attraverso una ricerca da parte di compagnie farmaceutiche per sostanze in grado di chiudere questi tunnel e bloccare il glucosio nelle urine. La ricerca è iniziata nel secolo scorso e, infine, nel 2011, le società Bristol-Myers Squibb e AstraZeneca hanno presentato una domanda per la registrazione di uno strumento fondamentalmente nuovo per il trattamento del diabete.

Il principio attivo Forsigi è dapagliflozin, è un inibitore delle proteine ​​SGLT2. Ciò significa che è in grado di sopprimere il loro lavoro. L'assorbimento di glucosio dall'urina primaria diminuisce, inizia ad essere escreto dai reni in quantità maggiore. Di conseguenza, il livello di glucosio nel sangue diminuisce, il principale nemico dei vasi sanguigni e la causa principale di tutte le complicazioni del diabete. Una caratteristica distintiva di dapagliflozin è la sua elevata selettività, non ha quasi alcun effetto sui trasportatori di glucosio nei tessuti e non interferisce con il suo assorbimento nell'intestino.

Al dosaggio standard del farmaco, circa 80 g di glucosio vengono rilasciati nell'urina al giorno, indipendentemente dalla quantità di insulina prodotta dal pancreas o ottenuta per iniezione. Non influenza l'efficacia di Forsigi e la presenza di insulino-resistenza. Inoltre, riducendo la concentrazione di glucosio, è più facile passare lo zucchero rimanente attraverso le membrane cellulari.

In quali casi viene assegnato

Forsiga non è in grado di rimuovere tutto lo zucchero in eccesso con l'assunzione incontrollata di carboidrati dal cibo. Come per altri agenti ipoglicemizzanti, la dieta e l'esercizio fisico durante il suo utilizzo sono imperativi. In alcuni casi, la monoterapia con questo farmaco è possibile, ma il più delle volte gli endocrinologi prescrivono Forsigu insieme a Metformina.

Prescrizione di farmaci raccomandata nei seguenti casi:

• facilitare la perdita di peso nei pazienti con diabete di tipo 2;
• come strumento aggiuntivo in caso di malattia grave;
• per la correzione di errori regolari nella dieta;
• in presenza di malattie che impediscono l'attività fisica.

Per il trattamento del diabete di tipo 1, questo farmaco non è consentito, poiché la quantità di glucosio utilizzata con esso non è costante e dipende da molti fattori. Calcolare correttamente la dose richiesta di insulina in tali condizioni è impossibile, che è irto di ipo-e iperglicemia.

Nonostante l'alta efficienza e le buone recensioni, Forsig non ha ancora ricevuto un uso diffuso. Ci sono diversi motivi per questo:

• il suo alto prezzo;
• tempo di studio insufficiente;
• impatto esclusivamente sul sintomo del diabete, senza alterare le sue cause;
• effetti collaterali del farmaco.

Istruzioni per l'uso del farmaco

Forsig disponibile sotto forma di compresse 5 e 10 mg. La dose giornaliera raccomandata in assenza di controindicazioni è costante - 10 mg. La dose di metformina è selezionata singolarmente. Quando viene rilevato il diabete, vengono prescritti Forsigu 10 mg e 500 mg di metformina, dopodiché il dosaggio di quest'ultimo viene regolato in base al glucometro.

La pillola dura per 24 ore, quindi il farmaco viene preso solo 1 volta al giorno. La pienezza dell'assorbimento di Forsigi non dipende dal fatto che il medicinale venga assunto a stomaco vuoto o con il cibo. La cosa principale è bere con acqua a sufficienza e assicurare intervalli uguali tra le dosi.

Il farmaco ha un effetto sul volume giornaliero di urina, per la rimozione di 80 g di glucosio è richiesto un ulteriore circa 375 ml di liquido. Si tratta di un viaggio aggiuntivo al bagno al giorno. Il liquido perso deve essere reintegrato per prevenire la disidratazione. A causa dell'eliminazione di parte del glucosio durante l'assunzione del farmaco, il contenuto calorico totale del cibo viene ridotto di circa 300 calorie al giorno.

Effetti collaterali del farmaco

Durante la registrazione di Forsigi negli Stati Uniti e in Europa, i suoi produttori hanno incontrato difficoltà, la commissione non ha approvato il farmaco a causa dei timori che potrebbe causare tumori alla vescica. Durante gli studi clinici, queste ipotesi sono state respinte, senza effetti cancerogeni su Forsigi.

Attualmente, ci sono dati da più di una dozzina di studi che hanno confermato la sicurezza relativa di questo farmaco e la sua capacità di ridurre la glicemia. Una lista di effetti collaterali e la frequenza del loro verificarsi. Tutte le informazioni raccolte sono basate sull'uso a breve termine del farmaco Forsig - circa sei mesi.

Non ci sono dati su quali conseguenze avrà l'uso costante a lungo termine dei farmaci. I nefrologi hanno espresso la preoccupazione che l'uso prolungato del farmaco possa influire sul lavoro dei reni. A causa del fatto che sono forzati a funzionare con sovraccarico costante, la velocità di filtrazione glomerulare può diminuire e il volume di uscita di urina può diminuire.

Effetti indesiderati attualmente identificati:

1. Se prescritto come agente aggiuntivo, è possibile una riduzione eccessiva di zucchero nel sangue. L'ipoglicemia osservata è generalmente lieve.
2. Infiammazione nel sistema urogenitale causata da infezioni.
3. L'aumento del volume delle urine è maggiore della quantità necessaria per rimuovere il glucosio.
4. Aumento dei lipidi e dell'emoglobina nel sangue.
5. La crescita di creatinina nel sangue associata a funzionalità renale compromessa in pazienti di età superiore ai 65 anni.

In meno dell'1% dei pazienti diabetici, i farmaci causano sete, riduzione della pressione, stitichezza, sudorazione eccessiva e minzione notturna frequente.

La maggiore vigilanza dei medici è causata dalla crescita delle infezioni urogenitali a causa dell'ingestione di Forsigi. Questo effetto collaterale è abbastanza comune - nel 4,8% dei diabetici. Il 6,9% delle donne ha una vaginite batterica e fungina. Ciò è spiegato dal fatto che lo zucchero alto innesca la riproduzione accelerata dei batteri nell'uretra, nelle vie urinarie e nella vagina. In difesa del farmaco, si può affermare che queste infezioni sono per lo più lievi o moderate e rispondono bene alla terapia standard. Spesso si verificano all'inizio della somministrazione di Forsigi e, dopo il trattamento, raramente si ripresentano.

Le istruzioni per l'uso del farmaco sono costantemente soggette a cambiamenti associati alla scoperta di nuovi effetti collaterali e controindicazioni. Ad esempio, nel febbraio 2017 è stato emesso un avviso che l'uso di inibitori SGLT2 ha aumentato il rischio di amputazione delle dita dei piedi o di una parte del piede 2 volte. Le informazioni specificate appariranno nelle istruzioni del farmaco dopo una nuova ricerca.

Controindicazioni forsigi

Le controindicazioni da ricevere sono:

1. Diabete mellito di tipo 1, in quanto non è esclusa la possibilità di una grave ipoglicemia.
2. Il periodo di gravidanza e allattamento, età fino a 18 anni. La prova della sicurezza del farmaco per donne in gravidanza e bambini, così come la possibilità del suo rilascio nel latte materno non è stata ancora ricevuta.
3. Età oltre 75 anni a causa del declino fisiologico della funzionalità renale e diminuzione del volume ematico circolante.
4. Intolleranza al lattosio, come eccipiente è parte del tablet.
5. Allergia ai coloranti usati per il guscio del tablet.
6. Aumento della concentrazione di corpi chetonici nel sangue.
7. Nefropatia diabetica con diminuzione della velocità di filtrazione glomerulare fino a 60 ml / min o insufficienza renale grave non associata al diabete.
8. Accettazione dei diuretici del ciclo (furosemide, torasemide) e tiazidico (dihlotiazide, politiazide) a causa del miglioramento del loro effetto, che è irto di una diminuzione della pressione e della disidratazione.

La ricezione è permessa, ma è richiesta cautela e supervisione medica aggiuntiva: pazienti anziani con diabete mellito, persone con insufficienza renale epatica, cardiaca o debole, infezioni croniche.

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Non è ancora stato condotto un test sull'effetto dell'alcol, della nicotina e di vari alimenti sull'effetto del farmaco.

Può aiutare a perdere peso

Nell'annotazione al produttore di farmaci Forsigi informa sulla perdita di peso che si osserva durante la ricezione. Questo è particolarmente evidente nei pazienti con diabete con obesità. Dapagliflozin agisce come un lieve diuretico, riducendo la percentuale di liquidi corporei. Con un sacco di peso e la presenza di edema - questo è meno 3-5 kg ​​di acqua nella prima settimana. Un effetto simile può essere ottenuto passando a una dieta senza sale e limitando semplicemente la quantità di cibo - il corpo inizia immediatamente a liberarsi dell'umidità di cui non ha bisogno.

La seconda ragione per la perdita di peso è una riduzione delle calorie dovuta alla rimozione di parte del glucosio. Se 80 g di glucosio vengono rilasciati nell'urina al giorno, ciò significa una perdita di 320 calorie. Per perdere un chilogrammo di peso a causa del grasso, è necessario liberarsi di 7716 calorie, cioè perdere 1 kg richiederà 24 giorni. È chiaro che Forsig agirà solo in caso di mancanza di cibo. Per la stabilità di perdere peso dovrà aderire alla dieta designata e non dimenticare di formazione.

Le persone sane usano le forcine per perdere peso non ne vale la pena. Questo farmaco è più attivo a livelli elevati di glucosio nel sangue. Più è vicino alla norma, più lento è l'effetto del farmaco. Non dimenticare il carico eccessivo sui reni e la mancanza di esperienza con l'uso dei fondi.

Forsiga è disponibile solo con una prescrizione medica ed è destinato esclusivamente ai pazienti con diabete di tipo 2.

Recensioni dei pazienti

Un endocrinologo mi ha nominato solo Vorsuig e dieta, ma a condizione che rispetti rigorosamente le regole e frequentino regolarmente i ricevimenti. Il glucosio nel sangue diminuiva dolcemente, fino a 7 giorni in circa 10. Ora, è passato un anno e mezzo, non mi sono stati prescritti altri farmaci, mi sento in salute, ho perso 10 kg durante questo periodo. Ora all'incrocio: voglio fare una pausa nel trattamento e vedere se riesco a mantenere lo zucchero da solo, solo a dieta, ma il dottore non lo permette.

Quali sono gli analoghi

Il farmaco Forsiga è l'unica medicina disponibile nel nostro paese con il principio attivo dapagliflozin. Non sono prodotti analoghi completi dell'originale Forsigi. In sostituzione, puoi usare qualsiasi farmaco della classe delle glifosine, la cui azione si basa sull'inibizione dei trasportatori SGLT2. Due di questi farmaci sono stati registrati in Russia - Jardins e Invokana.

Forsig - istruzioni per l'uso, indicazioni, composizione e analoghi

Secondo la classificazione farmacologica, Forsig è un agente ipoglicemico orale e appartiene al gruppo di trasportatori di glucosio sodio-dipendente del secondo tipo. Il farmaco è prodotto dalla compagnia farmaceutica portoricana Broisto-Myers. Leggi le sue istruzioni per l'uso.

Composizione e forma di rilascio

Il farmaco Forsig ha la seguente composizione:

Compresse gialle rotonde o a forma di diamante

La concentrazione di dapagliflozin propanediolo monoidrato, mg per pc.

Ossido di ferro giallo, cellulosa microcristallina, talco, lattosio anidro, macrogol, biossido di titanio, crospovidone, alcool polivinilico, diossido di silicio, Opadry giallo, stearato di magnesio

Blister da 10 o 14 pezzi., Confezioni da 2, 3, 4 o 9 blister con istruzioni per l'uso

Proprietà dei componenti del farmaco

La preparazione di Forsig contiene un inibitore selettivo dapagliflozin. È espresso in modo selettivo dai reni, è uno dei principali portatori coinvolti nel riassorbimento del glucosio nei tubuli renali, che continua nei pazienti con iperglicemia e diabete di tipo 2.

L'effetto glicosurico è osservato immediatamente dopo la somministrazione, dura un giorno. La quantità di zucchero espulsa dai reni dipende dalla sua concentrazione nel sangue.

Forsiga non interferisce con la normale produzione di glucosio endogeno in risposta all'ipoglicemia. La sua azione non dipende dalla sintesi di insulina, la sensibilità a esso. Quando si utilizza il farmaco migliora la funzione delle cellule beta. Con il ritiro di zucchero è la perdita di calorie, ridotto peso corporeo.

Dapagliflozin aumenta la diuresi osmotica e la produzione di urina. Dopo aver preso le pillole vengono completamente assorbite dallo stomaco, raggiungere la massima concentrazione plasmatica dopo 2 ore, avere una biodisponibilità del 78%. Dapagliflozin si lega alle proteine ​​plasmatiche del 91%, viene metabolizzato, formando il glucoside 14c-dapagliflozin e dapagliflozin-3-o-glucuronide. L'emivita della dose residua dal sangue è di 13 ore. I metaboliti sono inattivi, escreti dai reni con urina e intestino con le feci in forma invariata (testati dalla radioattività).

Indicazioni per l'uso

Istruzioni per l'uso Forsigi evidenzia le seguenti indicazioni per l'uso dello strumento:

• diabete del secondo tipo (oltre alla dieta, sforzo fisico in assenza dell'efficacia di quest'ultimo);
• monoterapia per glicemia alta, un'aggiunta alla terapia con Metformina.

Dosaggio e somministrazione

Le compresse di Forsig sono assunte per via orale, indipendentemente dal pasto. Con la monoterapia, l'istruzione raccomanda l'uso di 10 mg del farmaco una volta, con il trattamento combinato, la dose non cambia, ma vengono aggiunti 500 mg di metformina. Per la funzionalità epatica gravemente compromessa, il dosaggio giornaliero è di 5 mg, con una buona resistenza fino a 10 mg.

Nei bambini, la sicurezza del farmaco non è stata identificata. I pazienti anziani non hanno bisogno di aggiustare la dose, ma dopo i 75 anni di età non è consigliabile assumere il farmaco.

Istruzioni speciali

Le compresse di Forsig hanno istruzioni specifiche per l'uso, come descritto nelle istruzioni:

1. Dapagliflozin aumenta la diuresi e abbassa leggermente la pressione sanguigna. Con un'alta concentrazione di glucosio nel sangue, l'effetto diuretico è più pronunciato, quindi il farmaco non viene prescritto insieme a diuretici dell'ansa o pazienti con un volume ridotto di sangue circolante. Attenzione deve essere esercitata con malattie cardiovascolari, ipotensione arteriosa nella storia.
2. L'assunzione di pillole può aumentare l'incidenza delle infezioni del tratto urinario. Quando si trattano pielonefrite o urosepsi, la terapia viene temporaneamente annullata.
3. Il trattamento con l'agente porta ad un test positivo del glucosio nelle urine.
4. Non è noto se l'assunzione del farmaco influisce sulla capacità di guidare veicoli e macchinari.
5. I pazienti anziani hanno un aumentato rischio di disfunzione renale. Spesso usano farmaci antipertensivi (inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, antagonisti del recettore dell'angiotensina 1) che influenzano la funzionalità renale. Nei pazienti di età superiore ai 65 anni, spesso si sviluppano reazioni indesiderate dal lato dei reni e vi è un aumento della concentrazione di creatinina. La maggior parte dei casi è transitoria reversibile.
6. Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica di 1-2 classi funzionali, l'esperienza di assunzione di pillole è limitata. Il farmaco non è usato nelle classi 3-4.
7. Durante il trattamento, si verifica un aumento dell'ematocrito, pertanto, in pazienti con un valore già aumentato tale, l'agente viene usato con cautela.

droga Forsig compresse 10 mg 30 pezzi

compresse rivestite con film

Compresse rivestite con film, 5 mg:

Compresse rotonde biconvesse, rivestite con pellicola gialla, incise con "5" su un lato e "1427" sull'altro lato. Compresse rivestite con film, 10 mg: compresse biconvesse a forma di diamante, rivestite con film, di colore giallo, con inciso "10" su un lato e "1428" sull'altro lato.

A.10.B.X Altri farmaci ipoglicemici

Dapagliflozin è una potente (costante di inibizione (K;) 0,55 nM), un inibitore selettivo reversibile del cotrasportatore di sodio glucosio di tipo 2 (SGLT2). SGLT2 è espresso selettivamente nel rene e non si trova in più di 70 altri tessuti del corpo (inclusi fegato, muscolo scheletrico, tessuto adiposo, ghiandole mammarie, vescica e cervello). SGLT2 è il vettore principale coinvolto nel processo di riassorbimento del glucosio nei tubuli renali. Il riassorbimento del glucosio nei tubuli renali nei pazienti con diabete mellito di tipo 2 (diabete di tipo 2) continua nonostante l'iperglicemia. Inibendo il trasferimento renale di glucosio, dapagliflozin riduce il suo riassorbimento nei tubuli renali, che porta all'eliminazione del glucosio da parte dei reni. Il risultato di dapagliflozin è una diminuzione delle concentrazioni di glucosio a digiuno e post-prandiale, nonché una diminuzione della concentrazione di emoglobina glicosilata in pazienti con diabete di tipo 2.

L'escrezione del glucosio (effetto glucosurico) si osserva già dopo l'assunzione della prima dose del farmaco, persiste nelle 24 ore successive e dura per la durata della terapia. La quantità di glucosio escreto dai reni dovuta a questo meccanismo dipende dalla concentrazione di glucosio nel sangue e dalla velocità di filtrazione glomerulare (GFR). Dapagliflozin non interferisce con la normale produzione endogena di glucosio in risposta all'ipoglicemia. L'effetto di dapagliflozin non dipende dalla secrezione di insulina e dalla sensibilità all'insulina. Negli studi clinici su Forsig ™, c'è stato un miglioramento della funzione delle cellule beta (test HOMA, valutazione del modello omeostatico).

L'escrezione di glucosio da parte dei reni, causata da dapagliflozin, è accompagnata da perdita di calorie e perdita di peso. L'inibizione del cotrasporto del glucosio di sodio dapagliflozin è accompagnata da deboli effetti diuretici e transitori natriuretici.

Dapagliflozin alcun effetto sugli altri trasportatori di glucosio che effettuano il trasporto di glucosio nei tessuti periferici, e mostra più di 1400 volte più selettivo per SGLT2, che di SGLT1, l'alimentazione principale l'intestino responsabile per l'assorbimento di glucosio.

Dopo che dapagliflozin è stato assunto da volontari sani e pazienti con diabete di tipo 2, è stato osservato un aumento della quantità di glucosio escreto dai reni. Quando si riceve dapagliflozin in una dose di 10 mg / die per 12 settimane a pazienti con diabete di tipo 2 di circa 70 glucosio jr escreta dai reni al giorno (corrispondenti a 280 Kcal / giorno). Nei pazienti con diabete di tipo 2 che hanno assunto dapagliflozin alla dose di 10 mg / die per un lungo periodo (fino a 2 anni), l'escrezione di glucosio è stata mantenuta per l'intero corso della terapia.

L'escrezione di glucosio da parte dei reni con dapagliflozin porta anche a diuresi osmotica e aumento del volume delle urine. L'aumento del volume urinario nei pazienti con diabete mellito 2 che ha assunto dapagliflozin alla dose di 10 mg / die è stato mantenuto per 12 settimane ed è stato di circa 375 ml / die. aumentando il volume di urina è stato accompagnato da un piccolo aumento transitorio escrezione di sodio dai reni che non danno luogo a un cambiamento della concentrazione di sodio nel siero del sangue.

assorbimento
Dopo l'ingestione, dapagliflozin è rapidamente e completamente assorbito nel tratto gastrointestinale e può essere assunto sia durante che fuori dal pasto. La massima concentrazione plasmatica di dapagliflozin (Cmax) viene generalmente raggiunta entro 2 ore dall'ingestione a stomaco vuoto. I valori di Cmax e AUC (l'area sotto la curva di concentrazione in funzione del tempo) aumentano in proporzione alla dose di dapagliflozin. La biodisponibilità assoluta di dapagliflozin quando somministrata per via orale alla dose di 10 mg è del 78%. Mangiare ha avuto un effetto moderato sulla farmacocinetica di dapagliflozin in volontari sani. Ingestione di alta dapagliflozin grassi Cmax è diminuita del 50%, allungato Tmax (tempo per raggiungere la massima concentrazione plasmatica) per circa 1 ora, ma non ha influenzato l'AUC rispetto allo stato di digiuno. Questi cambiamenti non sono clinicamente significativi.

distribuzione
Dapagliflozin è legato per circa il 91% alle proteine. Nei pazienti con varie malattie, ad esempio, con funzionalità renale o epatica compromessa, questo indicatore non è cambiato.

metabolismo
Dapagliflozin è un glucoside legato al C il cui aglicone è legato a un glucosio da un legame carbonio-carbonio, che garantisce la sua stabilità contro le glucosidasi. L'emivita media di plasma (T1 / 2) in volontari sani è stata di 12,9 ore dopo aver ricevuto una singola dose orale di dapagliflozin 10 mg. Dapagliflozin forma metabolizzata, principalmente, inattiva metabolita dapagliflozin-W-O-glucuronide.

Dopo l'ingestione di 50 mg di 14 C-dapagliflozin 61% della dose metabolizzato in dapagliflozin-W-O-glucuronide, che rappresenta il 42% della radioattività plasmatica totale (da AUC0-12 h) - palo invariata conti farmacologici per il 39% della radioattività plasmatica totale. Le parti degli altri metaboliti non superano il 5% della radioattività plasmatica totale. Dapagliflozin-3-O-glucuronide e altri metaboliti non hanno azione farmacologica. Dapagliflozin-W-O-glucuronide è formata dall'enzima uridina difosfato-glucuronosiltransferasi 1A9 (UGT1A9), presenti nel fegato e rene citocromo isoenzimi CYP coinvolti nel metabolismo di un grado minore.

allevamento
Dapagliflozin ei suoi metaboliti sono escreti principalmente dai reni e solo meno del 2% viene escreto immodificato. Dopo aver assunto 50 mg di 14 C-dapagliflozin, è stato rilevato il 96% della radioattività: il 75% nelle urine e il 21% nelle feci. Circa il 15% della radioattività riscontrata nelle feci era immodificata dapagliflozin.

Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali

Pazienti con funzionalità renale compromessa

Nello stato di equilibrio (AUC medio), l'esposizione sistemica a dapagliflozin in pazienti con diabete mellito e insufficienza renale lieve, moderata o grave (determinata dalla clearance dello yogexolo) è stata del 32%, 60% e 87% superiore rispetto a pazienti con diabete e funzione normale reni, rispettivamente. La quantità di glucosio escreto dai reni durante il giorno durante l'assunzione di dapagliflozin in uno stato di equilibrio dipendeva dallo stato della funzione renale. Nei pazienti con diabete di tipo 2 e funzionalità renale normale e con insufficienza renale lieve, moderata o grave, 85, 52, 18 e 11 g di glucosio sono stati rimossi al giorno, rispettivamente. Non ci sono state differenze nel legame di dapagliflozin con proteine ​​in volontari sani e in pazienti con insufficienza renale di varia gravità. Non è noto se l'emodialisi influenzi l'esposizione di dapagliflozin.

Pazienti con insufficienza epatica

Pazienti con insufficienza epatica gravità lieve o moderata valori medi Cmax e dapagliflozin AUC sono rispettivamente del 12% e del 36% rispetto ai volontari sani. Queste differenze non sono clinicamente significativi, in modo da regolare la dapagliflozin dosaggio in caso di insufficienza epatica da lieve a moderata non è necessario (si veda. La sezione "Modo di somministrazione e la dose") nei pazienti con insufficienza epatica grave (classe C di Child-Pugh) medie Stach e AUC di dapagliflozin erano rispettivamente del 40% e del 67% più alti, rispetto ai volontari sani.

Pazienti anziani (> 65 anni)

Non vi è stato alcun aumento clinicamente significativo dell'esposizione in pazienti di età inferiore ai 70 anni (a meno che non siano stati presi in considerazione fattori diversi dall'età). Tuttavia, è possibile prevedere un aumento dell'esposizione a causa di una diminuzione della funzionalità renale associata all'età. I dati sull'esposizione in pazienti di età superiore ai 70 anni sono insufficienti.

Nelle donne, l'AUC media in equilibrio è del 22% superiore a quella negli uomini.

Non ci sono state differenze clinicamente significative nell'esposizione sistemica tra i rappresentanti delle razze Caucasoide, Negroide e Mongoloide.

Contrassegnati valori di esposizione più bassi per un aumento del peso corporeo. Pertanto, nei pazienti con una massa corporea bassa, potrebbe esserci un leggero aumento dell'esposizione e, nei pazienti con sovrappeso, una diminuzione dell'esposizione a dapagliflozin. Tuttavia, queste differenze non sono clinicamente significative.

Diabete di tipo 2 oltre alla dieta e all'esercizio fisico per migliorare il controllo glicemico come:

· Aggiunte alla terapia con metformina in assenza di un adeguato controllo glicemico su questa terapia;

· Avvio della terapia di associazione con metformina, come appropriato per questa terapia.

Maggiore sensibilità individuale a qualsiasi componente del farmaco.

Diabete mellito di tipo 1.

Insufficienza renale da media a severa (GFR

Gravidanza e allattamento

A causa del fatto che l'uso di dapagliflozin durante la gravidanza non è stato studiato, il farmaco è controindicato durante la gravidanza. Se viene diagnosticata una gravidanza, la terapia con dapagliflozin deve essere interrotta.

Non è noto se dapagliflozin e / o i suoi metaboliti inattivi nel latte materno. Il rischio per i neonati / i bambini non può essere escluso. Dapagliflozin controindicato durante l'allattamento.

Dapagliflozin è sicuro e ben tollerato da volontari sani se assunti una volta in dosi fino a 500 mg (50 volte superiori alla dose raccomandata). Il glucosio è stato determinato nelle urine dopo l'assunzione del farmaco (almeno 5 giorni dopo l'assunzione di una dose di 500 mg), mentre non sono stati rilevati casi di disidratazione, ipotensione, squilibrio elettrolitico o effetto clinicamente significativo sull'intervallo QTc. L'incidenza dell'ipoglicemia era simile alla frequenza con il placebo. Negli studi clinici su volontari sani e pazienti con diabete di tipo 2 trattati con una preparazione singolarmente in dosi fino a 100 mg (10 volte la dose massima raccomandata) per 2 settimane, l'incidenza di ipoglicemia è stata leggermente superiore rispetto al placebo e non dose-dipendente. L'incidenza di eventi avversi, inclusa la disidratazione o l'ipotensione, era simile all'incidenza nel gruppo placebo, senza cambiamenti clinicamente significativi dose-dipendenti nei parametri di laboratorio, comprese le concentrazioni sieriche di elettroliti e i biomarcatori della funzionalità renale.

In caso di sovradosaggio, è necessario effettuare la terapia di mantenimento, tenendo conto delle condizioni del paziente. L'escrezione di Dapagliflozin via emodialisi non è stata studiata.

Dapagliflozin può aumentare l'effetto di un diuretico tiazidico e diuretici "loop" e aumentare il rischio di disidratazione e ipotensione (vedi. Capitolo "Istruzioni speciali").

Il metabolismo di dapagliflozin viene principalmente effettuato mediante coniugazione di glucuronide sotto l'azione di UGT1A9.

Durante studi in vitro, dapagliflozin non ha inibito gli isoenzimi del citocromo P450 di CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 e non ha indotto CYP1A2, CYP22 isoenzimi, CYP2A6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2A6. A questo proposito, non si prevede l'effetto di dapagliflozin sulla clearance metabolica dei farmaci concomitanti che sono metabolizzati da questi isoenzimi.

Effetti di altri farmaci su Dapagliflozin
Studi di interazione su volontari sani, prendendo principalmente una singola dose del farmaco ha dimostrato che la metformina, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, voglibosio, idroclorotiazide, bumetanide, valsartan o simvastatina non ha alcun effetto sulla farmacocinetica di dapagliflozin. Dopo l'applicazione congiunta dapagliflozin e induttore rifampicina vari trasportatori attivi ed enzimi che metabolizzano farmaci diminuita esposizione sistemica (AUC) dapagliflozin 22%, senza effetti clinicamente significativo sulla secrezione diurna glucosio dai reni. Non è raccomandato aggiustare la dose del farmaco. Non si prevede alcun effetto clinicamente significativo se usato con altri induttori (ad esempio carbamazepina, fenitoina, fenobarbital).

Dopo l'applicazione congiunta dapagliflozin e acido mefenamico (inibitore UGT1A9) è stato un aumento del 55%> dapagliflozin esposizione sistemica, ma un effetto clinicamente significativo sulla secrezione diurna glucosio dai reni. Non è raccomandato aggiustare la dose del farmaco.

L'effetto di dapagliflozin su altri farmaci

In studi di interazioni che coinvolgono volontari sani, per lo più, una volta che prendono la dose, dapagliflozin non ha influenzato la farmacocinetica di metformina, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, idroclorotiazide, bumetanide, valsartan, digossina (substrato P-gp) o warfarin (S-warfarin, il substrato isoenzima CYP2C9), o sull'effetto anticoagulante, misurato dall'International Normalized Ratio (MHO). Applicazione di una singola dose di 20 mg dapagliflozin e simvastatina (substrato CYP3A4) ha determinato un aumento del 19% AUC di simvastatina ed acido AUC simvastatinovoy 31%. L'aumento dell'esposizione a simvastatina e acido simvastatinico non è considerato clinicamente significativo.

Non sono stati studiati gli effetti del fumo, della dieta, dell'assunzione di rimedi erboristici e del consumo di alcol sui parametri della farmacocinetica di dapagliflozin.

Uso in pazienti con funzionalità renale compromessa

L'efficacia di dapagliflozin dipende dalla funzione renale e questa efficacia è ridotta nei pazienti con insufficienza renale moderata ed è probabilmente assente nei pazienti con insufficienza renale grave (vedere paragrafo "Dosaggio e somministrazione"). Tra i pazienti con insufficienza renale moderatamente grave (CK 2, dapagliflozin deve essere sospeso.

Uso in pazienti con compromissione della funzionalità epatica

Negli studi clinici sono stati ottenuti dati limitati sull'uso del farmaco in pazienti con funzionalità epatica compromessa. L'esposizione a Dapagliflozin è aumentata nei pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa (vedere paragrafi "Dosaggio e somministrazione", "Con cautela" e "Farmacocinetica").

Uso in pazienti con rischio di abbassamento dello sviluppo della BCC dell'ipotensione arteriosa e / o dello squilibrio elettrolitico

In accordo con il meccanismo d'azione, dapagliflozin aumenta la diuresi, accompagnata da una leggera diminuzione della pressione sanguigna (vedere la sezione di farmacodinamica). L'effetto diuretico può essere più pronunciato nei pazienti con concentrazioni elevate di glucosio nel sangue.

Dapagliflozin è controindicato nei pazienti che assumono diuretici "loopback" (vedere paragrafo "Interazioni con altri farmaci e altri tipi di interazioni farmacologiche") o in pazienti con BCC ridotta, ad esempio, a causa di malattie acute (come le malattie gastrointestinali). Si deve prestare attenzione nei pazienti per i quali la riduzione della pressione arteriosa dapagliflozin può rappresentare un rischio, ad esempio, in pazienti con anamnesi di malattia cardiovascolare, in pazienti con anamnesi di ipotensione arteriosa o in terapia antipertensiva o in pazienti anziani.

Durante l'assunzione di dapagliflozin, si raccomanda un attento monitoraggio dello stato del BCC e delle concentrazioni di elettroliti (ad esempio, esame fisico, misurazione della pressione sanguigna, test di laboratorio, incluso ematocrito) sullo sfondo di condizioni concomitanti, che possono portare a una diminuzione del BCC. Con una diminuzione del BCC, si raccomanda di interrompere temporaneamente l'assunzione di dapagliflozin prima di correggere questa condizione (vedere la sezione "Effetti collaterali"). Infezioni del tratto urinario Quando si analizzano i dati combinati di dapagliflozin, si usano più di 24 settimane di infezione del tratto urinario, più spesso si nota quando dapagliflozin è usato in una dose di 10 mg rispetto al placebo (vedere la sezione "Effetti collaterali"). Lo sviluppo di pyelonephritis è stato annotato raramente, con una frequenza simile nel gruppo di controllo. L'escrezione di glucosio da parte dei reni può essere accompagnata da un aumentato rischio di sviluppare infezioni del tratto urinario, pertanto, nel trattamento della pielonefrite o dell'urosepsi, deve essere considerata la possibilità di interruzione temporanea della terapia con dapagliflozin (vedere la sezione "Effetti collaterali").

È più probabile che i pazienti più anziani abbiano una funzionalità renale compromessa e / o l'uso di farmaci antipertensivi che possono influire sulla funzionalità renale, come gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE inibitori) e gli antagonisti del recettore dell'angiotensina II di tipo 1 (ARA). Per i pazienti anziani, le stesse raccomandazioni si applicano alla disfunzione renale come per tutte le popolazioni di pazienti (vedere le sezioni "Dosaggio e somministrazione", "Effetto negativo" e "Farmacodinamica"). Nel gruppo> 65 anni, una percentuale maggiore di pazienti trattati con dapagliflozin ha sviluppato reazioni avverse associate a funzionalità renale compromessa o insufficienza renale rispetto al placebo. La reazione avversa più frequente associata a ridotta funzionalità renale è stata un aumento della creatinina sierica, la maggior parte dei casi era transitoria e reversibile (vedere la sezione "Effetti collaterali").

Nei pazienti più anziani, il rischio di abbassare il BCC può essere più elevato e i diuretici hanno maggiori probabilità di essere assunti. Tra i pazienti di età> 65 anni, una proporzione maggiore di pazienti trattati con dapagliflozin ha mostrato reazioni avverse associate a una diminuzione della BCC (vedere la sezione "Effetti avversi").

L'esperienza con il farmaco in pazienti di età pari o superiore a 75 anni è limitata. È controindicato iniziare la terapia con dapagliflozin in questa popolazione (vedere le sezioni "Dosaggio e somministrazione" e "Farmacocinetica").

Insufficienza cardiaca cronica

L'esperienza dell'uso del farmaco in pazienti con insufficienza cardiaca cronica I-II della classe funzionale secondo la classificazione NYHA è limitata e negli studi clinici dapagliflozin non è stato utilizzato in pazienti con insufficienza cardiaca cronica III-IV della classe funzionale secondo NYHA.

Aumento dell'ematocrito

Quando si utilizza dapagliflozin, è stato osservato un aumento dell'ematocrito (vedere la sezione "Effetti avversi"), pertanto è necessario prestare attenzione nei pazienti con un elevato valore di ematocrito.

Risultati della valutazione dell'analisi delle urine

A causa del meccanismo d'azione del farmaco, i risultati del test della glicemia nei pazienti che assumono Forsig ™ saranno positivi.

Impatto sulla capacità di guidare trans. Mer e pelliccia.

Sono stati condotti studi sull'effetto di dapagliflozin sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi.

Forsiga

Forsig: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Forxiga

Codice ATX: A10BX09

Ingrediente attivo: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Produttore: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Porto Rico)

Aggiorna descrizione e foto: 27/07/2018

Prezzi in farmacia: da 2511 rubli.

Forsiga - farmaco ipoglicemico orale.

Rilascia forma e composizione

Forma di rilascio di dosaggio Forsigi - targhe rivestite con film: giallo, biconvex; 5 mg ciascuno - rotondo, su un lato con l'incisione "5", sull'altro - "1427"; 10 mg ciascuno - a forma di diamante, su un lato con incisione "10", sull'altro - "1428" (10 pezzi in blister, in una scatola di cartone 3 o 9 blister; 14 pezzi in blister, in una scatola di cartone 2 o 4 vesciche).

Ingredienti 1 compressa:

• principio attivo: dapagliflozin - 5 o 10 mg (propanediolo dapagliflozin monoidrato - 6,15 o 12,3 mg, rispettivamente);
• componenti ausiliari (5/10 mg): cellulosa microcristallina - 85.725 / 171.45 mg; lattosio anidro - 25/50 mg; Crospovidone - 5/10 mg; diossido di silicio - 1,875 / 3,75 mg; stearato di magnesio - 1,25 / 2,5 mg;
• guscio (5/10 mg): Opadry II giallo (alcol polivinilico parzialmente idrolizzato - 2/4 mg, biossido di titanio - 1.177 / 2.35 mg, macrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg, talco - 0,74 / 1,48 mg, colorante giallo all'ossido di ferro - 0,073 / 0,15 mg) -5/10 mg.

Proprietà farmacologiche

Il principio attivo Forsigi, dapagliflozin, è potente [costante di inibizione (K_io) - 0,55 nM] inibitore selettivo reversibile del cotrasportatore di glucosio di sodio di tipo 2 (SGLT2), che viene espresso selettivamente nei reni e in più di 70 altri tessuti del corpo (inclusi fegato, muscolo scheletrico, tessuto adiposo, ghiandole mammarie, urinario la bolla e il cervello) non viene rilevato.

SGLT2 è il principale vettore coinvolto nel processo di riassorbimento del glucosio nei tubuli renali. Nel diabete mellito di tipo 2 (diabete di tipo 2), il riassorbimento del glucosio nei tubuli renali continua, nonostante l'iperglicemia. Dapagliflozin, inibendo il trasferimento renale di glucosio, riduce il suo riassorbimento nei tubuli renali, che porta all'eliminazione del glucosio da parte dei reni. Come conseguenza dell'azione di dapagliflozin nei pazienti con DM2, la concentrazione di glucosio a digiuno e dopo un pasto è ridotta e la concentrazione di emoglobina glicata diminuisce.

L'effetto glucosurico (escrezione di glucosio) si osserva dopo l'assunzione della prima dose di Forsigi, l'effetto dura per le 24 ore successive e dura per l'intero periodo di utilizzo. La quantità escreta dai reni a causa di questo meccanismo di glucosio dipende dalla velocità di filtrazione glomerulare (GFR) e dalla concentrazione di glucosio nel sangue. Dapagliflozin non interferisce con la normale produzione endogena di glucosio in risposta all'ipoglicemia. L'effetto della sostanza sulla secrezione di insulina e sulla sensibilità non dipende da questo. Negli studi clinici, Forsigi ha mostrato un miglioramento nella funzione delle cellule beta.

L'escrezione indotta da Dapagliflozin di glucosio dai reni è accompagnata da perdita di calorie e perdita di peso. L'inibizione del glucosio di sodio procede con effetti transitori natriuretici e diuretici transitori deboli.

Dapagliflozin non ha effetto su altri portatori di glucosio che trasportano il glucosio ai tessuti periferici. La sostanza presenta una selettività superiore a 1400 volte superiore per SGLT2 rispetto a SGLT1, che è il principale trasportatore nell'intestino responsabile dell'assorbimento del glucosio.

farmacodinamica

Secondo studi clinici, in caso di T2DM sullo sfondo di un lungo ciclo (fino a 2 anni) in una dose giornaliera di 10 mg, l'escrezione di glucosio è stata mantenuta durante l'intero periodo di assunzione del farmaco.

L'escrezione di glucosio da parte dei reni porta anche alla diuresi osmotica e ad un aumento del volume delle urine, che dura 12 settimane (375 ml / die). L'aumento del volume delle urine è stato accompagnato da un transitorio e un leggero aumento dell'escrezione renale di sodio, che non ha portato a variazioni della concentrazione sierica di sodio nel sangue.

Inoltre, in base ai risultati della ricerca, è stato stabilito che l'uso del farmaco porta ad una diminuzione della pressione arteriosa sistolica e diastolica (CAD e DBP) di 3,7 e 1,8 mm Hg. Art. (rispettivamente) alla 24a settimana di trattamento con 10 mg di dapagliflozin al giorno rispetto al gruppo placebo (diminuzione nel GIARDINO e DAD di 0,5 mmHg). Un effetto simile è stato osservato durante 104 settimane di trattamento.

Quando si usano 10 mg di dapagliflozin al giorno in pazienti con diabete mellito con ipertensione e controllo glicemico inadeguato, ricevendo bloccanti del recettore dell'angiotensina II, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, anche in combinazione con altri farmaci antipertensivi, dopo 12 settimane di terapia rispetto al placebo una diminuzione dell'indice di emoglobina glicosilata del 3,1% e una diminuzione del SAP di 4,3 mm Hg. Art.

farmacocinetica

Dapagliflozin dopo somministrazione orale viene completamente e rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Puoi prendere il farmaco come durante il pasto, e al di fuori di esso. C_max (La concentrazione massima della sostanza) dapagliflozin nel plasma sanguigno, di regola, si raggiunge entro 2 ore dall'ingestione a stomaco vuoto. Valori C_max e AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) aumentano in proporzione alla dose ricevuta. La biodisponibilità assoluta di una sostanza quando somministrata per via orale alla dose di 10 mg è del 78%. Nei volontari sani, mangiare sulla farmacocinetica di dapagliflozin ha un effetto moderato. Mangiare ad alto contenuto di grassi abbassato C_max dapagliflozin del 50%, T allungato_max (tempo di raggiungere la massima concentrazione) nel plasma per circa 1 ora, ma non ha avuto alcun effetto sull'AUC rispetto al digiuno. Questi cambiamenti non sono clinicamente significativi.

Il legame di Dapagliflozin alle proteine ​​plasmatiche è approssimativamente del 91%. La funzionalità renale / epatica compromessa e altre malattie non influiscono su questo indicatore.

Dapagliflozin è un glucoside legato al C il cui aglicone è legato al glucosio da un legame carbonio-carbonio. La sostanza viene metabolizzata per formare prevalentemente dapagliflozin-3-O-glucuronide (metabolita inattivo).

Il 61% della dose assunta dopo somministrazione orale di 50 mg di 14 C-dapagliflozin è metabolizzata a dapagliflozin-3-O-glucuronide (rappresenta il 42% della radioattività plasmatica totale). La proporzione di farmaco invariato - 39% della radioattività plasmatica totale, i restanti metaboliti separatamente - fino al 5%. Dapagliflozin-3-O-glucuronide e altri metaboliti non hanno azione farmacologica.

Media t_1/2 (emivita) di plasma in volontari sani è 12,9 ore dopo una singola dose di 10 mg di dapagliflozin. L'escrezione della sostanza e dei suoi metaboliti avviene principalmente per via renale, meno del 2% - invariato. Dopo aver assunto 50 mg di 14 C-dapagliflozin, viene rilevato il 96% della radioattività (75% nelle urine, 21% nelle feci). Circa il 15% della radioattività presente nelle feci è immodificato dapagliflozin.

In equilibrio (AUC medio), l'esposizione sistemica a dapagliflozin in pazienti con diabete di tipo 2 e insufficienza renale lieve, moderata o grave era rispettivamente del 32%, 60% e 87% più alta rispetto alla normale funzione renale. La quantità di glucosio che viene escreto dai reni entro 24 ore durante l'assunzione di dapagliflozin in uno stato di equilibrio dipende dallo stato della funzione renale. Nei pazienti con diabete di tipo 2 e funzionalità renale normale e insufficienza renale lieve, moderata o grave, 85, 52, 18 e 11 g di glucosio sono escreti al giorno, rispettivamente. Non ci sono state differenze nel legame di dapagliflozin alle proteine ​​nei volontari sani e nei pazienti con insufficienza renale di varia gravità. Non è noto se l'emodialisi influenzi l'esposizione di dapagliflozin.

Con insufficienza epatica lieve o moderata, valori medi di C_max e l'AUC di dapagliflozin era del 12% e del 36% (rispettivamente) più alta rispetto ai volontari sani (non hanno significato clinico). In caso di grave insufficienza epatica, i valori medi di questi indicatori sono più alti del 40% e del 67% (rispettivamente).

Nei pazienti di età superiore a 65 anni, è prevedibile un aumento dell'esposizione, che è associato a una diminuzione della funzionalità renale.

L'AUC media in equilibrio nelle donne è maggiore del 22% rispetto agli uomini.

Con l'aumento del peso corporeo, si notano valori di esposizione più bassi (non ha significato clinico).

Indicazioni per l'uso

Forsigu è prescritto per il trattamento del diabete mellito di tipo 2 in aggiunta alla dieta e all'esercizio fisico per migliorare il controllo glicemico.

Il farmaco può essere usato come segue:

• monoterapia;
• iniziare la terapia di associazione con metformina (se questa combinazione è appropriata);
• aggiunta al trattamento con metformina, tiazolidinedioni, derivati ​​sulfonilurea (inclusa in associazione con metformina), inibitori della dipeptidil peptidasi 4 (DPP-4) (inclusa in associazione con metformina), preparati insulinici (compresi combinazione con uno o due farmaci ipoglicemizzanti orali) in caso di mancanza di adeguato controllo glicemico.

Controindicazioni

• intolleranza al glucosio-galattosio ereditaria, intolleranza al lattosio, deficit di lattasi;
• diabete di tipo 1;
• insufficienza renale allo stadio terminale o insufficienza renale da moderata a grave (GFR 2);
• chetoacidosi diabetica;
• terapia di associazione con diuretici dell'ansa o volume di sangue ridotto associato, ad esempio, a malattie acute (come le malattie gastrointestinali);
• età fino a 18 anni;
• età di 75 anni (per il primo utilizzo);
• gravidanza e allattamento al seno;
• intolleranza individuale ai componenti del farmaco.

Relativo (Forsig nominato sotto controllo medico):

• aumento dell'ematocrito;
• insufficienza cardiaca cronica;
• grave insufficienza epatica;
• il rischio di una diminuzione del volume ematico circolante;
• infezione del tratto urinario;
• vecchiaia

Istruzioni per l'uso Forsigi: metodo e dosaggio

Forsigu è assunto per via orale. Mangiare sull'efficacia della terapia non ha alcun effetto.

Il regime posologico raccomandato è di 10 mg una volta al giorno.

Quando si effettua una terapia combinata con preparazioni di insulina o farmaci che aumentano la secrezione di insulina (in particolare, con derivati ​​sulfonilurea), può essere necessario ridurre la dose.

Se Forsig viene utilizzato in una terapia di associazione con metformina, la sua dose giornaliera è di 500 mg in 1 dose. Con un controllo glicemico inadeguato, la dose di metformina è aumentata.

La dose iniziale per gravi violazioni della funzionalità epatica è di 5 mg. Con una buona portabilità è possibile utilizzare Forsigi 10 mg.

Effetti collaterali

Gli eventi avversi più frequenti che portano alla cancellazione di Forsigi comprendono vertigini, infezioni del tratto urinario, nausea, eruzioni cutanee e un aumento della concentrazione di creatinina nel sangue. In un caso, è stato notato lo sviluppo di un evento epatico avverso (autoimmune e / o epatite da farmaci). L'ipoglicemia si verificava più spesso durante la terapia.

Possibili reazioni collaterali (> 10% - molto spesso;> 1% e 0,1% e 2, il farmaco viene annullato.

In caso di grave funzionalità epatica, l'esposizione a dapagliflozin aumenta.

Con una concentrazione molto elevata di glucosio nel sangue, l'effetto diuretico potrebbe essere più pronunciato.

I pazienti per i quali la riduzione della pressione arteriosa causato dapagliflozin può essere un rischio, per esempio quando la storia gravato di malattie cardiovascolari, ipotensione, così come durante il trattamento di pazienti anziani e antipertensivi, durante la terapia devono stare attenti.

Durante l'assunzione di Forsigi, si raccomanda di monitorare attentamente il volume ematico circolante e la concentrazione di elettroliti (in particolare, esame fisico, test di laboratorio, incluso ematocrito, misurazione della pressione arteriosa) sullo sfondo delle condizioni associate che possono causare una diminuzione di questo indicatore. Quando viene ridotto prima della correzione di questa condizione, viene indicata una cessazione temporanea della terapia.

Se compaiono sintomi come dolore addominale, nausea, mancanza di respiro, malessere, vomito nel periodo di terapia, il paziente deve essere controllato per chetoacidosi (anche nei casi di concentrazioni di glucosio fino a 14 mmol / l). Se sospetti che lo sviluppo di questa violazione debba prendere in considerazione la possibilità di cancellazione / cessazione a breve termine dell'uso di Forchiga e condurre immediatamente un esame.

I principali fattori predisponenti allo sviluppo di chetoacidosi sono ridotti dose di insulina, bassa attività funzionale delle cellule beta a causa di una violazione della funzione pancreatica, riduzione dell'apporto calorico o aumentato fabbisogno di insulina a causa di infezioni, malattie, l'abuso di alcool o di un intervento chirurgico. Questo gruppo di pazienti deve essere prescritto con cautela.

Quando il glucosio viene eliminato dai reni, ci può essere un aumentato rischio di infezioni del tratto urinario, e quindi il trattamento di urosepsi o pielonefrite dovrebbe considerare la possibilità di una temporanea cancellazione di Forsigi.

Nell'uso post-registrazione, sono state segnalate gravi infezioni del tratto urinario, incluso lo sviluppo di urosepsi e pielonefrite, che ha richiesto il ricovero in ospedale di pazienti che assumevano Forsigu e altri inibitori di SGLT2. Poiché la terapia con inibitori SGLT2 aumenta la probabilità di infezioni del tratto urinario, la condizione dei pazienti deve essere monitorata per lo sviluppo di tali infezioni. Quando si conferma la diagnosi, è necessario un trattamento immediato.

L'esperienza dell'uso di Forsigi in pazienti con insufficienza cardiaca cronica I - II della classe funzionale secondo la classificazione NYHA è limitata: durante gli studi clinici, il farmaco non è stato usato in pazienti con insufficienza cardiaca cronica di classe III - IV.

A causa del meccanismo d'azione di Forsigi durante la terapia, i risultati del test della glicemia saranno positivi.

La valutazione del controllo glicemico utilizzando la determinazione di 1,5-anidroglucitolo non è raccomandata, poiché la misurazione dell'1,5-anidroglucitolo è un metodo inaffidabile per i pazienti che ricevono inibitori SGLT2. Per valutare il controllo glicemico, dovrebbero essere utilizzati metodi alternativi.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Il profilo di sicurezza non è stato studiato e Forsig non è nominato per le donne in gravidanza e in allattamento.

Utilizzare durante l'infanzia

Il profilo di sicurezza non è stato studiato, pertanto ai pazienti sotto i 18 anni non viene prescritto il farmaco.

In caso di funzionalità renale compromessa

I pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale o insufficienza renale moderata / grave (con clearance della creatinina 2) sono controindicati per Forsigu.

Con disfunzione epatica

In caso di grave insufficienza epatica, la terapia deve essere prescritta con cautela.

Utilizzare in età avanzata

Il profilo di sicurezza di Forsigi non è stato studiato, pertanto i pazienti di età pari o superiore a 75 anni non devono iniziare la terapia.

Interazione farmacologica

• diuretici tiazidici e dell'ansa: aumentano il loro effetto diuretico e aumentano la probabilità di ipotensione arteriosa e disidratazione;
• insulina e farmaci che aumentano la secrezione di insulina: lo sviluppo dell'ipoglicemia; la combinazione richiede cautela e, possibilmente, un aggiustamento della dose di questi farmaci.

analoghi

Informazioni sugli analoghi di Forsigi non sono disponibili.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a temperature fino a 30 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Periodo di validità - 3 anni.

Condizioni di vendita della farmacia

Prescrizione.

Recensioni di Forsig

Secondo le recensioni, Forsig è un farmaco efficace usato per rimuovere il glucosio dal corpo. In alcuni casi, la terapia consente di abbandonare completamente l'insulina. Tuttavia, molti osservano lo sviluppo di reazioni avverse pronunciate, tra cui minzione troppo frequente, esacerbazione delle malattie infiammatorie del sistema urogenitale, disturbi del sonno, prurito, febbre, mancanza di respiro.

Prezzo Forsigu in farmacia

Il prezzo approssimativo per Forsigu 10 mg (30 compresse per confezione) è 1.470-2.580 rubli.