Esperienza nell'uso del farmaco Forsig (dapagliflozin)

  • Prevenzione

Il diabete e il suo trattamento

Esperienza nell'uso del farmaco Forsig (dapagliflozin)

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Il fatto che forzare (invokana, jardins) è controindicato nella tubercolosi (a proposito, qual è la tubercolosi?) - non si sa nulla. Poiché questi farmaci sono una nuova classe di farmaci antidiabetici, è possibile (!) Al momento non ci sono dati sufficienti sull'interazione con alcuni farmaci. È provato che questi farmaci sono cardioprotettori, cioè proteggere il cuore. Il rischio di CVD nel loro uso è inferiore al rischio di altri agenti antidiabetici. Lo ha affermato nel rapporto dell'American College of Cardiology in un congresso a Washington lo scorso anno.

Posso parlare dei jardins. Per me, una volta ha contribuito a ridurre il "zuccherino". Eccellente riduce l'IC e lo zucchero anche durante il giorno. Non ero soddisfatto del fatto che questo farmaco alterasse il riassorbimento del glucosio da parte dei reni, per dirla semplicemente, rimuovesse il glucosio in eccesso, riducendo artificialmente la soglia renale. Come un'ambulanza, la droga è molto buona. Ma per un uso a lungo termine, ci sono preparativi migliori che non cambiano le barriere create dalla natura nel corpo.

Per quanto riguarda la forza, allora come qualsiasi farmaco, ha effetti collaterali e controindicazioni. Puoi leggere le istruzioni. Ho anche provato una leggera pesantezza alle gambe quando prendevo le jardins. Ma. Non posso dire con assoluta certezza che fosse da questa droga.

Il peso durante l'assunzione di questa classe di farmaci è veramente ridotto a causa di una maggiore escrezione di glucosio da parte dei reni.

Recensioni Vorsiga

Forma di rilascio: compresse

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Istruzioni per l'uso per Forsig

Nome commerciale del farmaco:

Nome internazionale non proprietario:

Forma di dosaggio:

struttura

Una compressa, rivestita con film, contiene 5 mg:
Principio attivo:
dapagliflozin propandiol monoidrato 6,150 mg, in termini di dapagliflozin 5 mg
Eccipienti: cellulosa microcristallina 85.725 mg, lattosio anidro, 25.000 mg, crospovidone, 5.000 mg, diossido di silicio, 1.875 mg, magnesio stearato, 1.250 mg;
Guscio della compressa: Opadry ® II giallo 5000 mg (alcool polivinilico parzialmente idrolizzato 2.000 mg, diossido di titanio 1.177 mg, macrogol 3350 1,010 mg, talco 0,740 mg, colorante di ossido di ferro giallo 0,073 mg).
Una compressa, rivestita con film, contiene 10 mg:
Principio attivo:
dapagliflozin propandiolo monoidrato 12,30 mg, in termini di dapagliflozin 10 mg
Eccipienti: cellulosa microcristallina 171,45 mg, lattosio anidro 50,00 mg, crospovidone 10,00 mg, diossido di silicio 3,75 mg, magnesio stearato 2,50 mg;
Involucro della compressa: Opadry® II giallo 10,00 mg (alcool polivinilico parzialmente idrolizzato 4,00 mg, biossido di titanio 2,35 mg, macrogol 3350 2,02 mg, talco 1,48 mg, colorante ossido di ferro giallo 0,15 mg).

descrizione
Compresse rivestite con film, 5 mg:
Compresse rotonde biconvesse, rivestite con una pellicola gialla, con un'incisione di "5" su un lato e "1427" sull'altro lato.
Compresse rivestite con film, 10 mg:
Compresse biconvesse a forma di diamante ricoperte da una membrana film gialla, con inciso "10" su un lato e "1428" sull'altro lato.

Gruppo farmacoterapeutico

Agente ipoglicemico per somministrazione orale - trasportatore di glucosio di sodio di tipo 2 inibitore

Codice ATH: A10BH09

Proprietà farmacologiche

Meccanismo di azione
Dapagliflozin è un potente (inibizione costante (Ki) 0,55 nM), un inibitore selettivo reversibile del cotrasportatore di glucosio sodico di tipo 2 (SGLT2). SGLT2 è espresso selettivamente nel rene e non si trova in più di 70 altri tessuti del corpo (inclusi fegato, muscolo scheletrico, tessuto adiposo, ghiandole mammarie, vescica e cervello). SGLT2 è il principale vettore coinvolto nel processo di riassorbimento del glucosio nei tubuli renali. Il riassorbimento del glucosio nei tubuli renali nei pazienti con diabete mellito di tipo 2 (diabete di tipo 2) continua nonostante l'iperglicemia. Inibendo il trasferimento renale di glucosio, dapagliflozin riduce il suo riassorbimento nei tubuli renali, che porta all'eliminazione del glucosio da parte dei reni. Il risultato di dapagliflozin è una diminuzione delle concentrazioni di glucosio a digiuno e post-prandiale, nonché una diminuzione della concentrazione di emoglobina glicosilata in pazienti con diabete di tipo 2.
L'escrezione del glucosio (effetto glucosurico) si osserva già dopo l'assunzione della prima dose del farmaco, persiste nelle 24 ore successive e dura per la durata della terapia. La quantità di glucosio escreto dai reni dovuta a questo meccanismo dipende dalla concentrazione di glucosio nel sangue e dalla velocità di filtrazione glomerulare (GFR). Dapagliflozin non interferisce con la normale produzione endogena di glucosio in risposta all'ipoglicemia. L'effetto di dapagliflozin non dipende dalla secrezione di insulina e dalla sensibilità all'insulina. Negli studi clinici su Forsig ™, c'è stato un miglioramento della funzione delle cellule beta (test HOMA, valutazione del modello omeostatico).
L'escrezione di glucosio da parte dei reni, causata da dapagliflozin, è accompagnata da perdita di calorie e perdita di peso. L'inibizione del cotrasporto del glucosio di sodio dapagliflozin è accompagnata da deboli effetti diuretici e transitori natriuretici.
Dapagliflozin non influisce su altri trasportatori di glucosio che trasportano il glucosio ai tessuti periferici e mostra una selettività superiore a 1.400 volte maggiore per SGLT2 rispetto a SGLT1, il principale trasportatore nell'intestino, responsabile dell'assorbimento del glucosio.

farmacodinamica
Dopo che dapagliflozin è stato assunto da volontari sani e pazienti con diabete di tipo 2, è stato osservato un aumento della quantità di glucosio escreto dai reni. Assumendo dapagliflozin alla dose di 10 mg / die per 12 settimane, i pazienti con diabete di tipo 2 hanno assunto circa 70 g di glucosio al giorno dai reni (che corrisponde a 280 kcal / die). Nei pazienti con diabete di tipo 2 che hanno assunto dapagliflozin alla dose di 10 mg / die per un lungo periodo (fino a 2 anni), l'escrezione di glucosio è stata mantenuta per l'intero corso della terapia.
L'escrezione di glucosio da parte dei reni con dapagliflozin porta anche a diuresi osmotica e aumento del volume delle urine. L'aumento del volume urinario nei pazienti con diabete mellito 2 che ha assunto dapagliflozin alla dose di 10 mg / die è stato mantenuto per 12 settimane ed è stato di circa 375 ml / die. L'aumento del volume delle urine è stato accompagnato da un piccolo e transitorio aumento dell'escrezione di sodio da parte dei reni, che non ha portato ad un cambiamento nella concentrazione di sodio nel siero.

farmacocinetica
assorbimento
Dopo l'ingestione, dapagliflozin è rapidamente e completamente assorbito nel tratto gastrointestinale e può essere assunto sia durante che fuori dal pasto. La massima concentrazione di dapagliflozin nel plasma (Cmax) si raggiunge in genere entro 2 ore dall'ingestione a stomaco vuoto. I valori di Cmax e AUC (l'area sotto la curva di concentrazione in funzione del tempo) aumentano in proporzione alla dose di dapagliflozin. La biodisponibilità assoluta di dapagliflozin quando somministrata per via orale alla dose di 10 mg è del 78%. Mangiare ha avuto un effetto moderato sulla farmacocinetica di dapagliflozin in volontari sani. Mangiare cibi ricchi di grassi ha ridotto la Stag dapagliflozin del 50%, il Tmax allungato (tempo necessario per raggiungere la concentrazione plasmatica massima) di circa 1 ora, ma non ha influenzato l'AUC rispetto al digiuno. Questi cambiamenti non sono clinicamente significativi.
distribuzione
Dapagliflozin è legato per circa il 91% alle proteine. Nei pazienti con varie malattie, ad esempio, con funzionalità renale o epatica compromessa, questo indicatore non è cambiato.
metabolismo
Dapagliflozin è un glucoside legato al C il cui aglicone è legato a un glucosio da un legame carbonio-carbonio, che garantisce la sua stabilità contro le glucosidasi. L'emivita media da plasma (T½) in volontari sani è stata di 12,9 ore dopo una singola dose di dapagliflozin per via orale alla dose di 10 mg. Dapagliflozin è metabolizzato per formare principalmente il metabolita inattivo dapagliflozin-3-O-glucuronide.
Dopo ingestione di 50 mg di 14C-dapagliflozin, il 61% della dose accettata viene metabolizzata a dapagliflozin-3-O-glucuronide, che rappresenta il 42% della radioattività plasmatica totale (secondo l'AUC0-12 ore) - I farmaci immodificati rappresentano il 39% della radioattività plasmatica totale. Le parti degli altri metaboliti non superano il 5% della radioattività plasmatica totale. Dapagliflozin-3-O-glucuronide e altri metaboliti non hanno azione farmacologica. Dapagliflozin-3-O-glucuronide è formato dall'enzima uridina difosfato glucuronosil transferasi 1A9 (UGT1A9), che è presente nel fegato e nei reni, e gli isoenzimi del citocromo CYP sono coinvolti nel metabolismo in misura minore.
allevamento
Dapagliflozin ei suoi metaboliti sono escreti principalmente dai reni e solo meno del 2% viene escreto immodificato. Dopo aver assunto 50 mg di 14 C-dapagliflozin, è stato rilevato il 96% della radioattività: il 75% nelle urine e il 21% nelle feci. Circa il 15% della radioattività riscontrata nelle feci era immodificata dapagliflozin.

Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali
Pazienti con funzionalità renale compromessa
Nello stato di equilibrio (AUC medio), l'esposizione sistemica a dapagliflozin in pazienti con diabete mellito e insufficienza renale lieve, moderata o grave (determinata dalla clearance dello yogexolo) è stata del 32%, 60% e 87% superiore rispetto a pazienti con diabete e funzione normale reni, rispettivamente. La quantità di glucosio escreto dai reni durante il giorno durante l'assunzione di dapagliflozin in uno stato di equilibrio dipendeva dallo stato della funzione renale. Nei pazienti con diabete di tipo 2 e funzionalità renale normale e con insufficienza renale lieve, moderata o grave, 85, 52, 18 e 11 g di glucosio sono stati rimossi al giorno, rispettivamente. Non ci sono state differenze nel legame di dapagliflozin con proteine ​​in volontari sani e in pazienti con insufficienza renale di varia gravità. Non è noto se l'emodialisi influenzi l'esposizione di dapagliflozin.
Pazienti con insufficienza epatica
Nei pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata, i valori medi di Cmax e AUC di dapagliflozin erano, rispettivamente, del 12% e del 36% più alti rispetto ai volontari sani. Queste differenze non sono clinicamente significative, pertanto non è richiesto un aggiustamento della dose di dapagliflozin per insufficienza epatica lieve e moderata (vedere la sezione "Dosaggio e somministrazione"). In pazienti con grave insufficienza epatica (classe C di Child-Pugh), valori medi La Cmax e l'AUC di Dapagliflozin erano rispettivamente del 40% e del 67% più alte, rispetto ai volontari sani.
Pazienti anziani (> 65 anni)
Non vi è stato alcun aumento clinicamente significativo dell'esposizione in pazienti di età inferiore ai 70 anni (a meno che non siano stati presi in considerazione fattori diversi dall'età). Tuttavia, è possibile prevedere un aumento dell'esposizione a causa di una diminuzione della funzionalità renale associata all'età. I dati sull'esposizione in pazienti di età superiore ai 70 anni sono insufficienti.
Paul
Nelle donne, l'AUC media in equilibrio è del 22% superiore a quella negli uomini.
Razza
Non ci sono state differenze clinicamente significative nell'esposizione sistemica tra i rappresentanti delle razze Caucasoide, Negroide e Mongoloide.
Peso corporeo
Contrassegnati valori di esposizione più bassi per un aumento del peso corporeo. Pertanto, nei pazienti con una massa corporea bassa, potrebbe esserci un leggero aumento dell'esposizione e, nei pazienti con sovrappeso, una diminuzione dell'esposizione a dapagliflozin. Tuttavia, queste differenze non sono clinicamente significative.

Indicazioni per l'uso

Controindicazioni

Utilizzare durante la gravidanza e durante l'allattamento

Dosaggio e somministrazione

Dentro, indipendentemente dal pasto.
Monoterapia: la dose raccomandata di Forsiga ™ è di 10 mg una volta al giorno.
Terapia di associazione: la dose raccomandata di Forsig ™ è di 10 mg una volta al giorno in combinazione con metformina.
Inizio della terapia di associazione con metformina: la dose raccomandata di Forsig ™ è di 10 mg una volta al giorno, la dose di metformina è di 500 mg una volta al giorno. In caso di controllo glicemico inadeguato, la dose di metformina deve essere aumentata.

Utilizzare in gruppi di pazienti speciali
Pazienti con insufficienza epatica
Quando le violazioni del fegato di gravità lieve o moderata non è necessario regolare la dose del farmaco. Per i pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa, si raccomanda una dose iniziale di 5 mg. Con una buona tolleranza, la dose può essere aumentata a 10 mg (vedere le sezioni "Farmacocinetica" e "Istruzioni speciali").
Pazienti con funzionalità renale compromessa L'efficacia di dapagliflozin dipende dalla funzione renale, nei pazienti con insufficienza renale moderata, l'efficacia del trattamento è ridotta e nei pazienti con grave compromissione è molto probabile che sia assente. Forsig ™ è controindicato in pazienti con insufficienza renale da moderata a grave (clearance della creatinina (CK) 2) o malattia renale allo stadio terminale (vedere le sezioni "Controindicazioni", "Effetti collaterali" e "Istruzioni specifiche").
In caso di disfunzione renale lieve, non è necessario aggiustare la dose del farmaco.
bambini
La sicurezza e l'efficacia di dapagliflozin in pazienti di età inferiore ai 18 anni non sono state studiate (vedere la sezione Controindicazioni).
Pazienti anziani
I pazienti anziani non hanno bisogno di aggiustare la dose del farmaco. Tuttavia, quando si sceglie una dose, si dovrebbe tenere presente che questa categoria di pazienti ha maggiori probabilità di avere una funzionalità renale compromessa e il rischio di una diminuzione del volume ematico circolante (BCC). Poiché l'esperienza clinica con il farmaco in pazienti di età pari o superiore a 75 anni è limitata, è controindicato iniziare la terapia con dapagliflozin in questa fascia di età.

Effetti collaterali
Panoramica del profilo di sicurezza
L'analisi pre-pianificata dei dati aggregati includeva i risultati di 12 studi controllati verso placebo in cui 1.193 pazienti hanno assunto dapagliflozin alla dose di 10 mg e 1.393 pazienti hanno ricevuto placebo.
L'incidenza complessiva di eventi avversi (terapia a breve termine) in pazienti che assumevano dapagliflozin alla dose di 10 mg era simile a quella nel gruppo placebo. Il numero di eventi avversi che hanno portato all'interruzione della terapia era piccolo ed equilibrato tra i gruppi di trattamento. Gli eventi avversi più frequenti che hanno portato all'abolizione della terapia con dapagliflozin alla dose di 10 mg sono stati un aumento della concentrazione di creatinina nel sangue (0,4%), infezione del tratto urinario (0,3%), nausea (0,2%), capogiri (0, 2%) e rash (0,2%). In un paziente che ha assunto dapagliflozin, lo sviluppo di un evento avverso da parte del fegato è stato diagnosticato con epatite farmacologica e / o epatite autoimmune.
La reazione avversa più frequente è stata l'ipoglicemia, il cui sviluppo dipendeva dal tipo di terapia di base utilizzata in ciascuno studio. L'incidenza di lieve ipoglicemia è stata simile nei gruppi di trattamento, incluso il placebo.
La lista di reazioni indesiderabili sotto forma di una tabella
Di seguito sono riportate le reazioni avverse riportate negli studi clinici controllati con placebo. Nessuno di loro dipendeva dalla dose del farmaco. La frequenza delle reazioni indesiderate è presentata come la seguente gradazione: molto spesso (> 1/10), spesso (> 1/100, 1/1000, 1/10000, a

a La tabella presenta i dati sull'uso del farmaco fino a 24 settimane (terapia a breve termine, indipendentemente dall'ammissione di un altro farmaco ipoglicemico.
g Vedere la sottosezione appropriata di seguito per ulteriori informazioni.
c La vulvovaginite, la balanite e le infezioni genitali simili includono, ad esempio, i seguenti termini preferiti predeterminati: infezione fungina vulvovaginale, infezione vaginale, balanite, infezione fungina degli organi genitali, candidosi vulvovaginale, vulvovaginite, balanite candidale, candidosi genitale; infezione genitale, infezione genitale negli uomini, infezione vulvare del pene, vaginite batterica, ascesso vulvare.
d La poliuria include i termini preferiti: pollachiuria, poliuria e aumento della diuresi.
e La riduzione in bcc include, ad esempio, i seguenti termini preferiti predefiniti: disidratazione, ipovolemia, ipotensione arteriosa.
f La variazione media dei seguenti indicatori in percentuale dei valori basali nel gruppo dapagliflozin di 10 mg e del gruppo placebo, rispettivamente, è stata: colesterolo totale 1,4% rispetto a -0,4%; colesterolo-HDL 5,5% rispetto al 3,8%; Colesterolo LDL-2,7% ps rispetto al -1,9%; trigliceridi -5,4% rispetto a -0,7%.
g La variazione media del valore dell'ematocrito rispetto ai valori basali era del 2,15% nel gruppo dapagliflozin 10 mg rispetto a -0,40% nel gruppo placebo.
* Segnato in> 2% dei pazienti che assumono dapagliflozin alla dose di 10 mg e> 1% più spesso rispetto al gruppo con placebo.
** Indicato in> 0,2% dei pazienti e su> 0,1% più spesso e in un numero maggiore di pazienti (almeno 3) nel gruppo dapagliflozin 10 mg rispetto al gruppo placebo, indipendentemente dall'uso di un altro farmaco ipoglicemico.

Descrizione di singole reazioni indesiderate
ipoglicemia
L'incidenza dell'ipoglicemia dipendeva dal tipo di terapia di base utilizzata in ogni studio.
Negli studi di dapagliflozin in monoterapia, terapia di associazione con metformina fino a 102 settimane, l'incidenza di episodi di lieve ipoglicemia era simile (65 anni)
Reazioni avverse associate a funzionalità renale compromessa o insufficienza renale sono state riportate nel 2,5% dei pazienti trattati con dapagliflozin e nell'1,1% dei pazienti che hanno ricevuto placebo in un gruppo di pazienti di età> 65 anni (vedere la sezione "Istruzioni specifiche"). La reazione avversa più comune associata a ridotta funzionalità renale è stata un aumento della concentrazione sierica di creatinina. La maggior parte di queste reazioni erano transitorie e reversibili. Tra i pazienti di età> 65 anni, è stata osservata una diminuzione della BCC, più spesso registrata come ipotensione arteriosa, nell'1,5% e nello 0,4% dei pazienti trattati con dapagliflozin e placebo, rispettivamente (vedere la sezione "Istruzioni speciali")

overdose

Dapagliflozin è sicuro e ben tollerato da volontari sani se assunti una volta in dosi fino a 500 mg (50 volte superiori alla dose raccomandata). Il glucosio è stato determinato nelle urine dopo l'assunzione del farmaco (almeno 5 giorni dopo l'assunzione di una dose di 500 mg), mentre non sono stati rilevati casi di disidratazione, ipotensione, squilibrio elettrolitico o effetto clinicamente significativo sull'intervallo QTc. L'incidenza dell'ipoglicemia era simile alla frequenza con il placebo. Negli studi clinici su volontari sani e pazienti con diabete di tipo 2 trattati con una preparazione singolarmente in dosi fino a 100 mg (10 volte la dose massima raccomandata) per 2 settimane, l'incidenza di ipoglicemia è stata leggermente superiore rispetto al placebo e non dose-dipendente. L'incidenza di eventi avversi, inclusa la disidratazione o l'ipotensione, era simile all'incidenza nel gruppo placebo, senza cambiamenti clinicamente significativi dose-dipendenti nei parametri di laboratorio, comprese le concentrazioni sieriche di elettroliti e i biomarcatori della funzionalità renale.
In caso di sovradosaggio, è necessario effettuare la terapia di mantenimento, tenendo conto delle condizioni del paziente. L'escrezione di Dapagliflozin via emodialisi non è stata studiata.

Interazione con altri farmaci
diuretici
Dapagliflozin può aumentare l'effetto diuretico dei diuretici tiazidici e "loop" e aumentare il rischio di disidratazione e ipotensione arteriosa (vedere la sezione sulle istruzioni speciali).

Interazione farmacocinetica
Il metabolismo di dapagliflozin viene principalmente effettuato mediante coniugazione di glucuronide sotto l'azione di UGT1A9.
Durante studi in vitro, dapagliflozin non ha inibito gli isoenzimi del citocromo P450 di CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 e non ha indotto CYP1A2, CYP22 isoenzimi, CYP2A6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2A6. A questo proposito, non si prevede l'effetto di dapagliflozin sulla clearance metabolica dei farmaci concomitanti che sono metabolizzati da questi isoenzimi.
Effetti di altri farmaci su Dapagliflozin
Studi di interazione su volontari sani, prendendo principalmente una singola dose del farmaco ha dimostrato che la metformina, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, voglibosio, idroclorotiazide, bumetanide, valsartan o simvastatina non ha alcun effetto sulla farmacocinetica di dapagliflozin. Dopo l'applicazione congiunta dapagliflozin e induttore rifampicina vari trasportatori attivi ed enzimi che metabolizzano farmaci diminuita esposizione sistemica (AUC) dapagliflozin 22%, senza effetti clinicamente significativo sulla secrezione diurna glucosio dai reni. Non è raccomandato aggiustare la dose del farmaco. Non si prevede alcun effetto clinicamente significativo se usato con altri induttori (ad esempio carbamazepina, fenitoina, fenobarbital).
Dopo l'uso congiunto di dapagliflozin e acido mefenamico (inibitore di UGT1A9), è stato osservato un aumento del 55% dell'esposizione sistemica a dapagliflozin, ma senza un effetto clinicamente significativo sull'escrezione giornaliera di glucosio da parte dei reni. Non è raccomandato aggiustare la dose del farmaco.
L'effetto di dapagliflozin su altri farmaci
In studi di interazioni che coinvolgono volontari sani, per lo più, una volta che prendono la dose, dapagliflozin non ha influenzato la farmacocinetica di metformina, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, idroclorotiazide, bumetanide, valsartan, digossina (substrato P-gp) o warfarin (S-warfarin, il substrato isoenzima CYP2C9), o sull'effetto anticoagulante, misurato dall'International Normalized Ratio (MHO). Applicazione di una singola dose di 20 mg dapagliflozin e simvastatina (substrato CYP3A4) ha determinato un aumento del 19% AUC di simvastatina ed acido AUC simvastatinovoy 31%. L'aumento dell'esposizione a simvastatina e acido simvastatinico non è considerato clinicamente significativo.
Altre interazioni
Non sono stati studiati gli effetti del fumo, della dieta, dell'assunzione di rimedi erboristici e del consumo di alcol sui parametri della farmacocinetica di dapagliflozin.

Istruzioni speciali

Uso in pazienti con funzionalità renale compromessa
L'efficacia di dapagliflozin dipende dalla funzione renale e questa efficacia è ridotta nei pazienti con insufficienza renale moderata ed è probabilmente assente nei pazienti con insufficienza renale grave (vedere paragrafo "Dosaggio e somministrazione"). Tra i pazienti con insufficienza renale moderatamente grave (CK 2), una percentuale maggiore di pazienti trattati con dapagliflozin ha mostrato un aumento della creatinina, del fosforo, dell'ormone paratiroideo e dell'ipotensione arteriosa rispetto ai pazienti trattati con placebo. Forsig ™ è controindicato nei pazienti con insufficienza renale da moderata a grave (CC 2). Forsig ™ non è stato studiato per insufficienza renale grave (CC 2) o malattia renale allo stadio terminale.
Si raccomanda di monitorare la funzione renale come segue:


  • prima di iniziare la terapia con dapagliflozin e almeno una volta all'anno da allora in poi (vedere le sezioni "Dosaggio e somministrazione", "Effetti avversi", "Farmacodinamica" e "Farmacocinetica");
  • prima di assumere farmaci concomitanti che possono ridurre la funzionalità renale e periodicamente in seguito;
  • in violazione della funzione renale, gravità da vicino a moderata, almeno 2-4 volte l'anno. Con una diminuzione della funzione renale al di sotto del valore di QC 2, dapagliflozin deve essere sospeso.

Uso in pazienti con compromissione della funzionalità epatica
Negli studi clinici sono stati ottenuti dati limitati sull'uso del farmaco in pazienti con funzionalità epatica compromessa. L'esposizione a dapagliflozin è aumentata nei pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa (vedere le sezioni "Dosaggio e somministrazione", "Con cautela" e "Farmacocinetica"),
Uso in pazienti a rischio di abbassamento della BCC, sviluppo di ipotensione arteriosa e / o squilibrio elettrolitico
In conformità con dapagliflozin aumenta meccanismo d'azione diuresi accompagnato da una lieve diminuzione della pressione sanguigna (cm. "Farmacodinamica" sezione), effetto diuretico può essere più pronunciato nei pazienti con una concentrazione molto elevata di glucosio nel sangue.
Dapagliflozin è controindicato nei pazienti che assumono diuretici "loopback" (vedere la sezione "Interazione con altri farmaci e altri tipi di interazioni farmacologiche") o in pazienti con ridotta CK, ad esempio, a causa di malattie acute (come le malattie gastrointestinali). Si deve prestare attenzione nei pazienti per i quali la riduzione della pressione arteriosa dapagliflozin può rappresentare un rischio, ad esempio, in pazienti con anamnesi di malattia cardiovascolare, in pazienti con anamnesi di ipotensione arteriosa o in terapia antipertensiva o in pazienti anziani.
Durante l'assunzione di dapagliflozin, si raccomanda un attento monitoraggio dello stato del BCC e delle concentrazioni di elettroliti (ad esempio, esame fisico, misurazione della pressione sanguigna, test di laboratorio, incluso ematocrito) sullo sfondo di condizioni concomitanti, che possono portare a una diminuzione del BCC. Con una diminuzione di BCC, si raccomanda di interrompere temporaneamente l'assunzione di dapagliflozin fino a quando questa condizione non sia corretta (vedere la sezione "Effetti collaterali").
Infezioni del tratto urinario
Quando si analizzano i dati combinati di dapagliflozin, si usano più di 24 settimane di infezione del tratto urinario, più spesso si nota quando dapagliflozin viene usato in una dose di 10 mg rispetto al placebo (vedere la sezione "Effetti avversi"). Lo sviluppo di pyelonephritis è stato annotato raramente, con una frequenza simile nel gruppo di controllo. L'escrezione di glucosio da parte dei reni può essere accompagnata da un aumentato rischio di sviluppare infezioni del tratto urinario, pertanto, nel trattamento della pielonefrite o dell'urosepsis, deve essere considerata la possibilità di sospensione temporanea della terapia con dapagliflozin (vedere la sezione "Effetti avversi").
Pazienti anziani
È più probabile che i pazienti più anziani abbiano una funzionalità renale compromessa e / o l'uso di farmaci antipertensivi che possono influire sulla funzionalità renale, come gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE inibitori) e gli antagonisti del recettore dell'angiotensina II di tipo 1 (ARA). Per i pazienti più anziani, le stesse raccomandazioni si applicano alla disfunzione renale come per tutte le popolazioni di pazienti (vedere le sezioni "Dosaggio e somministrazione", "Effetti avversi" e "Farmacodinamica"). Nel gruppo> 65 anni, una percentuale maggiore di pazienti che hanno ricevuto dapagliflozin, reazioni avverse sviluppate associate a funzionalità renale compromessa o insufficienza renale rispetto al placebo. La reazione avversa più frequente associata a ridotta funzionalità renale è stata un aumento della creatinina sierica, la maggior parte dei casi era transitoria e reversibile (vedere la sezione "Effetti collaterali").
Nei pazienti più anziani, il rischio di abbassare il BCC può essere più elevato e i diuretici hanno maggiori probabilità di essere assunti. Tra i pazienti di età> 65 anni, una proporzione maggiore di pazienti trattati con dapagliflozin ha mostrato reazioni avverse associate a una diminuzione della BCC (vedere la sezione "Effetti avversi").
L'esperienza con il farmaco in pazienti di età pari o superiore a 75 anni è limitata. È controindicato iniziare la terapia con dapagliflozin in questa popolazione (vedere le sezioni "Dosaggio e somministrazione" e "Farmacocinetica").
Insufficienza cardiaca cronica
L'esperienza dell'uso del farmaco in pazienti con insufficienza cardiaca cronica I-II della classe funzionale secondo la classificazione NYHA è limitata e negli studi clinici dapagliflozin non è stato utilizzato in pazienti con insufficienza cardiaca cronica III-IV della classe funzionale secondo NYHA.
Aumento dell'ematocrito
Quando si utilizza dapagliflozin, è stato osservato un aumento dell'ematocrito (vedere la sezione "Effetti avversi") e pertanto si deve usare cautela nei pazienti con un elevato valore di ematocrito.
Risultati della valutazione dell'analisi delle urine
A causa del meccanismo d'azione del farmaco, i risultati del test della glicemia nei pazienti che assumono Forsig ™ saranno positivi.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi

Sono stati condotti studi sull'effetto di dapagliflozin sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi.

Recensioni FORSIGA

Recensioni FORSIGA

Oggi, i nuovi farmaci antidiabetici di tipo 2 sono farmaci stimolanti i reni per l'escrezione di più glucosio nelle urine. Questo gruppo, in particolare, include la medicina Forsig. Non dovrebbe essere preso, nonostante una significativa pressione da parte della pubblicità e dei medici. Si possono sviluppare infezioni del tratto urinario. Queste sono malattie spiacevoli, ma. Leggi la revisione Fino ad oggi, le più recenti cure per il diabete di tipo 2 sono farmaci che stimolano i reni a rimuovere più glucosio nelle urine. Questo gruppo, in particolare, include la medicina Forsig. Non dovrebbe essere preso, nonostante una significativa pressione da parte della pubblicità e dei medici. Si possono sviluppare infezioni del tratto urinario. Queste sono malattie spiacevoli, ma sarà ancora peggio se i microbi riescono a raggiungere i reni. La malattia renale infettiva può causare insufficienza renale. Il rischio di farmaci che stimolano i reni a rimuovere il glucosio supera di gran lunga i loro potenziali benefici, quindi non dovresti prenderli.

Collegamento all'originale: http://centr-zdorovja.com/diabet-2-tipa/

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Forsiga

Dmitry Sidelnikov, 22 giugno 2015

Descrizione e istruzioni per il farmaco Forsiga

Forsiga è il nuovo farmaco con un meccanismo d'azione unico. Progettato per il trattamento del diabete di tipo 2. Registrato nel nostro paese il primo agosto 2014

Forsiga promuove la rimozione del glucosio in eccesso, riduce significativamente l'emoglobina glicata. Ulteriori benefici del farmaco sono la perdita di peso e la scomparsa del rischio di ipoglicemia. I risultati ottenuti sono mantenuti per quattro anni.

Il farmaco ha subito un vasto programma di studi clinici in cui è stata dimostrata la sua efficacia e sicurezza.

testimonianza

Forsig prescritto a pazienti con diabete del secondo gruppo come:

  • iniziare la terapia di associazione con metformina;
  • monoterapia;
  • aggiunte alla terapia con metformina.

Il trattamento è in aggiunta a una dieta speciale e attività fisica.

Controindicazioni

Non è raccomandato prendere con le malattie seguenti:

  • diabete di tipo 1;
  • infezioni del tratto urinario;
  • chetoacidosi diabetica;
  • intolleranza al lattosio;
  • insufficienza renale;
  • bambini sotto i 18 anni;
  • persone dopo 75 anni.
  • gravidanza e allattamento;

Effetti collaterali

Gli eventi più frequenti e sfavorevoli che portano alla cancellazione della terapia con Forsig sono:

  • infezioni del tratto urinario;
  • nausea;
  • vertigini;
  • rash cutaneo;
  • ipoglicemia.

analoghi

Da analoghi di questo farmaco moderno includono:

Recensioni su Forsiga

Ci sono ancora pochissime recensioni di Forsig. I vantaggi di questo farmaco, i pazienti hanno attribuito il rapido declino dello zucchero, abbassando la pressione sanguigna e il colesterolo.

Gli svantaggi della maggior parte dei pazienti hanno attribuito un effetto collaterale nelle donne, che si manifesta sotto forma di esacerbazione dell'infiammazione del sistema urogenitale. Ci sono anche messaggi sui forum in cui si lamentano della comparsa di prurito, dolore quando vanno in bagno.

Ma in confronto con l'effetto terapeutico, tutte queste reazioni indesiderabili sono indicate come secondarie:

  • Dopo un mese di trattamento, Forsigoy è stato in grado di rinunciare a ridurre la pressione, lo zucchero è sceso in modo significativo, il colesterolo non è diminuito, ma non è aumentato. Senza reazioni avverse non ha fatto, ma hanno rapidamente superato.

Il prezzo di un pacchetto Forsig (tabella 39) varia da 2.750 r. fino a 3730 r.

Forsiga - descrizione, istruzioni per l'uso, recensioni

Cos'è Forsiga?

Il principio attivo principale del farmaco è dapagliflozin, che aiuta a rimuovere il sangue in eccesso di glucosio dal sangue. Il meccanismo d'azione del farmaco è quello di ridurre l'assorbimento di zucchero dal sangue nei tubuli renali.

Il fatto è che i reni sono un filtro per il sangue, eliminando tutto ciò che è superfluo. Filtrato escreto nelle urine. Tuttavia, il corpo ha determinati requisiti per il livello di "contaminazione" del sangue, cioè il livello di concentrazione delle sostanze. Durante il processo di pulizia, vengono escreti due tipi di urina: primaria e secondaria.

L'urina primaria è sangue dove non c'è proteina. Tale sostanza è riassorbita dal corpo. Ma il secondario contiene già prodotti di decomposizione derivanti dal metabolismo. È l'urina secondaria ed è espulsa dai reni.

L'aumento dell'attività delle proteine ​​trasportatrici, che per la maggior parte appartengono a NGLT-2, gioca un ruolo fondamentale nell'effetto del farmaco. Questi composti complessi catturano zucchero, a seguito del quale il volume del trasporto renale di glucosio aumenta notevolmente. Pertanto, i reni eliminano più glucosio dal sangue che in assenza del farmaco nel corpo.

L'impatto di questo farmaco porta a un fenomeno come andare spesso in bagno. Il volume di urina in uscita da colpi aumenta significativamente. È anche importante che i componenti attivi siano in grado di agire indipendentemente dal livello di insulina nel sangue. Quindi viene spesso prescritto a pazienti che soffrono di diabete di tipo 2, in particolare quelli che sono costretti a seguire la terapia insulinica.

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Effetti collaterali

L'effetto a lungo termine di prendere Forsigi non è completamente chiaro. Gli effetti sul corpo dei dieci o quindici anni di assunzione di questo farmaco non sono noti, come nel caso di molti altri farmaci che riducono il livello di glucosio nel sangue.

Gli effetti negativi già noti includono:

  • Glicosuria, cioè la presenza di glucosio nelle urine;
  • Secchezza delle fauci causata da perdita accelerata di umidità;
  • Grande sete, questo fenomeno è anche causato dalla disidratazione;
  • Debolezza dovuta a una forte diminuzione dei livelli di zucchero nel sangue;
  • Aumento della diuresi giornaliera, cioè frequente andare in bagno;
  • Infezioni del sistema urogenitale, manifestate come arrossamento e prurito nella regione inguinale, che si verificano a seguito di un aumento della temperatura corporea;
  • pielonefrite;
  • costipazione;
  • Aumento della sudorazione;
  • Aumento dei livelli ematici di urea e creatinina;
  • Dolore dalla schiena;
  • dislipidemia;
  • Chetoidosi diabetica;
  • Cancro alla prostata e alla vescica, tuttavia, questi dati non sono confermati a causa dell'aspetto relativamente recente del farmaco sul mercato;
  • Crampi notturni alle gambe, che sono il risultato di una mancanza di liquido nel corpo;
  • La comparsa di neoplasie maligne, tuttavia, i dati non possono essere chiamati obiettivi.

Dovrebbe essere chiaro che l'uso delle compresse di Forsig crea un carico eccessivo sui reni, a causa del quale lavorano di più, rimuovendo più liquidi e glucosio dal corpo che nel caso della loro normale attività. Tuttavia, tale impatto non influisce sulle ulteriori prestazioni.

Leggi di più sul diabete qui.

Come accennato in precedenza, l'assunzione di questo farmaco può provocare un'infezione del sistema urogenitale. Il fatto è che un alto contenuto di glucosio nelle urine influisce negativamente sull'epitelio del sistema. Pertanto, viene creato un ambiente favorevole per la riproduzione e lo sviluppo di microrganismi dannosi.

Soprattutto spesso questo effetto collaterale si sviluppa nelle donne, dal momento che l'urina è più spesso a contatto con i genitali, e nella zona vaginale ci sono molti microrganismi molto diversi e non tutti sono utili. Segni di infezione di questa parte del corpo sono prurito e dolore durante la minzione.

Molte persone sono interessate a perdere peso con l'aiuto di Forsigi, il che non sorprende, perché molte persone che soffrono di diabete sono sovrappeso, il che complica ulteriormente le loro condizioni. Tuttavia, prenderlo di proposito per la perdita di peso non ne vale la pena, perché è un esercizio abbastanza pericoloso. Si tratta di componenti attivi.

Dapagliflozin interferisce molto duramente con il lavoro dei reni, a seguito del quale il loro normale regime lavorativo viene interrotto. Ma assolutamente tutto ciò che differisce in un modo o nell'altro dalla norma causa uno squilibrio nel corpo umano che, a sua volta, può portare a malfunzionamenti nel lavoro di altri sistemi.

Inoltre, va notato che la riduzione del peso e la riduzione del volume sono dovute ai seguenti fenomeni:

  • La rimozione del fluido dal corpo. C'è un aumento del volume delle urine. Esattamente lo stesso effetto può essere ottenuto se una persona molto obesa andrà a dieta che esclude il consumo di sottaceti e cibi affumicati, nonché con un contenuto minimo di sale. Il sale trattiene l'acqua e, in questi casi, la maggior parte del peso è gonfiore sparito da sotto la pelle. Tuttavia, la dieta dà un risultato più duraturo, anche se non sempre. Dopo la sospensione del farmaco, il peso ritorna nello stesso volume. Vale la pena considerare che forzare può causare disidratazione, in cui, stranamente, può comparire edema. È il corpo che immagazzina fluido. Quindi è necessario bere molta acqua per compensare la perdita.
  • Assunzione calorica ridotta. Se il glucosio non ha il tempo di essere assorbito dal corpo, questo riduce la quantità di energia ricevuta al giorno, il che significa che il corpo deve semplicemente spendere le sue riserve. Ammissione Forsigi può ridurre l'assunzione calorica complessiva di 300-350 calorie. Con l'attività fisica e una corretta alimentazione, questa piccola quantità è sufficiente per ridurre il grasso corporeo. Gli specialisti, prescrivendo questo farmaco ai pazienti, raccomandano di eliminare o almeno di minimizzare il consumo di prodotti contenenti zucchero e carboidrati veloci. L'elenco di tali prodotti comprende pane bianco e prodotti a base di farina, oltre al porridge istantaneo.

I benefici

  • L'effetto di riduzione dello zucchero di Forsigi può essere raggiunto indipendentemente dalla funzione del pancreas. Anche se i tessuti dell'organo sono in uno stato danneggiato o c'è insulino-resistenza, questo farmaco produce ancora un effetto ipoglicemico.
  • L'accettazione di questo strumento consente di ridurre il livello di glucosio nel sangue, indipendentemente dalla salute del paziente, così come l'indicatore dello zucchero al momento della prima dose.
  • Il farmaco non si applica a "sensibili" alla durata della malattia. In altre parole, può essere preso per un tempo molto lungo e avrà il suo pieno effetto. Tuttavia, si deve tenere presente che la funzione renale influisce seriamente sull'effetto. Quindi devi prendere la medicina solo se i reni sono sani. Inoltre, è necessario tener conto del fatto che Forsiga aumenta il volume di urina secondaria prodotta, in modo da prevenire la disidratazione. Hai bisogno di bere almeno due o due litri e mezzo di acqua.
  • Forsiga aiuta a normalizzare la pressione sanguigna. Si può anche presumere che l'assunzione del farmaco possa aiutare a ridurre il rischio di sviluppare malattie cardiovascolari.

Indicazioni per l'uso

I farmaci possono essere prescritti nei seguenti casi:

  • In monoterapia, trattamento con farmaci contenenti insulina;
  • Obesità, spesso molto grave, di fronte allo sviluppo del diabete;
  • Come ulteriore mezzo per abbassare i livelli di zucchero nel sangue;
  • Diabete progressivo del secondo tipo.

Tuttavia, Forsigu non può essere utilizzato come unico mezzo di trattamento, solo come supplemento. Forsigu è assunto per via orale. Il farmaco è disponibile in forma di pillola. Hanno bisogno di bere, indipendentemente dal pasto. Con le violazioni del fegato nella fase facile non è necessario regolare la dose del farmaco. Se il paziente soffre di grave disfunzione epatica, è necessario non iniziare con 10, ma fino a 5 mg. In caso di buona tollerabilità, la dose aumenta.

L'efficacia di prendere Forsigi dipende in gran parte dai reni. Nei pazienti con problemi con il sistema escretore di gravità, il trattamento è meno efficace. Ma nelle persone che soffrono di gravi patologie e malattie dei reni, non è possibile rilevare alcun effetto.

I pazienti anziani non possono regolare il dosaggio del farmaco. Tuttavia, quando si deve prendere in considerazione la dose, le persone di questa età hanno spesso una funzionalità renale compromessa. E anche la probabilità è alta che il volume di sangue circolante sia ridotto. Quindi i medici raramente cercano di prescrivere questo tipo di medicina agli anziani.

Controindicazioni

Come tutte le droghe mediche, Forsig ha una lista di controindicazioni che possono essere un ostacolo alla sua ricezione.

L'elenco delle controindicazioni include:

  • Aumento dell'intolleranza individuale verso uno qualsiasi dei componenti del farmaco.
  • Diabete mellito del primo tipo.
  • Chetoacidosi diabetica.
  • Intolleranza ereditaria al lattosio, intolleranza al glucosio-lattosio e deficit di lattasi.
  • Insufficienza renale in moderata e grave, così come nella fase terminale della condizione.
  • Gravidanza e periodo di alimentazione.
  • Età fino a 18 anni (il fatto è che l'efficacia e la sicurezza degli effetti del farmaco sul corpo non sono state studiate).
  • Pazienti che assumono diuretici "loopback", oltre a soffrire di una insufficiente circolazione del sangue, che può essere il risultato di un trauma o di una malattia grave.
  • Pazienti anziani di età superiore a 75 anni. Con estrema cautela, è necessario prendere questo rimedio per grave insufficienza renale, per insufficienza cardiaca cronica, un elevato ematocrito, un'infezione del sistema urinario e il rischio di una diminuzione del volume ematico circolante.

Istruzioni per l'uso e la dose

  • Monoterapia, quando la dose raccomandata per una singola dose è di 10 mg al giorno.
  • La terapia combinata comporta il ricevimento dello stesso 10 mg, ma già in associazione con metformina.
  • La terapia di associazione iniziale prevede la somministrazione di 500 mg di metformina al giorno.
  • Se non vi è una riduzione desiderata della glicemia, la dose di metformina aumenta, ma ciò deve essere concordato con uno specialista.

Quanto costa?

Il costo del farmaco è compreso tra 2500 e 2600 rubli. La confezione contiene tre blister da dieci compresse ciascuno.

Come e dove acquistare?

È possibile acquistare un farmaco per abbassare il livello di zucchero nel sangue in una farmacia o ordinarlo online. L'acquisto attraverso una farmacia può costare una grande quantità, ma la probabilità di acquistare una contraffazione in questo caso è molto minore.

L'acquisizione via Internet può costare meno, ma la probabilità di ottenere un falso è molto maggiore. Forsigu ha bisogno di acquistare solo sui siti ufficiali delle catene di farmacie e solo al giusto prezzo.

Analoghi Forsig

Ora nelle farmacie, gli acquirenti sono invitati ad acquistare una lista abbastanza ampia di vari farmaci ipoglicemici che possono essere acquistati con o senza prescrizione medica. Ci sono persino tè per abbassare la glicemia e preparati a base di erbe, integratori alimentari e complessi vitaminici che aiutano a normalizzare i livelli di zucchero.

Questi fondi, così come gli analoghi di Forsiga, sono prescritti come supplemento, oltre che come misura preventiva.

Se parliamo specificamente di medicinali, allora Forsig può essere sostituito da farmaci come:

  • Empagliflozi, che ha il marchio "Jardins".
  • Canagliflozin, chiamato "Invokana".

Recensioni di Forsig

  • Alevtina: "Dopo aver iniziato a bere queste pillole, ho iniziato una serie di problemi. Prurito in tutto il corpo, soprattutto nella zona genitale. Sono stato gettato nel caldo, poi nel freddo. L'insonnia è diventata un luogo comune. Quando iniziarono i problemi respiratori, ho smesso di berlo. In generale, ho sperimentato tutti gli effetti collaterali, ma il senso non è quello zero, il valore è negativo. Lo zucchero nel sangue è raddoppiato. "
  • Alexander: "Accetto Forsigu per due anni. Smog grazie a lei per rifiutare l'insulina. Tutto è buono e meraviglioso, ma all'inizio c'era un brivido, ma come ho spiegato questa reazione nel corpo a una combinazione di farmaci e insulina. I brividi mi hanno battuto periodicamente per una settimana, poi tutto è andato via. "
  • Natalia: "L'indubbio vantaggio di questo farmaco è che lo zucchero è diminuito, così come l'indicatore arterioso. Tuttavia, non ho visto dimagrimento allo specchio o sulla bilancia, anche se ho seguito tutte le raccomandazioni. Uno svantaggio significativo di questo farmaco è il prurito in un posto interessante. Il dottore ha detto che era a causa delle frequenti visite in bagno e dell'alto contenuto di zucchero nelle urine. "

Come puoi vedere, le recensioni sono contraddittorie, quindi non dovresti assegnarle tu stesso.

Preparazione di Forsigara - istruzioni per l'uso, recensioni, analoghi economici

I pazienti affetti da diabete spesso non riescono a normalizzare la glicemia solo attraverso la dieta.

Molti di loro devono assumere vari agenti riducenti dello zucchero. Uno di questi farmaci per il diabete nel mercato farmaceutico è Forsig.

Informazioni generali, composizione, modulo di rilascio

Recentemente, sono diventati disponibili farmaci di nuova classe in Russia, che hanno proprietà ipoglicemiche, ma hanno un effetto fondamentalmente diverso rispetto ai farmaci usati in precedenza. Uno dei primi nel paese è stato registrato medicina Forsig.

L'agente farmacologico è presentato nel sistema radar (registro dei farmaci) come un farmaco ipoglicemico destinato all'uso orale.

Gli esperti nel corso della ricerca sono stati in grado di ottenere risultati impressionanti, confermando una riduzione del dosaggio dei farmaci assunti o addirittura l'annullamento della terapia insulinica in alcuni casi a causa dell'uso di un nuovo farmaco.

Le risposte di endocrinologi e pazienti su questo punteggio sono miste. Molti si rallegrano di nuove opportunità e alcuni di loro hanno paura di usarlo, in attesa di informazioni sulle conseguenze di un lungo ricevimento.

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse, con un dosaggio di 10 o 5 mg e confezionato in blister in una quantità di 10, nonché 14 pezzi.

La composizione di ciascuna compressa include Dapagliflozin, che è il principale ingrediente attivo.

Le sostanze ausiliarie comprendono i seguenti elementi:

  • cellulosa microcristallina;
  • lattosio anidro;
  • biossido di silicio;
  • crospovidone;
  • stearato di magnesio.
  • alcool polivinilico parzialmente idrolizzato (giallo Opadry II);
  • biossido di titanio;
  • macrogol;
  • talco;
  • colorante di ossido di ferro giallo.

Azione farmacologica

Dapagliflozin, che agisce come un componente attivo del farmaco, è anche un inibitore di SGLT2 (proteine), cioè, sopprime il loro lavoro. Sotto l'influenza degli elementi del farmaco, la quantità di glucosio assorbita dall'urina primaria è ridotta, quindi la sua eliminazione è completamente dovuta al lavoro dei reni.

Ciò porta alla normalizzazione della glicemia nel sangue. Una caratteristica distintiva dello strumento è la sua alta selettività, in modo che non influenzi il trasporto del glucosio ai tessuti e non interferisca con il suo assorbimento quando penetra nell'intestino.

L'azione principale del farmaco è mirata all'escrezione da parte dei reni del glucosio, che è concentrato nel sangue. Il corpo umano è regolarmente esposto all'inquinamento da vari prodotti metabolici e tossine.

A causa del lavoro ben consolidato dei reni, queste sostanze vengono filtrate con successo ed escrete nelle urine. Nel processo di escrezione, il sangue passa attraverso i glomeruli più volte. I componenti proteici vengono prima trattenuti nel corpo e tutto il fluido rimanente viene filtrato, formando l'urina primaria. La sua quantità al giorno può raggiungere 10 litri.

Per convertire questo fluido in urina secondaria e nella vescica, la sua concentrazione dovrebbe aumentare. Questo obiettivo è raggiunto con l'assorbimento inverso nel sangue di tutti gli elementi benefici, compreso il glucosio.

In assenza di patologia, tutte le sostanze sono completamente restituite, ma nel diabete c'è una parziale perdita di zucchero nelle urine. Ciò si verifica a un livello glicemico superiore a 9-10 mmol / l.

L'accettazione del farmaco nel dosaggio standard contribuisce al rilascio nelle urine di fino a 80 g di glucosio nel sangue. Questa quantità non dipende dalla quantità di insulina prodotta dal pancreas o ricevuta per iniezione.

La rimozione del glucosio inizia dopo l'assunzione della pillola e il suo effetto dura per 24 ore. Il principio attivo del farmaco non influisce negativamente sulla produzione naturale di glucosio endogeno al momento della comparsa dell'ipoglicemia.

Nei risultati del test sono stati rilevati miglioramenti nelle cellule beta responsabili della produzione dell'ormone. Nei pazienti che hanno assunto il farmaco alla dose di 10 mg per 2 anni, il glucosio è stato continuamente eliminato, portando ad un aumento del numero di diuresi osmotica. Un aumento del volume delle urine potrebbe essere accompagnato da un aumento insignificante dell'escrezione di sodio attraverso i reni, ma non ha modificato il valore della concentrazione sierica di questa sostanza.

Applicazione Forsigi contribuisce a un calo della pressione sanguigna fin dalle 2-4 settimane dopo l'inizio del trattamento. Inoltre, l'uso del farmaco per 3 mesi riduce l'emoglobina glicata.

farmacocinetica

L'azione farmacocinetica è caratterizzata dalle caratteristiche di assorbimento, distribuzione, metabolismo ed eliminazione dei componenti principali:

  1. Assorbimento. Dopo la penetrazione, i componenti del prodotto sono completamente assorbiti dalle pareti del tratto gastrointestinale (tratto gastrointestinale), indipendentemente dal periodo di assunzione del cibo. La massima concentrazione dopo aver assunto a stomaco vuoto viene raggiunta dopo 2 ore e aumenta in proporzione al dosaggio. Il livello di biodisponibilità assoluta del componente principale è del 78%.
  2. Distribuzione. Il principio attivo del farmaco quasi il 91% si lega alle proteine. Malattia renale o epatica non influenza questo indicatore.
  3. Metabolismo. La sostanza principale del farmaco è un glucoside che ha un legame di carbonio con glucosio, il che spiega la sua resistenza alle glucosidasi. Il periodo richiesto per l'emivita dei componenti del farmaco dal plasma sanguigno era di 12,9 ore per il gruppo studiato di volontari sani.
  4. L'escrezione. I componenti del farmaco sono escreti dai reni.

Conferenza video sullo strumento Forsig, parte 1:

Indicazioni e controindicazioni

Il farmaco non è in grado di normalizzare la glicemia, se il paziente continua a continuare a prendere l'assunzione incontrollata di carboidrati.

Ecco perché la dieta e l'attuazione di alcuni esercizi fisici dovrebbero essere misure terapeutiche obbligatorie. Forsiga può essere prescritto come l'unico farmaco terapeutico, ma il più delle volte queste pillole sono raccomandate in combinazione con Metformina.

  • perdita di peso in pazienti non insulino-dipendenti;
  • utilizzare come farmaco aggiuntivo nei pazienti con diabete grave;
  • correzione di violazioni regolari della dieta;
  • la presenza di patologie che vietano l'attività fisica.
  1. Diabete insulino-dipendente.
  2. Gravidanza. La controindicazione è spiegata dalla mancanza di informazioni che dimostrano la sicurezza di utilizzo durante questo periodo.
  3. Periodo di lattazione.
  4. Età da 75 anni in su. Ciò è dovuto a una diminuzione delle funzioni eseguite dai reni e ad una diminuzione della quantità di sangue.
  5. Intolleranza al lattosio, che è un componente ausiliario in compresse.
  6. Un'allergia che si può sviluppare quando i coloranti ingeriti vengono utilizzati nella shell di un tablet.
  7. Aumentare il livello di corpi chetonici.
  8. Nefropatia (diabetica).
  9. Accettazione di alcuni diuretici, il cui effetto aumenta con la terapia simultanea con compresse di Forsig.
  • infezioni croniche;
  • alcol, nicotina (non sono stati effettuati test per l'effetto del farmaco);
  • aumento dell'ematocrito;
  • malattie del sistema urinario;
  • età avanzata;
  • grave danno renale;
  • insufficienza cardiaca.

Istruzioni per l'uso

Le compresse sono assunte per via orale in un dosaggio a seconda della terapia del paziente:

  1. Monoterapia. Il dosaggio non deve superare i 10 mg al giorno.
  2. Trattamento combinato Al giorno è permesso assumere 10 mg di Forsigi in combinazione con Metformina.
  3. La terapia iniziale con 500 mg di metformina è di 10 mg (una volta al giorno).

I farmaci orali non dipendono dal tempo di mangiare. La riduzione del dosaggio del farmaco è più spesso necessaria per la terapia con insulina o per migliorare la sua secrezione.

I pazienti con grave malattia renale o epatica devono iniziare a prendere compresse con un dosaggio di 5 mg. In futuro, può essere aumentato a 10 mg, a condizione che i componenti siano ben tollerati.

Video lezione sullo strumento Forsig, parte 2:

Pazienti speciali

Le proprietà del farmaco possono variare con alcune patologie del paziente o caratteristiche:

  1. Patologia dei reni. La quantità di glucosio escreto dipende direttamente dal funzionamento di questi organi.
  2. Nel caso di una disfunzione epatica, l'effetto del farmaco varia leggermente, pertanto non è richiesto un aggiustamento delle dosi prescritte. Deviazioni significative nelle proprietà del principio attivo sono state osservate solo con patologia grave.
  3. Età. I pazienti di età inferiore ai 70 anni non hanno mostrato un aumento significativo dell'esposizione.
  4. L'identità sessuale. Durante l'uso del farmaco nelle donne, c'è un eccesso del 22% di AUC rispetto agli uomini.
  5. La razza non comporta differenze nell'esposizione sistemica.
  6. Peso. I pazienti con eccesso di peso durante la terapia avevano valori di esposizione più bassi.

L'effetto del farmaco sui bambini non è stato studiato, quindi non dovrebbe essere usato come trattamento per la malattia. La stessa restrizione si applica alle donne in gravidanza e in allattamento, poiché non vi sono informazioni sulla possibilità di penetrazione dei componenti del prodotto nel latte.

Istruzioni speciali

L'efficacia del farmaco dipende dal fatto che il paziente abbia malattie legate al diabete:

  1. Patologia dei reni. Nella maggior parte dei casi, non vi è alcuna riduzione dell'effetto dell'uso del farmaco in persone che soffrono di disturbi minori dell'organo. Nel caso di una forma grave della patologia, l'assunzione di pillole potrebbe non portare al risultato terapeutico desiderato. Tali istruzioni spiegano la necessità di un monitoraggio regolare delle funzioni dei reni, che dovrebbe essere eseguito più volte all'anno secondo le raccomandazioni mediche.
  2. Patologia del fegato. Con tali violazioni può aumentare l'esposizione del principio attivo, che è parte del farmaco.

Lo strumento Forsigg produce le seguenti modifiche:

  • aumenta il rischio di ridurre la quantità di sangue circolante;
  • aumenta la probabilità di aumento della pressione;
  • sconvolge l'equilibrio elettrolitico;
  • aumenta il rischio di sviluppare infezioni che colpiscono il tratto urinario;
  • può verificarsi chetoacidosi;
  • aumenta l'ematocrito.

È importante capire che l'assunzione di pillole deve essere effettuata dopo aver consultato il medico.

Effetti collaterali e overdose

Dapagliflozin è considerato un mezzo sicuro e al momento di una singola dose di compresse che superano la dose ammissibile di 50 volte, è ben tollerato.

La determinazione del glucosio nelle urine è stata osservata per diversi giorni, ma non sono stati rilevati casi di rilevamento di disidratazione, così come ipotensione e squilibrio elettrolitico.

Nei gruppi di studio, in cui alcune persone assumevano Forsig, mentre l'altro assumeva un placebo, l'incidenza di ipoglicemia, così come altri fenomeni negativi, era leggermente diversa.

La terapia annullata deve essere eseguita nelle seguenti situazioni:

  • i livelli di creatinina sono aumentati;
  • c'erano varie infezioni che interessavano il tratto urinario;
  • apparve la nausea;
  • si sentono le vertigini;
  • si è formata un'eruzione cutanea;
  • sviluppato processi patologici nel fegato.

Se viene rilevato un sovradosaggio, è necessaria la terapia di mantenimento, tenendo conto di come si sente.

È possibile perdere peso con Forsigoy?

Nelle istruzioni per il produttore del farmaco indica una perdita di peso, che viene osservata durante la terapia. Questo è più evidente nei pazienti che soffrono non solo il diabete, ma anche l'obesità.

A causa delle proprietà diuretiche dello strumento riduce la quantità di fluido nel corpo. La capacità dei componenti del farmaco di rimuovere parte del glucosio contribuisce anche alla perdita di chili in più.

Le principali condizioni per ottenere l'effetto dell'uso del farmaco sono l'insufficienza nutrizionale e l'introduzione di restrizioni nella dieta secondo la dieta raccomandata.

Le persone sane non dovrebbero usare queste pillole per perdere peso. Ciò è dovuto al carico eccessivo sui reni e all'esperienza insufficiente con l'uso di Forsigi.

Interazioni e analoghi della droga

Il farmaco aumenta diuretici, insulina e mezzi per aumentare la sua secrezione.

L'efficacia del farmaco è ridotta durante l'assunzione dei seguenti farmaci:

  • rifampicina;
  • induttore di trasportatori attivi;
  • enzimi che promuovono il metabolismo di altri componenti.

Assunzione di compresse di Forsig e acido mefenamico aumenta l'esposizione sistemica della sostanza attiva del 55%.

Forsiga è considerato l'unico farmaco contenente Dapagliflozin disponibile in Russia. Altre controparti meno costose dell'originale non vengono prodotte.

Un'alternativa alle compresse di Forsig può essere un farmaco della classe glifosina:

Opinione di specialisti e pazienti

Dalle opinioni di medici e pazienti sulla preparazione di Forsig, si può concludere che il farmaco riduce il glucosio nel sangue e ha un effetto benefico sull'organismo nel suo complesso, tuttavia alcuni di essi hanno effetti collaterali piuttosto forti che devono essere considerati quando si assume il farmaco.

Il farmaco ha dimostrato la sua efficacia nel corso dei test. La normalizzazione della glicemia nella maggior parte dei casi può essere raggiunta senza il verificarsi di effetti collaterali. Alcuni pazienti interrompono l'iniezione di insulina. Questa informazione è tratta dai risultati dell'esperimento, a cui hanno partecipato 50.000 persone con glicemia di 10 mmol / l. Oltre a stabilizzare il livello di zucchero, il farmaco ha avuto un effetto positivo sugli indicatori generali di salute.

Alexander Petrovich, endocrinologo

Forsiga è il primo agente nel gruppo di una nuova classe di inibitori. Le proprietà del farmaco non dipendono dal lavoro delle cellule beta e dell'insulina. I componenti attivi bloccano il riassorbimento del glucosio nei reni, riducendo così il suo valore nel sangue. Non meno importanti vantaggi sono la capacità di ridurre il peso corporeo e ridurre la probabilità di ipoglicemia. I test hanno dimostrato che la terapia non è quasi accompagnata da effetti collaterali. Il farmaco è stato utilizzato con successo all'estero per diversi anni, dove ha ripetutamente dimostrato la sua efficacia.

Irina Pavlovna, endocrinologo

Le compresse di Forsigg sono state prescritte a mia madre dopo il suo rifiuto categorico di insulina. Al momento dell'inizio della ricezione, quasi tutti gli indicatori della madre erano lontani dalla norma. Il peptide C era inferiore al limite consentito e lo zucchero, al contrario, era di circa 20. Per circa 4 giorni dopo la prima compressa ubriaca, i miglioramenti sono diventati evidenti. Lo zucchero ha smesso di salire sopra i 10, nonostante le dosi costanti di altri farmaci (Amaryl, Siofor). Dopo un mese di trattamento con queste pillole, molti farmaci per la madre furono cancellati. Posso dire che mentre i mezzi di Vorsig sono molto soddisfatti.

Vladimir, 44 anni

Ho letto le recensioni di altri utenti e mi chiedo. Molti farmaci hanno aiutato, ma non io. Dal momento del suo ricevimento, il mio zucchero non solo non è tornato alla normalità, ma è anche saltato. Ma la cosa peggiore è il prurito sentito in tutto il corpo che non può essere tollerato. Credo che la medicina con tali effetti collaterali non dovrebbe essere utilizzata da nessuno.

Il prezzo per un pacchetto di Forsig di 30 compresse (dosaggio 10 mg) è di circa 2.600 rubli.