Cosa sono le biguanidi: l'azione di un gruppo di farmaci per il diabete

• Ipoglicemia

Le biguanidi sono farmaci creati per ridurre il livello di glucosio nel sangue. Lo strumento è disponibile in forma di pillola.

Sono usati più spesso nel diabete mellito di tipo 2, come adiuvante.

Come parte della monoterapia, i farmaci ipoglicemici sono raramente prescritti. Questo di solito accade nel 5-10% dei casi.

Le biguanidi includono i seguenti farmaci:

• Bagomet,
• Avandamet,
• Metfogamma,
• Glucophage,
• Metformin Acre,
• Siofor 500.

Attualmente in Russia, così come in tutto il mondo, la maggior parte delle biguanidi usano derivati ​​del metilbiguanide, cioè metformina:

1. Glucophage,
2. siofor,
3. metfo-gamma,
4. metformina,
5. gliformin e altri.

La metformina si disintegra da un'ora e mezza a tre ore. Il farmaco è disponibile in compresse da 850 e 500 mg.

I dosaggi terapeutici sono 1-2 g al giorno.

Puoi consumare fino a 3 g al giorno con il diabete.

Si noti che le biguanidi sono limitate a causa degli effetti collaterali pronunciati, cioè la dispepsia gastrica.

Ora i medici non raccomandano l'uso di derivati ​​del fenilbiguanide, poiché è stato dimostrato che portano all'accumulo nel sangue umano:

Azione farmacologica

Gli scienziati hanno dimostrato che gli effetti ipoglicemici della metformina nel diabete sono associati all'effetto specifico del farmaco sul pool e sulla sintesi. L'effetto di riduzione dello zucchero di metformina è associato ai trasportatori di glucosio nella cellula.

Il volume dei trasportatori di glucosio è in aumento a causa dell'esposizione alle biguanidi. Questo si manifesta nel miglioramento del trasporto del glucosio attraverso la membrana cellulare.

Questo effetto spiega l'effetto sulle azioni e sull'insulina del corpo e sull'insulina proveniente dall'esterno. I farmaci agiscono anche nella membrana mitocondriale.

Le biguanidi inibiscono la gluconeogenesi, contribuendo così ad aumentare il contenuto di:

Queste sostanze sono precursori del glucosio nel contesto della gluconeogenesi.

Il volume dei trasportatori di glucosio aumenta sotto l'azione di metformina nella membrana plasmatica. Si tratta di:

Il trasporto del glucosio accelera:

1. nella muscolatura liscia vascolare
2. endotelio
3. muscolo del cuore.

Questo spiega la diminuzione della resistenza all'insulina nelle persone con diabete di tipo 2 sotto l'influenza di metformina. Un aumento della sensibilità all'insulina non è accompagnato da un aumento della sua secrezione da parte del pancreas.

Sullo sfondo di una diminuzione della resistenza all'insulina, la linea di base che indica l'insulina nel sangue diminuisce. Un aumento della sensibilità all'insulina non è accompagnato da un aumento della sua secrezione da parte del pancreas, come con l'uso di sulfoniluree.

Durante il trattamento con metformina nell'uomo, si osserva una perdita di peso, ma nel trattamento della sulfonilurea e dell'insulina può esserci l'effetto opposto. Inoltre, la metformina contribuisce a ridurre i lipidi sierici.

Effetti collaterali

Va notato i principali effetti collaterali dell'uso di metformina, il meccanismo qui è il seguente:

• diarrea, nausea, vomito;
• sapore metallico in bocca;
• disagio all'addome;
• diminuzione e perdita di appetito, fino all'avversione al cibo;
• acidosi lattica.

Questi effetti collaterali e le azioni, di regola, rapidamente scompaiono a dosaggi più bassi. Un attacco di diarrea è un'indicazione per fermare la metformina.

Se assumi metformina per un lungo periodo a 200-3000 mg al giorno, devi ricordare che l'assorbimento del tratto gastrointestinale diminuirà:

1. Vitamine del gruppo B,
2. acido folico.

È necessario risolvere in ogni caso il problema di appuntamento supplementare di vitamine.

È imperativo tenere sotto controllo il lattato ematico e controllarlo almeno due volte all'anno. Questo è importante data la capacità della metformina di migliorare la glicolisi anaerobica nell'intestino tenue e sopprimere la glicogenolisi nel fegato.

Quando una persona lamenta dolore muscolare e sapore metallico in bocca, è necessario esaminare il livello di lattato. Se il suo contenuto nel sangue aumenta, l'azione terapeutica con metformina deve essere interrotta.

Se non vi è alcuna possibilità di studiare il livello di lattato nel sangue, allora la metformina viene cancellata fino a quando la condizione non è normalizzata, quindi viene eseguita una valutazione di tutte le possibilità del suo scopo.

Principali controindicazioni

Esistono controindicazioni specifiche alla nomina di metformina:

1. chetoacidosi diabetica, oltre che in coma e altre condizioni di origine diabetica;
2. disfunzione renale, aumento della creatinina nel sangue superiore a 1,5 mmol / l;
3. stati ipossici di qualsiasi genesi (angina pectoris, insufficienza circolatoria, 4 FC, angina pectoris, infarto miocardico);
4. insufficienza respiratoria;
5. grave encefalopatia dyscirculatory,
6. ictus;
7. l'anemia;
8. malattie infettive acute, malattie chirurgiche;
9. alcol;
10. insufficienza epatica;
11. la gravidanza;
12. indicazioni dell'acidosi lattica nella storia.

Nel processo di aumento del fegato, le biguanidi sono prescritte quando l'epatomegalia è riconosciuta come conseguenza dell'epato-steatosi diabetica.

In caso di disturbi infettivi-allergici e distrofici del fegato, è possibile registrare l'effetto delle biguanidi sul parenchima epatico, che si esprime in:

• comparsa di colestasi fino ae compresa l'ittero,
• cambiamenti nei test di funzionalità epatica.

Nell'epatite cronica persistente, i farmaci devono essere usati con cautela.

A differenza dei derivati ​​sulfonilurea, le biguanidi non hanno un effetto tossico diretto sulla funzione ematopoietica del midollo osseo e dei reni. Tuttavia, sono controindicati in:

• malattie renali che stimolano la riduzione della filtrazione glomerulare
• ritenzioni di scorie azotate
• anemia grave, a causa del rischio di latticidemia.

I pazienti più anziani sono tenuti a prescrivere attentamente i farmaci, poiché sono associati alla minaccia di acidosi lattica. Questo vale per quei pazienti che svolgono un intenso lavoro fisico.

Ci sono droghe, il cui uso nel trattamento delle biguanidi aggrava il meccanismo dell'acidosi lattica, è:

• fruttosio,
• teturam,
• farmaci antistaminici
• salicilati,
• barbiturici.

Preparazioni del gruppo Biguanidi e il loro uso nel diabete

Il diabete con lo sviluppo della civiltà umana sta diventando sempre più frequente. Secondo le statistiche, il 15% della popolazione totale è malato di questa malattia spiacevole e che limita la vita, circa lo stesso numero ignora che hanno i primi segni di diabete o ne sono già vittime.

Sulla base di questo, ogni terza persona può sentire questa diagnosi a modo suo, quindi è importante sottoporsi a controlli regolari per prevenire o, nel peggiore dei casi, accompagnare adeguatamente la malattia per tutta la vita, rimanendo una persona piena e felice.

Cosa sono le biguanidi?

Le biguanidi sono preparazioni speciali progettate per ridurre l'insulino-resistenza delle cellule del corpo riducendo l'assorbimento di vari zuccheri e grassi nell'intestino. Sono solo uno dei tanti modi per trattare il diabete, che è caratterizzato da un livello significativamente elevato di glucosio nel sangue ed è causato da una predisposizione genetica o da una dieta non sana.

L'elenco delle sostanze di questo gruppo include:

1. Guanidina - utilizzata attivamente nell'Europa medievale, ma allo stesso tempo era tossica per il fegato. Ora non usato;
2. Sintalin aveva lo scopo di combattere la forma lieve della malattia, ma l'alta tossicità e l'insorgenza dell'insulina in medicina hanno contribuito alla sospensione della ricerca correlata, sebbene il farmaco fosse usato fino agli anni '40 del secolo scorso;
3. Buformina e fenformina apparvero negli anni '50 del XX secolo, a causa della necessità di usare efficaci farmaci orali per il trattamento del diabete di tipo 2, ma rivelarono anche problemi con il tratto gastrointestinale come effetti collaterali. Inoltre, il loro pericolo è stato dimostrato e seguito un rigoroso divieto di queste medicine. Ora possono diventare un sostituto illegale di Metformin a causa dei costi inferiori, ma questo è un rischio non necessario.
4. Metformina (l'unica ammessa del gruppo selezionato, a causa del basso rischio di sviluppare l'acidosi del lattato). Inoltre, il farmaco è noto con il nome di Glyukofazh, Siofor. Ci sono compresse multi-componente, che lo includono. Come risultato della ricerca (finora solo sui vermi), è stato dimostrato che in futuro la metamorfina potrebbe diventare una "pillola per la vecchiaia" a causa delle sue proprietà.

Meccanismo di impatto

Come sai, il nostro corpo può assumere lo zucchero in due modi:

1. Dall'esterno con il cibo.
2. Attraverso la gluconeogenesi nel fegato.

Quindi, esiste un sistema per mantenere il livello di zucchero a un livello ottimale costante. Nelle prime ore del mattino, lo zucchero viene rilasciato nel flusso sanguigno e consegnato al cervello, nutrendo in tal modo e garantendo il suo funzionamento stabile. Ma se non lo spendiamo nella giusta quantità, allora l'eccesso sarà depositato sul corpo sotto forma di grasso.

È meglio assumere la metformina allo stesso tempo con il cibo, è molto meglio assorbito nel sangue durante la digestione attiva che a stomaco vuoto. La sostanza agisce sugli epatociti, aumentando la sensibilità dei tessuti all'insulina e rallentando lo stesso assorbimento nell'intestino.

Gli effetti positivi dell'assunzione di Metmorfina:

• una diminuzione costante delle riserve di grasso corporeo;
• appetito migliorato;
• abbassando lo zucchero a livelli accettabili;
• una diminuzione dell'emoglobina glicata all'1,5%;
• non c'è diminuzione della glicemia dopo il sonno e la concomitante fame nei pazienti del gruppo 2 e nelle persone sane;
• attivazione della lipolisi;
• inibizione della lipogenesi;
• abbassando il colesterolo;
• bassi livelli di trigliceridi;
• livelli ridotti di lipoproteine ​​a bassa densità;
• diminuzione dell'emostasi piastrinica.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali di questo farmaco causano più spesso di altri, possono servire come:

• infiammazione del tratto gastrointestinale o solo una violazione del lavoro;
• un aumento della concentrazione di serotonina (l'ormone della gioia) nell'intestino, che stimola il suo lavoro e causa frequenti diarrea;
• ipovitaminosi da vitamina B12;
• eruzioni cutanee;
• comparsa di acidosi lattica;
• ridotti livelli di testosterone negli uomini;
• la comparsa di anemia megaloblastica (molto raramente).

Controindicazioni da ricevere

La metformina è controindicata in caso di:

• libagioni alcoliche, dovuto al fatto che provoca l'acidificazione del sangue a causa di una diminuzione di zucchero, e questo è estremamente pericoloso;
• duro lavoro fisico per le persone oltre i 60 anni;
• la presenza di condizioni acute con necessità di terapia insulinica;
• gravidanza e allattamento al seno;
• insufficienza renale o altri problemi ai reni;
• problemi al fegato;
• la presenza di acidosi lattica (quando viene superato il contenuto di acido lattico nel sangue;
• la presenza di malattie ipossiche (anemia, insufficienza respiratoria, insufficienza cardiaca cronica);
• infezioni acute del tratto urinario;
• infezioni broncopolmonari;
• malnutrizione e esaurimento del corpo.

Interazione farmacologica

L'azione è migliorata in combinazione con:

• insulina;
• secretogenic;
• acarbosio;
• Inibitori MAO;
• ciclofosfamide;
• clofibrato;
• salicilati;
• ACE inibitori;
• Oxytetracycline.

L'azione si indebolisce se combinata con:

• GCS;
• contraccettivi ormonali;
• ormoni tiroidei;
• diuretici tiazidici;
• derivati ​​nicotinici;
• epinefrina;
• glucagone;
• derivati ​​di fenotiazina.

Tra l'intero gruppo di biguanidi, la metformina è un agente terapeutico relativamente economico, versatile e più utile. Quando si identificano i primi segni di malessere, si dovrebbe sempre consultare un medico e fare un esame del sangue. Con l'uso razionale del farmaco nelle dosi prescritte, puoi migliorare la tua salute generale e condurre una vita spensierata senza conoscere preoccupazioni inutili.

Video dal Dr. Malysheva su tre primi segni del diabete:

La cosa principale da ricordare che il diabete non è una frase, e che il disagio del decorso della malattia può essere ridotto al minimo, seguendo la dieta e le istruzioni del medico.

Preparativi del gruppo delle biguanidi

Biguanidi: farmaci per abbassare i livelli di zucchero nel sangue, prodotti in forma di pillola.

Utilizzato principalmente nel diabete mellito di tipo II, come farmaci ausiliari.

Per la monoterapia, le pillole ipoglicemiche sono usate molto raramente, in circa il 5-10% di tutti i casi.

Il gruppo di biguanidi comprende farmaci: Bagomet, Avandamet, Metfohamma, Glucophage, Metformin-Acre, Siofor 500, Siofor 850, Siofor 1000.

Meccanismo di azione

Dopo aver assunto le biguanidi, la resistenza all'insulina diminuisce, la quantità di insulina libera aumenta in relazione a quella legata. La secrezione di farmaci ormonali in questo gruppo non influisce.

Accettazione del biguanide La metformina migliora l'assorbimento del glucosio da parte dei muscoli, rallenta l'ossidazione dei grassi e la formazione di acidi grassi. La metformina rallenta efficacemente la formazione di grassi a bassa densità.

Spesso il gruppo di farmaci biguanidov utilizzato per la perdita di peso.

Controindicazioni

Metformina e altri farmaci anti biguanide non dovrebbero essere assunti se si dispone di:

• Insufficienza cardiaca.
• Anomalie nel fegato, reni.
• Alcolismo cronico.
• Infarto miocardico in forma acuta.
• Insufficienza respiratoria
• Gravidanza, allattamento al seno.
• Ipersensibilità al farmaco.
• Acidosi lattica.
• Chetoacidosi.
• Piede diabetico - altro

Effetti collaterali

• Nausea, vomito.
• Disturbi digestivi
• Anemia megaloblastica.
• L'acidosi. In questo caso, prendiamo il farmaco deve essere fermato immediatamente.
• L'ipoglicemia. Più spesso osservato in caso di sovradosaggio.
• Acidosi lattica (avvelenamento da acido lattico).

A causa di queste possibili conseguenze, l'opportunità di assumere metformina e i suoi analoghi è messa in discussione, soprattutto se il farmaco viene prescritto semplicemente per la perdita di peso.

Effetti collaterali delle biguanidi

BIGUANIDI - un gruppo di sostanze della serie guanidina, che riducono il contenuto di zucchero nel sangue dei pazienti diabetici.

Dopo i resoconti di Watanabe (S. Watanabe, 1918) sull'effetto ipoglicemico della guanidina, Frank (E. Frank, 1926) et al. Usava un derivato guanidinico, la synthaline, per trattare i pazienti con diabete. Tuttavia, insieme a un distinto effetto ipoglicemico, la sintilina aveva proprietà tossiche. Ovviamente, in relazione a ciò, i clinici sintetizzati nel 1929 da Slotta e Tshashi (K.Shotta Slotta, R. Tschesche) non attirarono i derivati ​​del glucosio-abbassamento del bit anide.

La possibilità di usare B. nel diabete cominciò a essere studiata di nuovo dopo i rapporti di Ungar (G. Ungar) nel 1957 sull'effetto ipoglicemico del feniletilbiguanide.

Negli anni seguenti, un gran numero di derivati ​​della biguanide furono sintetizzati, ma solo il fenetilbiguanide (fenformina), la dimetilbiguanide (metformina) e la butilbiguanide (buformina) furono usati nel trattamento del diabete mellito:

Le differenze nella struttura della riduzione del glucosio B. determinano alcune caratteristiche del metabolismo di queste sostanze nel corpo, l'entità delle dosi efficaci, ma il loro effetto sul metabolismo è fondamentalmente lo stesso.

Il meccanismo d'azione delle biguanidi non è stato completamente chiarito, nonostante la grande quantità di ricerche.

È accertato che B. causa una diminuzione dei livelli di zucchero nel sangue in pazienti con diabete mellito e animali con diabete sperimentale. L'effetto ipoglicemizzante di B. è particolarmente evidente nei pazienti obesi con un tipo diabetico di tolleranza al glucosio. Contemporaneamente con una diminuzione della quantità di zucchero nel sangue, vi è una diminuzione dell'iperinsulinemia insita in questi pazienti.

A differenza dei farmaci sulfonilurea, B. non esercita un effetto stimolante sulla secrezione di insulina. Il loro uso non solo non causa la degranulazione delle cellule beta, ma porta anche all'accumulo di granuli in queste cellule. Questo effetto B. ha chiamato l'effetto "insulina-risparmio". È ovviamente associato a una diminuzione del fabbisogno di insulina.

Nelle persone sane con peso corporeo normale, i livelli di zucchero e insulina nel sangue non cambiano sotto l'influenza di dosi terapeutiche. B. abbassare il livello di zucchero nel sangue nelle persone sane solo dopo un lungo digiuno. Questa circostanza ha portato i ricercatori alla necessità di studiare l'effetto di B. sulla gluconeogenesi, poiché è noto che il suo aumento si verifica nel diabete mellito e nella fame. È stato trovato che B. ha ridotto la gluconeogenesi aumentata dalle proteine.

È stato inoltre stabilito che B. aumenta la cattura del glucosio da parte dei muscoli e la sua trasformazione in lattato in pazienti con diabete, obesità con normale tolleranza al glucosio e in quelli sani. Searle (GL Searle, 1966) et al., E Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) riteneva che la mancanza di un effetto ipoglicemizzante di B. nelle persone sane sia dovuto al fatto che il loro maggiore utilizzo periferico di glucosio è bilanciato da un aumento della sua risintesi da lattato (ciclo Corey), mentre nei diabetici, la capacità di risintesi del glucosio può essere ridotta.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) et al. Spiega l'effetto ipoglicemizzante di B. rallentando l'assorbimento del glucosio nell'intestino.

Sotto l'azione di B., anche l'assorbimento di altre sostanze viene rallentato: vitamina B12, D-xilosio, aminoacidi e grassi. Tuttavia, si è riscontrato che il rallentamento nell'assorbimento di vitamina B12 e D-xilosio è avvenuto solo nella prima volta in cui si assumevano le biguanidi. Berchtold (P. Berchtold, 1969) et al. Il ripristino del normale assorbimento di queste sostanze durante la somministrazione prolungata di B. spiega l'adattamento dei sistemi enzimatici all'azione di B.

Williams (1958) et al., Steiner e Williams (D.F. Steiner, R.H. Williams, 1959) e altri ritengono che la base dell'azione di B. sia l'inibizione della fosforilazione ossidativa e un aumento dell'utilizzo del glucosio da parte della glicolisi anaerobica.

Come risultato dell'inibizione della respirazione del tessuto, la formazione di ATP è ridotta, il che porta ad un rallentamento di un certo numero di processi metabolici che avvengono con il consumo di energia, come la gluconeogenesi e un meccanismo di trasporto attivo nell'intestino tenue. Tuttavia, va notato che i dati sull'inibizione della fosforilazione ossidativa sono stati ottenuti in vitro utilizzando alte concentrazioni di B., che ha significativamente superato la loro concentrazione nel sangue di persone che assumevano dosi terapeutiche di questi farmaci.

Anche la questione dell'influenza di B. sul metabolismo dei grassi non è completamente chiarita. Ci sono messaggi che sotto l'azione di B. a pazienti con diabete mellito un'uscita in sangue di aumenti di acidi grassi liberi, il loro livello in aumenti di sangue e la loro ossidazione aumenta. Tuttavia, con il trattamento prolungato di B. un certo numero di ricercatori ha notato una diminuzione del livello di acidi grassi liberi nel sangue. Vi è evidenza di una diminuzione dell'ipercolesterolemia e dell'ipertrigliceridemia in pazienti con diabete mellito nel trattamento di B; allo stesso tempo è stato osservato un aumento della sintesi dei trigliceridi.

Molti ricercatori hanno notato che nel trattamento di B. in pazienti con diabete con obesità, si osserva una moderata diminuzione del peso corporeo. Tuttavia, questo effetto appare solo all'inizio del trattamento. È associato sia ad una diminuzione dell'assorbimento di un numero di sostanze nell'intestino, sia ad una diminuzione dell'appetito. Nei pazienti con obesità con normale tolleranza al glucosio, l'effetto di B. sul peso corporeo è meno pronunciato rispetto ai pazienti con obesità con un tipo diabetico di tolleranza al glucosio.

Indicazioni per l'uso

B. per il trattamento del diabete può essere utilizzato: a) come metodo di trattamento indipendente; b) in combinazione con preparazioni di sulfonilurea; c) in combinazione con insulina.

Gli studi clinici hanno stabilito la possibilità di usare B. per il trattamento di pazienti con varie forme di diabete mellito, ad eccezione dei pazienti con chetoacidosi. Tuttavia, come metodo di trattamento indipendente, B. può essere usato solo per forme più lievi di diabete mellito in pazienti con sovrappeso.

La base del trattamento del diabete B., così come la base di tutti gli altri metodi di trattamento di questa malattia, è il principio di compensazione per i disordini metabolici. La dieta all'atto di trattamento di B. non differisce da una dieta solita di pazienti con diabete. Nei pazienti con peso normale, dovrebbe essere pieno di calorie e composizione ad eccezione dello zucchero e di alcuni altri prodotti che contengono carboidrati facilmente digeribili (riso, semola, ecc.) E nei pazienti con sovrappeso - subcalorie con restrizione di grassi e carboidrati e anche ad eccezione dello zucchero.

Azione che riduce lo zucchero di B. completamente schierato entro pochi giorni dall'inizio del loro utilizzo.

Per valutare l'efficacia del trattamento richiede il loro ricevimento per almeno sette giorni. Se il trattamento di B. non porta alla compensazione dei disturbi metabolici, allora dovrebbe essere sospeso come metodo di trattamento indipendente.

Insensibilità secondaria a B. si sviluppa raramente: secondo la Joslin Clinic (E.P. Joslin, 1971), si verifica in non più del 6% dei pazienti. La durata dell'ammissione continua B. singoli pazienti - 10 anni o più.

Nel trattamento con sulfoniluree, l'aggiunta di B. può compensare disturbi metabolici in cui il trattamento con le sulfoniluree da solo è inefficace. Ciascuno di questi farmaci integra l'azione dell'altro: i farmaci sulfonilurea stimolano la secrezione di insulina e B. migliorano l'utilizzo del glucosio periferico.

Se il trattamento combinato con farmaci sulfonilurea e B., eseguiti entro 7-10 giorni, non fornisce una compensazione per i disturbi metabolici, deve essere interrotto e al paziente deve essere somministrata insulina. Nel caso dell'efficacia della terapia combinata B. e delle sulfonamidi in futuro, è possibile ridurre le dosi di entrambi i farmaci con la graduale eliminazione di B. La questione della possibilità di ridurre le dosi di farmaci assunti per os è decisa sulla base di indicatori di zucchero nel sangue e urina.

Nei pazienti che ricevono insulina, l'uso di B. spesso riduce la necessità di insulina. Quando vengono prescritti durante il periodo in cui viene raggiunto il livello normale di zucchero nel sangue, è necessario ridurre le dosi di insulina di circa il 15%.

L'uso di B. è mostrato a forme insulino-resistenti di diabete. Con un ciclo labili della malattia nei singoli pazienti, è possibile con l'aiuto di B. raggiungere una certa quantità di stabilizzazione del livello di zucchero nel sangue, ma nella maggior parte dei pazienti non diminuisce la labilità durante il diabete. Gli stati ipoglicemici di B. non causano.

Preparati di biguanide e loro uso

A causa della vicinanza delle dosi terapeutiche di B. a tossico, il principio generale del trattamento di B. consiste nell'utilizzare piccole dosi all'inizio del trattamento seguite dal loro aumento ogni 2-4 giorni in caso di buona tolleranza. Tutti i farmaci K. devono essere assunti immediatamente dopo un pasto per prevenire effetti collaterali dal lato. - kish. tratto.

B. prendi dentro Sono assorbiti nell'intestino tenue e rapidamente distribuiti nei tessuti. La loro concentrazione nel sangue dopo aver ricevuto le dosi terapeutiche raggiunge solo 0,1-0,4 μg / ml. L'accumulazione primaria di B. è osservata in reni, un fegato, ghiandole surrenali, un pancreas, è andato. - kish. tratto, polmoni. Un piccolo numero è determinato nel cervello e nel tessuto adiposo.

Il fenetilbiguanide viene metabolizzato in N'-p-idrossi-beta-fenetilbiguanide; dimetilbiguanide e butilbiguanide non sono metabolizzati nel corpo umano. Un terzo di fenetilbiguanide viene rilasciato come metabolita e due terzi in forma invariata.

B. escreto nelle urine e nelle feci. Secondo Beckman (R. Beckman, 1968, 1969), il fenetilbiguanide e il suo metabolita si trovano nell'urina al giorno in una quantità del 45-55% e butilbiguanide in una quantità del 90% di una singola dose di 50 mg assunta una volta; il dimetilbiguanide è escreto nelle urine in 36 ore. nella quantità del 63% della dose singola accettata; con le feci scaricato parte non assorbita di B., così come una piccola parte di loro, che entrò nell'intestino con la bile. Il mezzo periodo biol, l'attività di B. rende apprx. 2,8 ore

L'effetto di riduzione dello zucchero di B., prodotto in compresse, inizia ad apparire in 0,5-1 ore dopo l'assunzione, l'effetto massimo si ottiene in 4-6 ore, quindi l'effetto diminuisce e si arresta di 10 ore.

La fenformina e la buformina, prodotte in capsule e confetti, forniscono un assorbimento più lento e un'azione più lunga. B. I farmaci a lunga durata d'azione hanno meno probabilità di causare effetti collaterali.

Phenethylbiguanide: Phenformin, DBI, 25 mg compresse, dose giornaliera - 50-150 mg per 3-4 dosi; DBI-TD, Dibein retard, capsule di Dibotin, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (50 mg capsule o pillole, dosaggio giornaliero - 50-150 mg, rispettivamente, 1-2 volte al giorno con un intervallo di 12 ore. ).

Butilbiguanide: Buformina, Adebit, compresse da 50 mg, dose giornaliera - 100-300 mg per 3-4 dosi; Silubin ritardato, dragee 100 mg, dose giornaliera - 100-300 mg, rispettivamente, 1-2 volte al giorno con un intervallo di 12 ore.

Dimethylbiguanide: metformina, Glucofag, compresse da 500 mg, dose giornaliera - 1000-3000 mg in 3-4 dosi.

L'effetto collaterale delle biguanidi può essere dimostrato da vari disturbi esterni. - kish. tratto - sapore metallico in bocca, perdita di appetito, nausea, vomito, debolezza, diarrea. Tutte queste violazioni scompaiono completamente poco dopo l'interruzione della terapia. Dopo un certo tempo, puoi riprendere a prendere B., ma a dosi più basse.

I danni tossici di un fegato e reni all'atto di trattamento di B. non sono descritti.

La letteratura ha discusso la possibilità dello sviluppo di acidosi lattica in pazienti con diabete mellito durante il trattamento B. Il comitato sullo studio dell'acidosi metabolica non konekemichesky nel diabete mellito (1963) ha notato che nel trattamento di B. il livello di latte a voi nel sangue dei pazienti può leggermente aumentare.

L'acidosi lattica con un alto livello di prodotti lattiero-caseari nel sangue e l'abbassamento del pH del sangue nei pazienti diabetici trattati con B., è raro - non più spesso che nei pazienti che non assumono questi farmaci.

Clinicamente, l'acidosi lattica è caratterizzata da una grave condizione del paziente: lo stato di prostrazione, il respiro di Kussmaul, il coma, che può portare alla morte. Il rischio di acidosi lattica nei pazienti con diabete durante il trattamento di B. si verifica quando hanno chetoacidosi, insufficienza cardiovascolare o renale e una serie di altre condizioni che si verificano con alterata microcircolazione e segni di ipossia tissutale.

Controindicazioni

B. sono controindicati in chetoacidosi, insufficienza cardiovascolare, insufficienza renale, malattie febbrili, nei periodi preoperatori e postoperatori, durante la gravidanza.

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biguanidi

Biguanidi: un gruppo di farmaci usati nel diabete mellito (farmaci metforminici: Avandamet, Bagomet, Glucophage, Metfohamma, Metformin-Acri, Siofor 1000, Siofor 500, Siofor 850).

Il meccanismo d'azione delle biguanidi.

Aumentare la permeabilità delle membrane tissutali al glucosio, ridurre la gluconeogenesi (la formazione di glucosio da proteine, grassi e altri non carboidrati) nel fegato.

Ridurre l'assorbimento nell'intestino di glucosio, vitamina B 12, acido folico.

Migliora l'azione dell'insulina.

Rafforzare la glicolisi anaerobica (il processo di scissione del glucosio in assenza di ossigeno), aumentare la formazione di acido lattico e piruvico.

Ridurre la lipogenesi (il processo di conversione dei carboidrati in grassi), aumentare la lipolisi (scissione dei lipidi, in particolare i trigliceridi) - riducendo il livello di colesterolo e trigliceridi nel sangue.

Rafforzare la fibrinolisi (dissoluzione dei coaguli di sangue intravascolari).

Indicazioni.

Diabete di tipo 2 nelle persone in sovrappeso.

Combinazione con sulfonilurea o preparati insulinici per la resistenza a questi farmaci (potenziamento dell'azione).

Controindicazioni.

Il corso labile del diabete di tipo 1.

Chetoacidosi (eccesso di livelli ematici di corpi chetonici), coma.

Gravidanza e allattamento.

Funzionalità renale compromessa, fegato, malattie cardiovascolari (IHD, ipotensione, infarto del miocardio), malattie polmonari (polmonite, pneumosclerosi, embolia polmonare).

Malattia vascolare periferica (cancrena).

Pazienti anziani

Effetti collaterali

Dispepsia (indigestione).

Disturbi di emopoiesi (anemia da carenza di vitamina B12), esacerbazione di polineurite.

Acidosi lattica (alto acido lattico nel sangue).

Chetoacidosi (eccesso di livelli ematici di corpi chetonici) sullo sfondo di bassa iperglicemia.

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Trattamento del diabete

4.2. Trattamento con biguanidi

Circa il 25% dei pazienti con NIDDM viene trattato con biguanidi, che sono derivati ​​della guanidina.

Le biguanidi hanno i seguenti meccanismi ipoglicemici:

• aumentare l'assorbimento di glucosio da parte dei muscoli scheletrici;
• rallentare la velocità di assorbimento del glucosio dall'intestino, che migliora l'effetto biologico dell'insulina;
• inibire la gluconeogenesi nel fegato, che riduce la produzione di glucosio da parte del fegato, specialmente durante la notte;
• aumentare il numero di recettori dell'insulina nei tessuti periferici;
• potenziare i meccanismi post-recettori dell'azione dell'insulina;
• stimolare la lipolisi e inibire la lipogenesi, contribuire alla perdita di peso;
• aumentare la glicolisi anaerobica;
• avere un effetto anorexigenico;
• attivare la fibrinolisi;
• ridurre il colesterolo e le lipoproteine ​​aterogene nel sangue.

Le biguanidi, come i derivati ​​sulfonilurea, hanno un effetto ipoglicemico solo quando nel corpo è presente insulina endogena o esogena, che potenzia la sua azione.

Vengono utilizzati due gruppi di preparati di biguanide (Tabella 30):

• dimetilbiguanide (glucofagia, metformina, glyformin, β-diformina);
• butil biguanidi (adobe, glibutid, silubin, buformin).

Indicazioni per la prescrizione di biguanidi:

• NIDDM di medie dimensioni in pazienti sovrappeso senza inclinazione alla chetoacidosi;
• NONSD lieve gravità nei pazienti con sovrappeso, se la terapia dietetica non elimina l'iperlipidemia e non porta alla normalizzazione del peso corporeo;
• resistenza secondaria a farmaci ipoglicemici sulfonilurea o intolleranza a questi farmaci; in questo caso, le biguanidi vengono prescritte in aggiunta alle dosi ottimali di sulfonamidi.

Tabella. 30. Caratterizzazione delle biguanidi

4.2.1. Gruppo butilbiguapid

Glibutid (adebit) - 1-butilbiguanide cloridrato, disponibile in compresse da 0,05 g. Il farmaco inizia ad agire dopo 1 /₂ - 1 ora dopo la somministrazione, la durata di 6-8 ore.La dose giornaliera è divisa in 2-3 dosi. Per evitare effetti collaterali, iniziare il trattamento con 1 compressa durante la colazione e la cena. Per migliorare l'effetto anoressigeno, è possibile prescrivere il farmaco per 30-40 minuti prima dei pasti. Sotto il controllo della glicemia e della glicosuria, la dose di glybutyde viene aumentata di 1 compressa ogni 3-4 giorni. La dose giornaliera massima è di 5-6 compresse (0,25-0 3 g). L'efficacia di glibutid può essere valutata in modo affidabile dopo 10-14 giorni di trattamento. Dopo aver raggiunto l'effetto ipoglicemico, la dose del farmaco viene gradualmente ridotta e portata a un supporto - 0,1-0,15 g (cioè 2-3 compresse) al giorno.

Buformin-retard (silubin-retard) è una biguanide a lunga durata d'azione, disponibile in compresse da 0,17 g. Inizio dell'azione - 2-3 ore dopo l'assunzione del farmaco, la durata dell'azione è di 14-16 ore, viene somministrata alla compressa 2 volte al giorno (durante la colazione e cena) con un aumento graduale della dose senza effetto fino a 3 compresse al giorno (1 1 /₂ compresse durante la colazione e la cena). Una volta raggiunto l'effetto ipoglicemico, il paziente viene gradualmente trasferito a dosi di mantenimento di 1-2 compresse (0,17-034 g) al giorno. Durante il trattamento con buformina, i fenomeni di acidosi lattica sono molto spesso osservati, quindi il farmaco non viene utilizzato nella maggior parte dei paesi europei.

4.2.2. Gruppo Dimethylbiguanide

Gliformina (glucofago, metformina, diformina) - C-dimetil-biguanide cloridrato, è disponibile in compresse da 0,25 g. durante la colazione e la cena, in futuro, sotto il controllo della glicemia, la dose viene gradualmente aumentata ^ a 2-2 V 2 compresse 2-3 volte al giorno. L'effetto di riduzione del glucosio completo si sviluppa in 10-14 giorni, dopo di che la dose del farmaco viene gradualmente ridotta e può essere portata a un supporto individuale, che è 1-2 compresse 2-3 volte al giorno.

Diformin-retard è un Diformin ad effetto prolungato, disponibile in compresse da 0,5 g L'insorgenza del farmaco è di 2-3 ore dopo l'ingestione, la durata dell'azione è di circa 14-16 ore.In genere il trattamento inizia con l'assunzione di 1 compressa al mattino con il cibo o dopo cibo. Se necessario, aumentare la dose di 1 compressa ogni 3-4 giorni. La dose massima giornaliera per un breve periodo può essere di 3-4 compresse (1,5-2 g). Dopo aver raggiunto l'effetto ipoglicemizzante, la dose viene gradualmente ridotta al mantenimento individuale - 0,5-1 g al giorno.

Il ritardato di metformina, un farmaco a dimetilbiguanide cloridrato ad azione prolungata, è disponibile in compresse da 0,85 g ed è prescritto per I compresse 1-2 volte al giorno.

4.2.3. Terapia di combinazione di NIDDM con sulfapilamides e biguapidami

Poiché i derivati ​​sulfonilurea stimolano la secrezione di insulina e le biguanidi potenziano l'azione dell'insulina, entrambi questi gruppi sono perfettamente combinati e completano l'azione glicosurica reciproca.

La terapia combinata con sulfonamidi e biguanidi è indicata in assenza di un effetto ipoglicemico della monoterapia con questi farmaci, nonché con scarsa tolleranza e sviluppo di effetti collaterali durante il trattamento. La combinazione di questi farmaci consente di applicarli a una dose inferiore e, quindi, per prevenire effetti collaterali o ridurre la loro gravità.

4.2.4. Effetti collaterali delle biguanidi

1. Fenomeni di diarrea: sapore metallico in bocca, nausea, dolore addominale, a volte vomito, diarrea. Questi fenomeni si riducono significativamente dopo aver ridotto la dose del farmaco, a volte è necessario cancellare le biguanidi per diversi giorni, dopodiché è spesso possibile estendere il trattamento a una dose più bassa.
2. Reazioni allergiche cutanee (raramente si sviluppano).
3. L'ipoglicemia nel trattamento delle biguanidi può essere osservata nell'appuntamento di grandi dosi o in combinazione con agenti ipoglicemici sulfanilammide.
4. Lo sviluppo della chetoacidosi (senza iperglicemia pronunciata) è dovuto alla lipolisi intensa. Con lo sviluppo della chetoacidosi, le biguanidi dovrebbero essere abolite, la quantità di carboidrati dovrebbe essere aumentata nella dieta e la terapia con insulina dovrebbe essere prescritta per diversi giorni. A volte la chetoacidosi scompare dopo l'abolizione delle biguanidi.
5. Lo sviluppo dell'acidosi lattica è la complicanza più terribile nel trattamento con biguanidi ed è associata ad una aumentata glicolisi anaerobica. Va sottolineato che molto spesso l'acidosi lattica si sviluppa con l'assunzione di grandi dosi di biguanidi, specialmente quando il trattamento con biguanidi viene eseguito sullo sfondo di una forte restrizione dei carboidrati nella dieta. La probabilità di sviluppare acidosi lattica aumenta drammaticamente in presenza di comorbidità, manifestata da ipossia (insufficienza cardiaca e polmonare di qualsiasi origine, alcolismo, processi infettivi-infiammatori espressi), insufficienza epatica o renale. Con lo sviluppo dell'acidosi lattica, le biguanidi vengono immediatamente cancellate. Il farmaco gruppo dimetilbiguanide metformina e suoi analoghi quasi non causano l'accumulo di acido lattico.
6. Sviluppo B₁Anemia da 2 carenza dovuta all'assorbimento intestinale alterato di vitamina B₁2 e acido folico. Carenza di vitamina B₁2 aggrava il decorso della polineuropatia diabetica.

4.2.5. Controindicazioni all'appuntamento delle biguanidi

Le controindicazioni alla nomina di biguanidi sono:

• chetoacidosi;
• stati comatosi e precomatosi;
• la gravidanza;
• allattamento;
• infezioni acute ed esacerbazioni di malattie infettive e infiammatorie croniche di qualsiasi localizzazione;
• malattie chirurgiche acute e interventi chirurgici;
• malattie del fegato (epatite acuta e cronica); nell'epato-steatosi diabetica con capacità funzionale conservata, il trattamento con biguanidi è accettabile;
• malattia renale con ridotta filtrazione glomerulare;
• malattie del sistema cardiovascolare con lo sviluppo di insufficienza circolatoria o grave ipossia;
• malattie polmonari con sviluppo di ipossiemia (bronchite cronica ostruttiva, asma bronchiale, enfisema polmonare con grave insufficienza respiratoria).

Va ricordato che la tendenza all'acidosi lattica nel trattamento delle biguanidi aggrava i salicilati, gli antistaminici, i barbiturici, il fruttosio, il teturam. Questi farmaci non sono appropriati da usare durante il trattamento con biguanidi.

Indicazioni per l'ammissione e istruzioni per l'uso di biguanidi per il diabete mellito

Con il diabete mellito, le biguanidi sono ausiliari raccomandati per abbassare lo zucchero. Utilizzato principalmente per il diabete di tipo 2, ma può essere usato insieme all'insulina per la malattia di tipo 1. Le biguanidi sono disponibili in forma di compresse.

Cosa sono le biguanidi?

Da un punto di vista medico, le biguanidi riducono l'insulino-resistenza delle cellule nel corpo, riducendo la quantità di grassi e zuccheri assorbiti dall'intestino. Se le biguanidi vengono consumate continuamente, il metabolismo dei grassi viene normalizzato, poiché lo zucchero non si trasforma in acidi grassi.

Se il corpo manca di insulina, non vi è efficacia dalle biguanidi.

Indicazioni per l'assunzione di biguanidi per il diabete:

• l'obesità;
• nessun risultato positivo da sulfonilurea;
• uso simultaneo con farmaci per stimolare la produzione di insulina.

L'azione delle biguanidi nel diabete mellito

Per ridurre i livelli di glucosio, vengono utilizzati attivamente farmaci a base di sulfonilurea, che in realtà abbassano lo zucchero, che può portare a ipoglicemia. Le biguanidi non contribuiscono alla produzione di insulina e alla neutralizzazione del glucosio. Essi inibiscono il processo di gluconeogenesi, limitando l'eccesso di zucchero nel liquido sanguigno dopo aver mangiato, che è importante dopo il digiuno durante la notte.

Questo aumenta la sensibilità del corpo (tessuti e cellule) all'insulina, migliora il processo di distribuzione del glucosio tra cellule e tessuti, ma non viene praticamente assorbito nel tratto intestinale.

Una diminuzione della resistenza all'insulina si verifica a causa di un aumento del rapporto tra l'insulina legata alla proinsulina e una diminuzione della sua insulina. I cambiamenti nel livello di colesterolo e trigliceridi sono abbastanza spesso rilevati, i parametri del sangue fibrinolitico migliorano, poiché l'azione degli inibitori dell'attivatore del plasminogeno è inibita.

Il glucosio entra nel corpo insieme al cibo, ma è anche prodotto dal corpo stesso. Al livello normale di insulina, lo zucchero viene gettato nel sangue, dopo di che penetra nel cervello, dove inizia ad attivare l'organo. Per dirla in parole più semplici, il glucosio riempie il cervello e tutto il corpo di energia. Se questa energia non viene consumata, lo zucchero viene convertito in grasso, che viene depositato nel corpo.

Quando una persona mangia, viene attivata la digestione, che consente ai farmaci di essere assorbiti più rapidamente nel sangue. Pertanto, è auspicabile assumere le biguanidi durante o dopo un pasto, soprattutto perché i principi attivi delle biguanidi influenzano gli epatociti, il che porta ad un aumento della sensibilità delle cellule e dei tessuti all'insulina e al rallentamento del processo di assorbimento del glucosio da parte dell'intestino.

Farmaci prescritti di biguanide

Le biguanidi sono state prodotte per molto tempo, ma non tutte sono attualmente utilizzate:

• "Guanidine" e "Sintalin" furono usati tra i primi, ma oggi sono proibiti, poiché hanno un forte effetto tossico sul fegato.
• Quindi iniziarono a produrre "Phenformin" e "Buformin", ma furono anche banditi. Si è scoperto che entrambi i farmaci causano pericolose reazioni collaterali dal tratto gastrointestinale. Nonostante questo, questi fondi possono essere acquistati illegalmente.
• L'unico farmaco consentito oggi è la metformina. Sulla base, producono "Siofor" e "Glyukofazh", che vengono anche utilizzati attivamente. Un sacco di altri fondi, meno popolari, che include metformina.

Tutte le biguanidi hanno lo stesso regime. Nelle fasi iniziali del farmaco viene assunto nel dosaggio minimo. Successivamente, viene effettuato il controllo della tolleranza del farmaco, dopo di che la dose viene aumentata gradualmente (viene aggiunta in 2-3 giorni).

Prendete il fabbisogno di biguanida durante un pasto o subito dopo un pasto. Questo riduce il rischio di reazioni avverse dal tratto digestivo. Le biguanidi hanno un effetto per 12 ore, quindi i farmaci devono essere assunti due volte al giorno. Le compresse bevono molta acqua.

Poiché "Metformin" è prescritto più spesso, prendere in considerazione le istruzioni per l'uso di questo farmaco:

• il dosaggio è prescritto sulla base dell'indagine dopo il rilevamento dei livelli di glucosio nel sangue;
• se un paziente assume compresse da 0,5 grammi, alle fasi iniziali viene prescritto un massimo di 1 grammo, un'ulteriore velocità giornaliera massima è di 3 grammi;
• se usi una pillola di 0,85 grammi, allora la dose iniziale è di 1 pillola, un massimo di 2,55 grammi al giorno può essere assunto;
• negli anziani o in presenza di disturbi patologici nei reni, è necessario uno stretto controllo della funzionalità di questo organo;
• nel diabete insulino-dipendente, la metformina è assunta insieme all'insulina e il dosaggio di quest'ultimo non deve cambiare nei primi giorni, e quindi (come prescritto da un medico) la quantità di insulina iniettata diminuisce lentamente.

La metformina biguanide è concentrata nel plasma sanguigno 2 ore dopo la somministrazione, l'assorbimento avviene nel tratto gastrointestinale. L'assorbimento avviene per 6 ore, alla fine di questo periodo, la concentrazione nel plasma sanguigno diminuisce. Il principio attivo viene escreto dai reni.

Controindicazioni, effetti collaterali

Alle biguanidi è vietato prendere in questi casi:

• età fino a 15 anni;
• reazione allergica agli ingredienti;
• insufficienza renale e disfunzione;
• cancrena;
• precoma e chetoacidosi sullo sfondo del diabete;
• infarto miocardico acuto;
• abuso cronico di alcol;
• malattie della ghiandola surrenale;
• piede diabetico;
• nausea persistente, vomito e diarrea;
• la disidratazione;
• grave infezione;
• insufficienza epatica;
• acidosi lattica;
• stato febbrile;
• intossicazione da alcool;
• il periodo di gravidanza e allattamento;
• ipossia tessutale.

Non è auspicabile assumere le biguanidi per le persone a dieta, il che implica il consumo di alimenti con un contenuto calorico massimo di 1000 kcal. Inoltre, non è possibile utilizzare farmaci con un aumento del livello di iodio nel corpo o con l'introduzione di questa sostanza al fine di sondare.

Possibili reazioni avverse:

• Da parte del sistema digestivo, possono verificarsi nausea e vomito, diarrea, sindrome da dolore. L'appetito peggiora e c'è un gusto metallico in bocca. Queste reazioni si manifestano nelle fasi iniziali del trattamento.
• Una reazione allergica ai componenti del farmaco sviluppa eritema.
• Se assume metformina per un tempo eccessivamente lungo, l'assorbimento di vitamina B12 è compromesso. Questo a sua volta sviluppa l'anemia megaloblastica e danneggia l'emopoiesi.
• Se c'è un sovradosaggio, il paziente si sente debole, bradicardia, tremore. L'apparato respiratorio può essere compromesso e la pressione arteriosa può diminuire.

Compatibilità con altri farmaci

È possibile potenziare l'effetto del farmaco assumendolo con insulina, secretogeni, inibitori delle MAE e ACE, ciclofosfamide, acarbosio, ossitetraciclina, salicilati, clofibrato.

Non è consigliabile assumere le biguanidi insieme alla contraccezione ormonale, gli ormoni per il trattamento della tiroide, i diuretici tiazidici, GCS. L'effetto della metformina si riduce anche quando si usano farmaci a base di acido nicotinico, fenotiazina, glucagone, epinefrina.

Ottieni informazioni più complete su metformin dalla bocca dei medici visualizzando questo video:

I mezzi più versatili e sicuri tra le biguanidi sono i farmaci basati sulla metformina. Ma ricorda: per non danneggiare il tuo stesso corpo, assicurati di affidare la prescrizione del farmaco al tuo medico. Potrebbe essere necessario sottoporsi all'esame necessario.

Biguanidi nel trattamento del diabete

Recentemente, gli agenti ipoglicemici a base di metformina (Buformina, Metformina, Fenformina, ecc.) Sono stati usati per trattare il diabete. Il loro uso ha evidenti vantaggi. Considerare le caratteristiche di questi composti, la loro azione e i metodi di trattamento del diabete con il loro aiuto.

Come agiscono?

Le biguanidi nel diabete sono state utilizzate dagli anni '70. Non causano la secrezione di insulina da parte del pancreas. L'effetto di tali farmaci è dovuto all'inibizione del processo di gluconeogenesi. Il farmaco più comune di questo tipo è la metformina (Siofor).

A differenza della sulfonilurea e dei suoi derivati, la metformina non abbassa il livello di glucosio e non causa ipoglicemia. Questo è particolarmente importante dopo un digiuno notturno. Il farmaco limita l'aumento di zucchero nel sangue dopo un pasto. La metformina aumenta la sensibilità delle cellule e dei tessuti del corpo all'insulina. Inoltre, migliora il flusso di glucosio nelle cellule e nei tessuti, rallenta il suo assorbimento nel tratto intestinale.

Con l'uso prolungato, le biguanidi hanno un effetto positivo sul metabolismo dei grassi. Rallentano il processo di conversione del glucosio in acidi grassi e in alcuni casi riducono il contenuto di trigliceridi e colesterolo nel sangue. L'effetto delle biguanidi in assenza di insulina non viene rilevato.

La metformina è ben assorbita dal tratto gastrointestinale ed entra nel plasma sanguigno, dove viene raggiunta la sua massima concentrazione entro due ore dalla somministrazione. L'emivita è di 4,5 ore.

Indicazioni e controindicazioni

Forse l'uso di biguanidi in combinazione con insulina. Puoi anche prenderli in combinazione con altri farmaci ipoglicemici.

Il farmaco è controindicato in questi casi:

• diabete insulino-dipendente (tranne quando combinato con l'obesità);
• cessazione della produzione di insulina;
• chetoacidosi;
• insufficienza renale, compromissione della funzionalità epatica;
• insufficienza cardiovascolare e respiratoria;
• disidratazione, shock;
• alcolismo cronico;
• acidosi lattica;
• gravidanza, allattamento al seno;
• dieta ipocalorica (meno di 1000 calorie al giorno);
• età da bambini.

Diffidare dall'uso di biguanidi per le persone con più di 60 anni nel caso in cui siano impegnati in duro lavoro fisico. In questo caso, c'è un alto rischio di sviluppare coma acido lattico.

Effetti collaterali e overdose

Circa il 10-25% dei casi nei pazienti che assumono biguanidi hanno effetti collaterali come un gusto metallico in bocca, perdita di appetito e nausea. Per ridurre la probabilità di sviluppare questi sintomi, è importante assumere questi medicinali con o dopo i pasti. Il dosaggio deve essere aumentato gradualmente.

In alcuni casi, può sviluppare anemia megaloblastica, carenza di cianocobalamina. Le eruzioni allergiche sono estremamente rare sulla pelle.

Il sovradosaggio causa sintomi di acidosi lattica. I sintomi di questa condizione sono debolezza, disturbi respiratori, sonnolenza, nausea, diarrea. Prestare attenzione al raffreddamento degli arti, bradicardia, ipotensione. Trattamento dell'acidosi lattica sintomatica.

dosaggio

Il dosaggio del farmaco deve essere impostato singolarmente ogni volta. Devi sempre avere il tuo misuratore a portata di mano. È anche importante tenere conto del benessere: spesso gli effetti collaterali si sviluppano solo a causa di un dosaggio improprio.

È necessario iniziare il trattamento con biguanidi con una dose bassa - non più di 500-1000 g al giorno (rispettivamente, 1 o 2 compresse da 0,5 g ciascuno). Se non si osservano effetti collaterali, la dose può essere aumentata. Il dosaggio massimo del farmaco al giorno - 3 grammi.

Quindi, la metformina è uno strumento estremamente efficace per il trattamento e la prevenzione del diabete. È necessario seguire attentamente le istruzioni per l'uso del farmaco.